氯雷他定糖浆说明书

氯雷他定糖浆

目录

一、简介

二、成分

三、药代动力学

四、药理毒理

五、应用

六、注意事项

一、简介

【通用名称】氯雷他定糖浆

【商品名称】百为哈。

【英文名称】Loratadine Syrup。

【汉语拼音】Lüleitading Tangjiang。

【药品分类】抗过敏药-抗组胺药。

二、成分

【主要成分】百为哈主要成分为地氯雷他定，其化学名为4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并[5,6]环庚基[1,2-b]并吡啶-11-烯)-1-哌啶羧酸乙酯。

【分子式】C22H23ClN2O2。

【分子量】382.89。

【性状】本品为无色至淡黄色澄清的粘稠液体，带调味剂的芳香气味。

三、药代动力学

空腹口服吸收迅速。服后1～3小时起效，8～12小时达最大效应，持续作用达24小时以上。食物可使药峰时间延迟，AUC增加。正常成年人，氯雷他定的T1/2为28（8.8～92）小时。80%以代谢物形式出现于尿和粪便中。慢性肾功能衰竭者（肌酐清除率≤30ml/分钟），药物的AUC和血药浓度升高约73%，而其代谢物的AUC则升高约120%。慢性乙醇肝病患者，

氯雷他定的AUC和药峰浓度为正常人的2倍，氯雷他定及其代谢物的T1/2分别为24和37小时，可随肝病的严重程度而延长。氯雷他定与其代谢物的蛋白结合率分别为97%和73%～77%。本品及其代谢物不易透过血脑屏障，主要在外周H1受体部位起作用。

四、药理毒理

【药理作用】

该药品为高效、作用持久的三环类抗组胺药，为选择性外周H1受体拮抗剂。可缓解过敏反应引起的各种症状。

【毒理研究】

药理学本品属长效三环类抗组胺药，竞争性地抑制组胺H1受体，抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。本品为H1受体阻断剂，对外周H1受体有高度的选择性，对中枢H1受体的亲和力弱，可抑制肥大细胞释放白三烯和组胺。本品起效快，作用持久，抗组胺作用比阿司米唑和特非那定均强，抗变态反应作用较好。口服吸收迅速、良好，1．5小时血药浓度达峰值，大部分经肝脏代谢，其代谢产物仍具活性，原形药物及代谢物自尿和粪便排出。

五、应用

【适应症】

本品用于缓解过敏性鼻炎有关的症状，如喷嚏、流涕、鼻痒、鼻塞以及眼部痒及烧灼感。口服药物后，鼻和眼部症状及体征得以迅速缓解。亦适用于缓解慢性荨麻疹、瘙痒性皮肤病及其他过敏性皮肤病的症状及体征。

【用法用量】

口服。成人及12岁以上儿童：一日1次，一次两茶匙（10毫升）。 2～12岁儿童：体重≥30公斤：每天一次，每次两茶匙（10毫升）。体重≤30公斤：每天一次，每次一茶匙（5毫升）。

【不良反应】

在每天10毫升的推荐剂量下，该药品未见明显的镇静作用。常见不良反应有乏力、头痛、嗜睡、口干、胃肠道不适包括恶心、胃炎以及皮疹等。罕见不良反应有脱发、过敏反应、肝功能异常、心动过速及心悸等。

【药物相互作用】

1.同时服用酮康唑、大环内酯类抗生素、西咪替丁、茶碱等药物，会提高氯雷他定在血浆中的浓度，应慎用。其他已知能抑制肝脏代谢的药物，在未明确与氯雷他定相互作用前应谨慎合用。

2.如与其他药物同时使用可能发生药物相互作用，详情请咨询医师或药师。

【禁忌】对本品及其所含成分过敏者禁用。

六、注意事项

1、2岁以下儿童用药请咨询医师。

2、严重肝功能不全的患者请在医生指导下使用。

3、妊娠期及哺乳期妇女慎用。

4、在做皮试前约48小时左右应中止使用该药品，因抗组胺药能阻止或降低皮试的阳性反应发生。

5、对该药品过敏者禁用，过敏体质者慎用。

6、该药品性状发生改变时禁止使用。

7、请将该药品放在儿童不能接触的地方。

8、儿童必须在成人监护下使用。

9、如正在使用其他药品，使用该药品前请咨询医师或药师。