ADWX 1_Kv1.3通道阻断剂_Apexbio

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信号通路:
Potassium Channel
产品描述:
ADWX 1 是 Kv1.3 通道的有效选择性抑制剂,对 Kv1.3 和 Kv1.1 的 IC50 值分别为 1.89 pM 和 0.65
nM[1]. 钾电压门控通道 Kv1.3 是一种钾通道,参与调节钙信号和静息膜电位.Kv1.3 是 T 细胞介导的自 体免疫性疾病免疫调节的重要靶标[1]. ADWX 1 是 Kv1.3 通道的强效选择性抑制剂.在瞬时转染的 HEK293 细胞中,ADWX-1 抑制钾通道, 对 Kv1.3 和 Kv1.1 的 IC50 值分别为 1.89 pM 和 0.65 nM[1]. 在大鼠实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)模型中,ADWX-1 降低了临床评分,显著减少炎性浸润. 此外,ADWX-1 减少 IL-2 和 IFN-γ的水平.在 ADWX-1 处理的 EAE 大鼠来源的 PBMCs 中,用 MBP 刺激,IL-2 的分泌显著降低.在 EAE 模型中,ADWX-1 抑制 CD4+ CCR7- TEM 细胞.此外,ADWX-1 通 过 NF-B 和 NF-AT 依赖的方式抑制 CD4 + CCR7- TEM 细胞中 IL-2 的分泌[2].
参考文献: [1]. Han S, Yi H, Yin SJ, et al. Structural basis of a potent peptide inhibitor designed for Kv1.3 channel, a therapeutic target of autoimmune disease. J Biol Chem, 2008, 283(27): 19058-19065. [2]. Li Z, Liu WH, Han S, et al. Selective inhibition of CCR7(-) effector memory T cell activation by a novel peptide targeting Kv1.3 channel in a rat experimental autoimmune encephalomyelitis model. J Biol Chem, 2012, 287(35): 29479-29494.
Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request
生物活性
靶点 :
Membrane Transporter/Ion Channel
ApexBio Technology
Soluble to 2 mg/ml in sterile water
Store at -20°C
For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37°C and shake it in the ultrasonic bath for a while.Stock solution can be stored below -20°C for several months.
产品说明书
化学性质
产品名: Cas No.: 分子量: 分子式:
ADWX 1
4071.85 C169H281N57O46S7
产品名: ADWX 1 修订日期: 6/30/2016
化学名: SMILES:
溶解性: 储存条件: 一般建议:
运输条件:
CCC(C(/N=C(O)/C/N=C(O)/C(N)C(C)C)/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N /C(/C(O)=N/C(/C(O)=N\C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N\ C(/C(O)=N/C(C(O)=NC(C(O)=NC(C1=O)CCCCN)CC(C)C)CSSCC2/C(O)= N/C(/C(O)=N/C(/C(O)=N/C(C(N3CCCC3/C(O)=N/C(C(O)=O)CCCCN)=O )C(O)C)CSSCC(N=C(O
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