药剂学:表面活性剂

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性质:

溶于丙二醇、乙醇,但不溶于水和油; 在酸、碱及酶等作用下易水解成蔗糖和脂肪酸, HLB 5~13,表面活性弱。 主要用作O/W型乳化剂、分散剂。

应用:

(二)多元醇型 2.脂肪酸山梨坦:司盘类[Spans]

即,脱水· 山梨醇· 脂肪酸酯, 是山梨糖醇/其单酐/二酐+ 各种脂肪酸→Spans(混合物) 根据脂肪酸品种/数量不同分为以下(商品)型号:
(一)阴离子表面活性剂 2、硫酸化物:
①通式:R· O· SO3-M+ ②分类:硫酸化油(硫酸化蓖麻油称土耳其红油);高级脂肪 醇硫酸脂(十二烷基硫酸钠,SLS/SDS) 。 ③性质:可与水混溶,为无刺激的去污剂和润湿剂;乳化性 很强,稳定、耐酸、钙,易与一些高分子阳离子药物发生 沉淀。 ④应用:代替肥皂洗涤皮肤;有一定刺激性,主要用于外用 软膏的乳化剂。有时也用于片剂等固体制剂的润湿剂或增 溶剂。
二、非离子表面活性剂
在水溶液中不解离。
1.结构组成:
①亲水基团 (甘油、聚乙二醇、山梨醇); ②亲油基团(长链脂肪酸、长链脂肪醇、烷基或芳基); ③酯键、醚健

2.性质:
安全:毒性、溶血作用较小; 稳定:化学上不解离,不易受电解质、pH值的影响;


应用:能与大多数药物配伍,应用广泛(外用、内服、 注射)。
(二)阳离子表面活性剂

起作用的是阳离子,亦称阳性皂
通式为(R1 R2 N+R3 R4)X-
1.结构: 含有一个五价氮原子(季铵化合物),即 2.特点: 水溶性大,在酸性和碱性溶液中较稳定具有良好的 表面 活性和杀菌作用(毒性较大)。 3.应用:
杀菌;防腐;皮肤、粘膜手术器械的消毒。
4.常用药物:
表面活性剂
surfactant
掌握:概念、分类、性质、应用
Contents

第一节 概述


第二节 分类
第三节 基本性质

第四节 应用
第一节
概述
一、表面活性剂的概念

表面活性剂(sur fact ant)是指那些具有很 强表面活性、能使液体的表面张力显著 下降的物质。 表面张力:使液体表面分子向内收缩至 最小面积的这种力。

表面活性剂的分类★
根据分子组成特点和极性基团的解离性质:
阳离子表面活性剂 ◇离子表面活性剂 ◇非离子表面活性剂
阴离子表面活性剂
两性离子表面活性剂

据分子大小:高分子表面活性剂;低分子表面活性剂 据溶解性:水溶性;油溶性
据来源:天然;合成
一、离子表面活性剂
(一)阴离子表面活性剂

起表面活性作用的部分是阴离子。
(一)阴离子表面活性剂
3、磺酸化物:
①通式:R·SO3- M+ ②分类: 脂肪族磺酸化物,如二辛玻珀酸脂磺的钠; 烷基芳基磺酸化物,如十二烷基苯磺酸钠; 烷基苯磺酸化物; 胆酸盐,如牛磺胆酸钠。 ③性质:水溶性, 耐酸、钙、镁盐性比硫酸化物差, 不易水解。 ④应用:用作胃肠脂肪的乳化剂和单脂肪酸甘油酸的增溶剂; 较好的洗涤剂。
即,聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯
脱水山梨醇脂肪酸酯+环氧乙烷→Tweens(亲水性化合物)。
因也有一次和二次脱水,故为混合物。
脂肪酸品种和数量不同分为:
Tween -20 -40 -60 -65 -80 -85
脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂 单油
Span -20 -40 -60 -65 -80 单油 -85 三油 脂肪酸 单月桂 单棕榈 单硬脂 三硬脂


应用:

HLB 1.8~3.8,因其亲油性较强,一般用作W/O乳剂的乳化剂; 用于搽剂,软膏; 亦可作为乳剂的辅助乳化剂。

(二)多元醇型
3. 聚山梨酯(polysorbate):吐温[Tweens]
常用品种
脂肪和植物油的主要成分是三酸甘油酯
(一)脂肪酸 甘油酯

主要有脂肪酸单甘油酯和脂肪酸二甘油酯。 性质:不溶于水,在水、热、酸、碱及酶等作 用下易水解成甘油和脂肪酸, HLB3~4,表面 活性弱。 应用:主要用作W/O型辅助乳化剂。

常用品种
(二)多元醇型
1.蔗糖·脂肪酸酯
简称蔗糖酯, 是蔗糖和脂肪酸反应生成的一大类化合物。 根据脂肪酸取代数不同分为:单酯、二酯、三酯及多酯。
1、高级脂肪酸盐:
①通式:(R COO)n- Mn+


C17H33-:8-十七碳烯基。R-COOH为油酸。 C15H31-:正十五烷基。R-COOH为软脂酸。 C17H35-:正十七烷基。R-COOH为硬脂酸。
②分类:一价金属皂(钾、钠皂);二价或多价皂(铅、钙、铝皂); 有机胺皂(三乙醇胺皂) (多价皂为W/O型乳化剂,其余为 O/W型) ③性质:具有良好的乳化能力,易被酸及多价盐破坏,电解质 使之盐析。 ④应用:具有一定的刺激性,只供外用。
三、表面活性剂的吸附性
2.表面活性剂在固体表面的吸附

表面活性剂溶液与固体接触时,表面活性剂分子 可能在固体表面发生吸附,使固体表面性质发生 改变。 对于极性固体物质在表面活性剂浓度较低时形成 单层吸附,当其达到临界胶束浓度时,转为双层 吸附。 对于非极性固体,一般只发生单分子层吸附。


第二节

二、表面活性剂的结构特点


非极性烃链
表面活性剂分子 (两亲分子)
(8个碳原子以上烃链)

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极性基团
(1个以上)
非极性烃链: 极性基团:羧酸、磺酸、硫酸、氨基或胺 基及其盐,也可是羟基、酰胺基、醚键等。
三、表面活性剂的吸附性
1.表面活性剂分子在溶液中的正吸附
表面活性剂在溶液的表面层聚集的现象 称为正吸附。 正吸附改变了溶液表面的性质,最外层 呈现出碳氢链性质,体现出较低的表面 张力,进而产生较好的润湿性、乳化性、 起泡性等。 当表面活性剂浓度很低但降低表面活性 张力很显著,则它的表面活性越强,越 容易形成正吸附。
①苯扎氯铵(洁尔灭);②苯扎溴铵 (新洁尔灭)
(三)两性离子表面活性剂★

分子结构上同时具有正负电荷基团的表面活性剂,随介质的 pH可成阳或阴离子型。

常用品种:


卵磷脂;
氨基酸型;甜菜碱型两性离子型表面活性剂。

最大优点:
适用于任何PH溶液,在等电点(中性)时也无沉淀。

性质:
碱性水溶液中呈阴离子性质,起泡性良好、去污力亦强; 酸性水溶液中呈阳离子性质,杀菌力强,毒性小。
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