第六章：软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

第六章：软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

第一节：软膏剂

一、概述

(一)软膏剂的概念与分类

1.软膏剂的概念：是指药物与适宜基质均匀混合制成具有辞海半固体外用制剂。软膏剂是由药物、基质和附加剂组

成。软膏剂常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质。

2.软膏剂的分类：

1)按使用基质不同分为乳膏剂、糊剂（固体粉末混于基质中）。

2)按药物在基质中分散状态分为三类：

A.溶液型软膏剂：药物可溶解于基质中；

B.混悬型软膏剂：药物细粉分散于基质中；

C.乳剂型软膏剂：药物通过加入乳化剂溶于基质中；

3.软膏剂的特点：

A.可含药可不含药：不含药膏剂可发挥保湿、保护、润滑作用。

B.可发挥局部和全身治疗作用：前者常用于外科和皮肤科；后者可用于治疗心绞痛等。

(二)软膏剂的一般质量要求（了解）

1.基质均匀、细腻、外用无刺激性；

2.有适当的黏性、易于涂膜；

3.性质稳定、无酸败、异臭、变色及油水分离现象；

4.无刺激性、过敏性、不良反应；

5.用于创面的软膏应无箘；

二、软膏剂的基质和附加剂

(一)软膏剂基质应具有的特点：基质是软膏剂的药物的载体，其应具有如下特点：（了解）

1.性质稳定、与主药不发生配伍变化；

2.无刺激、无过敏性；

3.稠度适宜、易于涂布；

4.具有吸水性、可吸收分泌物；

5.具有良好释药性；

6.易洗除、不污染衣物；

(二)油脂性基质

是指动动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类等疏水基质。优点是润滑、无刺激性、促进皮肤水合作用、保护作用等。缺点是基质释药性差、不易洗除、较少应用。目前主要用于遇水不稳定的药物（如金霉素等）软膏剂。该类基质多用于乳剂型软膏剂基质中的油相。

油脂性基质主要包括烃类、油脂和类脂。详述如下：

1.烃类：主要包括：

1)凡士林：又称软石蜡。性质稳定、无味、无刺激、无毒、不酸败、与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定

的抗生素类药的软膏剂。吸水性差，不适用于多渗出液的患处；

2)固体石蜡与液状石蜡：多用于调节凡士林的稠度；

2.类脂类：

1)羊毛脂：常与凡士林合用改善凡士林的吸水性与渗透压等；

2)蜂蜡与鲸蜡：二者均不易酸败，均为较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定的作用；

3.油脂类：高级脂肪酸甘油酯及其混合物。

4.二甲基硅油：简称硅油或硅酮。本品化学性质稳定、无毒、无刺激、（良好疏水性、较小表面张力）良好的润滑作

用、对药物的释放与穿透性较凡士林快、本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。

(三)乳状型基质

1.乳状型基质的组成、种类和特点

1)乳状型基质的组成：又称乳膏剂基质，其与乳剂相同，由水相、油相和乳化剂组成。

2)乳状型基质的种类：分为水包油型和油包水型两种，成型关键在于乳化剂。

A.油包水型（W / O）：水相在内，其只能缓慢蒸发对皮肤有冷爽感，故有“冷霜”之称。油相在外，故该

基质不易从皮肤上洗掉；

B.水包油型（O / W）：水相在外，又称为可水洗性基质。该基质能与大量水混合，无油腻性，易于涂布和

洗除，色白如雪，故有“雪花膏”之称。该基质释药快、穿透强，但不宜用于分泌物较多的皮肤病如湿

疹。其外相含大量水，易霉变、易变硬；故常加防腐剂如尼泊金酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等；常加入

保湿剂如甘油、丙二醇、山梨醇等。

遇水不稳定的药物如金霉素、四环素等不宜有乳状型基质制备软膏。

2.乳状型基质常用的乳化剂：

1)皂类：

A.一价皂：用金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等有机碱与脂肪酸作用形成

的新生皂。HLB值一般在15—18，为O/W乳化剂；18碳的硬脂肪酸形成的一价皂为最常用；

B.多价皂：二、三价的金属氧化物与脂肪酸作用形成。其HLB值小于6，可作为W/O型乳化剂；

2)高级脂肪醇和脂肪醇硫酸酯类：

A.十六醇及十八醇：

B.十二醇硫酸（酯）钠：又名月桂硫酸钠、十二烷基硫酸钠，为阴离子型表面活性剂和优良的的O/W型乳

化剂，HLB值为40。常用的W/O型乳化剂有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦等。

3)多元醇酯类：

A.硬脂酸甘油酯：

B.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类：

4)聚氧乙烯醚类：

A.平平加O：为非离子型O/W乳化剂，HLB值为16.5；

B.乳化剂OP：属非离子型O/W型乳化剂，HLB值为14.5；

(四)水溶性基质

水溶性基质不含油溶性基团，能完全用水洗净。水溶性基质中均需要加入适量的防腐剂。常见有：

1.甘油明胶：

2.纤维素衍生物：常用的为MC、CMC-Na。

3.聚乙二醇类（PEG）：分子量越大，黏度越大；常用PEG400: PEG3350=6:4；PEG400: PEG4000=1:1；

三、软膏剂的制备及举例

(一)制备方法及设备

1.研和法：小量配制；

2.熔和法：熔化混合；

3.乳化法：先熔化再乳化混合；

(二)举例

四、软膏剂的质量评价

(一)主药含量测定：略；

(二)物理性质的检测

1.熔程：略；

2.黏度和稠度：略；

3.酸碱度：一般控制在

4.4—8.3；

4.物理外观：略；

(三)刺激性：略；

(四)稳定性：略；

(五)药物释放、穿透及吸收的测定方法（了解）

1.体外试验法：主要包括以下几中常方法（了解）：