碳青霉烯类药物的比较
合集下载
相关主题
- 1、下载文档前请自行甄别文档内容的完整性，平台不提供额外的编辑、内容补充、找答案等附加服务。
- 2、"仅部分预览"的文档,不可在线预览部分如存在完整性等问题,可反馈申请退款(可完整预览的文档不适用该条件!)。
- 3、如文档侵犯您的权益，请联系客服反馈,我们会尽快为您处理(人工客服工作时间：9:00-18:30)。
在第2类菌谱基 础上，尚对MRSA 有活性
结构差异
C6：反式对β-内酰胺酶稳定（共性）
X：肾毒性，对肾脱氢肽酶（DHP-1）的稳定性 R：神经毒性和抗G-的活性。碱性↑，神经毒性 ↑ ；碱性↓，抗G-菌活性↑
药动学差异
药效学差异
• 作用机制 – 共性 • 与青霉素结合蛋白(PBPs) 结合→阻碍细胞壁粘肽合成→细菌胞壁缺 损→菌体膨胀、细菌胞浆渗透压改变，细胞溶解→杀灭细菌； • 哺乳动物无细胞壁，不受此影响，对宿主毒性小。 – 差异
4种碳青霉烯类药物 差异比较
1. 简介 2. 结构差异 3. 药动学差异 4. 药效学差异 5. 临床应用
非典型β-内酰胺类抗菌药物，高效、广谱、耐酶
亚胺培南 Imipenem
泰能
美罗培南 Meropenem
美平
多尼培南
1985
1994
1995
2002
2005
2009
帕尼培南
厄他培南 Ertapenem 怡万之
药效学差异
抗菌谱比较
药效学差异
抗G+活性
亚胺培南>厄他培南>美罗培南
抗G-活性
美罗培ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ>厄他培南>亚胺培南
抗铜绿活性
比阿培南>美罗培南>亚胺培南
抗厌氧菌活性
比阿培南>亚胺培南=美罗培南>厄他培南
其他
厄他培南对产ESBL和AmpC肠杆菌科作用最强
临床应用
临床应用
临床应用
碳青霉烯酶：最主要的耐药机制，主要是金 属β内酰胺酶（MBL）
鲍曼不动杆菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外膜蛋白缺失 铜绿假单胞菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外排泵机制
临床应用
• 卫生部全国细菌耐药监测网( Mohnarin)2011 － 2012 年革兰阳性菌 耐药监测报告
临床应用
• 卫生部全国细菌耐药监测网( Mohnarin)2011 － 2012 年革兰阴性菌 耐药监测报告
比阿培南 Biapenem Omegaein
泰吡培南酯
分类
第一类
厄他培南
对非发酵G-杆 菌（如假单胞菌、 不动杆菌）活性 较弱；
适用于复杂性 或产ESBL肠杆菌 所致社区获得性 感染
第二类
亚胺培南、美罗 培南、比阿培南、 多利培南、帕尼 培南
对非发酵G-杆 菌有效；适用于 院内感染
第三类
泰吡培南酯
临床应用
结构差异
C6：反式对β-内酰胺酶稳定（共性）
X：肾毒性，对肾脱氢肽酶（DHP-1）的稳定性 R：神经毒性和抗G-的活性。碱性↑，神经毒性 ↑ ；碱性↓，抗G-菌活性↑
药动学差异
药效学差异
• 作用机制 – 共性 • 与青霉素结合蛋白(PBPs) 结合→阻碍细胞壁粘肽合成→细菌胞壁缺 损→菌体膨胀、细菌胞浆渗透压改变，细胞溶解→杀灭细菌； • 哺乳动物无细胞壁，不受此影响，对宿主毒性小。 – 差异
4种碳青霉烯类药物 差异比较
1. 简介 2. 结构差异 3. 药动学差异 4. 药效学差异 5. 临床应用
非典型β-内酰胺类抗菌药物，高效、广谱、耐酶
亚胺培南 Imipenem
泰能
美罗培南 Meropenem
美平
多尼培南
1985
1994
1995
2002
2005
2009
帕尼培南
厄他培南 Ertapenem 怡万之
药效学差异
抗菌谱比较
药效学差异
抗G+活性
亚胺培南>厄他培南>美罗培南
抗G-活性
美罗培ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ>厄他培南>亚胺培南
抗铜绿活性
比阿培南>美罗培南>亚胺培南
抗厌氧菌活性
比阿培南>亚胺培南=美罗培南>厄他培南
其他
厄他培南对产ESBL和AmpC肠杆菌科作用最强
临床应用
临床应用
临床应用
碳青霉烯酶：最主要的耐药机制，主要是金 属β内酰胺酶（MBL）
鲍曼不动杆菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外膜蛋白缺失 铜绿假单胞菌：碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外排泵机制
临床应用
• 卫生部全国细菌耐药监测网( Mohnarin)2011 － 2012 年革兰阳性菌 耐药监测报告
临床应用
• 卫生部全国细菌耐药监测网( Mohnarin)2011 － 2012 年革兰阴性菌 耐药监测报告
比阿培南 Biapenem Omegaein
泰吡培南酯
分类
第一类
厄他培南
对非发酵G-杆 菌（如假单胞菌、 不动杆菌）活性 较弱；
适用于复杂性 或产ESBL肠杆菌 所致社区获得性 感染
第二类
亚胺培南、美罗 培南、比阿培南、 多利培南、帕尼 培南
对非发酵G-杆 菌有效；适用于 院内感染
第三类
泰吡培南酯
临床应用