抗心衰药
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↓ 迷走
↓直接
中毒量↑
↑↑
↑
心律 失常
窦性停博 2%
房早房颤
房速兼 阻滞 10%
传 结 房导 性室阻结心滞代动节过律1速8%1;21房%7%室;室室早颤
33% 室速
8%
ECG P-P↑
P-R↑或Ⅱ、Ⅲ阻滞
ST 压低鱼 钩样, QT ↓
.
11
[强心苷类的体内过程]
类别 口服 蛋白结肝 肠代谢转肾排泄% 血 浆
+
交感突触前 膜AT1受体
Ang Ⅱ
.
AngⅠ
+ 血管紧 张素原
21
[治疗CHF机制]
⑴ 抑制ACE活性, AngⅡ减少,缓激肽降解 减少
⑵扩张血管, 全身血管阻力降低改善血流动 力学
⑶ 抑制心肌及血管壁的肥厚增生
.
22
[ACEI临床应用]
⑴心功能不全 优点:改进生活质量、防止和逆转心 肌 肥厚、降低病死率
1. 正性肌力作用:①心肌收 缩强而敏捷②相对增加衰 竭心脏的心输出量;③相 对降低衰竭心脏耗氧量。 正性肌力作用机制
.
8
[强心机制]
⑴ 抑 制 Na+-k+-ATP 酶 活 性 促 进 Na+-Ca2+ 交 换 , 细 胞 内 Ca2+浓度升高,引起Ca2+-Ca2+释放以及细胞外Ca2+内 流 ,⑵细胞内[Ca2+]↑[K+] ↓ [Na+]↑
治疗心力衰竭的药物
.
1
.
2
心肌收缩力↓
心输出量↓
心内残余血量↑
肾血流量↓
尿量↓
回心血量↓
醛固酮↑
静脉压↑
水钠潴留
左心淤血↑ 肺循环淤血↑ 咳嗽、呼吸困难
.
右心淤血↑ 体循环淤血↑ 颈静脉怒张、肝脾 肿大、腹腔积液等 3
三、常用药物
正性肌力药 强心苷类 非强心苷类正性肌力药 β受体阻断药 ACEI及AT1阻断药 利尿药 血管扩张药
.
4
强心苷类
来源:毛花洋地黄、紫花洋地黄、夹竹桃 康吡毒毛旋花、羊角拗、铃兰、冰凉、蟾 酥。
.
5
.
6
结构
(2)甾 核上羟基 数越多, 作用越快、 短
(3)糖 基影响苷 元的水溶 性亲和力
(1) C3 C14 C17β羟转变为α, 内酯环打开或饱和其双健后 活性减弱或消失。
.
7
强心苷类
[药理作用]
.
25
复习思考题
1. 治疗心衰的药物种类 2. 强心苷的正性肌力作用特点、作用机制、
临床应用、不良反应 3. 血管紧张素转化酶抑制剂的药理作用
.
26
.
15
非强心苷类正性肌力药
PDE抑制药:抑制PDE Ⅲ,升cAMP。
米力农:增强心肌收缩,舒张血管,对心率
血压心电图无明显影响。
为严重CHF短期首选正性肌力药,改善心功能, 增加心输量肾脏血流,降低右房压和外周阻力。
左西孟旦
抑制磷酸PDE,与心肌肌钙蛋白结合增强钙敏
感性 。开放血管钾通道扩张冠脉和外周血管。
[临床应用]
有容量负荷的CHF 轻度、中度、重度 与强心苷合时必须纠正电解质紊乱
.
19
[ ACEI作用]
AngⅠ
失活肽
ACE ACEI ACE
AngⅡ
缓激肽
收缩血管 ALD分泌
生长增 殖肥厚
.
抗生长增殖 抗肥厚
20
交感神经系统与RAS系统的协同作用
交感末梢
NA 血管、肾、 心、β受体
局部肾素 循环肾素
用药心输出量增加外周阻力降低,不伴有心率
和心肌氧耗增加
.
16
非强心苷类正性肌力药
β1受体受体激动药 多巴酚丁胺
激动心脏β1受体,增强心肌收缩力,心输出 量,对心率影响不明显。剂量过大或滴速 过快则心率增快、血压升高、心肌氧耗增 加。
短期用于心肌梗死、心力衰竭、休克伴有心 肌收缩力减弱或心力衰竭。
.
Ca2+
Na+
3Na+
2K+
强心苷
.
9
强心苷类
[药理作用]
2. Hr↓:敏化压力感受器, 抑制交感、兴奋迷 走,
3. 利尿作用 4. 影响心肌电生理: 直接+迷走 5. 心电图的影响(表)
.
10
强心苷对心肌电生理和心电图的影响
电理特生性窦房结
心房 房室结
浦肯 野纤维
自律性↓迷走
↑直接
传导
↓迷走
ERP
⑵高血压
.
23
[ACEI不良反应]
刺激性干咳 5%-20%,停药4天消失 低血压,高血钾 降低血锌:味觉、嗅觉缺乏、脱发 影响胎儿生长(三个月后) 血管神经性水肿、肾功能受损,肾动脉狭
窄禁用
.
24
扩血管药
作用:降低前后负荷 缺点:1. 反射性交感兴奋
2. RASS兴奋 静脉压明显升高、肺动脉高压:扩张静脉为主药 外周阻力高、心输出量明显减少 :扩张动脉为主药 静脉压、外周阻力都高者:俊海鞥扩张A 、V药 1. 硝酸酯类:v 2. 肼屈嗪:a, 二氢吡啶类 3. 硝普钠 哌唑嗪、卡托普利 a、v
.
12
强心苷类
[临床应用]
⑴CHF:瓣膜病|先心、高血压 > 甲亢、贫血、 VitB1↓(心肌有能量代谢障碍,强心苷不能 改善) > 肺心病、心肌炎、风湿(心肌缺氧, 能量代谢障碍,血中儿茶酚胺浓度过高) > 严重二狭、心包束窄无效
⑵ 心律失常:房室传导减慢 房颤、房扑、室上速
.
13
强心苷类
[不良反应及中毒救治]
安全范围小,易中毒
诱发因素:低血钾 低血镁 高血钙 心肌缺血缺氧
⑴ 心脏毒性: 各种心律失常. 室早为停药指征 防 治:去除诱因 60<Hr>100或 节律异常 快速 型心律失常救治:k+盐、苯妥因钠、利多卡因、 地高辛Fab片断
⑵ CNS:黄视、绿视症
⑶ 胃肠道
.
14
强心苷类
[用法]
速给法:24小时内给足全效量 缓给法:每日维持量
百度文库
17
β受体阻断药
美托洛尔 卡维洛尔 比索洛尔
[抗心衰作用机制]
1. 阻断儿茶酚胺对心脏的毒性, 2. 上调心肌β受体 3. 抑制RAAS,减轻前后荷负 4. 减慢心率,抑制耗氧,改善血流动力学
[临床应用]
Ⅱ-Ⅲ级CHF基本病因为扩张性心肌病
.
18
利尿药
[药理作用]
⑴减少体液量,减轻前负荷 ⑵减少血管壁钠,抑制血管壁的收缩 向倾、减轻后负荷.
与药名 吸收% 合率 % 循环% 化% 慢效类
t1/2(h)
洋地 黄毒甙
90-100 97
26 30-70
10 120-168
中效类
地高辛 65-85 25 7 5-10 60-90 33-36
速效类
毒毛旋花 子甙 K
2-5
5
少
0 90-100 12-19
西地兰 20-40
少 0 90-100 23