药物化学课件封面及第一章绪论

青霉素结构中的β-内酰胺环，在 酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在 下，均易发生β-内酰胺开环反应 而失去抗菌活性。
15
教学ppt
药物化学的任务
先导化合物
❖ 难点释疑
通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可 以用来作为进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预 期药理作用的药物。
红霉素
20
教学ppt
药物化学发展史
青霉素的发现是20世纪药物化学最突出的成就之一。1928年，英 国细菌学家弗莱明（Fleming）(左上)发现了青霉素的抑菌作用。1938 年，弗洛里（Florey，英国）（左中）与钱恩（Chain，英国）（左下） 两人重新研究，1940年得到药物结晶，1941年成功地进行临床试验， 1943年进行工业合成生产。青霉素开创了抗生素研究的新纪元，开创 了一个在接下来的几十年抗菌药物飞速发展的新时代，在细菌感染性 疾病的治疗中发挥了重要作用，挽救了无数人的生命。由于在青霉素 研究上的杰出贡献，Fleming、Florey和Chain赢得了1945年的诺贝尔 生理学或医学奖。
6
教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
药物化学的内容与任务 药物化学的发展概况 化学药物的名称 学习本课程的基本要求
7
教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结
学以致用
单选题 多选题 简答题 实例分析
8
教学ppt
全国高职高专药品类专业卫生部“十二五”规划教 材
《药物化学》配套光盘
主编 葛淑兰 惠春
编者信息
主 编 葛淑兰 惠春 副主编 王玮瑛 唐虹 顾勤兰 李淑敏 编 者（以姓氏笔画为序） 王玮瑛（黑龙江护理高等专科学校） 付 正（山东医学高等专科学校） 兰作平（重庆医药高等专科学校） 李淑敏（山东药品食品职业学院） 孟彦波（邢台医学高等专科学校） 段桂运（泰山医学院） 钟辉云（自贡市第一人民医院） 顾勤兰（中国药科大学高等职业学院） 唐 虹（辽宁卫生职业技术学院） 黄素臻（廊坊卫生职业学院） 葛淑兰（山东医学高等专科学校） 惠 春（长春医学高等专科学校）
化学
药物化学 生物科学
应用计算机
12
教学ppt
药物化学的研究内容
❖ 研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理及合成路线； ❖ 研究化学药物与生物体相互作用的方式（作用机制），药物结构与活
性之间的关系（构效关系）等；药物体内代谢过程及代谢产物等； ❖ 基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性配体或已知活性
F
COOH
O
诺氟沙星：分子量319.24。
类白色至淡黄色结晶性粉未
；无臭，味微苦。熔点218～
224℃。
11
教学ppt
药物化学的内容
药物化学（Medicinal Chemistry）是一门发现与发明新药、合 成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞 （生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
研究化学药物的合 成原理和路线，选 择和设计适合我国 国情的生产工艺条 件，提高合成设计 水平。
通过多种途径和 方法来寻找、发 现具有研究开发 前景的先导化合 物，进行结构改 造和优化，创造 出疗效好、毒副 作用小的新药。
14
教学ppt
❖ 课堂活动
药物化学的任务
抗生素类药物青霉素钠结构中含 有β-内酰胺环，为什么在临床上 使用时不能口服，而只能制成注 射用无菌粉末？
药物化学的任务
❖ 什么是药物？
❖ 药物是用于预防、治 疗、缓解和诊断疾病 ，有目的地调节机体 生理功能的物质。
9
教学ppt
药物的分类
按照来源和性质分
天然药物 中药材、中成药等 化学药物 合成药、抗生素等 生物药物 预防疫苗、干扰素等
➢ 按照功能分类：诊断药、治疗药、预防药等 ➢ 按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药等 ➢ 按照化学结构分类
物质的结构特征，设计新的活性化合物，寻找和发现新药。
13
教学ppt
药物化学的任务
பைடு நூலகம்
1.为有效利用现 有化学药物提 供理论基础
2.为化学药物的生 产提供经济合理 的方法和工艺
3.寻求优良新药， 探索研究开发新 药的途径与方法
研究药物理化性质、 体内代谢变化规律 等，为制定质量标 准、剂型设计和药 物合理应用提供理 论基础。
17
教学ppt
药物化学发展史
1802
19世纪
可卡因
古柯叶
1805
罂粟花
18
吗啡
教学ppt
药物化学发展史
1908年
保罗·埃尔利希
（Paul Ehrlich）
❖ 德国科学家，获1908年诺贝尔生理 学或医学奖。
❖ 1908年，保罗·埃尔利希对几百个 新合成的有机砷化合物进行了筛选 ，最后确定第606个化合物具有抗 梅毒活性。
不耐酸，有苦味
琥乙红霉素
耐酸，无味
16
教学ppt
药物化学发展史
人类应用矿物、植物和动物等天然物质防治疾病的历史可追溯至数千年前，早期应 用的化学药物是从矿物、植物、动物等天然物中提炼出来的。19世纪以来，以近代医 学、化学、生物学的发展和化学工业的建立为基础，药物化学发展经历了由低级到高级， 由经验性的试验到科学合理设计的发展过程的以下三个阶段：
10
教学ppt
化学药物
❖ 具有预防、治疗、缓解和诊断疾病，调节机体功能的作用，具有明确化 学结构、低相对分子质量（100-500）的化合物。
❖ 来源包括化学合成、天然药物提取分离、微生物发酵等。
H 3C N
H
HN
N
C2H5 N
H
HO
O
H
OH
吗啡：分子量为285.34， 白色有丝光针状结晶或粉 末，比旋度－110.0°至 －115.0°。
2
教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
掌握
药物化学的研究内容 主要任务
熟悉
药物化学的主要任务 化学药物的名称 学习本课程的基本要求
了解
药物化学的发展概况
3
教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
重点
药物化学的研究内容 化学药物的名称
❖ 第一个化学治疗药“六〇六”胂凡 钠明的发明者，开创了化学治疗的 先河，被公认为化学疗法之父。
19
教学ppt
药物化学发展史
1935
1935年
百浪多息
Domagk发现百浪多息的红色染料可以使鼠、兔不受链球菌 和葡萄球菌的感染，后发现百浪多息在体内代谢产生了对氨基苯 磺酰胺。
磺胺类药物的发现，开创了药物体内代谢产物作为先 导化合物进行开发新药的先例，并形成了抗代谢学说。
难点
先导化合物 药物的化学名称
4
教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
药物化学的内容与任务 药物化学的发展概况 化学药物的名称 学习本课程的基本要求
5
教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
先导化合物 青霉素的发现与贡献 反应停事件 新型抗疟药青蒿素的发现