利奈唑胺的药理学特点及临床应用
利奈唑胺的临床研究
引言：利奈唑胺是一种广谱三唑类抗真菌药物，已被广泛应用于临床治疗寄生虫感染和真菌感染等疾病。
本文旨在对利奈唑胺的临床研究进行详尽的介绍和分析，从药理学、临床试验和副作用等角度，全面了解利奈唑胺在临床实践中的应用情况。
概述：利奈唑胺是一种季唑类抗真菌药物，可以选择性地抑制真菌细胞膜内的呼吸链酶，从而导致真菌细胞的死亡。
利奈唑胺被广泛应用于治疗念珠菌感染、皮肤真菌感染和肺部真菌感染等疾病。
在临床实践中，利奈唑胺显示出了良好的抗真菌活性和良好的耐受性。
正文：1.利奈唑胺的药理学机制1.1抗真菌作用机制：利奈唑胺通过选择性抑制真菌细胞膜内的呼吸链酶作用于真菌细胞，从而阻断真菌细胞的生存机制，导致真菌细胞的死亡。
1.2药代动力学特性：利奈唑胺经口给药后在体内吸收良好，可达到有效浓度。
它的半衰期约为10小时，适合每日一次的给药方式。
2.利奈唑胺临床试验的研究进展2.1念珠菌感染：大规模临床试验表明，利奈唑胺可用于治疗念珠菌感染，并展现出了高效的抗真菌活性。
2.2皮肤真菌感染：利奈唑胺在治疗皮肤真菌感染方面也取得了良好的效果，对真菌感染部位的症状和体征有显著的改善。
2.3肺部真菌感染：利奈唑胺可以作为一线药物用于治疗肺曲霉病和肺念珠菌病，临床试验表明其治疗效果较好。
3.利奈唑胺的副作用及安全性评估3.1轻微副作用：利奈唑胺可能引起恶心、呕吐、腹泻等轻微不良反应，但大多可以耐受。
3.2严重副作用：极少数患者可能出现过敏反应、肝功能损害等严重副作用。
临床上需进行鉴别和监测，避免严重不良反应的发生。
4.利奈唑胺的临床推广和应用前景4.1临床推广：利奈唑胺作为一种有效的抗真菌药物，应该得到广泛的推广和应用，提高真菌感染患者的治疗效果。
4.2应用前景：利奈唑胺在治疗真菌感染方面显示出良好的疗效，随着技术和研发的进步，利奈唑胺的应用前景将更加广阔。
总结：利奈唑胺作为一种广谱三唑类抗真菌药物，在临床实践中显示出了良好的抗真菌活性和耐受性。
利 奈 唑 胺PPT课件
药物-食物相互作用
4.当使用利奈唑胺 时应避免使用大 量酪胺含量高的 食物和饮料
发酵过或风干的肉类、泡菜 酱油、生啤、红酒
6
临床应用
配伍禁忌
两性霉素B、氯丙嗪、 磺胺甲噁唑、地西泮、
红霉素、苯妥英钠
配伍
葡萄糖注射液 乳酸钠林格
药物介绍
药理
药效学
本药为噁唑烷酮类抗生素
对革兰阳性菌（耐甲氧 西林金黄色葡萄球菌、 耐万古霉素肠球菌、屎 肠球菌、肺炎链球菌等）
药动学
药峰值
静脉用药：达峰时间0.51h 口服用药：给药后1-1.5h达 血药峰浓度，对金黄色葡萄 球菌起效时间为36-60h
有强大的体液和组织穿透 力，尤其是肺组织
氯化钠注射液
7
不良反应
1.腹泻、恶心呕吐、头痛皮疹（常见） 2.血小板减少症 3.乳酸酸中毒或低碳酸血症 4.心血管系统：心动过缓、高血压 5.周围神经病和视神经病（有的进展至失明）
8
护理
1.用药方法：12h一次，每次600mg。输注时间控制
在60-90min。不可与其他静脉给药串联， 注前后使用5%GS或0.9%NS冲管
利 奈 唑 胺 L/O/G/O
1
内容
1
药物介绍
2
临床应用
3
不良反应
4
护理
2
药物介绍
静脉
口服
药品名称：利奈唑胺（Linezolid） 规格：300ml:600mg
辅料为枸櫞酸钠、枸櫞酸、葡萄糖和水。钠离子含量为0.38mg/ml
避光，密封，在15-30°C(59-86°F)条件下保存。避免冷冻。
利奈唑胺注射液说明书
【药品名称】通用名称：利奈唑胺注射液汉语拼音：linaianzhusheye【成份】利奈唑胺【性状】注射液的非活性成分为枸橼酸、葡萄糖和水。
钠离子含量为0.38mg/mL(相当于300mL输液袋中含5mEq；100mL输液袋中含1.7mEq)。
利奈唑胺注射液为无色至淡褐色的澄明液体，为供单次使用的、即用型的软塑料输液袋，外包装铝膜袋，输液袋和接口不含乳胶。
【适应症】本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。
院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)或肺炎链球菌(包括多药耐药的菌株[MDRSP])。
如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株)、化脓链球菌或无乳链球菌引起。
尚无斯沃用于治疗褥疮的研究。
如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上应考虑进行联合用药。
非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)或化脓链球菌引起。
社区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌(包括对多药耐药的菌株[MDRSP]，多药耐药的肺炎链球菌[MDRSP]是指对于如下2种或更多种抗生素耐药的菌株。
抗生素包括：青霉素、二代头孢菌素、大环内酯类药物、四环素和SMZ/TMP)，或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)所致。
为减少细菌对药物耐药的发生和保持斯沃及其他抗菌药物的疗效，斯沃应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。
当获悉培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌治疗。
如缺乏这些资料，当地的流行病学和药物敏感性状况可能有利于经验性治疗的选择。
【规格】 300ml:600mg【用法用量】1、复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体，见适应症)：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服；儿童患者*(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg 静脉注射或口服。
利奈唑胺的功能主治
利奈唑胺的功能主治简介利奈唑胺是一种常用的抗真菌药物，属于三唑类药物。
它通过抑制真菌细胞内的酯酶系统，阻断真菌合成麦角二酸，从而对真菌产生杀菌活性。
利奈唑胺广泛应用于临床，具有良好的药效和安全性，在多种真菌感染的治疗中被广泛应用。
功能主治利奈唑胺具有广谱的抗真菌活性，可用于治疗多种真菌感染。
下面将介绍利奈唑胺在不同真菌感染中的功能主治。
1. 念珠菌感染利奈唑胺对念珠菌感染具有较好的杀菌活性。
念珠菌是常见的真菌感染病原体，在口腔、阴道等部位引起感染。
利奈唑胺可以通过抑制念珠菌的生长和繁殖，达到治疗念珠菌感染的效果。
临床上常用利奈唑胺口服片或局部麻痹剂治疗念珠菌感染。
2. 皮肤真菌感染利奈唑胺也可以用于治疗皮肤真菌感染。
皮肤真菌感染常见症状包括瘙痒、红斑、脱屑等。
利奈唑胺可以直接作用于皮肤，并抑制真菌的生长繁殖，减轻症状，恢复皮肤健康。
临床上常用利奈唑胺外用药物进行治疗。
3. 呼吸道真菌感染利奈唑胺在治疗呼吸道真菌感染方面也具有一定的疗效。
呼吸道真菌感染常见于免疫力低下的患者，例如白血病患者、器官移植患者等。
利奈唑胺通过口服等途径进入体内，抑制呼吸道真菌的生长和繁殖，减轻炎症反应，改善患者的症状。
4. 深部真菌感染利奈唑胺还可以用于治疗深部真菌感染。
深部真菌感染常见于器官移植、白血病等患者，由于免疫力低下，真菌进入体内并引起感染。
利奈唑胺可以通过抑制真菌的生长和繁殖，杀死真菌并减轻感染症状。
临床上常用利奈唑胺等药物进行治疗。
5. 其他真菌感染除上述病症外，利奈唑胺还可以用于治疗其他真菌感染病症，如病毒性肺炎、结核病等。
利奈唑胺具有广谱的抗真菌活性，可以对多种真菌感染起到治疗作用。
具体的治疗方案需根据患者病情、病原体及药物耐药情况来确定。
注意事项1.使用利奈唑胺治疗真菌感染时，应遵医嘱使用，按照药物说明书的剂量和频率进行用药。
2.在使用利奈唑胺的过程中，应监测肝功能和肾功能等，以确保药物安全。
3.患者在使用利奈唑胺期间，应注意药物与其他药物的相互作用，避免可能引起的不良反应。
利奈唑胺药品说明书
利奈唑胺药品说明书【药品名称】通用名称：利奈唑胺商品名称：＿____【成份】本品主要成份为利奈唑胺。
【性状】本品为_____。
【适应症】1、用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。
院内获得性肺炎，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）或肺炎链球菌引起的。
复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感和耐药的菌株）、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的。
2、用于非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）或化脓性链球菌引起。
【规格】＿____【用法用量】1、成人和青少年（12 岁及以上）肺炎、皮肤和皮肤软组织感染：推荐剂量为 600mg，每 12 小时一次，静脉注射或口服。
万古霉素耐药的屎肠球菌感染：推荐剂量为 600mg，每 12 小时一次，静脉注射或口服。
疗程：治疗应持续至临床症状和体征消失、微生物培养结果阴性。
通常的疗程为 10 14 天。
2、儿童患者（出生至 11 岁）新生儿（出生至 7 天）：推荐初始剂量为 10mg/kg，每 12 小时一次，以后根据临床反应和药代动力学数据调整剂量。
婴儿和儿童（8 天至 11 岁）：推荐剂量为 10mg/kg，每 8 小时一次。
对于体重大于 50kg 的儿童患者，按成人剂量给药。
【不良反应】1、常见的不良反应包括腹泻、头痛、恶心、呕吐、口腔念珠菌病、阴道念珠菌病、味觉改变、肝功能异常（如转氨酶升高）等。
2、较少见的不良反应有骨髓抑制（包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少）、周围神经病和视神经病变，有时进展至失明。
3、长期使用利奈唑胺可能导致耐药菌的出现。
【禁忌】对利奈唑胺或本品其他成分过敏者禁用。
【注意事项】1、本品可能引起骨髓抑制，包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少。
在治疗期间应每周进行全血细胞计数检查，尤其是在治疗的前 2 周。
利奈唑胺
（4）社区获得性肺炎及伴发的菌血症，由肺炎链球菌(包括对 多药耐药的菌株[MDRSP]或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林 敏感的菌株)所致。多药耐药的肺炎链球菌[MDRSP]是指对于 如下2种或更多种抗生素耐药的菌株。抗生素包括：青霉素、 二代头孢菌素、大环内酯类药物、四环素。为减少细菌对药物 耐药的发生和保持利奈唑胺及其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺 应仅用于确诊或高度怀疑敏感菌所致感染的治疗或预防。当获 悉培养和药物敏感性结果，应当考虑选择或调整抗菌串联在其他静脉给药通路中。 不可在此溶液中加入其它药物。如果利奈唑胺静脉注射需与其 它药物合并应用，应根据每种药物的推荐剂量和给药途径分别 应用。利奈唑胺静脉注射剂与下列药物通过Y型接口联合给药 时，可导致物理性质不配伍。这些药物包括：二性霉素B、盐 酸氯丙嗪、安定、喷他眯异硫代硫酸盐、红霉素乳糖酸脂、苯 妥英钠和甲氧苄啶-磺胺甲基异恶唑。此外，利奈唑胺静脉注 射与头孢曲松钠合用可致二者的化学性质不配伍。如果同一静 脉通路用于几个药物依次给药，在应用利奈唑胺静脉注射液前 及使用后，须输注与利奈唑胺静脉注射剂和其它药物可配伍的 溶液。
临床使用中，有骨髓抑制报道(包括贫血、白细胞减少、各类 血细胞减少和血小板减少)。也有周围神经病和视神经病变有 时进展至失明的报道。为减少耐药细菌的产生，并确保本品和 其他抗菌药物的疗效，利奈唑胺应用于已经证实或者高度怀疑 由细菌引起的感染性疾病的治疗或预防。使用利奈唑胺过程中， 有乳酸中毒的报道。在报道的病例中，病人反复出现恶心和呕 吐。患者在接受利奈唑胺时，发生反复恶心或呕吐、有原因不 明的酸中毒或低碳酸血症，需要立即进行临床检查。虽然上述 报道主要出现在超过推荐的最长使用时间(28天)的患者中，但 在用药时间较短的患者中也有报道。利奈唑胺合用5-羟色胺类 药物，也有5-羟色胺综合征（意识模糊、极度兴奋、不安、震 颤、潮红、发汗以及体温升高)的报告。
利奈唑胺的临床应用治疗药物监测实施细则
利奈唑胺的临床应用治疗药物监测实施细则利奈唑胺是一种合成的噁唑烷酮类抗菌药物，用于治疗革兰氏阳性球菌及结核分枝杆菌等引起的感染。
1、NMPA批准的适应证利奈唑胺用于严重的革兰阳性球菌感染，包括社区获得性肺炎（肺炎链球菌、MSSA）、医院获得性肺炎（MSSA、MRSA、肺炎链球菌）、非复杂的皮肤及软组织感染（MSSA、化脓性链球菌）、复杂的皮肤及软组织感染（MSSA、MRSA、化脓性链球菌、无乳链球菌）、万古霉素耐药的屎肠球菌感染（VRE）。
2、超说明书用药WHO在2016年的《耐药结核病治疗指南》中将其归为MDR-TB的核心治疗药物。
2019年的《WHO耐多药或利福平耐药结核病治疗指南》中，将利奈唑胺调整到治疗耐药结核病A组的核心药物。
3、利奈唑胺作用机制利奈唑胺作用于50S亚基上核糖体23S结合位点（P位点），抑制70S 起始复合物的形成，作用于细菌蛋白质合成的起始阶段，最终产生抑菌作用。
临床用药评价公众号：有研究表明，利奈唑胺在内毒素或病原体的刺激下能够抑制免疫细胞的吞噬能力、细胞因子的合成和分泌以及免疫相关基因在mRNA水平的表达。
4、利奈唑胺药动学特点（1）吸收：口服生物利用度100%，不受食物、抗酸药物影响。
口服1-2h 可达Cmax，口服峰Cmax约12～21mg/L。
临床用药评价公众号：静脉给药Cmax 约13～15 mg/L。
（2）分布：利奈唑胺为亲水性抗菌药物，血浆蛋白结合率31%，表观分布容积40～50L。
在肺上皮细胞衬液、肺泡巨噬细胞渗透性良好，在皮肤及软组织药物浓度高，同时其脑脊液穿透性较好。
（3）代谢：主要经肝脏代谢（50%~70%），但不通过人体细胞色素P450酶代谢，也不抑制人体细胞色素同工酶活性。
在体内代谢为两个无活性产物（氨基乙氧基乙酸、羟乙基氨基乙酸）。
（4）排泄：利奈唑胺约35%以原型经肾排泄，非肾脏清除率为65%；t1/2为3.5～6h。
5、利奈唑胺血药浓度监测（1）监测原因：利奈唑胺的药品说明书推荐成人标准剂量为600 mg q12h，说明书建议轻、中度肾功能不全患者无须调整剂量。
利奈唑胺药品说明书
利奈唑胺注射液【适应症】1万古霉素耐药的屎肠球菌引起的感染，包括伴发的菌血症。
2、院内获得性肺炎，复杂性皮肤和皮肤软组织感染，非复杂性皮肤和皮肤软组织感染，社区获得性肺炎，由肺炎链球菌（包括对多药耐药的菌株[MDRSP]*）引起的社区获得性肺炎，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌（仅为甲氧西林敏感的菌株）引起的社区获得性肺炎。
【用法用量】本品治疗感染的推荐剂量见表1。
表1利奈唑胺推荐剂量【不良反应】上市后的经验利奈唑胺上市后的临床应用中，有骨髓抑制报道（包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少）（参见警告）。
曾有周围神经病和视神经病变有时进展至失明的报道。
应用利奈唑胺过程中，有乳酸性酸中毒的报道。
虽然上述报道主要出现在应用利奈唑胺超过推荐的最长应用时间（28天）的患者中，但在用药时间较短的患者中也有报道。
利奈唑胺合用5-羟色胺类药物，包括抗抑郁药物如：选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI s）的患者中，有5-羟色胺综合征的报告（见注意事项）。
在利奈唑胺应用的过程中有惊厥的报道（见注意事项）。
过敏性反应、血管性水肿、描述为Steve ns Joh nson综合征的皮肤水疱也有报道。
这些不良事件可能由于其严重性、报告的频度、与利奈唑胺可能的相关性，或同时伴有以上多种因素而被列出。
由于上述事件为自发性报告，无法知晓其来源于多人样本的患者人群，故不能对其发生率进行估计，也不能准确地判定其与用药的因果关系。
【禁忌】本品禁用于已知对利奈唑胺或本品其他成分过敏的患者。
单胺氧化酶抑制剂正在使用任何能抑制单胺氧化酶A或B的药物（如：苯乙肼、异卡波肼）的患者，或两周内曾经使用过这类药物的患者不应使用利奈唑胺。
引起血压升高的潜在相互作用与5-羟色胺类药物潜在的相互作用【注意事项】警告在应用利奈唑胺的患者中有出现骨髓抑制的报道（包括贫血、白细胞减少、全血细胞减少和血小板减少症）。
对发生骨髓抑制或骨髓抑制发生恶化的患者应考虑停用利奈唑胺治疗。
利奈唑胺的药理学特点及临床应用
利奈唑胺的药理学特点及临床应用摘要利奈唑胺是用于临床的第一个噁唑烷酮类抗菌药，治疗耐药革兰阳性菌感染及耐药结核病的疗效显著，但血液和神经系统的不良反应也较突出，且易诱导细菌产生耐药。
因此，临床上必须合理使用利奈唑胺才能充分发挥其优良的抗菌作用、减少不良反应的发生并延缓细菌耐药的产生。
本文介绍利奈唑胺的药效学和药动学特点、着重探讨其临床应用的指征，为临床规范、合理使用利奈唑胺提供参考。
ABSTRACT Linezolid is the first antibacterials of oxazolidinone used in the clinic，which has significant effect in treating drug-resistant Gram-positive bacterial infections and drug-resistant tuberculosis，and also has some obvious adverse reactions in hematologic and nervous system and even induces bacterial resistance easily. Therefore，it must be used in right ways to make full use of its excellent antibacterial activity，and avoid its adverse reaction and delay the generation of bacterial resistance. This article presents the features of pharmacokinetics and pharmacodynamics of linezolid，focuses on the exploration of its suitable indications，and provision of some references for its clinical application.Key words linezolid；pharmacokinetics；pharmacodynamics；clinical application利奈唑胺（linezolid）是一种人工合成的噁唑烷酮类抗菌药，对大多数革兰阳性致病菌都有良好的抗菌活性，与其他抗菌药多无交叉耐药现象，加之组织、体液分布广泛以及给药方法便捷，使得其治疗多重耐药革兰阳性菌感染的有效性和安全性均很好，在临床上受到广泛的关注。
利奈唑胺
作为MRSA肺炎治疗的一线药物。
Cao B,et al. Clin Respir J.2014 Apr 14.
良好的药物组织分布浓度是治疗 MRSA肺炎的重要保证
组织
骨 脑脊液 上皮细胞衬液 炎性渗出液 肌肉 腹透液 汗液
斯沃®
60%12 70%13 450%13 104%14 94%12 6J Antimicrob Agents.2013;41(5):426-33.
及时换用斯沃®片剂可降低患者静脉给药天数
静脉给药时间（天）
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ITT：意向治疗人群；MITT：调整意向治疗人群；CE：临床可评估人群；ME：微生物可评估人群 *：P < 0.0001 一项随机、开放性、多中心临床研究，入组1200例成年疑似MRSA感染住院SSTI患者，按照1：1随机化，分别给 予斯沃® 600mg iv. 或po q12h，或万古霉素1g iv. q12h，比较两组患者住院天数等结果。
Fu J,et al.PLoS One. 2013;8(3)e58240.
斯沃®较其他抗菌药物更有效 抑制细菌生物被膜形成
庆大霉素 斯沃® 利福平
菌株累积数
菌株累积数
X 替加环素
万古霉素
MBICs：最低生物膜抑菌浓度
浮游细菌
附着细菌
MBECs：最低生物膜根除浓度
细菌生物被膜耐药机制是多因素的，且不同病原菌具有不同耐药机制。该研究旨在探索利奈唑胺与其他抗菌药物抑制MRSE生物被膜的有效性。结果 发现，利奈唑胺显示出更好的体外抗菌活性（MBIC：利奈唑胺vs庆大霉素 P＜0.001，vs利福平 P=0.019，vs万古霉素 P=0.008；MBEC：利 奈唑胺vs庆大霉素 P＜0.001，vs利福平 P=0.002，vs万古霉素 P＜0.001）。
利奈唑胺药品说明书
利奈唑胺药品说明书直接开始正文：【适应症】利奈唑胺适用于治疗以下疾病：1：痤疮：利奈唑胺可用于治疗痤疮，包括非炎症性痤疮和炎症性痤疮。
【用法用量】1：用法：将利奈唑胺均匀涂抹于患处，避免接触到眼睛、口腔和黏膜。
使用前应先清洁并干燥患处。
2：用量：一般情况下，每天使用1次，早上或晚上皆可。
具体用量可根据医生的建议进行调整。
【禁忌症】利奈唑胺禁用于以下病情：1：对利奈唑胺或该类药物过敏者禁用。
2：孕妇和哺乳期妇女禁用。
【注意事项】在使用利奈唑胺期间，注意以下事项：1：避免接触眼睛、口腔和黏膜。
2：如发生过敏反应（例如皮肤瘙痒、疼痛、红肿等），应立即停止使用并咨询医生。
3：利奈唑胺仅适用于外用，切勿用于口服。
4：在使用利奈唑胺期间如需使用其他药物，请咨询医生。
【不良反应】利奈唑胺使用过程中可能出现以下不良反应：1：皮肤瘙痒、刺痛、红肿等局部刺激反应。
2：皮疹、荨麻疹等过敏反应。
【药物相互作用】目前尚无已知的利奈唑胺与其他药物相互作用的报道。
【药物剂型和规格】利奈唑胺为乳液剂型，每支装有50ml。
【储存条件】1：利奈唑胺应储存在阴凉干燥的地方，避免阳光直射。
2：利奈唑胺应远离儿童接触。
【生产企业】利奈唑胺由公司生产。
附件：本药品说明书的附件包括：1：临床试验数据2：包装盒示意图3：相关研究文章法律名词及注释：1：适应症：指药物或治疗方法适用于治疗的特定疾病或情况。
2：禁忌症：指禁止使用某种药物的特定疾病或情况。
3：不良反应：指药物使用过程中可能出现的副作用或不良反应。
斯沃(利奈唑胺片)
斯沃(利奈唑胺片)【药品名称】商品名称：斯沃通用名称：利奈唑胺片英文名称：Linezolid Tablets【成份】利奈唑胺。
【适应症】1.本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：耐万古霉素的屎肠球菌引起的感染，包括并发的菌血症。
院内获得性肺炎，致病菌为金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）或肺炎链球菌（包括多药耐药的菌株[MDRSP]）。
如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上可能需要联合用药。
2.复杂性皮肤和皮肤软组织感染，包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌（甲氧西林敏感或耐甲氧西林的菌株）、化脓链球菌或无乳链球菌引起。
尚无斯沃用于治疗褥疮的研究。
如果已证实或怀疑存在革兰阴性致病菌感染，临床上应考【用法用量】1.复杂性皮肤和皮肤软组织感染、社区获得性肺炎及伴发的菌血症、院内感染的肺炎(指特定的病原体，见适应症)：成人和青少年(12岁及以上)：每12小时600mg，静脉注射或口服;儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。
建议疗程：连续治疗10-14天。
2.万古霉素耐药的屎肠球菌感染及伴发的菌血症：成人和青少年(12岁及以上)每12小时600mg，静脉注射或口服;儿童患者(刚出生至11岁)：每8小时按10mg/kg静脉注射或口服。
建议疗程：连续治疗14-28天。
3.单纯性皮肤和皮肤软组织感染：成人：每12小时口服400mg;青少年(12岁以上)：每12小时口服600mg;5-11岁儿童：每12小时按10mg/kg口服;【不良反应】成年患者：在疗程最长达28天的7个III期阳性药物对照的临床研究中，入选了2046例患者以评价各种剂型斯沃的安全性。
在这些研究中，按不良事件的严重程度统计，85%的斯沃不良事件为轻至中度。
斯沃最常见的不良事件为腹泻(发生率为2.8-11.0%)，头痛(发生率为0.5-11.3%)和恶心(发生率为3.4-9.6%)。
新药“利奈唑胺”的详细介绍
1. 摘自CDC. Available at: /ncidod/dhqp/ar_mrsa_ca_clinicians.html#1. 2. Tambyah PA, et al. Infect Control Hosp Epidemiol. 2003;24:436-8. 2003;24:4363. Campbell AL, et al. Infect Control Hosp Epidemiol. 2003;24:427-30. 2003;24:427-
1.ATS/IDSA. 1.ATS/IDSA. Am J Respir Crit Care Med. 2005;171:388-416. 2005;171:388-
不适当初始抗生素治疗将导致 病死率显著提高
呼吸机相关性肺炎1
70
60.8
危重患者 危重患者 2
适当初始抗生素治疗 不适当初始抗生素治疗
检出率65.3%） （1995～2006 25374株金葡菌 MRSA检出率 ～ 株金葡菌 检出率 ）
90检 出 率 （ % ） NhomakorabeaMRSA
80 70 60 50 40 30 20 10 0
IC U
中国CHINET（2006） 中国CHINET（2006）
MRSA感染的危害 感染的危害
• MRSA感染可能 MRSA感染可能
MRSA在全球日益播散 在全球日益播散
ICU患者 ICU患者MRSA感染占院内金葡菌感染的比例，1995-2004* 患者MRSA感染占院内金葡菌感染的比例 1995感染占院内金葡菌感染的比例，
* 资料来源 : NNIS系统。 系统。
摘自CDC. Available at: /ncidod/dhqp/ar_mrsa_data.html.
利奈唑胺超说明书使用专家共识
利奈唑胺超说明书使用专家共识01 利奈唑胺利奈唑胺是人工合成的噁唑烷酮类抗生素，2000年获得美国FDA批准，用于治疗革兰阳性(G+)球菌引起的感染，包括由耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）引起的疑似或确诊院内获得性肺炎(HAP)、社区获得性肺炎(CAP)、复杂性皮肤或皮肤软组织感染(SSTI)以及耐万古霉素肠球菌(VRE)感染。
利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂，作用于细菌50S核糖体亚单位。
与其它药物不同，利奈唑胺不影响肽基转移酶活性，只是作用于翻译系统的起始阶段，抑制mRNA与核糖体连接，阻止70S起始复合物的形成，从而抑制了细菌蛋白质的合成。
02 利奈唑胺说明书摘要1. 适应症：本品用于治疗由特定微生物敏感株引起的下列感染：由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)或肺炎链球菌引起的HAP；由肺炎链球菌引起的CAP，包括伴发的菌血症，或由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)引起的社区获得性肺炎；包括未并发骨髓炎的糖尿病足部感染，由金黄色葡萄球菌(甲氧西林敏感和耐药的菌株)、化脓性链球菌或无乳链球菌引起的复杂性皮肤和皮肤软组织感染；由金黄色葡萄球菌(仅为甲氧西林敏感的菌株)或化脓性链球菌引起的非复杂性皮肤和皮肤软组织感染；万古霉素耐药的屎肠球菌感染，包括伴发的菌血症；仅用于治疗已确诊或高度怀疑敏感菌所致感染。
2. 用法：成人和青少年(12岁及12岁以上)每12小时静注或口服(片剂或口服混悬剂)600mg。
03 利奈唑胺超说明书使用超适应症腹腔感染：Birmingham等进行的一项前瞻性、开放标签、非比较性、非随机同情用药的研究项目，纳入796例患者，包括120例腹腔内感染（15.1%）病人，致病病原体包括VRE（66.3%）和MRSA（22.1%）。
结果表明，临床治愈率和微生物学成功率分别为91.5%和85.8%，利奈唑胺提供了高临床治愈率和微生物学成功率，具有非常好的总体耐受性。
2017年世界急诊外科学会的腹腔内感染管理指南建议，对于肾功能正常的院内获得性腹腔感染重症患者，如果存在VRE感染风险（包括既往肠球菌感染或定植、免疫功能低下、ICU 住院时间长或近期暴露于万古霉素），其经验性抗菌治疗方案建议为利奈唑胺给药或达托霉素治疗。
利奈唑胺的药代动力学特性
排泄
非肾脏清除率占利奈唑胺总清除率的 65%。
稳态时，利奈唑胺30%以原型药物、 40%以代谢产物B、10%以代谢物A的形 式随尿液排出。
消除半衰期为4.5-5.5h。
2024谢谢观看！ Nhomakorabea利奈唑胺 药动学特性
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药动学特性
吸收
利奈唑胺口服吸收快速且完全，生物利 用度100%。
进食会导致利奈唑胺达峰时间延迟，血 药峰浓度降低，但生物利用度没有影响。
代谢
利奈唑胺在体内缓慢氧化为羧酸化合 物，氨基乙氧乙酸（A）和羟乙基氨基 乙酸（B）.
分布
利奈唑胺广泛分布于血液灌注良好的 阻滞，蛋白结合率为31%。
利奈唑胺的临床研究
利奈唑胺的临床研究利奈唑胺（Lenalidomide）是一个口服的免疫调节剂，已被广泛应用于多种血液系统恶性肿瘤的治疗。
它是一种靶向多种细胞因子的药物，通过抗炎和免疫调节机制来发挥作用。
利奈唑胺不仅可以直接抑制癌细胞的增殖和生存，还可以调节免疫系统，增强机体免疫力。
早期的临床研究表明，利奈唑胺在多发性骨髓瘤和低级别非霍奇金淋巴瘤等血液系统肿瘤的治疗中具有显著疗效。
利奈唑胺可以促进免疫细胞对肿瘤细胞的识别和杀伤，通过增强抗肿瘤免疫应答达到治疗效果。
此外，利奈唑胺还能够诱导癌细胞凋亡和细胞周期阻滞，从而直接抑制肿瘤细胞的增殖。
这些作用使利奈唑胺成为血液系统恶性肿瘤治疗的重要药物。
近年来，利奈唑胺的临床研究取得了显著进展。
在多发性骨髓瘤治疗中，利奈唑胺已成为标准的一线治疗药物。
一项随机对照研究显示，在接受利奈唑胺治疗的患者中，疾病进展的风险降低了50%，生存期也明显延长。
类似的结果也在其他血液系统恶性肿瘤如慢性淋巴细胞白血病和滤泡性淋巴瘤中观察到。
除了单一应用，利奈唑胺还被广泛应用于多种联合治疗方案中。
例如，在多发性骨髓瘤治疗中，利奈唑胺通常与地塞米松和蛋白酶体抑制剂联合应用，以提高治疗效果。
研究结果表明，这种联合治疗方案能够显著提高患者的总体生存率和无进展生存期。
与此同时，利奈唑胺的临床研究也在不断探索新的应用领域。
最新的研究显示，利奈唑胺在实体瘤如黑色素瘤和肺癌中也具有一定的抗肿瘤活性，这为进一步扩大利奈唑胺的应用范围提供了新的思路。
尽管利奈唑胺在血液系统恶性肿瘤治疗中已经取得了显著的成果，但仍存在一些挑战和限制。
例如，长期使用利奈唑胺可能导致一些不良反应，如造血抑制和肠道反应。
此外，一部分患者对利奈唑胺的治疗反应较差，需要进一步研究发现新的预测因子和治疗策略。
总之，利奈唑胺是一种具有广泛应用价值的免疫调节剂，已在多种血液系统恶性肿瘤的治疗中取得了显著的疗效。
然而，仍需进一步的临床研究来深入探究利奈唑胺的作用机制、优化治疗方案，以期提高患者的治疗效果和生存率。
利奈唑胺的临床应用策略ppt课件
Weigelt J, et al. Am J Surg. 2004;188:760-6.
*数据为大型试验的一个亚组. ME: 微生物学可评估疗效
利奈唑胺治疗手术部位感染的微生物清除率显著优于万古霉素*
原因之一PK中分布容积的差异
一、噁唑烷酮类抗菌药
（oxazolidinone）
——全新的化学结构
噁唑烷酮类抗菌药物是继磺胺类和喹诺酮类之后，新上市的一种结构全新的化学合成抗菌药物，有独特的作用机理和良好的抗菌活性，其抗菌谱覆盖了革兰阳性球菌，被认为是解决革兰阳性菌多药耐药的新方向和新希望。
二、利奈唑胺的化学结构
1. 关于万古霉素治疗的药效、剂量、监测、给药方式以及药物的毒性，以往一直存在争议。 Cruciani等人1996年报道：对于敏感葡萄球菌引起的肺炎，1小时静脉滴注万古霉素1g，肺内药物浓度持续超过MIC的时间<12小时。
临床疗效差异的原因之二
万古霉素的临床困惑
Goldstein FW, Kitzis M D. Vancomycin resistant Staphylococcus sureus:no apocalypse now. Clin Microbiol Infect,2003,9(8)761
ELF: 上皮细胞衬液; ND: 没有资料*在每个患者进行剂量调整以达到血清谷浓度在1520 mg/L
利奈唑胺*1
万古霉素*2
穿透 (%)
100
18
ELF 平均浓度 (µg/mL)
ND
4.5
ELF峰浓度 (mg/L)
14.4
ND
ELF 谷浓度 (mg/L)
利奈唑胺的临床研究
利奈唑胺的临床研究利奈唑胺是一种人工合成的抗菌药物，在临床上的应用日益广泛，对于多种细菌感染的治疗发挥着重要作用。
利奈唑胺属于恶唑烷酮类抗生素，其作用机制独特。
与传统的抗生素不同，它并非通过抑制细菌细胞壁的合成、破坏细胞膜的完整性或者抑制核酸的合成来发挥抗菌作用，而是通过抑制细菌蛋白质的合成来达到杀菌效果。
这种独特的作用机制使得利奈唑胺对于一些耐药菌也具有良好的抗菌活性。
在临床应用中，利奈唑胺常用于治疗革兰阳性菌引起的感染。
比如，耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染、耐万古霉素肠球菌（VRE）感染等。
对于这些耐药菌感染，传统的抗生素往往疗效不佳，而利奈唑胺则为临床治疗提供了新的选择。
在治疗肺炎方面，利奈唑胺展现出了一定的优势。
特别是对于由MRSA 引起的肺炎，其疗效较为显著。
研究表明，利奈唑胺能够快速渗透到肺部组织，达到有效的药物浓度，从而有效地杀灭细菌，缓解患者的症状，缩短住院时间。
在皮肤和软组织感染的治疗中，利奈唑胺也有出色的表现。
对于那些由耐药革兰阳性菌导致的复杂皮肤和软组织感染，如蜂窝织炎、脓肿等，利奈唑胺能够有效地控制感染，促进伤口的愈合。
然而，利奈唑胺在临床使用中也并非毫无问题。
首先，其可能会引起一些不良反应。
常见的包括胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等；还可能出现血液系统的不良反应，如血小板减少等。
因此，在使用利奈唑胺治疗期间，需要密切监测患者的血常规等指标。
另外，长期使用利奈唑胺还可能导致细菌耐药性的产生。
为了延缓耐药性的出现，临床上应严格掌握利奈唑胺的使用指征，避免不必要的使用和滥用。
关于利奈唑胺的药物相互作用，也需要引起重视。
它可能会与一些药物发生相互作用，影响其疗效或者增加不良反应的发生风险。
例如，与某些抗抑郁药、降压药等同时使用时，可能会导致血压升高、5-羟色胺综合征等不良反应。
在临床研究中，对于利奈唑胺的剂量和疗程也在不断探索和优化。
不同的感染类型、严重程度以及患者的个体差异，都可能影响利奈唑胺的最佳使用剂量和疗程。
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பைடு நூலகம்
贯 治疗。利奈 唑胺 的血浆蛋 白结合率 为 ３％，分 布容积 １
为４ Ｏ一５ Ｌ ０ ，每 １ 小时 口服给药 ６０ 后 ０ ２ ０ ｍｇ ． ５～２ 达 ｈ 到血药峰浓度 （ ５ ２ ／ ，血药 消除半衰期 （ ． １ ７ｍｇ Ｌ） ３ ４～ ７ 较长 ，且对敏感菌有一定的抗生素后效应 ，可一 日 ．ｈ） ４ ２ 次给药 。利奈唑胺在体 内被代谢 为两种无活性 的代谢产
物氨基 乙氧 乙酸 和羟乙基 乙酸 ，给药量 的 ６％经 非 肾途 ５ 径清除 （ 可能会有部分药物 在肾小 管被重吸收 ） ０ 以 ，３％ 原药形式 随尿 液排 出体外 】 。利奈唑胺 的组织 、体 液穿
透性好 ，在肺 、皮肤 、肌 肉和脂肪组织 以及脑脊液 中均有
良反应或糖 肽类抗 菌药治疗无效 的耐药 菌感染也 可考虑 选 用利奈 唑胺进行 治疗 、尤其是 在 国内 目前可选用 药物
利奈唑胺 （ｉ ｚｌ ）是一种人工合成的嗯唑烷酮类 １ ｅｏｉ ｎ ｄ
１ 作用机制和抗菌活性
作 为一种 新型抗 菌药 ，利奈 唑 胺作用 于细菌 的 ５ Ｓ ０
抗 菌药 ，对 大多数革 兰阳性 致病 菌都有 良好的抗 菌活性 ，
与其他抗 菌药多无 交叉耐药 现象 ，加之 组织 、体液 分布
广泛 以及 给药方法便捷 ，使得其 治疗多重 耐药革 兰阳性 菌感染 的有效性 和安全性均很 好 ，在 临床上受 到广泛 的
关注 。 自２ ０ ０ ０年 ４月在美 国首次上市 以来 ，人们 已在利 奈唑胺 的临床应 用方面 积累 了众 多资料与经 验 ，但有关 综述却 不多 。本 文对 利奈唑 胺的药效学 和药动 学特点 以 及 临床 应用等作 一全 面 、客观 的述评 ，以期 为临床合理
较 为有 限的情况 下。
较高的药物浓度 【］ ｌ，故适应证也较广 ，临床地位重要 。 ｏ
３ 临床应用
美 国 Ｆ Ａ批 准 的利 奈 唑胺 的适 应证 为 ： 于治疗 Ｄ 用 由 Ｖ Ｅ引起的败血症 、医院获得性肺炎 、复杂性 皮肤及 Ｒ 软组 织感染 以及社 区获得性肺 炎合并 菌血症 。利奈唑胺
核糖体亚 单位 。但 与其他抗 菌药不 同 ，利奈唑胺 不影响
肽基转移 酶活性 而只是作 用于翻译 系统 的起始 阶段 ，通
过 抑制 ｍ ＮＡ与核 糖 体连 接 、阻 止 ７ Ｓ 始 复 合物 的 Ｒ ０起
形成 ，最终产生 抑制细菌 蛋 白质合 成的作用 。 由于作用 部位及 方式独 特 ，利奈唑胺 与其他抗 菌药多无交 叉耐药 现 象 ］ 耐药菌 日益流行 的今天 ，利 奈唑胺 的这一 特 。在 性具 有重要 临床意义 。体 外药敏试 验结果显 示 ，利奈 唑
Ｆ ｄ ｎ ｉｅｓ ， ｈ ｎ ｈｉ ０ ２ ３ Ｃ ｉａ ３ Ｈ ａｈ ｎＨ ｓｉ ｌＦ ｄ ｎ ｉｅｓ ， ｈ ｇ ａ ２ ０ ４ ， ｈｎ ） ｕ ａ ｖｒｉ Ｓ ａｇ ａ ２ １０ ， ｈｎ； ． ｕ ｓａ ｏｐｔ ， ｕ ａ ｖｒｉ Ｓ ａ ｈｉ ０ ０ ０ Ｃ ｉａ Ｕｎ ｙ ｔ ａ Ｕｎ ｙ ｔ ｎ
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中治疗 ＭＲ Ａ感染 的有 效率为 １０ Ｓ ０ ％、治疗表 皮葡 萄球 菌感 染 的有效 率为 １０ ０ ％、治疗屎 肠球 菌感 染 的有效 率 为 ８． ３３ ％、治疗 溶血性葡 萄球菌感染 的有效率 为 ８ ．％。 ８ ９ 叶香芳等 报道 ，３例万古霉素治 疗无效 的金黄 色葡萄 球 菌心 内膜 炎合并脑脓 肿患者 经接受利奈 唑胺治疗后 均 获 得痊愈 。郭立涛 等 明 道 ，对 １ 例 糖肽类抗 菌药 治 报 ２ 疗 无效的 ＭＲ Ａ感染 患者 经改用利奈唑胺治疗后均 获得 Ｓ 临床 治愈 、病原 学培养 转阴。 上述数 据表 明，利奈 唑胺对大 多数革 兰阳性菌都有 良好 的抗菌 活性 ，对 ＭＲ Ａ、中度 耐万古霉 素的金黄 色 Ｓ
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专 家 论 坛
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利奈唑胺 的药 理学特 点及 临床应用
张莉 件 孟现民 张永信 。
（． １复旦 大学附属公共卫 生Ｉ 中心 上 海 ２ １０ ２ 复旦 大学药学院 临床 ０ ５ ８； ．
上海 ２ １０ ３ 复旦 大学 附属华 山医院 上海 ０ ２ ３； ． ２０４ ） ００ ０
ｉｄｃ ｔ ｎ ， ｎ ｒ ｖｓｏ ｆ ｏ ｆｒｎ ｅ ｒ ｔ ｃｉｉａ ｐ ｌ ａｉｎ ｎ ｉａｉ ｓ ａ ｄｐｏ ｉｉｎｏ ｍｅｒ ｅｅ ｃ ｓｆ ｓ ｌ ｃ ｌ ｐｉ ｔ ． ｏ ｓ ｅ ｏ ｉ ｎ ａ ｃ ｏ
ＫＥＹ ＯＲＤＳ ｌ ｅ ｏ ｉ ； ｈ ｒ ｃ ｋ ｎ ｔ ｓ ｐ ａｍ ａ ｏ ｙ ａ ｉｓ ｃ ｉ ｉａ ｐ ｌ ａ ｉｎ Ｗ ｉ ｚ ｌ ｐ ａ ｍａ ｏ ｉ ｅ ｉ ； ｈ ｒ ｃ ｄ ｎ ｍ ｃ ； ｌ ｃ ｌ ｐ ｉ ｔ ｎ ｄ ｃ ｎ ａ ｃ ｏ
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应用和保持其长期有效性提供参考 。
胺 对几乎所 有 的致病 性革 兰阳性 菌 、非典 型病原 体 、各
种 分 枝杆 菌 、诺 卡菌 以及 革 兰 阳性 的厌 氧 菌都 有 较好
作 者 简介 ： 张莉 ，临床 药师。研 究方向 ： 临床 药学。 Ｅ ｍａ ：ｕｉ ｉ ｏｍａ ． ｍ — ｉ ｊｚ ＠ｈ ｔ ｉｃ ｌ ｍｅ ｌｏ ”通 讯 作 者 ：张 永 信 。Ｅｍａ ： ｈ ｎ ｙ ｎ ｘ １４ ＠ － ｉ ｚａ ｇ ｏ ｇ ｉ ９ ３ ｌ ｎ
ｔ ｍ ．ｏｍ ｏ ｃ
的抗菌活性 ，但对革兰阴性杆菌不敏感，可能与革兰 阴性杆 菌的外排 机制有 关 【 ２ 】 外药敏试 验还显 示 ，包 。体
括 耐 甲 氧 西 林 的金 黄 色 葡 萄 球 菌 （ ｔｉ ｌｎｒｓ ｔ ｔ ｍｅ ｃ ｌ — ｉａ ｈ ｉｉ ｅ ｓ ｎ Ｓａ ｈｌｃｃｕ ｕｅｓ ＭＲ Ａ） 甲氧西林 的凝 固酶 阴 ｔ ｙｏｏ ｃｓ ｒ ， Ｓ 、耐 ｐ ａ ｕ
ＡＢＳ ＴＲＡＣＴ Ｌｉｅｏｉ ｅｆ ｓ ｎｉａ ｔｒａｓｏ ｘ ｚ ｌ ｉｏ ｅｕ ｅ ｅｃｉｉ， ｉｈｈ ｓｓｇ ｉｃ ｔ ｆｅｔ ｎ￣ ａｉｇ ｎ ｚ ｌ ｉ ｔ ｒｔ ｔ ｃｅｉｌ ｆ ａ ｏｉ ｎ ｎ ｓｄｉ ｔ ｌ ｃ ｗｈｃ ａ ｉｎｆ ａ ｆｃ ｅ ｎ ｄ ｓｈ ｉ ａ ｂ ｏ ｄ ｎｈ ｎ ｉｎ ｅ ｉ ｔ ｄ ｕ －ｅ ｉ ａ ｔ ａ ｐ ｓｔ ｅｂ ｃｅ ａ ｎｅ ｔ ｎ ｎ ｒ ｇ ｒｓｓａ ｔｕ ｅｃ ｌｓｓ ａ ｄａｓ ａ ｏ ｂ ｉｕ ｄ ｅ ｅ ｃｉｎ ｎ ｒｇ ｒｓｓ ｎ ｍ－ ｏ ｉｖ ａ ｔｒ ｌ ｆｃｉ ｓａ ｄｄ ｕ —ｅｉｔｎ ｂ ｒｕｏ ｉ， ｎ ｌｏｈ ｓｓ ｍｅｏ ｖ ｏ ｓａ ｖ ￣ｅｒａ ｔ ｓｉ ｔ Ｇｒ ｉ ｉ ｉ ｏ ｔ ｏ
８
上海医药
２ １年 第３卷 第１期 （ 月上 ） ０３ ４ ３ ７
・
专 家 论 坛
・
性 的 葡萄 球 菌在 内的葡 萄 球 菌 和耐 万 古霉 素 的肠 球 菌
（ ａｃ ｍ ｃ － ｓ ｔ ｔ ｎｅｏｏ ｃ ＶＲ ｖｎ ｏ ｙ ｉ ｒ ｉａ ｔ ｃｃｉ Ｅ）在内的肠球菌对 ｎ ｅｓｎｅ ｒ ， 利奈唑胺都 １０ 敏感 ［ ］ １ 多年的临床应用经验表 明， ０％ ３ｏ ０ － ４ 利奈 唑胺对 多种 革兰 阳性 致病菌 、包括耐 药菌所致 感染 均有很好 的疗效 。此外 ，利奈 唑胺对 Ｅ益 常见 的耐 多药 ｌ 结核杆菌 和泛耐 药结核杆 菌也有 明显的抗 菌活性 和治疗 疗效 【】 因利奈 唑胺 不是常规抗结核药 ，故 目前 尚无 ５ ，但 ‘ ’ 相应 的体外药敏试验数据 。
摘 要 利奈唑胺是 用于临床 的第一个嗯唑烷酮类抗 菌药，治疗耐 药革 兰阳性 茵感染及耐 药结核病的疗效显著 ，但 血液和神 经 系统的不 良反应也较突 出，且 易诱导细菌产 生耐药 。因此 ，临床上必须合理使 用利奈唑胺才能充分发挥其优 良的抗茵作用、减 少不 良反应的发生并延缓细 茵耐 药的产 生。本文介绍利奈唑胺 的药效 学和 药动 学特点 、着重探讨其 临 床应用的指征 ，为临床规 范、合理使用利奈唑胺提供参考。 关键词 利奈唑胺 药效学 药动学 临床 应用 文献标识码 ： Ａ 文章编 号 ： ０ ６１３ （０ ３１・０ ８０ １０ —５ ３２ １）３０ ０ －４ 中图分类号 ： ７ ．９ Ｒ９ ８１