抗生素与感染性疾病治疗优秀课件 (2)
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抗生素在肺部感染性疾病的应用(ppt)
致病机制
• 细菌主要通过其本身的侵袭作用及释放 外毒素、内毒素发挥致病作用。在院外 感染的肺炎中，尽管仍以肺炎球菌为主 （40%）。金黄色葡萄球菌、流感嗜血 杆菌、军团菌在不断上升。而在院内获 得性感染中，革兰氏阴性杆菌、绿脓杆 菌、肺炎克雷伯杆菌、不动杆菌、变形 杆菌、枸橼酸杆菌属为主。但金黄色葡 萄球菌，特别是 MRSA在外科、内科 ICU的感染率逐年上升。
进行酶反应的抗生素 庆大霉素、妥布霉素、奈替米星 卡那霉素、妥布霉素、阿米卡星、奈替米星 庆大霉素、妥布霉素、奈替米星、卡那霉素、西索米星 妥布霉素、卡那霉素、阿米卡星 庆大霉素、妥布霉素、卡那霉素、西索米星 链霉素 大观霉素 卡那霉素、新霉素 链霉素 庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、西索米星 核糖霉素 链霉素
细菌产生耐药的机制
• 细菌细胞壁通透性下降 • 细菌细胞上抗生素靶位改变 • 产生各种水解酶或修饰酶以
水解或修饰抗生素
细菌细胞壁通透性下降
• 细胞膜上缺少细胞色素的电子通 道
• 外膜蛋白通道发生改变 • 在酶的作用下，胞浆间隙中抗生
素发生改变 • 排泄力提高，又称反泵现象
细菌细胞上抗生素靶位改变
抗生素在肺部感染 性疾病的应用(ppt)
（优选）抗生素在肺部感染性 疾病的应用
肺部感染常见病原菌
• 革兰氏阳性球菌：肺炎链球 菌、金黄色葡萄球菌、表皮 葡萄球菌、甲型溶血性链球 菌、粪肠球菌、类粪肠球菌。
• 革兰氏阴性球菌：卡他莫拉 菌。
肺部感染常见病原菌
• 革兰氏阴性杆菌：肺炎克雷伯杆 菌、流感嗜血杆菌、大肠杆菌、 铜绿假单胞菌、枸橼酸杆菌属、 阴沟肠杆菌、坂琦肠杆菌、沙门 氏菌属、变形杆菌属、摩根菌属、 耶尔森菌属、不动杆菌属、黄单 胞菌属、军团菌。
感染性疾病选用抗生素治疗课件ppt
• 在医院内应严格执行消毒隔离制度，以防止耐 药菌的交叉感染。病人致病菌属耐药者应予以 隔离，以免医院环境为耐药菌所污染
• 医院内医务人员的监测，对常与病人接触的医 生、护士应进行定期检查带菌情况，以排除医 务人员作为耐药菌的传染源，散播医院内感染。
尽早查明感染病原针对性用药
根据病原种类及药敏试验结果选用抗菌药物 • 药敏试验； • 住院病人在开始抗菌治疗前，先留取相应标本，
• 成功的抗感染治疗的两个标准: (1)初始的经验治疗得当,有充分的覆盖性; (2)目的性调整治疗得法,有充足的依据。
7.根据血、痰、脓液等培养中细菌学 及其药敏结果选药的可能结果
• 细菌对所用的抗菌药物敏感，治疗成功的可能 较大，但不保证成功
• 病灶:腹、肺、皮肤感染，成功机会大脑、肝成 感染，成功机会小
感病培 性菌养 调，液
有 反
整根中 应
抗据确
天 以 上
持 续 治 疗
生致认 素病
菌和
无 反 应
有 重 复 感 染
续 存 在 或
菌 血 症 继
性、血染查用霉第
发 热
血 栓 等 非 感
液 产 物 、 出
， 有 无 药 物
有 无 局 部 感
抗 生 素 ， 检
素 ， 继 续
天 用 二 性
染血、
7 B
5.降阶梯治疗(de-escalation
严重感染的“经验”治疗 (1) 尽可能估计感染的部位，呼吸道？泌尿道？
肝胆道？CNS？ (2) 感染部位存在细菌及其对药物敏感度，注
意流行病学
病原体未确定,先经验治疗
(3) 本地区或本单位前 1~2年该细菌对抗菌药物敏 感情况的报告
(4) 严重感染、院内感染考虑到混合感染（需氧与 厌氧菌、G+与G-杆菌、合并真菌感染）
• 医院内医务人员的监测，对常与病人接触的医 生、护士应进行定期检查带菌情况，以排除医 务人员作为耐药菌的传染源，散播医院内感染。
尽早查明感染病原针对性用药
根据病原种类及药敏试验结果选用抗菌药物 • 药敏试验； • 住院病人在开始抗菌治疗前，先留取相应标本，
• 成功的抗感染治疗的两个标准: (1)初始的经验治疗得当,有充分的覆盖性; (2)目的性调整治疗得法,有充足的依据。
7.根据血、痰、脓液等培养中细菌学 及其药敏结果选药的可能结果
• 细菌对所用的抗菌药物敏感，治疗成功的可能 较大，但不保证成功
• 病灶:腹、肺、皮肤感染，成功机会大脑、肝成 感染，成功机会小
感病培 性菌养 调，液
有 反
整根中 应
抗据确
天 以 上
持 续 治 疗
生致认 素病
菌和
无 反 应
有 重 复 感 染
续 存 在 或
菌 血 症 继
性、血染查用霉第
发 热
血 栓 等 非 感
液 产 物 、 出
， 有 无 药 物
有 无 局 部 感
抗 生 素 ， 检
素 ， 继 续
天 用 二 性
染血、
7 B
5.降阶梯治疗(de-escalation
严重感染的“经验”治疗 (1) 尽可能估计感染的部位，呼吸道？泌尿道？
肝胆道？CNS？ (2) 感染部位存在细菌及其对药物敏感度，注
意流行病学
病原体未确定,先经验治疗
(3) 本地区或本单位前 1~2年该细菌对抗菌药物敏 感情况的报告
(4) 严重感染、院内感染考虑到混合感染（需氧与 厌氧菌、G+与G-杆菌、合并真菌感染）
感染性疾病的药物治疗和抗菌药物合理使用培训课件
13
药代动力学特点
浓度依赖性强持续效应 氨基糖苷类 喹诺酮类
时间依赖性弱持续效应 青霉素类 头孢菌素类 其他β-内酰胺类
时间依赖性强持续效应 阿齐霉素 万古霉素
感染性疾病的药物治疗和抗菌药物合理 使用
14
浓度依赖性抗菌药具有良好的快速杀菌作用，浓 度是决定临床疗效的因素，其对致病菌的杀菌作 用取决于峰浓度，而与作用时间关系不密切。
4.原发病的治疗。
感染性疾病的药物治疗和抗菌药物合理 使用
10
抗菌药物的作用机制
• 1.阻断细胞壁的合成 • 如β内酰胺类、万古霉素、磷霉素 • • •
• • •
2. 损伤细胞浆膜影响通透性如多粘菌素
• 5.阻断RNA • DNA的合成 • 喹诺酮类、利福平 • 氟胞嘧啶 •
•
3.阻断蛋白合成
4.影响叶酸代谢
头孢三嗪：半衰期较长；易透过血脑屏障。 头孢他啶：对绿脓杆菌有高度活性为其特点。对
肠杆菌科高敏。对金葡菌作用低于头孢唑啉；对 MRSA，肠球菌耐药。 头孢哌酮：对绿脓杆菌有较好作用，对β-内酰胺 酶稳定差 ，经胆道排泄。 头孢哌酮-舒巴坦：β-内酰胺酶稳定，增强对绿 脓杆菌。
感染性疾病的药物治疗和抗菌药物合理 使用
按照药物的抗菌作用特点及其体内过程特 点选择用药
抗菌药物治疗方案应综合患者病情、病原 菌种类及抗菌药物特点制订
卫生部《抗菌药物临床应用指导原则》
感染性疾病的药物治疗和抗菌药物合理 使用
6
二、抗菌药物的分类及作用特点
感染性疾病的药物治疗和抗菌药物合理 使用
7
机体药物病原菌关系 机体
抗菌药物
抗菌作用 耐药性
感染性疾病的药物治疗和抗菌药物合理 使用
肺部感染的抗生素治疗PPT课件
肺部感染患者的护理
概述
护护理理措措施施
护理诊断
健康指导
肺部感染患者的健康指导
疾病预防指导 ✓生活起居：忌辛辣刺激及油腻食品； ✓戒烟：避免烟雾、粉尘和刺激性气体对呼吸道的影响； ✓保暖：防受凉感冒； ✓心理：乐观心态。
疾病治疗指导 ✓遵医嘱按时服药，了解药物的用法，用量和不良反应，定期随访； ✓出现发热，心率增快，咳嗽咳痰，胸痛等症状时，应及时就诊。
体温异常：发热 与肺部感染有关 护理目标：体温维持正常 护理措施： ✓保持环境温度、湿度适宜，定时开窗通风； ✓体温大于38.5℃，给予物理降温，如温水擦浴； ✓降温后及时更换潮湿的衣服及被褥，注意保暖； ✓及时补充病人水及电解质，防止出汗过多，引起电解质紊乱； ✓监测病人的体温、呼吸、脉搏，并做好记录。
活动无耐力的护理措施
活动无耐力：与氧的供需失调有关 护理目标：患者可以自行翻身 护理措施： ✓绝对卧床； ✓做好生活护理； ✓制定活动计划，指导患者进行能够耐受的活动。
清理呼吸道无效的护理措施
清理呼吸道无效：与肺部感染所致痰液增多，不能自主咳痰有关 护理目标：保持呼吸道通畅，痰液能及时排出 护理措施： ✓定时巡视病人，听诊肺部呼吸音，定时予以翻身、拍背，自外向内，自下而上，密切观察 痰液的性质与量，必要时吸痰； ✓提供舒适的病房环境：室温18-22℃，湿度50-60%，每日通风2次，每次15-30分钟； ✓遵医嘱使用止咳，化痰药，注意用药反应； ✓做好口腔护理，每日2次。
谢谢观看
肺部感染的分类
按病因分类： 1.细菌性肺炎（最常见占80%）； 2 .非典型病原体； 3.病毒性 ； 4.真菌性； 5 .理化因素；
按环境分类： 1.社区获得性肺炎CAP ； 2.医院获得性肺炎HAP；
抗生素讲课ppt课件
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22
内科(及儿科)预防用药原则
1 预防一、二种特殊细菌引起感染时可能有相当效果 如目的为防止任何细菌侵入，往往徒劳无功
抗菌药物 合理应用
邢台市人民医院呼吸科 王志华
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1
一概念
抗感染药物是现代医疗不可缺少的 最重要的一类药物，抗感染治疗是临床 各科大夫必须掌握的本领之一，合理应 用抗感染药物会给患者带来益处。反之， 也会造成很大的危害。
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2
怎样界定“合理”？
适应症（细菌感染性疾病）
有病原学依据和药敏结果，获得最佳疗 效
4
合理使用需要确定的问题
1 感染部位 2 临床特点 3 前期经验治疗的效果 4 社区感染与医院感染
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5
“合理”使用抗生素“3R”原则
病人（Right Patient ） 药物（Right Antibiotics） 时机（Right Time
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6
Right Patient
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15
抗生素的”附加损害”
是指抗生素治疗造成的生态学负面影响， 即选择出耐药菌株以发生多重耐药细菌 的定植或感染。 研究表明：肠杆菌耐药与第三代头孢 菌素的使用有关，氟喹诺酮类药物的使 用量与铜绿假单胞菌的耐药发生情况成 正比。
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16
药品不良反应
为了预防、诊断或治疗人的疾病，改善人的生理功 能而给与正常剂量的药品所出现的反应，不包括过 量、滥用或用药不当。包括：
B类（质变性异常）：与剂量和药理作用 无关，难预测，发生率低，死亡率高， 包括遗传药理学不良反应、药物变态反 应等。
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18
感染性疾病选用抗生素治疗的原则PPT共56页
40、学而不思则罔，思而不学则殆。——孔子
谢谢！
36、自己的鞋子，自己知道紧在哪里。——西班牙
37、我们唯一不会改正的缺点是软弱。——拉罗什福科
xiexie! 38、我这个人走得很慢，但是我从不后退。——亚伯拉罕·林肯
39、勿问成功的秘诀为何，且尽全力做你应该做的事吧。16、人民应该为法律而战斗，就像为 了城墙 而战斗 一样。 ——赫 拉克利 特 17、人类对于不公正的行为加以指责 ，并非 因为他 们愿意 做出这 种行为 ，而是 惟恐自 己会成 为这种 行为的 牺牲者 。—— 柏拉图 18、制定法律法令，就是为了不让强 者做什 么事都 横行霸 道。— —奥维 德 19、法律是社会的习惯和思想的结晶 。—— 托·伍·威尔逊 20、人们嘴上挂着的法律，其真实含 义是财 富。— —爱献 生
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和部分G-菌有效
注射制剂：
• 青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 • 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 • 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 • 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧
菌有效，对产酶的葡萄球菌无效 • 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗
菌活性
Cmax
血
药 浓
抗生素应用---- 内酰氨酶抑制剂
内酰氨酶抑制剂与内酰氨类抗生素
• 安美汀 • 特美汀 • 舒氨新 • 特治星
阿莫西林0.25克 克拉维酸0.125克(2:1) 替卡西林3克 克拉维酸0.1克/0.2克(30:1/30:2) 氨苄西林0.5克 舒巴坦0.25克(2:1) 哌拉西林4克 他唑巴坦0.5克(8:1)
ON
109 108 CONTROL 107 106 105 104 103 102 101
Time Time with Concentrations Below the MIC
Time
PAE
CURED
β内酰胺类抗生素的给药方法
A.头孢唑啉 2g IV小壶入
B.头孢唑啉
C.头孢唑啉
2g+5%葡糖液100ml IV 1h 2g+5%葡糖液500ml iv滴
抗生素与感染性疾病治疗
课程内容
常用抗生素特点及应用 抗生素临床使用原则 抗生素不良反应 常见感染性疾病及治疗
抗生素的特点及应用
一. 抗生素的作用机制
阻断细胞壁的合成 B内酰胺类、万古霉素、 杆菌肽
损伤细胞浆膜影响通透性
多粘菌素、两性霉素和制霉 菌素
核酸 叶酸
核糖体
阻断RNA DNA的合成
喹诺酮类、利福平 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑
2 谱广，作用强，快速杀菌 3 对厌氧菌活性在内酰氨类中最强
抗生素的应用--- 内酰胺酶抑制剂
克拉维酸（棒酸） 抑酶谱广，对革兰阳性球菌 和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型 诱导酶的作用差。 舒巴坦（青霉烷砜） 对I型诱导酶无作用，与 青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内 过程与氨苄西林相似。 他唑巴坦 半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包 括所有II－V型酶和少数I型酶，酶的抑制作用 优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林 相似。
抗生素应用---- 内酰氨类
头霉素类 • 头孢美唑(先锋美他醇)
对G+菌及G-菌有效,对脆弱类杆菌有效，酶 稳定性好，对产ESBL的大肠杆菌有效。 • 头孢西丁 • 头孢米诺(Cefminoxine) 相当3代头孢菌素 • 头孢拉他（Moxilactam)
抗生素应用--- 内酰氨类
碳青霉烯类
• 伊米配能 泰能（亚胺培南/西司他丁） 特点：1 对内酰氨酶十分稳定
对G+菌作用不如一代头 孢及头孢噻肟
对绿脓有强大抗菌作用
对不动杆菌作用优于头 孢噻肟
抗生素应用----头孢菌素类
四代头孢 • 头孢吡肟（马斯平）对酶稳定，不易被破坏，对细
胞壁的通透性更强，和PPB的亲和力更高，对染色体 介导和质粒介导的－内酰胺酶(AmpC)耐受性好，杀 菌作用更强。 • 头孢匹罗（cefpirome)与三代头孢菌素比抗菌谱广， 对G(+)球菌作用强，对某些染色体介导的B内酰胺酶 较稳定,t1/2为２h,80-90%由肾排出, • 头孢克丁（cefclidin)对绿脓杆菌较头孢他定强416倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种B内 酰胺酶高度稳定.
尿液排出 • 头孢氨苄
抗生素应用---头孢菌素
二代头孢
• 头孢呋辛（西力新、利福乐） • 头孢呋辛酯（西力新片） • 头孢克罗（希刻劳）
抗生素应用---头孢菌素类
三代头孢
• 头孢噻肟（凯复隆） 代谢产物对G(+)菌有效 脑膜通透性好
• 头孢地嗪（莫敌） 对G+菌、G-菌、厌氧菌有作用 具免疫调节作用
• 其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环内酰胺类
氨基糖甙类
喹诺酮类
大环内酯类
多肽类
四环素类
氯霉素类
抗生素应用----头孢菌素类
头孢一代
头孢二代
头孢三代
•G+球菌 •部分G-gt;>一代 •对酶的稳定性增强 •肾毒性很弱或无
•G+菌相当或较弱 •G-菌›››前两代 •对酶高度稳定 •无肾毒性
浓
度
时
间
间隔时间: Tid Q8h Q12h
9-3-9 9-5-1 9-9 (对半衰期长的)
病 死 率
0.4
T>MIC/给药 间隔时间
影响β内酰胺类抗生素的因素
1、抗生素的浓度 2、抗生素透过细胞膜的能力 3、对酶作用的抵抗力 4、对靶酶的亲和力
抗生素的分类
内酰胺类
利福霉素
• 青霉素类
磺胺类
• 头孢菌素类
AUC
度
AUC24/MIC Cmax/MIC
MIC T>MIC
时间
Post amtibiotic Effect(PAE) on Gram Negative Bacteria
Craig ET AL Gerber ET AL
Antibiotics
Experiments on mice B-Lactam Antibiotics: Penicillins Cephalosporins cothers
影响叶酸代谢 磺胺类、异菸肼 乙胺丁醇
阻断核糖体蛋白合成
氨基糖苷类、四环素 、红霉素和氯霉素
β内酰胺酶
肽糖层
细胞浆膜层
青霉素结合蛋白
革兰阳性菌的结构
Porin通道 革兰阴性菌的结构
β内酰胺酶
青霉素结合蛋白
细胞壁 肽糖层 细胞膜层
抗生素应用 —— 青霉素类
口服制剂：青霉素V，羟氨苄青霉素——对主要G+菌
抗生素应用----头孢菌素 类
一代头孢 主要作用于G+球菌,包括:金黄色葡萄球
菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A群溶血性链球菌、草绿 色链球菌、D群链球菌有较强的作用。对G－杆菌和 球菌如：白喉杆菌作用强；大肠杆菌、奇异变形杆 菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用，厌氧菌如消 化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌菌敏感。 • 头孢唑啉 • 头胞拉定 80－90％的给药量在6小时内以原形经
• 头孢曲松（头孢三 嗪、菌必治）
抗菌谱与头孢噻肟相似，半衰期 长达８小时
脑膜炎时可达到有效浓度
• 头孢唑肟（法洛西）
对G(-)杆菌杀菌作用强
抗生素应用---头孢菌素类
三代头孢
• 头孢哌酮（先锋必）
• 头孢他啶（复达欣、 凯复定）
对绿脓杆菌有良好抗菌 活性
对其它G+菌、G-菌抗菌 活性与头孢噻肟相似
注射制剂：
• 青霉素G：主要针对G+菌，少数G-菌有效 • 苯唑青霉素：主要对产酶的金葡菌有效 • 氨苄青霉素：对G+菌G-菌均有效 • 氧哌嗪青霉素：对G-杆菌有效，对绿脓杆菌和厌氧
菌有效，对产酶的葡萄球菌无效 • 替卡西林：主要对G-菌有效，对假单胞菌有良好抗
菌活性
Cmax
血
药 浓
抗生素应用---- 内酰氨酶抑制剂
内酰氨酶抑制剂与内酰氨类抗生素
• 安美汀 • 特美汀 • 舒氨新 • 特治星
阿莫西林0.25克 克拉维酸0.125克(2:1) 替卡西林3克 克拉维酸0.1克/0.2克(30:1/30:2) 氨苄西林0.5克 舒巴坦0.25克(2:1) 哌拉西林4克 他唑巴坦0.5克(8:1)
ON
109 108 CONTROL 107 106 105 104 103 102 101
Time Time with Concentrations Below the MIC
Time
PAE
CURED
β内酰胺类抗生素的给药方法
A.头孢唑啉 2g IV小壶入
B.头孢唑啉
C.头孢唑啉
2g+5%葡糖液100ml IV 1h 2g+5%葡糖液500ml iv滴
抗生素与感染性疾病治疗
课程内容
常用抗生素特点及应用 抗生素临床使用原则 抗生素不良反应 常见感染性疾病及治疗
抗生素的特点及应用
一. 抗生素的作用机制
阻断细胞壁的合成 B内酰胺类、万古霉素、 杆菌肽
损伤细胞浆膜影响通透性
多粘菌素、两性霉素和制霉 菌素
核酸 叶酸
核糖体
阻断RNA DNA的合成
喹诺酮类、利福平 阿糖腺苷、新生霉素 乙胺丁醇 甲硝唑
2 谱广，作用强，快速杀菌 3 对厌氧菌活性在内酰氨类中最强
抗生素的应用--- 内酰胺酶抑制剂
克拉维酸（棒酸） 抑酶谱广，对革兰阳性球菌 和革兰阴性菌产生的酶菌有抑制作用，对I型 诱导酶的作用差。 舒巴坦（青霉烷砜） 对I型诱导酶无作用，与 青霉素和头孢菌素联合应用有协同作用。体内 过程与氨苄西林相似。 他唑巴坦 半合成的酶抑制剂，抑酶谱广，包 括所有II－V型酶和少数I型酶，酶的抑制作用 优于克拉维酸和舒巴坦，体内过程与哌拉西林 相似。
抗生素应用---- 内酰氨类
头霉素类 • 头孢美唑(先锋美他醇)
对G+菌及G-菌有效,对脆弱类杆菌有效，酶 稳定性好，对产ESBL的大肠杆菌有效。 • 头孢西丁 • 头孢米诺(Cefminoxine) 相当3代头孢菌素 • 头孢拉他（Moxilactam)
抗生素应用--- 内酰氨类
碳青霉烯类
• 伊米配能 泰能（亚胺培南/西司他丁） 特点：1 对内酰氨酶十分稳定
对G+菌作用不如一代头 孢及头孢噻肟
对绿脓有强大抗菌作用
对不动杆菌作用优于头 孢噻肟
抗生素应用----头孢菌素类
四代头孢 • 头孢吡肟（马斯平）对酶稳定，不易被破坏，对细
胞壁的通透性更强，和PPB的亲和力更高，对染色体 介导和质粒介导的－内酰胺酶(AmpC)耐受性好，杀 菌作用更强。 • 头孢匹罗（cefpirome)与三代头孢菌素比抗菌谱广， 对G(+)球菌作用强，对某些染色体介导的B内酰胺酶 较稳定,t1/2为２h,80-90%由肾排出, • 头孢克丁（cefclidin)对绿脓杆菌较头孢他定强416倍，对大多数肠杆菌科细菌较三代强，对各种B内 酰胺酶高度稳定.
尿液排出 • 头孢氨苄
抗生素应用---头孢菌素
二代头孢
• 头孢呋辛（西力新、利福乐） • 头孢呋辛酯（西力新片） • 头孢克罗（希刻劳）
抗生素应用---头孢菌素类
三代头孢
• 头孢噻肟（凯复隆） 代谢产物对G(+)菌有效 脑膜通透性好
• 头孢地嗪（莫敌） 对G+菌、G-菌、厌氧菌有作用 具免疫调节作用
• 其它类：头酶素类、碳青霉烯类、单环内酰胺类
氨基糖甙类
喹诺酮类
大环内酯类
多肽类
四环素类
氯霉素类
抗生素应用----头孢菌素类
头孢一代
头孢二代
头孢三代
•G+球菌 •部分G-gt;>一代 •对酶的稳定性增强 •肾毒性很弱或无
•G+菌相当或较弱 •G-菌›››前两代 •对酶高度稳定 •无肾毒性
浓
度
时
间
间隔时间: Tid Q8h Q12h
9-3-9 9-5-1 9-9 (对半衰期长的)
病 死 率
0.4
T>MIC/给药 间隔时间
影响β内酰胺类抗生素的因素
1、抗生素的浓度 2、抗生素透过细胞膜的能力 3、对酶作用的抵抗力 4、对靶酶的亲和力
抗生素的分类
内酰胺类
利福霉素
• 青霉素类
磺胺类
• 头孢菌素类
AUC
度
AUC24/MIC Cmax/MIC
MIC T>MIC
时间
Post amtibiotic Effect(PAE) on Gram Negative Bacteria
Craig ET AL Gerber ET AL
Antibiotics
Experiments on mice B-Lactam Antibiotics: Penicillins Cephalosporins cothers
影响叶酸代谢 磺胺类、异菸肼 乙胺丁醇
阻断核糖体蛋白合成
氨基糖苷类、四环素 、红霉素和氯霉素
β内酰胺酶
肽糖层
细胞浆膜层
青霉素结合蛋白
革兰阳性菌的结构
Porin通道 革兰阴性菌的结构
β内酰胺酶
青霉素结合蛋白
细胞壁 肽糖层 细胞膜层
抗生素应用 —— 青霉素类
口服制剂：青霉素V，羟氨苄青霉素——对主要G+菌
抗生素应用----头孢菌素 类
一代头孢 主要作用于G+球菌,包括:金黄色葡萄球
菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A群溶血性链球菌、草绿 色链球菌、D群链球菌有较强的作用。对G－杆菌和 球菌如：白喉杆菌作用强；大肠杆菌、奇异变形杆 菌、流感杆菌、奈瑟菌属有中等作用，厌氧菌如消 化链球菌、消化球菌和梭状芽胞杆菌菌敏感。 • 头孢唑啉 • 头胞拉定 80－90％的给药量在6小时内以原形经
• 头孢曲松（头孢三 嗪、菌必治）
抗菌谱与头孢噻肟相似，半衰期 长达８小时
脑膜炎时可达到有效浓度
• 头孢唑肟（法洛西）
对G(-)杆菌杀菌作用强
抗生素应用---头孢菌素类
三代头孢
• 头孢哌酮（先锋必）
• 头孢他啶（复达欣、 凯复定）
对绿脓杆菌有良好抗菌 活性
对其它G+菌、G-菌抗菌 活性与头孢噻肟相似