药物化学题目

受体

α受体主要分布于血管平滑肌、瞳孔开大肌、心脏等

β1受体主要分布于心脏、肾小球旁系细胞

β2受体主要分布于平滑肌、骨骼肌、肝脏

M 受体主要分布于胆碱能神经节后纤维支配的效应器：心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌、各种腺体

N1（NN）受体分布于神经节、肾上腺髓质N2（NM）受体主要分布于神经肌肉接头（骨骼肌）

多巴胺受体主要分布于肾、肠血管平滑肌肾上腺受体（M胆碱受体均为G蛋白偶联型受体N受体为配体门控离子通道型受体）

典型药物：M激动－毛果芸香碱 N激动－烟碱 M、N激动－卡巴胆碱抗胆碱酯酶－溴新斯的明、有机磷酸酯类

M 拮抗－阿托品 N1 拮抗－美卡拉明 N2 拮抗－筒箭毒碱、琥珀胆碱胆碱酯酶复活－氯解磷定

α、β激动－肾上腺素：α激动－去甲肾上腺素β激动－异丙肾上腺素α1激动－去氧肾上腺素α2激动－可乐定β1激动－多巴酚丁胺β2激动－沙丁胺醇α、β拮抗－拉贝洛尔α拮抗－酚妥拉明（短效）、酚苄明（长效）β拮抗－普萘洛尔α1拮抗－哌唑嗪α2拮抗－

育享宾β1拮抗－阿替洛尔β2拮抗－布他沙明

间接激动－麻黄碱其他机制－利舍平（利血平）（耗竭周围交感神经末梢的肾上腺素，心、脑及其他组织中的儿茶酚胺和 5-羟色胺达到抗高血压、减慢心率和抑制中枢神经系统的作用）

融会发散：关于肾上腺素的细节在皮肤、肾脏、胃肠道的血管平滑肌（大多数血管）上α受体占优势，骨骼肌、肝的血管上β2受体占优势，小剂量肾上腺素以兴奋β2为主，引起血骨骼肌、肝的血管舒张（降压），大剂量时对α受体作用明显，引起大多数血管收缩，总外周阻力增大（升压），由此可以得出，如果同时使用α受体阻断药，因为α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，留下与血管舒张有关的β受体；所以能激动α、β受体的肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，由升压作用翻转为降压作用，此乃肾上腺素作用的翻转，氯丙嗪，酚妥拉明有此作用，使用时应注意。对于主要作用于血管α受体的去甲肾上腺素，它们只能取消或减弱其升压效应而无“翻转作用”。

再反观药理学口诀中相应片段，已经比较好理解

肾上腺素

α、β受体兴奋药，肾上腺素是代表；血管收缩血压升，局麻用它延时间，

局部止血效明显，过敏休克当首选，心脏兴奋气管扩，哮喘持续它能缓，

心跳骤停用“三联”，应用注意心血管，α受体被阻断，升压作用能翻转。

去甲肾上腺素

去甲强烈缩血管，升压作用不翻转，只能静滴要缓慢，引起肾衰很常见，用药期间看尿量，休克早用间羟胺。

异丙肾上腺素

异丙扩张支气管，哮喘急发它能缓，扩张血管治“感染”，血容补足效才显。

兴奋心脏复心跳，加速传导律不乱，哮喘耐受防猝死，甲亢冠心切莫选。α受体阻断药α受体阻断药，酚妥拉明酚苄明，

扩张血管治栓塞，血压下降诊治瘤，

NA释放心力增，治疗休克及心衰。

β受体阻断药

β受体阻断药，普萘洛尔是代表，

临床治疗高血压，心律失常心绞痛。

三条禁忌记心间，哮喘、心衰、心动缓。

传出神经药在休克治疗中的应用

(一)药物的种类

抗休克药分二类，舒缩血管有区分；

正肾副肾间羟胺，收缩血管为一类；

莨菪碱类异丙肾，加上α受体阻断剂；

还有一类多巴胺，扩张血管促循环。

(二)常见休克的药物选用:

过敏休克选副肾，配合激素疗效增；

感染用药分阶段，扩容纠酸抗感染，

早期需要扩血管，山莨菪碱为首选；

后期治疗缩血管，间羟胺替代正肾。

心源休克须慎重，选用“二胺”方能行。（说明：“二胺”指多巴胺和间羟胺）

药物化学题目（四）

一、名词解释

1.硬药

2.化学治疗

3.基本结构

4.软药

5.抗生素

二、填空题

1．盐酸普鲁卡因水溶液加氢氧化钠试液析出＿＿＿沉淀，加热后产生＿＿＿和＿＿＿，加盐酸酸化析出＿＿＿白色沉淀。

2．巴比妥酸无催眠作用，当＿＿＿位碳上的两个氢原子均被取代后，才具有镇静催眠作用。

3．药物中的杂质主要来源有：＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿和＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿。

4．吗啡结构中B/C环呈＿＿＿，＿＿＿环呈反式，＿＿＿环呈顺式，环D为＿＿＿构象，环＿＿＿呈半船式构象，镇痛活性与其分子构型密切相关。顺式；C/D；C/E；椅式；C

5．阿托品结构中有＿＿＿个手性碳原子，分别在＿＿＿，但由于＿＿＿无旋光性。3；1位、3位、5位；内消旋。6．东莨菪碱是由东莨菪醇与＿＿＿所成的酯，东莨菪醇与托品不同处仅在于6，7位间有一个＿＿＿。

7．H1受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿，H2受体拮抗剂临床用作＿＿＿＿＿＿。

8．＿＿＿＿＿＿＿＿＿＿是我国现行药品质量标准的最高法规。

9．Β受体阻滞剂中苯乙醇胺类以＿＿＿构型活性较高，而芳氧丙醇胺类则以＿＿＿构型活性较高。R- ；S-

10．咖啡因为黄嘌呤类生物碱，与盐酸、氯酸钾在水浴上加热蒸干，所得残渣遇氨即呈紫色，此反应称为＿＿＿＿＿＿反应。

三、是非题（在括号里打×或√）

（）1．青霉素的作用机制是抑制二氢叶酸合成酶。

（）2．氟尿嘧啶属抗代谢类抗肿瘤药。

（）3．多数药物为结构特异性药物。

（）4．安钠咖是由水杨酸钠和咖啡因组成的。

（）5．茶碱与乙二胺所成的盐称为氨茶碱。

（）6．利福平在临床上主要用于治疗真菌感染。

（）7．维生素D的生物效价以维生素D3为标准。

（）8．罗红霉素属大环内酯类抗生素。

（）9．乙胺丁醇以左旋体供药用。

（）10．炔雌醇为口服、高效、长效雌激素。

四、单项选择题

1．药物与受体结合时的构象称为（ B ）

A．优势构象 B．药效构象 C．最高能量构象 D．最低能量构象

2．下列环氧酶抑制剂中，（ B ）对胃肠道的副作用较小

A．布洛芬 B．塞利西布 C．萘普生 D．双氯芬酸

3．可用于治疗胃溃疡的含咪唑环的药物是（ D ）

A．丙咪嗪 B．多潘立酮 C．雷尼替丁 D．西咪替丁