最新亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较

碳青霉烯发展史
第一代 第二代 第三代
亚胺培南/西司他丁 帕尼培南/倍他米隆
美罗培南 厄他培南
抗铜绿假单胞菌活性增强 比阿培南 抗 MRSA（如托莫培南，阿祖培南） 口服剂型
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碳青霉烯发展史
品种
亚胺培南 帕尼培南 美罗培南 厄他培南 比阿培南
大肠杆菌活性 铜绿假单胞菌活性
退热时间比较
细菌性腹膜炎患者退热时间及疗效比较
体温（℃）
治疗前
治疗后
退热时间 平均疗程
（d）
（d）
亚胺培南 （35例） 美罗培南 （31例）
39.2±0.8 3
38.9±0.7 6
37.1±0.6 3
37.2±0.7 1
1.9±0.7 6.6±2.3 3.2±0.9 7.8±1.8
察.[J]山东医药，2010,50(51):107-108.
__________________
抗菌活性比较
革兰阳性菌
MIC90 (g/mL)
革兰阴性菌
强
抗菌活性
弱
强
抗菌活性
弱
致病菌 <0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32 >32
致病菌 <0.03 0.06 0.25 1 2 4 8 16 32>32
亚胺培南、美罗培南、比阿培南 的比较
白双
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目录
1 碳青霉烯的发展史
2 碳青霉烯的分类与特点
3 亚胺培南、美罗培南与比阿培南的比较
4
参考文献
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病原学清除率
退热时间 平均疗程
（d）
（d）
亚胺培南 （29/35） 比阿培南 （32/39）
p
82.0% 82.8% >0.05
3.2±0.5 8.7±1.6 2.0±0.8 7.4±2.2
<0.01
<0.05
臧 奎等.比阿培南治疗急性继发性化脓性腹膜炎___3_4__例__效_果__观_____________________
p
>0.05
>0.05
0.002
0.036
姬克萍等.亚胺培南与美罗培南治疗肝硬化自发_性__细__菌__性_腹__膜__炎__临__________________ 床对照研究.[J]中国实用内科杂志，2008,28(10):876-_8_78_._______________
退热时间比较
化脓性腹膜炎患者退热时间及疗效比较
共同特点
抗菌谱广
Ｇ＋、Ｇ－ 厌氧菌 对真菌无效
抗菌作用强
迅速杀菌 减少内毒素的释放
对多数细菌产 生的β-内酰胺
酶高度稳定
抗生素后效应
(PAE)
(包括ESBLs)
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亚胺培南、美罗培南、比阿培南的比较
MSSA MRSA MSSE MRSE 溶血G+菌 化脓G+菌 无乳链球菌
PSSP PISP PRSP 粪肠球菌 屎肠球菌
卡他莫拉菌
大肠埃希菌
弗劳地枸橼酸菌
肺炎克雷伯菌
碳青霉烯的分类
分类
抗菌谱
针对感染类型
药物
第1类
广谱抗菌药物，但对非发 酵菌如铜绿假单胞菌、不 社区获得性感染 动杆菌的抗菌活性有限
厄他培南
•
•
广谱抗菌药物，对非发酵
第2类 G-菌具有抗菌活性
医院获得性感染 •
•
•
亚胺培南 美罗培南 帕尼培南 比阿培南 多利培南
广谱抗菌药物，对MRSA具 第3类 有抗菌活性
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使用剂量
作用机制
安全性
VS
退热时间
耐药机制
抗菌活性
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作用机制比较
亚胺培南
美罗培南
比阿培南
共性
抑制细胞壁粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(PBPs) ， 从而阻碍细胞壁粘肽合成，使细菌胞壁缺损，菌体膨 胀致使细菌胞浆渗透压改变和合成，使细胞溶解而杀 灭细菌，对宿主毒性小
国外上市时 间
1985 1994 1995 2002 2002
国内上市时 间
2007 2002 1999 2005 2008
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碳青霉烯的分类与特点
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碳青霉烯发展史
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碳青霉烯发展史
Thienamycin硫霉素 (1976) (Streptomyces cattleya链霉菌)
________________________________ 谢启恩等.碳青霉烯类抗生素的研究进展.北方药学2011_:8_(_2_)_:_5_1_-_5_4________
作用机制比较
LBP
少多
PBPs
1A 1B
亚胺培南
234 5 6
美罗培南 比阿培南
王红芳等.比阿培南等抗生素诱导铜绿假单胞菌_释_放__内__毒__素__的_实__验___________________ 性研究.[J]河北师范大学学报，2007,38(4):396-401. __________________
个性
能迅速渗透入肠
杆菌科和铜绿假
PBP2的亲和力很 单孢菌靶位，主
强
要是与PBP2和
PBP3结合
PBP1b和PBP2的 亲和力强
________________________________ Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Med_i_ci_n_a_l__C_h_e_m_is_t_r_y_,__2_010, 10, 1882-1897
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PZ-601 (药物尚在研发中)
Leabharlann Baidu
________________________________ Mohammed I. El-Gamal et al. Current Topics in Med_i_ci_n_a_l__C_h_e_m_is_t_r_y_,__2_010, 10, 1882-1897