风湿科常用药物PPT
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不良反应
3.血液系统 大剂量使用可出现出血时间延长、 粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全 血细胞减少。可因胃肠道隐血而导致贫血。
4.皮肤 过敏性皮肤反应，多为短暂性荨麻疹、 紫癜性或红斑性改变，常伴有瘙痒。
5.呼吸系统 易感者能引起哮喘发作。 6.泌尿系统 诱发肾小球肾病、间质性肾炎，
1.胃肠道 常见食欲减退，可出现口腔炎、口腔溃疡、咽喉炎、恶心、呕 吐、腹痛、腹泻、消化道出血，偶见假膜性或出血性肠炎等。
2.肝脏 可出现黄疸，丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶 等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、肝纤维化甚至肝硬化。
3.泌尿生殖系统 大剂量应用时，本药及其代谢产物沉积在肾小管致高尿 酸性肾病，可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症。可导致 闭经和精子减少甚至缺乏，尤其长期应用较大剂量后，但一般多不严重， 偶为不可逆性。
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根据抑制COX-1和COX-2的强度分类
美国命名
欧洲命名
NSAIDs
COX-1特异性 COX-1选择性 低剂量阿斯匹林
COX非特异性 COX-2优势型 COX-2特异性
COX非选择性 COX-2选择性 COX-2高选择性
布洛芬、萘普生、吲 哚美辛
双氯酚酸、美洛昔康、 萘丁美酮
西乐葆、万络
集。
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NSAIDs作用机制研究进展
NSAIDs的作用机制是抑制环氧化酶（cyclooxygenase, COX），减少PGs生成而发挥作用。
20世纪90年代研究证明，COX有两种同功酶： COX-1和COX-2。 COX-1基因在胃、小肠、肾 脏及血小板中构建而成，它合成维持机体正常 生理过程和功能所需的前列腺素，称“管家基 因”。 COX-2参与合成与炎症反应有关的前列 腺素，称“诱导基因”。
可见血钾降低、广泛小动脉粥样硬化、下肢浮肿、创口愈合不良、 月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、儿童生长发育受抑制；
可出现精神症状如欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍； 可并发和加重感染； 肌无力、肌萎缩、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、消化性溃疡或肠穿
孔、胰腺炎，水钠潴留、水肿、青光眼、白内障、眼压增高
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泼尼松龙 Prednisolone
强的松龙为一种人工合成的中效糖皮质激素， 系由氢化可的松化学结构的1位和2位碳之间变 为不饱和的双键而形成。药理作用与氢化可的 松相同，其抗炎作用及对糖代谢的影响比氢化 可的松强4-5倍，水盐代谢作用很弱。
本药可直接发挥效应，无需经肝脏转化，可用 于肝功能不全患者。
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常用激素的比较
药物 氢化可的松
等效剂量 （mg）
20
强的松
5
强的松龙 5
甲强龙
4
地塞米松 0.75
倍他米松 0.75
相当抗炎作 用
1.0
血清半衰期 （分）
90
HPA抑制时 间（天）
1.25~1.50
4.0
60
1.25~1.50
4.0
200
1.25~1.50
5.0
180
1.25~1.50
25
林乳膏20g/支 外用 ▪ 双氯酚酸钠缓释剂---英太青 50mg Bid
英太青凝胶20g/支 外用 ▪ 双氯酚酸钾---凯扶兰 25mg tid 布洛芬缓释剂---芬必得 0.3 Bid 吲哚美辛---消炎痛栓 0.1 入肛 QN
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常用NSAIDs
舒林酸---枢力达 0.1Bid 奇诺力0.2 Bid 萘丁美酮---瑞力芬 0.5 Bid或1.0QD 美洛昔康---莫比可、节宗 7.5mg QD 罗非昔布---万络 25mg QD 塞来昔布---西乐葆200mg Bid
风湿科常用药物
非甾类抗炎药 糖皮质激素 慢作用药
改变病情药：抗疟药、金制剂、青霉胺、柳氮磺氨 吡啶、雷公藤、帕夫林、正清风痛宁
细胞毒药：CTX、MTX、AZA、CsA
免疫调节剂：胸腺肽、丙种球蛋白、核糖核酸 疾病特异性药：别嘌呤醇、苯溴马龙（尤诺）治疗
痛风；硫酸氨基葡萄糖（培骨力）、透明质酸治疗骨 关节炎。
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禁忌症：
(1)对肾上腺皮质激素类药物过敏者； (2)严重的精神病史； (3)活动性胃、十二指肠溃疡； (4)新近胃肠吻合术后； (5)较重的骨质疏松； (6)明显的糖尿病；
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禁忌症：
(7)严重的高血压； (8)未能用药物控制的病毒、细菌、真菌感染； (9)全身性真菌感染； (10)眼用制剂禁用于角膜溃疡、单纯疱疹性角
用 同时患有其他慢性病，如慢支、冠心病等 药物相互作用，如同时应用糖皮质激素者 嗜酒者，嗜烟者
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预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病
尽可能使用一种且尽量应用低剂量 选用COX-2特异性抑制剂 奥美拉唑已被证实可预防和治愈NSAIDຫໍສະໝຸດ Baidu引起的
胃十二指肠溃疡 对高危人群可并用米索前列醇，以预防溃疡病 硫糖铝、H2组滞剂能预防和治愈NSAIDs诱发
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作用机制
(5)对代谢的影响：①通过促进糖原异生、减慢葡萄糖分解、减少 机体组织对葡萄糖的利用等方面的作用来增高肝糖原，升高血糖； ②提高蛋白质的分解代谢，增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量， 造成负氮平衡，而且大剂量还能抑制蛋白质合成；③可增高血浆 胆固醇，激活四肢皮下的酯酶，促使皮下脂肪分解，而重新分布 在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部，形成向心性肥胖；④本 药有一定的盐皮质激素样作用，可增强钠离子再吸收及钾、钙、 磷的排泄。
醋酸泼尼松龙片 5mg
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氢化可的松 Hydrocortisone
为一种天然的短效糖皮质激素，可通过弥散作用进入
靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物， 被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子， 以二聚体的形式与DNA上特异性的序列(称为“激素应 答原件”)相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加 mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质，合 成的蛋白质在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理 效应。 氢化可的松注射液(醇型) 20mL:100mg 醋酸氢化可的松注射液 5mL:125mg 琥珀酸钠氢化可的松 135mg/支
影响肾小管功能，可出现下肢浮肿。
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禁忌症
(1)对非甾体类抗炎药过敏者； (2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患
者； (3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不
全者； (4)肝功肾功严重受损者； (5)心功能严重受损者； (6)妊娠和哺乳妇女。
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以下情况慎用
(1)肝、肾功能受损者； (2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者； (3)骨髓抑制者； (4)高血压患者； (5)因体液潴留或水肿而加重的心脏病患
(6)对血液和造血系统的作用：能刺激骨髓的造血功能，使红细胞 和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋白 原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴细 胞减少。
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副作用
可引起医源性库欣综合征，表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、 易出血倾向、痤疮、糖尿病倾向、高血压、骨质疏松或骨折
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不良反应
1.消化系统 (1)消化不良、胃烧灼感、胃痛、 恶心、呕吐十分常见，但症状较轻，停药后上 述症状即消失，不停药者大部分亦可耐受。可 见胃溃疡和消化道出血，亦有因溃疡而穿孔者。 (2)肝毒性作用，可见肝酶升高。
2.神经系统 头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识 模糊、幻觉、忧郁、视力模糊、神经病变。
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作用机制
(3)抗毒素作用：能提高机体对有害刺激的应激能力， 减轻细菌内毒素对机体的损害，缓解毒血症症状，对 感染毒血症的高热有退热作用。
(4)抗休克作用：对中毒性休克、低血容量性休克、心 源性休克都有对抗作用。抗休克的作用与下列因素有 关：①扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏，加强心脏收 缩力；②抑制某些炎性因子的产生，减轻全身炎症反 应综合征及组织损伤，使微循环血流动力学恢复正常， 改善休克状态；③稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子 的形成；④提高机体对细菌内毒素的耐受力。
膜炎、水痘和其它角膜和结膜的病毒性疾病、 眼组织真菌感染、眼部分枝杆菌感染、青光眼 或有青光眼家族史、耳膜穿孔； (11)血栓性静脉炎； (12)活动性肺结核。
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慢作用药
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甲氨蝶呤 Methotrexate
是一种抗代谢性抗肿瘤药，属细胞周期特异性 药物，主要作用于细胞周期的S期。由于四氢 叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷 酸的重要辅酶，本药作为一种叶酸还原酶抑制 剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不 能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使 嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一 碳基团的转移受阻，导致DNA的生物合成受到 明显抑制。
(2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过 敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目，降低 免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与 释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化。还可降低免疫复 合物通过基底膜，减少补体成分及免疫球蛋白的浓度；能解除许 多过敏性疾病的症状，抑制因过敏反应而产生的病理变化，如过 敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等，能抑 制组织器官的移植排斥反应。
200
2.75
25
>300
3.25
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地塞米松 Dexamethasone
是一种人工合成的长效糖皮质激素。其
抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为 显著。但其水钠潴留作用和促进排钾作 用较轻微，在皮质类固醇激素外用制剂 中，本药与氢化可的松同属低效类。 地塞米松片 0.75mg 地塞米松磷酸钠注射液 1mL:5mg
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根据化学结构分类
水杨酸类：阿斯匹林、水杨酸钠 乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 苯乙酸类：双氯酚酸 丙酸类：布洛芬、萘普生 邻苯甲酸类：甲氯灭酸 非酸类：西乐葆、万络、萘丁美酮 昔康类：美洛昔康、氯诺昔康
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常用NSAIDs
双氯酚酸： ▪ 双氯酚酸钠---扶他林 25~50mg tid 扶他
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甲泼尼龙 Methylprednisolone
甲基泼尼松、甲基强的松龙，为人工合
成的中效糖皮质激素，在泼尼松龙的6α
位引入一甲基，抗炎作用为氢化可的松 的5倍，水盐代谢作用较氢化可的松弱， 是治疗炎症和变态反应的优选药。 甲泼尼龙片（美卓乐） 4mg 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 (1)40mg (2)500mg
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非甾类抗炎药
（Nonsteroidal Anti-inflammatory Durgs, NSAIDs)
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NSAIDs四大作用
镇痛：降低致炎物质对痛觉感受器的敏 感性而发挥止痛作用。
解热：抑制中枢PGs合成，而降低体温。 抗炎：通过一系列的作用机制发挥抗炎
作用。 抗凝：抑制血栓烷合成而降低血小板聚
者。
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NSAIDs对胃黏膜的毒副作用
降低黏液的分泌 减少碳酸的合成 降低黏膜血流 增加胃酸的分泌 减少谷胱甘肽的合成，从而减少超氧化
物的清除
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NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素
老年人（60岁以上） 有胃溃疡病史或消化道出血史 既往服用过抗酸药，H2-阻滞剂 NSAIDs用药量过大或两种以上NSAIDs联合应
的胃十二指肠溃疡并改善症状，但并不推荐常 规使用。
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糖皮质激素
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作用机制
(1)抗炎作用：能增高血管的紧张性，减轻充血，降低毛细血管的 通透性，因此减轻渗出、水肿；通过抑制炎症细胞在炎症部位的 集聚，并抑制吞噬细胞的功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎 症反应以及炎症化学中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)的合 成与释放，从而缓解红、肿、热、痛等症状。
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甲氨蝶呤 Methotrexate
用药前后及用药时应当检查或监测： 严 密监测肝功能、肾功能、全血象、血细 胞压积、小便常规，必要时行胸部X线检 查、肝活检、骨髓穿刺、肺功能试验。
甲氨蝶呤片 2.5mg 注射用甲氨蝶呤 5mg 常规用法：10-25mg，每周1次
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甲氨蝶呤 Methotrexate
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泼尼松 Prednisone
强的松为中效糖皮质激素。系由可的松
化学结构的1位和2位碳之间变为不饱和 的双键而成，其抗炎作用及对糖代谢的 影响比可的松强4-5倍，对水盐代谢影响 很小。本药须在肝内转化为泼尼松龙方 显药理活性，生物半衰期为60分钟。 泼尼松片 5mg 醋酸泼尼松片 5mg
不良反应
3.血液系统 大剂量使用可出现出血时间延长、 粒细胞减少甚至粒细胞缺乏、血小板缺乏及全 血细胞减少。可因胃肠道隐血而导致贫血。
4.皮肤 过敏性皮肤反应，多为短暂性荨麻疹、 紫癜性或红斑性改变，常伴有瘙痒。
5.呼吸系统 易感者能引起哮喘发作。 6.泌尿系统 诱发肾小球肾病、间质性肾炎，
1.胃肠道 常见食欲减退，可出现口腔炎、口腔溃疡、咽喉炎、恶心、呕 吐、腹痛、腹泻、消化道出血，偶见假膜性或出血性肠炎等。
2.肝脏 可出现黄疸，丙氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶、γ-谷氨酰转肽酶 等增高，长期口服可导致肝细胞坏死、脂肪肝、肝纤维化甚至肝硬化。
3.泌尿生殖系统 大剂量应用时，本药及其代谢产物沉积在肾小管致高尿 酸性肾病，可出现血尿、蛋白尿、尿少、氮质血症甚至尿毒症。可导致 闭经和精子减少甚至缺乏，尤其长期应用较大剂量后，但一般多不严重， 偶为不可逆性。
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根据抑制COX-1和COX-2的强度分类
美国命名
欧洲命名
NSAIDs
COX-1特异性 COX-1选择性 低剂量阿斯匹林
COX非特异性 COX-2优势型 COX-2特异性
COX非选择性 COX-2选择性 COX-2高选择性
布洛芬、萘普生、吲 哚美辛
双氯酚酸、美洛昔康、 萘丁美酮
西乐葆、万络
集。
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NSAIDs作用机制研究进展
NSAIDs的作用机制是抑制环氧化酶（cyclooxygenase, COX），减少PGs生成而发挥作用。
20世纪90年代研究证明，COX有两种同功酶： COX-1和COX-2。 COX-1基因在胃、小肠、肾 脏及血小板中构建而成，它合成维持机体正常 生理过程和功能所需的前列腺素，称“管家基 因”。 COX-2参与合成与炎症反应有关的前列 腺素，称“诱导基因”。
可见血钾降低、广泛小动脉粥样硬化、下肢浮肿、创口愈合不良、 月经紊乱、肱或股骨头缺血性坏死、儿童生长发育受抑制；
可出现精神症状如欣快感、激动、不安、谵妄、定向力障碍； 可并发和加重感染； 肌无力、肌萎缩、胃肠道刺激(恶心、呕吐)、消化性溃疡或肠穿
孔、胰腺炎，水钠潴留、水肿、青光眼、白内障、眼压增高
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泼尼松龙 Prednisolone
强的松龙为一种人工合成的中效糖皮质激素， 系由氢化可的松化学结构的1位和2位碳之间变 为不饱和的双键而形成。药理作用与氢化可的 松相同，其抗炎作用及对糖代谢的影响比氢化 可的松强4-5倍，水盐代谢作用很弱。
本药可直接发挥效应，无需经肝脏转化，可用 于肝功能不全患者。
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常用激素的比较
药物 氢化可的松
等效剂量 （mg）
20
强的松
5
强的松龙 5
甲强龙
4
地塞米松 0.75
倍他米松 0.75
相当抗炎作 用
1.0
血清半衰期 （分）
90
HPA抑制时 间（天）
1.25~1.50
4.0
60
1.25~1.50
4.0
200
1.25~1.50
5.0
180
1.25~1.50
25
林乳膏20g/支 外用 ▪ 双氯酚酸钠缓释剂---英太青 50mg Bid
英太青凝胶20g/支 外用 ▪ 双氯酚酸钾---凯扶兰 25mg tid 布洛芬缓释剂---芬必得 0.3 Bid 吲哚美辛---消炎痛栓 0.1 入肛 QN
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常用NSAIDs
舒林酸---枢力达 0.1Bid 奇诺力0.2 Bid 萘丁美酮---瑞力芬 0.5 Bid或1.0QD 美洛昔康---莫比可、节宗 7.5mg QD 罗非昔布---万络 25mg QD 塞来昔布---西乐葆200mg Bid
风湿科常用药物
非甾类抗炎药 糖皮质激素 慢作用药
改变病情药：抗疟药、金制剂、青霉胺、柳氮磺氨 吡啶、雷公藤、帕夫林、正清风痛宁
细胞毒药：CTX、MTX、AZA、CsA
免疫调节剂：胸腺肽、丙种球蛋白、核糖核酸 疾病特异性药：别嘌呤醇、苯溴马龙（尤诺）治疗
痛风；硫酸氨基葡萄糖（培骨力）、透明质酸治疗骨 关节炎。
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禁忌症：
(1)对肾上腺皮质激素类药物过敏者； (2)严重的精神病史； (3)活动性胃、十二指肠溃疡； (4)新近胃肠吻合术后； (5)较重的骨质疏松； (6)明显的糖尿病；
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禁忌症：
(7)严重的高血压； (8)未能用药物控制的病毒、细菌、真菌感染； (9)全身性真菌感染； (10)眼用制剂禁用于角膜溃疡、单纯疱疹性角
用 同时患有其他慢性病，如慢支、冠心病等 药物相互作用，如同时应用糖皮质激素者 嗜酒者，嗜烟者
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预防和治疗NSAIDs诱发的胃肠道疾病
尽可能使用一种且尽量应用低剂量 选用COX-2特异性抑制剂 奥美拉唑已被证实可预防和治愈NSAIDຫໍສະໝຸດ Baidu引起的
胃十二指肠溃疡 对高危人群可并用米索前列醇，以预防溃疡病 硫糖铝、H2组滞剂能预防和治愈NSAIDs诱发
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作用机制
(5)对代谢的影响：①通过促进糖原异生、减慢葡萄糖分解、减少 机体组织对葡萄糖的利用等方面的作用来增高肝糖原，升高血糖； ②提高蛋白质的分解代谢，增加血清氨基酸和尿中氮的排泄量， 造成负氮平衡，而且大剂量还能抑制蛋白质合成；③可增高血浆 胆固醇，激活四肢皮下的酯酶，促使皮下脂肪分解，而重新分布 在面部、上胸部、颈背部、腹部和臀部，形成向心性肥胖；④本 药有一定的盐皮质激素样作用，可增强钠离子再吸收及钾、钙、 磷的排泄。
醋酸泼尼松龙片 5mg
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氢化可的松 Hydrocortisone
为一种天然的短效糖皮质激素，可通过弥散作用进入
靶细胞，与其受体相结合，形成类固醇-受体复合物， 被激活的类固醇-受体复合物作为基因转录的激活因子， 以二聚体的形式与DNA上特异性的序列(称为“激素应 答原件”)相结合，发挥其调控基因转录的作用，增加 mRNA的生成，以后者作为模板合成相应的蛋白质，合 成的蛋白质在靶细胞内实现类固醇激素的生理和药理 效应。 氢化可的松注射液(醇型) 20mL:100mg 醋酸氢化可的松注射液 5mL:125mg 琥珀酸钠氢化可的松 135mg/支
影响肾小管功能，可出现下肢浮肿。
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禁忌症
(1)对非甾体类抗炎药过敏者； (2)急性胃肠道出血或急性胃、肠溃疡患
者； (3)有出血倾向、凝血障碍或止血功能不
全者； (4)肝功肾功严重受损者； (5)心功能严重受损者； (6)妊娠和哺乳妇女。
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以下情况慎用
(1)肝、肾功能受损者； (2)有胃肠道出血或十二指肠溃疡病史者； (3)骨髓抑制者； (4)高血压患者； (5)因体液潴留或水肿而加重的心脏病患
(6)对血液和造血系统的作用：能刺激骨髓的造血功能，使红细胞 和血红蛋白含量增加，大剂量可能使血小板增多并提高纤维蛋白 原浓度，缩短凝血时间。此外，可使血液中嗜酸粒细胞及淋巴细 胞减少。
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副作用
可引起医源性库欣综合征，表现为满月脸、向心性肥胖、紫纹、 易出血倾向、痤疮、糖尿病倾向、高血压、骨质疏松或骨折
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不良反应
1.消化系统 (1)消化不良、胃烧灼感、胃痛、 恶心、呕吐十分常见，但症状较轻，停药后上 述症状即消失，不停药者大部分亦可耐受。可 见胃溃疡和消化道出血，亦有因溃疡而穿孔者。 (2)肝毒性作用，可见肝酶升高。
2.神经系统 头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣、意识 模糊、幻觉、忧郁、视力模糊、神经病变。
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作用机制
(3)抗毒素作用：能提高机体对有害刺激的应激能力， 减轻细菌内毒素对机体的损害，缓解毒血症症状，对 感染毒血症的高热有退热作用。
(4)抗休克作用：对中毒性休克、低血容量性休克、心 源性休克都有对抗作用。抗休克的作用与下列因素有 关：①扩张痉挛收缩的血管和兴奋心脏，加强心脏收 缩力；②抑制某些炎性因子的产生，减轻全身炎症反 应综合征及组织损伤，使微循环血流动力学恢复正常， 改善休克状态；③稳定溶酶体膜，减少心肌抑制因子 的形成；④提高机体对细菌内毒素的耐受力。
膜炎、水痘和其它角膜和结膜的病毒性疾病、 眼组织真菌感染、眼部分枝杆菌感染、青光眼 或有青光眼家族史、耳膜穿孔； (11)血栓性静脉炎； (12)活动性肺结核。
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慢作用药
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甲氨蝶呤 Methotrexate
是一种抗代谢性抗肿瘤药，属细胞周期特异性 药物，主要作用于细胞周期的S期。由于四氢 叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷 酸的重要辅酶，本药作为一种叶酸还原酶抑制 剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不 能被还原成具有生理活性的四氢叶酸，从而使 嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一 碳基团的转移受阻，导致DNA的生物合成受到 明显抑制。
(2)免疫抑制作用：防止或抑制细胞介导的免疫反应，延迟性的过 敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸粒细胞的数目，降低 免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力，并抑制白介素的合成与 释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化。还可降低免疫复 合物通过基底膜，减少补体成分及免疫球蛋白的浓度；能解除许 多过敏性疾病的症状，抑制因过敏反应而产生的病理变化，如过 敏性充血、水肿、渗出、皮疹、平滑肌痉挛及细胞损害等，能抑 制组织器官的移植排斥反应。
200
2.75
25
>300
3.25
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地塞米松 Dexamethasone
是一种人工合成的长效糖皮质激素。其
抗炎、抗毒和抗过敏作用比泼尼松更为 显著。但其水钠潴留作用和促进排钾作 用较轻微，在皮质类固醇激素外用制剂 中，本药与氢化可的松同属低效类。 地塞米松片 0.75mg 地塞米松磷酸钠注射液 1mL:5mg
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根据化学结构分类
水杨酸类：阿斯匹林、水杨酸钠 乙酸类：吲哚美辛、舒林酸 苯乙酸类：双氯酚酸 丙酸类：布洛芬、萘普生 邻苯甲酸类：甲氯灭酸 非酸类：西乐葆、万络、萘丁美酮 昔康类：美洛昔康、氯诺昔康
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常用NSAIDs
双氯酚酸： ▪ 双氯酚酸钠---扶他林 25~50mg tid 扶他
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甲泼尼龙 Methylprednisolone
甲基泼尼松、甲基强的松龙，为人工合
成的中效糖皮质激素，在泼尼松龙的6α
位引入一甲基，抗炎作用为氢化可的松 的5倍，水盐代谢作用较氢化可的松弱， 是治疗炎症和变态反应的优选药。 甲泼尼龙片（美卓乐） 4mg 注射用甲泼尼龙琥珀酸钠 (1)40mg (2)500mg
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非甾类抗炎药
（Nonsteroidal Anti-inflammatory Durgs, NSAIDs)
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NSAIDs四大作用
镇痛：降低致炎物质对痛觉感受器的敏 感性而发挥止痛作用。
解热：抑制中枢PGs合成，而降低体温。 抗炎：通过一系列的作用机制发挥抗炎
作用。 抗凝：抑制血栓烷合成而降低血小板聚
者。
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NSAIDs对胃黏膜的毒副作用
降低黏液的分泌 减少碳酸的合成 降低黏膜血流 增加胃酸的分泌 减少谷胱甘肽的合成，从而减少超氧化
物的清除
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NSAIDs诱发胃十二指肠溃疡的危险因素
老年人（60岁以上） 有胃溃疡病史或消化道出血史 既往服用过抗酸药，H2-阻滞剂 NSAIDs用药量过大或两种以上NSAIDs联合应
的胃十二指肠溃疡并改善症状，但并不推荐常 规使用。
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糖皮质激素
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作用机制
(1)抗炎作用：能增高血管的紧张性，减轻充血，降低毛细血管的 通透性，因此减轻渗出、水肿；通过抑制炎症细胞在炎症部位的 集聚，并抑制吞噬细胞的功能，稳定溶酶体膜，阻止补体参与炎 症反应以及炎症化学中介物(如前列腺素、血栓素、白三烯)的合 成与释放，从而缓解红、肿、热、痛等症状。
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甲氨蝶呤 Methotrexate
用药前后及用药时应当检查或监测： 严 密监测肝功能、肾功能、全血象、血细 胞压积、小便常规，必要时行胸部X线检 查、肝活检、骨髓穿刺、肺功能试验。
甲氨蝶呤片 2.5mg 注射用甲氨蝶呤 5mg 常规用法：10-25mg，每周1次
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甲氨蝶呤 Methotrexate
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泼尼松 Prednisone
强的松为中效糖皮质激素。系由可的松
化学结构的1位和2位碳之间变为不饱和 的双键而成，其抗炎作用及对糖代谢的 影响比可的松强4-5倍，对水盐代谢影响 很小。本药须在肝内转化为泼尼松龙方 显药理活性，生物半衰期为60分钟。 泼尼松片 5mg 醋酸泼尼松片 5mg