钙离子通道阻滞剂精选ppt
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常用药物
作用部位
作用特点
临床应用
硝苯地平 氨氯地平 尼群地平 尼莫地平 维拉帕米及地尔硫卓
外周血管(包括冠脉)
对心脏无明显影响,降 压作用强而迅速,但不 稳定。控释剂相对较好
高血压、心绞痛、急性 左心衰、雷诺病
外周血管(尤其是冠脉) 作用慢而稳定,维持时 间长(QD),副作用少
外周血管
与硝苯地平类似,但更 பைடு நூலகம்而持久。
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用药交代
1、CCB类扩血管降压,短、中效CCB在扩血管的同时,由于降压速度快,会 出现反射性交感激活、心率加快及心肌收缩力增强,使血流动力学波动病抵 抗其降压作用,故应尽量使用长效制剂,以达到降压平稳持久有效,同时不 良反应小,患者耐受性好,依从性高。
2、非二氢吡啶类CCB--维拉帕米与地尔硫卓均有明显的负性肌力作用,应避 免用于左心室收缩功能不全的高血压患者。
服,舌下)
5-20min
(口服,舌下)
90%与血 浆蛋白结 合
肝脏代谢
80%原药及 代谢产物由
尿排出
70~90% (口服)
40-65%
<3min(i.v) >30min(口服)
3-4h
70-80% 肝脏灭活后 与血浆蛋 由粪便排出 白结合
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CCB心血管作用强度比较
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常见CCB主要作用部位、特点、临床应用
药品名称
商品名
规格(片)
盐酸地尔硫卓片
合心爽
30mg*50
硝苯地平片 硝苯地平控释片
拜新同
10mg*100 30mg*7
硝苯地平缓释片 尼莫地平片 马来酸左旋氨氯地平片
尼福达
非洛地平缓释片 马来酸氨氯地平片
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药理作用
1 对心肌的作用:负性肌力作用,降低心肌 耗氧量;降低窦房结自律性而减慢心率。
2 对平滑肌的作用:主要舒张动脉血管;也 可松弛支气管平滑肌。
3 抗动脉粥样硬化作用:减轻动脉壁损害; 增加血管壁顺应性;保护内皮细胞;可降低 细胞内胆固醇水平。
4 对红细胞和血小板结构与功能的影响:减 轻钙离子对红细胞的损伤;对血小板活化的 抑制作用
钙离子通道阻滞剂
POWERPOINT
TEMPL ATE
汇报人:王智勇
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1
目录
contents
药理作用、适应症
用法用量、不良反应
禁忌症、用药交代
同类药物之间的比较 以及常见组合
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PART 01
药理作用、适应症
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3
钙离子:
细胞的信使之一,参与集体多种生理功能 的调节,如心肌活动、平滑肌张力、神经 递质释放、腺体分泌等。细胞兴奋时,钙 离子通过钙离子通道内流进细胞。
硝苯地平 尼卡地平
第二代
新活性成分和/或 新活性成分 新剂型
硝苯地平 缓释/控释 非洛地平缓释 尼卡地平控释
贝尼地平 依拉地平 美尼地平 尼莫地平 尼群地平 尼索地平
第三代
氨氯地平 拉西地平
苯并噻氮卓类 (动脉=心脏)
地尔硫卓
地尔硫卓控释片
苯烷基胺类 维拉帕米 (动脉<心脏)
维拉帕米控释 加洛帕米
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常用钙离子通道阻滞剂比较
维拉帕米 硝苯地平 地尔硫卓
吸收
>90% 口服
生物利用 产生作用时间 t1/2 度
20-35%
<1.5min(i.v) 6h 30min(口服)
分布
消除
90%与血 70%肾脏排
浆蛋白结 出;15%胃
合
肠道消除
点击输入>正9文0%(口 45-70% <1min(i.v) 4h
40mg,分2次服用。
拉西地平 成人每次4mg,每日一次。可根据情况曾至8mg/天。
盐酸地尔硫卓胶囊 成人90--360mg,每日1-2次。
盐酸维拉帕米片 成人40--120mg/次,一日3-4次。维持剂量40mg,一
日3次。
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不良反应 The user can demonstrate on a projector or computer
地平、尼群地平、尼莫地
平、氨氯地平、贝尼地平
(2)苯并噻氮卓类:地
尔硫卓
(3)苯烷胺类:维拉帕
米
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PART 02
用法用量、不良反应
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9
常见CCB用法用量
硝苯地平控释片 30--60mg,qd,晨起、餐前服用
苯磺酸左旋氨氯地平2.5mg ,qd,晨起、餐前服用,最大剂量5mg/
天
尼群地平 成人首次口服20mg,每日1次,以后可根据情况调整为
钙通道:
是细胞膜上的蛋白质小孔,能选择性的允 许钙离子的通过。
钙离子通道拮抗剂:
又称钙离子通道阻滞剂,能与通道蛋白结 合,阻止钙离子内流进细胞,降低胞质内 钙离子的浓度,抑制钙离子所调节的细胞 功能。
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4
L型钙通道阻滞剂的药理机制
L型钙通道—高阈值、高电压激活钙通道。 是细胞兴奋时,细胞外钙离子内流的主要通道。 因二氢吡啶类(DHPS)选择作用于此型通道, 故又称DHPS敏感的钙通道。 广泛分布于血管平滑肌、心肌组织、 慢反应细胞0相去极化 依赖于L型钙通道调控的细胞外Ca2+离子内流。
高血压、心绞痛、慢性 心衰
高血压
脑血管
脂溶性高,可迅速通过 脑血管疾病(蛛网膜下 血脑屏障,改善脑循环, 腔出血、脑缺血等) 保护脑细胞
心脏
抑制心脏慢反应细胞的 室上性心律失常、心绞 自律性,传导性和兴奋 痛、轻中度高血压、肥 性强,扩血管作用稍弱。 厚性心肌病等
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我院现有钙离子通道阻滞剂种类
3、非二氢吡啶类CCB有明显负性传导作用,合并心脏房室传导功能障碍或病 态窦房结综合征的高血压患者慎用维拉帕米、地尔硫卓、同时,非二氢吡啶 类CCB+β受体阻滞剂可诱发或加重缓慢性心律失常和心功能不全。
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PART 4
同类药物比较以及 常见组合
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类别
第一代
(特异性) 二氢吡啶类 (动脉>心脏)
作用广泛、选 择性相对较低
面色潮红、心跳加速
头痛、眩晕
恶心、便秘、脚踝水肿 等
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PART 03
禁忌症、用药交代
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禁忌症
二氢吡啶类CCB没有绝对禁忌症 对该类药物过敏的患者 代偿性心衰的患者 非稳定性心绞痛的患者 妊娠期的妇女 急性冠状动脉综合征患者一般不推 荐使用硝苯地平
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5 对肾脏功能的影响:无水、钠潴留作用。
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适应症(临床应用)
高血压:治疗高血压已得到肯定 心绞痛:对各型心绞痛都有不同 程度的疗效 心律失常:室上性心动过速及后 除极触发活动所致心律失常 脑血管疾病:脑血管痉挛及脑栓 塞 其他:如预防动脉粥样硬化的发 生
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钙离子通道阻滞剂分类
(1)二氢吡啶类:硝苯