局麻药

传导麻醉常用于四肢及口腔手术，常选用利多卡因、布比卡因、罗哌卡因、 普鲁卡因。

蛛网膜下腔麻醉因麻醉范围较广，常用于下腹部及下肢手术，常选用布比卡 因、利多卡因、普鲁卡因。

硬膜外麻醉适用于颈部到下肢的手术，特别适用去上腹部手术，常选用利多
卡因、布比卡因、罗哌卡因。
不良反应

局麻药的不良反应可分为局部和全身性两方面。
药物及 分类
酰胺类
作用机 制
阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道 阻断Na+通 道
药理作 用
阻滞神经 冲动产生 于传导
阻滞神经 冲动产生 于传导
临床应用
药动学
不良反 应
利多卡因
中效局部麻醉，表面麻醉、 起效快作用维持 浸润麻醉、腰麻、硬膜外 30~60分钟，可加 麻醉 肾上腺素
长效局部麻醉，浸润麻醉、 麻醉
变态反应

局麻药本身并不是抗原，但是当药物或者代谢产
物与血浆蛋白结合后却可转变为半抗原，引起变 态反应。临床主要表现为荨麻疹、支气管痉挛、 呼吸困难、低血压及血管性水肿等。酯类局麻药 引起变态反应远比酰胺类要多，同类局麻药可能 交叉引起变态反应，故对酯类局麻药过敏者可选 用酰胺类局麻药。
常用局麻药总结
CNS兴奋， 过敏反应 CNS兴奋， 心脏毒性
丁卡因
病人自控镇痛

定义： 病人自控镇痛（Patient Controlled Analgesia, PCA） 指 病人感觉疼痛时，主动通过计算机控制的微量泵按压按 钮向体内注射医生事先设定的药物剂量进行镇痛。

病人自控镇痛的优点

1、使用镇痛药物能真正做到及时、迅速 2、基本消除不同病人对镇痛药物需求的个体差异，具有 更大的疼痛缓解程度和更高的病人满意度
CNS兴奋， 心血管及呼 吸功能障碍
阿替卡因
酯类
普鲁卡因
阻断Na+通 道 阻断Na+通 道
阻滞神经 冲动产生 于传导 阻滞神经 冲动产生 于传导
短效局部麻醉，浸润麻醉、 起效较快，可加 传导麻醉、硬膜外麻醉以 肾上腺素 及蛛网膜下腔麻醉 长效局部麻醉，表面麻醉、 起效慢作用维持3 腰麻、硬膜外麻醉 小时
一般局麻药在给药局部较少产生不良反应。

当给药部位接近脊髓或其他主要神经干以及给药
过量可产生直接神经毒性和各种全身不良反应。
中枢神经系统

1、低血药浓度时，主要是镇静、头痛、眩晕、焦虑、直 觉迟钝及意识模糊等抑制作用。

2、血药浓度较大时，出现兴奋症状，表现为神智作乱、 肌肉震颤，以至抽搐、惊厥（可用地西泮治疗）。
罗哌卡因(ropivacaine)、阿替卡因(articaine)

长效：布比卡因(bupivacaine)、罗哌卡因(ropivacaine)、 丁卡因(tetracaine)

中效：可卡因（cocaine)、利多卡因(lidocaine)、阿替卡
因(articaine)

短效：普鲁卡因(procaine)
局部麻醉药
药品调剂科
定义
局部麻醉药（简称）局麻药，是一类能 可逆性地阻滞神经轴突内冲动的传导，在 保持意识清醒的情况下，使局部组织感觉
尤其是痛觉暂时消失的药物。
分类

酯 类：可卡因（cocaine)、普鲁卡因(procaine)、丁卡 因(tetracaine)

酰胺类：利多卡因(lidocaine)、布比卡因(bupivacaine)、
子化后有利于与作用位点结合。

中间连接部分，以酯键形式结合的为酯类局麻药如普鲁
卡因，以酰胺键形式结合的为酰胺类局麻药如利多卡因。
药理作用

局部麻醉作用：局麻药注入神经周围（不可注入 神经内），经过弥散作用与神经组织，提高兴奋 阈电位、降低动作电位、减慢传导速度，甚至使 神经细胞完全丧失兴奋性和传导性，从而阻断神 经冲动的传导。

抗心律失常作用：部分局麻药具有抗心律失常作
用，如利多卡因是临床常用的抗心律失常药，可
用于治疗强心苷引起的严重室性心动过速和心室
纤颤。
作用机制
局麻药主要从膜内侧可逆的阻断电压依耐性Na+

通道，抑制动作电位的发生和传导，从而阻断神
经冲动产生和传动，发挥局部麻醉作用。
局麻药的应用

表面麻醉（surface anaesthesia) 浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 传导麻醉（conduction anaesthesia）



蛛网膜下腔麻醉（subarachnoid anaesthesia）
硬膜外麻醉（eqidural anaesthesia）


表面麻醉,常选用穿透力强的丁卡因，用于口腔、鼻腔、咽喉、眼睛与尿道
黏膜。

浸润麻醉常先用利多卡因、普鲁卡因和阿替卡因。前二者可用于浅表小手术， 阿替卡因主要用于口腔科手术。

3如果血药浓度更高，可使全部中枢神经系统处于抑制状 态，可发生昏迷、细条骤停、呼吸麻痹，甚至死亡。
心血管系统

局麻药对心血管系统有剂量依赖性的抑制作用。钠通道 阻滞可降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱、传导减慢 及不应期延长；扩张血管导致血压骤降、甚至休克。一
般局麻药中枢系统毒性的表现多先于心血管系统毒性，


3、减少剂量相关性不良反应发生 4、减少医护人员工作量

PCA的临床分类
临床上PCA可分为静脉PCA(PCIA)，硬膜外 PCA(PCEA)．皮下PCA(PCSA)．或外周神经阻滞 PCA(PCNA)，其中以PCIA和PCEA应用最为常见。

PCIA操作简单，适用药物较多，主要是各种阿
片类、非舀体类抗炎药，具镇痛作用的麻醉药如 氯胺酮也可应用，PCIA起效快，效果可靠，适 应广泛，如癌痛、术后痛、创伤痛、烧伤后疼痛、 炎性疼痛等。但其用药针对性较差，用药量较大 且为全身效应，故对全身影响较大。
但布比卡因则与此相反，可引起室性心律失常与致死性 室颤，起较强的心脏毒性源于心肌对此药的摄取较多。
高敏反应

指患者接受小剂量局麻药时出现晕厥、呼吸抑制、
循环衰竭等毒性反应。高敏反应的发生原因一般
是患者个体差异。但是需要注意的是，同一患者 不同病理生理状态或者周围环境不同时，对局麻 药的耐受也可能出现很大变化，从而出现高敏反 应。
构效关系

以盐酸普鲁卡因为例结构主要分为三部分左侧亲
脂性的芳环，中间连接的酯键以及右侧亲水的烷胺
基组成

亲脂性的芳香环或杂环，使药物分子具有脂溶性，易穿 透神经细胞膜到达作用部位，因此脂溶性可增加局麻药 作用效果。

亲水性的烷胺基，多为刺激性较轻的叔胺结构，具有中 等强度碱性，有利于制成水溶性盐类，同时在体液中离
CNS兴奋 心脏毒性， CNS兴奋
布比卡因
罗哌卡因
阻滞神经 冲动产生 于传导
阻滞神经 冲动产生 于传导
长效局部麻醉，传导麻醉、 起效快作用维持 硬膜外麻醉、控制急性疼 3~4小时 痛
中效局部麻醉药，口腔浸 润麻醉、传导麻醉 起效快、作用维 持60分钟加肾上 腺素作用延长
CNS兴奋， 心血管功能 障碍