药剂学固体制剂概述
【药剂学】12 固体制剂(滴丸剂)
合物等，适用于水溶性基质的滴丸。
• 2. 滴丸的制备 • 国内滴丸机的滴出方式有：单品种滴丸机、多品种滴丸机、定量泵
滴丸机、向上滴滴丸机等。 • 冷凝方式有：静态冷凝与流动冷凝两种。
三、举例
• 我国目前生产有苏冰滴丸、芸香油滴丸、牡荆油滴丸等 190多个品种。
• 主要供口服，亦可供外用(如度米芬滴丸)和局部使用如眼、耳、鼻、直肠和阴 道等。
• 特点：发挥药效迅速、生物利用度高、副作用小；液体药剂可制成固体剂型， 便于携带和服用；生产设备简单、易行；可制成高效、速效滴丸，是一种比较 理想的新型中成药剂型。
天士力集团
国际III期临床ing
二、滴丸剂的制备原理
• 1、基质和冷凝液的选择原则 • 基质的要求：具备良好的化学惰性，与主药不发生反应，也不影响
主药的药效和检测，对人体无害并要求熔点较低，在60~100℃条件 下能熔化成液体，遇冷又能立即凝成固体。
• 冷凝液的要求：安全无害，与主药和基质不混溶，不发生反应，在 适宜的相对密度和粘度，使滴丸在冷凝液中缓缓下沉或上浮，有足 够时间进行冷凝，保证成型完好。另外，还要有适宜的表面张力， 便于在滴制过程中能顺利形成滴丸。
上一章回顾
• 片剂的直接压片 • 压片中片重的计算 • 压片机的熟悉 • 影响片剂成型的因素、问题及解决手段 • 片剂的包衣：糖衣、薄膜衣；薄膜衣的衣材种类 • 片剂的质量评价：专属性指标
第十二章 固体制剂—滴丸P283
• 一、概述
• 滴丸（Guttate pills)：系用滴制法制备的丸剂。即用适宜的基质 将主药溶解、混悬或乳化后，滴入一种不相混溶的液体冷却剂中， 液滴由于表面张力的作用，凝固成球形、扁球形或圆片形的丸剂。
药剂学-固体制剂第八章
②组分的密度：
若密度及粒度差异较大时:先将密度小（质轻）或粒径 大者先放入混合容器中，再放入密度大（质重）或粒 径小者，并选择适宜的混合时间。
③组分的粘附性与带电性
量大或不易吸附的药粉或辅料垫底，量少或易 吸附者后加入。
因混合摩擦而带电的粉末常阻碍均匀混合，通 常可加少量表面活性剂（如硬脂酸镁、十二烷 基硫酸钠）克服，也有人用润滑剂作抗静电剂。
2. 口腔用片剂 (1) 舌下片（Sublingual tablets）
舌下片是指至于舌下能迅速溶化，药物经舌下粘 膜的吸收而发挥全身作用的片剂。 可避免肝脏对药物的首过作用。如硝酸甘油片
(2) 口含片（toroches）
口含片是指含在口腔内缓缓溶化产生局部或全身治 疗作用的片剂。 常用于口腔及咽喉疾病的治疗。含片中药物是易溶 的，主要起消炎、杀菌、收敛、止痛或局部麻醉作 用，如复方草珊瑚含片
中药颗粒剂
西药颗粒剂
颗粒剂与散剂相比具有以下特点
（1）飞散性、附着性、团聚性、吸湿性等均较 少； （2）多种成分混合后用黏合剂制成颗粒，可防 止各种成分的离析； （3）贮存、运输方便； （4）必要时对颗粒进行包衣，根据包衣材料的 性质可使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶 性等。
二、颗粒剂的制备
物料 粉碎 过筛
§ 3.颗粒剂
一、概述
颗粒剂（Granules）是将原料药物与适宜的辅料混合而 制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。 一般按其在水中的溶解度分为可溶颗粒剂、混悬颗粒、泡 腾颗粒、肠溶颗粒、缓释颗粒和控释颗粒。 颗粒剂是可以直接吞服，也可以冲入水中饮服，应用和携 带比较方便，溶出和吸收速度较快。 在散剂(均匀混合粉末)基础上 ，加入黏合剂使粉末黏结成 更大的粒子。
第七章-固体制剂(药剂学人民卫生出版社第8版)
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产生冷却效应，适用于热敏性物料和低熔点物料；
适合粒度要求为3μm～20μm
超微粉碎；
可适用于无菌粉末的粉碎；粉碎费用高
气流粉碎机的粉碎有以下特点：
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各种粉碎机的性能比较
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药筛的种类
药筛的标准 中国国家标准以网孔尺寸为基本尺寸，以筛孔内径大小表示（μm）；工业用筛常用“目”表示，是一英寸（25.4mm）长度上所含筛孔数目的多少。
《中国药典》2020年版规定粉末等级标准
离析(segregation)——使已混合好的物料重新分层，降低混合程度。
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混合的影响因素：
1、各组分的混合比例
比例相差过大时，难以混合均匀，采用等量递加混合法（配研法）。等量递加法（配研法），即量小的药物研细后，加入等体积其他药物细粉混匀，如此倍量增加混合至全部混匀，再过筛混合即成。倍散：小剂量的剧毒药与数倍量的稀释剂混合 制成的散剂。
4、含液体或易吸湿成分的混合
处方中含有液体组分时，可用处方中其它固体组分或吸收剂吸收该液体，针对吸湿原因解决。
5、形成低共熔混合物
将二种或二种以上药物按一定比例混合时，在室温条件下，出现的润湿或液化现象，称做低共熔现象。避免形成低共熔物的混合比。
均匀混合的措施：
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二、散剂的质量检查
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实例分析
各成分的作用
操作步骤
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西药颗粒剂示意图
中药颗粒剂示意图
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granules——药物与适宜的辅料混合而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂，供口服用。其中粒径范围在105～500µm的颗粒剂又称细粒剂。
主管药师考试辅导讲义-药剂学——第四节 固体制剂
药剂学——第四节固体制剂要点：1.基础理论：粉体学基础2.固体制剂简介3.散剂、颗粒剂、片剂、包衣片剂、胶囊剂、滴丸剂、膜剂一、粉体学基础粉体：固体粒子集合体“粉”←100μm→“粒”1.粉体粒子的性质粉体粒子大小→溶解性、可压性、密度、流动性2.粉体的密度●轻质粉：松密度小●重质粉：松密度大3.粉体的流动性①表示方法：休止角θ、流速、压缩度②休止角小，摩擦力小，流动性好，流速大，填充重量差异小③θ≤30°流动性好，θ≤40°满足生产需要④影响因素：粒子间的黏着力、摩擦力、范德华力、静电力阻碍粒子自由流动⑤改善方法：增大粒子大小（造粒），改善粒子形态及表面粗糙度（球形光滑），适当干燥降低含湿量，加入助流剂（滑石粉、微粉硅胶）4.粉体的充填性√片剂、胶囊剂需进行粉末装填√松密度与孔隙率反映粉体的充填状态√紧密充填：密度大，孔隙率小√助流剂粒径40μm，适量增加流动性5.粉体的吸湿性临界相对湿度（CRH）：水溶性药物在相对湿度较低的环境下，几乎不吸湿，而当相对湿度增大到一定值时，吸湿量急剧增加，此时的相对湿度称为CRH。
水不溶性药物：吸湿没有临界点，混合具有加和性。
粉末吸湿：流动性↓、固结、润湿、液化、稳定性↓6.粉体的润湿性表示：接触角——θ越小，润湿性越好水在玻璃板上：0°，水银在玻璃板上：140°7.粉体的黏附性与凝聚性①制粒②加入助流剂防止黏附8.粉体的压缩特性压缩：在压力下体积减小成形：物料紧密结合成一定形状例题：A：下列对休止角表述正确的是A.粒子表面粗糙的物料休止角小B.休止角越大，流动性越好C.休止角大于30°，物料流动性好D.休止角大于40°，可满足生产过程对流动性的需要E.休止角是检验粉体流动性好坏的最简便方法『正确答案』EA：增加粉体流动性的措施不包括A.对于黏附性的粉末进行造粒B.让粒子表面更光滑C.适当干燥D.加入助流剂E.增加粉体孔隙率『正确答案』E二、固体制剂概述1.共同特点①稳定性好、成本低、便携②单元操作类似③口服药物在胃肠道先溶解，再吸收——药物在体内的溶出速度影响药物的起效时间、作用强度和实际疗效2.固体制剂的体内吸收途径口服制剂吸收快慢溶液剂＞混悬剂＞散剂＞颗粒剂＞胶囊剂＞片剂＞丸剂吸收溶解崩解或分散3.制备工艺粉碎、过筛、混合、制粒、干燥、压片、分装含量均匀度改善流动性、充填性→剂量准确制粒方法：4.Noyes-Whitney方程影响药物溶出速率的因素K=D/Vh改善药物溶出速度的措施：①↑药物的溶出面积：粉碎减小粒径②↑溶解速度常数：加强搅拌，以减少药物扩散边界层厚度或提高药物的扩散系数③↑药物的溶解度：提高温度，改变晶型，制成固体分散物k＝D/Vh三、散剂学习要点：1.分类2.特点3.制备4.质量检查药物＋辅料→粉碎、过筛、混匀→干燥粉末1.散剂粒径要求2.散剂的分类①按使用：口服（内服）、局部（外用）、煮散等②按组成：单、复③按剂量：分剂量（按包服用）、不分剂量（外用）3.散剂的特点①粒径小，比表面积大，易分散，起效快②外用覆盖面大，具保护、收敛等作用③生产、携带、运输、贮存、使用方便——五方便④便于婴幼儿服用⑤缺点：分散度大，易吸湿4.散剂的制备5.粉碎粉碎的目的：减少粒径、增加比表面积①有利于提高难溶性药物的溶出速度以及生物利用度；②有利于各成分的混合均匀；③有利于提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度；④有助于从天然药物中提取有效成分。
药剂学课件固体制剂-1(散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
本课件将为您详细介绍固体制剂的不同种类，制备方法和质量控制，以及未 来的发展方向。
散剂
定义
不具有一定形状和大小的粉末状 固体制剂。
制备方法
质量控制
研磨法、混合法、晶体加工法等。 粒度、均匀性、含量测定等。
颗粒剂
定义
由数个小颗粒组成，直径一般在0.5～2mm之间。
1 意义
保护药物，避免刺激味道；改善质地；美化 外观。
2 制备方法
滚塑法、喷涂法、浸渍法等。
3 分类
按材料可分为天然包衣、合成包衣、复合包 衣等。
4 质量控制
厚度、
应用范围
稳定性高、剂量准确、服用方便。
包括口服、药衣、缓控制释和控 制溶出、植入和注射等领域。
未来发展方向
制备方法
湿法、干法、熔融法等。
质量控制
颗粒度、均匀度、包衣质量等。
应用
常用于制备口服制剂和散剂的组分。
片剂
1
定义
具有特定形状、大小和重量的片状固体
制备方法
2
制剂。
压片法、压块法、成型法等。
3
分类
不同压制工艺可制得不同特征的片剂，
质量控制
4
如糖衣片、薄膜衣片等。
含量测定、重量均匀度、分散性等。
片剂的包衣
微型化、智能化、绿色化、提高 生物利用度等。
执业药师《药学专业知识一》第三章固体制剂和液体制剂与临床应用
天星医考之《药学专业知识一》 第三章 固体制剂和液体制剂与临床应用（药剂学内容）第一节固体制剂考试要求：1．固体制剂的分类和基本要求 分类、特点与一般质量要求2．散剂与颗粒剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析3．片剂分类、特点与质量要求 片剂常用辅料与作用 片剂常见问题及原因 片剂包衣目的、种类常用包衣材料分类与作用 临床应用与注意事项 典型处方分析（一）固体制剂4．胶囊剂 分类、特点与质量要求 临床应用与注意事项 典型处方分析重点：各类剂型的代表性的特点和质量检查项目 片剂的辅料片剂的包衣材料固体制剂：指散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等以固体形式给药的药物制剂，可供口服或外用。
一、概述（一）固体制剂的分类按剂型分类：固体制剂分为散剂、颗粒剂、胶囊剂、片剂等。
按药物释放速度的快慢分类：速释固体制剂（例如速崩片、速溶片、固体分散片等）、缓控释固体制剂（例如渗透泵片、缓释片、缓释胶囊等）和普通固体制剂。
（二）固体制剂的特点物理、化学稳定性好，生产工艺较成熟，生产成本较低。
制备过程的前处理需经历相同的单元操作。
药物在体内需先溶解后再被吸收进入血液循环。
剂量较易控制。
贮存、运输、服用以及携带方便。
（三）固体制剂的一般质量要求放在各个剂型下讲解。
二、散剂和颗粒剂散剂系指原料药物或与适宜的辅料经粉碎、均匀混合制成的干燥粉末状制剂。
（一）散剂的分类l、按使用方法分类内服散剂：如川芎茶调散。
溶于水、分散在水中、用水送服。
外用散剂：如九一散。
撤布、调敷、吹入等方式供皮肤、口腔、咽喉、腔道等应用。
2、按药物组成分类单味药散剂和复方散剂3、按剂量分剂量散剂：单次剂量分装。
含有毒性药的内服散剂应单剂量包装。
不分剂量散剂：多剂量包装。
（二）散剂的特点夺粒径小、比表面积大、易分散、起效快一一更易吸潮、刺激性和化学活性相应增加。
◇外用时其覆盖面大，且兼具保护、收敛等作用；◇制备工艺简单，剂量易于控制。
◇包装、贮存、运输及携带较方便。
药剂学：第十二章 固体制剂
溶胶
蘸胶（制坯）
干燥
整理
切割
拔壳
第五节 胶囊剂
一、硬胶囊剂的制备
（二） 药物的填充与封口
类型 普通型、锁口型
空胶囊的选用
规格 8种,常用的为0－5号
药物的填充
根据药物的填充量来 选择空胶囊的规格。
封口
1.螺旋钻压进物料 2.用柱塞上下往复压进物料 3.自由流入物料 4.将物料压成单位量药粉块， 再填充于胶囊中。
第二节 散剂
分类
药典一部分为：内服和外用散剂 药典二部分为：口服散剂和局部用 散剂。
第二节 散剂
一、散剂的制备
工艺流程
粉碎 药物
筛分
混合
分剂量
质量检查
包装
辅料
散剂
第二节 散剂
一、散剂的制备
分剂量
➢ 目测法 ➢ 容量法 ➢ 重量法
第二节 散剂
一、散剂的制备
包装与 贮存
目的：延缓散剂吸湿。 包装材料：包装用纸有包装纸、蜡纸和玻璃纸，塑料
挤压式制粒机
第三节 颗粒剂
一、颗粒剂的制备
制粒 设备
本机是一种将潮 湿粉末状混合物， 在旋转滚筒的正、 反旋转作用下， 强制性通过筛网 而制成颗粒的专 用设备。
摇摆式制粒机
第三节 颗粒剂
一、颗粒剂的制备
制粒 设备
本机用于制药、食 品、冲剂、化工、 固体饮料等行业， 将搅拌好的物料制 成所需颗粒，特别 适用对粘性较高的 物料。
第五节 胶囊剂
二、软胶囊的制备
（一）影响软胶囊成型的因素
囊壁组成的影响
囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊的 特点，它由明胶、增塑剂、水三者 所构成，比例：1：（0.4~0.6) :1。
药剂学总结归纳分类
药剂学总结归纳分类药剂学是研究药物制剂、配方、贮存、稳定性及配用等方面的学科，旨在通过了解药物的制备和使用方法，确保药物的有效性和安全性。
在药剂学的研究过程中，药剂师需要对药物进行分类，以便更好地了解其特性和应用。
本文将对药剂学的分类进行总结和归纳。
一、制剂分类1. 固体制剂：包括片剂、胶囊、颗粒等。
固体制剂常用于口服给药，具有方便携带、稳定性强等特点。
2. 液体制剂：包括口服液、注射液、眼用液体等。
液体制剂易于吞咽和吸收，常用于需要快速发挥药效的情况下。
3. 半固体制剂：包括软膏、凝胶等。
半固体制剂具有良好的外用特性，适用于皮肤病等部位的治疗。
4. 气体制剂：包括气雾剂、吸入剂等。
气体制剂通过喷雾或吸入的方式给药，适用于呼吸系统相关疾病的治疗。
二、用途分类1. 内用药剂：指用于口服或注射等途径，通过全身循环发挥药物作用的制剂。
如口服药片、注射液等。
2. 外用药剂：指用于直接涂抹于皮肤或黏膜表面，通过局部吸收发挥药物作用的制剂。
如软膏、凝胶等。
3. 舒适剂：指用于减轻症状、改善患者舒适度的制剂，而非治疗性的药物。
如止痛药片、解热贴等。
三、药剂性质分类1. 溶液制剂：指由溶质和溶剂组成的制剂，如注射液、眼用液等。
溶液制剂易于吸收和分布，作用迅速。
2. 悬浮液制剂：指由固体颗粒悬浮于溶剂中形成的制剂，如口服悬剂、眼用悬浮液等。
悬浮液制剂具有可调节剂量、易于服用的特点。
3. 乳剂制剂：指由油性液滴分散于水性基质中形成的制剂，如乳膏、栓剂等。
乳剂制剂适用于含油药物的给药。
4. 凝胶制剂：指由大分子聚合物构成的网状结构的制剂，如洗手液凝胶、眼用凝胶等。
凝胶制剂具有粘附性和延迟释放的特点。
四、药剂配伍分类1. 单一制剂：指由单一成分组成的制剂，如单一药物片剂等。
单一制剂适用于单一成分治疗的情况。
2. 复方制剂：指由多个药物成分组合而成的制剂，如复方片剂、复方注射液等。
复方制剂适用于多种症状或疾病的治疗。
五、配方分类1. 固体配方：指由固体药物组成的配方，如固体胶囊、固体颗粒等。
药剂学基础课件——固体制剂(人卫版)
（1）研钵（乳钵）
❖ 常用的为瓷制品，也有玻璃、玛瑙、氧化铝、 铁的制品。用于研磨固体物质或进行粉末状 固体的混和。
❖ 进行研磨操作时应注意： ①按被研磨固体的性质和产品的粗细程度选用不同 质料的研钵。一般情况用瓷制或玻璃制研钵，研磨 坚硬的固体时用铁制研钵，需要非常仔细地研磨较 少的试样时用玛瑙或氧化铝制的研钵。注意，玛瑙 研钵价格昂贵，使用时应特别小心，不能研磨硬度 过大的物质，不能与氢氟酸接触。②进行研磨操作 时，研钵应放在不易滑动的物体上，研杵应保持垂 直。大块的固体只能压碎，不能用研杵捣碎，否则 会损坏研钵、研杵或将固体溅出。易爆物质只能轻 轻压碎，不能研磨。研磨对皮肤有腐蚀性的物质时， 应在研钵上盖上厚纸片或塑料片，然后在其中央开 孔，插入研杵后再行研磨，研钵中盛放固体的量不 得超过其容积的1／4。
称量。
（1）天平
➢ 分析天平：分度值0.001g ➢ 电子天平：分度值0.0001g
（2）戥称
❖ 又称为手称 ❖ 组成部分：秤杆、秤盘、秤锤
2.称重注意事项
❖ 正确选择天平 根据重量和相对误差 ❖ 校正天平 ❖ 使用称量纸 ❖ 左物右码 ❖ 完成称量后复原 ❖ 保持干燥和清洁
❖ 相对误差=P/Q×100%
不适用于含大量挥发性成分或黏性及对热不稳定的 药物。
❖ 锤击式粉碎机的结构，有高速旋 转的旋转轴、轴上安装有数个锤 头、机壳上装有衬板、下部装有 筛板。当物料从加料斗进入到粉 碎室时，由高速旋转的锤头的冲 击和剪切作用以及被抛向衬板的 撞击等作用而被粉碎，细料通过 筛板出料，粗料继续被粉碎。粉 碎粒度可由锤头的形状、大小、 转速以及筛网的目数来调节。
❖ 粉碎 过筛 混合 造粒 压片
散剂 颗粒剂 片剂
胶囊剂
药剂学-04(固体制剂-1)
润 滑 剂 主药
粉 过 混 压 粉 整
碎 筛 合 块 碎 粒
混 压
合 片
辅料
第四节 片剂——制备方法与工艺
• 直接粉末压片法
润 滑 剂 主药 辅料
粉 过 混
混 压
碎 筛 合
合 片
第四节 片剂——制备方法与工艺
• 半干式颗粒压片法
润 滑 剂
主药 辅料
粉碎
过筛
混 合
混 压
合 片
第四节 片剂——湿法制粒技术
4、润滑剂 • 助流剂、抗粘剂、润滑剂
• 改善粒子表面静电分布/改变粒子表面粗糙度/气体的 选择性吸附/减弱粒子间范德华力/附着粒子表面减少 摩擦
• 硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、氢化植 物油、聚乙二醇类（PEG4000/6000）、 月桂醇硫酸钠（镁）
第四节 片剂——常用的辅料
5、调节剂（色香味） 着色 调味
（1）范德华力、静电力和磁力产生的固体间引力 （2）自由流动液体产生的界面能力和毛细能力 （3）不可流动液体产生的附着力与粘着力 （4）粒子间固体桥 （5）粒子间机械镶嵌
2、从液体架桥到固体架桥的过渡
（1）架桥液中被溶物质经干燥后析出结晶形成固体架桥 （2）高粘度液体架桥剂经干燥蒸发，残留的粘合剂成为 固体架桥
• 溶液散、煮散、内服散、外用散、眼用散等
第二节 散剂—概述
• 散剂的特点
（1）粒径小、比表面积大、易分散、起效快 （2）外用覆盖面积大，发挥保护和收敛作用 （3）贮存、运输、携带方便 （4）工艺简单、剂量易控制，适合婴幼儿
二、散剂的制备
• 制备工艺
物料
粉碎
过筛
混合 分剂量 质检
包装
中药药剂-第七讲固体制剂
2、混合机理
(1)对流混合(convective mixing)
固体粒子群在机械转动的作用下产生较大的位移。
(2)剪切混合(shear mixing)
由于粒子群内部力的作用产生滑动面，破坏粒子群的团聚状 态。
(3)扩散混合(diffusive mixing)
由于粒子的无规则运动，在相邻粒子间发生相互交换位置。
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（五）粉体的流动性
粉体的流动性(fluidity）与粒子间的作用力、粒度、粒度分 布、粒子形态及表面摩擦力等因素有关。 1、 粉体的流动性 可用休止角、流速来衡量。 (1) 休止角(angle of repose) 静止状态的粉体堆集体表面与水平面之间的夹角为休止角 ，用a表示， a越小流动性越好。
(五)包装贮存
吸湿性是影响散剂质量的重要因素，因此必须了解物料的 吸湿性以及影响吸湿性的因素。
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三、散剂的质量检查
1、均匀度 取散剂适量置光滑纸上， 平铺约 5cm2， 将其表面压平，在亮处观 察， 应呈现均匀的色泽，无花纹 、色斑。 2、水分 除另有规定外，水分不得大于 9.0%。 3、装量差异 单剂量、 一日剂量包装散剂量差 异限度不得超过规定。
4、一般散剂应“密闭”贮藏，含挥发性或易吸潮性药
物的散剂应“密封”贮藏。
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二、散剂的制备 散剂制备流程： 辅料 ↓ 粉碎→过筛→混合→分剂量→质检→包装
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（一）粉碎
（二）过筛
（三）混合
1、混合
混合以含量均匀一致为目的，是保证制 剂产品质量的重要措施之一。
（1）打底套色法：指将量少的、色深的 药粉先放入研钵中作为基础，即“打底 ”，然后将量多的、色浅的药粉逐渐分 次加入研钵中，轻研混匀即是“套色” 。
5-药剂学-固体制剂2
膜剂的特点
1、工艺简单、生产中没有粉末飞扬 2、成模材料用量少 3、含量准确，稳定性好，吸收快。 4、膜剂体积小、质量轻、应用、携带及运输方 便。 5、可制成不同释药速度的膜剂(如速释、缓释、 控释膜剂） 缺点：载药量小，只适合于小剂量药物。
（二）成模材料
1、天然高分子化合物 明胶、虫胶、阿拉伯胶、琼脂、淀粉、糊精等。 2、聚乙烯醇（PVA) 白色或黄白色粉末状颗粒，国内采用PVA05-88、PVA17-88, 两者以适当的比例（如1：3）混合使用可制成很好的膜剂。 成模材料中，在成模性能、柔韧性、吸湿性和水溶性等方面 PVA为最好，并且无毒、无刺激性。 3、乙烯－醋酸乙烯共聚物（EVA) 无毒、无臭、无刺激性，与人体组织有良好的相容性，不 溶于水，能溶于有机溶剂，成模性能好、膜柔软，强度大， 常用于制备眼、阴道、子宫的控释膜。胶囊剂的填充方式
填充板
自动填充
全自动胶囊填充机填充操作流程示意图
填充物料的制备、填充与封口
空胶囊规格的选择 1、试装 2、根据堆密度计算 封口
（二）软胶囊的制备
1、软胶囊剂的组成 软胶囊由囊芯液与囊壁构成 软胶囊的囊壁是由明胶、增塑剂、水三者所构 成的，其重量比例通常是，干明胶：干增塑 剂：水=1：0.4～0.6：1（常用的增塑剂有甘 油、山梨醇或二者的混合物）。明胶与增塑剂 的比例对软胶囊的制备及质量有重要影响 软胶囊的囊壁具有可塑性与弹性是软胶囊剂的 特点，也是软胶囊成形的基础
药物＋基质
混悬或熔融
滴制
冷却
洗丸
分装
质检
选丸
干燥
成丸： 取决于丸滴的内聚力（We)能否大于药液与冷却液的粘附力(Wa)。 当形成力＝We-Wa>0 才能成丸。形成力越大，成形性越好。 选择表面张力小的冷却液，则形成力大，有利于液滴成形。如可加入表面 活性剂等。
药剂学第四章 固体制剂
3. 质量要求
粒度 外观均匀度 干燥失重 水分 装量差异 无菌 微生物限度
具体操作及规定见《中国药典》
固体制剂-颗粒剂
第三节
一、 定 义 与 特 点
1、定义
颗粒 剂
颗粒剂（granules）是指将药物粉末与适宜 的辅料而制成的具有一定粒度的干燥颗粒状制剂。
《药典》：大于一号筛的粗粒 和小于五号筛的细粒的总和不能 超过15%。
一、固体剂型的制备工艺
药物 粉 碎 过 筛 混 合 造 粒 压 片 散剂 颗粒剂 片剂
胶囊剂
二、固体制剂的胃肠道吸收途径
胶囊/片 剂崩解
固体 制剂
口服进入胃肠
药物 吸收
血循环
颗粒 溶解
三、难溶性药物速度
N-W方程，可以用来说明多数固体剂型中药物溶 出的规律。
dc/dt =kSCs
dc/dt－溶出速度；
⑴混合方式：
搅拌混合、研磨混合及过筛混合
⑵混合设备：
容器本身旋转， 带动物料上下转
动
容器旋转型：水平圆筒型混合机；
V型混合机；双锥形混合机
容器固定型：槽式混合机；锥形 垂直螺旋混合机
物料在容器内靠叶片、 螺带或气流的搅拌而 混合
⑴. 容器旋转型
⑵. 容器固定型
减速器 加料口
马达 摇动臂
性成分易散失。
二、散剂的制备 制备流程
物料
质检
过筛 包装
混 合
散剂
（一）粉碎 (crushing)
1.粉碎 定义：将大块物料借助机械力破碎成适宜大小的颗粒或
粉的操作。
目的：
⑴减小粒径，增加比表面积； ⑵混合均匀； ⑶提高固体药物在液体、半固体、气体中的分散度； ⑷调节物料粉末的流动性； ⑸减少外用时因颗粒大而带来的刺激；
药剂学固体制剂课件
05 固体制剂的研发与创新
新材料的应用
高分子材料
用于提高制剂的稳定性和生物相容性，如聚乙 烯醇、聚乳酸等。
纳米材料
纳米颗粒、纳米纤维等，用于药物传递和靶向 给药。
生物材料
如胶原蛋白、壳聚糖等，用于组织工程和再生医学领域。
新技术的研发
3D打印技术
用于个性化药物制剂的生产，实现定制化给药。
纳米技术
有关物质检查
检测固体制剂中可能存在的杂质和其 他有关物质，确保药物纯度和安全性。
溶出度
测定固体制剂在不同介质中的溶出速 率和程度，评估药物释放性能。
稳定性
考察固体制剂在不同温度、湿度等条 件下稳定性，确保药物在储存和使用 过程中保持有效性和安全性。
生物性质检测
生物活性
毒理学研究
检测固体制剂中药物的生物活性，确保药 物能够发挥预期的药理作用。
06 案例分析
某品牌感冒药的制备工艺流程
总结词
制备工艺流程
详细描述
该品牌感冒药的制备工艺流程包括原料筛选、粉碎、混合、制粒、干燥、整粒与总混、包装等步骤， 确保药品的质量和安全性。
某品牌抗癌药的物理性质检测
总结词
物性质检测
详细描述
该品牌抗癌药的物理性质检测主要包括外观、粒度、流动性、堆密度等，以确保药品的 物理状态符合标准，满足临床使用的需求。
全球市场规模
根据市场研究报告，全球固体制 剂市场规模持续增长，预计未来 几年将继续保持增长趋势。
区域市场规模
不同地区的市场规模存在差异， 发达国家的市场规模较大，发展 中国家的市场增长较快。
国内市场规模
国内固体制剂市场规模逐年扩大， 随着国内经济的发展和药品市场 的不断扩大，国内市场规模将继 续保持增长趋势。
药剂学总结 第二章 固体制剂
第二章固体制剂第一节概述固体制剂及其特点: 固体制剂在药物制剂中约占70%共同点：物理、化学稳定性好；生产制造成本较低；服用与携带方便；制备前期经历相同单元操作，粉碎,筛分,混合；药物在体内先溶解后才能透过生物膜，吸收进入血液循环1、散剂(powders)：系指一种或一种以上的药物均匀混合而制成的干燥粉末状制剂，供内服或外用。
特点：比表面积大，易分散，溶出和奏效快；外用覆盖面大，具保护、收敛作用；制法简单，剂量可随意调整；适于小儿服用；不含液体，相对比较稳定，贮存、运输、携带方便。
注意:分散度大，造成吸湿性、化学活性、气味、刺激性2.颗粒剂(granules): 是将药物与适宜的辅料混合而制成的颗粒状制剂。
其中粉末状或细粒状称细粒剂。
根据水中的溶解情况可分类为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂及泡腾性颗粒剂。
特点：分散性、附着性、团聚性、吸湿性等均减少；服用方便，根据需要可制成色、香、味俱全的颗粒剂；必要时可进行包衣，使颗粒具有防潮性、缓释性或肠溶性注意:多种颗粒的混合物，大小或粒密度差异较大时易产生离析现象，导致剂量不准确。
3、片剂(tablets):是指药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂，可供内服或外用。
外观多样有圆形、椭圆形、三角形、菱形等优点：剂量准确，含量差异较小；质量稳定，化学性质和生物活性变化较小，必要时可包衣；生产的机械化、自动化程度较高，产量大，成本及售价较低；携带、运输、服用方便；可制成分散(速效)片、控释(长效)片、肠溶包衣片、咀嚼片和口含片等,适应多种要求。
缺点:婴、幼儿及昏迷病人不易吞服；如含有挥发性成分，久贮其含量有所下降。
注意：辅料有时影响药物的溶出速度和生物利用度。
4、胶囊剂（capsules）:是指将药物盛装于硬质空胶囊或具有弹性的软质胶囊中制成的固体制剂。
胶囊可分为硬胶囊剂(hard capsules)、软胶囊剂(soft capsules) 、肠溶胶囊。
药剂学 课件 固体制剂-1 (散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣)
药剂学课件固体制剂-1
什么是固体制剂？
1 体等形 成的实体制剂，具有一定的形态和质量稳 定性。
固体制剂易于保存、携带和使用，可精确 控制药物剂量，适合口服和局部应用。
固体制剂的分类
散剂
粉末或颗粒形式的固体药剂，通常需要配合 剂和包装。
• Chen B, et al. (2016) Granules manufacturing of pharmaceutical products by twin screw extruder continuous granulation: a literature review. J Pharm Sci. 105(4):1242-1252.
参考文献
• Smith A, et al. (2020) Solid dosage forms: from tablets to capsules. J Pharm Sci. 109(3):856-877.
• Wu X, et al. (2018) Coating techniques for applying drugrelease-controlling coatings to oral solid dosage forms. J Pharm Sci. 107(6):1424-1446.
应用场景
散剂常用于制备口服悬剂、 颗粒剂和散装药粉剂。
颗粒剂
1
定义和特点
颗粒剂是由小颗粒组成的固体药剂，易于吞咽和使用。
2
制备方法
颗粒剂可通过混合药物颗粒、粉末或制备悬浮剂后干燥而成。
3
应用场景
颗粒剂常用于制备口服胶囊和颗粒剂袋。
片剂
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固体制剂概述
吸收 口服给药 崩解 溶解
血 液 循 环
固体制剂体内吸收途径
固体制剂与其它常见制剂吸收速度的比较（非 常重要）：
注射剂＞溶液剂＞ 混悬剂＞散剂 ＞颗粒剂 ＞胶 囊剂 ＞片剂＞丸剂（滴丸例外）
固体制剂概述
描述固体药物溶出速度的最重要方程：
Noyes-Whitney（诺伊斯-惠特尼）方程 （P24）
固体制剂概述
漏槽条件是指药物所处释放介质的浓度远小于其饱
和浓度。此时，释放介质浓度即可以忽略。
什么条件下可以认为是漏槽条件：一般释放介
质的体积为药物饱和溶液所需介质体积的5～10倍，即， C低于0.1Cs（不同的参考书有不同的提法，这里以药剂 学第七版为准！）。
例：某药物进行溶出试验，其溶解度为0.90克/升，那么 当溶出杯中溶出介质体积为1000ml时，药物至少应为多 少克以下，才能保证溶出介质不影响释放？（0.09-0.18g） 漏槽条件在药物的溶解度研究中（体外释放研究）实 际上起到修正作用，另外在体内释放研究中也有类似说法。
PPT Teaching
Pharmaceutical staff room 周庆颂 10/9/13
固体制剂概述
固体制剂包括的剂型
散剂，颗粒剂，片剂，胶囊剂，滴丸剂，膜剂
固体制剂的特点
物理、化学、生物学稳定性好，生产成本低，服用携带方便 各种固体制剂制备过程中有类似的操作单元和操作过程 固体制剂有相似的体内吸收路径
固体制剂概述
药物
粉碎
过筛
混合
制粒
压片
胶囊剂
固体制剂制备工艺流程图
dC／dt = KS（Cs-C） K = D／Vh
漏槽条件下： dC／dt = KSCs
什么是漏槽条件﹖ 根据Noyes-Whitney方程增加药物溶出速度的方式有（非常 重要）：1、增大溶出面积（减小粒径）；2、改变温度（提高 药物溶解度和提高扩散系数）； 3、改变溶出介质的性质（pH 值、表面活性剂、有机溶剂等）；4、溶出介质体积应符合漏槽 条件；6、降低扩散层厚度（搅拌）。