【推荐】类药性及其评价方法和应用培训课件
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“中医药学课件-中药药性品质及其判定方法”
中药药性与临床应用的关系
1 个体差异
不同人体对中药药性的反应可能有所不同。
2 配伍应用
根据中药的药性特点，进行合理的药物组合， 以达到治疗效果。
中药药性的时间性、地域性及 季节性变化
1 时间性变化
中药的药性可能因时间的推 移而发生变化。
2 地域性变化
同种中药在不同地域生长的 环境中，可能表现出不同的 药性。
中医药学课件-中药药性 品质及其判定方法
这个课件介绍了中药药性的概念及其分类，以及中药药性与五行学说、脏腑 经络的关系。还包含了中药药性的质量评价标准和定性、定量分析方法。
嗅辨法、味辨法和形辨法在中药药性判定 中的应用
1 嗅辨法
通过嗅觉感知中药的气味 和香气，辨别药性特点。
2 味辨法
通过辨别中药的味道，如 苦、辛、甘、酸、咸等， 判断药性属性。
中药药性相关药理学及其研究方法
1 药理学研究
探索中药药性对生理和病理的影响，以及其 作用机制。
2 研究方法
包括体内和体外实验、分子生物学技术、动 物模型等。
中药药性在中药鉴别中的应用
1 鉴别方法
通过观察药材的外观、气味、味道等特征，判断中药的药性。
2 药性特点
不同药性表现为不同的颜色、形状、气味、味道等。
3 形辨法
通过观察药材的外形、大 小、纹理等特征，分析药 性特点。
稀释-滴定法、滴定-比色法和高效液相色谱 法在中药药性评价中的应用
1 稀释-滴定法
通过逐渐稀释药物，确定 其活性成分的含量。
2 滴定-比色法
利用化学反应中的滴定和 比色方法，测量中药药性 活性成分的含量。
3 高效液相色谱法
使用色谱技术分离和检测 中药中的活性成分。
药物利用评价ppt课件
ppt课件
药物利用研究的定义
• 药物利用研究：是对全社 会的药物市场、供给、处 方及其使用的研究，其研 究重点是药物利用所引起 的医药的、社会的和经济 的后果以及各种药物和非 药物的因素对药物利用的 影响。
• 具体地讲药物利用研究就 是对药物处方、调制及其 摄入的研究。
ppt课件
药物利用评价的性质
• WHO根据临床药物应用情况，人为制定每日用药剂量， 并建议用DDD作为测量药物利用的单位。
• 地西泮（安定）作为抗焦虑药使用，平均日剂量为10mg ，则地西泮的一个DDD就是10mg。
• 雷尼替丁平均日剂量为0.3g，则它的一个DDD就是0.3g。
ppt课件
DDDs法
• DDD值可参阅药典或权威性药学书中规 定的治疗药物剂量，并与临床医师共同讨 论制定。
ppt课件
定性评价--侧重于药物使用的质量，即安全 性与 有效性，通过先制定标准来判定
ppt课件
药物利用评价的方法
• 2.回顾性、现时性、前瞻性 • 回顾性评价——目前最主要的评价方法，目的在
于预防滥用和不合理用药再发生 • 现时性评价——监测正在执行的药物治疗消耗大
量人力、物力 • 前瞻性评价——根据药物已知信息评价处方合理
④群体特征明显，未考虑儿童用药。
ppt课件
金额法
• 通过药品的购药金额排序、分析、整理， 研究药品消耗金额大小、比例和分布
• 但随即而来的是，许多出生的婴儿都是短肢 畸形，形同海豹，被称为“海豹肢畸形”。 1961年，这种症状终于被证实是孕妇服用“反 应停”所导致的。于是，该药被禁用，然而， 受其影响的婴儿已多达1.2万名。
• 人们不应该忘记一句老话：凡药都有三分毒 。切忌对药物、尤其是化学药物的随意滥服 。
药物利用研究的定义
• 药物利用研究：是对全社 会的药物市场、供给、处 方及其使用的研究，其研 究重点是药物利用所引起 的医药的、社会的和经济 的后果以及各种药物和非 药物的因素对药物利用的 影响。
• 具体地讲药物利用研究就 是对药物处方、调制及其 摄入的研究。
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药物利用评价的性质
• WHO根据临床药物应用情况，人为制定每日用药剂量， 并建议用DDD作为测量药物利用的单位。
• 地西泮（安定）作为抗焦虑药使用，平均日剂量为10mg ，则地西泮的一个DDD就是10mg。
• 雷尼替丁平均日剂量为0.3g，则它的一个DDD就是0.3g。
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DDDs法
• DDD值可参阅药典或权威性药学书中规 定的治疗药物剂量，并与临床医师共同讨 论制定。
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定性评价--侧重于药物使用的质量，即安全 性与 有效性，通过先制定标准来判定
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药物利用评价的方法
• 2.回顾性、现时性、前瞻性 • 回顾性评价——目前最主要的评价方法，目的在
于预防滥用和不合理用药再发生 • 现时性评价——监测正在执行的药物治疗消耗大
量人力、物力 • 前瞻性评价——根据药物已知信息评价处方合理
④群体特征明显，未考虑儿童用药。
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金额法
• 通过药品的购药金额排序、分析、整理， 研究药品消耗金额大小、比例和分布
• 但随即而来的是，许多出生的婴儿都是短肢 畸形，形同海豹，被称为“海豹肢畸形”。 1961年，这种症状终于被证实是孕妇服用“反 应停”所导致的。于是，该药被禁用，然而， 受其影响的婴儿已多达1.2万名。
• 人们不应该忘记一句老话：凡药都有三分毒 。切忌对药物、尤其是化学药物的随意滥服 。
中医药品种及其功效详解培训ppt课件
04
中药的配伍与禁忌
中药的配伍原则
“君臣佐使”原则
根据药物在方剂中的作用和地位，将 药物分为主药、辅药、佐药和使药， 确保药物间的协同作用。
“相畏相杀”原则
避免将性能功效相反的药物配合使用 ，以免产生不良反应。
“相须相使”原则
将性能功效相似的药物配合使用，以 增强原有疗效。
“相恶相反”原则
利用药物间的相互制约关系，减轻或 消除毒副作用。
中医药品种及其功效详解培训ppt课件
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目录
• 中医药概述 • 常见中药品种介绍 • 中药的功效与主治详解 • 中药的配伍与禁忌 • 中药的煎服方法及注意事项 • 中医药在现代医学中的应用与展
望
01
中医药概述
中医药的起源与发展
1 2
3
起源
中医药起源于远古时期，人们在与自然和疾病作斗争中逐渐 积累经验并形成医药知识。
挑战
中药材资源日益紧缺、质量标准不统一等问题制约中医药发展。此外，现代医学对中医药的理论体系 和治疗机理尚未完全认可，需要加强科研力度和临床验证工作。
THANKS
清热药的功效与主治
清热泻火
石膏、知母等中药有清热泻火的功效，可用于治疗热病烦渴、肺热咳嗽等症状 。
清热燥湿
黄芩、黄连等中药有清热燥湿的功效，可用于治疗湿热泻痢、黄疸等症状。
祛湿药的功效与主治
祛风湿
独活、威灵仙等中药有祛风湿的功效，可用于治疗风湿痹痛 、关节不利等症状。
利水渗湿
茯苓、泽泻等中药有利水渗湿的功效，可用于治疗水肿、小 便不利等症状。
活血化瘀药的功效与主治
活血止痛
川芎、延胡索等中药有活血止痛的功效，可 用于治疗血瘀气滞引起的痛经、闭经等症状 。Fra bibliotek祛瘀生新
中药的性能中药的基础知识培训课件
温
温经通脉
药性寒热与治则
《素问·至真要大论》：寒者热之，热者寒之。 《本经》：疗寒以热药，疗热以寒药。
热证、阳证 寒证、阴证
四气
三、四气（药性）的产生：
是通过人体服后反应，在长期生活，治疗实践中总结出来的。
药性的寒热温凉，是从药物作用于机 体所发生的反应概括出来的，是与所 治疾病的寒热性质相对而言，能减轻 或消除热证的药物为寒性。反之亦然。
5．咸： 能软、能下 软坚散结 ：海藻昆布------消散瘰疬
鳖甲-------软坚消癥 泻下： 芒硝泻下通便
用途： 多用于治疗瘰疬，痰核，痞块及热结便秘等。
6．淡： 能渗能利──渗湿利水 用途：多用于治疗水肿。
三 升降浮沉
（一）含义药：物作用于人体的趋向性。 （二）作用
升 ── 上升 属阳，能上升向外， 浮 ── 发散 具有升阳发表，祛风散寒，涌吐，开窍等功效。
顺 应
在里 里实便秘——清泻通便（大黄）
病
在上 目赤肿痛——清热明目（菊花）
位
在下 水肿脚气——利水渗湿（薏苡仁）
（三）理论依据（升降在物） 1．升降浮沉与性味的关系 李时珍：“酸咸无升，辛甘无降、寒无浮、热无沉。” 2．升降浮沉与药物质地的关系 （四）影响因素 （亦在人也） 1．炮制“酒制则升，姜制则浮，醋制则沉，盐制则降” 2．配伍
D.甘、淡、苦
2、升降浮沉是中药的（ ） A.性质 B.趋向 C.部位
D.功能
3、相对于所治疾病的寒热性质而言的中药性能是（ ）
A.升降浮沉 B.五味
C.四气
D.归经
E.有毒无毒
4、辛味中药的作用是（ ）
A.发散、行气、行血 B.收敛固涩
C.软坚散结、泻下
《药学课件：药物分类及临床应用》
常见问题和解答
1 药物副作用
2 药物相互作用
药物治疗中可能出现的不良 反应和如何减轻。
3 合理用药
同时使用多种药物可能会导 致相互作用，如何避免和处 理。
如何根据患者情况选择合适的药物和剂量，以达到最佳疗效。
酸碱性药物
根据药物的 pHபைடு நூலகம்值进行分类，可用于调节 体内酸碱平衡。
抗炎药物
减少炎症反应和缓解疼痛、肿胀的药物。
抗生素
对抗细菌感染的药物，如青霉素和头孢菌 素。
抗肿瘤药物
用于治疗肿瘤疾病的药物，如细胞周期特 异性抗癌药物和激素类药物。
植物性药物的分类
中草药
来自植物的药物，如姜、黄 芩等，常用于传统中医中。
生物制品
使用动物体内产生的生物 活性物质制成的药物，如 某些疫苗和抗毒素。
临床应用的案例分析
疾病 高血压 糖尿病
常规药物治疗 ACE 抑制剂 胰岛素
辅助药物治疗 利尿剂 口服药物
剖析药物协同作用机制
有些药物可以联合使用，相互增强疗效，这称为药物协同作用。了解药物协 同作用的机制可以更好地指导临床应用。
毒品类药物
来自植物的毒品，如罂粟花 中的阿片类物质，具有镇痛 和麻醉作用。
挥发油类药物
来自植物挥发性物质的药物， 如薄荷油，可用于舒缓消化 不适。
动物性药物的分类
动物组织提取物
从动物组织中提取的药物， 如胰岛素、丝裂霉素B。
动物毒液类药物
从动物毒液中提取的药物， 如蛇毒、蝎子毒等，常用 于抗血液凝块、治疗疾病。
《药学课件：药物分类及 临床应用》
本课件将介绍药物分类及其临床应用。涵盖了化学药物、植物性药物和动物 性药物的分类，以及案例分析、药物协同作用机制和常见问题的解答。
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20中最常见的侧链出现的频率73％ 最常见：羰基、甲基、羟基、甲氧基
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常见骨架
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常见骨架
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（四）类药片段分析法
对CMC数据库中的药物分解为骨架 和侧链
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类药片段分析法
CMC数据库5121个分子中含有
1179组不同的骨架
32个骨架出现在50％的药物分子中 六元环是最常见的结构
1246组不同的侧链
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（二） Ghose法
CMC数据库中80%药物的理化性质 具有以下特征
分子量在160～480之间，平均357 原子数在20 ～ 70之间，平均48 ALogP在-0.4 ～ 5.6之间，平均2.52 摩尔折射率在40 ～ 130之间，平均97
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常见的侧链片段
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（五）非类药片段分析法
非类药性化合物：non-drug-like
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（一）利平斯基规则
WDI数据库中总结 Lipinski，RO5规则，五倍率规则
分子量＜500 氢键给体 （OH和NH）≤5 氢键受体＜10
CLogP ＜5.0 或（MLogP ＜ 4.15 ）
化合物如果违背上述规则中的两条或多 条，就很难被生物体所吸收
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数据库
药物数据库
世界药物索引，World Drug Index（WDI） MDL药物数据报道数据库，MACCS-Ⅱ
Drug Data Report （MDDR） 综合药物化学数据库：Comprehensive
Medicinal Chemistry ( CMC)
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（三） Verber法
Lipinski的补充
极性表面积PSA ≤ 140Å2（或氢键供 体和受体数之和≤12 ）
可旋转单键数≤10
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目、极性表面积 药代动力学性质：生物利用度、代
谢稳定性、血浆蛋白结合率 毒性特征：药物-药物相互作用
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类药性评价方法
基于经验判断的类药性评价 基于理化性质的类药性评价 基于ADMET性质的类药性评价
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ADMET
分布
药物从循环系统转运至各脏器、靶组 织的过程
药物结构的不同会导致分布情况产生 显著差异
如肝肾等消除器官、脂肪组织、中枢、 与血浆或组织蛋白结合
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ADMET
代谢
药物的生物转化过程，即药物最终被 转化为水溶性物质而易被排泄
影响药效的强度、持续时间
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ADMET
毒性
靶标毒性 脱靶效应
活性代谢物
亲电试剂 自由基 亲核试剂 氧化还原反应物
氧化应激 应激状态下产生自由基或过氧化物
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类药性
类药性就是指和已知药物的相似性
类药性分子：具有类药性的化合物
并不一定是药物，成药可能大
类药性是药代动力学性质和安全性 的总和
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类药性评价
理化性质：分子量、亲脂性和pKa 拓扑结构特征：可旋转键、氢键数
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一、基于经验判断的类药性评价
在已知药物数据库中提取与类药性 相关联的理化性质和拓扑结构特征 的基础上形成的经验规律
用途：用于化学库（组合化学物库 或虚拟化合物库）的早期设计和评 价
缺点：不能区别单个化合物是“类 药”还是“非药”
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第八章
类药性及其评价方法和 应用
候选药开发失败原因
失败原因
比例（％）
药动学性质不良 39
临床疗效差
30
副作用大
10
毒性大
11
商业原因
5
药效和药代的关系
排泄 代谢 分期对 ADME/T 进行评价
传统模式
及时淘汰 及早淘汰
理想模式
发现、临床前 一期 二期 三期临床
I 相转化 利用氧化、还原、水解反应生成
极性基团
II相转化 将极性基团与内源物质结合生成
易溶、易排出的结合物
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ADMET
排泄
药物从体内消除的过程 主要途径
肾排泄 肝消除（胆汁） 随唾液、乳汁、汗液、泪液、呼气排出
ADMET
吸收（Absorption） 分布（Distribution） 代谢（Metabolism） 排泄（Excretion） 毒性（Toxicity）
ADMET
吸收
药物从给药部位进入血液循环的过程 口腔、胃、小肠、大肠、直肠、肺部、
鼻粘膜、角膜
影响吸收的理化性质
如解离度、水溶性、脂溶性、溶出速 度、稳定性
非药物数据库
现有化学品目录数据库，Available Chemical Directory ( ACD）
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基于经验的类药性评价方法
Lipinski法 Ghose法 Verber法 类药片段分析法 非类药片段分析法
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常见骨架
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（四）类药片段分析法
对CMC数据库中的药物分解为骨架 和侧链
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类药片段分析法
CMC数据库5121个分子中含有
1179组不同的骨架
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1246组不同的侧链
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（二） Ghose法
CMC数据库中80%药物的理化性质 具有以下特征
分子量在160～480之间，平均357 原子数在20 ～ 70之间，平均48 ALogP在-0.4 ～ 5.6之间，平均2.52 摩尔折射率在40 ～ 130之间，平均97
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非类药性化合物：non-drug-like
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（一）利平斯基规则
WDI数据库中总结 Lipinski，RO5规则，五倍率规则
分子量＜500 氢键给体 （OH和NH）≤5 氢键受体＜10
CLogP ＜5.0 或（MLogP ＜ 4.15 ）
化合物如果违背上述规则中的两条或多 条，就很难被生物体所吸收
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数据库
药物数据库
世界药物索引，World Drug Index（WDI） MDL药物数据报道数据库，MACCS-Ⅱ
Drug Data Report （MDDR） 综合药物化学数据库：Comprehensive
Medicinal Chemistry ( CMC)
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（三） Verber法
Lipinski的补充
极性表面积PSA ≤ 140Å2（或氢键供 体和受体数之和≤12 ）
可旋转单键数≤10
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目、极性表面积 药代动力学性质：生物利用度、代
谢稳定性、血浆蛋白结合率 毒性特征：药物-药物相互作用
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类药性评价方法
基于经验判断的类药性评价 基于理化性质的类药性评价 基于ADMET性质的类药性评价
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ADMET
分布
药物从循环系统转运至各脏器、靶组 织的过程
药物结构的不同会导致分布情况产生 显著差异
如肝肾等消除器官、脂肪组织、中枢、 与血浆或组织蛋白结合
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ADMET
代谢
药物的生物转化过程，即药物最终被 转化为水溶性物质而易被排泄
影响药效的强度、持续时间
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ADMET
毒性
靶标毒性 脱靶效应
活性代谢物
亲电试剂 自由基 亲核试剂 氧化还原反应物
氧化应激 应激状态下产生自由基或过氧化物
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类药性
类药性就是指和已知药物的相似性
类药性分子：具有类药性的化合物
并不一定是药物，成药可能大
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类药性评价
理化性质：分子量、亲脂性和pKa 拓扑结构特征：可旋转键、氢键数
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一、基于经验判断的类药性评价
在已知药物数据库中提取与类药性 相关联的理化性质和拓扑结构特征 的基础上形成的经验规律
用途：用于化学库（组合化学物库 或虚拟化合物库）的早期设计和评 价
缺点：不能区别单个化合物是“类 药”还是“非药”
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第八章
类药性及其评价方法和 应用
候选药开发失败原因
失败原因
比例（％）
药动学性质不良 39
临床疗效差
30
副作用大
10
毒性大
11
商业原因
5
药效和药代的关系
排泄 代谢 分期对 ADME/T 进行评价
传统模式
及时淘汰 及早淘汰
理想模式
发现、临床前 一期 二期 三期临床
I 相转化 利用氧化、还原、水解反应生成
极性基团
II相转化 将极性基团与内源物质结合生成
易溶、易排出的结合物
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ADMET
排泄
药物从体内消除的过程 主要途径
肾排泄 肝消除（胆汁） 随唾液、乳汁、汗液、泪液、呼气排出
ADMET
吸收（Absorption） 分布（Distribution） 代谢（Metabolism） 排泄（Excretion） 毒性（Toxicity）
ADMET
吸收
药物从给药部位进入血液循环的过程 口腔、胃、小肠、大肠、直肠、肺部、
鼻粘膜、角膜
影响吸收的理化性质
如解离度、水溶性、脂溶性、溶出速 度、稳定性
非药物数据库
现有化学品目录数据库，Available Chemical Directory ( ACD）
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基于经验的类药性评价方法
Lipinski法 Ghose法 Verber法 类药片段分析法 非类药片段分析法