葛根素衍生物进展论文

2012年6月

*山东中医药大学（250355）

2012年4月12日收稿

8盐炙车前子

如上法先溶取盐水，将车前子直接放入锅中文火炒至略有爆声时，洒入盐水，炒干取出。

成品形如生品而鼓起，具焦香气，微有咸味。炙后借盐润下之

功，以增强其利水通淋的作用。

但要注意本品无需盐水闷润，否则易粘结。9蜜炙甘草

取炮制量甘草片置容器内，先称其40%的生蜜，以水加少量酒稀释至不黏稠，洒入甘草内拌匀。再称取20%的生蜜，同法稀释

备用。

甘草闷润至次日，置锅内文火翻炒。至约七成干时，再把另储之蜂蜜倒入。急速翻炒，至甘草不黏手时取出。

成品表面棕黄色，有光泽，具焦香气。甘草蜜炙后味甘性温，能增强补脾益气的作用。因蜜的协同作用，也可增其润肺止咳之功。

甘草含甘草甜素，服用过多易引起“假醛固酮”症。经蜜炙后，

甘草酸的含量一般约减20%，

而甘草甙的含量无变化。但调配保肝剂时，在处方未明确标明的情况下，宜用生甘草。

常法蜜炙甘草用50%于甘草的蜂蜜，先炼制后再稀释，并且一次性加入甘草中拌匀闷润。笔者认为，蜂蜜本须稀释后加入，且炒炙过程本身也炼了蜜，故将蜜先炼制再稀释纯粹多此一举。另外，把蜜量由50%升至60%，分两次加入，后一次加蜜称为“打

光”

。经“打光”的成品光泽丰富，远较常法成品为好。常法仅用水稀释，现加少量酒，成品略有醇香气。且部分酒渗入甘草内部，更利于产品贮存，不易变质，也不影响其功效。10蜜炙麻黄

量取麻黄量15%的生蜜，加5倍水稀释，以其三分之二倒入麻黄中拌匀闷润，另三分之一用于打光，如甘草般文火炒制，至不黏手时取出。

如炒制过程中出现蜜液粘锅现象，要随时以湿布搽净。麻黄发汗之功很强，蜂蜜为补益之品，蜜炙后可缓和其发汗力。蜂蜜有润肺止咳的作用，可增强麻黄的止咳平喘功效。麻黄的发汗成分为挥发油，其发汗的机理是兴奋汗腺，蜜炙后挥发油含量约减二分之一，故发汗作用减弱。

常法以12.5%的蜂蜜稀释后全部与麻黄搅拌闷润，亦需炼蜜，未预留打光。今改成法，效果较好。

麻黄外表结构较致密，吸液能力不及甘草，故用蜜量远较甘草为少。

据报道[4]，蜜炙法亦可用恒温烘制法炮制，方法简单易于掌握火候。不太熟手的药剂人员，均可制作出合格的炮制品。笔者认为，其他药品的炙法也可考虑使用，且随着科学技术的发展，烹调新工具的不断涌现，采用微波炉烘制亦无不可。11姜炙厚朴

常法用厚朴丝。称取厚朴量15%的生姜捣碎，用纱布包裹醮水榨汁，共榨三次。将榨得的生姜水倒入厚朴中，闷润过夜。次日用文火炒干取出。

然而工作中常遇到这种情况：所进厚朴并未切丝，而是一整

块的厚朴筒，质地硬脆易碎，不能切丝。

若花大量时间湿润变软切丝后再如法炮制，则费工费时，太过麻烦。笔者常改用铝锅蒸煮的办法。将生姜捣碎后平铺锅底，再将厚朴筒洗净直插于锅内，插满，加水至半锅左右，覆盖蒸煮。煮至一半，将厚朴筒上下调换位置继续蒸煮至水干时停火，取出摊凉后趁软切丝。本法简单易行，可大量一次性加工，成品具较浓的姜味，吸姜量和均匀度都比炒炙法更好。

厚朴用姜炙可消除其对咽喉的刺激性，并能增强宽中和胃的功效。

12姜炙竹茹

将竹茹揉成小团，姜汁洒入拌匀。用文火炒至液干，色加深时取出阴干。

竹茹团内空，常法炒制内外受热不匀，不理想。笔者思考改用隔水蒸煮法，即放少量水于锅内，上覆筛样多孔蒸板，将洒湿姜汁充分拌匀的竹茹团放在隔板上，加盖蒸煮，至水干时停火取出晾

干。成品姜味更浓，

无焦黄色。另一方法：待竹茹团润透后置烘箱烘烤，或先蒸后烤亦可。竹茹有清热止呕的作用，姜亦为止呕之品，姜炙可增强其止呕作用。

中药炮制贵在适中，太过或不及都会对药物疗效产生影响。火候的掌握需在日常工作中慢慢体会，非一日一时所能尽窥其奥。所谓工多艺熟，此之谓也。

本文述及的所有中药材均购自贺州市医药总公司中药材公司。参考文献

[1]路英才.中成药研究[M].1983,6:21.

[2]四川医学院主编.中草药学[M].北京:人民卫生出版社,1979:123.[3]李臣宝,等.中药材[M].1986,5:29.

[4]叶明波,等.中成药研究[M].1986,4:16.

摘要：综述葛根素衍生物的研究进展，介绍葛根素衍生物制备的思路方法以及未来研究的热点动向。关键词：葛根素衍生物；研究进展

中图分类号：R285

文献标识码：B

文章编号：1006-0979（2012）12-0049-02

葛根素衍生物的研究进展

周长征*

葛根素为一种β受体阻断剂，能扩张冠状动脉，减少人和动

物急性心梗面积，对心肌缺血再灌注损伤具有保护作用[1]。

临床上用于治疗心肌缺血、心绞痛等心脑血管用药。但因其异黄酮结构，该药水溶性和脂溶性都相当差，生物利用度不好，故限制了它更广泛的应用。

1葛根素衍生物研究背景

王成等[2]利用加入络合助溶剂的方法来提高葛根素在水中的

溶解度。

蒋洁蓉[3]采用微生物转化技术得到了葛根素-7-O-葡萄糖苷，其衍生物的水溶性较葛根素增加了18倍，而葛根素-7-O-葡萄糖苷的舒张血管作用也略优于天然葛根素。DubeySarasw ati 通过高效液相色谱-质谱联用分析技术分析葛根中存在7-羟基-4’（β-D-吡喃葡萄糖苷基）葛根素，其水溶性明显优于葛根素。因此，通过

结构修饰，改善脂溶性和水溶性，增强药理活性，已成为葛根素近

年来研究的热点，研究者通过各种途径来对葛根素进行修饰。2葛根素衍生物的合成

2.1葛根素水溶性脂溶性改进

2.1.18-β-D-吡喃葡萄糖的修饰：张毅，李恒华等通过对葛根素进行结构修饰制备出葛根素衍生物即四乙酰葛根素，提高了口服生物利用度，有明显的舒张血管作用。研究结果表明，四乙酰葛根素具有与Pu 相同的抗炎作。

杨若林等分别选择了对葛根素脂溶性、水溶性和空间结构有较大影响的基团用酰化方法对葛根素酚羟基和糖C6醇羟基进行了修饰，均可增加眼内各组织的血流量。2.1.24′-7-二羟基的修饰：许庆兵等以葡萄糖为起始原料，经乙酰化、溴化、醚化及醇解，合成了7-羟基-4（β-D-吡喃葡萄糖苷基）葛根素，经水溶性测定，7-羟基-4（β-D-吡喃葡萄糖苷基）葛

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