第十一章 水盐代谢调节药

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【体内过程】口服后,钠离子在胃肠道能过肠黏膜细胞的主动转运,几乎全部被吸收,主要由肾脏排泄。氯化钠静脉注射后直接进入血液循环,在体内广泛分布,但主要存在于细胞外液。钠离子、氯离子均可被肾小球滤过,并部分被肾远曲小管重吸收。由肾脏随尿排泄,仅少部分从汗排出。
【药理作用】本品为电解质平衡调节药。在动物体内,钠离子是细胞外液中极为重要的阳离子,是维持动物机体正常的血液和细胞外液的容量及渗透压的重要成份。Na+对维持生物膜电位,促进水和其他物质的跨膜运动,保障细胞正常功能等都十分重要。此外,钠还以碳酸氢钠形式构成缓冲体系,对调节体液的酸碱平衡起着重要作用。钠离子在细胞外液中的正常浓度,还是维持细胞的兴奋性、神经肌肉应激性的必要条件。体内大量丢失钠可引起低血钠症,轻则表现为全身虚弱、表情淡漠、肌肉痉挛、循环障碍等、重则昏迷甚至死亡。Cl-是细胞外液的主要阴离子,它与氢结合成盐酸(胃酸)。盐酸具有活化胃蛋白酶的作用,并能保证胃液呈酸性,为蛋白酶发挥作用提供环境。
10%氯化钠溶液静注,能暂时性地提高血液渗透压,扩充血容量,改善血液循环和组织新陈代谢,调节器官功能,对功能异常器官的调整作用更为明显。血中Na+和Cl-瞬时增加,可刺激血管壁的化学感受器,反射性兴奋迷走神经,促进胃肠蠕动和分泌,这对复胃动物还能增强反刍机能。临床上可用于反刍动物的前胃弛缓、瘤胃积食、瓣胃阻塞,马属动物的肠阻塞、肠臌气、胃扩张和便秘等。
【理化性质】本品为无色结晶或白色结晶性或颗粒性粉末;无臭,味甜,有吸湿性。在水中易溶,在乙醇中微溶。在碱性条件下加热易分解。应密闭保存。
【体内过程】口服后迅速吸收,进入机体后被组织利用,也可转化成糖原或脂肪贮存。正常人体每分钟利用葡萄糖的能力为每千克体重6毫克。葡萄糖在小肠吸收,吸收由转运蛋白介导。小肠的葡萄糖转运系统,是一依赖Na+的主动转运(耗能)系统,对葡萄糖和半乳糖具有立体特异性。胰岛素调节小肠对糖的吸收和转运。进入细胞内的葡萄糖,可通过糖酵解或三羧酸循环分解成C02和H20,并通过电子传递体系和氧化磷酸化作用转化成热能和ATP,供细胞做功。
据报道,有以下药物与本品配伍结果不一致或配伍情况取决于稀释度或浓度系数:10%脂肪乳浊液,氨基已酸,盐酸多巴酚丁胺,甲泼尼龙琥珀酸钠,青霉素钠,盐酸异丙嗪。
据报道,注射用氯化钾在与以下药物(溶液)有物理性配伍禁忌:两性霉素B,安定和苯妥英钠。
【体内过程】口服本品大部分在小肠内吸收,约80~90%经肾脏由尿液排泄,其余经分布通过消化道排泄,随汗液(有汗腺动物)损失少许。钾离子的排出速度随摄入量的增加而增加,但不随钾摄入不足而减少。
【剂量与用法】内服,一次量,马、牛5~10g;猪、羊1~2g;犬0.1~1g。
静脉注射,一次量,马、牛2~5g;猪、羊0.5~1g。必须用0.5%葡萄糖注射液稀释成0.3%以下浓度,且注射速度要慢。
【不良反应与注意】
(1)静滴过量时可出现疲乏、肌张力减低、反射消失、周围循环衰竭、心率减慢甚至心脏停搏。
一、水和电解质平衡
体液是动物机体的重要组成部分,占成年动物体重的60-70%, 分为细胞内液(占2/3)和细胞外液(占1/3)。细胞外液又称细胞的内环境,是维持生命活动的必要条件。体液由水、电解质、蛋白质及葡萄糖等组成,具有运输物质、调节酸碱平衡、维持细胞结构与功能等多方面作用。正常情况下,机体在神经体液调节下,水和电解质保持一定的平衡,但在腹泻、高热、创伤等病理情况下,机体可发生水盐代谢失调。此时,就需要应用水和电解质平衡、能量补充药、酸碱平衡药、血容量扩充剂等以恢复平衡。
【药理作用】本品为电解质平衡调节药。钾为在动物体细胞内主要阳离子,是维持生物膜电位(静息和动作电位),维持细胞内渗透压的重要成分。K+对保障酶的功能(氧化磷酸化和能量代谢),促进氨基酸从胃肠道吸收等起重要作用。钾通过与细胞外的氯离子交换参与酸碱平衡的调节;钾离子亦是心肌、骨骼肌、神经系统维持正常功能所必需。适当浓度的钾离子,可保持神经肌肉的兴奋性,应激性的必要条件。另外,钾还参与糖、蛋白质的合成及二磷酸腺苷转化为三磷酸腺苷的能量代谢。Cl-是细胞外液的主要阴离子,它与氢结合成盐酸(胃酸)。盐酸具有活化胃蛋白酶的作用,并能保证胃液呈酸性,为蛋白酶发挥作用提供环境。缺钾则导致神经肌肉间的传导障碍,心肌自律性增高。
动物体所需水分主要来源于饲料和饮水,还有少量水来源于糖、脂肪、蛋白南的氧化代谢过程中生成的内生水。而水的排出途径主要是肾脏,肾功能正常时,尿的密度随尿量的增减而降代低或升高。消化道(粪便)、皮肤(蒸发)和肺(呼吸)亦可排出一部分水。
水是机体极其重要的物质,水和电解质的关系相当密切,在体液中总是以恒定的比例存在。水和电解质平衡药,是用于补充水和电解质丢失、纠正其紊乱,调节其平衡的药物,多为无机物。
口服氯化钾溶液优于其他钾盐,如并发代谢性碱中毒时,它即矫治低血钾症,又矫治代谢性碱中毒。没有资料说明其他钾盐比氯化钾更易被患者耐受。但在低血钾合并酸中毒的罕见病例,应选用非氯性钾盐。
【用途】氯化钾主要用于钾摄入不足或排钾过量所致的低血钾症,亦可用于强心苷中毒引起的陈发性心动过速等。资料报道,本品还可用于腹泻时补充丢失的K+、Cl-。
(3)强心利尿:葡萄糖改善心肌营养、供给心肌能量,能增强心肌的收缩功能。心脏活动增强,心输出量增加,肾血流量增加,尿量也增加。
氯化钾 Potassium Chloride
(kalium chloride)
最早从海水或矿石中提取而得,实验室中可从碳酸钾或重碳酸钾与盐酸作用制备。1933年日本工业试验所发布了试制成功的报告。美国、英国、日本、法国及中国药典均已收载。
【理化性质】本品为无色的长棱形或立方形结晶或白色结晶性粉末;无臭,味咸涩。水中易溶,1g氯化钾可溶解于3ml的水中。本品易吸湿。在乙醇或乙醚中不溶。本品应密闭保存。注射液的pH值范围在4~8之间。1g氯化钾中含有13.4mEq钾离子。2 mEq/ml的溶液中含有4000mOsm/L。
(3)静滴时要注意无菌操作,严防污染,夏季开瓶后24 h,不宜再继续使用。
(4)如发生输液反应,应及时检查及对症处理,输入过量可引起组织水肿。
【制剂】
(1)氯化钠注射液
(2)复方氯化钠注射液
(3)口服补盐液:每升含氯化钠3.5g,氯化钾1.5g,碳酸氢钠2.5g(或枸橼酸钠2.9g),无水葡萄糖20g,每次口服500ml治疗和预防急性腹泻造成的脱水。
水和电解质平衡用药主要包括氯化钠、氯化钾等。
氯化钠Sodium Chloride
(食盐;Salt;rock salt;sea salt)
【理化性质】本品为由普通食盐加工精制而成的医药用品。无色、透明立方形结晶或结晶性粉末;无臭,味咸,暴露在空气中有引湿性。易溶于水(1:3)、沸水(1:2.7)、甘油(1:10)中,难溶于醇。水溶液呈中性。性质稳定。应密封保存。
小剂量氯化钠内服,能刺激舌上味觉感受器和消化道黏膜,反射性地增加唾液和胃液分泌,促进胃肠蠕动,激活唾液淀粉酶等,提高消化机能。大剂量氯化钠内服,能促进肠管的蠕动,产生盐类泻药的作用,但效果不如硫酸钠和硫酸镁。
【剂量与用法】
(1)等渗氯化钠注射液:静脉注射,一次量,马、牛1000~3000ml;猪、羊250~500ml;犬100~500ml;猫40~50ml。
除非厂商有特别说明,氯化钾药物应在室温(15℃~30℃)下于容器中密封贮藏,并防止冻结。
据报道,注射用氯化钾与以下的静脉注射液和药物无物理性配伍禁忌:一般使用静脉注射代替液体(非10%脂肪乳浊液),氨茶碱,盐酸胺碘酮,托西溴苄铵,葡萄糖酸钙,羧苄西林二钠,头孢噻吩钠,头孢匹林钠,琥珀氯霉素钠,盐酸西咪替丁,磷酸克林霉素,促肾上腺皮质素,阿糖胞苷,茶苯海明,盐酸多巴胺,乳糖酸红霉素,肝素钠,氢化可的松琥珀酸钠,盐酸异丙(去甲)肾上腺素,盐酸利多卡因,二酒石酸间羟胺,甲氧西林钠,盐酸甲基多巴,盐酸甲氧氯普胺,奈夫西林钠,二酒石酸去甲肾上腺素,苯唑西林钠,盐酸土霉素,青霉素钾,盐酸去氧肾上腺素,哌拉西林钠,碳酸氢钠,盐酸四环素类,硫喷妥钠,盐酸万古霉素,盐酸维拉帕米,复合维生素B(含维生素C)。
葡萄糖 Glucose
(右旋糖Dextrose;glucosum;blood sugar ;corn sugar;dertropur)
1801年普劳斯特(proust)首次从葡萄汁中结晶而得,故命名为葡萄糖,1811年kirchhoff又用淀粉水解制得,1866年考库勒(kokule)发现其水溶液显示右旋性,故又称右旋糖(dextrose)。我国于1948年由上海德裕祥化学制药厂开始生产。各国药典均已收载。
一、水和电解质平衡
虽然动物每天摄入的水和电解质的量变化很大,但在神经-内分泌系统的调节下,体液的总量、组成成份、酸碱度和渗透压,总是在相对平衡的范围内波动。调节失常,或腹泻、高热、创伤、疼痛等,往往引起水盐代谢障碍和酸碱平衡紊乱。此时,需要应用水电解质平衡药、酸碱平衡药、能量补充药、血容量扩充剂进行纠正。
【制剂】
(1)氯化钾片
(2)氯化钾注射液
二、能量补充药
能量是维持机体生命活动的基本要素。碳水化合物、脂肪和蛋白质在体内经生物转化变为能量。体内50%的能量被转化成热能以维持体温,其余以ATP形式贮存供生理和生产之需。能量代谢过程,包括能量的释放、贮存、利用三环节,任一环节发生障碍都影响机体的功能活动。能量补充药有葡萄糖、磷酸果糖、ATP等,其中葡萄糖最常用。
【用途】用于调节体内水和电解质平衡。氯化钠主要用于防治各种原因所致的低血钠综合征,包括低渗性,等渗性和高渗性失水,主要采用静脉输注途径。在大量失血而又无法输血时,可输入本品以维持血容量进行急救。无菌的等渗(0.9%)氯化钠溶液,除防治低钠综合征外,还可防治缺钠性脱水(烧伤、腹泻、休克等引起)。也可临时用作体液扩充剂而用于失水兼失盐的脱水症。此外,本品配成生理盐水,可用于冲洗伤口,洗眼,洗鼻等。也可用于稀释其他注射剂。
(2)浓氯化钠注射液:一次量,每l kg体重,家畜1ml。
【不良反应与注意】
(1)脑、肾、心脏功能不全时及血浆蛋白过低时填用,肺气肿病畜禁用。
(2)生理盐水所含的氯离子比血浆氯离子浓度高,已发生酸中毒的动物,如大量应用,可引起高氯性酸中毒。此时可改用碳酸氢钠-生理盐水或乳酸钠-生理盐水。
(2)肾功能严重减退或尿少时慎用,无尿或血钾过高时忌用。脱水和循环衰竭等患畜,禁用或慎用。
(3)脱水时一般先给不含钾的液体,等排尿后再补钾。
(4)静滴时,速度宜慢,溶液应稀释(一般不超过0.3%),否则不仅引起局部剧痛,且易导致心脏骤停。
(5)内服本品溶液对胃肠道有较强的刺激性,应稀释并于饲后灌服,以减少刺激性。
小剂量氯化钠内服,能刺激舌上味觉感受器和消化道黏膜,反射性地增加唾液和胃液分泌,促进胃肠蠕动,激活唾液淀粉酶等,提高消化机能;大剂量氯化钠内服,能促进肠管的蠕动,产生盐类泻药的作用,但效果不如硫酸钠和硫酸镁。
【相互作用】
对于病情不太严重的呕吐,腹泻等失水动物,本品常与其他电解质配伍口服,以治疗和预防失水动物的脱水。
【药理作用】葡萄糖不是补药。而是一种水盐代谢调节药。
(1)供给能量:是葡萄糖的主要作用。葡萄糖是机体各种活动及体内一切合成所需能量的主要来源,葡萄糖在体内被氧化成二氧化碳和水,并同时供给热量,亦可以糖原形式贮存。
(2)增强肝脏解毒能力:本品能促进肝脏的解毒功能,对肝脏有保护作用。肝脏解毒能力与肝内糖元的含量密切相关。肝内葡萄糖含量高,能量供应充足,肝细胞的Байду номын сангаас种生理功能(包括解毒功能)就能得到充分发挥。此外,肝脏进行结合代谢解毒的一些原料,如葡萄糖醛酸和乙酰基等,就是由葡萄糖代谢提供。
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