角鲨烯

2014-11-19
角鲨烯的分布：
各种鲨鱼的肝脏中都含有角鲨烯，一般认为深海鲨鱼肝中 含 量 高 。 如 铠 鲨 肝 油 中 含 量 为 40%~74% ， 小 刺 鲨 含 49%~89% ；江海鲨鱼中含量低，如扁鲨、翅鲨等含量 <1.5%；闽南近海水层的鲨鳐类含量 为0.012%~0.116%，姥鲨幼鱼含量
强对肿瘤抵抗力；另一方面，
角鲨烯能抑制致癌物亚硝胺
生成，从而可起到抗
肿瘤作用。
另外，临床实验发现，角鲨烯可与其它抗肿瘤药 物同时使用，使这些药物药效得 到较大提升，适 于淋巴肿瘤等多种肿瘤。
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此外，角鲨烯对其它一些疾病，如溃疡、痔疮、 皮炎和皮肤烫伤等症也有一定疗效，并可治疗或辅 助治疗高血脂症。在医药品上，角鲨烯可用作软膏 （亲水软膏、吸水软膏）基料，也用作栓剂组分， 能促进药物充分吸收。
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近年来，很多国家已将其列入药物行列，如我国 药典就将角鲨烯作为口服营养药，剂量为每天l~2 克。日本已将其作为治疗低血压、贫血、糖尿病、 肝硬化、癌症、便秘、龋牙内服药剂，及作为治疗 胆和膀胱结石、扁桃腺炎，风湿病、神经痛、支气 管炎、感冒鼻炎、气喘、痛风、胃及十二指肠溃疡 病等外敷药剂。
为0.031%~0.46%。角鲨烯含量因
鱼种不同而变化，即使同种鲨鱼亦 存在年龄、地理、种群上的差异。
其他动物油脂中也含有较低角鲨烯，如牛脂、猪油中含量 低于不皂化物的5%。
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角鲨烯的提取：
角鲨烯是从栖息在深海环境中的大型鲨鱼肝脏中提取出 的天然物质，其结构在1931年被确立。角鲨烯采用无污染 区的深海鲨鱼肝脏为原料，经现代工艺提取浓缩精制而成， 保留了角鲨烯的全部活性。
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角鲨烯的分布：
角鲨烯在植物中分布很广，但含量不高，多低 于植物油中不皂化物的 5%，仅少数含量较多，如 橄榄油含有角鲨烯 150~700mg/100g ，米糠油 含量为 332mg/100g。目前加拿大科学家已研究 出一种可使植物体中的角鲨烯在种子及其他组织中 积累的技术，将种子或其他组织加工成植物油，再 提取其中的角鲨烯。
角鲨烯的提取：
高速逆流色谱法 高速逆流色谱（HSCCC）是一种基于液―液多级逆流萃取建 立色谱体系，没有固相载体，避免待分离样品与固相载体 表面产生化学反应而变化和不可逆吸附，高速逆流色谱可 直接纯化粗制样品。 柱色谱法 色谱又称柱层析分离，是一种以分配平衡为机理分配方法。 体系包含两个相，一个是固定相，一个是流动相，当两相 相对运动时，反复多次利用混合物所含各组分分配平衡性 质差异，最后达到彼此分离目的。近年该法对分离植物油 脱臭馏出物有益单体成分取得一定进展。
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角鲨烯的合成：
1 . 化学合成法 1.1 长期以来研究者一直在寻求合成角鲨烯的 方法。1970年,Johnson和Werthemann等人从2,52二 甲氧基四氢呋喃水解制得的丁二醛 出发合成了角 鲨烯。反应路线多达7步之多,且条件较为苛刻。
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角鲨烯的合成：

从以上方法来看 ,虽然生物合成方法比较高效 ,但因其尚 在试验阶段,一时还无法进行大规模生产,还需要进一步的深 入研究。
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角鲨烯的药用机理：
癌症是人类大敌，迄今为止尚无很好特效药物治 疗。许多研究结果表明，角鲨烯对于肿瘤治疗具有 一定生物活性，如角鲨烯单独用于鼠类时即有抗肿 瘤效果，其作用机理是角鲨烯可抑制肿瘤细胞生长， 并增强机体免疫力，从而增
角鲨烯
角鲨烯的发现
角鲨烯是一种脂质不皂化物，最初是从鲨鱼的肝油中发 现的，1914年被命名为Squalene,其化学名称为 2,6,10,15,19,23-六甲基-2,6,10,14,18,22-三十碳六烯， 属开链三萜，又称鱼肝油萜，是一种无毒性的具有防病治 病作用的海洋生物活性物质。
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角鲨烯制品
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角鲨烯的提取：
溶剂提取法 溶剂提取法是利用角鲨烯容易溶解于某些溶剂特性的一种 传统提取方法，也是最常用方法。该法制得的精品角鲨烯 含量大于 95% 。 超临界二氧化碳萃取法 超临界CO2萃取是一种全新分离技术，具有无易燃性、无化 学反应、无毒、无污染、安全性高、操作简单等优点，其 在对天然产物提取中应用越来越受到重视。超临界CO2萃取 是通过改变压力和温度以改变超临界CO2流体密度使溶质在 其中溶解度发生改变而分离。物质在超临界状态下，将超 临界流体与待分离物质接触，使其具选择性依次将极性、 沸点和分子量大小高低不同成分分离萃取。
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角鲨烯的合成
1.2 金合欢基衍生物路线 烯丙基卤化物在一些过渡族金属如 Pd 、 Mo 、 Co 的低价 化合物的催化下可以发生偶联反应 , 生成 2 倍于原来分子中 碳原子数的化合物。这是合成1,52二烯体的重要方法。此 反应与芳基偶联反应(Ullmann反应)非常相似,其可能的反应 机理下：
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角鲨烯的合成
2. 生物合成方法 相对于化学合成法而言,生物合成方法则 较为简单和高效,但关键而又非常困难的是找到一种非常合 适、具有实用价值的生物。 木修等在 1982年以气相色谱法分析
了不同种类真菌中角鲨烯的含量 , 发现在毛霉菌等真菌中含有占干重 0.3%～0.6%的角鲨烯,这就为日后的生物合成工作打下了基础。浦上 治等在1986年进行了通过培养各种细菌来得到角鲨烯的工作。实验中 他 们 培 育 了 假 单 胞 菌 属 等 多 种 细 菌 , 其 中 MethylomonasmethanolicaNRRLB25458在含有MeOH 0.8 份、 (NH4)2SO4 0.3份、KH2PO4 0.14份和Na2HPO4 0.21份,酵母提取物 0.02%和一些含Mg、Ca、Fe、Mn、Zn、Cu以及维生素的培养液中, 于30℃下培养24h,每克细胞可以得到角鲨烯1.27mg。
角鲨烯的性状：
角鲨烯为近无色或微黄色澄明油状液体，能与 植物油等体积混合，易溶于丙酮、乙醚、四氯化碳， 而不溶于醇和水。
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角鲨烯的分布：
角鲨烯广泛分布在人体内膜、皮肤、皮下组织、肝脏、 指甲、脑等器官内，在人体脂肪细胞中浓度很高，占正常 健康成年人指甲特征性脂类成分的 37.172 %，皮脂中含 量也较多，每人每天可分泌角鲨烯约 125~425 mg，头皮 脂分泌量最高。