盐酸左氧氟沙星片1ppt课件

【药理作用】本品为氧氟沙星的左旋体，其抗菌活性约 为氧氟沙星的两倍，它的主要作用机制为抑制细菌DNA 旋转酶(细菌拓扑异构酶Ⅱ)的活性，阻碍细菌DNA复制。 本品具有抗菌谱广、抗菌作用强的特点。对大多数肠杆 菌科细菌，如大肠埃希菌、克雷白菌属、沙雷菌属、变 形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌、不动杆 菌属以及铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革兰 阴性细菌有较强的抗菌活性。对部分甲氧西林敏感葡萄 球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、溶血性链球菌等革 兰阳性菌和军团菌、支原体、衣原体也有良好的抗菌作 用，但对厌氧菌和肠球菌的作用较差。
答：随着喹诺酮类药物的广泛应用，细菌对这类药物的耐药性也迅速产生 与传播。 为防止此种现象的发生有如下建议： （1）临床用药应有明确的应用指征，不应用于轻微感染者和没有希望获 得治疗效果的感染者； （2）用药前尽可能分离出病原菌，并作药敏试验，减少无根据预防用药； （3）正规治疗72h后，如症状、体征及实验室检查均无好转或者有加重 者，可考虑换药； （4）不将本类药物作为局部外用药； （5）掌握合适的剂量与疗程，防止诱发耐药性； （6）限制本类药物在农业、畜牧等方面的应用。

【注意事项】
1、肾功能不全者应减量或者延长给药间期，重度肾功能不全者慎用。 2、有中枢神经系统疾病及癫痫史患者应慎用。 3、喹诺酮类药物尚可引起少见的光毒性反应(发生率<0．1％)。在接受本品治 疗时应避免过度阳光曝晒和人工紫外线。如出现光敏反应或皮肤损伤应停用。 4、若发生过敏，应立即停药，并根据临床具体情况而采取以下药物或方法治 疗；肾上腺素及其它抢救措施，包括吸氧、静脉输液、抗组织胺药、皮质类固 醇等。 5、此外偶有用药后发生跟腱炎或跟腱断裂的报告，故如有上述症状发生时须 立即停药并休息，严禁运动，直到症状消失。 6、若过量服用，应清除患者胃内容物，维持适当补液，并进行临床观察。 7、左氧氟沙星无法通过血液透析或腹膜透析被有效地排除。 8、药物相互作用：本品与含镁或铝之抗酸剂，硫糖铝、金属阳离子(如铁)、含 锌的多种维生素制剂等药物同时使用时将干扰胃肠道对本品的吸收，使该药在 各系统内的浓度明显降低。因而，服用上述药物的时间应该在使用本品前或后 至少2小时。 避免与茶碱同时使用。如需同时使用，应监测茶碱的血药浓度，据以调整 剂量。 与华法令或其衍生物同时应用时，应监测凝血酶原时间或其他凝血试验。 与非甾体类消炎药物同时应用，有引发抽搐的可能。 与口服降血糖药同时使用时可能引起血糖失调，包括高血糖及低血糖，因此 用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予 适当处理。

【适 应 症】：适用于敏感菌引起的： 1．泌尿生殖系统感染，包括单纯性、复杂性尿路感染、细 菌性前列腺炎、淋病奈瑟菌尿道炎或宫颈炎（包括产酶株所 致者）。 2．呼吸道感染，包括敏感革兰阴性杆菌所致支气管感染急 性发作及肺部感染。 3．胃肠道感染，由志贺菌属、沙门菌属、产肠毒素大肠杆 菌、 亲水气单胞菌、副溶血弧菌等所致。 4．伤寒。 5．骨和关节感染。 6．皮肤软组织感染。 7．败血症等全身感染。
【作用机制】
DNA回旋酶 是喹诺酮类抗格兰阴性菌的重要靶点。 DNA回旋酶必须不断地与正超螺旋部位的前、后两条双螺旋片段 结合，Ａ亚基通过其切口活性先将正超螺旋部位后侧的双股ＤＮＡ切断 并形成切口；Ｂ亚基则介导ＡＴＰ水解负责提供能量，使前侧的双股Ｄ ＮＡ经切口后移；Ａ亚基再通过其封口活性将此切口封闭，最终使正超 螺旋变成负超螺旋，使转录或复制过程得以继续。一般认为，ＤＮＡ回 旋酶的Ａ亚基是喹诺酮类的作用靶点，通过形成ＤＮＡ回旋酶－ＤＮＡ －喹诺酮三元复合物，抑制酶的切口活性和封口活性，阻碍细菌ＤＮＡ 复制而达到杀菌作用。
盐酸左氧氟沙星片1
摘

要
目的：仔细阅读盐酸左氧氟沙星片的说明 书，就药理机制、药代属性、不良反应等方 面自行设定4个问题，并利用药理学基本原理 进行分析。 方法：查阅国内外大量文献资料 关键字：盐酸左氧氟沙星 DNA回旋酶 喹诺酮
目

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药品名称，性状，规格及用量用法 成份 适应症 不良反应与禁忌 注意事项 药理作用 问题设计 说明书

【成 份】 本品活性成分为盐酸左氧氟沙星。 化学名称：(S)-(-)-9-氟-2，3-二氢-3-甲基-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧 代-7H - 吡啶并[1，2，3-de]-[1，4]苯骈噁嗪-6-羧酸盐酸的-结晶水合物。 化学结构式：
分子式：C18H20FN3O4· HCl· H2O 分子量：415.85
盐酸左氧氟沙星片

【药品名称】通用名称：盐酸左氧氟沙星片 英文名称：Levofloxacin Hydrochloride Tablets 汉语拼音：Yansuan Zuoyangfushaxing Pian 【性 状】本品为薄膜衣片，除去包衣后显类白色或淡黄 色。 【规 格】0.1g（按左氧氟沙星计） 【用量用法】成人常用量为一日0.2～0.3g，分2～3次服用， 每日最大剂量可增至0.6g（6片），分3次口服。另外，可根 据感染的种类及症状适当增减 。


【不良反应】用药期间可能出现恶心、呕吐、腹部 不适、腹泻、食欲缺乏、腹痛、腹胀等症状，失眠、 头晕、头痛等神经系统症状和皮疹、搔痒等症状。 亦可出现一过性肝功能异常，如血清氨基转移酶增 高、血清总胆红素升高等。上述不良反应发生率在 0.1％~5％之间。偶见血中尿素氮上升、倦怠、发 热、心悸、味觉异常等，一般均能耐受，疗程结束 后迅速消失。 【禁 忌】对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳 期妇女、18岁以下患者禁用。
问题设定

1.为什么此药不宜用于孕妇，哺乳期妇女？
答：由于该药的作用机制为抑制细菌DNA旋转 酶，对幼年动物的软骨有损害作用，故不应用于孕 妇和幼儿。由于该类药物可渗入乳汁中，故不宜用 于哺乳期妇女。如必须应用，用药期间应停止授乳。
2.由于喹诺酮类抗菌谱较广，易造成此类药物 的滥用，会产生何种后果？如何防止此种现象 的发生？