浙大远程药物化学离线选做作业答案

浙江大学远程教育学院

《药物化学》课程作业（选做）

绪论、化学结构与药理活性、化学结构与药物代谢

一、提高题：

某药物具有以下化学结构：

Cl

H 2N Cl N OH

H HCl

试回答以下问题：

1、该药物的化学结构可以被称为何种类型？

答：可以被称为苯乙胺类或者苯乙醇胺类

2、该药物化学结构中是否存在手性中心或者顺反异构？如有，请指出来 答：有一个手性碳原子，如图所示：

3、如果需要鉴别该药物可以采用何种方法？

答：

利用结构中的芳伯氨基，用重氮化偶合方法进行鉴别，即：取样品，加亚硝酸钠和盐酸，生成重氮盐，然后加入β－萘酚，应显红色。

镇静催眠药

一、提高题

H 2N CH 3CH 3

3HCl

1、一镇静催眠药物中毒病人，取生物样本后碱化，钠盐水溶液与硝酸汞作用，生成白色沉淀，加入过量氨水，沉淀溶解。

首先考虑可能的药物是

A．苯妥英钠

B．苯巴比妥

C．地西泮

D．卡马西平

E．阿米替林

答：B

为进一步证实该药物，可以选择以下试剂：

A．甲醛－硫酸试剂

B．茚三酮试剂

C．枸橼酸－醋酐试剂

D．重氮化偶合试剂

E．三氯化铁试剂

答：A

阿片样镇痛药

一、提高题

1、医院开设美沙酮门诊，对吸毒者进行治疗。

美沙酮是以下哪个化合物成瘾的替代治疗品

A．吗啡

B．度冷丁

C．可待因

D．可卡因

E．海洛因

答：E

必须到医院使用的原因：

A．美沙酮极易成瘾

B．有效剂量与中毒剂量十分接近

C．美沙酮属于国家管制药品

D．不可以口服

E．镇痛活性过强，容易导致呼吸抑制

答：B

2、从阿片生物碱中分到一个生物碱，含量约为1％，经结构确证化学结构如下

CH3

CH3

预计该化合物的生物活性是：

A．中枢性镇痛作用

B．外周性镇痛作用

C．中枢性镇咳作用

D．外周性镇咳作用

E．麻醉作用

答：C

试问，如果对该化合物的结构进行改造，希望增强该化合物的镇痛活性，应该：A．3位去除甲基使成酚羟基

B．3位换以苯环增强亲脂性

C．7位的羟基氧化成酮

D．2位引入合适的取代基

E．17位甲基换成烯丙基

答：A

非甾体抗炎药

一、提高题

1．以下性质与布洛芬相符的有

A．在酸性和碱性条件下易水解

B．含手性碳原子，以消旋体用药

C．易溶于氢氧化钠和碳酸钠水溶液中

D．为类白色结晶性粉末，易溶于水

E．为选择性作用于COX2的药物

答：B C

2、乙酰水杨酸之所以可以用作心血管系统疾病的预防性药物，其原理是

A.对COX的抑制作用

B. 对COX的不可逆抑制作用

C.可以抑制TXA2的生成

D. 可以促进TXA2的生成

答：C

抗过敏和抗溃疡药

一、提高题

1、实验室有一瓶失去标签的白色固体，可能是马来酸氯苯那敏或富马酸酮替芬，

鉴别试验用高锰酸钾能否区别开来

A．可以

B．可以，但不专属

C．不可以

D．不可以，因为它们不属于同一结构类型

E．不可以，因为它们的酸均有还原性

答：E

如果请你来选择一种方法，你认为可行的是：

A．枸橼酸－醋酐

B．溴化氰－苯胺

C．溴水

D．高锰酸钾

E．三氯化铁试剂

答：B

2、以下药物代谢时产生N-脱甲基的有：

A、盐酸利多卡因

B、苯巴比妥

C、地西泮

D、哌替啶

E、马来酸氯苯那敏

答：C D E

抗菌药和抗真菌药

一、提高题

1、药物产生生物活性大多通过药物与受体的结合，其中氢键结合是重要方式之一，可以与受体形成氢键的基团有：

A卤素B氨基C硫醚D酰胺E酰基

答：B D E

抗肿瘤药

一、提高题

1、以下药物中哪些属于抗代谢抗肿瘤药（多选题）( A D E )

A.溶癌呤

B.卡莫司汀

C.癌得星

D.甲氨蝶呤

E.氟尿嘧啶

2、以下属于烷化剂的药物是（多选题）( A D )

A.白消安

B.巯嘌呤

C.卡莫氟

D.塞替哌

E.5-氟尿嘧啶

3、下列药物直接损害DNA 结构和功能的药物是( A B C D E )

A 环磷酰胺

B 顺铂

C 喜树碱

D 阿霉素

E 卡莫司汀

4、以下对氟尿嘧啶叙述正确的是( A C D E )

A 略溶于水

B 有1个不对称碳原子

C 是治疗实体肿瘤的首选药物

D 抑制胸腺嘧啶合成酶的活性

E 衍生物主要是1，3－取代物

5、某研究所进行氟脲嘧啶的衍生物合成研究，在寻找结构类似物时合成的化合物是5位用氯原子或溴原子代替氟原子，你如何评价这样的研究方向？

抗生素

一、提高题

1、某类药物，具有以下基本结构

O N RCONH S CH 2OCOCH 3H 12345678

如果R 引入氨噻肟结构，那么

A ．该类药物具有较好的口服活性

B ．该类药物对绿脓杆菌有强活性

C ．该类药物可以避免交叉过敏

D ．该类药物抗菌谱广而且耐酶活性强

E ．该类药物的亲脂性有较大提高

答：D

如果同时在3位引入带正电荷的季铵结构时：