第六章：软膏剂、眼膏剂和凝胶剂

第六章：软膏剂、眼膏剂和凝胶剂
第一节：软膏剂
一、概述
(一)软膏剂的概念与分类
1.软膏剂的概念：是指药物与适宜基质均匀混合制成具有辞海半固体外用制剂。

软膏剂是由药物、基质和附加剂组
成。

软膏剂常用基质分为油脂性、水溶性和乳剂型基质。

2.软膏剂的分类：
1)按使用基质不同分为乳膏剂、糊剂（固体粉末混于基质中）。

2)按药物在基质中分散状态分为三类：
A.溶液型软膏剂：药物可溶解于基质中；
B.混悬型软膏剂：药物细粉分散于基质中；
C.乳剂型软膏剂：药物通过加入乳化剂溶于基质中；
3.软膏剂的特点：
A.可含药可不含药：不含药膏剂可发挥保湿、保护、润滑作用。

B.可发挥局部和全身治疗作用：前者常用于外科和皮肤科；后者可用于治疗心绞痛等。

(二)软膏剂的一般质量要求（了解）
1.基质均匀、细腻、外用无刺激性；
2.有适当的黏性、易于涂膜；
3.性质稳定、无酸败、异臭、变色及油水分离现象；
4.无刺激性、过敏性、不良反应；
5.用于创面的软膏应无箘；
二、软膏剂的基质和附加剂
(一)软膏剂基质应具有的特点：基质是软膏剂的药物的载体，其应具有如下特点：（了解）
1.性质稳定、与主药不发生配伍变化；
2.无刺激、无过敏性；
3.稠度适宜、易于涂布；
4.具有吸水性、可吸收分泌物；
5.具有良好释药性；
6.易洗除、不污染衣物；
(二)油脂性基质
是指动动植物油脂、类脂、烃类及硅酮类等疏水基质。

优点是润滑、无刺激性、促进皮肤水合作用、保护作用等。

缺点是基质释药性差、不易洗除、较少应用。

目前主要用于遇水不稳定的药物（如金霉素等）软膏剂。

该类基质多用于乳剂型软膏剂基质中的油相。

油脂性基质主要包括烃类、油脂和类脂。

详述如下：
1.烃类：主要包括：
1)凡士林：又称软石蜡。

性质稳定、无味、无刺激、无毒、不酸败、与多种药物配伍，特别适用于遇水不稳定
的抗生素类药的软膏剂。

吸水性差，不适用于多渗出液的患处；
2)固体石蜡与液状石蜡：多用于调节凡士林的稠度；
2.类脂类：
1)羊毛脂：常与凡士林合用改善凡士林的吸水性与渗透压等；
2)蜂蜡与鲸蜡：二者均不易酸败，均为较弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂型基质中起稳定的作用；
3.油脂类：高级脂肪酸甘油酯及其混合物。

4.二甲基硅油：简称硅油或硅酮。

本品化学性质稳定、无毒、无刺激、（良好疏水性、较小表面张力）良好的润滑作
用、对药物的释放与穿透性较凡士林快、本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。

(三)乳状型基质
1.乳状型基质的组成、种类和特点
1)乳状型基质的组成：又称乳膏剂基质，其与乳剂相同，由水相、油相和乳化剂组成。

2)乳状型基质的种类：分为水包油型和油包水型两种，成型关键在于乳化剂。

A.油包水型（W / O）：水相在内，其只能缓慢蒸发对皮肤有冷爽感，故有“冷霜”之称。

油相在外，故该
基质不易从皮肤上洗掉；
B.水包油型（O / W）：水相在外，又称为可水洗性基质。

该基质能与大量水混合，无油腻性，易于涂布和
洗除，色白如雪，故有“雪花膏”之称。

该基质释药快、穿透强，但不宜用于分泌物较多的皮肤病如湿
疹。

其外相含大量水，易霉变、易变硬；故常加防腐剂如尼泊金酯类、氯甲酚、三氯叔丁醇等；常加入
保湿剂如甘油、丙二醇、山梨醇等。

遇水不稳定的药物如金霉素、四环素等不宜有乳状型基质制备软膏。

2.乳状型基质常用的乳化剂：
1)皂类：
A.一价皂：用金属离子钠、钾、铵的氢氧化物、硼酸盐或三乙醇胺、三异丙胺等有机碱与脂肪酸作用形成
的新生皂。

HLB值一般在15—18，为O/W乳化剂；18碳的硬脂肪酸形成的一价皂为最常用；
B.多价皂：二、三价的金属氧化物与脂肪酸作用形成。

其HLB值小于6，可作为W/O型乳化剂；
2)高级脂肪醇和脂肪醇硫酸酯类：
A.十六醇及十八醇：
B.十二醇硫酸（酯）钠：又名月桂硫酸钠、十二烷基硫酸钠，为阴离子型表面活性剂和优良的的O/W型乳
化剂，HLB值为40。

常用的W/O型乳化剂有十六醇或十八醇、硬脂酸甘油酯、脂肪酸山梨坦等。

3)多元醇酯类：
A.硬脂酸甘油酯：
B.脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类：
4)聚氧乙烯醚类：
A.平平加O：为非离子型O/W乳化剂，HLB值为16.5；
B.乳化剂OP：属非离子型O/W型乳化剂，HLB值为14.5；
(四)水溶性基质
水溶性基质不含油溶性基团，能完全用水洗净。

水溶性基质中均需要加入适量的防腐剂。

常见有：
1.甘油明胶：
2.纤维素衍生物：常用的为MC、CMC-Na。

3.聚乙二醇类（PEG）：分子量越大，黏度越大；常用PEG400: PEG3350=6:4；PEG400: PEG4000=1:1；
三、软膏剂的制备及举例
(一)制备方法及设备
1.研和法：小量配制；
2.熔和法：熔化混合；
3.乳化法：先熔化再乳化混合；
(二)举例
四、软膏剂的质量评价
(一)主药含量测定：略；
(二)物理性质的检测
1.熔程：略；
2.黏度和稠度：略；
3.酸碱度：一般控制在
4.4—8.3；
4.物理外观：略；
(三)刺激性：略；
(四)稳定性：略；
(五)药物释放、穿透及吸收的测定方法（了解）
1.体外试验法：主要包括以下几中常方法（了解）：
1)离体皮肤法：
2)半透膜扩散法：
3)凝胶扩散法：
4)微生物扩散法：
2.体内试验法：（了解）
主要有：体液与组织器官中药物含量测定法、生理反应法、放射性示踪原子法等；
(六)其它（了解）软膏还需要粒度、装量、微生物限度、无菌等项目检查；
第二节：眼膏剂
一、概述
1.眼膏剂概念：是指药物与适宜基质制成供眼用的无菌软制剂；
2.眼膏剂的分类：
眼膏剂根据基质的不同分为油脂型、乳剂型及凝胶型。

其中油脂型基质具有无水和化学惰性的特点，宜春于配制
遇水不稳定的服用制剂，如抗生素。

3.眼膏剂的质量要求：（了解）
1)均匀细腻、易于涂布；
2)无刺激性；
3)无微生物污染、不得检出金黄色葡萄球菌和铜绿假单胞菌；
4)用于手术或创伤的眼膏剂不得加入抑菌剂和抗氧化剂；
5)原料要求纯度高、无菌污染；
4.眼膏剂（与滴眼剂相比）的特点：（了解）
1)药物作用时间长，属缓释长效制剂；
2)对眼球有润滑保护作用，减少磨擦；
3)适用于术后用药；
4)用药次数少；
5)缺点是有油腻感，使视力模糊；
二、眼膏剂的常基质
眼膏剂基质应对主药无影响、药物易释放、对眼无刺激性。

常用为黄凡士林、液状石蜡和羊毛脂的混合物。

凡士林有黄、白两种，白凡士林是由黄凡士林漂白而成。

白凡士林对眼黏膜有刺激性，不宜选用。

三、眼膏药剂的制备（了解）
制备方法与软膏剂相同，但必须在清洁、灭菌的环境中进行。

眼膏剂中的药若溶于基质可制成溶液型眼膏剂；不溶性药物应先制成粉末（通过九号筛），再与基质混合制成混悬型眼膏剂；
四、眼膏剂的质量检查：（了解）
《中国药典》规定如下的检查项目：装量、金属异物、粒度、无菌等；
第三节：凝胶剂
一、概述
1.凝胶剂概念：是指药物与适宜的辅料制成的无一或混悬的透明或半透明的半固体制剂型；
2.凝胶剂按用途分类：略；
二、凝胶剂的常基质
常用的水性凝胶基质可分为以下几类：
1.天然高分子材料：常用的有淀粉类、海藻酸类、植物胶和动物胶等；
2.半合成高分子材料：有纤维素衍生物（如：甲基纤维素MC、羧甲基纤维钠CMC-Na、羟丙基纤维素HPC、羟丙基甲基纤
维素HPMC等）、改性淀粉等；
3.合成高分子材料：常用的有卡波姆、聚丙烯酸钠、聚乙烯醇等；
三、凝胶药剂的制备
林可霉素利多卡因凝胶（绿药膏）的处方及作用：
林可霉素5g：处方主药，抗生素；利多卡因4g：局部麻醉剂；丙二醇100.0g：主药溶剂；尼泊金乙酯1g：防腐剂；卡波普
5g:主药；三乙醇胺6.75g：PH调节剂；蒸馏水1000g：溶剂；
四、凝胶剂的质量检查（了解）
1.装量检查、微生物限度；粒度、无菌；
2.质地均匀细腻、常温下不液化；
3.根据需要可加入保湿剂、防腐剂、抗氧化剂、乳化剂、增稠剂和透皮促进剂等；
4.不与药物发生理化作用；。