药理学部分麻醉药
湖南医药学院-20级药理学--第十章-局部麻醉药
湖南医药学院-20级药理学-药理学第十章局部麻醉药（闭卷时间120分钟）考试科目：麻醉学专业姓名：学号：考试时间：2018年5月19日任课教师:1. 下列关于局麻药酌错误叙述是：（） [单选题] *A．局麻作用是可逆的B．只能抑制感觉神经纤维(正确答案)C．可使动作电位降低，传导减慢D．阻滞细胞膜Na+通道E．敏感性与神经纤维的直径(粗细)成反比2. 可用于各种局麻方法的局麻药是：（） [单选题] *A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因(正确答案)D．布比卡因E．普鲁卡因胺3. 局麻药的作用机制是：（） [单选题] *A．在细胞膜内侧阻断Na+通道(正确答案)B．在细胞膜外侧阻断Na+通道C．在细胞膜内侧阻断Ca2+通道D．在细胞膜外侧阻断Ca2+通道E．阻断K+外流4. 浸润麻醉时，在局麻药中加入少量肾上腺素的目的是：（） [单选题] * A．减少吸收中毒，延长局麻时间(正确答案)B．抗过敏C．预防心脏骤停D．预防术中低血压E．用于止血5. 普鲁卡因一般不用于（） [单选题] *A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C传导麻醉D．浸润麻醉E．表面麻醉(正确答案)6. 蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的（） [单选题] *A．预防麻醉时出现低血压(正确答案)B．延长局麻时间C．缩短起效时间D．防止中枢抑制E．防止过敏反应7. 丁卡因一般不常用于（） [单选题] *A．浸润麻醉(正确答案)B．蛛网膜下腔麻醉C．传导麻醉D．硬膜外麻醉E．表面麻醉8. 普鲁卡因在体内的主要消防途径是（） [单选题] *A．经肝药酶代谢B．从胆汁排泄C．以原形从肾小球独过排出D．以原形从肾小管分泌排出E．被血浆假性胆碱酯酶水解灭活(正确答案)9. 在炎症或坏死组织中局麻药（） [单选题] *A．作用完全消失B．作用增强C．作用减弱(正确答案)D．作用时间延长E．作用不受影响10. 下列哪种局麻药不属于酰胺类（） [单选题] *A．利多卡因B．布比卡因强C．丁卡因(正确答案)D．罗哌卡因E．依替卡因11. 局麻作用最强，可用于表面麻醉的药物是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因(正确答案)C．利多卡因D．布比卡因E．罗哌卡因12. 相对毒性最大的局麻药是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因(正确答案)C．利多卡因D．布比卡因E．罗哌卡因13. 可用于室性心律失常的局麻药是（） [单选题] * A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因(正确答案)D．布比卡因E．罗哌卡因。
局部麻醉药：临床药理学和合理选择
四、常见局麻药的种类和选择
小提示
布比卡因由于其严重的毒性作用在许多医 学中心颇具争议（心脏毒性难以逆转），应用 更广泛的是罗哌卡因，虽然它的持续时间比布 比卡因短，但是安全系数更高。
超声引导下的神经阻滞可显著减少局麻药 的用量。因此，有些医生继续使用布比卡因， 以最小剂量达到最长阻滞持续时间。
感谢聆听
局部麻醉药
临床药理学和合理选择
概念
局部麻醉药（简称 “局麻药”）通过阻断神经传导从而 消除或缓解疼痛。它们与神经膜上Na+离子通道的特异 受体结合从而阻断离子的内流。局麻药的化学和药理学 特性决定了它点们击的加标临题床特性。
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痛冷
触
感深
运
觉热
觉
觉部
动
浓度
三、局麻药的全身毒性
01
血浆浓度
1、药物的剂量 2、药物的吸收速率 3、药物的注射部位、血管活性
及是否复合使用血管收缩药
三、局麻药的全身毒性
02
中枢神经系统毒性
1、首先表现为兴奋：烦躁不安、定向障碍、颤抖； 2、随着局麻药血浆浓度的增加，进一步发展为强直阵挛性惊厥； 3、继续增加局麻药血浆浓度，中枢神经系统将出现抑制和呼吸衰竭， 4、最后昏迷
●神经纤维对局麻药的个体敏感性： 1、越小的神经纤维对局麻药越敏感； 2、有髓鞘的纤维更容易被阻滞。
• 局麻药的扩散 • 阻滞起效 • 阻滞持续时间
局麻药的局麻作用
治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲动和传导，使 感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
大剂量 (高浓度),对各类神经纤维均有阻断作用，如交感神经、 副交感神经、运动神经及中枢神经系统；此外对心血管、胃肠平 滑肌、骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
药理学——局部麻醉药知识点归纳
药理学——局部麻醉药知识点归纳局部麻醉药是一类作用于局部神经末梢的药物，通过阻断神经传导，使局部组织丧失感觉和运动功能。
常见的局部麻醉药包括局麻醉药、表麻醉药和弱效局麻醉药等。
以下是局部麻醉药的一些知识点的归纳。
一、分类1.局麻醉药（0.5%普鲁卡因、2%利多卡因等）：主要用于手术或治疗目的，作用时间长，麻醉效果较强。
2.表麻醉药（28%利多卡因软膏、4%麻黄碱滴眼液等）：主要用于表面麻醉和疼痛缓解，作用时间短，麻醉效果较弱。
3.弱效局麻醉药（10%利多卡因软膏、2%莫比卡因软膏等）：主要用于轻微手术或治疗目的，麻醉效果较弱。
二、作用机制1.阻断神经传导：局部麻醉药通过与细胞膜神经通道结合，阻断神经传导，从而使局部组织丧失感觉和运动功能。
2.影响钠离子通道：大部分局部麻醉药主要通过阻断细胞膜上的钠离子通道，使钠离子不能进入神经细胞内，从而防止神经冲动的产生和传导。
3.作用于神经纤维：不同种类的局部麻醉药对不同直径的神经纤维有不同的作用，主要作用于细直径的传痛纤维和运动纤维，对大直径的触觉纤维的阻断较弱。
三、药物特点1.离子化与非离子化：大部分局部麻醉药处于离子化状态下具有麻醉作用，而非离子化状态具有良好的渗透性。
2.蛋白结合率与半衰期：局部麻醉药的蛋白结合率越高，半衰期越长，麻醉作用越持久。
3.作用时间和控制速度：药物的作用时间要与手术时间相匹配，通过调整药物浓度和注射速度来控制麻醉深度和作用时间。
四、应用注意事项1.过敏反应：局部麻醉药有可能引起过敏反应，特别是对苯胺类过敏者。
2.药物剂量和浓度选择：根据麻醉部位、手术时间和患者特点选择适当剂量和浓度，避免过度和不足。
3.神经损伤：使用局部麻醉药时应避免损伤神经，特别是在神经近端注射时要小心。
4.毒副作用：不当使用局部麻醉药会引起神经系统、心血管系统和呼吸系统等不良反应，如中毒、心血管抑制和呼吸抑制等。
五、药物相互作用1.局麻醉药与肾上腺素、肾上腺素类药物同时应用时，可能增加心律失常的发生率。
局部麻醉药(药理学)
⒉小剂量镇静、提高痛阈
⒊应用：
局部浸润麻醉
全身麻醉与急性疼痛的镇痛
复合麻醉：吸入、静脉、镇痛药
神经阻滞、硬膜外、腰麻
⒋毒性小
酯类局麻药---长效类
丁卡因（tetracaine） 1、脂溶性高，长效药物 2、麻醉作用强（普鲁卡因10倍） 3、毒性大（普鲁卡因10～12倍） 4、用于：表面、浸润、神经阻滞、硬膜外、腰麻
**一般情况下，酰胺类比酯类起效快，弥散广， 阻滞明显，时效长
概述－分类：
根据中间链不同分类：
酯类：普鲁卡因、氯普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、甲哌卡因
丙胺卡因、依替卡因
根据作用时效分类：
短效：普鲁卡因、氯普鲁卡因 中效：利多卡因、甲哌卡因、丙胺卡因 长效：丁卡因、布比卡因、
概述－药 理 作 用
神经阻滞特点：
无髓神经阻滞早于有髓神经； 与直径粗细有关； 钝性感觉—锐性感觉—运动神经 可逆性。
概述－作用机制
主要影响动作电位，对静息电位无影响 阻止钠离子的内流 具有使用依赖性（use dependence) 发挥作用的两种形式：
碱基——脂溶性 ——穿透膜能力强
依替卡因、罗哌卡因
概述－药 理 作 用
㈠局麻作用
⒈阻滞程度：
⑴药物剂量、浓度
⑵神经纤维类别与大小
⑶刺激强度
⒉一般规律：
痛觉→温觉→触觉→深部感觉→运动功能
⒊满意阻滞条件：
⑴足够的浓度
⑵足够的时间
⑶足够的长度
局麻药至少接触1cm的神经，以保证传导的阻滞，因为有髓纤维
的冲动能跳跃2-3个Ranvier结。
c 细胞毒性： 较高浓度→暂时影响到跨膜离子输送系统
原因：注射损伤、压迫、AD引起的缺血、感染、防腐剂、
局部麻醉
3、利多卡因： 酰胺类、麻醉效能、毒性、穿透能力、作用时 间1-2小时，均为中等，有局麻药中“万斤油” 之说法，用与各种麻醉方法。成人一次限量表 面麻醉100mg，局部浸润麻醉、神经阻滞为 400mg。
4、布比卡因： 酰胺类、麻醉效能强、毒性大、穿透力低、作 用时间长，５－６小时，常用作神经阻滞麻醉， 低浓度广泛用于镇痛，成人一次限量150mg。
②注药部位：与该处血供情况有直接关系， 一般作肋间神经阻滞吸收较快，皮下注射 则较慢。若施药于咽喉、气管粘膜或炎性 组织等，吸收速度很快。如达到肺泡内， 其吸收速度接近于静脉注射。
③局麻药的性能：普鲁卡因、丁卡因使注 射区血管明显扩张能加速药物的吸收。布 比卡因易与蛋白结合，故吸收速率减慢。 ④血管收缩药：一般局麻药都有血管扩张 作用，如在局麻药液中加入适量肾上腺素， 使血管收缩，延缓药液吸收，作用时间延 长，并可减少毒性反应的发生。
局部麻醉 一、 概念 用局部麻醉药暂时阻断某些周围神经的 冲动传导，使受这些神经支配的相应区 域产生麻醉作用，称为局部麻醉。 优缺点：
二、局部麻醉药的药理学 （一）化学结构和分类 常用局麻药都有一个共同的特点，即由三个基本 部分组成，它们分别是芳香族环、胺基团和将二 者连接起来的中间链，中间链可分为酯链和酰胺 链，据此化学结构将局麻药分为两大类： 酯类：普鲁卡因、丁卡因 酰胺类：利多卡因、布比卡因、罗哌卡因
鼻腔粘膜表面麻醉
局部浸润麻醉
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肋间神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
肌间沟臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
腋路臂丛神经阻滞
颈丛神经阻滞
（五）常用局部麻醉药 1、普鲁卡因： 酯类、麻醉效能弱、毒性低、穿透力低，作用 时间短，45-60分钟。最常用作局部浸润麻醉， 成人一次限量1000mg。
麻醉药—局麻药(药理学)
二、局麻方法与临床应用
1.表面麻醉 2.浸润麻醉 3.传导麻醉 4.蛛网膜下隙麻醉 5.硬脊膜外麻醉
三、不良反应与用药护理
1.毒性反应
主要是中枢神经和心血管系统的反应。 预防的方法是（1）分次小剂量注射（2）加入少量肾上腺素 收缩局部血管，延缓局麻药的吸收，可延长局麻作用时间和预防 吸收中毒。 但在手指、足趾及阴茎等末梢部位用药时，禁止使用肾上腺 素，否则可引起局部组织缺血坏死。
2～3h
5 ～ 10h
毒 性大小 较普鲁卡因大 较普鲁卡因大 较大，与丁卡
10 ～ 15倍，发生 因相当或略逊
率高
临床应用 用于各种局麻方 表面、传导、腰 浸润、传导
法，抗心律失常 麻、硬膜外麻醉 硬膜外麻醉
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
第十章 麻醉药
第二节 全身麻醉药
全身麻醉药
全身麻醉药指能使外科手术病人达到全身麻醉状态 的药物，如镇痛、意识丧失、感觉和自主反射被抑制 和一定程度的骨骼肌松弛。
学习目标
1 掌握局麻药的主要不良反应与用药护理 2 熟悉普鲁卡因、利多卡因的作用特点、临床应
用及复合麻醉方法及常用药物
3 了解其他麻醉药的作用及特点
情景导入
导入情景： 李先生，42岁。左脚因意外受伤行清创术，为减轻
病人痛苦，需用局部麻醉药。
请思考： 1.该选用何种麻醉药？ 2.用药时应注意哪些问题？
药理学试题(麻醉药镇静催眠药)
第三章局部麻醉药一、单项选择题1、用于各种局麻的全能局麻药是（）A．普鲁卡因B．丁卡因C．利多卡因D．布比卡因2、浸润麻醉时局麻药中加入少量肾上腺素的目的是（）A．减少吸收中毒，延长局麻时间 B．抗过敏C．预防心脏骤停D．预防术中低血压3、普鲁卡因一般不用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉4、蛛网膜下腔麻醉时合用麻黄碱的目的是（）A．预防麻醉时出现低血压B．延长局麻时间C防止中枢抑制D．防止过敏反应5、局麻药中毒时的中枢症状是（）A．出现兴奋现象B．出现抑制现象C．先兴奋后抑制 D．以上都不是6、普鲁卡因过敏性休克首选（）A．肾上腺素B．麻黄碱C．去甲肾上腺素 D．异丙肾上腺素二、多项选择题1、局麻药的用法有（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉2、普鲁卡因常用于（）A．蛛网膜下腔麻醉B．硬膜外麻醉C．传导麻醉D．表面麻醉 E.浸润麻醉3、普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺类药B.洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素4、普鲁卡因最严重的毒性反应是（）A.昏迷B. 呼吸抑制C.血压下降D.心搏停止5、临床常用的局麻药有A.普鲁卡因B. 利多卡因C.丁卡因D.布比卡因6. 普鲁卡因常用于（）A.局麻B. 全麻C.封闭D.降压7. 普鲁卡因应避免与（）合用A.磺胺药B. 洋地黄类药C.胆碱酯酶抑制药D.肾上腺素三、填空题1．常用局麻方法包括_______、_______、_______、_______、和_______。
2．在局麻药作用下痛觉先消失，其次是__________、和_______。
3局麻药对神经的麻醉顺序。
4、普鲁卡因用于。
5.普鲁卡因一般不用于，常用于。
6、普鲁卡因应避免与合用四、判断题1、普鲁卡因一般不用于表面麻醉( )2、普鲁卡因皮试阴性者也可能发生过敏反应（）3、利多卡因可用于各种局麻（）4、普鲁卡因用于局麻和封闭（）5、普鲁卡因大量吸收可引起毒性反应( )6、普鲁卡因有过敏史者禁用（）7、普鲁卡因首次应用应做皮试（）五、问答题1、简述普鲁卡因的作用用途2、普鲁卡因的不良反应及注意事项3、局麻药的用法第四章镇静催眠药一、单项选择题1.大剂量不产生麻醉作用的镇静催眠药（）A．地西泮 B．苯巴比妥 C．异戊巴比妥 D．硫喷妥钠2．镇静催眠宜选（）A．巴比妥B．苯妥英钠C．氯丙嗪 D．地西泮3．苯巴比妥过量中毒，为了促进其快速排泄（）A．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收B．碱化血液和尿液，增加肾小管再吸收C．碱化血液和尿液，减少肾小管再吸收D．都不是4．巴比妥类药物随剂量由小到大依次表现为（）A．镇静、催眠、抗惊厥、麻醉 B．催眠、镇静、麻醉、抗惊厥C．镇静、催眠、麻醉、抗惊厥D．镇静、抗惊厥、麻醉、催眠5．治疗癫痫持续状态首选（）A．水合氯醛静脉注射B．苯巴比妥静脉注射C．硫喷妥钠静脉注射D．地西泮静脉注射6．临床常用于治疗癫痫大发作和癫病持续状态的巴比妥类药物是（）A．戊巴比妥B．硫喷妥钠C．司可巴比妥D．苯巴比妥7．巴比妥类急性中毒引起死亡的主要原因是（）A．昏睡B．紫绀C．血压下降D．呼吸中枢麻痹二、多项选择题1、地西泮用于（）A.抗焦虑B.镇静催眠C.中枢性肌肉松弛D.抗惊厥抗癫痫2. 地西泮用于（）所致的惊厥A.破伤风B.子痫C.小儿高热D.药物中毒3.地西泮用于（）A.焦虑症B.失眠症C.麻醉前给药D.抗惊厥抗癫痫4.地西泮禁用于（）A.孕妇B.授乳妇C.青光眼D.重症肌无力5.巴比妥类药物的作用有（）A．镇静 B.催眠 C.抗惊厥 D.麻醉6、巴比妥类急性中毒处理措施是（）A.排除毒物B.支持疗法C.对症疗法D.预防并发症7、苯巴比妥用于（）A.抗惊厥B.癫痫大发作C.癫痫持续状态D.麻醉前给药二、填空题1、较小剂量镇静催眠药可产生_______作用，较大剂量时起-_______作用。
局部麻醉药
常用局麻药
利多卡因（lidocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，粘膜穿透力较强，局麻时
间、效应及毒性与药物浓度有关。 2.全能麻醉药，表面、浸润、传导、腰麻及硬膜外麻均有效。 3.本品毒性较小，安全范围较大，对组织无刺激，无局部血管扩
张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
• 胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的负电荷氨基酸残基结合 形成横桥关闭Na+通道。
• 局麻药在体内以两种形式存在，而两种形式存在受pH的影响。
（二）吸收作用
1. 中枢神经系统 先兴奋后抑制，
初期表现为兴奋、烦躁不安、肌肉震颤、焦虑 甚至惊厥等，如吸收量过大，则中枢系统普遍抑制， 出现昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭死亡
局麻药局麻作用
1 在治疗量(低浓度)时，能选择性阻断感觉神经的冲 动和传导，使感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
2 大剂量 (高浓度)的局麻药对各类神经纤维均有阻 断作用，如交感神经、副交感神经、运动神经及中 柜神经系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、骨骼肌 均有麻醉作用，此作用为局麻药所不需要的作用。
一、构效关系与分类
局麻药在化学结构上由三部分组成：亲脂性芳 香基团、中间链和亲水性胺基团
依中间链的不同，局麻药可分为两大类：
酯类局麻药：中间链为酯键者构成，常用药 物有普鲁卡因、丁卡因等，所含的对氨基化合物可 形成半抗原，以致引起变态反应
酰胺类局麻药：中间链为酰胺键者构成，常 用药物有利多卡因、布比卡因等。
局麻作用
3.局麻药对神经纤维的作用是： 提高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)，降
低兴奋性及动作电位幅度，延长不应期，直至 动作电位、兴奋性、传导性、痛觉和感觉全部 丧失而产生麻醉作用。
麻醉药理学 第六章 局部麻醉药
二、局麻药作用机制 （一）正常神经冲动传导功能
神经细胞传导功能的关键是动作电位的 产生和传递，动作电位的产生是神经细胞传递 信息的基础。 1.静息膜电位 2.动作电位 当神经细胞受到适宜的刺激，膜的通透性发生 了短暂而可逆性改变，Na+ 迅速内流，使膜内电位 迅速增高，由原来的内负外正变为内正外负（去极 化），即动作电位形成，神经冲动得以传递。
表现：荨麻疹、皮疹、支气管痉挛、血 压下降、 心动过速和心律失常等。 防治： （1）询问过敏史和家族史 （2）过敏反应实验 皮试阳性率为40%
（3）治疗：
A.停药
pKa
[H+] 故
解离常数Ka的负对数值
负对数为pH pKa = pH - log [碱基] [阳离子]
由上式可知，pKa值的大小取决于[碱基]与[阳离
子]之比与体内pH，因局麻药的pKa是固定的，所以 体液 pH 值的变化可影响 [ 碱基 ] 和 [ 阳离子 ] 的比值， 即影响局麻药解离型和非解离型的比值。
1.细的神经纤维局麻作用快，粗的神经 纤维局麻作用慢： 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以感 觉神经纤维先受局麻药的影响。
2.神经鞘膜的有无
无髓鞘的神经易受局麻药影响，麻药混合应用
目的：取长补短
例如：作用快局麻药 + 维持时间长局麻药
利多卡因 丁卡因
五、不良反应
1.毒性反应
局麻药阻滞神经的程度与局麻药的剂 量、浓度、神经纤维的类别等因素有关。
1）.浓度从低到高： 痛觉最先消失；依次为温觉、触觉 和深部感觉，最后运动功能消失。
2）.细的神经纤维局麻作用快， 粗的神经纤维局麻作用慢， 感觉神经纤维比运动神经纤维细，所以 感觉神经纤维先受局麻药的影响。 3）.神经纤维鞘膜的有无： 无神经纤维鞘膜的易受局麻药的影响； 有神经纤维鞘膜的不易受局麻药的影响。
麻醉药理学-局部麻醉药-第六章
三、局麻药--作用机制
胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸门的
磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
三、局麻药--作用机制
局麻药在体内以两种形式存在，受
细胞内PH的影响。
四、吸收作用：
局麻药所需要的作用是局部作用，不
希望药物吸收，如果局麻药从给药 部位吸收进入血循环，称吸收作用。 吸收作用可引起全身反应，这实际上 是局麻药的不良反应。
丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点： 1.作用快、强、持久，用药后1~3分钟 起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10倍，
可维持2~3小时。
丁卡因
2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可 用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于
浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比普鲁
卡因大2~4倍。因药物穿透力强，易吸收， 而且代谢慢，易发生毒性反应。
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia）
将药物注射到皮下或手术切口部
位组织，使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因
五、局部麻醉方法：
3.传导麻醉（conduction anansethesia)
将局麻药注射到外周神经干附近，阻 断神经冲动传导，使该神经支配的区 域麻醉。普鲁卡因、利多卡因、布比卡
因
五、局部麻醉方法：
4.蛛网膜下腔麻醉,又称脊髓麻醉或腰麻，
常用于下腹部和下肢手术。
皮肤 皮下组织 硬脊膜 棘间韧带 黄韧带 蛛网膜下腔。
麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张血 管。
五、局部麻醉方法：
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹和血压 下降。血压下降用麻黄碱预防。 5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia）
药理学局部麻醉药
药理学局部麻醉药
第7页
临床应用
5.硬膜外麻醉。将药品注入硬膜外腔，麻 醉药品伴随神经鞘扩散，穿过椎间孔阻断 神经。惯用药品有布比卡因、利多卡因、 罗哌卡因。
2. 浸润麻醉。将局麻药溶液注入皮下或手术视 野附近组织。麻醉效果好，对机体正常功效 无影响，不过用量大、麻醉区域小。惯用药 品有利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第6页
临床应用
3.传导麻醉。将局麻药注射到外周神经干附近使 该神经部分区域麻醉。用量小，麻醉区域大。 惯用药品布比卡因、利多卡因、普鲁卡因。
药理学局部麻醉药
第14页
惯用局麻药 ——布比卡因
又名麻卡因，属酰胺类局麻药。 化学结构与利多卡因相同。 局麻作用比利多卡因强45倍，作用时间可达 5~10h。适合长时间手术局麻，且镇痛效果较长。 主要用于浸润麻醉和硬膜外麻醉。 与等剂量利多卡因相比，可产生严重心脏毒性， 并难以治疗。
药理学局部麻醉药
分类： 1. 脂类，含有—COO—基团。 代表药品：普鲁卡因，丁卡因
1. 酰胺类，含—CONH—基团。 代表药品：利多卡因、布比卡因、 罗哌卡因
药理学局部麻醉药
第3页
局部麻醉药构效关系
（1）亲脂基团：以苯环作用最强，是局 部麻醉药必要部分。
（2）中间链：这部分是由羰基部分与烷基 部分共同组成。
（3）亲水基团：这部分大多为叔胺，易形 成可溶性盐类
重复使用后产生快速耐受性
对普鲁卡因过敏者可选取此药
药理学局部麻醉药
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惯用局麻药 ——丁卡因
麻醉药理学 局部麻醉药(6.2.1)--局麻药的体内过程、不良反应、酯类局麻药、酰胺类局麻药
二）分布
局麻药的分布取决于各药理化性质、各组织器 官的血流量等因素
三）生物转化与排泄
酯类局麻药主要通过假性胆碱酯酶 水解，也有小部分局麻药以原形排 出
酰胺类局麻药主要通过肝微粒体酶 、酰胺酶分解。主要经肾脏排泄
六、不良反应
全身性不良反应
毒性反 应高 敏 反 应特 异 质 反 应
变态反应
接触性不 良反应
、肝药酶诱导药影响等
局麻药的中枢神经系统毒性 反应多表现为先兴奋后抑制
局麻药心脏毒性大小排序为
：丁卡因＞布比卡因＞左旋布
比卡因＞罗哌卡因＞利多卡因＞ 普鲁卡因
局麻药毒性反应的预 防
① 使用局麻药的安全剂量 ② 在局麻药液中加入血管收缩药，延缓吸收 ③ 注药时注意回吸，避免血管内意外给药 ④ 警惕毒性反应先兆，如突然入睡、多语、 惊 恐、肌抽搐等 ⑤ 麻醉前尽量纠正病人的病理状态，如高热 、 低血容量、心衰、贫血及酸中毒。术中避 免缺氧和 CO ２蓄积
罗罗哌哌卡卡因因
（（ rrooppiivvaaccaaiinnee))
新型长效酰胺类 对感觉纤维的阻滞优于运动纤维（分离
明显），术后运动障碍迅速消失 对 CNS 和心脏毒性均比布比卡因小，
麻醉效果确切 低浓度用于急性疼痛；高浓度用于硬膜
外和神经阻滞
常用局麻药的药理作用
局麻药 麻醉作用 穿透力 毒性 稳定性
④ 应注意循环系统的稳定和监测病人体温。 因严重而长时惊厥所致缺氧可引起中枢性 高热，后者已提示有缺氧性脑损伤。发生 低血压应及时有效地作对症处理，一般先 静脉注射麻黄碱 10 ～ 30mg ，疗效不佳 改用多巴胺 20 ～ 40mg 或间经胺 0.5 ～ 5.0mg
2 高敏反应
麻醉药理学 局部麻醉药(6.1.1)--局麻药的分类和构效关系、作用机制、药理作用及其影响因素
由由酯酯键键或或酰酰胺胺键键组组成成，， 决决定定局局麻麻药药的的分分类类..代代谢谢途途径径 并并影影响响作作用用强强度度 一一定定范范围围内内链链长长者者麻麻醉醉强强度度增增加加
决决定定局局麻麻药药 的的亲亲水水疏疏脂脂 性性，，影影响响药药 物物分分子子 的的
解解离离度度
局麻药的分类
依中间 链的不 同
1884 年由眼科 大夫 Carl Koller 首次报 告用于眼科表面 麻醉
1884 年外科大 夫 William Halsted 首次应 用 cocaine 作 局部浸润和神经 阻滞 1898 德国神经 外科医生 August Bier 首
理想的局麻药应具 备
理化性质稳定，易长期保存
局部刺激小，对组织无损伤
脂溶性的大小与局麻药的 作用强度相关
蛋白结合率则与局麻药的作 用时效相关
总之，酰胺类局麻药起效快、阻滞明显 、时效长，临床应用较酯类局麻药广泛
常用局麻药的理化性质和麻醉作 用
二、局麻药的作用机制
静息电位和动作电位
静息电位指细胞未受刺
静 息 电 位 （ resting potential) 激时存在于细胞膜内外
起效快，作用强，能满足各种手术所需的 时效 毒性反应小，过敏反应少，无快速耐受
现有局麻药无一个完全符合所有理想条 件
第一节 概 述
一 分类和构效关系 二 局麻药的作用机制 三 药理作用 四 影响局麻药药理作用的因素 五 体内过程 六 不良反应
一、分类和构效关
系
基本结
ห้องสมุดไป่ตู้
构
芳香基团
中间链
氨基团
亲亲脂脂疏疏水水的的 主主要要结结构构 与与麻麻醉醉药药的的 脂脂溶溶性性相相关关
麻醉药理学
麻醉药理学
麻醉药理学是研究麻醉药物对神经和心血管系统的影响及其在麻醉诱导、维持和恢复过程中的作用的学科。
麻醉药分为静脉麻醉药和吸入麻醉药两大类。
静脉麻醉药是指通过静脉注射给药的麻醉药物，包括苯妥英类、异戊巴比妥类、丙泊酚等。
它们通过影响中枢神经系统来产生麻醉效果，如苯妥英类药物主要作用于GABA受体，抑制神经传导，从而产生麻醉和催眠作用；丙泊酚则通过增强GABA受体的抑制作用来产生麻醉效果。
吸入麻醉药是指通过呼吸道吸入的麻醉药物，包括氧气、笑气、异氟醚等。
它们通过在中枢神经系统和末梢神经系统产生作用来产生麻醉效果，如异氟醚通过作用于神经元膜上的离子通道来改变神经传导，从而产生麻醉效果。
麻醉药物的作用机制涉及多个方面，如神经递质的调节、离子通道的调控、神经元膜电位的变化等。
同时，不同麻醉药物也有不同的作用机制和作用靶点。
在麻醉过程中，麻醉药物的剂量、途径、种类等因素会影响麻醉的深度和持续时间。
麻醉药物的影响还可能对心血管系统和呼吸系统产生影响，需要密切监测和管理。
在恢复期，麻醉药物的代谢和清除也需要被注意，以保证安全和有效的恢复。
药理学药物分类目录
药理学药物分类目录药理学药物分类目录1、麻醉药A、全身：吸入性乙醚；氟烷静脉性：盐酸氯胺酮；丙泊酚；羟丁酸钠B、局部：（1）对氨基苯甲酸脂类:盐酸普鲁卡因（2）酰胺类:盐酸利多卡因；盐酸布比卡因；:盐酸甲哌卡因（3）氨基酮醚类、盐酸达克罗宁2. 镇静催眠药巴比妥类：苯巴比妥苯二氮卓类：地西泮其它类药物：醛类：水合氯醛酰胺类：甲乙哌酮、导眠能、安眠酮、美索巴莫、甲丙氨酯咪唑并吡啶类：吡唑坦、扎来普隆；褪黑素Melatonin：内源性促睡眠物质3．抗癫痫药巴比妥类：苯巴比妥乙内酰脲类：苯妥英钠丁二酰亚胺类：乙琥胺苯二氮卓类：地西泮苯并氮杂卓类：卡马西平脂肪羧酸类：丙戊酸钠4．抗精神失常药抗精神病药吩噻嗪类：盐酸氯丙嗪、奋乃静Perphenazine硫杂蒽类(噻吨类)：氟哌噻吨丁酰苯类：哌替啶其它类：二苯并氮杂卓类：丙咪嗪，氯米帕明、氯氮平二苯并环庚二烯类：阿米替林、多虑平抗抑郁药三环类(TCAs)：丙米嗪、氯米帕明、阿米替林四环类(HCA) ：马普替林、米安色林单胺氧化酶抑制剂(MAOIs) ：异丙烟肼、托洛沙酮5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）：氟西汀、氯伏沙明5．解热镇痛药和非甾体抗炎药A、解热镇痛药：水杨酸类：阿司匹林乙酰苯胺类：对乙酰氨基酚(扑热息痛)吡唑酮类：安乃近B、非甾体抗炎药：吡唑烷二酮类：保泰松芬那酸（邻氨基苯甲酸）类：吲哚乙酸类：吲哚美辛、舒林酸芳基烷酸类：布洛芬、酮洛芬、吡洛芬、奈普生、双氯芬酸钠苯并噻嗪类：吡罗昔康COX－2抑制剂NO-释放型非甾体抗炎药C、抗痛风药：镇痛消炎类药物：秋水仙碱、吲哚美辛、保太松类、布洛芬类、炎痛喜康、肾上腺皮质激素(强的松、地塞米松等)抑制尿酸合成药物：别嘌呤醇促进肾脏排泄尿酸的药物：丙磺舒、苯溴酮、苯磺唑酮6．镇痛药及镇咳祛痰药A、镇痛药吗啡及其衍生物：吗啡合成镇痛药：吗啡烃类：右美沙芬苯吗喃类：喷他佐辛苯基哌啶类：盐酸哌替啶氨基酮类：美沙酮其它合成镇痛药：盐酸哌替；枸橼酸芬太尼B、镇咳祛痰药镇咳药：磷酸可待因右美沙芬咳平咳必清祛痰药：盐酸必嗽平氨溴索羧甲司坦愈创木酚桉叶油7．胆碱能神经系统药物A、拟胆碱药：（1）胆碱受体激动剂：氯贝胆碱；（2）乙酰胆碱酯酶抑制剂：可逆：溴新斯的明；毒扁豆碱不可逆：有机磷（3）胆碱酯酶复活剂：碘解磷定B、抗胆碱药：（1）M胆碱受体拮抗剂a. 茄科生物碱类胆碱受体拮抗剂: 阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱柳碱b. 合成M胆碱受体拮抗剂:溴丙胺太林、哌仑西平（2）N1胆碱受体拮抗剂(神经节阻断剂)（3）N2胆碱受体拮抗剂(神经肌肉阻断剂)A、外周肌松药: a.去极化型: 氯琥珀胆碱 b.非去极化型: 右旋氯筒箭毒碱 c.去极化和非去极化双重作用：溴己氨胆碱B、中枢肌松药: 氯唑沙宗8．肾上腺素能药物A、肾上腺素能激动剂α和β受体激动剂：肾上腺素；麻黄碱α受体激动剂：去甲肾上腺素β受体激动剂：异丙肾上腺素β1受体激动剂：盐酸多巴酚丁胺β2受体激动剂：沙丁胺醇B、肾上腺素能拮抗剂α受体拮抗剂非选择性的α受体阻断剂：妥拉唑林、酚妥拉明、α1受体阻断剂：盐酸哌唑嗪、α2受体阻断剂：育亨宾β受体拮抗剂非选择性的β受体阻滞剂：普萘洛尔β1受体阻滞剂：阿替洛尔非典型的β受体拮抗剂：拉贝洛尔9. 心血管药物A、降血脂药烟酸类：5-氟烟酸苯氧乙酸酯类：氯贝丁酯、吉非罗齐、菲诺贝特、双贝特羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂类：洛伐他汀、辛伐他汀B、抗心绞痛药硝酸酯及亚硝酸酯：硝酸甘油、硝酸异山梨酯;单硝酸异山梨酯、硝普钠钙通道阻滞剂：硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪β受体拮抗剂：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、噻吗洛尔C、抗心律失常药:I类（钠通道阻滞剂）：IA：普鲁卡因胺IB：盐酸美西律IC：普鲁帕酮II类（b-受体拮抗剂）：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔III类（延长动作电位时程药物/钾通道阻滞药) ：盐酸胺碘酮IV类（钙拮抗剂）：硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓；氟桂利嗪（同上）D、抗高血压药：I. 作用于肾上腺素能系统的药物：作用于中枢神经系统的药物：甲基多巴、可乐定、莫索尼定、利美尼定作用于神经末梢的药物：利血平、胍乙啶、胍那佐定、胍那决尔β受体拮抗剂：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔II. 作用于钙离子通道的药物：硝苯地平、维拉岶米、地尔硫卓、氟桂利嗪III. 扩张血管药物：肼屈嗪、双肼屈嗪、米诺地尔、吡那地尔IV. 血管紧张素II受体拮抗剂：氯沙坦、依普沙坦、缬沙坦（代文）、伊贝沙坦V. 血管紧张素转化酶抑制剂：依那普利、赖诺普利、阿拉普利、培朵普利、福辛普利、卡托普利E 强心药：强心苷类：地高辛、洋地黄毒苷毒毛甙、铃兰毒苷非苷类强心药：磷酸二酯酶抑制剂：氨力农拟交感按类：多巴酚丁胺10．中枢兴奋药和利尿药A、中枢兴奋药生物碱类：咖啡因、茶碱、可可豆碱酰胺类衍生物：尼可刹米、克罗丙胺、匹莫林、吡拉西坦、奥拉西坦、茴拉西坦苯乙胺：苯丙胺、盐酸哌甲酯、盐酸哌苯甲醇其他类：盐酸甲氯芬酯B、利尿药渗透性利尿药：甘露醇碳酸酐酶抑制剂：乙酰唑胺Na+- K+-2Cl-同向转运抑制剂：呋噻米；布美他尼、依他尼酸Na+-Cl-同向转运抑制剂：氢氯噻嗪、氯噻酮肾小管上皮Na+通道抑制剂：阿米洛利、氨苯蝶啶盐皮质激素受体拮抗剂：螺内酯11．降血糖药A 、胰岛素速效胰岛素：门冬胰岛素短效胰岛素：胰岛素、中性胰岛素中效胰岛素：低精蛋白胰岛素、珠蛋白锌胰岛素长效胰岛素：精蛋白胰岛素、慢胰岛素锌混悬液B、口服降血糖药a、胰岛素分泌促进剂第一代：甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、醋酸己脲第二代：格列本脲、格列齐特、格列吡嗪第三代口服降糖药：格列美脲b、胰岛素增敏剂非磺酰脲类：瑞格列奈、那格列奈噻唑烷二酮：曲格列酮、罗格列酮、吡格列酮双胍类：二甲双胍cα-葡萄糖苷酶抑制剂：阿卡波糖、伏格列波糖12．抗过敏药和抗溃疡药A、抗过敏药（H1受体拮抗剂）氨基醚类：苯海拉明及其衍生物、卡比沙明、多西拉敏、氯马斯汀乙二胺类：芬苯扎胺、曲吡那敏丙胺类：苯那敏、氯苯那敏、溴苯那敏、曲普利啶、吡咯他敏、阿伐斯汀三环类：异丙嗪、氯普噻吨、阿扎他定；酮替芬、氯雷他定、赛庚啶哌嗪类：氯环利嗪、布克利嗪、西替利嗪哌啶类：阿司咪唑、特非那定、咪唑斯汀、氮卓斯汀B、抗溃疡药：H2受体拮抗剂咪唑类：西咪替丁呋喃类：盐酸雷尼替丁噻唑类：法莫替丁，尼扎替丁哌啶甲苯类：罗沙替丁C、质子泵抑制剂：奥美拉唑13．甾体激素A、雌激素类药物甾体雌激素类药物：雌二醇、雌酮、雌三醇非甾体雌激素类药物：己烯雌酚B、雄激素类药物雄性激素：（具有雄性活性和蛋白同化活性）甲睾酮、丙酸睾酮蛋白同化激素：（雄性作用降低，蛋白同化作用增强）苯丙酸诺龙C、孕激素类药物孕酮类：黄体酮、已酸羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮睾酮类：炔孕酮、炔诺酮、异炔诺酮、炔诺孕酮D、肾上腺皮质激素类药物（孕甾烷衍生物）：氢化可的松、醋酸泼尼松龙、醋酸地塞米松14．抗肿瘤药物A、烷化剂（1）氮芥类（芥子气）：盐酸氮芥、环磷酰胺（2）乙烯亚胺类：塞替派（3）磺酸酯及卤代多元醇类：白消安（6-二甲基磺酸甘露醇酯）（4）亚硝基脲类：卡莫司汀B、抗代谢抗肿瘤药嘧啶拮抗物类：如氟脲嘧啶、盐酸阿糖胞苷；嘌呤拮抗物类：如巯嘌呤、磺巯嘌呤钠叶酸拮抗物类：如甲氨蝶啶（氨甲叶酸）C、其它类型抗肿瘤药生物碱类：长春碱、喜树碱、紫杉醇鬼臼毒素类：依托泊苷、替尼泊苷抗肿瘤抗生素类多肽类：放线菌素D（更新霉素）、博来霉素、平阳霉素蒽醌类：阿霉素、柔红霉毒、表柔比星金属配位化合物：顺铂；碳铂激素类15.合成抗菌药、抗真菌药和抗病毒药喹诺酮类抗菌药:（1）萘啶羧酸类: 萘啶酸（2）吡啶并嘧啶羧酸类:吡哌酸（3）喹啉羧酸类：诺氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星（4）8-取代喹啉羧酸类：莫西沙星磺胺类药物:（1）长效磺胺：磺胺甲恶唑SMZ；中效磺胺：磺胺嘧啶SD；短效磺胺：磺胺（2）肠道磺胺：磺胺脒；眼部磺胺：磺胺醋酰钠抗菌增效剂：A、本身具有活性：甲氧苄胺嘧(TMP)B、弱或没活性：棒酸（克拉维酸）C、影响代谢：丙磺舒抗结核病药:A、合成抗结核药物：异烟肼乙胺丁醇对氨基水杨酸B、抗结核抗生素：利福平链霉素卡拉霉素抗生素：氨基糖苷类：链霉素阿米卡星庆大霉素大环内酯类：红霉素阿奇霉素克拉霉素罗红霉素16.维生素类A、脂溶性维生素：维生素A、维生素D、维生素E、维生素KB、水溶性维生素：B族维生素、维生素C、维生素U、维生素P17.寄生虫病防治药A 驱肠虫药：阿苯达唑、甲苯达唑、氟苯达唑、左旋咪唑B 抗疟药：奎宁、氯喹、伯氨喹、甲氟喹、乙胺嘧啶、青蒿素C 抗其他寄生虫病药：葡萄糖酸锑胺、呋喃丙胺、吡喹酮、乙胺嗪、甲硝唑。