抗微生物药物

常用青霉素类药物比较
青霉素钠 阿莫西林 美洛西林 哌拉西林
口服：每日 肌内注射：每 每日100-每日80-20-日2.5万U/kg， 200mg/kg， 100mg/kg,分 40mg/kg， q12h 分2--4次 2--4次 分3--4次
用 儿 严重感染：每 静脉给药：每 注射：每日 量 童 严重感染： 日100-日5万U--20万 50-U/kg，分2--4 100mg/kg， 次 分3--4次 每日 300mg/kg
青霉素钠 阿莫西林 美洛西林 哌拉西林
G+菌、G-菌均有作用 G-菌作用强，对铜绿假单 胞菌有效 对铜绿假单 胞菌容易耐 肠球菌强 药 皮肤及软组织、泌尿生殖道感染
抗菌谱 螺旋体敏感，
大多数G-杆菌 不敏感
血流、上呼吸 道感染、肺炎、 中耳炎、脑膜 呼吸道、耳鼻 呼吸道、胆 炎、猩红热、 喉感染；伤寒、 下呼吸道、 道、腹腔、 适应症 丹毒、梅毒、 伤寒带菌者及 腹腔、胆道、 盆腔、血流、 钩端螺旋体病、 钩端螺旋体病； 妇科感染、 骨和关节感 回归热、破伤 幽门螺杆菌感 脑膜炎 染 风、白喉、炭 染 疽等
常用第二代头孢菌素比较
头孢呋辛 溶媒： 头孢孟多酯 头孢替安
等渗的氯化钠、葡萄糖注射液
肌注、静注： 灭菌注射用 灭菌用水 水
70%--90%经 60%--75% 89%经肾以 肾以原形排 经肾以原 原形排泄 泄,少量胆汁 形排泄 排泄 1.2h 0.5--1.2h 0.7--1.1h
代 谢
部位 及酶 系 半衰 期
对厌氧菌有抗菌活性
对β-内酰胺酶有高度的稳定性

代表药物：头孢西丁、头孢美唑
常用头霉素类药物比较
头孢美唑 头孢西丁
抗 对葡萄球菌、大肠杆菌、克雷伯杆菌、吲哚阳 菌 性和阴性变形杆菌、脆弱拟杆菌有良好抗菌作 谱 用
下呼吸道、胆道、泌尿道感染 适 应 症 胆道感染、子宫及附件 骨和关节炎、皮肤软 感染 组织感染、败血症
常用第二代头孢菌素比较
头孢呋辛 头孢孟多酯 头孢替安
过敏反应、血小板减少、局部刺激、
不 良 反 应 多形性红斑、 转氨酶升高、大 胃肠道反应、 剂量使用时凝血 间质性肾炎 转氨酶升高 功能障碍
常用第三代头孢菌素比较
头孢他啶 头孢哌酮 头孢曲松 头孢甲肟
G+菌、G-菌均有作用，对G-菌作用强； 抗铜绿假单胞菌 部分厌氧菌， 对绿脓杆菌 绝大多数肠杆 的抗菌活性 菌科细菌对本 拟杆菌、梭 比头孢哌酮 期极为敏感； 杆菌属、消 强，但对链 百日咳鲍特菌、 化链球菌、 球菌属的抗 马耳他布鲁菌、 消化球菌有 菌效力不如 土拉热弗朗西 活性 第一、二代 斯菌敏感
单环类：氨曲南

溶媒：肌注：灭菌注射用水


静脉：0.9%氯化钠、林格、 5%-10%葡萄糖、葡萄糖氯化钠 代谢：60%--70%经肾以原形排泄 半衰期：1.4--2.2h 不良反应：皮肤症状、消化道反应、局部刺激、 神经统症状、阴道炎、口腔损害、乏力、 眩晕、出血等。
头孢呋辛
G+菌作用类 似第一代 抗 菌 谱
头孢孟多酯
头孢替安
G+菌作用类 似第一代
对G+菌作用强
某些G-杆菌及类 某些G-敏感 杆菌属等厌氧菌 有效
脆弱拟杆菌 外的多数厌 氧菌有较好 作用
常用第二代头孢菌素比较
头孢呋辛 头孢孟多酯 头孢替安
适 应 症
下呼吸道、血流、皮肤软组织、骨和关节、 泌尿系感染、
3.
4. 5. 6. 7.
头霉素类
单环类
碳青霉烯类
氧头孢烯类 β-内酰胺酶抑制剂
β-内酰胺类抗菌药物
特点：

杀菌剂 时间依赖性，需按半衰期给药


多数t1/2为1小时左右，需每日多次给药
大多数药物主要经肾排泄
多数不良反应少，必要时可大剂量给药
相同特性品种间存在交叉耐药
一、青霉素类
分类
用法
肌注、静注、静滴
常用第三代头孢菌素比较
头孢他啶 头孢哌酮 头孢曲松 头孢甲肟
口服0.25g/次， 肌注：1g/次， 1--2g/次， 1--2g/次，3次；其他：每 2--3次/日 3次/日 1次/日 日1--2g,分2-4次
其他：1-- 严重感染： 2g/次，2--32--3g/次， 次/日 3次 严重：每日4g, 分2--4次
抗菌 大部分肠杆 谱 菌科细菌作
用强，三代 中抗铜Байду номын сангаас假 单胞菌最强
常用第三代头孢菌素比较
头孢他啶 头孢哌酮 头孢曲松 头孢甲肟
皮肤软组织、尿路感染 下呼吸道、 适应 下呼吸道、 血流、骨和 腹膜炎、肝 症 关节、妇科、 胆系统、腹 腹腔感染、 脑膜炎 腔感染、妇 科感染、 下呼吸道、 呼吸道、骨 急性中耳炎、 和关节、肝 腹腔、盆腔、 胆系统、败 血流、骨和 血症、感染 关节、脑膜 性心内膜炎 炎 口服
用法
常用头霉素类药物比较
头孢美唑 部位 85%--90%以原型经 及酶 肾排泄 代 系 谢 半衰 1h 期 头孢西丁 80%以原型经肾排 泄 0.7--1h
不良反 过敏反应、消化道反应、少数有肝损伤、 应 长期使用可发生菌群失调和二重感染
四、单环类：氨曲南




抗菌谱：G-菌 对产气杆菌、阴沟肠杆菌作用大于头孢他啶， 小于庆大霉素 对铜绿假单胞菌作用小于头孢他啶 适应症：主要用于尿路感染，还用于肺炎、胸腔、胆 道、骨和关节、皮肤及软组织感染，也用于败血症 用法：肌内注射、静脉注射、静脉点滴 用量：成人 一般感染：每日3--4g，分2--3次 严重感染：2g/次，3--4次/日 儿童 每次30mg/kg，3次/日
+++
++++
+
常用第一代头孢菌素比较
头孢唑林 对G+菌的作用较强 头孢替唑
抗菌谱
对葡球菌产生的β -内 酰胺酶耐药性差
对G+菌作用强
呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、血流感染
适应症
用法
骨和关节炎、胆道感 染
腹腔、妇科感染
肌内注射、静脉注射、静脉点滴
常用第一代头孢菌素比较
头孢唑林 一般感染：0.5--1g/次，2-4次/日 成人： 严重感染：1--1.5g/次，2用 -4次/日 量 每日20--40mg/kg,分3--4次 儿童： 严重感染：每日100mg/kg， 分3--4次 头孢替唑 每日2--4g, 分2次 严重感染： 每日4--8g 每日20-80mg/kg， 分2次
第四代头孢菌素代表药：头孢吡肟

溶媒：0.9%氯化钠、5%--10%葡萄糖、
0.16mol/l乳酸钠、林格溶液

代谢：85%以原形经肾排泄
半衰期：约2h

不良反应： 局部刺激、二重感染、消化道反应、
药热、头痛等。
三、头霉素类抗菌药物

作用特点：抗菌谱与抗菌活性类似与第二代头
孢菌素 对G+菌作用弱，对G-菌作用强
脑膜炎 腹膜炎
扁桃体炎、中耳炎、 鼻窦炎、腹膜炎、 胆管炎和胆囊炎、 生殖道感染
用 法
静注、静滴
口服、肌注 肌注
常用第二代头孢菌素比较
头孢呋辛 头孢孟多酯 头孢替安
肌注：每日 口服：0.25g/次，2—4g，分3-- 每日0.5g--2g,分 2次/日 2--4次 4次 成人： 静滴：每日 其他:0.75g-- 4—8g,分3—4 败血症每日4g 1.5g/次，3次/日 次 用 1月以上：每 口服：0.125g/次， 日50-- 每日40--80mg/kg， 量 2次/日 100mg/kg，分 分3--4次 3--4次 儿童： 其他：3月以上， 败血症，脑膜炎 每日0.05-每日150mg/kg分 0.1g/kg,分3--4 2--4次 次
灭菌用水、等渗的氯化钠注射液 溶媒： 5%葡萄糖注 射液
常用第一代头孢菌素比较
头孢唑林 头孢替唑
部位 80%--90%经肾以原形 及酶 87%以原型经肾排泄 排泄 代 系 谢 半衰 1.5--2.0h 0.41--0.64h 期
不良反应 过敏反应、胃肠道反应、暂时性肝功异常
常用第二代头孢菌素比较
第四代头孢菌素代表药：头孢吡肟

抗菌谱：G+菌、G-菌均有较强抗菌活性，
对铜绿假单胞菌有抗菌活性

适应症：呼吸道、皮肤、骨组织、泌尿系、妇
科、腹腔感染以及败血症。

用法：肌内注射、静脉注射、静脉滴注 用量：一般感染每日2--4g，分2次；
泌尿系感染每日1g，分2次； 严重感染每日6g，分3次。
常用头霉素类药物比较
头孢美唑 头孢西丁
静脉注射、静脉滴注 每日1--2g，分2次 成 1--2g/次，3--4次 人： 严重感染：4g,分2--4 次 用 量 <3月，不宜使用 儿 每日25--100mg/kg， >3月，每次20-童： 分2--4次 40mg/kg,3次/日 肌注：0.5%利多卡因 溶媒： 静注：灭菌注射用水 静滴：0.9%氯化钠、5%/10%葡萄糖注射液
常用第三代头孢菌素比较
头孢他啶 头孢哌酮 头孢曲松 头孢甲肟
过敏反应，局部刺激、肝损害 消化道反应、 不良 血小板增 血小板减 血小板增多、 偶有伪膜 反应 多、二重 少、双硫 肾功能异常、 性肠炎、 感染、脑 多形性红斑， 仑样反应、 胃肠道反 病及癫痫 变态反应、 Vk缺乏 应 发作 新生儿胆红 素脑病

天然青霉素：青霉素G 部分合成青霉素：
口服耐酸青霉素：青霉素v 耐酶青霉素：甲氧西林、苯唑西林、 氯唑西林、双氯西林 广谱青霉素：氨苄西林、阿莫西林 抗铜绿假单胞菌青霉素：梭苄西林、哌拉西林 抗革兰阴性菌青霉素：美洛西林、替莫西林
一、青霉素类
特点：

杀菌作用强
水溶性好 过敏反应率高
常用青霉素类药物比较
成人：
用 量
口服每日20-每日0.03-- 每日50-- 每日20-- 40mg/kg，分3 0.1g/kg，分200mg/kg， 80mg/kg， 次；其他：每 2--3次 分2次 1次/日 日40--80mg/kg, 儿童： 分3--4次 严重:每日 160mg/kg，分 3--4次
常用第三代头孢菌素比较
抗微生物药物
王静 2015.03
内容

抗微生物药物的分类 常用β-内酰胺类抗菌药物 抗真菌药物
抗微生物药物的分类
抗生素类
抗细菌药物
人工合成抗菌药物
抗真菌药物
抗病毒药物
β-内酰胺类抗菌药物

分类 特点 各类β-内酰胺类抗菌药物
β-内酰胺类抗菌药物
分类
1. 2.
青霉素类 头孢菌素类
常用青霉素类药物比较
青霉素钠 用法 阿莫西林 美洛西林 哌拉西林 肌内注射、静脉注射、静脉滴注 口服
用 成人 量
一般感 肌注：每日80 中度感染： 染:0.5g--每日2--6g， 万U--200万U， 4g/次，2 1g/次，2-分2--4次； 分3--4次 次/日 -3次/日
严重感染 静脉给药：每 严重感染： 重度感染： 与舒巴坦2： 日200万U每日8-- 3--4g/次， 1合用，本 2000万U，分 12g，分2- 4--6次/ 药2g/次,3 2--4次 -4次 日 次/日
头孢他啶 头孢哌酮 头孢曲松 肌注：1%利 多卡因注射 液 头孢甲肟
肌注:灭菌注射用水
溶媒： 静脉：等渗 静脉：葡萄 的氯化钠、 静脉：0.9%氯化钠、5% 糖氯化钠注 葡萄糖注射液 葡萄糖注射 射液 液 50%--60%经 80%--90% 84%--87%经 部位 双通道排泄， 肾以原形排 以原形经 肾以原形排 及酶 主要通过胆 泄，40%-- 肾排泄， 泄， 1% 胆汁 代 系 汁排泄 50%随胆汁排 小部分随 排泄 谢 泄 胆汁排泄 半衰 1.99-1.5--2.3h 7--8h 0.57h 期 2.45h
200mg/kg，最 多300mg/kg, 分3--4次静滴
肌注：灭菌注射用水；静脉：等渗的氯化钠注射液
溶媒
葡萄糖、林 格
常用青霉素类药物比较
青霉素钠 阿莫西林 美洛西林 哌拉西林
部位 99%以原型 60%以原型 及酶 经肾排泄 经肾排泄 代 系 谢
半衰 期
0.5--1h 约1h
主要经肾 以原形排 主要经肾排 泄，部分 泄 随胆汁排 泄
0.7--1.1h 0.6--1.2h
过敏反应、局部刺激
不良反 应
过敏性休 克、赫氏 反应、二 重感染
过敏反应 胃肠道反应、 低于青霉 静脉炎 素、胃肠 道反应
二、头孢菌素类

分类：根据头孢菌素的抗菌谱、对β-内酰胺酶
的稳定性和抗G-杆菌活性的不同，以及对 肾脏毒性和临床应用的差异，将头孢菌素
分为四代。

特点：对β-内酰胺酶稳定性高于青霉素，抗菌
谱较青霉素广，抗菌作用强，过敏反应 小，毒性小。
各代头孢菌素的比较
抗菌活性
头孢菌 素分类
酶的稳定性
对G+菌 ++++ 对 G－ 菌 + 铜绿 +
肾毒性
第 1代 第 2代 第 3代 第 4代
++++
++
++
-
++
+++
+
+++
+++/+
+++
+
++
++++