药用高分子材料概论PPT课件
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《药用高分子材料》绪论 ppt课件
• 控释制剂：药物从制剂中按一定规律缓慢、恒速 释放，使机体内药物浓度保持相对稳定。
• 靶向制剂：凡能将治疗药物专一性地导向所需发 挥作用的部位（靶区），而对非靶组织没有或几 乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。
缓释制剂，控释制剂与普通制剂的差异
• 普通制剂必须一 日给药几次，且 每次给药后血药 浓度都会出现峰 谷现象。
药用辅料：
广义上指的是能将药理活性物质制备 成药物制剂的各种添加剂。
其中具有高分子特征的辅料，一
般被称为药用高分子辅料。
国际药用辅料协会(IPEC)对药用辅料的定义是：
药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理 有效成分或前体的组分，它的作用有：
1.在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
第一章 绪 论
一、课程的目的和任务 二、基本概念
目 三、药用高分子材料的历史沿革
四、高分子材料在药剂学中的应用
录 五、我国药用高分子材料的发展概况
六、药用高分子辅料发展面临的新挑战 七、有关药用高分子材料的国内外法规 和参考资料
一、课程的目的和任务
PVP 在药学领域中的应用
剂型
含 PVP 成分 PVP 含量( % )
主要作用
片剂
PVP-K30
0.5～5
黏合、增溶、赋形
颗粒
PVP-K30
0.5～5
黏合、增溶、赋形
包衣剂
PVP-K30
0.5～2
药片（丸）外衣，成膜剂
胶囊
PVP-K30
1～2
帮助成粒，保护剂，蹦解剂
共沉淀剂
PVP-K15
——
提高溶出速度
• 靶向制剂：凡能将治疗药物专一性地导向所需发 挥作用的部位（靶区），而对非靶组织没有或几 乎没有相互作用的制剂统称为靶向制剂。
缓释制剂，控释制剂与普通制剂的差异
• 普通制剂必须一 日给药几次，且 每次给药后血药 浓度都会出现峰 谷现象。
药用辅料：
广义上指的是能将药理活性物质制备 成药物制剂的各种添加剂。
其中具有高分子特征的辅料，一
般被称为药用高分子辅料。
国际药用辅料协会(IPEC)对药用辅料的定义是：
药用辅料是在药物制剂中经过合理的安全评价的不包括生理 有效成分或前体的组分，它的作用有：
1.在药物制剂制备过程中有利于成品的加工。
• “太阳当空照，花儿对我笑，小鸟说早早早……”
第一章 绪 论
一、课程的目的和任务 二、基本概念
目 三、药用高分子材料的历史沿革
四、高分子材料在药剂学中的应用
录 五、我国药用高分子材料的发展概况
六、药用高分子辅料发展面临的新挑战 七、有关药用高分子材料的国内外法规 和参考资料
一、课程的目的和任务
PVP 在药学领域中的应用
剂型
含 PVP 成分 PVP 含量( % )
主要作用
片剂
PVP-K30
0.5～5
黏合、增溶、赋形
颗粒
PVP-K30
0.5～5
黏合、增溶、赋形
包衣剂
PVP-K30
0.5～2
药片（丸）外衣，成膜剂
胶囊
PVP-K30
1～2
帮助成粒，保护剂，蹦解剂
共沉淀剂
PVP-K15
——
提高溶出速度
药用高分子材料学PPT.
200家辅料生产厂或药厂会员
Drug Application, NDA）中已有完全或部分应用的辅 料。
4、国际药用辅料协会（IPEC）和药用辅料 一体化
国际药用辅料协会 （International Pharmaceutical Excipients Council,
IPEC） 致力于药用辅料及其药典标准一体化的全球性、 非官方、非赢利的制药工业组织，在美国、欧洲 和日本各有相互联系但又独立的分会。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
原来分类：
我国辅料审评办法中将辅料分为2类
❖ 一类辅料系指全新的、目前尚未在任一 先进国家被批准使用的辅料；
❖ 二类辅料则是指已在国外药典收载或已 经在正式批准的制剂中使用、国内进行 仿制开发的辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料的 管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括: 药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物
薄膜包衣工艺
贡献ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制剂包衣工艺
Drug Application, NDA）中已有完全或部分应用的辅 料。
4、国际药用辅料协会（IPEC）和药用辅料 一体化
国际药用辅料协会 （International Pharmaceutical Excipients Council,
IPEC） 致力于药用辅料及其药典标准一体化的全球性、 非官方、非赢利的制药工业组织，在美国、欧洲 和日本各有相互联系但又独立的分会。
新的药用辅料指在我国首次生产并应用的药用辅料。
原来分类：
我国辅料审评办法中将辅料分为2类
❖ 一类辅料系指全新的、目前尚未在任一 先进国家被批准使用的辅料；
❖ 二类辅料则是指已在国外药典收载或已 经在正式批准的制剂中使用、国内进行 仿制开发的辅料。
2、日本的辅料审批法规
新辅料除全新化合物外还包括： （1）已批准的食品添加剂或已批准的化妆品材
料申请用于口服或外用且从未用作药用辅料者； （2）在国外已有应用但未在日本使用者； （3）在日本已有应用，但改变给药途径或超过
原用量者。
3、美国食品和药品管理局（FDA）对辅料的 管理
FDA主张使用符合以下一项条款或一项以上条款的辅料： 即FDA认定为“GRAS”类型的辅料（即“通常被确认安
全”，generally recognized as safe) 这些辅料包括: 药典、官方文件及权威出版物中收录的辅料 在药品中已广泛使用的辅料 已批准用作食品添加剂或化妆品添加剂的辅料 因某种特殊作用在已批准的特定剂型的新药（New
肠溶衣材料
纤维素衍生物
取代
虫胶
丙烯酸树脂 纤维素衍生物
薄膜包衣工艺
贡献ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
制剂包衣工艺
药用高分子PPT课件
8
Guangxi Normal University
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（2）链构象的影响
高分子链在溶液中可呈螺旋形或无规线团状态 溶剂改变，链构象亦改变，官能团的反应性会发生明显的变 化
（3）溶解度或溶胀度
提高聚合物溶解度或溶胀度，可以增加反应程度，反之，降 低反应速度 .如：轻度交联的聚合物，须适当溶剂溶胀，才易 进行反应
OH
CH3 CH2 CH3
CH2 C C
CO CO
O CH3
CH3
CH2 C CH2 C
CO
CO
O
OH
7
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（1）聚集态的影响
Guangxi Normal University
晶态高分子
低分子很难扩散入晶区，晶区不能反应 官能团反应通常仅限于非晶区
非晶态高分子
玻璃态，链段运动冻结，难以反应 高弹态：链段活动增大，反应加快 粘流态：可顺利进行
遥爪预聚物分子量一般在3～6千，常呈液体状，通过 扩链，可得到高分子量产物
近年来发展的液体橡胶是这一反应的典型应 用
对于不同的活性端基，相应的扩链剂也不相 同
14
Guangxi Normal University
聚合度变小的反应： 降解
降解是聚合物分子量变小的化学反应的总称 聚合物降解的因素：
▪ 化学因素：水、醇、酸 淀粉，蛋白质的水解
Guangxi Normal University
CH2 CH
CH3OH
OCOCH3 OH
CH2 CH OH
聚乙烯醇缩醛化反应可得到重要的高分子产品
缩甲醛：维尼纶 缩丁醛：良好的玻璃粘合剂
Guangxi Normal University
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（2）链构象的影响
高分子链在溶液中可呈螺旋形或无规线团状态 溶剂改变，链构象亦改变，官能团的反应性会发生明显的变 化
（3）溶解度或溶胀度
提高聚合物溶解度或溶胀度，可以增加反应程度，反之，降 低反应速度 .如：轻度交联的聚合物，须适当溶剂溶胀，才易 进行反应
OH
CH3 CH2 CH3
CH2 C C
CO CO
O CH3
CH3
CH2 C CH2 C
CO
CO
O
OH
7
高分子的化学反应影响因素：物理因素
（1）聚集态的影响
Guangxi Normal University
晶态高分子
低分子很难扩散入晶区，晶区不能反应 官能团反应通常仅限于非晶区
非晶态高分子
玻璃态，链段运动冻结，难以反应 高弹态：链段活动增大，反应加快 粘流态：可顺利进行
遥爪预聚物分子量一般在3～6千，常呈液体状，通过 扩链，可得到高分子量产物
近年来发展的液体橡胶是这一反应的典型应 用
对于不同的活性端基，相应的扩链剂也不相 同
14
Guangxi Normal University
聚合度变小的反应： 降解
降解是聚合物分子量变小的化学反应的总称 聚合物降解的因素：
▪ 化学因素：水、醇、酸 淀粉，蛋白质的水解
Guangxi Normal University
CH2 CH
CH3OH
OCOCH3 OH
CH2 CH OH
聚乙烯醇缩醛化反应可得到重要的高分子产品
缩甲醛：维尼纶 缩丁醛：良好的玻璃粘合剂
《医用高分子材料》PPT课件
•
如果在缩聚过程中有三个或三个以上的官能度的单体
存在，或是在加聚过程中有自由基的链转移反应发生，或
是双烯类单体第二键被活化等，则单体单元的键接顺序通
常有无规、交替、嵌段和接枝之分，能生成支化的或交联
的高分子。支化高分子又有星型、梳型和无规支化之分。
• 1) 线型分子链
• 由许多链节组成的长链，通常是卷曲为团状，这类高 聚物有较高的弹性、塑性好、硬度低，是典型的热塑性材 料的结构，如图镜 照片
5.2.1 近程结构
1. 高分子链的组成
• 高分子是链状结构，高分子链是由单体通过加聚或缩聚反应连接而成 的链状分子。
• 通常的有机高分子化合物，它是由碳-碳主链或由碳与氧、氮或硫等 元素形成主链的高聚物，即均链高聚物或杂链高聚物。
• 高密度聚乙烯(HDPE)结构为－[CH2CH2]n－，是高分子中分子结构最 为简单的一种，它的单体是乙烯，重复单元即结构单元为CH2CH2 ， 称为链节，n为链节数，亦为聚合度。
I 图5-3 高分子链II结构示意图 III
(Ⅰ线型结构；II支链型结构；III交联网状
• 2) 支链型分子链
➢ 在主链上带有支链，这类高聚物的性能和加工成型能力都 接近线型分子链高聚物。
➢ 线型和支链型高分子加热可熔化，也可溶于有机溶剂，易 于结晶，因此可反复加工成型，称作“热塑性树脂”。
➢ 合成纤维和大多数塑料都是线型分子。
定在高分子材料表面上以提高其抗凝血性； • （3）设计微相分离结构； • （4）改变表面粗糙度。
以嵌段共聚高分子材料为例, 它由两种或多种 不同性质的单体段聚合而成. 当单体之间不相容 时, 它们倾向于发生相分离, 但由于不同单体之间 有化学键相连, 不可能形成通常意义上的宏 观相 变, 而只能形成纳米到微米尺度的相区, 这种相分 离通常称为微相分离, 不同相区所形成 的结构称为 微相分离结构.
药用高分子材料全解PPT课件
碱水解：苷键对碱较稳定，须高温下才能水解
第9页/共26页
第三节 纤维素衍生物概述 一、化学类别
OR
CH2OR
O
O
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
酯类：CA、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
第10页/共26页
二、纤维素衍生物性能的影响因素
• HPMC的制法与MC、EC相似，系以碱纤维 素为原料，与氯甲烷、环氧丙烷同时醚化而得。 HPMC属于非离子型纤维素混合醚，它与重金 属不起反应。
第18页/共26页
2、性质
①溶解性
• HPMC溶于冷水而不溶于热水；
②粘度
浓度
粘度 分子量
温度
③凝胶化温度
④溶胶
凝胶
⑤吸湿性
⑥良好的成膜性
第19页/共26页
1、来源和制法
羟丙甲纤维素是纤维素的部分甲基和部分
OR
聚羟丙基醚。Hale Waihona Puke CH2OROO
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
R= -H -CH3 or
CH2 CH O n
CH3
第17页/共26页
• 在HPMC的末尾标上4位数即表示各种型号 的标号，分别表示不同取代基的百分含量范围 的中值，前两位数表示甲氧基含量，后两位表 示羟丙基含量。如HPMC1828、HPMC2208。
⑤其它作用。
第24页/共26页
（2）药剂学中的应用 ①片剂的稀释剂； ②植入剂的载体； ③控释制剂的赋形剂和控释膜材料； ④用于结肠药物传递和基因传递、抗癌药物的
第9页/共26页
第三节 纤维素衍生物概述 一、化学类别
OR
CH2OR
O
O
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
酯类：CA、CAP、CAB 醚类：MC、EC、HPC、HEC 醚酯类：HPMCP、HPMCAS
第10页/共26页
二、纤维素衍生物性能的影响因素
• HPMC的制法与MC、EC相似，系以碱纤维 素为原料，与氯甲烷、环氧丙烷同时醚化而得。 HPMC属于非离子型纤维素混合醚，它与重金 属不起反应。
第18页/共26页
2、性质
①溶解性
• HPMC溶于冷水而不溶于热水；
②粘度
浓度
粘度 分子量
温度
③凝胶化温度
④溶胶
凝胶
⑤吸湿性
⑥良好的成膜性
第19页/共26页
1、来源和制法
羟丙甲纤维素是纤维素的部分甲基和部分
OR
聚羟丙基醚。Hale Waihona Puke CH2OROO
OR OR
n
O
O
CH2OR
OR
纤维素衍生物的化学结构通式
R= -H -CH3 or
CH2 CH O n
CH3
第17页/共26页
• 在HPMC的末尾标上4位数即表示各种型号 的标号，分别表示不同取代基的百分含量范围 的中值，前两位数表示甲氧基含量，后两位表 示羟丙基含量。如HPMC1828、HPMC2208。
⑤其它作用。
第24页/共26页
（2）药剂学中的应用 ①片剂的稀释剂； ②植入剂的载体； ③控释制剂的赋形剂和控释膜材料； ④用于结肠药物传递和基因传递、抗癌药物的
药用高分子材料ppt
H H C C H CH3
H H H H H H C C O C C O C C O H H H H H H
单体单元
monomer Units
聚合物分子结构中由单个单体分子生成的最大的结构单元
高 分 子 基 本 概 念
Attention!
对于聚烯烃类采用加成聚合的高分子单体单元与单体 的结构是一致的，仅电子排布不同 对于缩聚，开环聚合或者在聚合中存在异构化反应的 高分子单体单元与单体的结构不一致
高 分 子 基 本 概 念 什么是高分子？
高分子也叫高 分子化合物， 高分子化合物、大分子化合物、高 是指分子量很 分子、大分子、高聚物、聚合物 、 高并由多个重 聚合物分子 复单元以共价 这些术语一般可以通用 键连接的一类 化合物，并且 Macromolecules, Polymer 这些重复单元 实际上或概念 常用的高分子的分子量一般高达几万、 上是由相应的 小分子衍生而 几十万，甚至上百万，范围在104～106 来
药用高分子的定义和类型
药用高分子的定义至今还不甚明确 按其应用目的不同分为：
药用辅助材料和高分子药物
按其来源分为：
天然药用高分子和合成药用高分子
药用辅助材料
药用辅助材料是指在药剂制品加工时所用的和 为改善药物使用性能而采用的高分子材料， 例如稀释剂、润滑剂、粘合剂、崩解剂、糖包衣、胶囊壳等。 药用辅助材料本身并不具有药理作用，只是在药品的制造和 使用中起从属或辅助的作用。因此这类高分子从严格意义 上讲不属于功能高分子，但显 然属于特种高分子的范畴。
Polymerization
单 体
Monomer
单体 ——能够进行聚合反应，并构成高分子基本结构组成 单元的小分子。
《药用高分子材料》PPT课件
• 分子量差异大，可有液态、半固体和固体状 态三种，常用的有PEG200、 PEG400、 PEG6000等。
• 用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体 分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、 黏合剂、润滑剂
8、polylactic acid; PLA
H3C O H－[ O－C－C ]n－OH
H • 乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚合 物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种聚 合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制 品的性能也会截然不同。
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影响比 高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合适 的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚合 物材料具有重要意义。
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成 膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)， 滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等
《药用高分子材料》PPT 课件
其了 在解 药常 剂用 中高 的分 应子 用材
料 的 性 质 及
Learning Objectives
• •
和熟 应悉 用药 性用 能高 ；分
子 材 料 结 构 特 征
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 定义：由许多结构简单的单体以共价 键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
• 6、Ethylene
• 用途：注射剂溶剂、软膏/栓剂基质、固体 分散体载体、包衣增塑剂/致孔剂/打光剂、 黏合剂、润滑剂
8、polylactic acid; PLA
H3C O H－[ O－C－C ]n－OH
H • 乳酸或丙交酯聚合物，可生物降解，
虽然高分子的链结构对高分子材料有显著影响，但由于聚合 物是有许多高分子链聚集而成，有时即使相同链结构的同一种聚 合物，在不同加工成型条件下，也会产生不同的聚集态，所得制 品的性能也会截然不同。
聚合物的聚集态结构对聚合物材料性能的影响比 高分子链结构更直接、更重要。
研究掌握聚合物的聚集态结构与性能的关系，对选择合适 的加工成型条件、改进材料的性能，制备具有预期性能的聚合 物材料具有重要意义。
羟丙甲基纤维素 HPMC
• 非离子型纤维素醚，白色或类白色纤维状或 颗粒状粉末，无臭，在无水乙醇、乙醚、丙 酮中几乎不溶，在冷水中溶胀成澄清或微浑 浊的胶体溶液。
• 用途：凝胶型缓释骨架片基质、薄膜包衣成 膜剂(2-10%)，也用作片剂制粒粘合剂(2-5%)， 滴眼剂和人造泪液的增稠剂(0.45-1.0%)等
《药用高分子材料》PPT 课件
其了 在解 药常 剂用 中高 的分 应子 用材
料 的 性 质 及
Learning Objectives
• •
和熟 应悉 用药 性用 能高 ；分
子 材 料 结 构 特 征
吃、穿、主、用、行
高分子化合物 Macromolecules
• 定义：由许多结构简单的单体以共价 键连接而成的分子量在10,000以上的一 类链状或网状化合物。
• 6、Ethylene
药用高分子材料药用合成高分子【共68张PPT】
• 利用氢键结合也可实现卡波沫的溶胀与凝胶化作用， 其机理是引入一个羟基给予体。
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
3.乳化及稳定作用 一方面由于其分子中存在亲水、硫水部分，因而具有乳化作 用;另一方面它可在较大范围内调节两相粘度，大部分型号均可采用， 这是卡波沫运用于乳剂系统的最大伏点。
4.稳定性
固态卡波沫较稳定
宜中和后使用，中和后的聚合物凝胶在正常的条件下不会水解、氧 化
4.缓控释材料
①卡波沫的缓释、控释作用在于其溶胀与形成凝胶的性质。
②本品可与碱性药物生成盐并形成可溶性凝胶发挥缓释、控释作用，特别 适合与制备缓释液体制剂，如滴眼剂、滴鼻剂等，同时还可发挥掩味作 用。
5.黏膜黏附材料
近年来常利用卡波沫制备粘膜粘附片剂以达到缓释效果，聚合物 大分子链可以与粘膜糖蛋白大分子相互缠绕而维持常长时间粘附 作用，与一些水溶性纤维素衍生物配伍使用有更好的效果。
• 4.溶解性
• 丙烯酸树脂易溶于甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮和氯仿等极性有机溶剂， 但在水中的溶解性质则取决于树脂结构中的侧链基团和水溶液pH。
• 肠溶性树脂分子中的羧基比例越大，则需在pH更高的溶液中溶 解
• 胃崩型树脂和渗透性树脂中的酯基和季胺基在酸性和碱性环境中均不解 离，故不发生溶解。胃溶型树脂在胃酸环境溶解取决于其叔胺碱性基团 。
的；
② 基质、增稠剂、增黏剂－软膏、乳膏外用药剂或化妆品
③ 现代制剂应用 控释制剂: PAA-壳聚糖离子复合物－肽及蛋白质
PAA－聚乙烯醇、聚乙二醇可逆络合物
口服和黏膜制剂： PAA－聚乙烯醇 PAA－羟丙甲纤维素
巴布膏剂压敏胶： PAA－聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙二醇
（二）、交联聚丙烯酸钠
（1）制备
• 5.渗透性
虽然含季胺基团的渗透型树脂在水中不溶，但季胺盐基具有很强 的亲水性，使其具有一定的水渗透溶胀性质。季胺基团比例越
第6章药用高分子材料_图文(精)
第 6章药用高分子材料6.1 药用高分子材料概论6.2 缓控释制剂6.3 缓控释制剂释药原理溶出原理, 扩散原理溶蚀与扩散、溶出结合,渗透压原理,离子交换作用 6.4 缓控释制剂设计的影响因素理化因素,生物因素6.5 缓控释制剂的分类贮库型(膜控制型,骨架型(基质型渗透泵型控释制剂,微囊和微粒型控释制剂6.6 口服脉冲释放释药系统和结肠定位给药系统口服脉冲释放释药系统结肠定位给药、释药系统6.7 常用高分子材料在缓控释领域中的应用 6.8缓释包衣膜的处方组成6.9 缓控释给药系统发展趋势¾药用高分子的由来与发展:我国是医药文明古国,中草药用于治疗生物体疾病的历史十分悠久, 天然药用高分子的使用要比西方国家早得多。
东汉张仲景(公元142~219在《伤寒论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中,首次记载了采用动物胶汁、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的赋形剂,并且至今仍然沿用。
6.1. 药用高分子材料概论早在公元前1500年开始,人们就开始有意识地利用植物和动物治病。
高分子化合物在医药中的应用虽然也有相当长的历史,但早期使用的都是天然高分子化合物,如树胶、动物胶、淀粉、葡聚糖、甚至动物的尸体等。
如今,尽管天然高分子药物在医药中仍占有一定的地位, 但无论从原料的来源、品种的多样化以及药物本身的物理化学性质和药理作用等方面看,都有一定的局限性。
冷香丸:要春天开的白牡丹花蕊十二两 , 夏天开的白荷花蕊十二两 , 秋天的白芙蓉蕊十二两 , 冬天的白梅花蕊十二两 . 将这四样花蕊 , 于次年春分这日晒干 , 和在药末子一处 , 一齐研好 . 又要雨水这日的雨水十二钱 , 白露这日的露水十二钱 , 霜降这日的霜十二钱 , 小雪这日的雪十二钱 . 把这四样水调匀 , 和了药 , 再加十二钱蜂蜜 , 十二钱白糖 , 丸了龙眼大的丸子 , 盛在旧磁坛内 , 埋在花根底下 . 若发了病时 , 拿出来吃一丸 , 用十二分黄柏煎汤送下近一个多世纪以来,通过有机合成的方法获得了大量的小分子药物 ,但是:z小分子药物却同时存在着很大的副作用。
【可编辑全文】【精品课件】药用高分子材料
1.1 高分子材料的基本概念
一个大分子往往是由许多相同的、简单的重复 结构单元连接而成。
CH2-CH CH2-CH
Cl
Cl
H2C
CH Cl
聚氯乙烯
单体
CH2-CH
Cl
结构单元
又如：
CH2 CH OH
聚乙烯醇
乙烯醇 CH2 CH OH
1.1 高分子材料的基本概念
单 体（Monomer）
能够进行聚合反应，并构成高分子基本结构组 成单元的小分子。即合成聚合物的起始原料。
1.4 高 分 子 链 结 构
二、高分子链的近程结构
(一)高分子链结构单元的键接顺序 1．均聚物结构单元的键接顺序
如单体CH2=CHX聚合时，所得单体单元结构如下：
尾
头
CH2 CH X
1.4 高 分 子 链 结 构
单体单元连接方式可有如下三种：
CH2 CH CH2 CH
X
X
CH2 CH CH CH2 XX
乙烯 丙烯 氯乙烯 甲基丙烯酸甲酯 聚乙烯 聚丙烯 聚氯乙烯 聚甲基丙烯酸甲酯
1.3 高 分 子 的 命 名
（2）由两种单体通过缩聚反应合成的高分子：表明或不 表明产物类型 表明产物类型：“聚”+ 两单体生成的产物名称
对苯二甲酸和乙二醇的缩聚产物：聚对苯二甲酸乙二酯 不表明产物类型：两单体名称或简称加后缀“树脂”，如
CH2 CH CH2 CH CH2 CH CH2 CH
CH 3
1.4 高 分 子 链 结 构
II. 几何异构
丁二烯：
CH2=CHCCH=CH2
CH2
CH2
C H
C
H
CH2
H
药用高分子材料ppt课件
整理版课件
24
药用高分子
乙烯基尿嘧啶是最简单的尿嘧啶单体，能在引发 作用下聚合形成水溶性聚合物，它能像天然核酸那样 彼此间通过氢键缔合形成高分子络合物，有良好的抗 肿瘤作用。
CH2 CH n ON
HN
[ CH2 CH]n ON
HN
整理版课件
25
药用高分子
用甲基富马酰氯与5-氟尿嘧啶（5-Fu）反应得 到单体，均聚物和共聚物都具有抗肿瘤活性。
能通过排泄系统排除体外。
整理版课件
11
药用高分子
(3) 对于导入方式进入循环系统的药物－体内包埋以及注射用 药物的载体或者是高分子药物，由于会进入血液系统，故
要求是水溶性或亲水性的、生物可降解的、能被人体吸收
或排出体外、具有抗凝血性并且不会引起血栓的高分子材
料，作为体内包埋药物的载体还应有一定的持久性；
整理版课件
13
药用高分子
3.1 高分子化药物 3.1.1 低分子药物高分子化的优点
低分子药物与高分子化合物结合后，起医疗作用 的仍然是低分子活性基团，高分子仅起了骨架或载体 的作用。但越来越多的事实表明，高分子骨架并不是 惰性的，它们对药理基团有着一定的活化和促进作用。
整理版课件
14
药用高分子
高分子载体药物有以下优点：能控制药物缓慢 释放，使代谢减速、排泄减少、药性持久、疗效提 高；载体能把药物有选择地输送到体内确定部位， 并能识别变异细胞；稳定性好；释放后的载体高分 子是无毒的，不会在体内长时间积累，可排出体外 或水解后被人体吸收，因此副作用小。
S
D
T 输 送 用 基 团
S
D
S
连
药
接
物
E
【可编辑全文】医用高分子材料-ppt课件
31
医用高分子材料 （临床医学）
根据人工脏器和部件的作用及目前研究进展， 可将它们分成五大类。
第一类：能永久性地植入人体，完全替代原来 脏器或部位的功能，成为人体组织的一部分。属于 这一类的有人工血管、人工心脏瓣膜、人工食道、 人工气管、人工胆道、人工尿道、人工骨骼、人工 关节等。
19
医用高分子材料 （临床医学）
药物释放-2
• 最早的药物释放系统是合成聚合物基( 聚乙交 酯), 由此人们对新型的生物可降解聚合物基的 设计与合成产生了极大的兴趣, 因为生物可降 解聚合物材料不必在药物释放系统失去效能之 后, 再被从母体中取出。生物可降解高分子材 料在药物释放系统中的应用主要是对小分子药 物、大分子药物和酶的释放.
控释和靶向等药物释放系统成为国际医药工业研发的
潮流 ,涉及口服、 透皮和黏膜等给药途径 ,近年还出现
了基于细胞微囊化和微加工等新技术的药物释放系统.
2005 年药物释放系统将占到药物市场份额20%,2008
年美国市场销售额可达 745 亿美元.
21
医用高分子材料 （临床医学）
药物释放-4
中国药物释放系统的研究一直紧随国际动态 ,其内容 几乎涵盖了国际药物释放系统研发的各个领域.目前 , 已经有酮洛芬、 吲哚美辛、 庆大霉素等近30 种口 服释放系统;硝化甘油、 雌二醇等透皮释放系统;多 柔比星、 紫杉醇等脂质体 ,促黄体激素释放激素(L HRH)类似物丙氨瑞林和那法瑞林、 睾丸酮-丙交酯乙 交酯共聚物( PL GA)微球、 胰岛素2聚丙交酯( PLA) 微球 ,治疗癌症的甲氨蝶呤明胶栓塞微球等靶向释放 系统获准进入临床应用。
23
医用高分子材料 （临床医学）
药物释放-6
• 国际上在口服、 透皮、 黏膜等缓/控释 给药系统等设计复杂的非注射药物释放系 统方面的研究取得了更多新进展.同时 , 药物释放也已经从系统给药发展到器官和 细胞靶向给药.
医用高分子材料 （临床医学）
根据人工脏器和部件的作用及目前研究进展， 可将它们分成五大类。
第一类：能永久性地植入人体，完全替代原来 脏器或部位的功能，成为人体组织的一部分。属于 这一类的有人工血管、人工心脏瓣膜、人工食道、 人工气管、人工胆道、人工尿道、人工骨骼、人工 关节等。
19
医用高分子材料 （临床医学）
药物释放-2
• 最早的药物释放系统是合成聚合物基( 聚乙交 酯), 由此人们对新型的生物可降解聚合物基的 设计与合成产生了极大的兴趣, 因为生物可降 解聚合物材料不必在药物释放系统失去效能之 后, 再被从母体中取出。生物可降解高分子材 料在药物释放系统中的应用主要是对小分子药 物、大分子药物和酶的释放.
控释和靶向等药物释放系统成为国际医药工业研发的
潮流 ,涉及口服、 透皮和黏膜等给药途径 ,近年还出现
了基于细胞微囊化和微加工等新技术的药物释放系统.
2005 年药物释放系统将占到药物市场份额20%,2008
年美国市场销售额可达 745 亿美元.
21
医用高分子材料 （临床医学）
药物释放-4
中国药物释放系统的研究一直紧随国际动态 ,其内容 几乎涵盖了国际药物释放系统研发的各个领域.目前 , 已经有酮洛芬、 吲哚美辛、 庆大霉素等近30 种口 服释放系统;硝化甘油、 雌二醇等透皮释放系统;多 柔比星、 紫杉醇等脂质体 ,促黄体激素释放激素(L HRH)类似物丙氨瑞林和那法瑞林、 睾丸酮-丙交酯乙 交酯共聚物( PL GA)微球、 胰岛素2聚丙交酯( PLA) 微球 ,治疗癌症的甲氨蝶呤明胶栓塞微球等靶向释放 系统获准进入临床应用。
23
医用高分子材料 （临床医学）
药物释放-6
• 国际上在口服、 透皮、 黏膜等缓/控释 给药系统等设计复杂的非注射药物释放系 统方面的研究取得了更多新进展.同时 , 药物释放也已经从系统给药发展到器官和 细胞靶向给药.
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14
[ CH2 CH ] n [ CH2 CH ]m
OH
NH
CO
CH3 CH N C O
C CH CH NH3 CH3 S
15
利用分子中羧基和胺基的缩聚反应,可制得 药理活性基团位于主链的聚青霉素.
H O O CC HN CO
C H 3 C
C HC HN H 2
C H 3 S
O
CC HN CO
C H 3 C C HC HN H
of the drug.
25
(3)用于药物产品的包装材料: 高密度聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚
碳酸酯、聚氯乙烯/偏氯乙烯等.
26
第二节：高分子化学基础
一. 高分子链的构成 二. 高分子的命名 三. 高分子的分类
27
聚合物结构特点
分子量：大而分散 分子链：长而简Fra bibliotek 分子结构：层次多
28
高分子材料的结构特点
第三章高分子的物理化学性能
溶液与溶胀、分子量与分布、高分子的物理状 态、药物在高分子中的扩散
4
第四章： 常见药用天然高分子材料 第五章： 常见药用合成高分子材料 第六章 ：药用高分子包装材料 知识讲座：反应与功能高分子在药物制
备及新剂型中的应用
5
a. 《药用高分子材料学》, 郑俊民, 2003, 北京,中国医药科技出版社;
in the body, such as polyglycolide - the polymer from which many degradable sutures are made. In this case, hydrolysis and erosion of the polymer controls the release
缓释
控释
靶向
19
20
21
Micrograph of particles used to carry drugs to the lung.
22
血药浓度谷峰图
23
传统药用高分子材料多来自天然， 目前则以合成高分子或改性天然高分 子材料为其主要来源。
药用高分子材料必须满足：1）无 毒、无抗原性；2)良好的生物相容性 和物理化学性能；3）适宜的载药与 释药能力。
13
青霉素是一种抗多种病菌的广谱抗菌素，应用十 分普遍。它具有易吸收，见效快的特点，但也有排泄 快的缺点。利用青霉素结构中的羧基、氨基与高分子 载体反应，可得到疗效长的高分子青霉素。例如将青 霉素与乙烯醇—乙烯胺共聚物以酰胺键相结合，得到 水溶性的药物高分子。
这种高分子青霉素在人体内停留时间比低分子青 霉素长30～40倍。
C H 3 S
n
16
(2) 药用高分子辅料:作为药物剂型的 组成部分，改善药物储存、使用性能， 调解药物释放速度的天然或合成高分子 材料。
17
传统药用高分子材料：
丸、片、膏、散、液类药物的赋形、 乳化、粘合、助悬及改善稳定，增加渗 透等辅助作用。
粘合 赋形 乳化 助悬
18
现代药用高分子辅料:
功能高分子
分离树脂、 高分子 导电 膜、纤维 催化剂 高分子
医药用 高分子
高吸水 水树脂
10
工程高分子材料品种少、 产量大；功能高分子材料品 种多、产量小、技术附加值 大。但两种材料有时互有交 叉。
11
二 什么是药用高分子材料？
高分子药物 药用高分子辅料 药用高分子包装材料
12
(1)高分子药物: 将药物的活性成分接 在高分子链上，进入体内后分解产生药 物的有效成分.
29
30
31
一、高分子链的构成
32
重复单元（加成聚合，均聚）
（a）聚乙烯、（b）聚氯乙烯、
the body. The drug diffuses out of the implant over a period of time, while the polymer matrix degrades
harmlessly away. Some of these delivery devices are water-soluble and release the drug as the polymer matrix dissolves. Other polymer substances degrade more slowly
药用高分子材料学
1
第一部分
整体概述
THE FIRST PART OF THE OVERALL OVERVIEW, PLEASE SUMMARIZE THE CONTENT
2
第一章 概 论
目的 内容 教材
3
第一章 概论：
高分子特点、命名、分类、分子与聚集态结构
第二章 高分子化学
聚合物制备反应及工艺、聚合物的反应及特点
b. 《药用高分子材料》, 姚日生,2003,北京, 化学工业出版社
C. 《药用高分子材料与现代药剂》,陈建海,
2003,北京, 科学出版社
6
第一节：高分子材料
一、什么是高分子材料 二、什么是药用高分子材料
7
一 什么是高分子材料？
由C、H、O、Si、S等元素组成的 分子量足够高的有机化合物。其分子 量多在几万到几百万之间。
高分子化合物一般具有长链结构， 每个分子都好像一条长长的线，许多 分子纠集在一起，就成了一个扯不开 的线团，这使其具有较高强度,并能作 为结构材料使用。
8
高分子材料的主要类型
工程高分子：主要追求机械力学性能。
工程高分子
橡胶
塑料 纤维
黏合剂
9
3.功能高分子材料：主要追求化学， 生物以及特殊的光，电，磁物理功 能。
24
CONTROLLED RELEASE OF DRUGS
Over the past few years, pharmaceutical companies have been investing in the development of drug delivery devices, as well as in the drugs themselves. Many families of biodegradable polymers have been developed for use as drug release matrices. In such a system the drug is combined with the polymer, which is then implanted into
[ CH2 CH ] n [ CH2 CH ]m
OH
NH
CO
CH3 CH N C O
C CH CH NH3 CH3 S
15
利用分子中羧基和胺基的缩聚反应,可制得 药理活性基团位于主链的聚青霉素.
H O O CC HN CO
C H 3 C
C HC HN H 2
C H 3 S
O
CC HN CO
C H 3 C C HC HN H
of the drug.
25
(3)用于药物产品的包装材料: 高密度聚乙烯、聚丙烯、聚氯乙烯、聚
碳酸酯、聚氯乙烯/偏氯乙烯等.
26
第二节：高分子化学基础
一. 高分子链的构成 二. 高分子的命名 三. 高分子的分类
27
聚合物结构特点
分子量：大而分散 分子链：长而简Fra bibliotek 分子结构：层次多
28
高分子材料的结构特点
第三章高分子的物理化学性能
溶液与溶胀、分子量与分布、高分子的物理状 态、药物在高分子中的扩散
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第四章： 常见药用天然高分子材料 第五章： 常见药用合成高分子材料 第六章 ：药用高分子包装材料 知识讲座：反应与功能高分子在药物制
备及新剂型中的应用
5
a. 《药用高分子材料学》, 郑俊民, 2003, 北京,中国医药科技出版社;
in the body, such as polyglycolide - the polymer from which many degradable sutures are made. In this case, hydrolysis and erosion of the polymer controls the release
缓释
控释
靶向
19
20
21
Micrograph of particles used to carry drugs to the lung.
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血药浓度谷峰图
23
传统药用高分子材料多来自天然， 目前则以合成高分子或改性天然高分 子材料为其主要来源。
药用高分子材料必须满足：1）无 毒、无抗原性；2)良好的生物相容性 和物理化学性能；3）适宜的载药与 释药能力。
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青霉素是一种抗多种病菌的广谱抗菌素，应用十 分普遍。它具有易吸收，见效快的特点，但也有排泄 快的缺点。利用青霉素结构中的羧基、氨基与高分子 载体反应，可得到疗效长的高分子青霉素。例如将青 霉素与乙烯醇—乙烯胺共聚物以酰胺键相结合，得到 水溶性的药物高分子。
这种高分子青霉素在人体内停留时间比低分子青 霉素长30～40倍。
C H 3 S
n
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(2) 药用高分子辅料:作为药物剂型的 组成部分，改善药物储存、使用性能， 调解药物释放速度的天然或合成高分子 材料。
17
传统药用高分子材料：
丸、片、膏、散、液类药物的赋形、 乳化、粘合、助悬及改善稳定，增加渗 透等辅助作用。
粘合 赋形 乳化 助悬
18
现代药用高分子辅料:
功能高分子
分离树脂、 高分子 导电 膜、纤维 催化剂 高分子
医药用 高分子
高吸水 水树脂
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工程高分子材料品种少、 产量大；功能高分子材料品 种多、产量小、技术附加值 大。但两种材料有时互有交 叉。
11
二 什么是药用高分子材料？
高分子药物 药用高分子辅料 药用高分子包装材料
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(1)高分子药物: 将药物的活性成分接 在高分子链上，进入体内后分解产生药 物的有效成分.
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31
一、高分子链的构成
32
重复单元（加成聚合，均聚）
（a）聚乙烯、（b）聚氯乙烯、
the body. The drug diffuses out of the implant over a period of time, while the polymer matrix degrades
harmlessly away. Some of these delivery devices are water-soluble and release the drug as the polymer matrix dissolves. Other polymer substances degrade more slowly
药用高分子材料学
1
第一部分
整体概述
THE FIRST PART OF THE OVERALL OVERVIEW, PLEASE SUMMARIZE THE CONTENT
2
第一章 概 论
目的 内容 教材
3
第一章 概论：
高分子特点、命名、分类、分子与聚集态结构
第二章 高分子化学
聚合物制备反应及工艺、聚合物的反应及特点
b. 《药用高分子材料》, 姚日生,2003,北京, 化学工业出版社
C. 《药用高分子材料与现代药剂》,陈建海,
2003,北京, 科学出版社
6
第一节：高分子材料
一、什么是高分子材料 二、什么是药用高分子材料
7
一 什么是高分子材料？
由C、H、O、Si、S等元素组成的 分子量足够高的有机化合物。其分子 量多在几万到几百万之间。
高分子化合物一般具有长链结构， 每个分子都好像一条长长的线，许多 分子纠集在一起，就成了一个扯不开 的线团，这使其具有较高强度,并能作 为结构材料使用。
8
高分子材料的主要类型
工程高分子：主要追求机械力学性能。
工程高分子
橡胶
塑料 纤维
黏合剂
9
3.功能高分子材料：主要追求化学， 生物以及特殊的光，电，磁物理功 能。
24
CONTROLLED RELEASE OF DRUGS
Over the past few years, pharmaceutical companies have been investing in the development of drug delivery devices, as well as in the drugs themselves. Many families of biodegradable polymers have been developed for use as drug release matrices. In such a system the drug is combined with the polymer, which is then implanted into