脂质体及其用于药物包装 ppt课件
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脂质体PPT教学课件(1)
![脂质体PPT教学课件(1)](https://img.taocdn.com/s3/m/2c9975eab84ae45c3a358c11.png)
Burgess, June 28, 2001
10
LIPOSOME FORMULATION
Processing methods:
Extrusion, ultrasonication and microfluidization for hydrophobic drugs and
Reversed phase and freeze-thaw for hydrophilic drugs.
- Modified to reduce negative charge, decrease fluidity and cause steric hinderance to phagocytosis
- Properties altered (e.g. by incorporation of cholesterol) - Polymerized liposomes more stable and less “leaky” - Polyetheylene glycol, “pegylated” liposomes, avoid
8
SELECTION OF DELIVERY SYSTEM
Liposomes – targeted delivery. They can deliver agents directly into cells. Routes: i.v., s.c., i.m., topical, pulmonary
Microspheres - can provide continuous drug delivery over periods of months to years. Systemic and localized. i.m., s.c., oral, pulmonary
脂质体的介绍PPT课件
![脂质体的介绍PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/65b73c816037ee06eff9aef8941ea76e58fa4aae.png)
利用脂质体作为基因转染 的载体,提高基因转染效 率和安全性。
基因沉默研究
利用脂质体传递小干扰 RNA等分子,实现基因的 沉默和功能抑制。
基因编辑技术研究
利用脂质体传递基因编辑 工具,如CRISPR-Cas9系 统,实现基因的精确编辑 和修复。
05பைடு நூலகம்
脂质体的挑战与前景
稳定性问题
储存稳定性
脂质体在储存过程中容易发生聚 集和融合,影响其药物传递效果。
逆向蒸发法
逆向蒸发法的优点
逆向蒸发法可以制备出粒径较小 、粒度分布较窄的脂质体,且制 备过程中可以加入多种药物,制 备过程简单、快速。
逆向蒸发法的缺点
由于需要使用有机溶剂,可能对 药物产生影响,且制备过程中需 要控制温度和压力等参数,操作 难度较大。
其他制备方法
微射流技术
通过高压水射流将药物和脂质材料混 合在一起,形成脂质体。该方法可以 制备出粒径较小、粒度分布较窄的脂 质体,且制备过程快速、高效。
新材料与新技术的应用
新材料
新型脂质材料如聚乙二醇脂质体、胆固醇脂质体等,具有更好的稳定性和生物 相容性,提高了药物的包封率和靶向性。
新技术
纳米技术、超声波技术、微流控技术等在脂质体制备中的应用,提高了脂质体 的制备效率和均一性,同时为脂质体的功能化提供了更多可能性。
脂质体作为药物传递系统的研究进展
工艺成本
脂质体的制备工艺复杂,需要精密的 设备和专业的技术人员,增加了生产 成本。
市场前景与展望
药物传递领域
化妆品领域
脂质体作为药物传递系统在肿瘤、感染等 疾病治疗领域具有广阔的应用前景。
脂质体在化妆品领域的应用逐渐增多,可 提高皮肤对营养成分的吸收,改善皮肤状 况。
基因沉默研究
利用脂质体传递小干扰 RNA等分子,实现基因的 沉默和功能抑制。
基因编辑技术研究
利用脂质体传递基因编辑 工具,如CRISPR-Cas9系 统,实现基因的精确编辑 和修复。
05பைடு நூலகம்
脂质体的挑战与前景
稳定性问题
储存稳定性
脂质体在储存过程中容易发生聚 集和融合,影响其药物传递效果。
逆向蒸发法
逆向蒸发法的优点
逆向蒸发法可以制备出粒径较小 、粒度分布较窄的脂质体,且制 备过程中可以加入多种药物,制 备过程简单、快速。
逆向蒸发法的缺点
由于需要使用有机溶剂,可能对 药物产生影响,且制备过程中需 要控制温度和压力等参数,操作 难度较大。
其他制备方法
微射流技术
通过高压水射流将药物和脂质材料混 合在一起,形成脂质体。该方法可以 制备出粒径较小、粒度分布较窄的脂 质体,且制备过程快速、高效。
新材料与新技术的应用
新材料
新型脂质材料如聚乙二醇脂质体、胆固醇脂质体等,具有更好的稳定性和生物 相容性,提高了药物的包封率和靶向性。
新技术
纳米技术、超声波技术、微流控技术等在脂质体制备中的应用,提高了脂质体 的制备效率和均一性,同时为脂质体的功能化提供了更多可能性。
脂质体作为药物传递系统的研究进展
工艺成本
脂质体的制备工艺复杂,需要精密的 设备和专业的技术人员,增加了生产 成本。
市场前景与展望
药物传递领域
化妆品领域
脂质体作为药物传递系统在肿瘤、感染等 疾病治疗领域具有广阔的应用前景。
脂质体在化妆品领域的应用逐渐增多,可 提高皮肤对营养成分的吸收,改善皮肤状 况。
药剂学脂质体介绍ppt课件
![药剂学脂质体介绍ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/05ba98a3846a561252d380eb6294dd88d0d23db6.png)
ABCD
制备方法
不同的制备方法可能导致脂质体具有不同的粒径、 电位和药物包封率,从而影响其稳定性。
介质性质
介质中的离子强度、pH值等因素可能影响脂质 体的稳定性。
提高稳定性策略
优化脂质组成
通过调整磷脂种类、胆固醇含量等脂质组成,提高脂质体的稳定性。
改进制备方法
采用更先进的制备方法,如高压均质、超声等,以获得更稳定的脂质体。
控制储存条件
在低温、避光、适宜pH值等条件下储存脂质体,以提高其稳定性。
添加稳定剂
向脂质体中添加适量的稳定剂,如表面活性剂、聚合物等,以提高其稳定性。
05
脂质体在药物研发中作用 与挑战
药物研发中作用
提高药物稳定性
脂质体作为药物载体,能够保护 药物免受外部环境(如pH值、温 度)的影响,从而提高药物的稳
超临界流体技术
利用超临界流体(如CO2)的高扩散性和低粘度特性,将 药物、磷脂、胆固醇等溶解于超临界流体中,然后通过减 压或升温的方式使脂质体析出。
04
脂质体稳定性评价与影响 因素
稳定性评价方法
粒径分布测定
通过动态光散射等方法测定脂质体的粒径及 其分布,以评估其稳定性。
电位测定
利用电位测定仪测定脂质体的电位,以判断 其稳定性及可能发生聚集的倾向。
制备过程演示
01
减压蒸发除去有机溶剂,得到胶态脂质体。
02
通过凝胶色谱法或超速离心法进行纯化。
3. pH梯度法
03
制备过程演示
利用药物在不同pH值下溶解度的差异, 将药物包载入脂质体内。
通常先将药物溶于酸性水溶液中,再 与碱性脂质体混合,通过pH梯度促使 药物包载。
结果观察与数据分析
2024年度复旦《药剂学Ⅱ》课件5脂质体pptx
![2024年度复旦《药剂学Ⅱ》课件5脂质体pptx](https://img.taocdn.com/s3/m/5b5b18956e1aff00bed5b9f3f90f76c661374cc6.png)
2024/3/23
长期毒性试验
长时间给动物注射脂质体,观察其慢性毒性反应, 了解脂质体对机体的长期影响。
局部刺激性试验
将脂质体应用于动物皮肤或黏膜,观察其局 部刺激性,评估脂质体的局部安全性。
22
提高稳定性及安全性措施
2024/3/23
优化处方设计
通过调整脂质体的处方组成, 如选择合适的磷脂种类、添加 稳定剂等,提高脂质体的稳定 性。
加强质量控制
建立严格的质量控制标准和方 法,对脂质体的理化性质、微 生物限度等进行全面检测,确 保产品的安全性。
控制制备工艺
优化脂质体的制备工艺参数, 如温度、时间、搅拌速度等, 确保脂质体的质量和稳定性。
进行临床前安全性评价
在临床试验前对脂质体进行全 面的安全性评价,包括药理、 毒理等方面的研究,确保其在 人体使用的安全性。
早期研究
20世纪60年代,科学家们开始研究脂质体作为药物载体的可能性。他们发现,将药物包 裹在脂质体内,可以改变药物在体内的分布和代谢,从而提高药物的疗效和降低副作用。
临床研究
20世纪70年代至80年代,随着脂质体制备技术的不断改进和完善,越来越多的脂质体药 物进入临床研究阶段。这些药物涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎、免疫调节等多个领域。
商业化应用
20世纪90年代以后,随着脂质体制备技术的进一步成熟和大规模生产技术的开发,越来 越多的脂质体药物获得批准上市。这些药物在治疗肿瘤、感染性疾病、自身免疫性疾病等 方面取得了显著的临床效果。
6
应用领域
• 抗肿瘤药物:脂质体作为抗肿瘤药物的载体,可以将药物准确地递送至肿瘤细 胞内部,提高药物的疗效并降低副作用。例如,多柔比星脂质体、紫杉醇脂质 体等已广泛应用于临床。
长期毒性试验
长时间给动物注射脂质体,观察其慢性毒性反应, 了解脂质体对机体的长期影响。
局部刺激性试验
将脂质体应用于动物皮肤或黏膜,观察其局 部刺激性,评估脂质体的局部安全性。
22
提高稳定性及安全性措施
2024/3/23
优化处方设计
通过调整脂质体的处方组成, 如选择合适的磷脂种类、添加 稳定剂等,提高脂质体的稳定 性。
加强质量控制
建立严格的质量控制标准和方 法,对脂质体的理化性质、微 生物限度等进行全面检测,确 保产品的安全性。
控制制备工艺
优化脂质体的制备工艺参数, 如温度、时间、搅拌速度等, 确保脂质体的质量和稳定性。
进行临床前安全性评价
在临床试验前对脂质体进行全 面的安全性评价,包括药理、 毒理等方面的研究,确保其在 人体使用的安全性。
早期研究
20世纪60年代,科学家们开始研究脂质体作为药物载体的可能性。他们发现,将药物包 裹在脂质体内,可以改变药物在体内的分布和代谢,从而提高药物的疗效和降低副作用。
临床研究
20世纪70年代至80年代,随着脂质体制备技术的不断改进和完善,越来越多的脂质体药 物进入临床研究阶段。这些药物涉及抗肿瘤、抗感染、抗炎、免疫调节等多个领域。
商业化应用
20世纪90年代以后,随着脂质体制备技术的进一步成熟和大规模生产技术的开发,越来 越多的脂质体药物获得批准上市。这些药物在治疗肿瘤、感染性疾病、自身免疫性疾病等 方面取得了显著的临床效果。
6
应用领域
• 抗肿瘤药物:脂质体作为抗肿瘤药物的载体,可以将药物准确地递送至肿瘤细 胞内部,提高药物的疗效并降低副作用。例如,多柔比星脂质体、紫杉醇脂质 体等已广泛应用于临床。
脂质体pptpptx(2024)
![脂质体pptpptx(2024)](https://img.taocdn.com/s3/m/17a9b554c381e53a580216fc700abb68a882ad13.png)
2024/1/27
脂质体可以作为药物载体,将 药物包裹在内部水相或嵌入脂 质双分子层中,通过静脉注射 等方式给药。
脂质体的粒径通常在纳米级别 ,具有良好的生物相容性和生 物可降解性。
4
发展历程
20世纪60年代,脂质体首次被 提出并应用于药物传递系统。
2024/1/27
70年代至80年代,脂质体的研 究进入高峰期,大量关于脂质体 制备、性质和应用的研究涌现。
疫苗佐剂
脂质体可作为疫苗佐剂,增强 疫苗的免疫原性,提高疫苗的
保护效果。
其他领域
如抗感染、抗炎、抗过敏等领 域,脂质体也展现出良好的应
用前景。
2024/1/27
6
02
脂质体制备技术
2024/1/27
7
传统制备方法
2024/1/27
薄膜分散法
将磷脂和胆固醇等膜材溶于有机溶剂中,然后在减压旋转蒸 发仪上去除有机溶剂,形成一层均匀的脂质薄膜,再加入含 药溶液进行振荡或超声处理,使脂质薄膜分散成脂质体。
注入法
将磷脂和胆固醇等膜材溶于有机溶剂中,然后将此溶液经注 射器缓缓注入到含药溶液(如水相)中,搅拌挥发除去有机 溶剂,形成脂质体。
8
改良制备方法
逆向蒸发法
将磷脂等膜材溶于有机溶剂如氯仿、乙醚中,加入待包封药物的水溶液进行短时间超声处理,直到形成稳定的 W/O型乳剂,然后减压蒸发除去有机溶剂,达到胶态后,滴加缓冲液,使脂质体混悬于介质中,通过凝胶色谱法 或超速离心法,除去未包入的药物。
针对特殊人群进行安全性评价
对于孕妇、儿童等特殊人群,应进行针对性的安全性评价,以确保用 药安全。
22
06
脂质体未来发展趋势与挑 战
2024/1/27
脂质体可以作为药物载体,将 药物包裹在内部水相或嵌入脂 质双分子层中,通过静脉注射 等方式给药。
脂质体的粒径通常在纳米级别 ,具有良好的生物相容性和生 物可降解性。
4
发展历程
20世纪60年代,脂质体首次被 提出并应用于药物传递系统。
2024/1/27
70年代至80年代,脂质体的研 究进入高峰期,大量关于脂质体 制备、性质和应用的研究涌现。
疫苗佐剂
脂质体可作为疫苗佐剂,增强 疫苗的免疫原性,提高疫苗的
保护效果。
其他领域
如抗感染、抗炎、抗过敏等领 域,脂质体也展现出良好的应
用前景。
2024/1/27
6
02
脂质体制备技术
2024/1/27
7
传统制备方法
2024/1/27
薄膜分散法
将磷脂和胆固醇等膜材溶于有机溶剂中,然后在减压旋转蒸 发仪上去除有机溶剂,形成一层均匀的脂质薄膜,再加入含 药溶液进行振荡或超声处理,使脂质薄膜分散成脂质体。
注入法
将磷脂和胆固醇等膜材溶于有机溶剂中,然后将此溶液经注 射器缓缓注入到含药溶液(如水相)中,搅拌挥发除去有机 溶剂,形成脂质体。
8
改良制备方法
逆向蒸发法
将磷脂等膜材溶于有机溶剂如氯仿、乙醚中,加入待包封药物的水溶液进行短时间超声处理,直到形成稳定的 W/O型乳剂,然后减压蒸发除去有机溶剂,达到胶态后,滴加缓冲液,使脂质体混悬于介质中,通过凝胶色谱法 或超速离心法,除去未包入的药物。
针对特殊人群进行安全性评价
对于孕妇、儿童等特殊人群,应进行针对性的安全性评价,以确保用 药安全。
22
06
脂质体未来发展趋势与挑 战
2024/1/27
脂质体.ppt.pptx
![脂质体.ppt.pptx](https://img.taocdn.com/s3/m/94c7fc2c0722192e4536f6d9.png)
5.作为基因工程载体 运载核酸至动物细胞 ,运载核酸至植物细胞 .
6.人造血液代用品----- 血红蛋白脂质体 血红蛋白脂质体是一种无抗原、无病毒而携氧、 可用于复苏的液体制品 , 目前正在动物模型上 开展其安全性、有效性及药物动力学研究。
七
给药途径
脂质体的给药途径主要包括 (1)静脉注射;(2)肌内和皮下注射;(3)口服给药;(4) 眼部给药;(5)肺部给药;(6)经皮给药;(7)鼻腔 给药。
五 脂质体的特点
1、靶向性和淋巴定向性:肝、脾网状内皮系统的被 动靶向性。用于肝寄生虫病、利什曼病等单核巨噬细胞系统疾病的防治。如肝利什曼原虫药 锑酸葡胺脂质体,其肝中浓度比普通制剂提高 了200~700倍。 2、缓释作用:缓慢释放,延缓肾排泄和代谢,从而 延长作用时间。 3、降低药物毒性:如两性霉素B脂质体可降低心脏 毒性。 4、提高稳定性:如胰岛素脂质体、疫苗等可提高主 药的稳定性。
3、免疫脂质体:脂质体表面联接抗体,对靶细胞进行识别, 提高脂质体的靶向性。如在丝裂霉素(MMC)脂质体上 结合抗胃癌细胞表面抗原的单克隆抗体3G 制成免疫脂质, 在体内该免疫脂质体对胃癌靶细胞的M85杀伤作用比游离 MMC提高4倍。 4、热敏脂质体:利用在相变温度时,脂质体的类脂质双分 子层膜从胶态过渡到液晶态,脂质膜的通透性增加,药物 释放速度增大的原理制成热敏脂质体。例如将二棕榈酸磷 脂(DPPC)和二硬脂酸磷脂(DSPC)按一定比例混合,制 成的3H甲氨喋呤热敏脂质体,再注入荷Lewis肺癌小鼠的 尾静脉后,再用微波加热肿瘤部位至42℃,病灶部位的放 射性强度明显的高于非热敏脂质体对照组。 5、pH敏感性脂质体:由于肿瘤间质的pH比周围正常组织细 胞低,选用对pH敏感性的类脂材料,如二棕榈酸磷脂或 十七烷酸磷脂为膜材制备成载药脂质体。当脂质体进入肿 瘤部位时,由于pH的降低导致脂肪酸羧基脂质化成六方 晶相的非相层结构,从而使膜融合,加速释药。 总之,脂质体作为药物载体是临床应用较早,发展最为成熟 的一类新型靶向制剂。目前,美国FDA批准上市的脂质体 产品有两性霉素B、阿霉素脂质体。批准进入临床试验的 脂质体有丁胺卡钠霉素。
药剂学课件-脂质体
![药剂学课件-脂质体](https://img.taocdn.com/s3/m/a6d210f81b37f111f18583d049649b6648d709ae.png)
对今后药物研究的影响
脂质体的发展将推动药物研究的进步,改善药物的治疗效果。
今后研究的动力
未来的研究将聚焦于提高脂质体的稳定性、探索新的应用领域以及改进制备方法。
脂质体的应用
药物递送
脂质体可用于传递药物给特定 组织或器官,提高药物的生物 利用度和治疗效果。
护肤品
脂质体在护肤品中能为皮肤提 供保湿、滋养和抗氧化的效果, 改善肌肤质量。
营养保健品
脂质体可以包封营养成分,提 高其稳定性和吸收性,用于制 备营养保健品。
脂质体的优点与局限性
1 优点
良好的生物相容性、可控释放性、药物稳定性增强、生物利用度提高。
药剂学课件-脂质体
脂质体是一种重要的药物递送系统,具有许多优点和广泛的应用。本课件将 介绍脂质体的概念、制备方法、表征手段、应用领域以及未来发展趋势。
脂质体的概念
定义
脂质体是由单层或多层脂质构成的微小球体结构,能够包封和释放药物。
特点
脂质体具有良好的生物相容性、可控释放性,且能增强药物的稳定性和生物利用度。
利用超声波的作用力,将脂质和药物分 散在水中,形成脂质体。
脂质质体的形态、大小和 形状。
稳定性表征
通过稳定性试验,如离心沉积试验、尘埃压力 试验等,评估脂质体的稳定性。
粒径分布
通过动态光散射仪等仪器测量脂质体的粒径分 布,以评估其分散性。
药物包封效率
通过分析方法测定药物在脂质体中的包封效率, 评估脂质体的药物载量。
分类
根据组成和结构的不同,脂质体可以分为多种类型,如固体脂质体、透明脂质体等。
脂质体的制备
1
热法制备
通过高温熔融和冷却结晶的方法制备脂
溶剂挥发法制备
2
脂质体的发展将推动药物研究的进步,改善药物的治疗效果。
今后研究的动力
未来的研究将聚焦于提高脂质体的稳定性、探索新的应用领域以及改进制备方法。
脂质体的应用
药物递送
脂质体可用于传递药物给特定 组织或器官,提高药物的生物 利用度和治疗效果。
护肤品
脂质体在护肤品中能为皮肤提 供保湿、滋养和抗氧化的效果, 改善肌肤质量。
营养保健品
脂质体可以包封营养成分,提 高其稳定性和吸收性,用于制 备营养保健品。
脂质体的优点与局限性
1 优点
良好的生物相容性、可控释放性、药物稳定性增强、生物利用度提高。
药剂学课件-脂质体
脂质体是一种重要的药物递送系统,具有许多优点和广泛的应用。本课件将 介绍脂质体的概念、制备方法、表征手段、应用领域以及未来发展趋势。
脂质体的概念
定义
脂质体是由单层或多层脂质构成的微小球体结构,能够包封和释放药物。
特点
脂质体具有良好的生物相容性、可控释放性,且能增强药物的稳定性和生物利用度。
利用超声波的作用力,将脂质和药物分 散在水中,形成脂质体。
脂质质体的形态、大小和 形状。
稳定性表征
通过稳定性试验,如离心沉积试验、尘埃压力 试验等,评估脂质体的稳定性。
粒径分布
通过动态光散射仪等仪器测量脂质体的粒径分 布,以评估其分散性。
药物包封效率
通过分析方法测定药物在脂质体中的包封效率, 评估脂质体的药物载量。
分类
根据组成和结构的不同,脂质体可以分为多种类型,如固体脂质体、透明脂质体等。
脂质体的制备
1
热法制备
通过高温熔融和冷却结晶的方法制备脂
溶剂挥发法制备
2
脂质体制剂PPT课件
![脂质体制剂PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/31145e367ed5360cba1aa8114431b90d6c8589ac.png)
pH值对稳定性的影响
01
pH值对脂质体膜的稳定性影响显著 。在酸性环境中,脂质体膜中的酸性 物质如游离脂肪酸容易溶解,导致膜 的稳定性降低。而在碱性环境中,脂 质体膜中的磷脂容易水解和氧化,同 样影响膜的稳定性。因此,选择合适 的pH值范围对于保持脂质体制剂的 稳定性至关重要。
02
pH值对药物稳定性的影响。许多药 物在特定的pH值条件下具有更好的 稳定性。因此,选择与药物相匹配的 pH值范围对于提高药物的稳定性至 关重要。此外,pH值的变化也可能 影响药物在脂质体内部的溶解度和分 布情况,进而影响药物的释放和疗效 。
薄膜法
总结词
通过将磷脂等脂质材料在旋转涂布器上涂布成膜,然后将膜浸入水中,通过水化得到脂 质体。
详细描述
薄膜法是一种常用的制备脂质体的方法。首先将磷脂等脂质材料溶解在有机溶剂中,然 后在旋转涂布器上涂布成膜,再将膜浸入水中,通过控制水化时间和温度等参数可以得 到不同大小的脂质体。该方法操作简便,但需要使用有机溶剂,且脂质体的粒径较大。
其他制备方法
总结词
除了上述三种方法外,还有一些其他的方法可以用来 制备脂质体,如超声波破碎法、超临界流体法等。
详细描述
超声波破碎法是一种常用的制备小粒径脂质体的方法。 通过超声波的空化作用将大的脂质体破碎成小粒径的脂 质体。该方法操作简便,但需要使用高能超声波,且脂 质体的粒径分布较宽。超临界流体法是一种新兴的制备 脂质体的方法,通过将磷脂等脂质材料溶解在超临界流 体中,然后通过改变温度和压力等参数得到不同大小的 脂质体。该方法操作条件较为苛刻,但得到的脂质体粒 径较小且分布均匀。
06
脂质体制剂的发展前景 与挑战
脂质体制剂的发展前景
药物传输系统
固体脂质体纳米粒PPT课件
![固体脂质体纳米粒PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/8cee1ea64bfe04a1b0717fd5360cba1aa8118cbc.png)
药物负载能力有限
固体脂质体的药物负载能力相对较低,可 能无法满足某些药物的治疗需求。
体内分布和代谢特性需进一步研 究
固体脂质体在体内的分布和代谢特性尚不 明确,需要进一步研究以优化其药物传递 效果。
未来的发展方向
新型制备技术的研发
针对现有制备工艺的限制,未来可以探索新型的制备技术,如微流控 技术、超声波技术等,以提高固体脂质体的制备效率和稳定性。
降低免疫反应
固体脂质体作为基因传递 载体,可降低免疫系统对 基因的识别和攻击,减少 免疫反应。
在化妆品和护肤品中的应用
润和保湿效果。
皮肤修复
固体脂质体可促进皮肤细胞的再生 和修复,改善皮肤质地和弹性。
防晒作用
固体脂质体可包裹防晒剂,在皮肤 表面形成保护层,防止紫外线对皮 肤的伤害。
在其他领域的应用
生物成像
固体脂质体可用于生物成像技术,作为示踪剂或标记物,用于监测生物体内的 药物分布和代谢。
靶向治疗
通过修饰固体脂质体的表面,使其能够与特定细胞或组织结合,实现靶向治疗 和诊断。
03 固体脂质体的研究进展
新型固体脂质体的研究
新型固体脂质体的制备技术
采用先进的制备技术,如微乳液法、超声波法等,以提高固体脂质体的稳定性和 载药能力。
新型固体脂质体材料的研发
寻找新型的固体脂质体材料,以提高药物负载能力和稳定性。
体内外评价方法的建立和完善
建立和完善固体脂质体的体内外评价方法,以更好地评估其药物传递 效果和安全性。
临床应用研究
开展固体脂质体的临床应用研究,以验证其在治疗疾病中的效果和安 全性。
前景展望
• 随着科技的不断进步和研究的深入,固体脂质体纳米粒作为一 种新型的药物传递系统,在药物制剂领域具有广阔的应用前景。 未来,随着制备技术的改进和新材料的发现,固体脂质体纳米 粒有望在更多领域发挥重要作用,为人类健康事业做出更大的 贡献。
脂质体及其用于药物包装
![脂质体及其用于药物包装](https://img.taocdn.com/s3/m/211f65770166f5335a8102d276a20029bc64634e.png)
• 能提高药物的稳定性——脂质体可以增加药物在 体外的稳定性,同时也会增加药物在体内的稳定 性,这是由于药物在进入靶区前被包在脂质体内, 使药物免受机体酶等因素的分解。
制备脂质体的方法
对于两亲性药物其油水分配系数受介质的pH值和离子强 度的影响较大,包封条件不易掌握,包封率不会太高,这 种情况就应该采用主动载药法,不仅可大大提高两亲性药 物的包封率(特别是弱酸、弱碱类药物)还能降低药物的泄 露。
• 1971年英国莱门(Rymen)等人开始将脂质体用药 物载体。
载药脂质体的结构示意图
药物被脂质体包封后有以下特点:
1.靶向性 2.长效性 3.细胞亲和性与组织相容性 4.降低药物毒性 5.提高药物稳定性
靶向性
被动靶向性——这是脂质体静脉给药时的基本特征:脂质体被巨噬细 胞作为异物吞噬自然倾向所产生的靶向性。 主动靶向性——这种靶向性是在脂质体上,联接一种识别分子,即所 谓的配体。通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表面的互补分子相 互作用,而使脂质体在指定的靶区释放药物。 物理和化学靶向性——这种靶向性是应用某种物理因素或化学因素的 改变(如用药局部的pH、病变部位的温度等)而明显改变脂质体膜 的通透性,引发脂质体选择性地释放药物。
• 该技术和常规的醇注入技术有类似之处,所不同 的是溶解磷脂和胆固醇时用的是超临界流体。采 用该技术,Aphios 已经成功的将紫杉醇 (paclitaxel), 喜树碱(camptothecin)等难 溶性药物制成了脂质体制剂。
• 临床实验表明:Taxosomes.(紫杉醇脂质体) 的毒性远小于Taxol.(紫杉醇注射液),并且其 治疗乳腺癌的有效 性是Taxol.的2 倍左右。
K+-Na+梯度
pH梯度
制备脂质体的方法
对于两亲性药物其油水分配系数受介质的pH值和离子强 度的影响较大,包封条件不易掌握,包封率不会太高,这 种情况就应该采用主动载药法,不仅可大大提高两亲性药 物的包封率(特别是弱酸、弱碱类药物)还能降低药物的泄 露。
• 1971年英国莱门(Rymen)等人开始将脂质体用药 物载体。
载药脂质体的结构示意图
药物被脂质体包封后有以下特点:
1.靶向性 2.长效性 3.细胞亲和性与组织相容性 4.降低药物毒性 5.提高药物稳定性
靶向性
被动靶向性——这是脂质体静脉给药时的基本特征:脂质体被巨噬细 胞作为异物吞噬自然倾向所产生的靶向性。 主动靶向性——这种靶向性是在脂质体上,联接一种识别分子,即所 谓的配体。通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表面的互补分子相 互作用,而使脂质体在指定的靶区释放药物。 物理和化学靶向性——这种靶向性是应用某种物理因素或化学因素的 改变(如用药局部的pH、病变部位的温度等)而明显改变脂质体膜 的通透性,引发脂质体选择性地释放药物。
• 该技术和常规的醇注入技术有类似之处,所不同 的是溶解磷脂和胆固醇时用的是超临界流体。采 用该技术,Aphios 已经成功的将紫杉醇 (paclitaxel), 喜树碱(camptothecin)等难 溶性药物制成了脂质体制剂。
• 临床实验表明:Taxosomes.(紫杉醇脂质体) 的毒性远小于Taxol.(紫杉醇注射液),并且其 治疗乳腺癌的有效 性是Taxol.的2 倍左右。
K+-Na+梯度
pH梯度
脂质体 PPT课件
![脂质体 PPT课件](https://img.taocdn.com/s3/m/a0e76b7f3968011ca2009126.png)
凋亡作用 凋亡 凋亡是正常细胞在有关基因控制下的程
序性死亡方式 ,肿瘤细胞正是失去了这种正常控制 而呈现无限制的增殖现象。紫杉醇能下调胞浆 IkB - a水平 ,激活 NF - kB 并促进其转移至细胞核参 与调控下游基因 。研究发现 ,紫杉醇可激活或调 节多种与凋亡相关基因或蛋白 ,如Bcl 家族、P53、 P21、Fas/ Fas配体及半胱天冬酶(Caspase)家族等 , 可诱导细胞出现典型的凋亡形态学改变。目前尚 不清楚紫杉醇诱导细胞凋亡的信号传导途径以及 有丝分裂阻滞和凋亡之间的关系。但研究凋亡的 重点已转移到凋亡过程中一系列细胞内具有关键 作用的蛋白质如何被特异性酶降解。凋亡发生机 制中关键环节之一是Caspase激活 ,已有研究表明 在紫杉醇诱导肿瘤细胞凋亡的过程中 Caspase - 3 和 Caspase - 8 起着重要作用。
(四)、制备方法
薄膜分散法 将磷脂、胆固醇等脂质及紫杉醇
溶于氯仿中,然后将氯仿溶液在烧 瓶中旋转蒸发,使其在内壁上形成 一薄膜;将磷酸盐缓冲液加入烧瓶 中不断搅拌,即得脂质体。
三、肠溶胰岛素脂质体
目前,美国Enˉdorex公司研制的口服 胰岛素脂质体(Orasome),已进入 临床试验阶段
(二 )脂质体通过胞吞作用进入小肠 粘膜细胞
脂质体的发展前景
一、脂质体作为药物载体 ➢ 抗癌药物脂质体 ➢ 抗寄生虫和真菌药物脂质体 ➢ 多肽及酶类药物脂质体
二、脂质体作为疫苗载体 三、脂质体用于免疫诊断 四、脂质体用作基因治疗和核酸免疫中的DNA载体
脂质体存在的问题
传统的脂质体(磷脂双层载体)制剂能通 过减少药物清除,减小分布容积(Vd)和定 向转移分布来改变药物的生物学分布,从 而有利于药物向毛细管穿透性已增加的 疾病组织分布但脂质体的释放仍存在不 少缺陷.如脂质体颗粒能够快速地被汇集 进入肝脾肾脏和网状内皮系统,在循环中 易于渗漏药物
序性死亡方式 ,肿瘤细胞正是失去了这种正常控制 而呈现无限制的增殖现象。紫杉醇能下调胞浆 IkB - a水平 ,激活 NF - kB 并促进其转移至细胞核参 与调控下游基因 。研究发现 ,紫杉醇可激活或调 节多种与凋亡相关基因或蛋白 ,如Bcl 家族、P53、 P21、Fas/ Fas配体及半胱天冬酶(Caspase)家族等 , 可诱导细胞出现典型的凋亡形态学改变。目前尚 不清楚紫杉醇诱导细胞凋亡的信号传导途径以及 有丝分裂阻滞和凋亡之间的关系。但研究凋亡的 重点已转移到凋亡过程中一系列细胞内具有关键 作用的蛋白质如何被特异性酶降解。凋亡发生机 制中关键环节之一是Caspase激活 ,已有研究表明 在紫杉醇诱导肿瘤细胞凋亡的过程中 Caspase - 3 和 Caspase - 8 起着重要作用。
(四)、制备方法
薄膜分散法 将磷脂、胆固醇等脂质及紫杉醇
溶于氯仿中,然后将氯仿溶液在烧 瓶中旋转蒸发,使其在内壁上形成 一薄膜;将磷酸盐缓冲液加入烧瓶 中不断搅拌,即得脂质体。
三、肠溶胰岛素脂质体
目前,美国Enˉdorex公司研制的口服 胰岛素脂质体(Orasome),已进入 临床试验阶段
(二 )脂质体通过胞吞作用进入小肠 粘膜细胞
脂质体的发展前景
一、脂质体作为药物载体 ➢ 抗癌药物脂质体 ➢ 抗寄生虫和真菌药物脂质体 ➢ 多肽及酶类药物脂质体
二、脂质体作为疫苗载体 三、脂质体用于免疫诊断 四、脂质体用作基因治疗和核酸免疫中的DNA载体
脂质体存在的问题
传统的脂质体(磷脂双层载体)制剂能通 过减少药物清除,减小分布容积(Vd)和定 向转移分布来改变药物的生物学分布,从 而有利于药物向毛细管穿透性已增加的 疾病组织分布但脂质体的释放仍存在不 少缺陷.如脂质体颗粒能够快速地被汇集 进入肝脾肾脏和网状内皮系统,在循环中 易于渗漏药物
药剂学课件-脂质体
![药剂学课件-脂质体](https://img.taocdn.com/s3/m/c32e89d150e79b89680203d8ce2f0066f53364f1.png)
热敏脂质体的敏感温度取决 于所使用的材料和制备方法 ,一般在人体正常温度以上 。
热敏脂质体的制备方法包括 物理混合法、超声波法、反 溶剂法等。
热敏脂质体的研究已经取得 了很多进展,已经在癌症治 疗、感染治疗等领域得到广 泛应用。
pH敏感脂质体
01
02
pH敏感脂质体是指在不同 pH值环境下可以发生结构变 化的脂质体,其在pH值较低 的环境下容易发生相变,导 致药物释放。这种脂质体可 以在酸性环境下实现药物的 快速释放和靶向传输。
新型脂质体的应用研究
随着科技的发展,研究者们不断探索 新的制备方法,以提高脂质体的稳定 性、靶向性和载药量。
新型脂质体在肿瘤、心血管、神经系 统等疾病的治疗、诊断和药物输送方 面展现出广阔的应用前景。
新型脂质体的材料研究
新型材料如生物可降解高分子材料、 聚合物胶束等被用于制备脂质体,以 提高其生物相容性和降低毒性。
随着对病变组织特异性识别分子的深入研究,未来将开发出更多 具有高靶向性的新型脂质体。
智能化脂质体的研究
利用纳米技术、生物技术等手段,开发具有自适应能力的智能化脂 质体,实现药物的精准输送。
联合治疗策略的探索
将脂质体与光热治疗、放射治疗等联合应用,实现多模式协同治疗, 提高疾病的治疗效果。
05
实例分析-药物与脂质体的结 合应用
域得到了广泛应用。
脂质体的应用领域
总结词
脂质体在药物传递、基因治疗、疫苗研 制等领域具有广泛的应用价值。
VS
详细描述
1. 药物传递:脂质体作为药物载体,能 够将药物包裹在其内部,实现药物的靶向 传递和控释给药,提高药物的疗效和降低 副作用。2. 基因治疗:脂质体可以用于 基因转染,将目的基因导入到细胞内,用 于治疗遗传性疾病和肿瘤等疾病。3. 疫 苗研制:脂质体可以作为疫苗的载体,将 抗原物质包裹在脂质体中,诱导机体产生 免疫反应,用于预防和治疗疾病。此外, 脂质体还可用于诊断试剂、组织工程和纳 米反应器等领域。
脂质体的制备及包封率的测定ppt课件
![脂质体的制备及包封率的测定ppt课件](https://img.taocdn.com/s3/m/9ffd189d51e2524de518964bcf84b9d529ea2c7a.png)
12
(二)实验部分
1.空白脂质体的制备(用于测定柱分离度用)
【处方】
注射用大豆卵磷脂
0.9g
胆固醇
0.3g
无水乙醇
2-20m1
磷酸盐缓冲液
适量
制成约30m1脂质体
13
• 【制备】
• (1)磷酸盐缓冲液(PBS)的配制 称取磷酸 氢 二 钠 ( Na2HPO4﹒12H2O ) 0.37g 与 磷 酸 二 氢 钠 (稀释Na至H2P1O040﹒0m2lH(2Op)H约2.为0g5,.加7)蒸。馏水适量,溶解并
22
• 4.盐酸小檗碱脂质体包封率的测定
• (1)阳离子交换树脂分离柱的制备 取 已处理好的阳离子交换树脂适量,装于底 部已垫有少量玻璃棉(或多孔垫片)的 5ml注射器筒中(总量约4ml刻度处),加 入PBS水化过的阳离子交换树脂,自然滴 尽PBS,即得。
• (2)柱分离度的考察
• ①盐酸小檗碱与空白脂质体混合液的制备: 精密量取3mg/m1盐酸小檗碱溶液0.1ml, 置小试管中,加入0.2ml空白脂质体,混 匀,即得。
• 【质量检查】观察粒子形态,最大粒径与最多粒 径,药物的包封率。
• 【注意事项】同前。
18
• 3.盐酸小檗碱脂质体的制备(主动载药法)
• 【空白脂质体处方】
• 注射用豆磷脂
0.9 g
• 胆固醇
0.3 g
• 无水乙醇
2-20 m1
• 柠檬酸缓冲液
30 ml
•
制成约30ml脂质体
19
• 【制备】主动载药法
照品溶液的吸收度;2.5—对照品溶液的 稀释倍数。
25
• 注意:在进行柱分离度实验前,需要用 空白脂质体对分离小柱进行饱和,具体 操作如下:量取0.2ml空白脂质体,置于 分离小柱顶部,待柱顶部的液体消失后, 仔细用5mlPBS进行洗脱,待液体滴尽即 可。
(二)实验部分
1.空白脂质体的制备(用于测定柱分离度用)
【处方】
注射用大豆卵磷脂
0.9g
胆固醇
0.3g
无水乙醇
2-20m1
磷酸盐缓冲液
适量
制成约30m1脂质体
13
• 【制备】
• (1)磷酸盐缓冲液(PBS)的配制 称取磷酸 氢 二 钠 ( Na2HPO4﹒12H2O ) 0.37g 与 磷 酸 二 氢 钠 (稀释Na至H2P1O040﹒0m2lH(2Op)H约2.为0g5,.加7)蒸。馏水适量,溶解并
22
• 4.盐酸小檗碱脂质体包封率的测定
• (1)阳离子交换树脂分离柱的制备 取 已处理好的阳离子交换树脂适量,装于底 部已垫有少量玻璃棉(或多孔垫片)的 5ml注射器筒中(总量约4ml刻度处),加 入PBS水化过的阳离子交换树脂,自然滴 尽PBS,即得。
• (2)柱分离度的考察
• ①盐酸小檗碱与空白脂质体混合液的制备: 精密量取3mg/m1盐酸小檗碱溶液0.1ml, 置小试管中,加入0.2ml空白脂质体,混 匀,即得。
• 【质量检查】观察粒子形态,最大粒径与最多粒 径,药物的包封率。
• 【注意事项】同前。
18
• 3.盐酸小檗碱脂质体的制备(主动载药法)
• 【空白脂质体处方】
• 注射用豆磷脂
0.9 g
• 胆固醇
0.3 g
• 无水乙醇
2-20 m1
• 柠檬酸缓冲液
30 ml
•
制成约30ml脂质体
19
• 【制备】主动载药法
照品溶液的吸收度;2.5—对照品溶液的 稀释倍数。
25
• 注意:在进行柱分离度实验前,需要用 空白脂质体对分离小柱进行饱和,具体 操作如下:量取0.2ml空白脂质体,置于 分离小柱顶部,待柱顶部的液体消失后, 仔细用5mlPBS进行洗脱,待液体滴尽即 可。
药剂学课件--脂质体课件
![药剂学课件--脂质体课件](https://img.taocdn.com/s3/m/0b0ce2af680203d8cf2f2414.png)
将薄膜-振荡分散法制备的较大粒径脂质体 较小粒径的脂质体。
脂质体的制备方法
二、逆相蒸发法
膜材
溶于有机溶剂(氯仿、乙醚) 加入待包封药物的水溶液* 短时超声 继续减压蒸发 充氮气至气味消失
工艺流程
脱落凝胶液
W/O型乳剂
减压蒸发有机溶剂
水性混悬液
超速离心 或凝胶色谱法 除去未包入的药物
胶态 滴加缓冲液
HO OH HO OH O
H
+
NH3
H O O P O O
O
C O
COO
HO
O
O
P O O
O
O
P O O
O
O
O O
O O
O
O O
R
R
R
R
R
R
磷脂酸 (phosphatidic acid,PA)
磷脂酰肌醇 (phosphatidyl inositol,PI)
磷脂酰丝氨酸 (phosphatidyl serine, PS)
脂质体的组成
3、胆固醇(cholesterol, Ch)膜的另一类重要组成成分。
存在:动物细胞的质膜中含量较高,植物中含量较少。 性质:为中性脂质,亦属于双亲性分子,但亲油性大于亲水性。
在脂质体中的状态:作为两性分子,能嵌镶入膜,羟基团朝向亲水面, 脂肪族的链朝向并平行于磷脂双层中心的烃链。胆固醇本身不形成脂 质双层结构,但它能以高浓度方式掺入磷脂膜。 在脂质体中的作用:主要与磷脂相结合,阻止磷脂凝集成晶体结构。 减弱膜中类脂与蛋白质复合体之间的连接,像“缓冲剂”一样起着调 节膜结构“流动性”的作用。
脂质体制备技术
药剂教研室 吴琳华
脂质包覆药物浓度29页PPT
![脂质包覆药物浓度29页PPT](https://img.taocdn.com/s3/m/a4e535e3ccbff121dc36830e.png)
53、 伟 大 的 事 业,需 要决心 ,能力 ,组织 和责任 感。 ——易 卜 生 54、 唯 书 籍 不 朽。——乔 特
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
45、法律的制定是为了保证每一个人 自由发 挥自己 的才能 ,而不 是为了 束缚他 的才能 。—— 罗伯斯 庇尔
谢谢!
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ,而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸,生 命是活 动。——卢 梭
脂質包覆藥物濃度
41、实际上,我们想要的不是针对犯 罪的法 律,而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民,就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律,法律受制于情 理。— —托·富 勒
55、 为 中 华 之 崛起而 读书。 ——周 恩来
45、法律的制定是为了保证每一个人 自由发 挥自己 的才能 ,而不 是为了 束缚他 的才能 。—— 罗伯斯 庇尔
谢谢!
51、 天 下 之 事 常成 于困约 ,而败 于奢靡 。——陆 游 52、 生 命 不 等 于是呼 吸,生 命是活 动。——卢 梭
脂質包覆藥物濃度
41、实际上,我们想要的不是针对犯 罪的法 律,而 是针对 疯狂的 法律。 ——马 克·吐温 42、法律的力量应当跟随着公民,就 像影子 跟随着 身体一 样。— —贝卡 利亚 43、法律和制度必须跟上人类思想进 步。— —杰弗 逊 44、人类受制于法律,法律受制于情 理。— —托·富 勒
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• 对于水溶性药物采用逆相蒸发法包封率很高,因为水溶性 药物可以溶解在脂质体的内水相中
• 对于两亲性药物其油水分配系数受介质的pH值和离子强 度的影响较大,包封条件不易掌握,包封率不会太高,这 种情况就应该采用主动载药法,不仅可大大提高两亲性药 物的包封率(特别是弱酸、弱碱类药物)还能降低药物的泄 露。
一、概述 Introductions
• 脂质体(liposomes)的概念最早是1965年被英国科 学家Banghan等提出的。
• 当磷脂分散在水中时形成多层囊泡,而且每一层均 为脂质双分子层,各层之间被水相隔开。这种由脂 质双分子层组成,内部为水相的闭合囊泡称之为脂 质体形成的薄膜中间所制成的超微型 球状体,是一种类似微型胶囊的新剂型。
• “太阳当空照,花儿对我笑,小鸟说早早早……”
载药脂质体的结构示意图
药物被脂质体包封后有以下特点:
1.靶向性 2.长效性 3.细胞亲和性与组织相容性 4.降低药物毒性 5.提高药物稳定性
靶向性
(1)被动靶向性——这是脂质体静脉给药时的基本特征:脂质体被 巨噬细胞作为异物吞噬自然倾向所产生的靶向性。 (2)主动靶向性——这种靶向性是在脂质体上,联接一种识别分子, 即所谓的配体。通过配体分子的特异性专一地与靶细胞表面的互补分 子相互作用,而使脂质体在指定的靶区释放药物。 • (3)物理和化学靶向性——这种靶向性是应用某种物理因素或化学 因素的改变(如用药局部的pH、病变部位的温度等)而明显改变脂 质体膜的通透性,引发脂质体选择性地释放药物。
• 1971年英国莱门(Rymen)等人开始将脂质体用药 物载体。
精品资料
• 你怎么称呼老师?
• 如果老师最后没有总结一节课的重点的难点,你 是否会认为老师的教学方法需要改进?
• 你所经历的课堂,是讲座式还是讨论式? • 教师的教鞭
• “不怕太阳晒,也不怕那风雨狂,只怕先生骂我 笨,没有学问无颜见爹娘 ……”
K+-Na+梯度
pH梯度
Gilead
• Gilead 的脂质体技术主要来自Nexstar。 Nexstar 在被Gilead 收并之前,曾经开发了2 个 脂 质体产品,AmBisome.和DaunoXome.,即 两性霉素B 脂质体和柔红霉素脂质体。
• 两性霉素B 是一种有效的抗真菌药物, 但对多数哺 乳动物的毒性也较大。若用脂质体包封,则可使其 毒性显著降低而不影响抗真菌活性
有细胞亲和性与组织相容性——脂质体是类似生物 膜结构的囊泡,有细胞亲和性与组织相容性,并
可长时间吸附于靶细胞周围,使药物能充分向靶
细胞渗透,因而脂质体可通过融合方式进入细胞 内,经溶酶体消化、释放药物。
• 能降低药物毒性——药物被脂质体包封后,主要 被单核—巨噬细胞系统的吞噬细胞所摄取(在肝、 脾和骨髓等网状内皮细胞较丰富的器官中浓集), 而药物在心脏和肾脏中的累积量比游离药物低得 多,从而使药物的心、肾毒性降低
• ALZA 采用STEALTH.技术,已经成功的开发了阿霉素脂质体注射液 Doxil. (盐酸阿霉素脂质体注射剂 ) 。Doxil.主要用于 治疗复发性卵巢 癌和AIDS 相关的Kaposi’s 肉瘤。
紫杉醇
可促进微管双聚体装配并阻止其解聚,也 可导致整个细胞周期微管的排列异常和细 胞分裂期间微管星状体的产生,从而阻碍 细胞分裂,抑制肿瘤生长。
Aphios
• Aphios 之所以在脂质体公司中拥有一席之地,主 要是由于它发展了一种独特的脂质体制备工艺-----超临界流体技术制备纳米级单分散的脂质体。
• 该技术和常规的醇注入技术有类似之处,所不同 的是溶解磷脂和胆固醇时用的是超临界流体。采 用该技术,Aphios 已经成功的将紫杉醇 (paclitaxel), 喜树碱(camptothecin)等难 溶性药物制成了脂质体制剂。
目前利用物理靶向性设计最成功的例子是温度敏感脂质体,这种 脂质体是使用具有一定的相变温度的脂质混合物作为膜材,在肿瘤局 部热疗机的作用下,当温度敏感脂质体进入肿瘤区的毛细血管床时, 脂质体达到相变温度,转变为液晶态,使脂质体中的药物迅速释放。
• 长效性(缓释性)——脂质体及包封的药物在血 循环中保留的时间,多数要比游离药物长得多.而 且可以根据需要, 设计具有不同半衰期的脂质体作 为长效的药物载体。这种药物载体, 使药物缓慢地 从脂质体中释放出来, 在细胞的生长周期中更好地 发挥作用, 从而提高治疗指数。
• 能提高药物的稳定性——显然脂质体可可以增加 药物在体外的稳定性,同时也会增加药物在体内 的稳定性,这是由于药物在进入靶区前被包在脂 质体内,使药物免受机体酶等因素的分解。
制备脂质体的方法
• 对于脂溶性的、与磷脂膜亲和力高及水溶性较好的药物, 被动载药法较为适用。 薄膜分散法、冷冻干燥法、注入法、超声波分散法
ALZA
•
• ALZA 是一个专门从事药物传递系统(drug delivery systems,DDSs) 开发的公司。它的主要技术平台就是隐型脂质体(STEALTH. liposomes,实际上就是长循环脂质体)技术。
• 尽管传统的脂质体可以提高药物的疗效,降低药物的不良反应,但是 它们在体内很容易被免疫系 统识别和吞噬;因此脂质体可能还没有 到达靶区,就已经被机体清除掉了。采用STEALTH.技术,脂质体表面 覆盖着一层PEG(polyethylene glycol)凝胶,它可以成功的逃脱免疫 系统的吞噬和破坏。并且,如果长循环脂质体的粒径小于150 nm,它 可以有效的 穿透肿瘤区的血管,在肿瘤区富集,这样就改变了药物 在体内的分布,降低了毒性。
• 其中柔红霉素脂质体的制备主要得力于主动载药 法-pH 梯度法的发明。
• 阿霉素是常用抗癌药物, 但其具有心脏毒性, 常引起心律失常、心肌损害, 甚至心功能不 全。经脂质体包封后, 在提高治疗指数的同 时对心脏的毒性作用也大大降低
Sopherion
• Myocet是一种脂质体包裹的阿霉素柠檬酸 盐复合物。改变了药物在人体的释放,从 而降低阿霉素的毒性。