经皮给药系统的研究进展sd
经皮给药系统详述-经皮给药系统研究进展[优质材料]
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激光技术
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微针技术
微针技术
微米尺寸的针能够戳入皮肤表面，形成孔的大小 足够分子进入而又防止引起痛觉或重大损害。体 内试验显示，皮肤内插入微针能使小分子药物， 大的高分子药物和纳米粒按大小顺序增加渗透性。 动物实验同样显示化合物经皮运输的大增，包括 低聚核苷酸，胰岛素，去氨加压素和人类生长激 素。微针装置对于疫苗给药，包括蛋白质和DNA 有特别意义。
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经皮给药应用
经皮给药在ERT中的应用
ERT（estrogen replacement therapy）雌 激素替代疗法 已有60年的历史。大量研究 表明，ERT对妇女更年期综合症，骨质疏松 症，老年性痴呆症，心血管疾病都有防治 作用。
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经皮给药应用
临床实践证明ERT能使冠心病的死亡风险降低50℅，骨折， 骨疏松危险降低60℅。
一般是指经皮给药的新剂型，即皮肤贴片 （Dermal Patch）。
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经皮给药系统优点
优点：
避免药物肝脏 “首过效应”, 胃肠道的 破坏作用
血药浓度稳定,降低药物毒副作用 较长的作用时间，提高生物利用度 使用方便，操作简单，减少给药次数等。 可以自主给药提高病人依从性。
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超声导入技术
超声导入技术(Ultrasonic Tech)
运用超声波促使药物透过完整的皮肤，而进入组 织的方法。
通过超声波的空化效应引起皮肤脂质双分子层结 构的局部紊乱，电阻降低，从而降低药物穿透皮 肤的阻力。
超声停止后，皮肤屏障功能恢复更快。
该法选用药物范围广，透药程度更深。
经皮给药系统研究进展
传 统压敏胶存在 亲水性不好 、药物 释放速率 低 、对皮肤有 刺激性 和透气性差等 问题 。改善压敏胶 的综 合性能 以更好 的适 用 于 经 皮 给 药 系统 是 新 型 压 敏 胶 的 发 展 方 向 。新 型压 敏 胶 包 括
传统压敏胶 的改性压敏胶 、水凝胶型压 敏胶 和亲水性 聚氨酯压 敏胶等。
性 聚氨 酯压 敏胶 ，可克服传统压敏胶 的缺点 ，提 升压敏 胶 的性 能 。亲水性 聚氨酯压敏胶的优点 有 ：亲水 性好 ，透 气性好 ，微 粘性 ，对皮 肤刺激小 ，具有透明性 ，耐低温 ，可生物降解 。
１ ． ３ 亲水 性聚 氨酯 压敏 胶
聚 氨酯 全 称 为 聚 氨 基 甲酸 酯 ，是 主链 上 含 有 重 复 氨 基 甲酸 酯 基 团 的 大 分 子 化 合 物 的 统 称 ，它 是 由有 机 二 异 氰 酸 酯 或 多 异 氰 酸酯 与二 羟基或多羟基化合物加 聚而成 。将 聚氨酯制 成亲水
聚 异 丁 烯 压 敏 胶 极 性 低 ，导 致 其 对 许 多 极 性 表 面 粘 附 性
效应 ，减少副作用 ，降低给药频率和改善 血药浓度 ，具 有更广 泛的应用前景 … 。压敏胶和药物 的渗 透性是经皮 给药系统 中的 两个研究 热点 ，新型经皮给药微装置 的研 究 ，对经皮 给药系统
Ｋｅ ｙ ｗｏ ｒ ｄｓ：ｔ ｒ ａ ｎ ｓ ｄｅ ｒ ｍａ ｌ ｄ ｕｇ ｒ ｄ ｅ ｌ ｉ ｖ ｅ ｙ ；ｐ ｒ ｒ ｅ ｓ ｓ ｕ ｒ ｅ—ｓ ｅ ｎ ｓ ｉ ｔ ｉ ｖ ｅ ａ ｄ ｈ ｅ ｓ ｉ ｖ ｅ ｓ；ｃ ｈ ｅ ｍｉ ｃ ａ ｌ ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ｓ；ｐ ｈ ｙ ｓ ｉ ｃ ａ ｌ ｐ ｅ ｎｅ ｔ ｒ ａ ｔ ｉ ｏ ｎ ｅ ｎ ｈ ａ ｎ ｃ ｅ ｒ ；ｐ ｏ ｌ ｙ ｍｅ ｉｃ ｒ ｍｉ ｃ ｒ ｏ ｄ ｅ ｖ ｉ ｃ ｅ ｓ
经皮
✓ 高熔点药物的透皮速度小，宜选择低熔点的药物。 ✓ 药物的溶解度应适宜，通常药物在油及水中的溶解度
均应大于1mg/ml，且油水分配系数适中。药物分子 量应小于1000。
二、经皮给药系统的类型
✓ 膜控释型 ✓ 骨架型
➢ 黏胶型骨架系统 ➢ 均质骨架系统 ➢ 微孔骨架系统 ✓ 微贮库型
改良Franz扩散池
立式扩散池
立式扩散池的典型例子是改良Franz扩散 池，该装置由上下两个杯状磨口玻璃容器对 合而成，皮肤样本夹于两室之间，用铁夹固 定。上室为供给室，下室为接受室。
该装置主要用于贴剂、软膏的体外渗透 性的比较研究。
Vilia-Chien扩散池
水平式扩散池
水平式扩散池的典型例子是Vilia-Chien扩 散池，该装置由两个对称的玻璃半室组成，每 个半室均有恒温水夹套，每室均有磁力搅拌子。 皮肤固定在两室之间，铁夹固定。
5、亚砜类
(1) DMSO 吸收促进机理：对药物的增溶作用及其对角质层 脂质相互作用。 缺点：具有皮肤刺激性和恶臭。
(2)癸基甲基亚砜（DCMS ） 是一种新的促进剂，其促渗作用没有浓度依赖性， 在低浓度时有较强的促渗效果。用量较少，对极 性药物的促进能力大于非极性药物。
6、表面活性剂
表面活性剂自身可以渗入皮肤并可能与皮肤成分 相互作用，改变皮肤透过性质。
二、影响药物经皮吸收的因素 皮肤的生理构造 药物的理化性质 经皮给药系统
三、影响药物经皮吸收的因素
皮肤的生理构造
✓ 应用部位 ✓ 病变皮肤 ✓ 皮肤的温度 ✓ 皮肤的水合程度 ✓ “贮库”效应
三、影响药物经皮吸收的因素 药物的理化性质
✓ 分子大小：小于1000 ✓ 脂溶性及分配系数：油水分配系数适中 ✓ 药物的化学结构：氢键不超过两个 ✓ 熔点：熔点低的易透过皮肤
经皮给药
四、TDDS前景展望
TDDS是药剂学中一个新兴的领域,具有广阔的发 展前景。中药透皮制剂的研究也取得了较大的突破,经 皮吸收剂型充分体现了中药内病外治的治疗原则,是实 现中药剂型现代化的一个重要的发展方向。目前研究较 成熟的是化学促渗的贴片剂型,发展对象仅限于小剂量、 小分子并且同时具有适当水溶性和脂溶性的药物。当今 ,国际社会掀起了“回归自然”、“开发利用天然药物” 的热潮,在这种情况下,大力发展中药剂型现代化显得尤 为重要。充分利用现有的制剂理论和方法,运用现代经 皮给药新技术改革我国原有的中药制剂,具有现实而重 要的意义,并有利于加速实现中药现代化。
药物经皮吸收的前提是其能否穿经皮肤到达局 部或全身的作用部位。皮肤是人体最大的器官,覆 盖在人体最外面。对大多数药物来说,皮肤是难以 穿透的屏障,许多药物不具备足够的皮肤渗透性,随 着经皮给药方法研究的深入,如何促进药物对皮肤 的渗透成为研究中的关键问题。目前主要的促进药 物经皮渗透方法包括物理促渗透方法和化学促渗透 方法
23 脂质体
脂质体具有类脂双分子层,与皮肤有较好的亲 和性,是目前经皮给药制剂常用的载体之一。脂质 体能较好地包裹亲水或亲油性药物,对难溶性药物 具有增溶作用,从而提高药物的局部浓度,同时它还 可作为药物储库,增加药物在皮肤的滞留量和滞留 时间。
陈彤等研究了盐酸米托蒽醌脂质体经皮给药的 经皮规律,所得皮肤药-时曲线符合一室模型,实验表 明盐酸米托蒽酯制成脂质体皮肤局部给药可实现局 部皮肤靶向,有望用于治疗恶性皮肤病变。 韩飞等对固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体 在经皮给药系统中的研究进行了分析总结,结果表明 其可以增强药物稳定性,能在皮肤表面产生包封效应, 增加皮肤水合作用,具有药物靶向性,是极有发展前 景的新型经皮给药系统
经皮给药系统的研究进展
张志燕 等 ｌ ２ 模 拟 皮肤类脂 成 分 制备 类脂 液 晶 ． 采用 偏 振光 显微 镜 、 Ｄ Ｓ Ｃ、 Ｘ Ｒ Ｓ及 折 射 率等 方 法 ， 研
究枝 叶油与 类脂 液 晶 之 间 的相 互作 用 ， 同 时还 制 备
了类脂 液 晶 以替 代 皮 肤 进 行研 究 。沈 子 龙 等 【 ２ ］ 用
郭立玮 等 【 １ ＿ 采 用正 交 实 验 设 计 筛 选 处 方 和 工
内蛋 白质相互 作用 ； 张 志 平 等 用扫 描 电镜 观察 在 薄 荷脑 作用 下， 胎 儿皮肤 表 面皱褶 增 多， 角质 层局 部 断裂脱屑 ， 表皮细胞 间跋 加宽 ， 毛 囊 口扩展 。提示 其 作 用与改 变 皮 肤表 皮 结构 密切 相 关 。 陈 国 神 等 ｏ 】 采用差示 扫描 量 热 计 （ ＤＳ Ｃ） 分析结果， 揭 示 了 月桂
透 皮速率 产生 主要 影 响 ， 在 此 方面 的 研 究亦 进 展 很
度增 加 ． 从 而使药 物分 子 易于转 运 。翟光 喜 等¨ ”通
过扫描 电镜和 体 外透皮 吸 收实验证 实 了低分 子 肝素 脂质体 喷胶 透皮 吸收机 制 为对 角质层 的脂 质发 生作
快 。季幕 清等 Ｈ 探 讨 了硝普 钠 透 皮给 药 的 可能性 ．
经皮给药系统皮肤模型的研究进展
经皮给药系统皮肤模型的研究进展
刘沿;胡小垒;许可洪;赵海荣;巫秀美;杨自忠;张成桂;赵昱;高鹏飞
【期刊名称】《中国比较医学杂志》
【年(卷),期】2024(34)2
【摘要】经皮给药系统(transdermal drug delivery system,TDDS)的皮肤模型是指构建能够模拟人体皮肤结构和功能,并用于研究和评估药物在经皮给药过程中的吸收、渗透及药效等方面的实验模型。
该模型可代替传统人体皮肤实验,减少药物开发过程中对人体皮肤的使用,为经皮制剂的研发提供一种便捷、可控且经济高效的方法。
针对经皮给药系统的皮肤模型,本文从药物经皮吸收途径出发,对目前常用的动物皮肤模型、人工皮肤模型、重组人体皮肤模型进行介绍,并对其优缺点及应用进行了分析,为经皮制剂的研发提供参考。
【总页数】7页(P122-128)
【作者】刘沿;胡小垒;许可洪;赵海荣;巫秀美;杨自忠;张成桂;赵昱;高鹏飞
【作者单位】大理大学药学院;大理大学云南省昆虫生物医药研发重点实验室;大理大学药用特种昆虫开发国家地方联合工程研究中心;大理大学公共卫生学院
【正文语种】中文
【中图分类】R-33
【相关文献】
1.囊泡载体制剂在经皮给药系统中治疗皮肤病的潜在应用
2.基于siRNA经皮给药系统用于皮肤疾病治疗的研究进展
3.微针经皮给药系统在色素性皮肤病中的研究进展
4.用于经皮给药系统研究的皮肤模型与关键质量控制
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经皮给药系统的研究进展
技术联合 H P LC, 研究了自行开发的美洛昔康贴剂 对裸鼠在体皮肤的渗透性, 美洛昔康经皮吸收后在 裸鼠皮肤中的浓度可迅速达到稳态浓度, 并在实验 时间内维持该浓度。王乃婕等 [ 3] 通过对青蒿素贴剂 的制备研 究得到 了以油 酸 + 氮 酮作为 促渗 剂, 在 PEG400 中分散良好、 在罗门哈斯压敏胶中 成型较 好的青蒿素贴剂。 2 3 脂质体 脂质体具有类脂双分子层 , 与皮肤有较好的亲 和性, 是目前经皮给药制剂常用的载体之一。脂质 体能较好地包裹亲水或亲油性药物 , 对难溶性药物 具有增溶作用, 从而提高药物的局部浓度, 同时它还 可作为药物储库 , 增加药物在皮肤的滞留量和滞留 时间。陈彤等[ 4] 研究了盐酸米托蒽醌脂质体经皮给 药的经皮规律, 所得皮肤药 时曲线符合一室模型 , 实验表明盐酸米托蒽酯制成脂质体皮肤局部给药可 实现局部皮肤靶向 , 有望用于治疗 恶性皮肤病变。 韩飞等 [ 5] 对固体脂质纳米粒和纳米结构脂质载体在 经皮给药系统中的研究进行了分析总结, 结果表明 其可以增强药物稳定性, 能在皮肤表面产生包封效 应, 增加皮肤水合作用 , 具有药物靶向性, 是极有发 展前景的新型经皮给药系统。 2 4 微乳 微乳作为经皮给药载体 , 可显著增加难溶性药
物的溶解度, 在皮肤表面快速形成较高的浓度梯度 , 使药物的经皮速率明显增加。制备微乳的油相和表 面活性剂通常也是促渗透剂。李宁等 制备了含氟 比洛芬的微乳 , 用改进的 Franz 扩散池对 F P 微乳 经离体大鼠皮肤的渗透速率进行研究, 通过优化微
[ 6]
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现代药物与临床
Modern Pharmacy and Clinic
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现代药物与临床
经皮给药系统应用的研究进展
经皮给药系统应用的研究进展鲁应军【摘要】Transdermal drug delivery system( TDDS )is a kind of new preparation for no traumatic medicine way. The different structure types of TDDS have different patterns of drug release. According to the different characteristics of the drug different methods of percutaneous penetration can be chosen, such as penetration chemical enhancers, iontophoresis, electroporation,phonophoresis, and microneedles etc. . Dozens of TDDS in the market have obtained good curative effect in the clinical application. TDDS has wide development prospects,will be the main direction of new drug research in and out of China.%经皮给药系统(TDDS)是一种无创伤性给药方式的新剂型.不同结构类型的TDDS具有不同的释药模式.根据药物的不同特点可选择不同的促透技术,常用的促透技术有化学渗透促进剂、离子导入、电穿孔、超声导入、微针等物理化学和药剂学方法.已上市的数十种TDDS在临床应用中均取得了很好的疗效.TDDS将是国内外新药研究的主要方向之一,具有广阔的发展前景.【期刊名称】《医学综述》【年(卷),期】2012(018)008【总页数】3页(P1219-1221)【关键词】经皮给药系统;促透剂;促透技术;临床应用【作者】鲁应军【作者单位】上海交通大学附属第一人民医院松江分院麻醉科,上海,201600【正文语种】中文【中图分类】R944.9经皮给药系统(transdermal drug delivery system，TDDS)是指在完整的皮肤表面给药，使药物以恒定速度通过皮肤各层进入体循环，产生全身或局部作用，实现疾病治疗或预防的一类新型制剂。
经皮给药制剂的研究进展综述
经皮给药制剂的研究进展综述经皮给药制剂的研究进展摘要所谓经皮给药制剂，是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度（或接近恒定速度）通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新剂型。
本文阐明了典型中西药经皮给药制剂的给药机理和特点,对国内外有关中西药经皮给药制剂及其各组件的研究现状和发展趋势进行了探讨。
在人类与疾病作斗争的过程中，已形成了诸多药物剂型，其中以口服与注射剂最为常用。
传统给药方法普遍存在血药浓度波动，以及通过消化道吸收时易受消化液、食物等因素干扰等缺点，又有部分被肝脏破坏（首过效应），以致疗效降低，需频繁用药，剂量较大。
加之有些药物对胃肠粘膜有刺激性，会产生一系列不良反应。
注射用药需要一定技术与设备，很不方便，且注射引起疼痛，依从性差，经皮给药制剂便应运而生了。
一、西药经皮制剂目前西药经皮制剂已有十多个品种上市,其中最具代表性的经皮制剂包括使人戒烟的烟碱贴片、止痛药(如芬太尼) 贴片、镇定药可乐定、治疗运动病的东莨菪碱贴片、治疗心血管病的药物(硝酸甘油) 贴片、妇女停经后使用的雌二醇贴片以及治疗男性疾病用的睾酮贴片等。
近年来,随着生物工程技术的发展,人们除了大量研究这些小分子激素和镇痛类药物经皮制剂外,还对一些生物大分子多肽或蛋白质类药物进行了研究,试图将其制成安全方便的经皮给药贴片,以解决这些生物大分子药物本身所存在的临床应用缺陷。
二、中药经皮制剂中药外治历史悠久,疗效显著,因此,中药经皮制剂的开发受到国内外的关注。
但由于中药多为复方药,药味较多,成分复杂,选择性及专一性较差,给中药经皮制剂的研究及应用带来困难。
国内有关中药经皮制剂的研究始于20 世纪90 年代初期。
但迄今中药经皮制剂仅限于局部应用,其中疗效确切的很少。
通过分析中药外用膏药剂的有效成分建立有效成分数据库,以便对有效单体的经皮吸收性进行研究、开发有效的经皮促进剂和促进方法;同时,将中医的综合诊治理论同经络学、脏象学等传统的中医理论相结合,可能是开发中药经皮制剂的有效途径。
经皮给药系统与新载体的研究进展
其 疗 效 显 著， 可有效缓解 疗膝关节骨性关节 炎 的 研 究 中 发 现 ，
１ ０］ 观察 了 用 电 致 孔 风 池 穴 透 药 并 配 合 膝关节疼痛 。 池响峰等 ［
针刺的方法治疗脑梗死患者的情况 ， 发现脑梗死患者的椎动脉 血流 、 生活活动以及肢体功能均有 明 显 改 善 。 电 致 孔 在 生 物 技 术方面也取得了新的研究进展 ， 这种用 于 快 速 生 物 质 干 燥 的 电 穿孔是一种新兴技术 。 １． ５ 微 针 空 心 微 针 是 采 用 微 注 射 的 形 式 输 送 药 物 。 Ｒ ａ ｎ ａ ｍ ｕ ｋｈ ａ ａ ｒ ａ ｃ ｈ ｃ ｈ ｉ ＳＡ 提出了一种基于对新鲜人和猪皮肤样 品研究的人工机械 皮 肤 模 型 的 开 发 。 人 工 机 械 皮 肤 模 型 可 以 用于研究微针和皮 肤 之 间 的 机 械 相 互 作 用 。 这 个 模 型 可 以 通 过增强微针深度插入 的 重 现 性 以 最 佳 的 药 物 递 送 和 生 物 传 感 来帮助改善微针的 性 能 。 美 国 Ａ ｄ ｍ ｉ ｎ Ｍ ｅ ｄ公司研发了一种微 ， 这个产品应用于化妆品 ， 推动了微针在皮肤 针产品 Ａ ｄ ｍ ｉ ｎ Ｐ ｅ ｎ 美容中的发展 。 ２ 经皮给药的载体 其药物 ２． １ 脂质体 脂 质 体 是 一 种 新 型 药 物 载 体 制 剂 ， 被包封于 类 脂 质 双 分 子 层 内 ， 形 成 一 种 超 微 型 球 状 囊 泡 体。 １ ９ ６ ５ 年第一次提出脂 质 体 是 一 个 封 闭 的 双 层 磷 脂 系 统 。 脂 质 体具有促渗作用 ， 其作为 “ 储药库 ” 累积在角质层以达到传递药
９］ 报道较为广泛 ， 如万晓勇等 ［ 将电致孔 透 皮 给 药 结 合 热 敏 灸 治
中药经皮给药制剂的研究进展
中药经皮给药制剂的研究进展摘要:中药经皮给药制剂因无首过效应、血药浓度稳定、毒副作用小、疗效好、使用方便等优点已成为药物制剂开发研究的热点和重点之一。
从中药经皮给药制剂新剂型、促渗透药剂学方法2个方面综述了中药透皮吸收的研究进展，简要分析了中药透皮吸收中存在的问题，为中药透皮吸收制剂的进一步开发应用提供了思路和方法。
关键词:中药经皮给药系统综述0 引言经皮吸收制剂或称经皮给药系统(TransdermalTherapeutic System，TTS；Transdermal Drug DeliverySystem，TDDS)是指在皮肤表面给药，使药物以恒定速度(或接近恒定速度)通过皮肤各层，进入体循环产生全身或局部治疗作用的新制剂或系统。
经皮给药制剂可避免肝脏的首过效应及被胃肠道破坏，减少给药次数，延长给药时间，维持恒定的有效血药浓度，降低药物的毒副作用，提高疗效，便于使用。
目前，随着制药技术的进步和药用新辅料的应用，全球范围内经皮吸收制剂新品种数量以每年11.2%的速度递增，成为第三代药物制剂开发研究的重点和热点之一。
中国传统医药素有“内病外治”的传统，将药物应用于皮肤(含穴位)，以释放、渗透和吸收药物的经皮给药途径是其主要的给药方式之一。
近年来，许多药学工作者对中药经皮给药新剂型、促透皮机理等进行了实验研究，以揭示中医经皮给药的科学内涵，拓展中医外治法的发展空间。
在此基础上，作者综述了中药经皮给药制剂的研究状况。
1 中药经皮给药制剂晋代葛洪所著《肘后备急方》中便记载了铅硬膏、药膏剂、熨剂等外用剂型，明代李时珍编著的《本草纲目》中也收录有涂、扑、擦、吹、熏、熨、含漱、敷、贴、沐浴、导下、坐药、鼻塞等数十种外治法以及近20种外用剂型，据此可见中医药“内病外治”传统之悠久。
目前，国内外所出现的经皮给药制剂，根据其作用特点可分为局部皮肤给药制剂、经皮给药系统和中药穴位给药制剂。
1.1 局部皮肤给药制剂局部皮肤给药制剂以皮肤为靶器官治疗皮肤疾病、跌打损伤等病症，此类制剂包括软膏剂、硬膏剂、贴膏剂、搽剂及以高分子材料为基质的中药透皮制剂等，其制备大多在中药外用制剂制备工艺基础上，改进提取工艺、添加透皮促进剂、使用合适的基质等方法，从而将药物的有效成分更加充分地提取出来，增加药物的皮肤透过量，达到增强药效的目的。
经皮给药系统研究进展
[14]张正一，蔡照胜，张怀红.氧氟沙星/壳聚糖凝胶制备及其缓释性能[J].广东化工,2012,39(6)：362 [15]侯振伟，白鹤翔，张风华，等.布洛芬缓释凝胶的制备[J].中国组织工程研究与临床康复,2009,13(25)：4865 [16]丛朝彤.温敏型毗唾酮纳米乳凝胶缓释系统的优化设计及体内外评价[D].兰州：兰州大学,2018[17]李红卫，李平，焦海胜，等.硝苯地平缓释凝胶的制备工艺及其释药性能研究[J].中国药房,2008,19(4)：281[18]YANG X,TRINH H M,AGRAHARI V,et al.Nanoparti-cle-based topical ophthalmic gel formulation for sustained release of hydrocortisone butyrate[J].AAPS Pharm-SciTech,2016,17(2)：294[19]SHIM W S,YOO J S,BAE Y H,et al.Novel injectablepH and temperature sensitive block copolymer hydrogel [J].Biomacromolecules,2005,6(6):2930(收稿日期：2019-08-15)经皮给药系统研究进展周惠惠1,王琦▽，梅兴国I，?*,肖若蕾1(1.湖北科技学院药学院，湖北咸宁437100；2.军事医学科学院毒物药物研究所)摘要:近年来随着医药行业的迅速发展，经皮给药因其相对于口服和注射途径有诸多优势而受到越来越多业界的关注，如避免肝脏首过效应，持续给药，保护胃肠道免受药物侵害，以及患者良好的依从性。
本文结合国内外相关文献就经皮给药系统基础、经皮吸收促渗方法、经皮吸收体外评价三方面进行综述，为经皮给药系统研究提供参考依据。
关键词：经皮给药系统基础；经皮吸收促渗方法;经皮吸收体外评价中图分类号:R452文献标识码:ADOI：10.16751/ki.20954646.2020.01.0087经皮给药系统是指将药物通过皮肤，以固定的速度输送到血液循环中,是口服和静脉给药的另一种选择。
经皮给药系统的研究与应用
经皮给药系统的研究与应用近年来，随着医学技术的不断发展，经皮给药系统在药物传递领域的研究与应用取得了显著的进展。
经皮给药系统是一种将药物通过皮肤直接输入人体的治疗方法，具有便利、痛苦小、避免肠道和首过效应等优点。
本文将对经皮给药系统的研究进展、应用案例以及未来发展方向进行探讨。
一、经皮给药系统的研究进展1.1 药物传递机制的研究经皮给药系统的关键在于药物能够穿透皮肤屏障进入人体。
因此，研究人员对不同药物在不同部位的渗透、吸收和释放机制进行了深入研究。
通过探索活性物质的理化性质以及肤层的结构特点，以找到最佳药物递送途径。
1.2 递送系统的设计优化递送系统的合理设计是实现经皮给药的关键。
研究人员可以通过改变药物的组分、配方和制备方法来优化递送系统。
例如，通过添加促渗剂、选择合适的载体材料以及调整递送系统的酸碱度和温度等参数，提高药物的透皮效果。
1.3 皮肤反应与安全性评估为了保证经皮给药系统的安全性和有效性，研究人员对皮肤的反应进行了细致的观察和评估。
通过体外和体内实验，评估经皮给药系统在皮肤上引起的局部刺激、过敏和毒性反应，以确保药物的使用安全。
二、经皮给药系统的应用案例2.1 贴剂类药物贴剂类药物是经皮给药系统中最常见的应用形式之一。
例如，疼痛贴剂通过皮肤递送止痛药物，减轻患者的疼痛感受。
另外，贴剂类避孕药物、贴剂类心血管药物等也得到了广泛的应用。
2.2 透皮吸收剂透皮吸收剂是一种能够促进药物透过皮肤的物质。
这类物质常常用于改善透皮药物的渗透性能，提高药物的生物利用度。
透皮吸收剂包括增渗剂、吸收促进剂与渗透增强剂等。
2.3 经皮注射技术经皮注射技术是一项新兴的经皮给药方法。
通过微创技术，药物可以直接注射到皮下组织，实现快速而精确的给药。
经皮注射技术具有操作简便、副作用小等优点，并被广泛应用于糖尿病、生长激素治疗等领域。
三、经皮给药系统的未来发展方向3.1 新型药物递送技术的研究随着纳米技术的发展，研究人员正在致力于寻找新型的药物递送技术，以提高药物在皮肤上的透过性。
经皮给药促渗透化学方法研究进展
经皮给药促渗透化学方法研究进展经皮给药系统是目前国内外研究重点，经皮给药促渗透方法有很多种，本文主要介绍化学促渗透方法的研究新进展。
标签：经皮给药；渗透；化学方法；研究进展经皮给药系统(transdermal therapeutic systems,TTS或transdermal drug delivery，TDDS)指通过皮肤表面给药，使药物进入体循环产生全身或局部疗效。
它可避免肝脏的“首过效应”和胃肠道的破坏，提供可预定的和较长的作用时间，降低药物毒性和副作用，提高疗效，减少给药次数，给药方便[1]。
经皮给药系统以其独特的优势成为国内外研究的热点，随着新材料、新技术和新设备的不断发展，经皮给药促渗透方法也有了很大发展。
本文主要介绍化学促渗透方法的研究新进展。
1 TTS基质的改进实验证明，药物透皮吸收在较大程度上受赋形剂的影响，基质的改变可大大增加药物透过率。
目前应用较多的黏合基质为聚异丁烯类、聚硅氧烷类和聚丙烯酸酯类。
Kim等[2]曾研究几种黏合基质对他克林透皮的影响，发现丙烯酸酯类基质对透皮有明显促进作用。
2渗透促进剂渗透促进剂是指所有能增加药物透皮速度或增加药物透皮量的物质。
可分为亲脂性溶酶类、表面活性剂类、角质层保湿与软化剂、二组分及多组分系统等。
常用的有氮酮、亚油酸、尿素、α-吡咯烷酮、丙二醇等。
中药促渗剂有川芎提取物、冰片、樟脑、薄荷脑等。
还有新开发的促透剂N，N-二甲氨基异丙酸十二烷酯(DDAIP)和N，N-二甲氨基乙酸十二烷酯(DDAA)。
李国锋等[3]通过比较三种促渗剂氮酮（AZ）、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)和单月桂酸甘油酯(GML)为透皮促进剂，以酮基布洛芬为模型药物，发现这三种促渗剂对药物经完整皮肤的促透能力为IPM> GML>AZ，对药物经剥离角质层皮肤的促透能力为GML>IPM>AZ 。
近年来，许多试验研究表明一些中药提取物及成分对药物经皮吸收具有促进作用。
经皮给药的研究进展
◇综述与讲座◇经皮给药的研究进展邢晓夏,王 慧,刘洪均(青岛科技大学化工学院药物工程实验室,山东青岛 266042)摘要: 药物的透皮给药主要受到皮肤障碍、药物的分子量和亲水/油性等因素的影响。
利用物理和化学方法,同时,辅以载体方法可有效提高药物(尤其是生物大分子药物和复方中药)经皮给药效率。
随着透皮给药的不断发展改进,经皮给药系统一定会发挥更大的潜力。
关键词:经皮给药;透皮;渗透Develop ment of transder mal drug deli very syste mX I NG X i a o2x i a,W ANG Hu i,L I U Jun2hong(D epart m ent of B ioengineering&Phar m aceutics,Q ingdao U niversity ofScience and Technology,Shandong,Q ingdao 266042,China)Abstract: H ist orically,devel opments in transder mal drug delivery have been incre mental,The transder mal drug delivery(T DD)mainly depend on skin barrier its molecular size and hydr ophilic/hydr ophobic p r operties.The efficient i m p r ove ment of T DD(es pecially bi omacr o2 molecular)can be made by embedding the drug by s ome physical and che m icalmeans,and si m ultaneously using vehicle.Funda mentally, i m p r ove ments in transder mal delivery will re main incre mental until there is wider accep tance of this r oute of ad m inistrati on within the phar maceutical industry.Only then will the transder mal revoluti on live up t o its true potential.Key words:T DD;transder mal;penetrati on1前言 随着生物医药技术的发展,出现了许多新型的药物药剂,它们对给药方式提出了许多新的要求。
经皮给药系统-透皮贴剂研究进展
经皮给药系统-透皮贴剂研究进展药学2班万国运 2010071202【摘要】经皮给药系统(Transdermal Drug Delivery Systems,TDDS)或称经皮吸收制剂(Transdermal Thrapeutic Systems，TTS)是指经皮肤贴敷方式用药，药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。
常用的剂型为贴剂或贴片，还包括软膏剂、硬膏剂、涂剂和气雾剂等。
贴剂指可粘贴于皮肤的薄片层状制剂，包括皮肤局部传递和透皮传递的贴剂，药物透过皮肤吸收分别进入局部靶组织或全身循环系统产生治疗作用。
贴剂一般载药量较小 ,只适合于活性高 ,用量少的药物,具有延长作用时间，减少用药次数，用药方便，避免首过效应，减少胃肠道刺激的优点。
笔者通过查阅文献从透皮贴剂的研究历史、皮肤的构造、透皮贴剂的常用基质、贴剂种类，以及影响透皮吸收的因素及促进透皮吸收的方法等方面的研究进展做一综述。
【关键词】经皮给药；透皮贴剂；压敏胶；渗透促进剂；【前言】随着生物医药技术发展和生活水平的提高，人们对健康的关注逐渐加强，对医疗产品有了更高的要求，不但要求有良好的治疗效果，还要求最大限度的降低副作用和减轻治疗过程中病人的不适感。
另一方面，现代生物医药技术的发展促进了药物新剂型的出现，用口服或注射等常见方式给药，已不能充分发挥其治疗疾病的功效。
为了满足新的需求，经皮给药这一古老的给药方法以其独特的优势得到了医药工作者的关注，经皮给药可以使药物避免肝脏的首过效应和肠胃灭活，能够维持血液中药物浓度的稳定，提高药物利用率。
此外，经皮给药系统体积小巧，操作简单，具有良好的应用前景，因此，国内外对经皮给药的研究越来越广泛和深入。
透皮贴剂作为经皮给药制剂的一种，已广泛用于日常生活疾病的治疗，下文就透皮贴剂的相关研究做一简要概述。
1.研究历史经皮给药制剂的历史渊源[1]很早，在公元前1300年前的甲骨文就有中药经皮给药的记载。
经皮给药系统研究进展
经皮给药系统研究进展杜丽娜;金义光【期刊名称】《国际药学研究杂志》【年(卷),期】2013(40)4【摘要】Transdermal drug delivery systems (TDDS) have the advantages of controlled release,easy wiping off,high accumulation in situ,high safety and low side effect,and have become an important dosage form in the pharmaceutical market.The novel dosage forms include nanoparticles,microemulsions,hydrogels,vesicles and microneedles,and the novel techniques include penetrationenhancers,iontophoresis,electroporation,sonophoresis,photomechanical waves and magnetophoresis.The trend of TDDS is to combine the forms and the techniques to improve drug transdermal absorption and controlled release.Recent TDDS novel dosage forms and techniques are reviewed in the paper.%经皮给药系统具有控释、易去除、局部浓度高、安全性强、副作用小等特点,已经成为药品市场重要的一种剂型.经皮给药新剂型包括纳米粒、微乳、水凝胶、囊泡、微针.经皮给药新技术包括透皮促进剂、离子导入、电致孔、超声促渗、光机械波、磁导入.这些新剂型和新技术可综合运用,以达到增加药物经皮吸收和控释的目的.本文评述了近年来药物经皮吸收的新剂型和新技术.【总页数】7页(P379-385)【作者】杜丽娜;金义光【作者单位】100850北京,军事医学科学院放射与辐射医学研究所药物化学研究室;100850北京,军事医学科学院放射与辐射医学研究所药物化学研究室【正文语种】中文【中图分类】R94【相关文献】1.经皮给药系统研究进展 [J], 周惠惠; 王琦; 梅兴国; 肖若蕾2.经皮给药系统研究进展 [J], 周惠惠; 王琦; 梅兴国; 肖若蕾3.热促药物渗透技术在经皮给药系统中的应用研究进展 [J], 吴红云;薛瑞;董华进;赵燕燕;张有志;李迎4.微透析技术在中药经皮给药系统中研究进展 [J], 雷雅婷;张也;蔡雄;黄丹;严建业;李顺祥5.可溶性微针在经皮给药系统中的研究进展 [J], 陈欢欢;宋信莉;汪云霞;石佳楠;杨小双;杨胜磊因版权原因，仅展示原文概要，查看原文内容请购买。
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经皮给药系统研究新技术
徐兵斌2010515010
1摘要经皮给药系统（transdermal drug delivery systems, 简称TDDs）是药剂学中的一个新型领域，它在新技术、新剂型、新工艺中处于前沿的位置。
现代药物经皮传递的概念、内涵、技术和应用范围已经远远地突破了传统的内容。
“经皮传递”技术的进步反映了“经皮肤局部”将药物输入体内的最新成就，它可以应用于治疗全身性疾病和皮肤局部疾病，有比其他剂型更加安全、有效、稳定和患者依从性好的特优点。
现对经皮给药系统促进透皮吸收的方法予以综述。
2关键词透皮吸收方法经皮给药系统新型促渗技术
3前言经皮给药系统是指通过皮肤给药以达到局部或全身治疗目的的一种给药途径。
经皮给药行为主要包括药物释放、穿透和吸收，并直接受药物的理化性质、透皮给药系统和皮肤的影响。
当前TDDS主要用于各种长期性和慢性疾病，包括心血管疾病、精神病、过敏性疾病、长期性胃肠疾病等，随着多学科理论和技术的发展，以及生产工艺材料设备的配合，TDDs将会更好地满足治疗的需求。
随着经皮给药系统的不断发展，使对促渗机制的研究向分子水平迈进；实验方法更多更精密；药物代谢动力学方面的研究也在不断深入；促渗剂及促渗方法的研究开发更广更深，这就使得更多更好的经皮给药制剂被开发出来。
4主体
4.1经皮给药系统严重挑战①.早期的透皮吸收的贴剂主要是“易于传递和吸收”的药物，分子量大多在400道尔顿以下，在高新技术发展的初级阶段起到开拓作用，如今，“难于传递和吸收”的药物（如难溶型药、多肽类生物药等）正是透皮吸收技术面临的严重挑战，其中最大的挑战之一就是打开亲水性药物的经皮传递通道。
②.大量研究和开发压敏胶整体型的贴剂。
它不仅限于全身作用的透皮系统，而且已经显示了对表皮及其下的病灶靶向治疗的优越性。
从中药透皮贴剂的工艺和技术特点来看，开发整体贴剂是剂型改革的最优选择。
③.开发新的物理的方法和技术，以提高药物经皮吸收生物利用度，如离子导入、大流量输入药物的电子促进药物传递和直接跨越角质的微造微针给药等。
使一些过去认为经皮给药难以实行的多肽类、蛋白质类和一些基因或疫苗的传递成为可能，为经皮传递技术展现了美好前景。
④.联合使用新的技术、新的装置或化学促进剂，使其发挥提高经皮给药效率的良好作用。
多样的新技术为经皮给药系统的设计展出了令人瞩目的潜力，深入广泛的研究将为药物经皮传递创造光明的前景。
4.2透皮给药系统的特点和优点①.保持血药浓度水平稳定在治疗有效浓度范围内，是具有更好效能性的药物制剂。
②.提高药物在体内的预见性，由于避免了胃肠道及肝的首过作用，透皮给药比口服药给药更稳定地直接进入血流。
③③.改善病人的适应性，不必频繁给药，特别是对用药方案不熟悉或记不准的老年病人，显得特别重要。
④.提高安全性，如有副作用，易将贴剂移去，减少了口服或注射给药的危险性。
4.3 药物经皮传递的通道①.透过角质层和活性表皮
②．通过皮肤附属器，进入真皮。
此后，药物一部分被毛细管吸收进入体循环，一部分分布于皮肤内或进入其下深部组织。
4.4改善药物经皮通透性的物理方法它包括离子导入法、电穿孔法、超声波法。
它特别适用于那些采用通透促进剂难以凑效的药物，如肽蛋白质等大分子药物及离子型药物等。
离子导入法是在外加电场作用下，离子型药物通过皮肤生物膜转运的一种经皮给药物理促渗方法。
阳离子药物在阳性处透过皮肤，阴离子药物在阴极处透过皮肤，不荷电的中性分子也可以通过电渗作用透过皮肤。
4.5皮肤粘贴的特殊性透皮贴剂的生物粘贴从概念上理解是给药时贴剂对皮肤角质层的粘贴。
皮肤粘贴和水性的黏膜粘贴有很大的不同。
与黏膜表面相对照，人体皮肤不能作为水性生物胶黏剂粘贴良好的基材。
同样，黏性的皮肤用胶，通常也不能黏到黏膜上。
皮肤脂质在压敏胶中溶解度比水大得多，但是如果不能被很快地吸收，可能产生一个机械内聚力很低的脂质薄膜。
因此，对脂质相容性好，吸收又快的胶可以把这些化合物作为增塑剂整合在一起而可能提供好的、持久的皮肤接触。
4.6.1皮肤局部外用制剂作用于局部的药物传递系统是指传递药物到局部而非全身。
可用于眼部、耳朵、阴道、肛门直肠、皮肤或口腔和咽喉。
局部给药产品已薄膜形式用于皮肤给药后皮肤上无大量残留。
通常这种产品为敞开式给药。
这类产品与透皮传递系统不同，透皮传递系统是使药物透过皮肤发挥全身作用
4.6.2 局部外用制剂往往应用于下例目的：1.严重炎症的抗炎作用。
2.缓解疼痛及瘙痒。
3.使免受机械损伤，免受微生物倾袭，免受热、酸及化学品的刺激作用。
4.清洁作用，清除灰
尘、渗出物、痂皮、鳞屑及用过的制剂。
5.润滑、护肤作用。
4.7 中药经皮给药中药经皮给药是用适宜的方法和基质将中药制成专供外用的剂型施于皮肤(患处或相应穴位)，通过皮肤传递进入人体循环或作用于皮肤局部产生药效，及通过穴位效应发挥药效，起相应治疗目的给药方式。
中医内病外治是在中医理论指导下，依据辩证与辨病相结合的方法，采用中药穴位或病位给药，主要通过穴位经络效应（激经效应）与透皮吸收的药理作用，以膏药、贴剂为代表剂型，而西医内病外治是采用化学药进行对症治疗，其作用主要根据皮肤的通透性而定，以经皮传递系统为代表。
随着医学基础研究、制药技术的进步和药用新辅料特别是高分子药用材料的应用，中药经皮给药理论研究不断深入，中药经皮给药新剂型、促透方法不断进步。
中药经皮给药未来发展前途光明。
4.8 经皮给药制剂的评价经皮给药制剂的评价可分为体外和体内评价两部分。
体外评价包括含量测定、体外释放度检查、体外经皮通透性的测定及黏着性能的检查等。
其中体外释放度和体外经皮通透测定是FDA所要求的。
含量均度检查和含量测定，可以根据不同的药物，参照药物有关规定制定相应标准。
体内评价主要是指生物利用度测定和体外相关性的研究。
5总结经皮给药系统虽然是现代药剂学研究的热点，它以独特的优势代替了其他口服制剂；但也有它的缺点，比如由于皮肤的不透过性，仅有部分活性大的药物合适制成经皮给药制剂，一些患者会在药用部位发生接触性皮炎，无法继续用药等，因此，在进行经皮给药系统的研究时，应综合考虑各种相关因素，选择合适的药物和辅料才能完成。
绝大多数中药成分复杂、有效成分难以确定和含量低都是一个新制剂开发的难题。
如何选用先进的中药提取分离技术，使其既富集中药提取物中有效成分，减小体积，便于成型，又保持药物疗效，增强药物的透皮吸收，实现成品质量稳定课控，有待进一步的研究。
4.7参考文献
(1)郑俊民.经皮给药新剂型.人民卫生出版社.1997.2
(2)郑俊民.经皮给药新剂型.人民卫生出版社.2006.12。