薄荷油β-环糊精包合物的制备
薄荷脑β—环糊精包合物的研制
薄荷脑β—环糊精包合物的研制
区景阳;杨自然;王倩;邓振洪;李焕丹
【期刊名称】《广东药学院学报》
【年(卷),期】1993(000)001
【摘要】本实验以β—环糊精(β—CD)对薄荷脑进行包结,应用差示扫描热量法(DSC)对包合物进行定性分析,用挥发油提取器进行含量测定,并对包合物的稳定性进行考察。
【总页数】3页(P38-40)
【作者】区景阳;杨自然;王倩;邓振洪;李焕丹
【作者单位】广东医学院药剂学教研室;广东医学院药剂学教研室
【正文语种】中文
【中图分类】R9
【相关文献】
1.薄荷脑β-环糊精包合物制备工艺研究 [J], 薄春燕;肖小年;易醒;肖国雄
2.感冒颗粒中薄荷脑β-环糊精包合物的制备及应用研究 [J], 王岳;冯莎;苏平菊;刘素领;侯素云
3.水溶性薄荷脑-羟丙基-β-环糊精包合物长效镇痛注射液的研制 [J], 陈勤;郭鹏
4.薄荷脑-羟丙基-β-环糊精包合物的研究 [J], 陈勤;郭鹏
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两种方法制备薄荷油β-环糊精包合物的工艺比较
两种方法制备薄荷油β-环糊精包合物的工艺比较邓晶晶;徐娟;吴也;陈俊似;杨凤【摘要】Objective To compare the methods of saturated water solution and ultrasonic for preparation inclusion compound of β-cyclodextrin with peppermint oil. Methods After extraction of peppermint oil, the inclusion compound of p5-cyclodextrin with peppermint oil was prepared by saturated water solution method and ultrasonic method. Results The better inclusion method was saturated water solution with higher inclusion rate and yield of inclusion compound. And the optimum inclusion conditions were as follows; peppermint oil(ml): β-cyclodextrin( g) =1:5, stirring for 1 hour, 45℃ , β-cyclodextrin( g) : water(ml) = 1: 10. Conclusion The better inclusion method was saturated water solution which was reasonable and convenient.%目的比较饱和水溶液法和超声法制备薄荷油β-环糊精包合物的工艺.方法选用适量薄荷药材,提取薄荷油,分别用饱和水溶液法和超声法制备薄荷油β-环糊精包合物.结果与超声法相比,饱和水溶液法制备薄荷油β-环糊精包合率和包合物的收率均较高；并通过正交试验确定了饱和水溶液法最佳包合工艺为薄荷油(ml):β-环糊精(g)为1:5、搅拌时间为1h、包合温度45℃,β-环糊精(g):水(ml)为1∶10.结论优选的饱和水溶液法包合工艺合理、结果较好,并且操作更为简便.【期刊名称】《药学实践杂志》【年(卷),期】2013(031)002【总页数】3页(P129-130,147)【关键词】薄荷油β-环糊精包合物;饱和水溶液法;超声法【作者】邓晶晶;徐娟;吴也;陈俊似;杨凤【作者单位】成都医学院药学院实验教学中心,四川成都610083【正文语种】中文【中图分类】R943薄荷(Mentha haplocalyx Briq.)为唇形科薄荷属植物，是我国常用的传统中药之一。
正交实验优选薄荷油-β-环糊精包合物的制备工艺
正交实验优选薄荷油-β-环糊精包合物的制备工艺郭季峰;马玲;姚新成【摘要】目的考察制备薄荷油-β-CD包合物的最佳实验条件.方法采用正交设计法优选薄荷油-β-CD包合物的制备工艺,以包合物的收率、油利用率和含油量等作为评价指标.进行直观影响因素分析和方差分析.结果按油:β-CD(体积质量比)为1:3投料,在30℃温度下包合2 h,效果较好.结论在该条件下可制备得到质量稳定的包合物.【期刊名称】《西北药学杂志》【年(卷),期】2009(024)001【总页数】3页(P42-44)【关键词】薄荷油;β-CD;正交设计【作者】郭季峰;马玲;姚新成【作者单位】石河子大学药学院,新疆,石河子,832002;石河子大学药学院,新疆,石河子,832002;石河子大学药学院,新疆,石河子,832002【正文语种】中文【中图分类】R943薄荷油中主含L－薄荷醇(薄荷脑，L－menthol)约77%～87%，L－薄荷酮(L－menthone)约10%，薄荷酯类约3%～6%，以及其它挥发性成分等。
该药具有宣散风热、清头目、透疹等功效［1］。
在许多常规固体中药制剂中都含薄荷油的成分，如羚羊感冒片、胆舒胶囊、小儿感冒颗粒等。
由于薄荷油中的成分极易挥发，很容易在制备过程中挥发损失，笔者利用β－环糊精(β－cyclodextrin，简称β－CD)具有环状中空筒形、环外亲水、环内疏水的特殊结构以及特别容易与挥发性成分形成较稳定的包合物的性质［2，3］，在实验室制备薄荷油－β－环糊精包合物，使薄荷油被键合或被吸附在空腔结构中，增加其稳定性，减小挥发损失。
在挥发油的β－环糊精包合物的制备工艺优化评价方面，常以包合物的收率、油利用率和含油量等［4，5］作为制备结果的评价指标。
本实验也以上述三项指标为评价依据，考察制备薄荷油－β－环糊精包合物的最佳工艺条件。
1．1 仪器 752W型可见－紫外分光光度计(上海棱光分析仪器公司);十万分之一分析天平(北京赛多利斯);增力精密恒温搅拌器(江苏金华仪器厂);恒温水浴锅(北京医疗设备厂);SHZ－C型循环水试多用真空泵(河南省巩义市英峪予华仪器厂);101－3型电热鼓风干燥箱(上海浦东跃欣科学仪器厂)。
固体分散体题目及答案
固体疏散体.微囊演习题：一.名词说明1．固体疏散体：是指药物以分子.胶态.微晶或无定外形态,疏散在一种载体物质中所形成的药物-载体的固体疏散体系.2．包合物：是一种分子被包藏在另一种分子的空穴构造内形成的超微粒疏散物.3．微囊：是运用自然或合成的高分子材料（囊材）作为囊膜,将固体或液体药物（囊心物）包裹而成微型胶囊.二.选择题（一）单项选择题1．以下运用固体疏散技巧的剂型是D2．下列有关环糊精论述中,错误的是AB是水溶性.还原性白色结晶性粉末β-环糊精消融度最小3．以下运用亲水胶体的盐析感化制备微囊的办法是A4．用β-环糊精包藏挥发油后制成的固体粉末为BA.固体疏散体B.包合物C.脂质体D.微球E.物理混杂物5．包合物制备中,β-环糊精比α-环糊精或γ-环糊精更为经常运用的原因是BA.水中消融度最大B.水中消融度最小C.形成的空泛最大D.分子量最小E.包涵性最大6．固体疏散体中药物溶出速度快慢次序准确的是DA.无定型＞微晶态＞分子状况B.分子状况＞微晶态＞无定形C.微晶态＞分子状况＞无定形D.分子状况＞无定形＞微晶态E.微晶态＞无定形＞分子状况7．下列哪种材料制备的固体疏散体具有缓释感化CA．PEG B．PVP C．EC D．胆酸 E．泊洛沙姆1888．固体疏散体消失的重要问题是A9．β-环糊精构造中的葡萄糖分子数是CA．5个B. 6个C. 7个D. 8个 E. 9个10．制备固体疏散体,若药物消融于熔融的载体中呈分子状况疏散者则为BA.聚乳酸B.阿拉伯胶C.聚乙烯醇D.甲基纤维素E.聚酰胺12.单凝集法制备微囊时,参加硫酸钠水溶液的感化是AA.凝集剂B.稳固剂C.阻滞剂D.增塑剂E.稀释剂13.以下有关微囊的论述中,错误的是EA.制备微囊的进程称微型包囊技巧B.微囊由囊材和囊心物组成C.囊心物指被囊材包裹的药物和附加剂D.囊材是指用于包裹囊心物的材料E.微囊不克不及制成液体剂型14.下列关于微囊的论述中,错误的是DB.经由过程制备微囊可使液体药物固体化D.微囊化后药物构造产生转变15．下列关于药物微囊化的特色的论述中,错误的是EA．缓释或控释药物 B.防止药物在胃内掉活或削减对胃的刺激性E.进步药物的释放速度16．相分别法制备微囊时,请求AAD.在液相和蔼相中进行E.都可以17．下列有关囊材的请求中,不准确的为BA.无毒.无刺激性B.能与药物缩合有利于囊的稳固性E.有必定的强度及可塑性,能完整包裹囊心物18．以下办法中,不是微囊制备办法的是EA.凝集法B.液中湿润法C.界面缩聚法D.转变温度法E.薄膜疏散法19．单凝集法制备明胶微囊时,下降温度的目标主如果CC20.下列关于包合物的论述,错误的是BE. 包合物为客分子被包嵌于主分子的空穴中形成的分子囊21.以下关于固体疏散体的论述中,错误的是AB.乙基纤维素作为载体,可使水溶性药物的溶出减慢C.有些载体具有抑晶性,药物在个中以无定外形态疏散,形成共沉淀物22.以下有关固体疏散体的论述中,错误的是B（二）配伍选择题（备选答案在前,试题在后;每组均对应统一组备选答案,每题只有一个准确答案;每个备选答案可反复选用,也可不选用.)【1-5】以下制备微囊的办法1．以电解质或强亲水性非电解质为凝集剂A2．运用两种具有相反电荷的高分子做囊材B3．属于物理机械法制备微囊D4．属于化学法制备微囊E5．为复合囊材制备的办法为B【6-8】B. 环糊精C.PEGD. 可可豆脂E.淀粉6．微囊的囊材是A7．包合物成分B8．固体疏散体材料是C【9-11】A9．制备微囊的办法B10．制备固体疏散体的办法D11．制备环糊精包合物的办法E【12-15】A.β-环糊精B.α-环糊精个以上 D.β-环糊精羟丙基衍生物E.疏水性药物12．内径最小的包合伙料是B13．最合适制备包合物的药物是E14．消融度明显进步的包合伙料是D15．消融度最小的包合伙料是A【16-18】16．制备固体疏散体的办法B17．植被微型胶囊的办法C（三）多项选择题1．下列可增长药物溶出速度的是 AEA.固体疏散体B.脂质体C.胃内沉没制剂D.渗入渗出泵片E.β-环糊精包合物2．在药剂中,环糊精包合物经常运用于 ACE3．微囊中药物的释放机理是 ABD4．药物微囊化的长处有 ABCA.延伸药效B.掩饰不良嗅味C.增长药物稳固性5．以部属于水溶性固体疏散体载体的是 ABD6．以部属于物理化学法制备微囊的办法有 ABD7．药物在固体疏散载体中的疏散状况有 BDE8．下列属于自然微囊囊材物质的是 ACEA.海藻酸盐B.CAPC.阿拉伯胶D.HPMC9．下列关于单凝集法制备微囊的表述,准确的是 ACEpH至明胶等电点即可成囊pH值到8～9,参加37%甲醛溶液于15℃以下使微囊固化10. 以明胶.阿拉伯胶为囊材,复凝集法制备微囊的论述中准确的是ACDEA．明胶与阿拉伯胶作囊材B. 调节溶液的pH至明胶等电点,是成囊的前提C．调节溶液的pH至明胶囊正电荷,是成囊的前提D．合适于难溶性药物的微囊化E．为使微囊稳固,运用甲醛固化11．微囊的囊心物可包含 ABCDEA.阻滞剂B.稀释剂C.药物D.增塑剂 B.稳固剂12．下列属于半合成高分子囊材的是 ABEA．CMC-NaB．CAP C．PVA D．PLA E．MC13．对复凝集法制备微囊的论述错误的是 AEB.两种在溶液中带相反电荷的高分子材料作复合囊材,在必定前提下交联且与囊心物凝集成囊的办法C.经常运用的囊材有阿拉伯胶和明胶.海藻酸盐与壳聚糖等14．以下有关囊材的请求,准确的为 ABEA.无毒.无刺激性B.不影响药物的含量测定C.可生物降解D.与药物无亲和性E.有必定的强度及可塑性,能完整包裹囊心物15．影响微囊中药物释放的身分有 ABCDEA.介质的pH16．PEG 6000在药剂学中可用作 BCE17．下列属于化学法制备微囊的办法为DE18．固体疏散体中,载体材料对药物溶出的促进感化包含 ABD19．制备包合物的办法有ABCDACE.凝集法20．环糊精包合物在药剂学上的运用有 ABCDA.可增长药物的稳固性B.液体药物固体化C.可增长药物的消融度D.可隐瞒药物的苦臭味E.促进挥发性药物的挥发21．包合物的验证办法有 BEA.HPLC E．x-射线衍射法22．固体疏散体的类型包含BCEC23．微囊的质量评价项目包含ACDE三.长短题1．当溶液的pH值在明胶的等电点以上时,明胶带正电荷数达最高值.( F )2．β-环糊精分子具有环状中空圆筒状构造,圆筒内亲水,圆筒外疏水.( F )3．熔融法制备固体疏散体的症结是骤冷.(T )4．薄荷油制成微囊,即可防止挥发损掉,又使其从液态变成固态,便于运用.( T )5．薄荷油β-环糊精包合物中,薄荷油为主分子.（ F ）四.填空题1．包合物外层的大分子物质称为主分子.2．以CAP为囊材时,可运用CAP在强酸性介质中不溶的性质,将凝集囊倾入强酸性介质中进行固化.3．溶剂法制备固体疏散体实用于熔点高.对热不稳固或易挥发的药物和载体.4．固体疏散体的载体材料有水溶性.水不溶性和肠溶性.5．液态药物或剂量小于50mg的固体药物,制备固体疏散体宜采取溶剂-熔融法.五.问答题1．固体疏散体有何特色？答：1．固体疏散体的特色是：1）载体使药物处在高度疏散状况.2）强亲水性载体可增长难溶性药物的消融度和溶出速度,从而进步药物的生物运费用;难溶性载体可延缓或掌握药物释放;肠溶性载体可掌握药物于小肠释放.3）运用载体的包蔽感化,可延缓药物的水解和氧化.4）载体可掩饰药物的不良气息和刺激性.5）使液体药物固体化.6）药物疏散状况的稳固性不高,久贮易产生老化现象.7）滴丸为固体疏散体,今朝基质和冷却剂的种类还有限.2．固体疏散体中药物的消失状况有哪些？答：固体疏散体中药物的消失状况有：微晶状况.分子状况.无定外形态.亚稳固晶型3．制备包合物经常运用包合伙料是什么,有何特色？答：制备包合物经常运用的包合伙料是环糊精及其衍生物.包合物的特色有：1）增长药物的消融度;2）进步药物的稳固性;3）防止挥发性成分挥发.使液体药物粉末化;4）掩饰药物的不良气息;5）调节药物的释放速度;6）改良药物的接收和进步生物运费用;7）下降药物的毒副感化和刺激性.4．药物微囊化有何特色？答：药物微囊化有以下特色：1）进步药物的稳固性;2）掩饰药物的不良气息及口胃;3）使液态药物固态化,便于贮存或再制成各类制型;4）防止复方制剂中某些药物的配伍禁忌或有利于复方药物的配伍;5）防止药物在胃内掉活或削减对胃的刺激性;6）使药物具有缓释或控释机能;7）使药物具有靶向性;8）可将活细胞或活性生物质料包囊,从而使其具有很好的生物相容性和稳固性.5．微囊制备办法有哪些？答：微囊制备办法有：物理化学法（单凝集法.复凝集法.溶剂-非溶剂法.转变温度法.液中湿润法）.物理机械法（喷雾湿润法.喷雾冻凝法.空气悬浮法.多孔离心法）.化学法（界面缩聚法.辐射化学法）6．单凝集法制备微囊的道理是什么？单凝集法制备微囊的道理是：将囊心物疏散到由一种高分子材料为囊材的囊材水溶液中,然后参加凝集剂（如盐.乙醇.丙酮等强亲水性物质）.因为大量的水与凝集剂联合,使囊材的消融度下降而凝集出来,形成微囊. 7．β-环糊精包合物的制备办法有哪些？答：β-环糊精包合物的制备办法有：饱和水溶液法.研磨法.超声波法.冷冻湿润法.喷雾湿润法.8．固体疏散体的类型有哪些？答：固体疏散体的类型有：简略低共熔混杂物.固态溶液.玻璃溶液或玻璃混悬液.共沉淀物.9．固体疏散体的速效懈弛释的道理是什么？答：固体疏散体的速效的道理是：1）药物的疏散状况：①增长药物的疏散度固体疏散体增长了药物的疏散度,因为固体疏散体内的药物呈极细的胶体和超细微粒,甚至以分子状况消失.如许使药物的溶出速度更快.②形成高能状况含有高能状况情势的药物疏散体系是进步溶出速度的另一个身分.2）载体材料对药物溶出的促进感化：①载体材料可进步药物的可润湿性;②载体材料对药物有抑晶感化;③载体材料包管了药物的高度疏散性.缓释的道理是：运用水不溶性材料.肠溶性材料在水中不溶或胃酸性前提下不溶,药物高度疏散于个中形成固体疏散体,可使药物缓释. 10．微囊中药物释放的机理有哪些,有哪些影响身分？答：微囊中药物释放的机理有：1）集中;2）囊壁的消融;3）囊壁的消化降解.影响微囊中药物释放身分有：1）粒径,囊材一准时,粒径越小总概况积越大,释药越快.2）囊壁厚度,对于必定量的囊心物,制成的微囊数量多,微囊就小,囊壁就薄;反之则厚.囊壁越厚释药越慢.3）囊材的性质,统一种药物运用不合的囊材形成微囊,药物的释放速度不合.囊壁孔隙率不合,药物的释放速度不合;孔隙率大,则药物从中集中速度大.4）药物的性质,易溶性药物的消融度大,其消融速度很大,不会影响药物释放的速度.对于难溶性药物,药物在水中的消融速度成为掌握药物向外集中速度的症结身分.5）工艺前提.6）溶出介质的pH值和离子强度.11．影响微囊粒径的身分有哪些？答：影响微囊粒径的身分有：1）囊心物的大小;2）囊材的用量;3）制备办法;4）制备温度;5）制备时的搅拌速度;6）附加剂的浓度;7）囊材相的粘度12．试述复凝集法制备微囊的办法与道理.工艺流程.成囊的前提.加水稀释的目标.固化前提.答：复凝集法制备微囊的办法与道理是：将囊心物疏散在由两种或多种带有相反电荷的高分子材料作囊材的囊材水溶液中,在恰当的前提下,带相反电荷的高分子材料互相感化,消融度下降,产生相分别凝集成囊.复凝集法工艺流程为：囊心物囊材（固体或液体药物）（2.5%～5%明胶与2.5%～5%阿拉伯胶溶液）＼／↓混悬液(或乳状液)50～55℃↓5% 醋酸溶液凝集囊↓30～40℃的水,用量为成囊体系的1～3倍沉降囊10℃以下↓37%甲醛溶液(用20%NaOH调至pH8～9)固化囊↓水洗至无甲醛微囊→制剂成囊的前提为：调pH值至4.0～4.5,使明胶带正电荷数量最多,与带负电荷的阿拉伯胶互订交联,生成高分子复合物,消融度下降,自溶液中凝集析出成囊.加水稀释的目标为：①使生成的凝集囊成球形,固化后仍保持外形不变;②下降黏度,利于将成囊与未成囊者离开;③防止微囊粘连.固化前提：①加固化剂,如：甲醛.戊二醛等;②调pH值至8～9;③降温至15℃以下.。
薄荷油β-环糊精包合物的制备
薄荷油β-环糊精包合物的制备摘要：目的掌握包合物的制备方法。
方法运用饱和水溶液法制备包合物。
结果得到7.83g包含物，为白色干燥粉末，无明显的薄荷气味。
结论此法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备。
关键词：薄荷油；β-环糊精；包合物；饱和水溶液法Preparation of mentha oil-β-cyclodextrin inclusion compoundLiu Geli,Xu Jinlian,Liang Dan（Guangxi University of Chinese Medicine.Guangxi Naning,530001) Abstract:Objective master inclusion compoundprepared a common method.Method Preparation of inclusion compoundby Method.Results Get 7.82g contains, for white dry powder, no obvious mint odor.Conclusion The metho d can be used for the preparatio n o f mentha oil-β-cyclodex trin inclusion compound.Key words:mentha oil;β-cy clo dex trin;inclusion compound ; Saturated Aqueous Solution引言：包合物系指一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物[1]。
本实验所用的包合材料是环糊精，环糊精是一种新型的水溶性包合材料，孔径为0.7-0.8nm。
与药物经适当的处理后，可将药物包入其环状结构的空洞内形成包合物，供口服或注射，在体内经水解释放出药物[2]。
包合物的作用有①改变药物的溶解性，调节药物的释放度，提高药物生物利用度。
薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺优化和产品表征
Ｓ ＴＵＤＹ ｏＮ ＰＲＥＰＡＲＡＴＩ ｏＮ ｏＦ ＥＮＴＨ Ａ Ｌ． ＣＹ ＣＬｏＤ ＥＸＴＩ Ｍ ｏＩ Ｂ— ＵＮ Ｉ ＮＣＬＵＳ ｏＮ Ｉ Ｃｏ Ｍ ＰｏＵ ＮＤ
ｔｅｐｏ ｏｔ ｎｂ ｔ ｅ ｎｈ ｉ ａ ｄ １ｃ ｅｏ ｅｔ ｎ ｔｅ ｉ ｌｓ ｎ ｔｍｐｒｔ ｅａ ｄｔｅｓ ｒ ｎ ｍｅ ｏ ｅ ｈ ｒｐ ｒ ｏ ｅ ｉ ｗｅｎ ｍｅ ｔａ ｏ ｎ －ｙ ｉｄｘｒ ， ｎ ｕｉ ｅ ｅａ ｒ ｎ ｔｒ ｇ ｔ ｎｔ ｌ ３ ｉ ｈ ｃ ｏ ｕ ｈ ｉｉ ｉ ｈ
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实验三 薄荷油β-环糊精包合物的制备及检查
（2）[制法] 称取β-CD 4g置100 mL带塞锥形瓶中，加水50 mL，加热溶解，降温至50℃，滴加薄荷油1 mL，恒温 搅拌2.5 h，有白色沉淀析出，显微镜观察。待沉淀完全 后过滤，用无水乙醇5 mL洗涤3次，至表面近无油迹， 将包合物置干燥器中干燥即得，称重。
（3）[包合物收得率测定]
包合物收得率=
思考与分析
1. 制备包合物时应注意哪些关键操作和问 题？
2. 除本实验采用的方法，还有哪些方法可 以制备包合物，各有何优缺点？
3. 包合物在药物制剂中有何意义？
实验原理
薄荷油是一种祛风药、芳香剂和调味料。用于皮肤黏膜能 产生清凉的感觉，可以减轻不适和疼痛。薄荷油通常在西 方国家用于治疗各种消化不适，可以缓解消化道痉挛。薄 荷油可以制成各种剂型，例如肠衣制剂、口含片、芳香水 剂、软膏和微囊。含有挥发性物质的固体应该有适当地保 护措施以免由于受热和长期储存遭受损失。环糊精包合物 技术可以用于固化挥发性物质。
包合物的量 (g) b CD(g) 薄荷油投入量 (g)
×100%
实验步骤 (待定)
（4）薄层法检查包合物： (1)样品制备：取包合物0.5 g，加入95%乙醇2 mL，振摇后
过滤，得样品A。另取薄荷油2滴，加入95%乙醇2 mL， 混全溶解，得样品B。 (2)制板：取硅胶G和水以1：3的比例研磨、铺板、自然干 燥，置烘箱中105℃活化1小时，备用。 (3)点样：以毛细管吸取样品A和B各10 L，点样。 (4)展开：展开剂为乙酸乙酯-石油醚（15：85）共溶剂系 统。将点样后的硅胶板放入展开槽中饱和5min，再斜行 展开。 (5)显色：喷1%香荚兰醛硫酸液，烘干，比样A、B斑点异 同。
实验原理
薄荷（Metha haplocalyx Brig）是一种广泛用于医药和烹 调的草药。薄荷油是一种从新鲜的薄荷茎叶中用水蒸汽蒸 馏出来挥发油后，再经过冷冻和除去部分薄荷脑之后所得 到的油。薄荷叶中含有大约0.1%～1.0%的挥发油，其最 主要的组分是薄荷脑。中国药典规定薄荷油应符合下列标 准：含酯量，按醋酸薄荷酯计算，不得少于2.0%（w/w） 和不得大于6.5%(w/w)；总醇量，按薄荷脑计算，不得少 于50%。
实验十四薄荷油β环糊精包合物的制备和检查
实验十四薄荷油β环糊精包合物的制备和检查 Document number【SA80SAB-SAA9SYT-SAATC-SA6UT-SA18】实验十四薄荷油β-环糊精包合物的制备和检查一、实验目的1．掌握饱和水溶液法制备包合物的工艺和包合物形成的验证方法。
2．熟悉β－环糊精的性质及包合物的其他制备方法。
3．了解β－环糊精包合物的应用。
二、实验原理1．含义薄荷（Metha haplocalyx Brig）是一种广泛用于医药和烹调的草药。
薄荷油是一种从新鲜的薄荷茎叶中用水蒸汽蒸馏出来挥发油后，再经过冷冻和除去部分薄荷脑之后所得到的油。
薄荷叶中含有大约%～%的挥发油，其最主要的组分是薄荷脑。
中国药典规定薄荷油应符合下列标准：含酯量，按醋酸薄荷酯计算，不得少于%（w/w）和不得大于%(w/w)；总醇量，按薄荷脑计算，不得少于50%。
薄荷油是一种祛风药、芳香剂和调味料。
用于皮肤黏膜能产生清凉的感觉，可以减轻不适和疼痛。
薄荷油通常在西方国家用于治疗各种消化不适，可以缓解消化道痉挛。
薄荷油可以制成各种剂型，例如肠衣制剂、口含片、芳香水剂、软膏和微囊。
含有挥发性物质的固体应该有适当地保护措施以免由于受热和长期储存遭受损失。
环糊精包合物技术可以用于固化挥发性物质。
环糊精（cyclodextrin，CYD）是一种新型的水溶性包合材料，是淀粉经酶解得到的一种产物。
这些分子中有6~13个葡萄糖分子以α－1，4糖苷键连接而成的环筒状结构的低聚糖化合物，其分子结构中具有一定大小的空穴，有环筒内疏水、环筒外亲水的特性。
环糊精包合物是指借助分子间的作用力（包括静电引力、氢键、偶极子间引力等），药物分子包含或嵌入环糊精的筒状结构内形成的超微粒分散物。
形成的包合物服用后在体内经渗透、扩散、竞争性置换等作用释放出药物分子而发挥药效。
β－环糊精由于其分子的空间结构和便宜的价格在药学有重要的实际意义。
在包合物中的难溶性疏水分子的溶解度可以提高。
β环糊精包合物的制备方法
β环糊精包合物的制备方法嘿，咱今儿就来唠唠β环糊精包合物的制备方法。
你可别小瞧这玩意儿，它用处可大着呢！先来说说饱和水溶液法。
就好比你泡糖水，把β环糊精当成水，把要包合的东西当成糖，把糖放进水里搅和搅和，让它们充分接触、融合。
这就像一场奇妙的相遇，β环糊精张开怀抱，把那些需要被保护的“小伙伴”紧紧抱住，形成一个温馨的小团体。
再讲讲研磨法呀，就好像你在磨豆子，把β环糊精和要包合的物质放在一起，使劲儿地磨呀磨，让它们在摩擦中产生感情，紧密结合在一起。
这过程有点像两个人一起经历困难，越磨越亲密，最后难舍难分。
还有冷冻干燥法呢！这就像是把东西放进冰箱里速冻，然后再让它慢慢解冻。
β环糊精和包合物在这个过程中，经历了温度的变化，变得更加稳定，更加坚固。
就像冬天里的梅花，经过严寒的洗礼，绽放得更加美丽。
超声法也不错哦！就像是给它们来一场特别的音乐会，超声的能量让β环糊精和包合物一起舞动起来，在欢快的节奏中完成包合。
这多有意思呀，它们在声波的带动下，愉快地结合在一起。
那为啥要研究这些制备方法呢？你想想啊，如果没有合适的方法，怎么能让β环糊精和那些需要它保护的物质好好地在一起呢？就像你要送一个珍贵的礼物给别人，不得找个漂亮的盒子好好包装一下呀！这些方法各有各的特点，各有各的用处。
就像不同的工具，在不同的场合都能发挥大作用。
咱得根据实际情况，选择最合适的那个方法。
好比你做饭，不能啥菜都用一种做法吧？制备β环糊精包合物可不能马虎，得认真对待。
就跟你交朋友一样，得用心去了解，去相处。
不然怎么能得到一个真心的朋友呢？总之呢，β环糊精包合物的制备方法有很多，每一种都值得我们去深入研究，去好好掌握。
只有这样，我们才能让β环糊精发挥出最大的作用，为我们的生活、为我们的科学研究带来更多的好处。
你说是不是这个理儿？咱可不能小瞧了这些方法，它们可是能创造出大奇迹的哟！。
实验十四薄荷油β环糊精包合物的制备和检查
实验十四薄荷油β环糊精包合物的制备和检查The pony was revised in January 2021实验十四薄荷油β-环糊精包合物的制备和检查一、实验目的1．掌握饱和水溶液法制备包合物的工艺和包合物形成的验证方法。
2．熟悉β－环糊精的性质及包合物的其他制备方法。
3．了解β－环糊精包合物的应用。
二、实验原理1．含义薄荷（Metha haplocalyx Brig）是一种广泛用于医药和烹调的草药。
薄荷油是一种从新鲜的薄荷茎叶中用水蒸汽蒸馏出来挥发油后，再经过冷冻和除去部分薄荷脑之后所得到的油。
薄荷叶中含有大约0.1%～1.0%的挥发油，其最主要的组分是薄荷脑。
中国药典规定薄荷油应符合下列标准：含酯量，按醋酸薄荷酯计算，不得少于2.0%（w/w）和不得大于6.5%(w/w)；总醇量，按薄荷脑计算，不得少于50%。
薄荷油是一种祛风药、芳香剂和调味料。
用于皮肤黏膜能产生清凉的感觉，可以减轻不适和疼痛。
薄荷油通常在西方国家用于治疗各种消化不适，可以缓解消化道痉挛。
薄荷油可以制成各种剂型，例如肠衣制剂、口含片、芳香水剂、软膏和微囊。
含有挥发性物质的固体应该有适当地保护措施以免由于受热和长期储存遭受损失。
环糊精包合物技术可以用于固化挥发性物质。
环糊精（cyclodextrin，CYD）是一种新型的水溶性包合材料，是淀粉经酶解得到的一种产物。
这些分子中有6~13个葡萄糖分子以α－1，4糖苷键连接而成的环筒状结构的低聚糖化合物，其分子结构中具有一定大小的空穴，有环筒内疏水、环筒外亲水的特性。
环糊精包合物是指借助分子间的作用力（包括静电引力、氢键、偶极子间引力等），药物分子包含或嵌入环糊精的筒状结构内形成的超微粒分散物。
形成的包合物服用后在体内经渗透、扩散、竞争性置换等作用释放出药物分子而发挥药效。
β－环糊精由于其分子的空间结构和便宜的价格在药学有重要的实际意义。
在包合物中的难溶性疏水分子的溶解度可以提高。
薄荷油β-环糊精包合物的制备研究1
失多有关 ,用乙醇稀释与挥发油直接加入包结收率差别不大 ,用 丙酮稀释不利于包结 。 3. 2 本法简便 、易行 ,适合工业化大生产 。实验中少部分未被 包合的挥发油附着在包合物表面 ,在用石油醚洗涤时被洗去 ,实 际生产中可去掉该步骤 ,则挥发油得率略高于实际包合率 。 3. 3 将薄荷油β- 环糊精包合物用于制备复方桑菊感冒片 ,与 传统喷洒工艺制备的样品进行稳定性比较 ,结果放置 3 个月后 , 传统工艺样品挥发油减少 40 % ,而β- 环糊精包合样品挥发油含 量稳定 ,说明β- 环糊精包合样品挥发油确能增强稳定性 ,提高 制剂质量 。
LISHIZHEN MEDICINE AND MATERIA MEDICA RESEARCH 2003 VOL. 14 NO. 6
时珍国医国药 2003 年第 14 卷第 6 期
表 3 方差分析表
方差来源
自 离差平方和 由
度
方 差
显 F值 著
性
A(β- CD 用量) B (稀释溶媒) C(误差) D ( 包合温度)
损失 ,稳定性差 。用β- 环糊精包合中药挥发油 ,增强稳定性的 合率的因素依次为 D > B > A > C , Rc 远小于 RA 、RB 、RD ,对挥发 方法已在中成药制剂中得到广泛的研究和应用[1] ,但未见应用β 油包合率的影响很小 ,故将其视为误差项 ,方差分析结果见表 3 。
- 环糊精包合薄荷油的报道 。笔者用饱和水溶液法制备β- 环 主要影响因素为 D、B ,最佳组合为 A2B3C2D2 ,即 :β- 环糊精与水 糊精薄荷油包合物 ,并用正交试验法对制备包合物的最佳工艺条 比例为 1∶6 (g∶ml) ,挥发油量∶β- 环糊精量 = 1∶8 (ml∶g) ,搅拌时
薄荷油β-环糊精包合物的制备
薄荷油β-环糊精包合物的制备
薄荷油β-环糊精包合物制备是一项重要的研究领域，在医药、化妆品和食品加工等领域具有广泛的应用。
本文将介绍薄荷油β-环糊精包合物的制备方法及其应用。
薄荷油是一种具有清凉感的天然挥发油，广泛用于口腔清新剂、皮肤刺激剂、止痛药和呼吸道药物等。
然而，薄荷油易挥发，使用效果不持久。
为了解决这个问题，人们采用了β-环糊精包合技术，将薄荷油包合在β-环糊精内，以保持其稳定性和持久性。
制备方法如下：
2.将β-环糊精和薄荷油按一定比例混合，将混合物溶于适当的溶剂中，如水或乙醇。
3.将混合物搅拌，使其均匀混合。
4.将混合物静置一段时间，使薄荷油分子渗入β-环糊精分子中形成包合物。
5.用离心机离心分离β-环糊精薄荷油包合物和未包合的物质，收取β-环糊精薄荷油包合物。
6.将β-环糊精薄荷油包合物干燥，形成粉末状。
应用：
1.医药领域：薄荷油β-环糊精包合物可以作为呼吸道药物，用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺疾病等呼吸系统疾病。
其清凉感可以缓解气道炎症引起的痛苦。
2.化妆品领域：薄荷油β-环糊精包合物可以用于口腔清新剂、皮肤凉爽霜和止痛膏等产品中，以达到清凉舒适的效果。
总之，薄荷油β-环糊精包合物制备方法简单，应用广泛，具有重要的实用价值和研究意义。
薄荷油β-环糊精包合物的制备
薄荷油β-环糊精包合物的制备
宋凤兰;杨轶群;梁开艳;杨帆
【期刊名称】《中南药学》
【年(卷),期】2009(7)3
【摘要】目的优选薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺。
方法采用L9(34)正交实验设计,以薄荷油的包合率为指标,考察薄荷油与β-环糊精的比例、包合温度、搅拌时间、β-环糊精与水的比例对制备工艺的影响,并用TLC与IR光谱验证包合物的形成。
结果最佳的工艺条件为薄荷油∶β-环糊精为1∶8,包合温度为45℃,搅拌时间为2 h,β-CD与水的比例为1∶10。
结论此法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备。
【总页数】3页(P193-195)
【关键词】薄荷油;β-环糊精;包合物;正交实验;薄层色谱;红外光谱
【作者】宋凤兰;杨轶群;梁开艳;杨帆
【作者单位】广东药学院中山校区;广州白云山天心制药有限公司
【正文语种】中文
【中图分类】R944.9
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薄荷油β-环糊精聚合物的制备及性能研究
薄荷油β-环糊精聚合物的制备及性能研究杨黎燕;张雪娇;章栩铖;余丽丽;李立;谢婷婷;邢壮壮【摘要】以β-环糊精为原料,采用反相乳液法制备β-环糊精聚合物微球,饱和水溶液法得到薄荷油β-CDP聚合物.以包合率、产率、综合评分为指标,探讨了单因素对包合效果的影响,并考查其体外释放情况.结果表明,当V(水):m(β-CDP聚合物)=15:1 mL/g,m(β-CDP聚合物):V(薄荷油)=8:1g/mL,在50℃条件下包合3h,包合效果较好.得到薄荷油聚合物平均产率为91.66％,平均包封率为51.20％.热稳定性实验表明释药过程缓慢而持久,到第10 d挥发油保留率仍为80.15％,说明β-环糊精聚合物是很好的薄荷油包载体系.【期刊名称】《化工科技》【年(卷),期】2016(024)002【总页数】5页(P9-13)【关键词】薄荷油;β-CDP聚合物;包合物;释香性能【作者】杨黎燕;张雪娇;章栩铖;余丽丽;李立;谢婷婷;邢壮壮【作者单位】西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021;东北林业大学生命科学院,黑龙江哈尔滨150040;西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021;西安医学院药学院,陕西西安710021【正文语种】中文【中图分类】O636.12薄荷油(mint oil)为唇形科植物薄荷或家薄荷的鲜茎叶经蒸馏而得的芳香油。
清热散风，治头风，目赤，咽痛，牙疼，皮肤风热[1]，为疏散风热常用之品。
薄荷油可以制成各种剂型，例如肠衣制剂、口含片、芳香水剂、软膏和微囊。
含有挥发性物质的固体应该有适当保护措施以免由于受热和长期储存遭受损失。
环糊精包合物技术可以用于固化挥发性物质。
利用环糊精聚合物载药可以实现药物的缓释控释，增加其稳定性和生物利用度[2]。
作者以β-环糊精为原料，反相乳液法制备β-环糊精聚合物微球，饱和水溶液法得到薄荷油聚β-CDP包合物，考察单因素对其制备方法的影响及其缓释性能。
密封控温技术制备薄荷油环糊精包合物
密封控温技术制备薄荷油环糊精包合物【摘要】目的研究用密封控温技术制备薄荷油β环糊精包合物的最正确工艺。
方式以挥发油包合率为评判指标，采纳正交实验法优选最正确工艺条件。
结果最正确的工艺条件为薄荷油与β环糊精的比例为1∶9，包合时刻2 h，包合温度110℃。
结论此方式能够用于制备薄荷油β-环糊精包合物。
【关键词】薄荷油；β环糊精包合物；正交实验；密封控温Preparation of Inclusion Compound of Pennyroyal β-cyclodextrin by Sealed-heatingAbstract：ObjectiveTo study the optimum conditions for the preparation of pennyroyalβcyclodextrin inclusion compound with the sealed-heating method. MethodsThe inclusion rate of oil was used as criterion in the study. The optimum preparation conditions were investigated by the orthogonal design. ResultsThe optimum prepartion conditions for inclusion were established as follows∶oil∶βcyclodextrin was 1∶9. The inclusion time and temperature were for 2 h and at110℃.ConclusionThe method can be used for preparation of the inclusion compound.key words：Pennyroyal; βcyclodextrin inclusion compound; Orthogonal test; Sealed heating薄荷油(pennyroyal)为唇形科植物薄荷Mentha haplocalyx Briq．的新鲜茎叶经水蒸气蒸馏，再冷冻、部份脱脑加工取得的挥发油，为无色或淡黄色的澄清液体。
薄荷油β-环糊精包合物制备及性能研究
薄荷油β－环糊精包合物制备及性能研究【摘要】利用多相反应法制备了β-环糊精薄荷油包合物经溶解度测试和差热分析等方法证明，该包合物微粉具有一定的水溶性、较高的热稳定性和良好的分散性，为薄荷油的深加工提供了依据。
【关键词】薄荷油；β-环糊精；包合物薄荷油是中药薄荷的挥发油，具有较强的药理作用和宜人的香味，在医药、卫生、食品、饮料、日用化工等领域中有广泛的应用，我国的年产销量巨大。
但薄荷油极易挥发（升华），在水中的溶解度和分散性极差，给制剂加工、贮存等带来诸多不便，使其应用受到一定的限制。
β-环糊精（β-CD）是由7个α-D-（+）-右旋葡萄糖通过α-1，4-糖甙键连接而成的筒状分子，外壁呈极性，内腔为非极性，其内腔可选择性地容纳结构与之匹配的脂溶性化合物，形成超微囊型分子包合物。
该类包合物一般具有性质稳定、不易挥发的特点，多数还具有较高的水溶性和良好的分散性，且具有一定的缓释性能。
薄荷油为脂溶性成分，分子体积较小，在一定条件下能以分子的形态进入β-CD的内腔之中形成主客体包合物。
当薄荷油成分嵌入β-CD内腔之后，由于受到该筒状化合物分子内壁全方位的作用，主体与客体间会有极强结合力，从而导致客物质薄荷油的挥发性降低。
因β-CD分子的外部有较强极性，致使β-CD 薄荷油包合物也有一定的溶解性和分散性。
为此，我们选用β-CD作载体，利用液相法将薄荷油制备包合物，并对其理化性能进行了测试，旨在为薄荷油的应用和深加工提供帮助。
1 试验原料及仪器薄荷油（市售，经测试，其主要成分薄荷醇的含量约为50%）；β-CD购于陕西佳县生物化工公司（医药级）；其他试剂均为分析纯。
2 试验方法与结果2．1 薄荷油微粉制备薄荷油的主要成分是薄荷醇，其余为薄荷酮、薄荷醇的乙酸酯及蒎烯等化合物，平均分子量与薄荷醇(156)相差不太大。
本研究薄荷油的平均分子量以薄荷醇取1 U质量的薄荷油，加入适量的95%乙醇溶解，转入含β-CD（7、7．5、8、8．5、9倍）的过饱和溶液中，采用多相法反应，并连续测定反应体系的折光率变化，待折光率恒定时，视为反应终点。
包合物的制备与验证实验报告
竭诚为您提供优质文档/双击可除包合物的制备与验证实验报告篇一：包合物实验报告姜黄素β—环糊精包合物的制备及质量检测摘要采用饱和水溶液法，以姜黄素、β-环糊精为主要原料，制备姜黄素β—环糊精包合物，得到颗粒状、铁锈红的包合物。
并利用紫外分光光度法对其进行质量评价。
关键词姜黄素β-环糊精包合物紫外分光光度法饱和水溶液法Abstractusingcurcumin,β-cyclodextrinsasthemainrawmaterialtomaketheInclusio ncompoundofcurcuminwithβ-cyclodextrinbythesaturatedsolutionmethod.wegetgran ularandrustyInclusioncompound.ThenuV-Visspectrophot ometerwasusedtodeterminethequalityofInclusioncompou nd.Keycurcuminβ-cyclodextrinsInclusioncompounduVspectrophotometrys aturatedsolutionmethod姜黄素为中药姜黄的主要成分。
现代药理研究表明姜黄素有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、利胆、降血脂、抑菌等多种药理作用。
分子极性较小，分子量为368，能与b一环糊精形成包合物，可增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度，可以增加药物的稳定性，掩盖药物的不良气味，降低药物的刺激性与毒副作用。
[1]1.材料与方法1.1仪器和药品DF-101s集热式恒温加热磁力搅拌器（巩义市予华仪器有限责任公司）循环水式多用真空泵（shb-Ⅲ，郑州长城科工贸有限公司）755b紫外可见分光光度仪（上海菁华科技仪器有限公司）电子天平（JA5003A，上海精天仪器有限公司）烧杯玻棒托盘天平布氏漏斗冰箱滴管无水乙醇（AR，重庆川东化工（集团）有限公司）姜黄素β-环糊精（bR，成都市科龙化工试剂厂）1.2方法1.2.1处方姜黄素0.2gβ-环糊精0.6g无水乙醇50ml水50ml1.2.2制备方法称取0.6gβ-环糊精，60℃下溶解于50ml 水中，再取姜黄素0．2g，完全溶解于50mL无水乙醇中，用滴管滴加到β-环糊精溶液中，恒温搅拌1h，停止加热，置于冰箱中静置冷却40min，抽滤，干燥沉淀，称其重量。
均匀设计法优选薄荷油β-CD包合物的处方和工艺.pdf
包合物油 回收率 ; 5 ,*3, +,3* 2$3* $23, 2,3, $$3* ,,3* 2!3, $*3,
制成含薄荷油的颗粒剂、 片剂时， 因生产、 储存过程 中薄荷油极易挥发， 影响制剂质量。现用!% 环糊精 （ 将挥发油制成包合物并粉末化， 再加入固体 !% &’） 制剂后， 能提高稳定性， 从而提高制剂稳定性及产品
［ &］ （/） ： ’ 陈明珠 % 齐墩果酸片的比色测定 1 中草药， $/0$， $’ $收稿日期： ’((’ ! (*
!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!
! 讨论
以最优化条件测出的油回收率与预测值接近， 且均高于前实验值， 优化条件可行； 影响包合物油回 收率的最大因素是温度。当温度高时油分子热运动 加快， 易挥出液面， 从而减少了包合物的形成。但温 度过低也不利于!! "# 的溶解， 同样要影响包合物 的形成。
!
讨论
三萜类总成分的含量测定多为比色法， 其样品 供试液的制备一般常采用甲醇提取加水混悬， 经萃 取后再进行测定。而改用乙醚超声提取后直接测定 的方法， 操作省时， 方法简便， 重复性好。
参
$
考
文
献
新疆维吾尔自治区卫生厅 % 维吾尔药材标准 ［ 2］ （ 上册） 新 % 新疆： 疆科技卫生出版社， $//- % -*,
加热温度 （ 9） 、 搅拌时间 （ &） ， 制定出 + 因素 " 水平表
+ （表 !） 和 :（ 均匀试验设计表及计算结果 （表 (） 。 " " ）
表! 因 素 ! #* +* ( #* #,
因素和水平表 + ,* $* # ,* 2, , ,* $ $* 2 $* 4 2* " 2*
薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺研究及粉体学性质考察
中图分类 号 ： ２ ３ Ｒ ８
文 献标识码 ： Ｂ
文章编 号 ：０ ８０ ０ （０ ０ ０ － ９ －２ １０ －８ ５ ２ １ ） ８１ ４ ９ ０
薄 荷油 为唇 形 科植 物 薄荷 Ｍｅｔａｈｐｏａ ｘＢｉ ｎｈ ａｌ ｌ ｒ ｃｙ ｑ的新 鲜 茎 叶 精置 ５０ｍ 圆底烧瓶 中， ０ ｌ 加蒸馏水 ２ ０ｍ ， ０ ｌ连续挥发油测定器 ， ２ｈ 至油量不再增加时停 止加热 ， 置 １ｈ 至 油呈清亮 放 ， 经 蒸馏 、 冻 、 冷 部分 脱脂 加 工 而得 到 的挥 发 油 ， 为无 色 或 淡 黄 色 的 沸腾 １～ ， 澄清液体 ， 具有宣散风热 、 清头 目、 透疹等功效。但薄荷油易挥发 ， 或亮黄色时读数 ， 依此方法连续测定 ３组空 白组 ， 取平均值 ， 得空 ．５ｍ 。 长期储存有效成分易挥发散失， 使含量降低 ， 因此选择合适的制备 白组 中 提取 挥 发 油 量 为 ０ ７ ｌ 工 艺对 于减 少 有效 成 分 的损 失 、 保证 疗效 是 非 常 必要 的 。本 实 验 ２ １３ 正交实验 选择 Ｂ一环糊精 与薄荷油 的配 比， ．． 包合 温度 ， 各取 ３个水平 进行 ｋ（ 正交实验 ， ３） 因 采用饱和水溶液法制备 了薄荷油 Ｂ一 环糊精包 合物 ， 并对包合物 包合时 间 ３项考察 因素，
郭淑 艳 ， 宇 ， 白 王 锐 ， 庆霞 ， 枫 ， 管 关 王艳 宏
１０ ４ ） ５００ （ 黑龙 江 中医药大学 药学院 ， 龙江 哈尔滨 黑
摘要 ： 目的 研究薄荷油 Ｂ 环糊精包合物的最佳制备工艺及进行粉体学性质考察。方法 针对影响包合物的因素， 一 以包
合物的收率、 挥发油 包合率和 包合物含油率为考核指标 ， 进行综合评分 ， 用正 交设计法优 选薄荷 油 ｐ一环糊精 包合物的制
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薄荷油β-环糊精包合物的制备
摘要：目的掌握包合物的制备方法。
方法运用饱和水溶液法制备包合物。
结果得到7.83g包含物，为白色干燥粉末，无明显的薄荷气味。
结论此法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备。
关键词：薄荷油；β-环糊精；包合物；饱和水溶液法
Preparation of mentha oil-β-cyclodextrin inclusion compound
Liu Geli,Xu Jinlian,Liang Dan
（Guangxi University of Chinese Medicine.Guangxi Naning,530001) Abstract:Objective master inclusion compoundprepared a common method.Method Preparation of inclusion compoundby Method.Results Get 7.82g contains, for white dry powder, no obvious mint odor.Conclusion The metho d can be used for the preparatio n o f mentha oil-β-cyclodex trin inclusion compound.
Key words:mentha oil;β-cy clo dex trin;inclusion compound ; Saturated Aqueous Solution
引言：包合物系指一种分子被全部或部分包含于另一种分子的空穴结构内形成的特殊的复合物[1]。
本实验所用的包合材料是环糊精，环糊精是一种新型的水溶性包合材料，孔径为0.7-0.8nm。
与药物经适当的处理后，可将药物包入其环状结构的空洞内形成包合物，供口服或注射，在体内经水解释放出药物[2]。
包合物的作用有①改变药物的溶解性，调节药物的释放度，提高药物生物利用度。
②增加药物的稳定性③使挥发性液体、固体、油状性粉末化，便于制成其他剂型。
④掩盖不良气味。
⑤减少局部刺激性，降低不良反应。
⑥用于药物的分离、提纯和分析。
常用的β-环糊精包合物的制备方法有:饱和水溶液法、溶液搅拌法、研磨法、冷冻干燥法、混合溶剂法、共沉淀法等，本实验拟采用饱和水溶液法制备薄荷油包合物。
薄荷油(menthaoil)为唇形科植物薄荷MenthahaplocalyxBriq的新鲜茎和叶经水蒸气蒸馏，再冷冻，部分脱脑加工得到的挥发油，是一种常用中药，在中成药制剂中广泛应用。
但在以往的固体制剂中,多以喷洒法加入，密封包装保存，易造成贮存期间挥发损失，稳定性差。
用β-环糊精包合中药挥发油,增强稳定性的方法已在中成药制剂中得到广泛的研究和应用[3]，但未见应用β-环糊精包合薄荷油的报道。
笔者用饱和水溶液法制备β-环糊精薄荷油包合物。
1仪器与试剂
1.1仪器：HWS-26电热恒温水浴锅（上海齐欣科学仪器有限公司），GZX-9420MBE 电热恒温鼓风干燥箱（上海博讯实业有限公司医疗设备厂），JM-A5002电子天平（诸暨市超泽衡器设备有限公司）
1.2试剂：薄荷油，β-环糊精，蒸馏水
2方法和结果
2.1处方：薄荷油2ml
β-环糊精8g
制成9.8g
2.2溶液的制备：
β-环糊精饱和水溶液的制备：称取β-环糊精8g ，加蒸馏水100ml ，在60℃制成饱和水溶液，保温备用。
2.3包合物的制备
薄荷油β-环糊精包合物的制备：将β-环糊精饱和水溶液置250ml的烧杯中50℃恒温，取薄荷油2ml ，缓慢滴入β-环糊精的饱和水溶液中，50℃恒温搅拌1h ，冷藏24h ，待沉淀完全后，滤过，得到包合物，包合物用无水乙醇5ml洗涤3次至表面无油渍为止，将包合物至于干燥器中干燥，既得，称重，计算收率。
2.4结果
2.4.1性状：包合物为白色干燥粉末，无明显的薄荷油气味。
2.4.2产量：M=7.83g
2.4.3包合物的收率= 包合物的重量（g） *100% =78.3%
β-环糊精（g）+ 药物（g)
2.4.4包合物含药量= 包合物中药物的量（g）*100％ =25.5%
包合物重（g）
3.结论与讨论
3.1结论
本次实验采用饱和水溶液法制备的薄荷油β-环糊精包合物较为成功。
3.4讨论
5.1β-环糊精的溶解度在25℃时为1.79%、在45℃时可增加至3.1%，在实验过程中，应该控制好温度。
包合完成后降低温度，使其从水中析出沉淀。
5.2本法简便、易行，适合工业化大生产。
实验中少部分未被包合的挥发油附着在包合物表面，在用石油醚洗涤时被洗去，实际生产中可去掉该步骤，则挥发油得率略高于实际包合率[4]。
参考文献
[1]王志萍，刘雪梅，黄慧学，等.药剂学实验指导[M].广西中医药大学，2012：62-63
[2]崔福德，龙晓英，吕万良，等.药剂学第7版[M]人民卫生出版社，2015：356-357
[3]白云娥,漆小梅.β-环糊精在中药方面的应用[J].中国医院药学杂志,2000,20(4):2372237
[4]覃柳娟，莫少红，陈晓军，等.薄荷油β-环糊精包合物的制备研究[J]时珍国医国药，2003：348-349。