第一篇 药理学总论
第1章 药理学总论—绪言
药物
(drug)
➢ 可以改变或查明机体的生理功能及
病理状态，用以预防、诊断、治疗疾
病的物质。
药物
• 中药 《神农本草经》 《本草纲目》（1892种）
• 化学药 植物中分离、提取活性成分 罂粟 —— 吗啡 马钱子 —— 士的宁 麻黄 —— 麻黄碱
化学合成、全合成、半人工合成
古埃及、苏美尔、 巴比伦、印度
药物
药效学
机体
药动学
药理作用
作用机制 临床应用 不良反应 药物之间相互影响 体内过程 时量关系 消除动力学及相关参数 稳态血药浓度
药理学研究的内容
生理学 生化学 病理学
药理学
临床各科 合理用药
药学
学科性质 桥梁学科 基础医学 学习目的 为临床合理用药提供理论依据 学科任务
• 阐明药物作用、作用机制 • 提高疗效 • 新药的开发研制 • 探索细胞生理、生化病理过程
OTC
OTC
药理学(Pharmacology) ：
药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律
药物
机体
➢ 药物效应动力学 Pharmacodynamics
•
作用，作用原理 (不良反应， 适应症)
➢ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics
•
体内过程（吸收、分布、代谢、排泄）
血药浓度随时间变化过程
基因工程药物过程示意图① ②③ ④源自⑤ ⑥①从细胞中分 离出DNA
②限制酶截取 DNA片断
③分离大肠杆 菌中的质粒
④ DNA重组
⑤用重组质粒 转化大肠杆菌
⑥培养大肠杆菌 克隆大量基因
Stages of Drug Development
Preclinical
第一章药理学总论一绪言
第一章药理学总论一绪言一、药理学的性质与任务药物(dmg)是指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防．诊断和治疗疾病的物质。
药物和毒物之间并无严格界限，毒物是指在较小剂量即对机体产生毒害作用，损害人体健康的化学物质，任何药物剂量过大都可产生毒性反应。
药理学(pha…010gy)是研究药物与机体(舍病原体)相互作用及作用规律的学科．它既研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学(pb…od”…)．又称药效学；也研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律．即药物代谢动力学(口h…a_c。
kmncs)，卫称药动学。
药理学是以基础医学中的生理学、生物化学、病理学、病理生理学、微生物学、免疫学、分子生物学等为基础，为防治疾病、合理用药提供基本理'比、基本知识和科学的思维方法，是基础医学与临床医学以及医学与药学的桥梁。
通过每类药物中传统、经典的代表药物的学习，掌握该娄药物共性的基本理论、基本知识．培养科学的思维方法．为该类药物总体知识的掌握和将来的进一步学习打下坚实的基础。
随着现代科学技术和药理学相关学科的发展，药理学的发展非常迅速．每年都有大量新药投入临床使用，然而由于疗效、不良反应等种种原因．部分药物经临床检验后卫停止使用。
因此．H有掌握每类药物的基本理论、基本知识．用科学的思维方法，举一反三．融告贯通．才能适应将来临床用药的不断变化。
药理学的学科任务是：①阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效防清不良反应提供理论依据；②研究开发新药．发现药物新用途；③为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。
药理学的发展M 要以其他生命科学和化学等知识为基础，以科学实验为手段．因此，药理学既是理论科学．又是实践科学。
即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用世苒作用机制，，现代药理学研究越来越依赖于基础学科的前沿知识．如基因工程、分子药物配体理论等。
第一章药理学总论——绪言
第一章药理学总论——绪言第一章药理学总论——绪言药品什么是药品，它有哪些特性，如何停止分类，如何停止管理等等效果，在不同的社会阶段，从不同的角度或观念，将有不同的解释。
本节是从法律管理和社会学的角度来论述这些效果。
一、药品的定义20世纪以来，各国政府为了增强药品的监视管理，均在该国的药品法、药事法中，规则了药品的定义，以明白管理对象。
我国«药品管理法»中关于药品的定义是：〝药品：指用于预防、治疗、诊断人的疾病，有目的地调理人的生理功用并规则有顺应症或许功用与主治、用法和用量的物质，包括中药材、中药饮片、中成药、化学原料药及其制剂、抗生素、生化药品、放射性药品、血清、疫苗、血液制品和诊断药品等。
〞上述定义包括以下要点。
第一，运用目的和运用方法是区别药品与食品、毒品其他物质的基本点。
没有任何物质其实质就是药品，只要当人们为了防治疾病，遵照医嘱或说明书，依照一定方法和数量运用该物质，到达治疗或预防或诊断人的某种疾病时，或能有目的的调理某些生理功用时，才称它为药品。
而食品或毒品的运用目的显然与药品不同，运用方法也不同。
第二，我国法律上明白规则传统药〔中药材、中药饮片、中成药〕和现代药〔化学药品等〕均是药品，这和一些西方国度不完全相反。
这一规则有利于承袭、整理、提高和发扬中医药文明，更有效地开发应用医药资源为现代医疗保健效劳。
这一定义反映了对21世纪药品研讨开发方向的鼠目寸光。
第三，明白了«药品管理法»管理的是人用药品。
这一点和日本、美国、英国等许多国度的药事法、药品法对药品的定义不同，他们的药品定义包括了人用药和兽用药。
第四，确定了以〝药品〞作为药物、原料药、制剂、药材、成药、西药、医药等用语的总称。
〝药品〞一词与美国的drugs、英国的medicines、日本的〝医薬品〞同义。
在«药品管理法»英译本中，药品的对应英文是〝durgs〞。
二、药品管理的分类药品的分类方法很多，这里引见的是药品管理法律、法规中有关药品分类管理的类别。
第一章 药理学总论
①预防作用：指提前用药以防止疾病或症状 发生的作用。接种各种疫苗等
②治疗作用：指符合用药目的，能缓解症状 或消除病因以达到治疗效果的作用。
对因治疗：是指针对病因进行的治疗。如 青霉素治革兰氏阳性菌感染。
对症治疗：是指用以缓解疾病症状的治疗。 如阿司匹林使发热病人体温下降至正常
(4)药熟悉药物三（查：作用用药时、做到用操途作前、检不查、良操反应、 注意事项、用作七法中 对检 ：、查 用相、 药操 时互作 要作后 做检 到用查 对、。 床号禁、对忌姓症等） 对医嘱有疑义名浓，、 度对 、及药 对时名 用、 药与对 方医药 法物 、师剂 和沟量 对、 用通对药时药。间物 2.用药时 （1）要根据病人用药目的指导病人用药。 （2）必须严格执行“三查”“七对”，避 免发
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁
5.组织器官的屏障作用血Βιβλιοθήκη 脑屏胎盘屏障
障
二、药物的体内过程
（三）代谢（生物转化）
定义：药物作为外源性活性物质在体 内发生化学结构的改变。 代谢的场所：肝脏、肠、肾、肺。
二、药物的体内过程
➢药物转化的方式、步骤 ：
氧化、还原、水解 第一步：药物
代谢产物
第二步：
结合
药物或代 谢物
二、药物的体内过程
肝肠循环
生物转化
胆道
药物
无活性结合物
胆囊
肝脏
门静脉 肠道吸收
酶
原型药物
小肠
肠道
4.其他途径：通过唾液、乳汁、汗液、泪液等排泄。
三、药动学基本概念
1.生物利用度
是指非血管给药时，药物制剂实际被吸收入 血液循环的药量与所给药量之比。
2.消除半衰期（t1/2） 血浆药物浓度降低一半所需时间。 意义：反映了药物在体内的消除速度； 可根据t1/2确定给药间隔时间。
医学课件 药理 1药理学总论
分次给药： 间隔恒定时间，恒量给药时，如要快速达Css，首剂加倍。 降低Cmax和Cmin之差：
如要迅速达到Css，可在第一个T1/2内将给药速度增加1.44倍。
达到Css后，改变滴注速度或剂量，需再经5个T1/2才能达到新的Css。
Po或分次注射给药时，在不影响达Css下，尽量缩短给药间隔时间，但在单位时间内给药总量恒定，则使峰谷浓度差距减小。
门控离子通道型受体：eg.N-R，GABA-R，NMDA-R，Gly-R… G-蛋白偶联受体：多。DA-R，Adr-R，5-HT-R，M-R，阿片-R…。 具有酪氨酸激酶活性的受体：主要为一些生长因子受体，涉及核酸和蛋白质合成。 细胞内受体：eg.甾体激素受体，甲状腺素受体。 其他：细胞因子受体、其他酶类受体
*
2 步骤：1）氧化、还原、水解 2） 结合 3 肝药酶： 特点：专一性低、活性有限、个体差异大、易受药物的诱导和抑制 四、排泄 1 肾脏：主要排泄器官。肾小球过滤 肾小管分泌， 酸化或碱化尿液可促进药物的排泄。 2 胆汁： 肝肠循环 3 乳汁、胃、肺、汗液、唾液 4 评价参数：血浆清除率 CL=ke‧Vd
*
2.不良反应（adverse reaction） 1）定义 2）内容：副作用（side reaction） 毒性反应（toxic reaction）：急性、慢性、特殊毒性(carcinogenesis, teratogenesis and mutagenesis)。 后遗效应（residual effect） 停药反应（withdrawal reaction） 变态反应（allergic reaction） 特异质反应（idiosyncrasy）
第一章 药理学总论-绪言 重庆医科大学药理教研室 刘颖菊
药理学定义 研究药物机体相互作用规律及原理的一门基础学科
药理学全部课件
妥曲珠利Toltrazuri
化学名：1-甲基-3-﹝4-（4-三氟甲基硫代苯氧）间甲苯基﹞-1，3，5-三嗪三酮
性状：白色或类白色结晶粉末，无臭。 适应症： 妥曲珠利对堆型、波氏、巨型、和缓、 毒害、柔嫩艾美尔球虫以及火鸡腺状艾美尔球虫、 火鸡艾美尔球虫、火鸡小艾美尔球虫均有杀灭作 用。
妥曲珠利Toltrazuri
为一种强的单磷酸次黄嘌呤核苷脱氢酶抑制剂， 阻碍病毒核酸合成。 适应证：广谱抗病毒 副作用：有致畸和引起溶血，可致心肌损害和引
起呼吸困难。
阿糖腺苷（Vidarabine）
适应证：抗疱疹病毒 副作用：消化道、中枢神经系统、肝损害及骨髓
抑制等毒性反应。
阿昔洛韦（Aciclovir，无环鸟苷，Zivirax）
氨基比林 氨替比林
双氯芬酸钠
[性状]白色或类白色结晶性粉末，易溶 于甲醇、乙醇，稍难溶于水。本品为强 效消炎、镇痛、解热药，其作用比阿斯 匹林强50倍；常做成水剂。
秋水仙碱
解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药抗 痛风药
抗虫药
王兆山
磺胺氯吡嗪钠
本品为N-（5-氯-3-吡嗪基）-4-氨基苯磺酰 胺钠盐一水化合物。按一水化合物计算， 含C10H8ClN4NaO2S·H2O不得少于99.0%。 本品为白色或淡黄色粉末；无味。
这类药物临应床用广泛，其临床地位 较重要。
1．解热作用 特点：降低发热个体体温，对正常者无影响（与氯丙嗪不同） 机理：抑制PG合成有关。（PG是致热物质）
2．镇痛作用 中等度镇痛作用，临床主要用头痛、牙痛、肌肉痛、关
节痛、痛经等，对剧痛及平滑肌绞痛无效。
3．抗炎作用 PG既是致痛物质，又是致炎物质，这类药物通过抑制PG
（抗聚集） 大剂量 抑制血管内皮PG合成酶，PGI2↓（促聚集）
药理学各章节练习题及其答案解析
药理学各章节练习题及其答案解析第一章：药理学总论练习题：1. 药物作用的基本表现是什么？A. 治疗作用B. 毒副作用C. 依赖性D. 所有上述答案解析：正确答案是 D。
药物作用的基本表现包括治疗作用、毒副作用、依赖性等。
治疗作用是指药物在治疗疾病方面的积极作用，毒副作用是指药物在治疗过程中可能产生的不良反应，而依赖性则是指长期使用某些药物后产生的身体和心理上的依赖。
第二章：药物代谢练习题：2. 以下哪项不是药物代谢的主要途径？A. 肝脏代谢B. 肾脏排泄C. 肠道代谢D. 肺部代谢答案解析：正确答案是 D。
药物代谢的主要途径包括肝脏代谢、肾脏排泄和肠道代谢。
肝脏是药物代谢的主要场所，肾脏负责药物的排泄，而肠道也有一定的代谢作用。
肺部代谢不是药物代谢的主要途径。
第三章：心血管药物练习题：3. 以下哪种药物属于钙通道阻滞剂？A. 阿司匹林B. 硝酸甘油C. 氨基比林D. 氨氯地平答案解析：正确答案是 D。
氨氯地平是一种钙通道阻滞剂，用于治疗高血压和心绞痛。
阿司匹林是一种非甾体抗炎药，硝酸甘油是一种硝酸酯类药物，用于治疗心绞痛，而氨基比林是一种解热镇痛药。
第四章：中枢神经系统药物练习题：4. 以下哪种药物属于抗抑郁药？A. 吗啡B. 氟西汀C. 可乐定D. 氯丙嗪答案解析：正确答案是 B。
氟西汀是一种选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRI），用于治疗抑郁症。
吗啡是一种镇痛药，可乐定是一种α2肾上腺素受体激动剂，用于治疗高血压，氯丙嗪是一种抗精神病药。
第五章：抗生素练习题：5. 以下哪种抗生素属于大环内酯类？A. 青霉素B. 头孢菌素C. 红霉素D. 四环素答案解析：正确答案是 C。
红霉素是一种大环内酯类抗生素，用于治疗多种细菌感染。
青霉素属于β内酰胺类抗生素，头孢菌素属于头孢菌素类抗生素，四环素属于四环素类抗生素。
第一章药理学总论-绪言ppt课件
第一章 药理学总论-绪言
公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及
的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
“神农本草经”
(Sheng Nong’s Herbal Classic)
我国2700BC，草药方剂治病 汉代(206BC~220)正式编撰“神农本草
经” （大约公元一世纪成） 载药365种，不少流传至今，如人参、
研究开发新药、发现药物新用途；
为其它生命科学的研究探索提供重要的科学依 据和研究方法。
第一章 药理学总论-绪言
药理学的实验方法
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条 件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平， 观察药物的作用及其作用机制
实验方法有：整体与离体功能检测法、行为学 实验方法、形态学方法、生物鉴定法、电生理 学方法、生物化学和分子生物学方法、免疫学 方法及化学分析方法等。
◆ 药理学pharmacology 是研究药物与机体（含病原体）
间相互作用及作用规律的学科
药物效应动力学 pharmacodynamics(药效学）
药物
机体
药物代谢动力学
pharmacokinetics(药动学）
既研究药物对机体的作用及作用机制；也研究药物在 机体的影响下所发生的变化及其规律。
第一章 药理学总论-绪言
第一章 药理学总论-绪言
二.药物与药理学的发展简史
药理学的发展大致可分为两个阶段， 即古代本草学或称为药物学阶段以及现 代药理学阶段。
亦有学者将其分为三个阶段，即本草 (药物)学、近代药理学和现代药理学阶 段。
第一章 药理学总论-绪言
(一) 古代药物学或本草学阶段
自有文字史籍记载的开始直至十八、十 九世纪交接的时代，有数千年。人们从 生产、生活经验中认识到某些天然物质 可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传 至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、积实 祛虫、柳皮退热等。其主要内容是用文 字纪录了人类从史前以来用药物治疗疾 病的经验，最重要的发展是按药物的自 然类别进行分类。
药理学第一章药理学总论PPT课件
药物的量效关系是药理学研究 的重要内容之一，对于临床用 药具有重要意义。
在量效关系曲线中，药物的效 应强度可以用纵坐标表示，药 物的剂量可以用横坐标表示。
药物的作用机制
药物的作用机制是指药物如何与 机体相互作用并发挥药理作用的 过程，是药物效应动力学研究的
核心内容。
药物的作用机制涉及药物与机体 细胞膜上或细胞内受体的相互作 用，以及由此引发的细胞功能变
01
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03
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半衰期
药物在体内消除一半所需的时 间。
表观分布容积
药物在体内分布达到平衡后， 按血浆中药物浓度计算应占有
的体液总容积。
清除率
单位时间内从体内清除的药物 量占给药量的比例。
生物利用度
药物经不同途径进入体内后被 吸收进入体循环的量占总给药
量的百分比。
04
影响药物作用的因素
药物方面的因素
药物相互作用评估
评估药物之间的相互作用，避免药物 之间的不良反应和相互干扰，提高用 药安全性。
特殊人群用药安全性
针对不同年龄、性别、生理状况的人 群，评估药物的疗效和安全性，制定 相应的用药方案。
药物安全性评价标准
建立和完善药物安全性评价标准，规 范评价流程和方法，提高评价的科学 性和准确性。
药物风险管理
药物评价与重要作用。通过对药物的 有效性、安全性和经济性进行 评价，可以为药品监管部门提 供科学依据，确保药品的安全 性和有效性。
促进医药科学发展
药理学的发展对于促进医药科 学发展具有重要意义。通过不 断深入研究药物的作用机制和 效果，可以推动医药科学的进 步，为人类健康事业的发展做 出贡献。
物作用。
性别
不同性别的人体生理特征存在 差异，对药物的反应也有所不 同。
第一篇 药理学总论
包括整体动物(麻醉动物)、 离体器官（组织）、细胞或微 生物培养等实验方法 （三个水平）
在严格控制实验条件下（三个对照），观察药物的作用、毒 副反应及药动学等 研究药物对机体的毒性反应、中毒机制及其防治方法，也是 药理学研究的内容----毒理学
离体组织器官恒温灌流系统
超级恒温水浴槽
药理生理实验多用仪
生理药理刺激仪
HeLa Cell Culture
2、实验治疗学方法
对病理模型动物或组织器官、肿瘤细胞 等进行药物作用的观察
3、临床药理学方法
以健康人或病人为对象进行药效学、药动学和药物
不良反应的研究
目的：在不损伤人体健康的条件下在人体进行实验
观察，对药物对人体的药效及安全性作出正确评价
怎样学习药理学?
三、药理学在新药研究与开发中的地位
新药：指化学结构、药品组分或药理作用不同于
现有药品的药物。
药品管理法对新药的定义 € 未曾在中国境内上市销售的药品。 € 已上市的药品改变剂型、改变给药途径、 增加新的适应证或制成新的复方制剂。
新药来源：天然药物、半合成药物、合成药物
新药筛选：经验方、结构相近药物、基因工程 技术。
药效学(治疗作用+不良反应）
•药物能治什么病？(indications) •药物是怎样治这个病的？(mechanism) •药物会引起哪些有害反应？(ADRs)
•哪些人不宜使用该药？(contraindications)
药动学（ADME）
•药物如何吸收？(Absorption)
•药物如何分布？(Distribution)
现代药理学的发展
生理学、生化学、细胞生物学、分子生物学的
《药理学》各章节练习题库及答案
《药理学》各章节练习题库及答案第一篇药理学总论【A1型题】5．药物主要为A 一种天然化学物质B 能干扰细胞代谢活动的化学物质C 能影响机体生理功能的物质D 用以防治及诊断疾病的物质E 有滋补、营养、保健、康复作用的物质6．药理学是临床医学教学中一门重要的基础学科，主要是因为它A 阐明药物作用机制B 改善药物质量、提高疗效C 为开发新药提供实验资料与理论依据D 为指导临床合理用药提供理论基础E 具有桥梁学科的性质7．药效学是研究A 药物的临床疗效B 药物疗效的途径C 如何改善药物质量D 机体如何对药物进行处理E 药物对机体的作用及作用机制8．药动学是研究A 机体如何对药物进行处理B 药物如何影响机体C 药物发生动力学变化的原因D 合理用药的治疗方案E 药物效应动力学9．药理学是研究A 药物效应动力学B 药物代谢动力学C 药物的学科D 与药物有关的生理科学E 药物与机体相互作用及其规律的学科三、选择题【A1型题】26．大多数药物跨膜转运的形式是A 滤过B 简单扩散C 易化扩散D 膜泵转运E 胞饮27．药物在体内吸收的速度主要影响A 药物产生效应的强弱B 药物产生效应的快慢C 药物肝内代谢的程度D 药物肾脏排泄的速度E 药物血浆半衰期长短28．药物在体内开始作用的快慢取决于A 吸收B 分布C 转化D 消除E 排泄29．药物首关消除可能发生于A 口服给药后B 舌下给药后C 皮下给药后D 静脉给药后E 动脉给药后30．临床最常用的给药途径是A 静脉注射B 雾化吸入C 口服给药D 肌肉注射E 动脉给药31．药物在血浆中与血浆蛋白结合后A 药物作用增强B 药物代谢加快C 药物转运加快D 药物排泄加快E 暂时出现药理活性下降。
32．促进药物生物转化的主要酶系统是A 单胺氧化酶B 细胞色素P-450酶系统C 辅酶ⅡD 葡萄糖醛酸转移酶E 水解酶33．某药物与肝药酶抑制药合用后其效应A 减弱B 增强C 不变D 消失E 以上都不是34．下列何种情况下药物在远曲小管重吸收高而排泄慢A 弱酸性药物在偏酸性尿液中B 弱碱性药物在偏酸性尿液中C 弱酸性药物在偏碱性尿液中D 尿液量较少时E 尿量较多时35．在碱性尿液中弱酸性药物A 解离少，再吸收多，排泄慢B 解离多，再吸收少，排泄快C 解离少，再吸收少，排泄快D 解离多，再吸收多，排泄慢E 排泄速度不变36．临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A 在杀菌作用上有协同作用B 二者竞争肾小管的分泌通道C 对细菌代谢双重阻断作用D 延缓耐药性产生E 以上都不是37．按一级动力学消除的药物,其半衰期A 随给药剂量而变B 随血药浓度而变C固定不变D 随给药途径而变E 随给药剂型而变38．药物消除的零级动力学是指A 吸收与代谢平衡B 单位时间内消除恒定的量C 单位时间消除恒定的比值D 药物完全消除到零E 药物全部从血液转移到组织39．药物血浆半衰期是指A 药物的稳态血浆浓度下降一半的时间B 药物的有效血浓度下降一半的时间C 组织中药物浓度下降一半的时间D 血浆中药物的浓度下降一半的时间E 肝中药物浓度下降一半所需的时间40．地高辛的半衰期是36h,估计每日给药1次,达到稳态血浆浓度的时间应该是A 24h B 36h C 3天 D 5至6天 E 48h41．t1/2的长短取决于A 吸收速度B 消除速度C 转化速度D 转运速度E 表观分布容积42．如何能使血药浓度迅速达到稳态浓度A 每隔两个半衰期给一个剂量B 每隔一个半衰期给一个剂量C 每隔半个衰期给一个剂量D 首次剂量加倍E 增加给药剂量43．药物吸收到达血浆稳态浓度时意味着A 药物吸收过程已完成B 药物的消除过程正开始C 药物的吸收速度与消除速度达到平衡D 药物在体内分布达到平衡E 药物的消除过程已完成【B型题】A 立即B 1个C 2个D 5个E 10个44．每次剂量减1/2，需经几个t1/2达到新的稳态浓度545．每次剂量加倍，需经几个t1/2达到新的稳态浓度546．给药间隔时间缩短一半，需经几个t1/2达到新的稳态浓度5【A1型题】35．药物产生副作用的药理基础是A 安全范围小B 治疗指数小C 选择性低，作用范围广泛D 病人肝肾功能低下E 药物剂量36．下述哪种剂量可产生副反应A 治疗量B 极量C 中毒量D LD50E 最小中毒量37．半数有效量是指A 临床有效量的一半B LD50C 引起50%实验动物产生反应的剂量D 效应强度E 以上都不是38．药物半数致死量（LD50）是指A 致死量的一半B 中毒量的一半C 杀死半数病原微生物的剂量D 杀死半数寄生虫的剂量E 引起半数实验动物死亡的剂量39．药物治疗指数是指A LD50与ED50之比B ED50与LD50之比C LD50与ED50之差D ED50与LD50之和E LD50与ED50之乘积40．临床所用的药物治疗量是指A 有效量B 最小有效量C 半数有效量D 阈剂量E 1/2LD5041．药物作用是指A 药理效应B 药物具有的特异性作用C 对不同脏器的选择性作用D 药物与机体细胞间的初始反应E 对机体器官兴奋或抑制作用42．安全范围是指A 最小治疗量至最小致死量间的距离B ED95与LD5之间的距离C 有效剂量范围D 最小中毒量与治疗量间距离E 治疗量与最小致死量间的距离43．药物与受体结合后能否兴奋受体取决于A 药物作用的强度B 药物与受体有无亲合力C 药物剂量大小D 药物是否具有效应力(内在活性)E 血药浓度高低44．药物与受体结合能力主要取决于A 药物作用强度B 药物的效力C 药物与受体是否具有亲合力D 药物分子量的大小E 药物的极性大小45．受体阻断药的特点是A 对受体无亲合力,无效应力B 对受体有亲合力和效应力C 对受体有亲合力而无效应力D 对受体无亲合力和效应力E 对配体单有亲合力46．受体激动药的特点是A 对受体有亲合力和效应力B 对受体无亲合力有效应力C 对受体无亲合力和效应力D 对受体有亲合力,无效应力E 对受体只有效应力47．受体部分激动药的特点A 对受体无亲合力有效应力B 对受体有亲合力和弱的效应力C 对受体无亲合力和效应力D对受体有亲合力,无效应力E 对受体无亲合力但有强效效应力48．竞争性拮抗药具有的特点有A 与受体结合后能产生效应B 能抑制激动药的最大效应C 增加激动药剂量时，不能产生效应D 同时具有激动药的性质E 使激动药量效曲线平行右移，最大反应不变49．肌注阿托品治疗胆绞痛，引起视力模糊的作用称为A 毒性反应B 副反应C 疗效D 变态反应E 应激反应【B型题】A 对症治疗B 对因治疗C 补充治疗D 局部治疗E 间接治疗50．青霉素治疗肺部感染是b51．利尿药治疗水肿是a52．胰岛素治疗糖尿病是cA 后遗效应B 停药反应C 特异质反应D 过敏反应E 副反应53．长期应用降压药后停药可引起b54．青霉素注射可引起dA 药物慢代谢型B 耐受性C 耐药性D 快速耐受性E 依赖性55．连续用药产生敏感性下降，称为b56．长期应用抗生素，细菌可产生c第五章传出神经系统药理概述型题】【A15．当突触后膜M受体被激动，哪一项生理效应是不正确的A 心脏兴奋B 骨骼肌血管扩张C 平滑肌收缩D 腺体分泌E 瞳孔缩小6．突触后膜β受体被激动时，不引起哪一项生理效应A 骨骼肌血管扩张B 支气管平滑肌松弛C 糖原分解D 冠状血管扩张E 心肌收缩力减弱7．属于节后拟胆碱药的是A 新斯的明B 阿托品C 东莨菪碱D 毛果芸香碱E 多巴胺【B型题】A 胆碱酯酶B 乙酰胆碱C 去甲肾上腺素D 肾上腺素E 以上都是8．当运动神经、自主神经的节前纤维，副交感神经的节后纤维和少部分交感神经的节后纤维兴奋时，末梢释放的是b9．当大部分交感神经节后纤维兴奋时，末梢释放c10．能水解乙酰胆碱的物质是a11．能激动α、β受体的递质是c12．能激动M、N受体的递质是b第六章拟胆碱药型题】【A17．毛果芸香碱对眼的作用是A 瞳孔缩小，眼内压降低，调节痉挛B 瞳孔扩大，眼内压降低，调节痉挛C 瞳孔缩小，眼内压降低，调节麻痹D 瞳孔扩大，眼内压降低，调节麻痹E 瞳孔扩大，眼内压降低，调节无影响8．毛果芸香碱降低眼内压的原因是A 使睫状肌向瞳孔中心方向收缩，悬韧带松弛B 瞳孔括约肌收缩，虹膜向中心拉紧，根部变薄，致前房角扩大C 调节麻痹，眼睛得到休息D 调节痉挛，眼睛得到休息E 都不是9．毛果芸香碱激动M受体可引起A 骨骼肌血管扩张B 胃肠道平滑肌收缩C 支气管收缩D 腺体分泌增加E 以上都是10．新期的明禁用于A 支气管哮喘B 重症肌无力C 术后肠麻痹D 尿潴留E 阵发性室上性心动过速11．新期的明的叙述哪一项是错误的A 对胃肠道、膀胱平滑肌具有较强选择性B 对骨骼肌作用最强C 主要是抑制了胆碱酯酶产生了拟胆碱作用D 减慢心率受体引起的E 产生的骨骼肌兴奋作用不是兴奋N212．下列哪种药物不属于胆碱酯酶抑制药A 新斯的明B 吡斯的明C 毒扁豆碱D 加兰他敏E 毛果芸香碱型题】【A213．一确诊为青光眼病人，1%的毛果芸香碱眼药液点眼后，出现眉间痛、眼痛，又有流涎、多汗等症状，医生立即采取措施，哪一项是正确的A 立即停止使用药物B 换成2%浓度的毛果芸香碱点眼C 用阿托品对抗或滴眼时压迫内眦D 用肾上腺素对抗或滴眼时压迫内眦E 这是药物过敏的表现，暂停待症状消失后继续用药【B型题】A 毛果芸香碱B 新斯的明C 加兰他敏D 后马托品E 毒扁豆碱14．对眼作用较强而持久的药物是 e15．重症肌无力选用药物是 b16．可用于脊髓灰质炎后遗症治疗药物是 c17．不属于拟胆碱药的是 d【X型题】18．新斯的明禁用于A 支气管哮喘B 机械性肠梗阻C 尿路梗阻D 心动过速E 阿托品中毒外周症状第七章胆碱受体阻断药型题】【A19．用阿托品引起中毒死亡的原因是A 循环障碍B 呼吸麻痹C 血压下降D 休克E 中枢兴奋10．阿托品抑制作用最强的腺体是A 胃腺B 胰腺C 汗腺D 泪腺E 肾上腺11．阿托品解救有机磷中毒的原理是A 恢复胆碱酯酶活性B 阻断N受体对抗N样症状C 直接与有机磷结合成无毒物D 阻断M受体对抗M样症状E 阻断M、N受体，对抗全部症状12．下列不是阿托品适应症的是A 心动过速B 感染性休克C 虹膜睫状体D 青蕈碱急性中毒E 房室传导阻滞13．不宜使用阿托品的是A 青光眼患者B 心动过速病人C 高热病人D 前列腺肥大患者E 以上都是14．用于抗震颤麻痹和防晕止吐的药是A 阿托品B 新斯的明C 加兰他敏D 东莨菪碱E 山莨菪碱15．麻醉前用阿托品目的是A 增强麻醉效果B 兴奋心脏，预防心动过缓C 松弛骨骼肌D 抑制中枢，减少疼痛E 减少呼吸道腺体分泌16．用阿托品治疗胃肠绞痛时，口干是A 过敏反应B 个体差异C 治疗作用D 副作用E 以上都不是型题】【A217．一病人高热酸痛、里急后重，急症住院，诊断为中毒性菌痢伴休克，除选用有效抗感染药外，必需抗休克，首选药为A 阿托品B 654-2C 东莨菪碱D 多巴胺E 异丙肾上腺素18．外周作用与阿托品相似，但有较强中枢性抗胆碱作用的药物是A 山莨菪碱B 东莨菪碱C 丙胺太林D 后马阿托品E 托吡卡胺【B型题】A 毛果芸香碱B 新斯的明C 氯解磷定D 阿托品E 东莨菪碱19．验光配镜为精确测定屈光度，应给眼选用药物 d20．长期大剂量用氯丙嗪引起震颤性麻痹，选用药物 e21．治疗剂量时，引起视近物模糊，瞳孔扩大，心悸，皮肤干燥等症状的药物是 dA 阿托品B 山莨菪碱C 丙胺太林D 后马托品E 东莨菪碱22．对胃肠道解痉作用较强而持久，可用于胃及十二指肠溃疡药物是 c23．眼科可代替阿托品用于验光和眼底检查的药物是 d24．小儿验光仍需用药物 a第八章拟肾上腺素药型题】【A19．对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少的休克患者首选A 去甲肾上腺素B 异丙肾上腺素C 肾上腺素D 阿托品E 多巴胺10．异丙肾上腺素治疗哮喘最常见的不良反应是A 脑溢血B 血压下降C 失眠、兴奋D 心悸、心律失常E 面部潮红11．不是肾上腺素禁忌证的是A 心功能不全B 糖尿病C 高血压D 甲亢E 心跳骤停12．肾上腺素不能抢救的是A 青霉素过敏休克B 心跳骤停C 支气管哮喘急性发作D 心源性哮喘E 以上都是13．去甲肾上腺素使用时间过长或用量大易引起A 兴奋不安、惊厥B 心动过速C 心力衰竭D 急性肾功能衰竭E 心室颤动14．具有明显中枢兴奋作用的拟肾上腺素药是A 多巴胺B 麻黄碱C 去甲肾上腺素D 间羟胺E 肾上腺素15．Ⅱ度房室传导阻滞宜用A 去甲肾上腺素B 麻黄素C 异丙肾上腺素D 肾上腺素E 间羟胺16．对心脏有兴奋作用，但对心率影响小，不易诱发心律失常的药物是A 异丙肾上腺素B 肾上腺素C 麻黄碱D 多巴胺E 去甲肾上腺素【A型题】217．男性，头痛、发热、咳嗽、咖啡样痰、呼吸急促，诊断为大叶性肺炎，即用青霉素药物治疗，皮试阴性，用药后5分钟，患者胸闷、脸色苍白，冷汗淋漓，考虑青霉素过敏休克，立即选用药物为A 去甲肾上腺素B 654-2C 阿托品D 异丙肾上腺素E 肾上腺素18．患者感染性休克伴有尿量减少，抗休克时应考虑用何种药物A 肾上腺素B 阿托品C 多巴胺D 异丙肾上腺素E 654-219．对支气管平滑肌有松弛作用，同时对支气管粘膜血管有收缩作用，消除支气管粘膜水肿，对支气管哮喘缓解更为有利的药物是A 肾上腺素B 异丙肾上腺素C 麻黄碱D 多巴胺E 去氧肾上腺素【B型题】A 肾上腺素B 去甲肾上腺素C 麻黄碱D 异丙肾上腺素E 以上都有20．只能静脉给药的是 b21．鼻粘膜充血肿胀宜选用 c22．慢性支气管哮喘选用 c23．对心脏有兴奋作用的药物是 e第九章肾上腺素受体阻断药5．酚妥拉明不宜用于A 支气管哮喘B 感染性休克C 诊治嗜铬细胞瘤D 难治性充血性心力衰竭E 血管痉挛性疾病6．下列哪种药使肾上腺素升压作用翻转A 去甲肾上腺素B 酚妥拉明C 普萘洛尔D 异丙肾上腺素E 多巴胺7．对心脏没有抑制作用的药物是A 普萘洛尔B 美托洛尔C 阿替洛尔D 酚妥拉明E 吲哚洛尔【A1型题】6．地西泮抗焦虑的主要作用部位是A 脑干网状结构B 下丘脑C 边缘系统D 大脑皮层E 延髓7．苯二氮卓类药物中起效快、消除快、无蓄积作用的短效药物是A 地西泮B 三唑仑C 硝西泮D 氟西泮E 氯硝西泮8．地西泮不用于A 焦虑症或焦虑性失眠B 麻醉前给药C 高热惊厥D 癫痫持续状态E 诱导麻醉9．苯二氮卓类与巴比妥类相比，前者不具有A 镇静催眠B 抗惊厥C 麻醉作用D 抗焦虑E 抗癫痫10．巴比妥类药物中毒致死的主要原因是A 肝损害B 循环衰竭C 呼吸中枢麻痹D 昏迷E 肾损害11．巴比妥类急性中毒昏迷患者，抢救时不宜A 洗胃B 给予催吐剂C 碱化尿液D 吸氧E 人工呼吸12．巴比妥类禁用于A 高血压患者精神紧张B 甲亢病人兴奋失眠C 肺心病引起的失眠D 手术前病人恐惧心理E 神经官能症性失眠13．治疗新生儿黄疸并发惊厥宜选用A 水合氯醛B 异戊巴比妥C 地西泮D 苯巴比妥E 甲丙氨酯14．决定巴比妥类药物起效快慢和维持长短的主要因素是A 脂溶性B 肝药酶活性C 胃肠道的吸收D 肝肠循环E 药物浓度15．引起病人对巴比妥类成瘾的主要原因是A 使病人产生欣快感B 能诱导肝药酶C 抑制肝药酶D 停药后快动眼睡眠延长，梦增多E 以上都不是16．口服对胃有刺激，消化性溃疡病人应慎用的药物是A 水合氯醛B 苯巴比妥C 硫喷妥钠D 司可巴比妥E 以上都不是17．硫酸镁中毒引起血压下降时，最好选用A 肾上腺素B 去甲肾上腺素C 异丙肾上腺素D 葡萄糖E 氯化钙【A2型题】18．男，30岁，因失眠，睡前服用苯巴比妥钠100mg，次晨呈现宿醉现象，这属于A 副作用B 毒性反应C 后遗反应D 停药反应E 变态反应19．女，50岁，患有慢性胃肠道疾病，长期焦虑紧张、失眠，为改善其睡眠障碍，应首选用下列哪种药物。
药理学总论
第一章药理学总论-绪言－、药理学的性质与任务药理学（pharmacology）是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药防治疾病提供基本理论的医学基础学科。
药物（drug）是指用以防治及诊断疾病的物质，在理论上说，凡能影响机体器官生理功能及（或）细胞代谢活动的化学物质都属于药物范畴。
药理学一方面研究药物对机体的作用及作用原理；另一上方面研究药物在体内的过程，即机体如何对药物进行处理，前者称为药物效应动力学（pharmacodynamics），简称药效学；后者称为药物代谢动力学（pharmacokinetics）简称药动学。
药理学是以生理学、生物化学、病理学等为基础，为指导临床各科合理用药提供理论基础的桥梁学科，属基础医学范畴，与主要研究药物本身的药学科学，如生物药学、药物化学、药剂学、制药学等学科有明显的区别。
药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、提高药物疗效、研究开发新药、发现药物新用途并为探索细胞生理，生化及病理过程提供实验资料。
药理学的方法是实验性的，即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用原理。
而临床药理学是以临床病人为研究对象研究药物的药效学、药动学和药物的不良反应，并对药物的疗效和安全性进行评价，以确保合理用药。
医学生学习药理学的主要目的是要理解药物有什么作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应。
二、药物与药理学的发展史古代人们为了生存从生活经验中得知某些天然物质可以治疗疾病与伤痛，其中有不少流传至今，例如饮酒止痛、大黄导泻、楝实祛虫、柳皮退热等。
但更多的是将民间医药实践经验的累积和流传集成本草，这在我国及埃及、希腊、印度等均有记载，例如在公元一世纪前后我国的《神农本草经》及埃及的《埃伯斯医药籍》（Ebers’Papyrus）等。
明朝李时珍的《本草纲目》（1596）在药物发展史上有巨大贡献，是我国传统医学的经典著作，全书共52卷，约190万字，收载药物1892种，插图l160帧，药方11000余条，是现今研究中药的必读书籍，在国际上有七种文字译本流传。
药理学人民卫生出版社.ppt
药理学
人民卫生出版社
第一篇 药理学总论
曲靖医学高等专科学校 药学教研室 李桂香
教学目标
目的要求 掌握药理学、药物、药效学、药代学的概念。
熟悉药理学的学科任务、学习药理学的方法。 了解药理学发展简史。 讲授重点 药物、药理学、药效学和药代学的概，学习药
理学的意义，药理学研究的方法 讲授难点 药物、药理学、药效学和药代学的概念。如何
第三节 药理学的研究方法 1、实验药理学方法 2、实验治疗学方法 3、临床药理学方法
药理学的学习方法
1.提倡适当复习和浏览相关学科的书籍。 2.应用“对比学习法”，以“代表药”为纲要， 相互比较同类药物的作用特点和异同。 3.机体功能动态平衡调节的整体性以及双重性。 4.对不良反应的学习，按分类理解与把握分寸。 5.培养学习兴趣，尽量提高自学能力、阅读速度 和学习效率。 6.善于应用各种资源和早期接触接临床。
指导临床合理用药
第一篇 药理学总论
第一章 绪 言
第二章 药物效应动力学 第三章 药物代谢动力学
第一章 绪 言
第一节 药理学的研究内容与地位 第二节 药理学发展简史 第三节 药理学的研究方法
第一节 药理学的研究内容与地位
药物 能影响机体细胞的生理、生化 或病理过程，并用于预防、 治疗和诊断疾病的化学物质
2.药动学：研究机体对药物的作用，即药物的 体内过程，包括药物的吸收、分布、代谢及 排泄过程，特别是研究血药浓度随时间变化 的规律。
3.影响药物疗效的因素；
药理学的学科任务
包括： 1.阐明药物与机体相互作用的基
本规律和原理，指导临床合理 用药。 2.发现和研究新的药物。 3.揭示生命运动的规律。
第二节 药理学发展简史
药理学 章节习题及答案.
第一章药理学总论－绪言一、选择题：1. 药效学是研究：A.药物的临床疗效B.提高药物疗效的途径C.如何改善药物质量D.机体如何对药物进行处理E.在药物影响下机体细胞功能如何发生变化2.药动学是研究：A.机体如何对药物进行处理B.药物如何影响机体C.药物在体内的时间变化D.合理用药的治疗方案E.药物效应动力学3．新药进行临床试验必须提供：A.系统药理研究数据B.新药作用谱C.临床前研究资料D.LD50E.急慢性毒理研究数据二、名词解释1、药效学2、药动学参考答案：一、选择题：1 E.2 E.3 C二、名词解释1、药效学：研究药物对机体的作用规律和作用机制的科学。
2、药动学：研究机体对药物的处置过程（药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄）和血药浓度随时间变化规律的科学第二章药物效应动力学一、选择题：1. 药物作用的基本表现是是机体器官组织：A.功能升高或兴奋B.功能降低或抑制C.兴奋和/或抑制D.产生新的功能E.A和D2.药物的副反应是与治疗效应同时发生的不良反应，此时的药物剂量是：A.大于治疗量B.小于治疗量C.治疗剂量D.极量E.以上都不对3. 半数有效量是指：A.临床有效量B.LD50C.引起50%阳性反应的剂量D.效应强度E. 以上都不是4. 药物半数致死量（LD50）是指：A.致死量的一半B.中毒量的一半C.杀死半数病原微生物的剂量D.杀死半数寄生虫的剂量E.引起半数动物死亡的剂量5.药物的极量是指：A.一次量B.一日量C.疗程总量D.单位时间内注入量E. 以上都不对7、药物的治疗指数是：A.ED50/LD50B.LD50/ED50C.LD5/ED95D.ED99/LD1E.ED95/LD58、药物与受体结合后，可激动受体，也可阻断受体，取决于：A.药物是否具有亲和力B.药物是否具有内在活性C.药物的酸碱度D.药物的脂溶性E.药物的极性大小9、竞争性拮抗剂的特点是：A.无亲和力，无内在活性B.有亲和力，无内在活性C.有亲和力，有内在活性D.无亲和力，有内在活性E.以上均不是10、药物作用的双重性是指：A.治疗作用和副作用B.对因治疗和对症治疗C.治疗作用和毒性作用D.治疗作用和不良反应E.局部作用和吸收作用11、属于后遗效应的是：A.青霉素过敏性休克B.地高辛引起的心律性失常C.呋塞米所致的心律失常D.保泰松所致的肝肾损害E.巴比妥类药催眠后所致的次晨宿醉现象12、量效曲线可以为用药提供下列哪种参考？A.药物的安全范围B.药物的疗效大小C.药物的毒性性质D.药物的体内过程E.药物的给药方案13、药物的内在活性（效应力）是指：A.药物穿透生物膜的能力B.药物对受体的亲合能力C.药物水溶性大小D.受体激动时的反应强度E.药物脂溶性大小14、安全范围是指：A.有效剂量的范围B.最小中毒量与治疗量间的距离C.最小治疗量至最小致死量间的距离D.ED95与LD5间的距离E.最小治疗量与最小中毒量间的距离15、副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应？A.中毒量B.治疗量C.无效量D.极量E.致死量16、可用于表示药物安全性的参数：A.阈剂量B.效能C.效价强度D.治疗指数E.LD5017、药原性疾病是：A.严重的不良反应B.停药反应C.变态反应D.较难恢复的不良反应E.特异质反应18、药物的最大效能反映药物的：A.内在活性B.效应强度C.亲和力D.量效关系E.时效关系19、肾上腺素受体属于：A.G蛋白偶联受体B.含离子通道的受体C.具有酪氨酸激酶活性的受体D.细胞内受体E.以上均不是20、拮抗参数pA2的定义是：A.使激动剂的效应增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数B.使激动剂的剂量增加1倍时竞争性拮抗剂浓度的负对数C.使激动剂的效应增加1倍时激动剂浓度的负对数D.使激动剂的效应不变时竞争性拮抗剂浓度的负对数E.使激动剂的效应增加1倍时非竞争性拮抗剂浓度的负对数21、药理效应是：A.药物的初始作用B.药物作用的结果C.药物的特异性D.药物的选择性E.药物的临床疗效22、储备受体是：A.药物未结合的受体B.药物不结合的受体C.与药物结合过的受体D.药物难结合的受体E.与药物解离了的受体23、pD2是：A.解离常数的负对数B.拮抗常数的负对数C.解离常数D.拮抗常数E.平衡常数24、关于受体二态模型学说的叙述，下列哪项是错误的？A.拮抗药对R及R*的亲和力不等B.受体蛋白有可以互变的构型状态。
第1章药理学总论
• 药理学
• 基础认识 • 新药来源
• •
富含生命力，不断发展中的学科 临床有效药物 — 相应药理效应
药理效应 ≠ 临床有效药物
天然产物 化学合成
药理学的发展简史
公元一世纪： 《神农本草经》收载365种药物。 唐代： 《新修本草》收载844种药物。 明代： 《本草纲目》收载1892种药物。 19世纪初,德国从阿片中提出吗啡。 20世纪初,德国 (1909)发现胂凡纳明能治疗锥虫病 和梅毒。 1935年杜马克发现磺胺类（百浪多息）。 1928年发现弗莱明青霉素类,1940年应用于临床。 现代药理学：在整体、器官系统、细胞、亚细胞、 分子、量子水平上进行研究。有多种分科。
总论
第一章
药理学总论
一、药理学的性质与任务(重要) 二、药物与药理学的发展史
三、新药开发与研究
一、药理学的性质与任务
什么是药物？药物与毒物的区别 什么是药理学？药理学所研究的内容 学科性质、学习目的、学科任务
【什么是药物? 】
药物(drug)
改变或查明机体的生理功能及病理状态
影响器官生理功能和/或细胞代谢
三、新药开发与研究
新药的概念
新药的研究程序
【新药的概念】
新药是指化学结构、药品组分或药
理作用不同于现有药品的药物。
【新药研究程序】
一、临床前研究
药学研究 药效学研究 毒理学研究
二、临床研究
一期临床 二期临床 三期临床
实行《药品注册》管理办法
新药的临床研究
Ⅰ期临床试验： 初步的临床药理学及人体安全性评价试
【药理学所研究的内容】
药物效应动力学 （Pharmacodynamics）
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第一篇药理学总论第一章～第三章一、选择题【A1型题】1.药物A.能干扰细胞代谢活动的化学物质B.是具有滋补营养、保健康复作用的物质C.是一种化学物质D.可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以防治及诊断疾病的化学物质E.能影响机体生理功能的物质2.药理学是重要的医学基础课程，因为它是A.具有桥梁科学的性质B.阐明药物作用机制C.改善药物质量，提高疗效D.为指导临床合理用药提供理论基础E.可为开发新药提供实验资料与理论论据3.药理学A.是研究药物代谢动力学的科学B.是研究药物效应动力学的科学C.是研究药物与机体相互作用及其作用规律科学D.是与药物有关的生理科学E.是研究药物的学科4.药效学研究的内容是A.药物的临床效果B.药物对机体的作用及其作用机制C.药物在体内的过程D.影响药物疗效的因素E.药物的作用机制5.药动学研究的是A.药物在体内的变化B.药物作用的动态规律C.药物作用的动能来源D.药物作用强度随时间、剂量变化消除规律E.药物在机体影响下所发生的变化及其规律6.大多数药物在体内跨膜转运的方式是A.主动转运B.简单扩散C.易化扩散D.膜孔滤过E.胞饮7.下列关于药物被动转运的叙述哪一条是错误的A.药物从浓度高侧向浓度低侧扩散B.不消耗能量而需载体C.不受饱和度限速与竞争性抑制的影响D.受药物分子量大小、脂溶性、极性影响E.当细胞两侧药物浓度平衡时转运停止8.药物主动转运的特点是A.由载体进行，消耗能量B.由载体进行，不消耗能量C.不消耗能量，无竞争性抑制D.消耗能量，无选择性E.转运速度有饱和限制9.下列哪种药物不受首过消除的影响A.利多卡因B.硝酸甘油C.吗啡D.氢氯噻嗪E.普萘洛尔10.生物利用度是指口服药物的A.实际给药量B.吸收的速度C.消除的药量D.吸收入血液循环的量E.吸收入血液循环的相对量和速度11.某药的血浆半衰期为24小时，若按一定剂量每天服药一次，约第几天可达稳态血药浓度A.2B.3C.4D.5E.612.按一级动力学消除的药物，其半衰期A.随给药剂量而变B.固定不变C.随给药次数而变D.口服比静脉注射长E.静脉注射比口服长13.体液的pH影响药物转运是由于它改变了药物的A.水溶性B.脂溶性C.pKaD.解离度E.溶解度14.药物的pKa是指A.90%解离时的pH值B.99%解离时的pH值C.50%解离时的pH值D.不解离时的pH值E.全部解离时的pH值15.某弱酸性存在pH=4的体液中有50%的解离，其pKa值约为A.2B.3C.4D.5E.616.某碱性药物的pKa=9.8,如果增高尿液的pH，则此药在尿中A.解离度增高，重吸收减少，排泄加快B.解离度增高，重吸收增多排泄减慢C.解离度降低，重吸收减少，排泄加快D.解离度降低，重吸收增多，排泄减慢E.以上都不是17.某药半衰期为24h,若该药按一级动力学消除，一次服药后约经几天内药物基本消除干净A.2B.1C.4D.5E.618.关于药物与血浆蛋白的结合，叙述正确的是A.结合是牢固的B.结合后药效增强C.见于所有的药物D.结合后暂时失去活性E.结合率高的药物排泄快19.某药的血浆蛋白结合部位被另一药物置换后，其作用A.不变B.减弱C.增强D.消失E.不变或消失20.在碱性尿液中弱碱性药物A.解离少，再吸收少，排泄快B.解离多，再吸收少，排泄慢C.解离少，再吸收多，排泄慢D.排泄速度不变E.解离多，再吸收多，排泄慢21.在酸性尿液中弱碱性药物A.解离多，再吸收少，排泄快B.解离多，再吸收多，排泄快C.解离多，再吸收少，排泄快D.解离少，再吸收多，排泄慢E.解离多，再吸收少，排泄慢22.临床上可用丙磺舒以增加青霉素的疗效，原因是A.在杀菌作用上的协同作用B.两者竞争肾小管的分泌通道C.对细菌代谢有双重阻断作用D.延缓抗药性产生E.以上都不是23.下列关于药物吸收的叙述中错误的是A.吸收是指药物从给药部位进入血液循环的过程B.皮下或肌肉给药通过毛细血管壁吸收C.口服给药通过首过消除而吸收减少D.舌下或肝肠给药可因通过肝破坏而效应下降E.皮肤给药除脂溶性大的以外都不易吸收24.吸收是指药物进入A.胃肠道过程B.靶器官过程C.血液循环过程D.细胞内过程E.细胞外液过程25.下列给药途径中，一般来说，吸收速度最快的是A.吸入B.口服C.肌肉注射D.皮下注射E.皮内注射26.药物经肝脏代谢后都会A.分子变小B.极性增高C.毒性降低或消失D.经胆汁排泄E.脂/水分布系数增大27.促进药物生物转化的主要酶系统是A.葡萄糖醛酸转移酶B.单胺氧化酶C.细胞色素P450酶系统D.辅酶IIE.水解酶28.肝药酶A.专一性高，活性高个体差异小B.专一性高，活性高个体差异大C.专一性高，活性有限，个体差异大D.专一性低，活性有限，个体差异小E.专一性低，活性有限，个体差异大29.下列药物中能诱导肝药酶活性的是A.阿司匹林B.苯妥英钠C.异烟肼D.氯丙嗪E.氯霉素30.下列关于可以影响药物吸收的因素的叙述中错误的是A.饭后口服给药B.用药部位血流量减少C.微循环减少D.口服生物利用度高的药物吸收减少E.口服首过消除后破坏少的药物作用强31.与药物吸收无关的因素是A.药物的理化性质B.药物的剂型C.给药途径D.药物与血浆蛋白的亲和力E.药物的首过消除32.药物的肠肝循环影响了药物在体内的：A.起效快慢B.代谢快慢C.分布D.作用持续时间E.与血浆蛋白的结合33.药物起效可能取决于A.吸收B.分布C.生物转化D.血药浓度E.以上均可能34.药物与血浆蛋白的结A.是牢固的B.不易被排挤C.是一种生效形式D.见于所有的药物E.易被其他的药物置换35.药物与血浆蛋白的结合A.是永久性的B.加速药物在体内分布C.是可逆的D.对药物主动转运有影响E.促进药物排泄36.药物与血浆蛋白结合后A.药物作用增强B.药物代谢加快C.药物逆转加快D.药物排泄加快E.暂时失去药理活性37.药物与血浆蛋白结合率高，则药理作用A.起效快 B、起效慢 C、维持时间长D、维持时间短E、以上都不是38.药物通过血液进入组织间液的过程A.吸收B.分布C.贮存D.再分布E.排泄39.对药物分布无影响的因素是A.药物理化性质B.组织器官血流量C.血浆蛋白的结合率D.组织亲和力E.药物剂型40.难以通过血液屏障的药物是A.分子大，极性高B.分子小，极性低C.分子大，极性低D.分子小，极性高E.以上均不是41.某药按一级动力学消除，是指A.其血浆半衰期恒定B.消除速率常数随血药浓度高低而变C.药物消除量恒定D.增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长E.代谢及排泄药物的能力已饱和42.药物按零级动力学消除是指A.吸收与代谢平衡B.单位时间内消除恒定量的药物C.单位时间内消除恒定比例的药物D.血浆浓度达到稳定水平E.药物完全消除43.被肝药酶代谢的药物与肝药酶诱导剂合用后，可使A.其原有效应减弱B.其原有效应增强C.产生新的效应D.其原有效应不变E.其原有效应被消除44.药物的半衰期是指A.药物的血浆浓度下降一半所需的时间B.药物的稳态血药浓度下降一半所需的时间C.药物的有效血药浓度下降一半所需的时间D.药物的组织浓度下降一半所需的时间E.药物的最高血药浓度下降一半所需时间45.药物在体内的代谢是指A.药物的活化B.药物的灭活C.药物化学结构的改变D.药物的消除E.药物的吸收46.下列关于药物体内代谢的叙述哪项是错误的A.药物的消除方式主要靠代谢B.药物体内主要氧化酶是细胞色素P450C.肝药酶的专一性很低D.有些药可抑制肝药酶的活性E.巴比妥类能诱导肝药酶的活性47.代谢药物的主要器官是A.肠黏膜B.血液C.肌肉D.肾E.肝48.药物在肝内代谢后都会A.毒性减小或消失B.经胆汁排泄C.极性增高D.脂/水分布系数增大E.分子量减少49.药物的消除速度可决定其A.起效的快慢B.作用持续时间C.最大效应D.后遗效应的大小E.不良反应的大小50.促进药物代谢的主要酶系是A.单氨氧化酶B.细胞色素P450酶系C.系统辅酶IID.葡萄糖醛酸转移酶E.水解酶51.药物的首关消除可能发生于A.舌下给药B.吸收给药C.口服给药D.静脉注射后E.皮下给药后52.影响药物自机体排泄的因素为A.肾小球毛细血管通透性增大B.极性高，水溶性大的药物易从肾排出C.弱酸性药在弱酸性尿液中排出多D.药物经肝代谢成极性高的代谢物不易从胆汁排泄E.肝肠循环可使药物排出时间缩短53.被动转运的药物其半衰期依赖于A.剂量B.分布容积C.消除速率D.给药途径E.以上都不是54.药物在体内的代谢和排泄统称为A.代谢B.消除C.灭活D.解毒E.生物利用度55.肾功能不良时，用药时需要减少剂量的是A.所有的药物B.主要从肾排泄的药物C.主要在肝代谢的药物D.胃肠道吸收很少的药物E.以上都不是56.按半衰期恒量重复给药时，为缩短达到稳态血药浓度的时间A.首剂量加倍B.首剂量增加3倍C.连续恒速静脉滴注D.增加每次给药量E.增加给药次数57.有关舌下给药的错误叙述是A.由于首过消除，血浆中血药浓度降低B.脂溶性药物吸收迅速C.刺激性大的药物不宜此种给药途径D.舌下动脉血流量大，易吸收E.药物的气味限制药物的给药途径58.影响半衰期长短的主要因素是A.剂量B.吸收速度C.原血浆浓度D.消除速度E.给药时间59.一次给药后，经几个半衰期可消除约95%A.2--3个B.4--5个C.6--8个D.9--11个E.以上都不是60.药物吸收达到血浆稳态浓度是指A.药物作用最强的浓度B.药物的吸收过程已完成C.药物的消除过程正开始D.药物的吸收与消除速度达平衡E.药物在体内分布达平衡61.需要维持药物有效浓度时，正确的恒量给药间隔时间是A.每4h给药一次B.每6h给药一次C.每8h给药一次D.每12h给药一次E.根据药物的半衰期确定62.引起药物不良反应的原因是A.用药量过大B.用药时间过长C.毒物产生的药理作用D.在治疗剂量下产生与治疗目的无关的作用E.产生变态反应63.药物作用的选择性取决于A.药物剂量大小B.药物脂溶性大小C.组织器官对药物的敏感性D.药物在体内吸收的速度E.药物pKa大小64.副作用是A.药物在治疗量下出现的治疗目的以外的效应，是可以避免或减轻B.应用药物不当而产生的作用C.由于病人有遗传缺陷而产生的D.停药后出现的作用E.预防以外的作用65.药物的半数致死量（LD50)是指A.抗生素杀死一半细菌的剂量B.抗寄生虫药杀死一半寄生虫的剂量C.产生严重副作用的剂量D.引起半数实验动物死亡的剂量E.致死量的一半66.半数致死量（LD50）用以表示A.药物的安全度B.药物的治疗指数C.药物的急性毒性D.药物的剂量E.评价新药是否优于老药的标志67.几种药物相比较，药物的LD50值愈大，则其A.毒性愈大B.毒性愈小C.安全性愈小D.安全性愈大E.治疗指数愈高68.可表示药物安全性的参数是A.最小有效量B.剂量C.治疗指数D.半数致死量E.半数有效量69.下列属于局部作用的是A.普鲁卡因的浸润麻醉作用B.利多卡因抗心律失常作用C.洋地黄的强心作用D.苯巴比妥的镇静催眠作用E.硫喷妥钠的作用70.药物作用的选择性应是A.药物集中在某靶细胞器官多都易产生选择作用B.器官对药物的反应性高或亲和力大C.器官血流量多D.药物对所有器官、组织都有明显效应E.以上都对71.副作用是在下述哪种剂量时产生的不良反应A.治疗量B.无效量C.极量D.LD50E.中毒量72.药物产生副作用的基础是A.药物的剂量太大B.药物代谢慢C.用药时间过久D.药物作用的选择性低E.病人对药物反应敏感73.药物副作用的特点不包括A.与剂量有关B.不可预知C.可随用药目的与治疗作用相互转D.可采用配伍用药拮抗E.以上都不是74.肌注阿托品治疗肠绞痛，引起口干称为A.治疗作用B.后遗效应C.变态反应D.毒性反应E.副作用75.以下哪项不属于不良反应A.久用四环素引起伪膜性肠炎B.服用麻黄硷引起中枢兴奋症状C.肌注青霉素G钾引起局部疼痛D.眼科检查用后马托品后瞳孔扩大E.以上都不是76.下列哪种剂量会产生不良反应A.治疗量B.剂量C.中毒量D.LD50E.最小中毒量77.下列关于毒性反应的描述中，错误的是A.一次性用药超过极量B.长期用药逐渐蓄积C.病人属于过敏体质D.病人肝或肾功能低下E.高敏性病人78.链霉素引起永久性耳聋属于A.毒性反应B.高敏性C.副作用D.后遗症状E.治疗作用79.药物的内在活性是指A.药物的脂溶性高低B.药物对受体的亲和力大小C.药物水容性大小D.受体激动时的反应强度E.药物穿透生物膜的能力80.一个效价高，效能强的激动剂应是A.高脂溶性，短半衰期B.高亲和力，高内在活性C.低亲和力，低内在活性D.低亲和力。