药理学-局部麻醉药资料讲解

2.粘膜穿透力强，常用于表面麻醉， 也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外， 不用于浸润麻醉。
3.本品毒性大，安全范围小，毒性比 普鲁卡因大2~4倍。因药物穿透力强， 易吸收，而且代谢慢，易发生毒性 反应。
利多卡因（lidocaine,赛罗卡因， xylocaine）
特点： 1.与普鲁卡因比，作用快、强、持久，
[吸收作用及不良反应]
局麻药所需要的作用是局部作用， 不希望药物吸收，如果局麻药从给 药部位吸收进入血循环，称吸收作 用。吸收作用可引起全身反应，这 实际上是局麻药的不良反应。
为防止局麻药的吸收及延长局麻药 的作用时间，常在局麻药液中加入 少量肾上腺素。
1.中枢神经系统
中枢神经对局麻药的外周神经敏感， 局麻药对中枢的作用是先兴奋，后 抑制。表现为眩晕、惊恐不安、多 言、震颤、神志错乱、惊厥等兴奋 症状。中枢过度兴奋后转为抑制， 出现昏迷，呼吸衰竭而死亡。
特点：
1.麻醉作用强，持续时间长，局麻 作用比利多卡因强4~5倍，可维 持5~10小时。
严重的毒性反应。 4.少量反复给药。
[常用局麻药] 普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，
Novocaine) 特点： 1.亲脂性低，粘膜穿透力弱，不能用
于表面麻醉。
2.常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻 和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺 素，只能维持30~45分钟。
3.本品毒性小，安全范围大。因为普 鲁卡因进入血循环后，很快被血浆 假性AchE水解成氨苯甲酸（PABA） 和二乙氨基乙醇。
择性阻断感觉神经的冲动和传导，使 感觉和痛觉均消失，产生麻醉作用。
(2)高浓度(大剂量)的局麻药对各类神 经纤维均有阻断作用，如交感神经、 副交感神经、运动神经及中柜神经 系统；此外对心血管、胃肠平滑肌、
骨骼肌均有麻醉作用，此作用为局 麻药所不需要的作用。
(3)局麻药对神经纤维的作用是：提 高神经纤维的兴奋阈(或电剌激阈)， 降低兴奋性及动作电位幅度，延长 不应期，直至动作电位、兴奋性、 传导性、痛觉和感觉全部丧失而产 生麻醉作用。
局部麻醉药 （local anaesthetics)
局部麻醉药简称为局麻药
局麻药是指在用药局部能暂时地，完全 和可逆性地阻断神经的冲动和传导，在 意识清醒的条件下，使局部的痛觉和感 觉消失的药物。全麻药与局麻药的区别； 镇痛药与局麻药的区别。
[局麻作用及作用机制] 1.局麻作用 (1)局麻药在治疗量(低浓度)时，能选
5.避免与琥珀胆碱合用，会增加琥珀 胆碱的毒性。因两药物经血浆AchE 代谢，具有竞争血浆AchE作用。
4.避免与磺胺药物合并应用，因代谢 物PABA能对抗磺胺药物的抗菌作用。
6.过敏反应，过敏时发生休克，用药 前皮试。
丁卡因（tetracaine,地卡因，dicaine） 特点：
1.作用快、强、持久，用药后1~3分 钟起作用，麻醉强度比普鲁卡因强10 倍，可维持2~3小时。
对局麻药的敏感性高，所需的剂量 小，因为细的神经纤维，表面积小， 药物易于饱和，产生作用快；有髓 鞘包裹的神经纤维，药物渗透慢， 所需要的剂量大。交感、副交感对 局麻药敏感性高，运动神经敏感性 低。
在混合神经中，根据神经纤维粗细 的作用顺序是：
痛觉
冷觉
温觉
触觉
压觉
运动神经
2.作用机制
5.硬膜外麻醉（epidural anaesthesia） 将药物注射到硬膜外腔，通过扩散， 使神经根麻醉。
皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧 带 硬脊膜
特点： 1.为临床常用的麻醉方法，上下肢手术。 2.药物不扩散至脑组织，无腰麻时头痛
或脑脊膜刺激现象。 3.用药量大，易误入蛛网膜下腔，引起
术的麻醉。丁卡因（地卡因）
2.浸润麻醉（infiltration anaesthesia） 将药物注射到皮下或手术切口部 位组织，使局部的神经纤维麻醉。 普鲁卡因、利多卡因
3.传导麻醉（conduction anansethesia) 将局麻药注射到外周神经干附近， 阻断神经冲动传导，使该神经支 配的区域麻醉。普鲁卡因、利多卡
因、布比卡因
4.蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidal anaesthesia）,又称脊髓麻醉或腰麻 （spinal anaesthesia)。常用于下腹部和 下肢手术。
皮肤 皮下组织 棘间韧带 黄韧带
硬脊膜 蛛网膜下腔。
麻醉范围广，易进入中枢，吸收可扩张 血管。
蛛网膜下腔麻醉的主要危险是呼吸麻痹 和血压下降。血压下降用麻黄碱预防。
局麻药的作用机制是：稳定细胞膜， 降低细胞膜对Na+的通透性，阻断 Na+通道，阻滞Na+内流，阻止神经 细胞动作电位的产生而抑制冲动、 传导。
局麻药是怎样阻断Na+通道，阻滞Na+内 流的？胺基在细胞膜内侧与Na+通道闸 门的磷脂结合形成横桥关闭Na+通道。
局麻药在体内以两种形式存在，而两种 形式存在受PH的影响。
粘膜穿透力较强，局麻时间、效应 及毒性与药物浓度有关。
2.全能麻醉药，表面、浸润、传导安全范围较大，对
组织无刺激，无局部血管扩张作用。 4.无过敏反应，对普鲁卡因过敏者可
选用此药。 5.具有抗心律失常作用。
布比卡因（bupivacaine,麻卡因， macaine）
这是因为局麻药对中枢抑制性神经 元的抑制作用比兴奋性神经元强， 药物首选对大脑皮层抑制性神经产 生抑制作用，使得皮层下中枢脱抑 制而出现兴奋。可用地西泮静脉注 射，加强大脑皮层边缘系统GABA能 神经的抑制作用，可防止惊厥发生。
2.心血管系统
抑制心脏，稳定心肌细胞膜，抑 制心肌细胞Na+内流，降低心肌兴 奋性，心肌收缩力减弱，传导减 慢，不应期延长。
扩张小动脉，血压下降。
局麻药直接注射到血管内可引起 心室颤动而死亡。
3.过敏反应
普鲁卡因可引起过敏反应，用 药前皮试。
[局部麻醉方法] 有五种麻醉方法
1.表面麻醉（surface anaesthesia） 将药物涂于粘膜表面，使粘膜下 神经纤维麻醉。用于眼、鼻、咽 喉、气管、食道、生殖器粘膜浅手