中药药理学温里药_PPT幻灯片
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氯化甲基多巴胺→BP↑（可被C6和regitine阻断）
（3）抗休克
附子 对多种原因所致休克 延长存活时间
复方制剂 有抗休克作用
提高不可逆休克的存活百分率
提高平均动脉压
改善心功能
二、抗炎作用
甲醛
制附子煎剂 明显减轻 蛋清
水提物
角叉菜胶
所致大鼠踝关节胀
减轻 醋酸 所致血管通透性增强 组胺
机理分析：
1、健胃、助消化
干姜
胃粘膜血流量↑ 刺激消化
胡椒 其味辛辣，属辛辣健胃 胃液分泌↑ 促进吸收
肉桂 直接刺激消化道粘膜 消化酶活性↑
吴茱萸
2、驱风
肉桂 挥发油 →刺激肠胃蠕动↑→排出胃肠积气 吴茱萸 辛辣成分
3、镇吐
干姜 丁香 镇吐、降逆：姜的浸膏能抑制犬由于CuSO4→呕吐 吴茱萸
三、对神经系统的作用
去甲鹿尾草碱 →→α-R⊕ β-R⊕
氯化甲基多巴胺 →α-R⊕
2、抗心律失常
附子注射液 对抗
DMC
Verapamil（钙通道阻滞） 过缓型心 律失常
甲醛（窦房活动功能低下）
表现：心率改善房室传导,恢复窦性心律,减少Verapamil中毒死亡 机理： DMC→β-R⊕ 临床应用：治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞
相差30倍
LD50 (ip) 0.71g/kg 11.50g/kg 相差6倍
注：阴虚者交感神经-β-R-CAMP系统功能亢进 阳虚者副交感神经-M-R CGM P系统功能偏亢
[不良反应和毒性]
附子有大毒，其主要毒性由生物碱引起
乌头碱中毒表现：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、四肢及全身麻木 、血压下降 、体温↓、心律失常→死亡。 经炮制后，毒性可明显降低
LD50(po ) 生附子 5.49g/kg 制附子 161.0 g/kg
3、对血管和血压的影响
（1）扩张血管：冠脉扩张→冠脉流量增加。 对实验性心肌缺血有保护作用：心肌损伤范围↓ 损伤程度↓
（体表多点心电图描记NST%（变化总数↓）ΣST%↓（变化总mv数）
外周血管扩张：股A血流量↑ 麻醉犬→BP↓，下肢血管扩张，血流量↑
脑血管扩张：脑血流量↑
（2）对血压的影响
对血压的作用有降压和升压两种效应，多数表现降压，或先降后 升，然后再持续降压，可能与不同的机能状态、不同成分有关。 已知：DMC→BP↓ α-R（-）
1、对CNS作用
镇痛： 附子、干姜、 肉桂、细辛、 吴茱萸
热板法……痛反应时间↑ 提高痛阈：醋酸扭体法……扭体次数↓
电刺激法……刺激强度↑
镇静：自主活动 协同戊巴比妥的睡眠时间
2、对植物神经系统的作用
四逆汤： 热Ⅰ方（附子、肉桂、干姜）
热Ⅱ方（附子、肉桂）
兴奋交感神经→产热↑
实验：附子→延缓处于寒冷环境下动物体温的下降,延长其存活期
可促进 脂肪 胆固醇
代谢→血脂↓
2、对消化系统作用 生附子 使大鼠离体回肠肌收缩，阿托品可阻断其作用，
乌头碱
与兴奋迷走神经有关
3、增强β-R、CAMP系统的反应性
附子 阴虚模型 甲亢型：β-R数↑
肉桂
氢考型：CAMP系统对Isoprenaline反应性↑
进一步升高
阳虚模型 甲状腺机能↓ 使其抑制，趋向正常 M-R↑CGMP反应↑
3、局麻 乌头碱→ 皮肤 感觉神经末梢→产生先兴奋后抑制 粘膜 ↓ 感觉丧失
阻断神经-肌肉接头处 传导麻醉 阻断神经干冲动传导
4、抗寒冷
附子煎剂：抑制动物在寒冷环境下的体温降低，甚 至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡数
虚寒证患者：附子能增强新陈代谢功能
五、其它作用
1、降血脂 附子中含有 磷酯酸钙 β –谷固醇
强心有效成分：DMC，在一定浓度范围内有量效关系
药物浓度
(g/ml) x±SD
1×10-8 15±7
1×10-7 20±10
1×10-6 35±7
-6
心脏收缩幅度增加（%）
心排血量增加（%） （ x±SD ）
22±9
33±5
74±27
原理：
DMC→兴奋β-R⊕（部分激动剂）→强心（类似异丙肾上腺素 Isoprenaline）
三、对免疫功能的影响—增强机体免疫功能
附子注射液→小鼠 血清抗体滴度↑……体液免疫功能↑ 脾脏抗体形成细胞↑
连续数日给药 豚鼠→下淋巴细胞转换率↑……细胞免疫功能↑
四、对神经系统的作用
1、镇痛 生附子 痛阈↑30%-40%，镇痛效应半衰期为11小时 (乌头碱)
2、镇静 附子煎剂：小鼠自发活动↓，延长环已巴比妥的睡眠时间。
细辛、
人工培养的心肌细胞 心输出量↑
干姜提取物
心肌耗氧量↑
②对抗异搏定(verapamil)等所引起的实验性
缓慢性心律失常
强心成分：消旋-去甲乌药碱 (dl-demethylcocaurine,DMC)
附子 乌头 均含有DMC→⊕β-R→心脏传导↑、心率↑、心缩力↑ 细辛 吴茱萸
二、对消化系统的作用
[药理作用]
一、对心血管系统的作用
温 回阳救逆 的功效，用于 亡阳证：心阳衰弱
里 温心阳
药
四肢浮肿
具
心收缩无力，心律失常
有
小便不利
类似休克 类似心力衰竭，过缓型心律失常（窦性心动过缓，传
导阻滞）
1、强心、加快心率、加快传导
（正性肌力、正性频率、正性传导）
附子、乌头煎剂
参附注射液 ①离体蛙心、在体蛙心 心肌收缩力↑、心律↑
（1）抗炎的同时肾上腺内Vc 含量↓、胆固醇↓ （说明肾上腺合成和释放糖皮质激素↑）
（2）尿中17-酮类固醇的含量↑ （因17-酮是皮质激素的代谢产物、说明皮质激素释放↑）
（3）血液中嗜酸性白细胞减少，淋巴细胞减少 （说明皮质激素作用↑）
结论：wenku.baidu.com
附子→兴奋垂体-肾上腺皮质系统→皮质激素分 泌↑
也有报道，切除肾上腺，附子仍有抗炎作用，故 非皮质因素。
参附汤→甲状腺机能减退大鼠：加速肝糖原分解和酶活性，促进机
体能量代谢，增加热量产生
附子
双子叶植物药毛茛科植物乌头 （栽培品）的旁生块根(子根)
[功效]
温肾助阳、回阳救逆、散寒止痛。
[成分]
主要为生物碱
乌头碱(Aconitine) 炮制
乌头原碱
水解
次乌头碱(Hypaconitine)
毒性为乌头碱的1/2000
去甲乌药碱(DMC)
氯化甲基多巴胺(coryneine.choriole) 均为心血管系统作用的
有效成分
去甲猪毛菜碱(salsolinol)
[药理作用]
一、对心血管系统的作用
1、强心：50-60年代中外均报导有强心作用 实验： 制附子 心肌收缩力↑ 四逆汤 心率↑ 心输出量 增加衰竭心脏的工作效率：心输出量↑ 心肌耗O2↑
（3）抗休克
附子 对多种原因所致休克 延长存活时间
复方制剂 有抗休克作用
提高不可逆休克的存活百分率
提高平均动脉压
改善心功能
二、抗炎作用
甲醛
制附子煎剂 明显减轻 蛋清
水提物
角叉菜胶
所致大鼠踝关节胀
减轻 醋酸 所致血管通透性增强 组胺
机理分析：
1、健胃、助消化
干姜
胃粘膜血流量↑ 刺激消化
胡椒 其味辛辣，属辛辣健胃 胃液分泌↑ 促进吸收
肉桂 直接刺激消化道粘膜 消化酶活性↑
吴茱萸
2、驱风
肉桂 挥发油 →刺激肠胃蠕动↑→排出胃肠积气 吴茱萸 辛辣成分
3、镇吐
干姜 丁香 镇吐、降逆：姜的浸膏能抑制犬由于CuSO4→呕吐 吴茱萸
三、对神经系统的作用
去甲鹿尾草碱 →→α-R⊕ β-R⊕
氯化甲基多巴胺 →α-R⊕
2、抗心律失常
附子注射液 对抗
DMC
Verapamil（钙通道阻滞） 过缓型心 律失常
甲醛（窦房活动功能低下）
表现：心率改善房室传导,恢复窦性心律,减少Verapamil中毒死亡 机理： DMC→β-R⊕ 临床应用：治疗窦性心动过缓、房室传导阻滞
相差30倍
LD50 (ip) 0.71g/kg 11.50g/kg 相差6倍
注：阴虚者交感神经-β-R-CAMP系统功能亢进 阳虚者副交感神经-M-R CGM P系统功能偏亢
[不良反应和毒性]
附子有大毒，其主要毒性由生物碱引起
乌头碱中毒表现：恶心、呕吐、腹痛、腹泻、四肢及全身麻木 、血压下降 、体温↓、心律失常→死亡。 经炮制后，毒性可明显降低
LD50(po ) 生附子 5.49g/kg 制附子 161.0 g/kg
3、对血管和血压的影响
（1）扩张血管：冠脉扩张→冠脉流量增加。 对实验性心肌缺血有保护作用：心肌损伤范围↓ 损伤程度↓
（体表多点心电图描记NST%（变化总数↓）ΣST%↓（变化总mv数）
外周血管扩张：股A血流量↑ 麻醉犬→BP↓，下肢血管扩张，血流量↑
脑血管扩张：脑血流量↑
（2）对血压的影响
对血压的作用有降压和升压两种效应，多数表现降压，或先降后 升，然后再持续降压，可能与不同的机能状态、不同成分有关。 已知：DMC→BP↓ α-R（-）
1、对CNS作用
镇痛： 附子、干姜、 肉桂、细辛、 吴茱萸
热板法……痛反应时间↑ 提高痛阈：醋酸扭体法……扭体次数↓
电刺激法……刺激强度↑
镇静：自主活动 协同戊巴比妥的睡眠时间
2、对植物神经系统的作用
四逆汤： 热Ⅰ方（附子、肉桂、干姜）
热Ⅱ方（附子、肉桂）
兴奋交感神经→产热↑
实验：附子→延缓处于寒冷环境下动物体温的下降,延长其存活期
可促进 脂肪 胆固醇
代谢→血脂↓
2、对消化系统作用 生附子 使大鼠离体回肠肌收缩，阿托品可阻断其作用，
乌头碱
与兴奋迷走神经有关
3、增强β-R、CAMP系统的反应性
附子 阴虚模型 甲亢型：β-R数↑
肉桂
氢考型：CAMP系统对Isoprenaline反应性↑
进一步升高
阳虚模型 甲状腺机能↓ 使其抑制，趋向正常 M-R↑CGMP反应↑
3、局麻 乌头碱→ 皮肤 感觉神经末梢→产生先兴奋后抑制 粘膜 ↓ 感觉丧失
阻断神经-肌肉接头处 传导麻醉 阻断神经干冲动传导
4、抗寒冷
附子煎剂：抑制动物在寒冷环境下的体温降低，甚 至使降低的体温恢复，延长生存时间，降低死亡数
虚寒证患者：附子能增强新陈代谢功能
五、其它作用
1、降血脂 附子中含有 磷酯酸钙 β –谷固醇
强心有效成分：DMC，在一定浓度范围内有量效关系
药物浓度
(g/ml) x±SD
1×10-8 15±7
1×10-7 20±10
1×10-6 35±7
-6
心脏收缩幅度增加（%）
心排血量增加（%） （ x±SD ）
22±9
33±5
74±27
原理：
DMC→兴奋β-R⊕（部分激动剂）→强心（类似异丙肾上腺素 Isoprenaline）
三、对免疫功能的影响—增强机体免疫功能
附子注射液→小鼠 血清抗体滴度↑……体液免疫功能↑ 脾脏抗体形成细胞↑
连续数日给药 豚鼠→下淋巴细胞转换率↑……细胞免疫功能↑
四、对神经系统的作用
1、镇痛 生附子 痛阈↑30%-40%，镇痛效应半衰期为11小时 (乌头碱)
2、镇静 附子煎剂：小鼠自发活动↓，延长环已巴比妥的睡眠时间。
细辛、
人工培养的心肌细胞 心输出量↑
干姜提取物
心肌耗氧量↑
②对抗异搏定(verapamil)等所引起的实验性
缓慢性心律失常
强心成分：消旋-去甲乌药碱 (dl-demethylcocaurine,DMC)
附子 乌头 均含有DMC→⊕β-R→心脏传导↑、心率↑、心缩力↑ 细辛 吴茱萸
二、对消化系统的作用
[药理作用]
一、对心血管系统的作用
温 回阳救逆 的功效，用于 亡阳证：心阳衰弱
里 温心阳
药
四肢浮肿
具
心收缩无力，心律失常
有
小便不利
类似休克 类似心力衰竭，过缓型心律失常（窦性心动过缓，传
导阻滞）
1、强心、加快心率、加快传导
（正性肌力、正性频率、正性传导）
附子、乌头煎剂
参附注射液 ①离体蛙心、在体蛙心 心肌收缩力↑、心律↑
（1）抗炎的同时肾上腺内Vc 含量↓、胆固醇↓ （说明肾上腺合成和释放糖皮质激素↑）
（2）尿中17-酮类固醇的含量↑ （因17-酮是皮质激素的代谢产物、说明皮质激素释放↑）
（3）血液中嗜酸性白细胞减少，淋巴细胞减少 （说明皮质激素作用↑）
结论：wenku.baidu.com
附子→兴奋垂体-肾上腺皮质系统→皮质激素分 泌↑
也有报道，切除肾上腺，附子仍有抗炎作用，故 非皮质因素。
参附汤→甲状腺机能减退大鼠：加速肝糖原分解和酶活性，促进机
体能量代谢，增加热量产生
附子
双子叶植物药毛茛科植物乌头 （栽培品）的旁生块根(子根)
[功效]
温肾助阳、回阳救逆、散寒止痛。
[成分]
主要为生物碱
乌头碱(Aconitine) 炮制
乌头原碱
水解
次乌头碱(Hypaconitine)
毒性为乌头碱的1/2000
去甲乌药碱(DMC)
氯化甲基多巴胺(coryneine.choriole) 均为心血管系统作用的
有效成分
去甲猪毛菜碱(salsolinol)
[药理作用]
一、对心血管系统的作用
1、强心：50-60年代中外均报导有强心作用 实验： 制附子 心肌收缩力↑ 四逆汤 心率↑ 心输出量 增加衰竭心脏的工作效率：心输出量↑ 心肌耗O2↑