药物化学课件封面及第一章绪论
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药物化学绪论 ppt课件
药物化学
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10～15年
o o
Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
PPT课件
(Medicinal Chemistry)
PPT课件
1
主要内容
药物的名称（通用名、化学名） 药物的化学结构 药物的结构类型及其代表药物
重点药物的理化性质
药物的体内代谢过程 构效关系、结构改造 部分药物的合成路线 作用靶点和作用
PPT课件
2
第一章 绪论（Introduction）
药物化学的定义 药物化学的研究内容 药物化学的起源与发展 药物的研究与开发
药物化学发展的动力
药物的命名
PPT课件
3
药物化学的定义
药物的分类： 天然药物（植物药、抗生素、生化药物） 合成药物 基因工程药物（干扰素、疫苗等）
药物的化学本质：
化学元素组成的化学品
定义： 人类用来预防、诊断、治疗疾病，或为了调节人体功 能、提高生活质量、保持身体健康的特殊化学品。
o o o
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
o
o
o
o
10～15年
o o
Ⅲ期临床 o （ 3个） 批准上市
o o
PPT课件 o
13
药物化学发展的动力
探索、研究发现新的高效低毒的药物
新疾病的出现
现有药物耐药性的增加
PPT课件
14
我国药物化学的发展
医药工业
1949年 原料药40种 总产量不足百吨 改革开放后
新药研究
形成科研、教学、生产、质控、经营 等比较配套的工业体系
制剂研究
处方专利
药物靶点寻找
先导物的发现 发现阶段 化合物专利
PPT课件
《药物化学》第一章 绪论ppt课件
另一是从化学的角度设计和创建新药，主要研究药物与生物
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
体相互作用的物理和化学过程，从分子水平上揭示药物的作用机理 (mechnismm of action)和作用方式(mode of action)。在这一范围内， 通过前瞻性研究，发现和创制新的药物分子，或称新化学实体。它所 回答的问题是如何找到一个安全有效的药物，以及什么是好药。
8
药物化学的研究内容
就药物化学涉及和讨论的内容而言，大体分成两个不同的范围：
一是关于已知药理作用并在临床应用的药物，它们的制备方
法（合成、发酵、提取）、分析确证、质量控制、结构改造以及化学 结构与药理活性的关系等。讨论已有药物的化学与活性，它回答的问 题是，什么是一个好药，如何得到一个安全有效的药物，侧重于现行 药物的实际应用；
第一章 绪 论
药物
药物化学
2
什
么
药物是对疾病具有
是
预防、治疗和诊断 作用或用以调节机
药
体生理功能的物质 。
物
？
从 功 能 分：
预防药 疫苗、干扰素 诊断药 血管造影剂、试剂盒
治疗药
从 来 源 分：
天然药物 中药 化学药物 合成药、抗生素 生物药物 干扰素等
按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药、心血管 系统用药、麻醉药等 按照化学结构分类
19世纪，化学提取药物（植物药）
1802
古柯叶
1805
鸦片花（罂粟）
可卡因 吗啡
1805
金鸡纳树
奎宁
1899
阿司匹林（Aspirin）上市，标 志人们开创了用化学方法改变 天然化合物的化学结构，使之 成为更理想药物的阶段。
其他一些从植物中提取的药物 青蒿-青蒿素 秋水仙-秋水仙碱
药物化学-绪论 ppt课件
一. 基本概念
药物化学 (Medicinal chemistry)
定义：阐明药物的理化性质，研究药物在机体内 的变化过程以及药物与机体之间的相互作用，并 研发新药，制备化学药物的综合性学科
研究内容:
－药物的性质 －药物在体内的化学过程
一. 基本概念
药物的性质--理化性质
物理特征：色、嗅 溶解性 酸碱性 稳定性 反应性（鉴别反应）
1) 发现天然产物：吗啡(1817),咖啡因(1819), 秋水 仙碱 (1820), 可待因 (1832) 。1898年合成aspirin。
2) 化学工业提供了许多能够治疗疾病的化合物： 煤焦油中得到苯酚作为消毒剂；染料中间体苯胺具解 热镇痛作用。
COOH OCOCH3
A sp irin
NH2
18
19
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
1)生物化学的发展，使得现有药物作用靶点不断 明晰，新靶点不断发现，为药物的合理设计提供了 靶点（人类基因组计划），出现了反义药物。
20
三. 药物化学的发展
3. 合理设计、开发和应用阶段：
2）有机化学及分析仪器的发展为药物的合 成及产品质量提供保障：手性药物（反应停事
件，S 构型为毒性构型），组合化学
（Combinatorial Chemistry）
O
O
NH
N
O
O
Thalidoamide
21
三. 药物化学的发展 3. 合理设计、开发和应用阶段
3) 化 合 物 药 理 活 性 高 通 量 筛 选 (High-thorouput screening)技术极大缩短了药物开发时间和花费。
16
二. 药物化学的任务（应用、生产、开发）
药物化学PPT课件完整版
O
O
NH2CONH2 C2H5ONa
H3C RH2C
CH R/
N NH
ONa
H+
H3C CH RH2C R/
NH O
NH
HN
O
3. 举例：苯巴比妥
O3
•结构式：
4NH
H 5C 2 O
52
6
N
H
1
O
•化学名：5-乙基-5-苯基丙二酰脲，又名鲁米那
C H 2 C lK C N
C H 2 C NH 2 O
第二章、麻醉用药
临床上使用的麻醉用药包括： 全身麻醉药（全麻药）、
局部麻醉药（局麻药） 和麻醉辅助药（肌肉松弛药）。
•全身麻醉药作用于中枢神经，使其受到可逆性抑制， 从而使意识、感觉和反射消失；
•局部麻醉药作用于神经末梢和神经干，阻滞神经冲动 的传导，使局部的感觉消失； •肌肉松弛药又称骨骼肌松弛药或肌松药，作用在神经 肌肉接头处，可使骨骼肌完全松弛。
•药物研究和开发的各个环节，要严格控制，符合要求， 目的是保证药物的有效和安全。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基因治疗药物
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
合理药物设计：依据生物化学、酶学、分子生物学及分
子遗传学等领域的研究成果，针对这些基础研究所揭示的包括
酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用的靶点，以
COOCH2CH2N
C2H5 C2H5
.HCl
•化学名：对-氨基苯甲酸-β-二乙氨基乙酯盐酸盐，
O2N
又名奴佛卡因
CH3 Na2Cr2O7,H2SO4O2N
COOH
HOCH2CH2N(C2H5)2O2N
天然药物化学PPT课件
珍 、 清·赵学敏）
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
草药：民间用药，无人统计过有多少。
天然药物的来源：植物；以此类 为主，种类繁多。
动物；矿物；微生物；海洋生 物；
海洋资源：它是目前待开发的目 标，海洋占地球表面积2/3，所含 的生物资源是丰富的，近来号称“ 生命的摇篮”。
广阔
我们的“蓝色国土”它的面积是 470万平方公里的面积。1.8万 公里的海岸线。由此看， 我们的天然药物资源是十分丰富， 开发前景是广阔的。 蓝色国土
高质量的保健品
研制出好的、真的天然保 健品，为维护人类健康做 出贡献。
现在政府已经把食品开发 放在药监局管理了。所以 我们又增加了一项任务， 应该不辱使命。
使命
四、简介天然药物中化学成分的类型
主要有：糖苷类、苯丙素、醌类、黄 酮类、萜类和挥发油、甾体及其苷、 三萜及其苷类、生物碱类、海洋天然 药物等九大类。
五、历史、发展、未来
1、历史的看：天然药物在中国起步 于明代1575年《医学入门》和《本 纲》中都记载了从五倍子中得到没 食子酸的过程，为世界上最早制得 的有机酸，它比瑞典药师及化学家 舍勒从天然药物中制得到有机酸要 早200年，
历史、发展、未来
还有如用升华法制取樟脑的过程 见于1711年，而 欧州直到18世纪下半叶才 提出樟脑的纯品，由此可见， 古代中国的医药化学在当时 世界上居于领先地位，故有“医药化 学源于中国”的高度评价， 这是我们应当引以自豪。
药源
如：黄连素、 双黄连粉针（复方）、 穿心连内酯芦荟系列药品等。这些发现， 抗菌素的药源扩大了。
（2）中药药源的扩大
黄连素是黄连中的主要成分，现在又发 现小檗科、防已科、芸香科的一些植物中含 此成分。所以，这些植物均可以做为提取黄 连素的原料。再如：有抗菌作用的芦荟，品 种繁多，众所周知。这些发现使中药的药源 扩大了。
最新天然药物化学基础课件ppt课件
素等止痛成分。 ➢ 40年代：从常山中分离出抗疟成分常山碱。 ➢ 新中国成立后，发展迅猛，提取分离出多种有效成
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿 素。
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展：
以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
第二节 天然药物化学的发展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
第二节 天然药物化学的发展
我国近现代天然药物发展：
➢ 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 ➢ 30年代：从延胡索中和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质
基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定
性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。
a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。
有效成分具有：
③相对性 有效成分和无效成分的划分是相对的，不是
绝对的。应根据临床用途决定取舍。
第一节 概述
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 糖类、蛋白质、酯类、色素、
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
分。80年代从菊科植物黄花蒿中提取出抗疟药青蒿 素。
第二节 天然药物化学的发展
天然药物化学的迅猛发展：
以吗啡（morphine）为例 1804～1806:发现 1925：结构解析 1952：人工全合成 以利血平（reserpine）为例 1952～１956:４年 发现，结构解析，人工全合成
第二节 天然药物化学的发展
➢20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活 性成分利血平，从长春花中获得抗癌活性 成分 长春花碱。 ➢70年代：美登木——抗癌成分美登木碱 ➢90年代：紫杉醇
第二节 天然药物化学的发展
我国近现代天然药物发展：
➢ 20年代：从麻黄中分离出麻黄碱 ➢ 30年代：从延胡索中和意义 ①：探索天然药物防病治病机理。（有效成分是物质
基础） ②：控制天然药物及其制剂的质量。（有效成分→定
性、定量分析） ③：改进剂型，提高临床疗效。 ④：促进天然药物的开发利用。
a.扩大药源。 b.降低毒性，提高疗效。 c.提取原料和中间体。 d.进行结构修饰和改造，研制新药。
有效成分具有：
③相对性 有效成分和无效成分的划分是相对的，不是
绝对的。应根据临床用途决定取舍。
第一节 概述
课堂互动：
1、谈谈你认识的天然药物有哪些？天然药物 为什么能够防病治病？
2、不同的天然药物为什么会有不同的临床疗 效？
第一节 概述
四、天然药物化学成分的主要类型：
维持其生长的 糖类、蛋白质、酯类、色素、
第一节 概述
有效成分具有：
①多样性
一种天然药物中含有多种有效成分、故可 有多种临床用途。
药物化学绪论PPT课件
化工与制药工程系
5
Medicinal Chemistry的定义（IUPAC）
Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure- activity relationships
化工与制药工程系
29
四、我国医药的发展
• 建国后我国经济处于恢复发展时期，难于对新药研 究提供大量经费支持，改革开放以来，我国经济高 速发展，新药研究投资逐年加大。
• 1993年1月起我国开始实施药品专利法，药品生产 开始从仿制转向创新。
化工与制药工程系
30
四、我国医药的发展
• 我国从传统抗疟中药青蒿中分离出青蒿素 (Artemisinin）。青蒿素结构修饰得到的双氢 青蒿素（Dihydroartemisinin），蒿甲醚 （Artemether）和青蒿琥（Artesunate）， 抗疟作用增强，毒性低，已在国外注册，进入 国际市场；
化工与制药工程系
16
1.发现阶段
5
Medicinal Chemistry的定义（IUPAC）
Medicinal chemistry is a chemistry-based discipline, also involving aspects of biological, medical and pharmaceutical sciences. It is concerned with the invention, discovery, design, identification and preparation of biologically active compounds, the study of their metabolism, the interpretation of their mode of action at the molecular level and the construction of structure- activity relationships
化工与制药工程系
29
四、我国医药的发展
• 建国后我国经济处于恢复发展时期，难于对新药研 究提供大量经费支持，改革开放以来，我国经济高 速发展，新药研究投资逐年加大。
• 1993年1月起我国开始实施药品专利法，药品生产 开始从仿制转向创新。
化工与制药工程系
30
四、我国医药的发展
• 我国从传统抗疟中药青蒿中分离出青蒿素 (Artemisinin）。青蒿素结构修饰得到的双氢 青蒿素（Dihydroartemisinin），蒿甲醚 （Artemether）和青蒿琥（Artesunate）， 抗疟作用增强，毒性低，已在国外注册，进入 国际市场；
化工与制药工程系
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1.发现阶段
药物化学课件01绪论.ppt
➢设计阶段： 20世纪70年代以后。多学科交叉融合形成的新兴学
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
科，其特点是多学科性和综合性。由定性研究发展到定量研究，合 理药物设计（rational drug design)的概念出现，进入了科学的、合 理的设计阶段。
传统的新药研究与开发的模式
现代新药设计
基于疾病发生机制的药物设计 基于药物作用靶点结构的药物设计
➢研究化学药物的构效关系、药物分子在生物体中 作用的靶点、药物与靶点结合的方式 ➢设计新的活性化合物分子 ➢寻求和发现新药
（四）药物化学的任务：
①为有效利用现有药物提供理论基础。 “临床药物化学”
②为生产化学药物提供经济合理的方法和工艺。 “化学制药工艺学”
③ 寻求优良新药，不断探索寻求新药的途径 和方法。
（二）药物的名称包括：商品名，通用名，化学名
➢药物的商品名 是药物作为商品在市场上销售受所使用的名称，由制药
企业自行选择，可进行注册和申请专利保护，代表着制药企 业的形象和产品的声誉。
药品商品名在选用时不得暗示药物的疗效和用途，且应 简易International Non-proprietary Names for Pharmaceutical Substance, INN) ，是世界卫生组织推荐使用的。国家 药典委员会编写的《中国药品通用名称（CADN） 》是依据INN 结合我国情况制定的中文药品命名。中国药典收载药物的英文 通用名采用国际非专利药名(INN)，中文通用名采用CADN。
药物化学
Medicinal Chemistry
第一章 绪论 Introduction 第二章 中枢神经系统药物 Central Nervous System Drugs 第三章 外周神经系统药物 Peripheral Nervous System Drugs 第四章 循环系统药物 Circulatory System Agents 第五章 消化系统药物 Digestive System Agents 第六章 镇痛药和非甾体抗炎药 Antipyretic Analgesics and Nonsteroidal Anti-inflammatory Agents 第七章 抗肿瘤药 Antinroplastic Agents 第八章 抗生素 Antibiotics 第九章 化学治疗药 Chemotherapeutic agents 第十章 利尿药及合成降血糖药物 Diuretics and synthetic hypoglycemic drugs 第十一章 激素 Hormones 第十二章 维生素 Vitamin 第十三章 新药设计与开发 Drug design and discovery
药物化学1-第一章-绪论 (1)ppt课件
双 氯 非 那 胺
S O N H 2 2
• 降血糖药---磺酰脲类药
H C 3 S O N H C O N H C H C H C H C H 2 2 2 2 3
甲 苯 磺 丁 脲
③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛 选）。 新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的 新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结 构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
•
为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物 的新原料，新工艺，新技术，新方法和新试剂是 主要内容。提高产品的质量和产量，改进合成的 路线和工艺，降低生产成本是其中环节。
ห้องสมุดไป่ตู้
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。 • 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
•
每年，世界上新的化学实体约40-50个左右，大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年，花费 约3-5亿美元。
• 5、药物化学的任务 • （1）、为有效、合理的利用现有化学药物 提供理论基础。 • 为临床用药时的各个环节提供怎样保证 药物质量或改进药效的化学知识。为药物 的使用，贮存和保管分析检验方法，剂型 的选择与制备、配伍禁忌及化学结构的修 饰及合理应用提供必要的基本理论与技能， 也为其他相关学科奠定基础。
S O N H 2 2
• 降血糖药---磺酰脲类药
H C 3 S O N H C O N H C H C H C H C H 2 2 2 2 3
甲 苯 磺 丁 脲
③、根据生理病理机制设计，即合理药物设计，或新药设计（进行药物筛 选）。 新药设计是指通过科学的构思和方法，提出具有特定药理活性的 新化学实体或新的先导化合物的结构，并根据初步筛选结果进行结 构优化，以获得新药，这是科学地发现或发明新药的重要过程。
• （2）、研究化学药物的合成原理和路线，选择和设计适 合国情的产业化工艺。
•
为化学药物提供生产路线，研究制造化学药物 的新原料，新工艺，新技术，新方法和新试剂是 主要内容。提高产品的质量和产量，改进合成的 路线和工艺，降低生产成本是其中环节。
ห้องสมุดไป่ตู้
• （3）、创制新药、发现具有进一步研究开发前景的先导 化合物。 • 新药的研究与开发是药物化学的主要任务。新药的研 究与开发过程可分为两个阶段：研究阶段和开发阶段。新 药的研究阶段也称新药的发现，这一阶段主要是为了发现 可能成为药物的化合物，也称新化合物实体（NCE）。新 药的开发则是在得到NCE后，通过一系列研究与评价使其 成为上市新药。
•
每年，世界上新的化学实体约40-50个左右，大多数都来 自于美国、日本、英国、德国等发达的国家。每一个NCE从 化合物申请专利开始到开发上市需要平均大约10-12年，花费 约3-5亿美元。
• 5、药物化学的任务 • （1）、为有效、合理的利用现有化学药物 提供理论基础。 • 为临床用药时的各个环节提供怎样保证 药物质量或改进药效的化学知识。为药物 的使用，贮存和保管分析检验方法，剂型 的选择与制备、配伍禁忌及化学结构的修 饰及合理应用提供必要的基本理论与技能， 也为其他相关学科奠定基础。
药物化学第七版第一章ppt课件
VitD3与1a-OH VitD3的代谢
HO VitD3
HO
25-OH-VitD3
肝
1,25-(OH)2-VitD3
HO
OH
OH
OH OH
肾
24,25-(OH)2-VitD3 (无活性)
HO
病毒侵染与抗病毒药物作用靶点
苏拉明、钨酸锑、 甲酸磷、叠氮胸苷
无环鸟苷、羟基丁基嘌 呤、羟基丙氧甲基鸟嘌 呤、氟磺阿糖胞苷、氟 磺阿糖尿苷
Sugar HOOC OH
Sugar HO HOOC
塞氟氯H伐原匹M他洛缬酶定丁伐G沙抗抑他-坦血C受丁血制o管氯阿体A栓剂吡托紧厄还拮格伐药贝张抗雷他沙素汀剂坦缬II普沙萘坦洛吗拉N尔多贝O-明洛受供尔体体阻药噻硝滞物吗酸剂洛甘醋尔油丁洛尔酚妥可腺肼作作滑拉乐屈素用明定用肌嗪受于酚物于药体苄血物肾明的管和上药特平作拉唑嗪
mineral, 9.10% patinal synthesis,
9.50% plant, 11.10%
synthesis, 48.90%
药物化学的研究内容:
*发现和设计新药 *合成化学药物 *化学结构特征、理化性质、稳定性 (化学) *药理作用、毒副作用、体内代谢 (生命科学) *构效关系、药物与靶点的作用
如：盐酸硫胺（VitaminB1） 氯化-4-甲基-3[（2-甲基-4-氨基-5-嘧啶基）甲基]-5-（2-羟乙基） 噻唑嗡盐酸盐
阿司匹林:
2-(乙酰氧基)苯甲酸 2-Acetoxy benzoic Acid
HO O
OO
维生素B1
2-methyl 2-甲基
4-amino
4- 氨基
3
N
2
N
1
§2 药物命名(掌握）
药物化学第一章 .绪论 PPT课件
• Claisen酯缩合
• 酯中的α氢与另一分子酯 缩合
• Hofmann降解
• 未取代酰胺分子中失去 一个羰基
• Leuckart反应
• 醛、酮与甲酸铵生成第 一胺
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第一章 绪论
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• 科学精神 • 进度----进度表（导读） • 多交流 • 实验
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第一章 绪论
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专业英语
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第一章 绪论
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一.药物化学的研究内容和任务
★1. 药物化学的研究内容:
化学药物的结构、理化性质、制备方法、 转运代谢、化学结构与药效关系、药物作用 的化学机理以及寻找新药的途径和方法等。
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第一章 绪论
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Medicinal chemistry
• 药物合成(synthesis of drugs) • 分离纯化(isolation and purification) • 结构确证(identification of structure) • 命名(nomenclature) • 理化性质(physicochemical properties) • 质量控制(control of quality)
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第一章 绪论
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药物化学的研究内容：
化学药物 结构明确
化合物
系统 命名
化学 性质
体内 代谢
化学 结构
化学 制备
构效
新药
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关系
第一章 绪论
设计
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★2.药物化学的任务
2.1 在药物研究中的任务
提供新结构的化学药物，即：
设计 合成 理化性质测定等
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研究化学药物的合 成原理和路线，选 择和设计适合我国 国情的生产工艺条 件，提高合成设计 水平。
通过多种途径和 方法来寻找、发 现具有研究开发 前景的先导化合 物，进行结构改 造和优化，创造 出疗效好、毒副 作用小的新药。
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教学ppt
❖ 课堂活动
药物化学的任务
抗生素类药物青霉素钠结构中含 有β-内酰胺环，为什么在临床上 使用时不能口服，而只能制成注 射用无菌粉末？
F
COOH
O
诺氟沙星：分子量319.24。
类白色至淡黄色结晶性粉未
；无臭，味微苦。熔点218～
224℃。
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药物化学的内容
药物化学（Medicinal Chemistry）是一门发现与发明新药、合 成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与机体细胞 （生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科。
药物化学的任务
❖ 什么是药物？
❖ 药物是用于预防、治 疗、缓解和诊断疾病 ，有目的地调节机体 生理功能的物质。
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药物的分类
按照来源和性质分
天然药物 中药材、中成药等 化学药物 合成药、抗生素等 生物药物 预防疫苗、干扰素等
➢ 按照功能分类：诊断药、治疗药、预防药等 ➢ 按照药理作用分类：镇痛药、抗菌药、抗肿瘤药等 ➢ 按照化学结构分类
❖ 第一个化学治疗药“六〇六”胂凡 钠明的发明者，开创了化学治疗的 先河，被公认为化学疗法之父。
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药物化学发展史
1935
1935年
百浪多息
Domagk发现百浪多息的红色染料可以使鼠、兔不受链球菌 和葡萄球菌的感染，后发现百浪多息在体内代谢产生了对氨基苯 磺酰胺。
磺胺类药物的发现，开创了药物体内代谢产物作为先 导化合物进行开发新药的先例，并形成了抗代谢学说。
不耐酸，有苦味
琥乙红霉素
耐酸，无味
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药物化学发展史
人类应用矿物、植物和动物等天然物质防治疾病的历史可追溯至数千年前，早期应 用的化学药物是从矿物、植物、动物等天然物中提炼出来的。19世纪以来，以近代医 学、化学、生物学的发展和化学工业的建立为基础，药物化学发展经历了由低级到高级， 由经验性的试验到科学合理设计的发展过程的以下三个阶段：
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药物化学发展史
1802
19世纪
可卡因
古柯叶
1805
罂粟花
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吗啡
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药物化学发展史
1908年
保罗·埃尔利希
（Paul Ehrlich）
❖ 德国科学家，获1908年诺贝尔生理 学或医学奖。
❖ 1908年，保罗·埃尔利希对几百个 新合成的有机砷化合物进行了筛选 ，最后确定第606个化合物具有抗 梅毒活性。
难点
先导化合物 药物的化学名称
4
教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
药物化学的内容与任务 药物化学的发展概况 化学药物的名称 学习本课程的基本要求
5
教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
先导化合物 青霉素的发现与贡献 反应停事件 新型抗疟药青蒿素的发现
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化学药物
❖ 具有预防、治疗、缓解和诊断疾病，调节机体功能的作用，具有明确化 学结构、低相对分子质量（100-500）的化合物。
❖ 来源包括化学合成、天然药物提取分离、微生物发酵等。
H 3C N
H
HN
N
C2H5 N
H
HO
O
H
OH
吗啡：分子量为285.34， 白色有丝光针状结晶或粉 末，比旋度－110.0°至 －115.0°。
物质的结构特征，设计新的活性化合物，寻找和发现新药。
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药物化学的任务
1.为有效利用现 有化学药物提 供理论基础
2.为化学药物的生 产提供经济合理 的方法和工艺
3.寻求优良新药， 探索研究开发新 药的途径与方法
研究药物理化性质、 体内代谢变化规律 等，为制定质量标 准、剂型设计和药 物合理应用提供理 论基础。
化学
药物化学 生物科学
应用计算机
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药物化学的研究内容
❖ 研究化学药物的化学结构、理化性质、制备原理及合成路线； ❖ 研究化学药物与生物体相互作用的方式（作用机制），药物结构与活
性之间的关系（构效关系）等；药物体内代谢过程及代谢产物等； ❖ 基于生命科学揭示的潜在的药物靶点，参考其内源性配体或已知活性
全国高职高专药品类专业卫生部“十二五”规划教 材
《药物化学》配套光盘
主编 葛淑兰 惠春
编者信息
主 编 葛淑兰 惠春 副主编 王玮瑛 唐虹 顾勤兰 李淑敏 编 者（以姓氏笔画为序） 王玮瑛（黑龙江护理高等专科学校） 付 正（山东医学高等专科学校） 兰作平（重庆医药高等专科学校） 李淑敏（山东药品食品职业学院） 孟彦波（邢台医学高等专科学校） 段桂运（泰山医学院） 钟辉云（自贡市第一人民医院） 顾勤兰（中国药科大学高等职业学院） 唐 虹（辽宁卫生职业技术学院） 黄素臻（廊坊卫生职业学院） 葛淑兰（山东医学高等专科学校） 惠 春（长春医学高等专科学校）
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药物化学发展史
青霉素的发现是20世纪药物化学最突出的成就之一。1928年，英 国细菌学家弗莱明（Fleming）(左上)发现了青霉素的抑菌作用。1938 年，弗洛里（Florey，英国）（左中）与钱恩（Chain，英国）（左下） 两人重新研究，1940年得到药物结晶，1941年成功地进行临床试验， 1943年进行工业合成生产。青霉素开创了抗生素研究的新纪元，开创 了一个在接下来的几十年抗菌药物飞速发展的新时代，在细菌感染性 疾病的治疗中发挥了重要作用，挽救了无数人的生命。由于在青霉素 研究上的杰出贡献，Fleming、Florey和Chain赢得了1945年的诺贝尔 生理学或医学奖。
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主要内容
学习要求 重ห้องสมุดไป่ตู้难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
药物化学的内容与任务 药物化学的发展概况 化学药物的名称 学习本课程的基本要求
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教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结
学以致用
单选题 多选题 简答题 实例分析
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教学ppt
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教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
掌握
药物化学的研究内容 主要任务
熟悉
药物化学的主要任务 化学药物的名称 学习本课程的基本要求
了解
药物化学的发展概况
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教学ppt
主要内容
学习要求 重点难点
第一章 绪 论
授课内容 拓展链接
学习小结 学以致用
重点
药物化学的研究内容 化学药物的名称
青霉素结构中的β-内酰胺环，在 酸、碱条件下或β-内酰胺酶存在 下，均易发生β-内酰胺开环反应 而失去抗菌活性。
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药物化学的任务
先导化合物
❖ 难点释疑
通过各种途径或方法得到的具有一定生物活性的化合物，可 以用来作为进行结构修饰和结构改造的模型，进一步优化获得预 期药理作用的药物。
红霉素