神经系统疾病的临床用药

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选药原则
4. 对于伴有心房颤动的TIA患者，选择华法林长期口服以预 防发作。 5. 对于存在有危险因素的TIA者，尤其已经出现过脑梗死者
应该长期应用抑制血小板聚集制剂预防性治疗。
6. 可加用钙离子拮抗剂或改善脑血钙离子拮抗剂和脑的供 氧药物。
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Байду номын сангаас
常用药物
1. 抗血小板药物
阿司匹林（Aspirin, 乙酰水杨酸） 氯吡格雷（Clopidogrel, 波立维） 噻氯匹定（Ticlopidine, 日新力搏）
或情绪激动是常见的诱因。临床表现主要是突发的剧烈头痛， 呈胀痛或爆裂样疼痛，难以忍受；疼痛持续不能缓解或进行 性加重；多伴有恶心、呕吐；可有意识障碍或烦躁、幻觉等 精神症状；少数出现部分性或全面性癫痫发作。
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（三）选药原则
6-氨基己酸(EACA)出血急性期使用，使用1～2周。
氨甲苯酸(PAMBA)出血急性期使用，可与EACA联用，使
天达高峰。不少患者在睡眠中发病，清晨醒来时发现偏瘫或
单瘫，以及失语等。部分患者发病前有短暂性脑缺血发作病
史。大脑半球较大区域梗死，缺血、水肿影响间脑和脑干功
能，可于起病后不久出现意识障碍。
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（三）选药原则
脑梗死的治疗应实施以分型、分期为核心的个体化治疗。 通常按病程可分为急性期（1个月）、恢复期（2～6个月） 和后遗症期（6个月以后）。重点是急性期的分型治疗。腔 隙性脑梗死不宜脱水，主要是改善循环；大中梗死应积极抗
用1～2周。
维生素K1注射液可用于新生儿出血以及长期应用广谱抗 生素所致的体内维生素K缺乏以及凝血因子合成障碍或 异常引起的脑出血及蛛网膜下腔出血。
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（三）选药原则
酚磺乙胺可用于血小板减少性紫癜或过敏性紫癜以及其 他原因引起的出血，可与其他止血药如氨甲苯酸，维生
素K并用。
凝血酶原用于各种出血。 凝血酶缺乏血小板或凝血因子（如纤维蛋白原等）的出 血患者宜在补充疗法的基础上应用本品。
5.婴儿肌阵挛性 发作
常用抗癫痫药
苯妥英钠（phenytoin sodium）：二苯乙内酰脲的钠盐。 常用抗癫痫药。 通过抑制病灶神经元的异常放电及其放电的扩散发挥抗癫 痫的作用
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体内过程
口服吸收慢而不规则，明显的个体差异，用药需个 体化。 被肝药酶代谢，又为肝药酶诱导剂。 饱和代谢动力学
双嘧达莫（Dipyridamole, 潘生丁）
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常用药物
2. 抗凝药物
肝素（Heparin, 海普林） 低分子肝素钠（Low molecular weight heparin sodium） 华法林（Warfarin）
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常用药物
3. 降纤药物
巴曲酶（Batroxobin, 东菱克栓酶） 降纤酶（Defibrase, 腹蛇抗栓酶）
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脑栓塞(cerebral embolism)是指固体、气体或液体栓 子通过血液循环进入脑动脉，阻塞管腔，形成血流中断， 导致脑组织缺血、坏死。根据栓子的来源可分为心源性
脑栓塞、非心源性脑栓塞及不明原因脑栓塞。其中心源
性脑栓塞是最常见的原因。
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脑栓塞急性期的治疗
降颅压、脱水及利尿药
常用的有20%甘露醇、10%甘油盐水或甘油果糖。 溶栓药 目前对脑栓塞患者进行溶栓治疗有争议。 抗凝药 为预防和治疗脑栓塞的首选。常用的有低分子肝素、肝 素及华法林。
脑炎后遗症性
药物中毒性
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拟多巴胺类药
（一）多巴胺前体药—左旋多巴
多巴胺的前体物质，由酪氨酸羟化酶催化左旋酪氨酸生成
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体内过程
口服的左旋多巴绝大部分被肠粘膜等外周组织的L-芳
香族氨基酸脱羧酶脱羧成多巴胺，再加上首过消除效应，
因而仅有1%的左旋多巴能进入中枢神经系统。
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药理作用及应用
1.抗帕金森病
临床药理学
临床药理学
第5版
主
编
李
俊
第十六章 神经系统疾病的 临床用药
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目 录
第1节 第2节 第3节 概述 短暂性脑血管疾病的药物治疗 出血性脑血管病的药物治疗
第4节 抗癫痫药
第5节 抗帕金森氏病药
第6节 抗老年痴呆药
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缺血性脑血管疾病的药物治疗
分类
短暂性脑缺血发作（transient ischemic attacks, TIA） 动脉粥样硬化性血栓性脑梗死 脑栓塞(cerebral embolism)
阻滞Na+通道，抑制癫痫病灶及其周围神经元放电。
治疗神经痛、尿崩症和抑郁症。
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苯巴比妥
激动突触后膜上的GABAA受体及阻断突触前膜Ca2+的摄取
主要治疗癫痫大发作及癫痫持续状态
中枢抑制作用明显，均不作为首选。
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乙琥胺
为防治小发作的首选药，对其他类型无效 作用机制与抑制T型Ca2+通道
3.继发强直阵挛性 部分性发作
上述两种局限性发作可发展为伴有 意识丧失的强直－阵挛性发作和全 身肌肉处于强直收缩状态，而后进 入收缩 -松弛（阵挛性）状态，可 持续 1~2分钟
同上
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癫痫发作的临床分类及其治疗药物
发作类型
二、全身性发作 1.癫痫大发作 临床特征 有效药物
2.失神发作 （小发作）
强烈的强直性痉挛后匀称的阵挛 卡马西平、苯妥英钠、苯巴 性抽搐，继之较长时间的中枢抑 比妥、扑米酮，丙戊酸钠、 制 抗痫灵、拉莫三嗪；持续状 态：静注地西泮 短暂的意识突然丧失，常伴有对 称的阵挛性活动，EEG呈3HZ/s 乙琥胺、氯硝西泮、丙戊酸钠、 高幅左右相称的同步化棘波， 硝西泮、氯巴占 每次发作约持续30秒
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药理作用
膜稳定作用 阻滞Na+通道，Na+内流，胞膜的兴奋性 阻滞T型Ca2+通道，抑制 Ca2+内流 抑制K+外流（较高浓度） 抑制神经末梢对GABA的摄取，诱导GABAA受体增多间接增 强GABA介导的突触后抑制作用
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临床应用
抗癫痫：治疗大发作和部分性发作的首选药。
治疗疼痛综合征：对三叉神经、舌咽神经和坐骨神
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广谱抗癫痫药，各种类型都有效。
对失神小发作疗效优于乙琥胺。但 肝毒性—严重致肝衰竭—死亡，临 床人仍选用乙琥胺。 与增强GABA的作用有关 苯二氮卓类 地西泮：控制癫痫持续状态的首选药。 广谱抗癫痫药，对大发作效果明显 机制可能与升高脑内5-HT的含量有关
丙戊酸钠 （sodium valproate）
多种临床表现，与发作时被激活的皮 卡马西平、苯妥英钠、 传部位有关。主要特征是不影响意识， 苯巴比妥、扑米酮、 每次发作持续20~60 秒 丙戊酸钠、抗痫灵、 拉莫三嗪
2.复杂性部分性 发作（颞叶性、 精神运动性）
发作影响意识，常伴有无意识的活 动，如唇抽动、摇头等，每次发作 持续 30秒~2分钟
同上
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第4节 抗癫痫药
癫痫（epilepsy）：一类慢性、反复性、突然
发作性大脑机能失调，其特征为脑神经元突发性异
常高频率放电并向周围扩散。表现为突发性短暂的
运动、感觉、意识和自主神经功能异常，可伴有脑
电图改变。
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癫痫发作的临床分类及其治疗药物
发作类型 一、部分性发作 1.单纯部分性发作 临床特征 有效药物
TIA：病变侧一过性黑矇、各种失语、对侧单肢或偏身不同程
度瘫痪或感觉异常；②椎基底动脉系统TIA：眩晕、平衡失调、 跌倒发作、短暂性全面性遗忘症、双眼视力障碍、小脑性共 济失调、脑神经损害等。
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选药原则
1. TIA患者，首选抗血小板药物。
2. 频繁发作的颈内动脉系统、无心房颤动TIA患者，可选择巴 曲酶降解纤维蛋白。 3. TIA患者经抗血小板治疗，症状仍频繁发作，可考虑加用抗 凝治疗，如低分子肝素。
脑实质内出血，即自发性脑出血，占急性脑血管病的20%～ 30%。年发病率为(60～80)/10万，常见于中老年人群。
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（一）发病机制
主要原因为高血压、动静脉畸形、动脉瘤、血液病、淀
粉样血管病、梗死后出血、溶栓治疗后出血、抗凝后出血、
脑肿瘤出血，其他少见的原因还有脑动脉炎和moyamoya病等。
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5
短暂性脑缺血发作 （transient ischemic attacks, TIA）
发病机制： 微栓子学说 盗血现象
其它疾病
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临床表现
临床症状和体征一般持续10～15分钟，多在1小时内症状 完全消失，不超过24小时，不遗留神经功能缺损症状和体征， 头颅CT和MRI检查常无责任病灶。表现为：①颈内动脉系统
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（四）常用药物
2. 溶栓药
重组组织型纤溶酶原激活剂（recombinant tissue plasminogen activator, rt-PA） 尿激酶（Urokinase, UK） 链激酶（Streptokinase, SK）
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（四）常用药物
3. 降纤药 4. 抗凝药 5. 抗血小板药 6. 脑血管扩张药
经等神经痛疗效好，与癫痫有相似发作机制。
抗心率失常：有专节讨论。
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不良反应
轻症：眩晕、共济失调、头痛和眼球震颤 长期用药：牙龈增生、巨幼细胞性贫血、粒细
胞缺乏、血小板减少、再障、偶见肝损害。
定期血常规和肝功能检查。
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卡马西平
广谱抗癫痫药，是精神运动性发作、大发作和单纯部
分性发作的首选药之一。
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（四）常用药物
7. 神经细胞活化剂及营养药
吡拉西坦（Piracetam,脑复康,吡咯乙酰胺） 胞磷胆碱（Citicoline,胞二磷胆碱） 都可喜(Duxil)
多奈哌齐( Donepezil,安理申)
石杉碱甲（Huperzine A,双益平） 脑蛋白水解物(Cerebrolysin,脑活素)
（二）临床表现
脑出血对脑组织的损伤主要是血肿压迫脑组织引起不 同程度的神经损伤造成相应的症状，严重出血压迫重要生 命中枢可导致呼吸及心脏功能异常或停止。出血量较大者 应及时采取手术或微创清除血肿，如果生命体征平稳及无 意识障碍者需药物保守治疗。
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（三）选药原则
脱水降颅压，减轻脑水肿；调整血压；防止继续出血； 减轻血肿造成的继发性损害，促进神经功能恢复；防治并发 症。
脑水肿降颅压，防止脑疝形成。在小于6h的时间窗内有适应
证者可行溶栓治疗。
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（四）常用药物
1. 降颅压及脱水、利尿药
甘露醇（Mannitol, 已六醇）
甘油果糖（Glycerosterilum, 甘果糖） 复方甘油（Glycerin Compound, 甘油盐水） 呋噻米（Furosemide, 速尿，利尿灵）
蚓激酶（Lumbrokinase, 江中博洛克）
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动脉粥样硬化性血栓性脑梗死是指在动脉粥样硬化的
基础上形成血栓，造成脑动脉管腔狭窄、闭塞，导致局部
脑组织缺血、缺氧性坏死。
（一）发病机制
动脉管壁病变
血液成份改变
血流动力学异常
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（二）临床表现
本病多发生于中老年人，多有高血压、动脉粥样硬化史。 起病突然，但症状体征进展较缓慢，常需数小时，甚至1～2
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第3节 出血性脑血管病的药物治疗
（一）发病机制 颅内动脉瘤最常见；
脑血管畸形，主要是动静脉畸形；
颅底异常血管网病( moyamoy病) ； 其他原因包括夹层动脉瘤、血管炎、颅内静脉血栓形成、 结缔组织病、血液病、颅内肿瘤、凝血障碍性疾病等。
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（二）临床表现
起病突然，多在数秒或数分钟内发生剧烈头痛。剧烈运动
3.非典型失神发作 与典型的失神发作相比，发作和 同‘小发作’ 停止过程较慢，EEG呈多样化 4.肌阵挛性发作 一肢部分肌群或全身部分肌群发 丙戊酸钠、氯硝西泮、氯巴占 生短暂的（约1秒）休克样抽动。 EEG伴有短暂爆发的多棘波 发生于幼儿。全身肌肉节律性阵 糖皮质激素、丙戊酸钠、氯硝西 挛性收缩。意识丧失和明显的自 泮、氯巴占 主神经症状
抗 痫
灵
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抗癫痫药的合理应用

对症选药


剂量渐增
先加后辙

久用慢停
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第5节 抗帕金森病药
帕金森病(Parkinson disease,PD)又称震颤麻痹，是一种主
要表现为进行性锥体外系功能障碍的中枢神经系统退行性疾
病。
典型症状为静止震颤、肌肉强直、运动迟缓和共济失调。
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原发性 动脉硬化老年性 相同的主要症状－帕金森 综合征
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（三）选药原则
尼莫同预防和治疗动脉瘤性蛛网膜下腔出血后脑血管
痉挛引起的缺血性神经损伤。 苯巴比妥用于蛛网膜下腔出血合并镇静催眠及癫痫大 发作及局限性发作。 四氢巴马丁用于蛛网膜下腔出血合并头痛程度较轻的 患者。 布桂嗪用于蛛网膜下腔出血合并头痛程度剧烈的患者。
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脑出血是最常见的脑血管病之一，是指原发20%～30%