先导化合物的发现2——药理模型筛选和偶然发现(精)

在新药发现的历史中，在镇痛药、抗炎药和抗高
血压的研究中有很多成功的例子。
百度文库
德国病理学家保罗· 艾利希：1908年诺贝尔医学奖获得者，主 要从事免疫研究。
梅毒螺旋体
胂凡纳明 606
新胂凡纳明 914
有机砷化合物,已不用于治疗梅毒,但仍用于治疗非洲锥虫病 和阿米巴痢疾。
二次大战期间：寻找抗疟药
15000个化合物
先导化合物的发现
先导化合物
指一些可以进行结构改造的化合物，它本身并不一
定具备很强的生理活性，但可以以它为基础进行结
构修饰改造从而获得预期药效的药物。
先导化合物发现的途径
一、天然活性成分发现 二、药理模型筛选 三、偶然发现
二、药理模型筛选

药理模型筛选需要消耗大量的人力、物力，要获
得一个新药往往要合成上万个化合物，需要十来 年时间，但是这种新药研究方法仍有一定的意义。
氯喹
伯胺喹
三、偶然发现

1928年，英国细菌学家Fleming在研究导致人体发热的葡萄 球菌时，偶然发现已接种金黄色葡萄球菌的培养皿被真菌 污染，而污染物附近有抑菌现象，由此揭开了抗生素研究 的序幕。
长春花治疗糖尿病 长春碱为先导化合物得到新药(抗肿瘤）