恩诺沙星β-环糊精包合物的制备

Ｅｆ ｅ ｔ０ ｌ ａ ｏ ｃｄ ｏ ｌ ｅ ：Ａｎ ｅ ｐ ｒｍ ｅ ｔ ｌ ｓ ｕ ｙ ｆ ｃ ｆ ｏ ｎ ｌｃ ａ ｉ ｎ Ｈｅ ｃ ｌ ｅ ｉ ａ Ｉ ｓ ｘ ｅ ｉ ｎ ａ ｔ ｄ
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１ １ 仪 器 ． 业 ） 。
２ 方 法 与 结 果
２ １ 含 量 测 定 ．
Ｓ一 ５ 型 紫 外 分 光 光 度 计 （ 海 棱 光 技 术 有 限 公 司 ） ４ 上 ； ＧＺ Ｘ一９ ４ Ｂ型 电热 恒 温 鼓 风 干燥 箱 （ 海 博 讯 实 业 有 １ ０ ＭＥ 上 限 公 司 ） Ｄ Ａ ４ ４Ｐ 高 温 差 热 分 析 仪 （ 国 耐 驰 公 司 ） ； Ｔ ０ Ｃ 德 ； Ｆ ０ ４ 电子 分 析 天 平 （ 海 恒 平 科 学 仪 器 有 限公 司 ） ＨＨ Ａ２ ０ 型 上 ；
Ｓ ｉｎ ｅ ２ ０ ２ ６ ５ ７ ） ｌ ３ － ６ ｃｅ ｃ ， ０ ２， ９ （ ５ ３ ： ６ ５ １ ３６
［ ］ ｒｎｅ Ｋｒｅ ｒ Ａｐｐｏｉ Ｍｉ ｃ ｏｄｉ ｔｅｄａｈｓ ｎｌｎ ５ Ｂｅｎ ｒ Ｃ， ｏｍｅ Ｇ， ｏ ｔｓ ． ｔ ｈｎ ｒ ｈ ｅｔ ｉ ａ ｉ— ｓ ｏ ａ ｇ ｔｇａｏｓＪ．ｃ ｎｅ２ ０ ，８ （４ ２ ：１ － １ ｅｒｔｒ［］ Ｓｉ ｃ，０ ０ ２ ９５ ８ ）８ ０８ ６ ｅ
ｆ ｒ ２ ｈ，４ ｈ ａ ｄ ７ ｈ，ｒ ｓ ｅ ｔ ｅｙ ｎ ｈ ｅｌ ｒ ｌ ｅ ａ ｉ ｎ ｗａ ｅｅ ｔ ｄ ｂ ｓ ｇ ｔ ｅ Ｍ ＴＴ ｓａ ． ｓ ｌｓ ｏ ４ ８ ｎ ２ ｅ ｐ ｃ ｉ ｌ ，ａ ｄ ｔ ｅ ｃ ｌ ｐ ｏ ｉ ｒ ｔ ｓｄ ｔ ｃｅ ｙ ｕ ｉ ｈ ｖ ｆ ｏ ｎ ａ ｓ ｙ Ｒｅ ｕ ： ｔ
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（ 稿 日期 ：Ｏ Ｏ Ｏ —２ ） 收 ２ ｌ — ９ ７
作 者 简介 ： 晶 （ ９ ４ ） ， 王 １ ８ ￣ 女 内蒙 古人 ， 士研 究 生 。 硕 通讯作者 ： 涛， ， 授 ， 士生导师， 张 女 教 硕 Ｅ—ｍａ ： ｌ ８ ８ １ ３ Ｃ １ ． ｉ ｚ ｚ ８ ＠ ６．Ｏ Ｉ １ ｔｙ Ｔ
参考文献：
［］ １ 江纪 武 ， 肖庆祥 ． 物 药 有 效 成 分 手 册 ［ ］北 京 ： 民 卫 生 出 版 植 Ｍ ． 人
社 ， ９ ６， ８ １８ ７６
［ ］ ｅｒＪ Ｗｙｌ ２ Ｋ ｒ Ｆ， ｌｅＡＨ， ｕｒ ． ｐ ｐｏｉ， ａｉ ｂｏｏｉ ｌ ｈ— ｉ Ｃ ｒｉ ＡＲ Ａ ｏ ｔｓ ａｂｓ ｉｌ ｃ ｅ ｅ ｓ ｃ ｇａｐ ｎｍｅｏ ｔ ｄ ａｇ ｇｉ ｌａｉｎ ｉｕ ｉｅｉ ［］Ｂ ｏ ｎ ｎｗｉ Ｗｉｅｒｎ ｉ ｉ ｔ ｓｉ ｔｓｅｋｎｔ ｓＪ ． ｒ ｈ ｎ ｍｐ ｃ ｏ ｎ ｓ ｃ Ｊ
的新 生 物 。 瘤 的发 生 与 细 胞 凋 亡失 衡 、 胞 的 异 常增 生 、 肿 细 分 化停滞有关 。 细胞 凋 亡 与 细 胞增 殖 密 切相 关 。 生 过 度 、 亡 增 凋 减 少 和 细 胞 去 分 化 都 有 助 于 肿 瘤 的 形 成 和 发 展 。 能 维 持 细 不 胞 数 量 的 适 当 平 衡 是 肿 瘤 的 一 个 特 征 。 瘤 学 家 们 以往 关 注 肿 的首 先 是 细 胞 的增 殖 ， 自从 １ ７ 年 ， ｅ ｒ 人 ［ 提 出 了 凋 亡 ９２ Ｋ ｒ 等 ２ 并 对 其 特 征 加 以描 述 后 ， 究 者 们 就 开 始 对 凋 亡 的形 态 、 研 基 因表 达 调 控 ［ 以 及 凋 亡 与疾 病 Ｉ 等方 面展 开 了 研 究 ， 现 ３ ］ ｓ ］ 发 凋亡调节紊乱可导致肿瘤 、 神经 退 行 性 变 或 自身 免 疫 性 疾 病 等多种疾病 。 本研 究 采 用 体 外 细 胞 培 养 法 观察 了 ＯＡ 对 宫 颈 癌 Ｈｅ ｌ ａ细胞 增 殖 的影 响 ， 步 探 讨 其 在 宫 颈 癌 Ｈｅ 初 ｌ 胞中 ａ细 的作 用 机 制 。 于 宫 颈 疾 病 局 部 给 药 方 便 并 效 果 更 好 ， 以 由 所 开 发 研 制 出适 合 局 部 治 疗 的 ０Ａ 剂 型 ， 更 好 的 用 于 宫 颈 癌 能 的辅 助 治 疗 。
・３ ・ ２
黑 龙 江 医药 科 学
２１年２ ０ １ 月第 ３卷 第 １ ４ 期
恩诺 沙 星 一环糊精 包 合 物 的制备
于 莲 胡海 权。张 ， ， 玉
（ ． 木 斯 大 学 药学 院 ， １佳 黑龙 江 佳 木 斯 １ ４ ０ ； ． 尔 滨 市华 农 威 普 动 物保 健 品 有 限公 司， ５ ０ ７ ２哈 黑龙 江 哈 尔 滨 １ ０２ ） ５０ ５
Ｏｌａ ｏ ｉ ｃｄ ｉ ｈｉ ｉｅ ｈ ｒ ｌ ｅ ａ ｉｎ ｏ ｌ ｅｌ ｎ ａ ｏ ｅ ａ ｄ ｔｍｅ— ｄ ｐ ｎｄ ｎｔ ｍａ ｎｅ ． ｎｃ ｕ ｉｎ： ｅ ｎ ｌ ａ ｉ ｎ ｂｔ ｄ ｔ ｅ ｐ ｏ ｉ ｒ ｔｏ ｆ Ｈｅａ ｃ ｌ ｉ ｄ ｓ ｎ ｉ ｃ ｆ ｓ ｅ ｅ ｅ ｎ ｒ Ｃｏ ｌ ｓｏ
Ｃａ ｃ ｒ １ ７ ， ６： ３ － ７ ｎｅ ，９ ２２ ２ ９５
［ １ 奎 ， 英 ， 相涛 ． ３李 刘 康 主要 凋 亡 基 因对 细胞 凋 亡 的调 控 ［］解 剖 科 Ｊ． 学 进展 ， ０ ７ ｌ （ ） ６ — ５ ７ ２ ０ ，３ １ ： ２ ６ ， ０ ［ ］ ｊ ｔＨ． ｅＦ ｓｓ ｎｌ ｇ ｐｔｗａ ｍｏｅｔａ ａａｉｍ［］ ４ Ｗａａ Ｔｈ ａ ｉ ａ ｎ ａｈ ｙ： ｒ ｈｎａｐｒｄｇ ｊ ． ｎ ｇ ｉ
ｒ ］Ｎｉｈ ｌｏ ６ ｅ ｏ ｓ ｎ ＤＷ ． ｒ ｍ ｅ ｃ ｏ ｃｉ ｉ ｔ ｐ ｐ ｏ ｉ ｂ ｓ ｄ ｔ ｅ ａ Ｆ ｏ ｂ ｎ ｈ ｔ ｌ ｃ ｗｉｈ ａ ｏ ｔ ｓ ｎ ｓ— ａ ｅ ｈ ｒ —
ｐｕｉ ａｅｔ［］ Ｎ ｔｒ ，０ ０ ４ ７ ６ ０ ）８ ０ ８ ６ ｅ ｔ ｇｎｓＪ ． ａｕｅ２ ０ ，０ （ ８ ５ ：１－ １ ｃ
摘要 ： 目的 ： 讨 恩 诺 沙 星 ｐ 探 一环 糊 精 包合 物 的 制 备 工 艺 并 对 制 剂进 行 质 量考 察 。 法 ： 用 饱 和 水 溶 液 法 制备 恩诺 沙 星 Ｂ 方 采 环 糊精 包合 物 ， 过 Ｌ （ 正 交试 验 设 计 ， 药物 的 包封 率 为 考 察 指 标 ， 合 评 定后 确 定 最 佳 制 备 工 艺 。 果 ： 佳 包合 条 通 。３） 以 综 结 最 件 恩诺 沙 星 与 ｐ 环 糊 精 比 例 为 １ ３ 包合 时 间为 １ ５ 、 一 ：、 ． ｈ 包舍 温度 为 ６ ℃ ， 均 包封 率 为 ５ ． １ 。 差 示 扫 描 量 热 分 析 表 明饱 Ｏ 平 ０ ０ 经
（ 接 第 ３页 ） 上 １
精 密 称取 包 合 物 ０ １ ， 于５ ｍＬ容 量 瓶 中 ， ０ １ ｌ ．ｇ 置 Ｏ 用 ． ｍｏ Ｌ ／ 氢氧 化钠定 容， 匀后精 密吸取５ 摇 ｍＬ于 ５ ｍＬ容 量 瓶 中 ， ０ 用 ０ １ ｏ／ 氢 氧 化 钠 稀 释 至 刻 度 ， 外 分 光 光 度 法 测 其 在 ． ｍ ｌＬ 紫 ２ １ ｍ 处 的吸 光度 值 ， 为 Ａ， 其 代 入 标 准 曲 线 方 程 ， 算 ７ｎ 记 将 计 含量 。
一
和 水 溶 液 法制 备 的 恩 诺 沙 星 与 ８ 一环 糊 精 形成 包合 物 。 结论 ： 和 水溶 液 法制 备 恩 诺 沙 星 Ｂ 环 糊 精 包合 物 ， 法 简单 、 饱 一 方 包封 率 较 高 、 操 作性 强 。 课 题 为进 一步 研 究 恩诺 沙星 Ｂ 环 糊 精 包合 物提 供 了依 据 。 可 本 一 关键词 ： 恩诺 沙 星 ； 一环 糊 精 ； ８ 包舍 物 ； 交 试 验 正 中图 分 类 号 ： ＴＱ４ 文 献 标 识码 ： ６ Ａ 文 章 编 号 ： ０ ８ Ｏ ０ （ ０ １ ０ — ０ ３ —０ １ ０ 一 １ ４２ １ ） １ ０ ２ ２ ｐ 一环 糊 精 及其 衍 生 物 是 近 年来 发 展 起 来 的 新 型 药 物 包 一２ 电 子恒 温 水 浴 锅 （ 州 威 尔 实 验 用 品有 限 公 司 ） ７ — １ 型 苏 ；９ 合 材 料 ． 很 多 优 点 ： 高药 物 的生 物 利 用 度 ； 高 在 制 剂 过 型 磁 力 加 热 搅 拌器 （ 有 提 提 山东 邺 城 华 鲁 电 热仪 器 公 司） 。 程 中或 在 投 药 部 位 的稳 定 性 ； 盖药 物 的不 良臭 味 和 降 低 刺 １ ２ 试 剂 掩 ． 激 性 等 ］在 生 物 医学 领 域 中受 到极 大 的 重 视 和 广 泛 应 用 。 ， 氯 仿 （ Ｒ， Ａ 天津 市 宏 顺 化 工 有 限 公 司 ） 氢 氧 化 钠 （ Ｒ， ； Ａ 恩 诺 沙 星 又 名 乙 基 环 丙 沙 星 ， 第一 个畜 禽 专 用 的 氟 喹 诺 酮 为 天 津 市 广 成 化 学试 剂 有 限公 司 ） Ｂ 环 糊精 （ Ｐ， 州 市 华 兴 ；一 Ｃ 孟 类 药 物 ， 有 抗 菌 谱 广 、 菌 活 性 强 、 内分 布 广 泛 、 其 它 具 杀 体 与 生 物 化 工 有 限 公 司 ） 恩 诺 沙 星 （ 度 ≥ ９ ， 昌 朗 博 药 ； 纯 ８ 新 抗 菌 药 物 无 交 叉 耐 药 性 等 特 点 ［ ， 已 广 泛 应 用 于 兽 医 临 ２现 ］ 床 『 。 验 通 过恩 诺 沙 星 ｐ ３实 ］ 一环 糊 精 包 合 物 的 制 备 研 究 ， 以寻 找 掩 盖 恩 诺 沙 星 苦 味 的 包 合 物 工 艺 条 件 ， 高 药 物 的 稳 定 提 性 ， 而 更好 的应 用 于 动 物 疾 病 的治 疗 当 中。 从 １ 仪 器 与试 药