青霉素类药物培训课件
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青霉素类抗菌药物PPT课件
作用机制 —干扰细菌细胞壁黏肽的合成
青霉素作用靶点：青霉素结合蛋白（PBPs）
竞争性抑制细菌PBPs 细胞壁的粘肽合成受阻 细菌细胞壁缺损 细菌肿胀、破裂、死亡 触发自溶酶活性，使细菌溶解
繁殖期杀菌 青霉素类药物对处于繁 剂 殖期细菌作用强，对已 合成细胞壁、处于静止期的细菌作用弱. 时间依赖性，需一日多次给药。
青霉素类只作用于G+菌、G-球菌及少数G-杆 菌引起的感染。 哺乳动物细胞无细胞壁,故青霉素毒性小。
耐药机制
产生水解酶—— 最常见的机制
‐内酰胺酶使‐内酰胺环水解裂开，失去抗菌活性。
酶和药物牢固结合
青霉素类与‐内酰胺酶结合，使之失去 与PBPS结合机会
PBPs改变
突变菌株通过改变其PBPS使之不能与青霉素结合；生成新的PBPS （甲 氧西林耐药葡萄球菌）
三、广谱青霉素类
特点： 耐酸，可口服 不耐酶，对耐药金葡菌感染无效 对G+、G-杆菌都有效，但对G+菌的作用略逊于青霉素G， 对绿脓杆菌无效。 代表药物： 氨苄西林 、匹氨西林、阿莫西林、美洛西林
氨苄西林
作用特 点 可透过胎盘，孕妇中浓度较低，肌注吸 收>口服，温度↑稳定性↓
阿莫西林
口服吸收=肌注吸收>氨苄西林口服 杀菌作用比氨苄西林快而强；
临床应用
氟氯西林注射剂用于严重感染，而轻症感染可选口服双氯西林,苯唑西林的抗 菌作用稍弱，且血药浓度较低，故较重的感染需加大剂量
PBPs改变 亲和力 ↓ MRSA耐药（MRSA对头孢菌素类、氨基糖苷类、 四环素、红霉素、克林霉素耐药。可选用万古霉素或万古霉素与利福平合用）
耐药性 肠球菌属和G-杆菌耐药，葡萄球菌 肠杆菌属、铜绿假单胞菌、肠球菌、脆
青霉素安全使用指PPT课件
04 青霉素与其他药物的相互 作用
与其他抗生素的联合应用
协同作用
青霉素与某些抗生素如氨基糖苷类、 头孢菌素类等具有协同作用，可增强 抗菌效果。
拮抗作用
青霉素与大环内酯类、四环素类等抗 生素合用时，可能产生拮抗作用，降 低抗菌效果。
与其他药物的相互作用及注意事项
青霉素与抗凝药物如 华法林合用时，可能 增加出血风险。
1940年代，青霉素开始广泛应用于临床
随着提纯和生产技术的提高，青霉素得以大规模生产并用于治疗各种细菌感染。
青霉素的历史地位
被誉为“人类历史上最伟大的医学发现之一”，拯救了无数生命。
青霉素的作用机制
抑制细菌细胞壁合成
对人体细胞无毒性
青霉素能够干扰细菌细胞壁的合成过 程，导致细菌细胞破裂死亡。
青霉素对人体细胞无害，因此可以安 全地用于治疗细菌感染。
02 青霉素的安全使用原则
适应症与禁忌症
适应症
青霉素主要用于治疗敏感菌引起 的各种感染，如肺炎、脑膜炎、 淋病、败血症等。
禁忌症
对青霉素过敏者禁用，有哮喘、 湿疹等过敏性疾病及肾功能严重 损害者应慎用。
用药剂量与时间安排
用药剂量
根据感染类型、严重程度及患者年龄 、体重等因素，合理确定青霉素的用 药剂量。
青霉素与甲氨蝶呤等 抗肿瘤药物合用时， 可能增加毒性反应。
青霉素与口服避孕药 合用时，可能降低避 孕药的效果。
避免药物相互作用的建议
在使用青霉素前，详细告知医生自身 的身体情况、药物过敏史等相关信息。
在使用青霉素期间，尽量避免使用其 他药物，特别是处方药和非处方药。 若需使用其他药物，应先咨询医生或 药师的建议。
时间安排
青霉素的用药时间一般根据病情而定 ，分为短期和长期用药。短期用药通 常为数天至一周，长期用药则需根据 病情调整。
最新《国家基本药物处方集》之抗菌药(青霉素类)合理使用培训创新ppt课件
•注意给药方法的合理性：能口服不静滴，昏迷病人要静滴。 • 严格控制抗菌药物的联合应用，联合用药指征为：1病因
未明的严重感染；2单一药物不能控制的严重感染；3长期用 药致病菌产生耐药性；4联合用药，毒性较大的药量要减少。
青霉素类抗菌药特性
本类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有作 用强毒性低的特点，主要用于革兰阳性球菌、杆菌和革兰阴性球 菌和梅毒螺旋体所致感染。但抗菌谱窄，不耐酸、碱，不耐酶， 易引起过敏反应。经过半合成修饰研制出抗菌谱广，耐酸耐酶的 半合成青霉素，氨苄西林，阿莫西林具有抑制某些革兰阴性杆菌 的作用，但对假单胞菌属无效。并可被金黄色葡萄β球菌 内酰胺 酶所分解，抗假单胞菌青霉素类哌拉西林，具有氨苄西林的性质， 并有抗假单胞菌属的作用。
• 注意心脏功能以及水电解质平衡。避免抗菌药的不良反应。
应用抗菌药物的基本原则
• 时间依赖型抗菌药，如青霉素类，头孢类，对于中度以上
感染，一日2次用药是不够的，最好6-8小时一次，使血浆 和组织液中的药物浓度尽可能长时间的维持在MIC以上。
• 浓度依赖型抗菌药，如氨基糖苷类和喹诺酮类，其浓度越
高杀菌活性越强，且有抗生素后效应。因此庆大霉素和阿米 卡星等无需一日给药多次，全日剂量一次静滴效果更好，耳， 肾毒性也更低，环丙沙星、左氧氟沙星也仅需12h给药一次。
【药物过量】 药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，
应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。
青霉素
• 【药代动力学】 肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，
肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位／ L(12mg／L)。本品广泛分布于组织.体液中。易透入有炎症的 组织。青霉素可通过胎盘，本品难以透过血-脑脊液屏障，在无 炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%。但在有炎症的脑 脊液中浓度可达同期血药浓度的5%-30%。乳汁中可含有少量 青霉素，其浓度为血药浓度的5%-20%。本品血浆蛋白结合率 为45%-65%。血消除半衰期(t1/2β)约为30分钟，肾功能减 退者可延长至2.5-10小时，老年人和新生儿也可延长。
未明的严重感染；2单一药物不能控制的严重感染；3长期用 药致病菌产生耐药性；4联合用药，毒性较大的药量要减少。
青霉素类抗菌药特性
本类药物通过干扰细菌细胞壁的合成而产生抗菌作用，具有作 用强毒性低的特点，主要用于革兰阳性球菌、杆菌和革兰阴性球 菌和梅毒螺旋体所致感染。但抗菌谱窄，不耐酸、碱，不耐酶， 易引起过敏反应。经过半合成修饰研制出抗菌谱广，耐酸耐酶的 半合成青霉素，氨苄西林，阿莫西林具有抑制某些革兰阴性杆菌 的作用，但对假单胞菌属无效。并可被金黄色葡萄β球菌 内酰胺 酶所分解，抗假单胞菌青霉素类哌拉西林，具有氨苄西林的性质， 并有抗假单胞菌属的作用。
• 注意心脏功能以及水电解质平衡。避免抗菌药的不良反应。
应用抗菌药物的基本原则
• 时间依赖型抗菌药，如青霉素类，头孢类，对于中度以上
感染，一日2次用药是不够的，最好6-8小时一次，使血浆 和组织液中的药物浓度尽可能长时间的维持在MIC以上。
• 浓度依赖型抗菌药，如氨基糖苷类和喹诺酮类，其浓度越
高杀菌活性越强，且有抗生素后效应。因此庆大霉素和阿米 卡星等无需一日给药多次，全日剂量一次静滴效果更好，耳， 肾毒性也更低，环丙沙星、左氧氟沙星也仅需12h给药一次。
【药物过量】 药物过量的主要表现是中枢神经系统不良反应，
应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除青霉素。
青霉素
• 【药代动力学】 肌内注射后，0.5小时达到血药峰浓度(Cmax)，
肌内注射100万单位(600mg)的峰浓度为20000单位／ L(12mg／L)。本品广泛分布于组织.体液中。易透入有炎症的 组织。青霉素可通过胎盘，本品难以透过血-脑脊液屏障，在无 炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的1%-3%。但在有炎症的脑 脊液中浓度可达同期血药浓度的5%-30%。乳汁中可含有少量 青霉素，其浓度为血药浓度的5%-20%。本品血浆蛋白结合率 为45%-65%。血消除半衰期(t1/2β)约为30分钟，肾功能减 退者可延长至2.5-10小时，老年人和新生儿也可延长。
青霉素类 PPT课件
四、其他β-内酰胺类抗生素
（四）单环β-内酰胺类抗生素——氨曲南
【作用特点】
1、对G-杆菌高敏，对G+球菌、厌氧菌无效 为窄谱抗生素
2、对G-杆菌产生的β-内酰胺酶高度稳定 3、主要用于G-需氧菌所致感染
五β-内酰胺酶抑制剂
克拉维酸、舒巴坦和三唑巴坦
【作用特点】
1、 本身无或有微弱的抗菌活性，但能抑制β-内 酰胺酶，保护β-内酰胺环免受水解 2、 质粒编码的β-内酰胺酶敏感，对染色体介导 的β-内酰胺酶作用弱；常与β-内酰胺类药物组 成复方制剂用于敏感菌所致的感染
5、主要作用于G-菌的青霉素
药物有美西林、匹美西林和替莫西林
【作用特点】
1、对G-杆菌的作用强：主要用于G-杆菌所致 的泌尿生殖系感染、 伤寒及胆道感染，对 铜绿假单孢菌无效 2、对G+菌的作用差；
二、头孢菌素类抗生素
（Cephalosporin antibiotics）
广谱半合成抗生素
母核为7-氨基头孢烷酸（7-ACA）
O
S N
CH3
CH3 COOH
青霉素类结构通式
一、青霉素类抗生素 （Penicillin antibiotics）
（一） 天然青霉素---青霉素G
水溶液易失效并产生致敏物，现配现用 易被酸、碱、醇、重金属离子破坏，使
用时注意配伍禁忌 特点：不耐酸、不耐酶、窄谱
青霉素G
【体内过程】
吸收：不耐酸，口服吸收少，需肌注或静滴 分布：广泛分布多种组织中，不易透过血脑屏
酶肾 稳毒 定性 性减 增弱 强
四、其他β-内酰胺类抗生素
（一）碳青霉烯类---亚胺培南和美罗培南 【作用特点】
1、抗菌谱广，对多数G+、G-菌有效，对厌氧菌有强 效（亚胺培南作用最强）
药理学青霉素类PPT课件
第18页/共38页
头孢菌素类抗生素
共同特点
为繁殖期杀菌药 对G+菌：第一、四代>第二代>第三代 对G-菌：第四、三代>第二代>第一代 第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用
对β-内酰胺酶的稳定性 G+菌产青霉素酶：第一、四代>第三、二代 对多数β-内酰胺酶(含G-菌产) ：第四>三>二
第19页/共38页
第21页/共38页
碳青霉烯类抗生素
超广谱、极强抗菌活性 对β-内酰胺酶高度稳定
亚 胺 培 南：西司他丁（1：1）
亚胺培南易被肾脱氢肽酶水解 与脱氢肽酶抑制剂合用
美罗培南
不易被肾脱氢肽酶水解，可单独使用
第22页/共38页
其他β-内酰胺类抗生素
头霉素类：头孢西丁、头孢美唑 氧头孢烯类：拉氧头孢 氟氧头孢 单环β-内酰胺类 ：氨曲南、卡芦莫南
第5页/共38页
β-内酰胺类抗生素 1.概述/共同特性 2.青霉素类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 4.其他β-内酰胺类抗生素
第6页/共38页
头孢菌素类抗生素
Cephalosporins
▪ 抗菌谱广，杀菌力强 ▪ 耐酶 ▪ 过敏反应少
第7页/共38页
头孢菌素类抗生素
第一代：头孢噻吩、头孢唑啉 、头孢氨苄 第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛 第三代：头孢哌酮 、头孢他定、头孢曲松 第四代：头孢匹罗、头孢吡肟
第2页/共38页
β-内酰胺类抗生素共同特 性
▪化学结构相似
▪抗菌作用机制相似
▪抑制细胞壁肽聚糖的合成 (抑制转肽酶活性) ▪增加细菌细胞壁自溶酶活性
▪细菌产生耐药性的机制相似
▪产生β-内酰胺酶 ▪药物与细菌的PBPs的亲和力降低 ▪药物不能在作用部位达到有效浓度
头孢菌素类抗生素
共同特点
为繁殖期杀菌药 对G+菌：第一、四代>第二代>第三代 对G-菌：第四、三代>第二代>第一代 第三、四代有较强抗铜绿假单胞菌作用
对β-内酰胺酶的稳定性 G+菌产青霉素酶：第一、四代>第三、二代 对多数β-内酰胺酶(含G-菌产) ：第四>三>二
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碳青霉烯类抗生素
超广谱、极强抗菌活性 对β-内酰胺酶高度稳定
亚 胺 培 南：西司他丁（1：1）
亚胺培南易被肾脱氢肽酶水解 与脱氢肽酶抑制剂合用
美罗培南
不易被肾脱氢肽酶水解，可单独使用
第22页/共38页
其他β-内酰胺类抗生素
头霉素类：头孢西丁、头孢美唑 氧头孢烯类：拉氧头孢 氟氧头孢 单环β-内酰胺类 ：氨曲南、卡芦莫南
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β-内酰胺类抗生素 1.概述/共同特性 2.青霉素类抗生素 3.头孢菌素类抗生素 4.其他β-内酰胺类抗生素
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头孢菌素类抗生素
Cephalosporins
▪ 抗菌谱广，杀菌力强 ▪ 耐酶 ▪ 过敏反应少
第7页/共38页
头孢菌素类抗生素
第一代：头孢噻吩、头孢唑啉 、头孢氨苄 第二代：头孢孟多、头孢呋辛、头孢克洛 第三代：头孢哌酮 、头孢他定、头孢曲松 第四代：头孢匹罗、头孢吡肟
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β-内酰胺类抗生素共同特 性
▪化学结构相似
▪抗菌作用机制相似
▪抑制细胞壁肽聚糖的合成 (抑制转肽酶活性) ▪增加细菌细胞壁自溶酶活性
▪细菌产生耐药性的机制相似
▪产生β-内酰胺酶 ▪药物与细菌的PBPs的亲和力降低 ▪药物不能在作用部位达到有效浓度
化学治疗药 青霉素(护士临床用药指导课件)
天然青霉素
【药理作用】 ❖ 抗菌谱： 1. 革兰阳性球菌：
2. 革兰阳性杆菌：
3. 革兰阴性球菌： 4. 螺旋体： 5. 放线菌
1.链球菌(溶血性,草绿色)、肺炎球 菌、葡萄球菌
2.白喉杆菌，破伤风杆菌,炭疽杆菌， 产气荚膜杆菌
3.脑膜炎奈瑟氏菌、淋病奈瑟氏菌
4.钩螺旋体、回归热螺旋体、梅毒 螺旋体
天然青霉素
青霉素G（penicillin G） ❖为一有机酸，临床常用其钠盐或钾盐； ❖水溶液极不稳定，易降解失效，故应临用现配。
【药动学特点】 ❖口服易被胃酸及消化酶破坏，故不宜口服； ❖通常作肌内注射，吸收迅速且完全； ❖能广泛分布于全身各部位，脑膜炎时，脑脊液中可达有效
浓度； ❖全部以原形迅速经尿排泄，t1/2约0.5～1.0h。
天然青霉素
【不良反应及注意事项】 2. 青霉素脑病 静脉快速滴注大剂量青霉素时，可引起头
痛、肌肉痉挛、惊厥、昏迷等反应，偶可引起精神失常， 称为青霉素脑病。 3. 赫氏反应 青霉素治疗梅毒等螺旋体病或炭疽等感染时， 可出现症状突然加重的现象，称为赫氏反应。 4. 其他 肌内注射时可出现局部红肿、疼痛、硬结；大剂 量静脉给予青霉素钾盐时可出现高钾血症。
天然青霉素
【药理作用】 ❖ 抗菌特点： 1. 繁殖期杀菌剂。 2. 对G+性菌作用强，对G-性菌弱，对肠球菌不敏感，对真
菌、原虫、立克次体、病毒等无作用。 3. 对人和哺乳类动物几乎无毒。 ❖ 耐药性：
金黄色葡萄球菌、淋病奈瑟菌、肺炎球菌、脑膜炎 奈瑟菌等极易产生耐药性。
天然青霉素
【用 途】 各敏感菌感染均为首选
天然青霉素
【护理要点提示】 1. 用药前 ①应清楚患者为青霉素敏感菌感染，清楚感染的
青霉素类药物PPT课件
5/11/2019
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16
用法用量
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位， 分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万 /kg，分2～4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时 1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小 时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药 间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药 间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂 量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用 水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中 枢神经系统毒性反应。
5/11/2019
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禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
5/11/2019
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注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含 500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应 者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
青霉素类 ppt课件
又称苄青霉素、青霉素G
结晶性白色粉末，室温稳定 水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物
—临用前配制 易被酸、碱、醇和金属离子破坏
—用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解 —严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍
青霉素—抗菌作用
1. G+菌
高度敏感： 球菌——肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌 杆菌——白喉杆菌，炭疽杆菌 厌氧杆菌——产气夹膜杆菌，破伤风杆菌，难辨杆菌，丙酸杆菌，真杆
Inspired by musicologists' use of fragmented scores to complete the unfinished works of great composers, a British researcher has pieced together Alexander Fleming's laboratory scribblings to recreate a paper that he says restores the reputation of the much-maligned discoverer of penicillin.
用途
耐PG的金 葡菌感染
G-杆菌 感染
绿脓等G杆菌感染
G-杆菌 感染
药物 PG 苯唑西林 氨苄西林 羧苄西林 美西林
头孢菌素类抗生素
cephalosporins
一代头孢菌素
First-Generation Cephalosporins.
【药理作用】 抗G+需氧菌： 对甲氧西林敏感的葡萄球菌和链球菌产 青霉素酶稳定 对G-菌产生的－内酰胺酶不稳定—无效
所致泌尿道感染等
对G-杆菌作用强，对G+菌作用弱，对 铜绿假单胞菌无效，主要用于G-杆菌感染。
结晶性白色粉末，室温稳定 水溶液不稳定，易分解失效，生成抗原性产物
—临用前配制 易被酸、碱、醇和金属离子破坏
—用注射用水或等渗氯化钠注射液溶解 —严禁与碱性药液如NaHCO3、氨茶碱配伍
青霉素—抗菌作用
1. G+菌
高度敏感： 球菌——肺炎球菌，溶血性链球菌，草绿色链球菌 杆菌——白喉杆菌，炭疽杆菌 厌氧杆菌——产气夹膜杆菌，破伤风杆菌，难辨杆菌，丙酸杆菌，真杆
Inspired by musicologists' use of fragmented scores to complete the unfinished works of great composers, a British researcher has pieced together Alexander Fleming's laboratory scribblings to recreate a paper that he says restores the reputation of the much-maligned discoverer of penicillin.
用途
耐PG的金 葡菌感染
G-杆菌 感染
绿脓等G杆菌感染
G-杆菌 感染
药物 PG 苯唑西林 氨苄西林 羧苄西林 美西林
头孢菌素类抗生素
cephalosporins
一代头孢菌素
First-Generation Cephalosporins.
【药理作用】 抗G+需氧菌： 对甲氧西林敏感的葡萄球菌和链球菌产 青霉素酶稳定 对G-菌产生的－内酰胺酶不稳定—无效
所致泌尿道感染等
对G-杆菌作用强，对G+菌作用弱，对 铜绿假单胞菌无效，主要用于G-杆菌感染。
青霉素类抗菌药物PPT课件
广谱青霉素
• • • • 氨苄西林 匹氨西林 氨氯西林 阿莫西林
临床应用
曾经是肠球菌感染的首选用药。作为尿路感染的二线药 物。 轻、中度肠球菌感染的治疗，对严重感染者则与氨基 苷类合用。 曾广泛应用于伤寒和全身性沙门菌病，目前已被氟喹 诺酮类取代。 现已不推荐为儿童细菌性脑膜炎治疗的首选药物，但 可以和氨基苷类合用。
6-[2,6-二甲氧基苯甲酰胺]-氨基青霉烷酸 对酸不稳定，不能口服，必须大剂量的注射才能保持活性， 抗菌活性较低。是第一个用于临床的耐酶青霉素。
耐酶青霉素作用特点
名称 特点 奈夫西林 对酸稳定，对耐药金黄色葡萄球菌作用是甲氧西 林的3倍。 氯唑西林 抗菌作用与苯唑西林相似，血药浓度比苯唑西林 高，对金黄色葡萄球菌的作用是苯唑西林的2倍。 氟氯西林 口服胃肠道吸收好，血药浓度高，可维持4小时。 对耐药金黄色葡萄球菌作用是耐酶青霉素中最强 的。
二、半合成青霉素
耐酶青霉素 半合成青霉素 广谱青霉素 抗铜绿假单胞菌青霉素 主要作用于G-菌
耐酶青霉素
• • • • • • 甲氧西林 苯唑西林 氯唑西林 氟氯西林 双氯西林 奈夫西林
耐酶青霉素的临床应用
产青霉素酶的葡萄球菌（MRSA耐药者除外）感染，如 败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等。 也可用于溶血性链球菌或肺炎链球菌与耐青霉素葡萄 球菌的混合感染。 单纯肺炎链球菌、溶血性链球菌或青霉素敏感葡萄球 菌感染则不宜采用。
羧苄西林与哌拉西林
羧苄西林与哌拉西林一样都属于广谱青霉素，但羧苄西 林对G－杆菌的抗菌作用不如哌拉西林，且在治疗上须大剂 量使用，因其制剂含钠较多，心功能不全者不宜使用；且羧 苄西林所致低钾血症的发生率较其他青霉素常见，因而羧苄 西林的使用越来越少。
青霉素专业知识讲座培训课件
致 敏 阶
素
肥大细胞
－→ 再 次 －→ 嗜碱性粒细胞
粘附于
←-－－
↓产生 抗体(IgE)
段
↓ 肥大细胞破裂、嗜碱粒细胞脱颗粒
激
↓ 释放 组织胺、慢反应物、缓激肽、5－羟色胺
发
↓
效
支气管平滑肌 消化道平滑肌收缩 毛细血管扩张 通透性增加
应
↓ 支气管哮喘
喉头水肿
↓ 腹痛、腹泻 过敏性肠炎
↓
↓
阶
荨麻疹 皮肤瘙痒
阴性：皮丘无改变 周围无红肿、红晕 无自觉症状
2/6/2021
青霉素专业知识讲座
17
健康所系 性命相托
[评价] 皮试结果的记录
结果记录：阴性（-） 阳性（+）
2/6/2021
青霉素专业知识讲座
体温单 病历
医嘱单 床头卡 注射本 门诊手
册
18
健康所系 性命相托
2/6/2021
青霉素专业知识讲座
19
取上液0.1ml＋生理盐水 0.9ml －→ 200u/ml
记住口诀：“.1.1.1”（点一点一点一）
2/6/2021
青霉素专业知识讲座
15
健康所系 性命相托
试验方法
青霉素试验药液配制法（500u/ml为例）
青霉素
加等渗盐水
青霉素含量
要求
80万u 取上液0.1ml 取上液0.1ml 取上液0.1ml
阳性对策
安全用药
责任至上
观察、急救准备
禁用、三单一卡、告知病人
正确皮试
试验液配置、试验实施、结果判断
用前皮试
问三史、两不做、三要做
2/6/2021
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2．对一种青霉素过敏者可能对其他青霉素类药物、青霉胺过敏，有哮喘、湿疹、枯 草热、荨麻疹等过敏性疾病患者应慎用本品。
3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降 56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。 4．大剂量使用本品时应定期检测电解质； 5．对诊断的干扰：
美西林、替莫西林
青霉素类药物
13
临床应用
青霉素类药物
14
适应症
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
其中青霉素为以下感染的首选药物： 1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。 3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。 4．炭疽。 5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。 6．梅毒（包括先天性梅毒）。 7．钩端螺旋体病。 8．回归热。 9．白喉。 10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素类药物
15
适应症
青霉素亦可用于治疗： 1．流行性脑脊髓膜炎。 2．放线菌病。 3．淋病。 4．奋森咽峡炎。 5．莱姆病。 6．多杀巴斯德菌感染。 7．鼠咬热。 8．李斯特菌感染。 9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术 和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
（1）孔道蛋白数量和质量的改变 （2）主动外排系统加强
பைடு நூலகம்
青霉素类药物
6
青霉素G 目前仍为治疗敏感菌的首选药物，常肌内注射其钠盐
青霉素类药物
8
1 口服耐酸青霉素
青霉素类药物
9
2 耐酶青霉素
青霉素类药物
10
3 广谱青霉素
青霉素类药物
11
4 抗铜绿假单胞菌青霉素
青霉素类药物
12
5 抗革兰阴性杆菌青霉素
青霉素类药物
18
禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
青霉素类药物
19
注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含 500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应 者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
青霉素类药物
17
不良反应
1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减 少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生， 必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治 疗措施。 2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药 物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。 此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。 3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由 于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治 疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨 碍器官功能所致。 4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。 5．应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
青霉素类药物
4
作用机制
2 增加细菌细胞壁自溶酶活性
β-内酰胺类抗生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活 性增加，产生自溶或胞壁质水解。自溶酶的活性可能与维持细菌 细胞的正常功能与分裂有关。另外有证据表明β-内酰胺类抗生素 可阻滞自溶酶抑制物的作用。
青霉素类药物
5
耐药机制
1 生成β-内酰胺酶（最常见） 2 药物对PBPs的亲和力降低 3 药物在作用部位不能达到有效浓度
青霉素类药物
目录
1 研发历史 2 作用机制及耐药机制
3 分类
4 临床应用
青霉素类药物
2
研发历史
英国细菌学
家亚历山 大·弗莱明发 现并命名 “青霉素”
德国化学家恩
斯特钱恩，开 始做提纯实验
英国病理学家霍华 德·弗洛里与生物化 学家钱恩实现对青 霉素的分离与纯化
美国制药企业 开始对青霉素 进行大批量生
产
1928
1938
1941
1942
1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
青霉素类药物
3
作用机制
1 抑制转肽酶活性
β-内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显示杀菌作用。
细胞壁由复杂的多聚物——肽聚糖构成，肽聚糖由多糖和多肽组成。5个甘 氨酸基的多肽和氮乙酰胞壁酸葡萄糖胺连接，肽链的末端是D-丙氨酰-D-丙 氨酸。青霉素结合蛋白（PBPs）具有转肽酶功能，催化转肽反应，使末端 D-丙氨酸脱落并与临近多肽形成交叉网状联结，从而使细胞壁结构坚韧。 β-内酰胺类抗生素与天然D-丙氨酰-D-丙氨酸结构类似，他们可以和PBPs活 性位点通过共价键结合，抑制转肽酶活性，从而阻止了肽聚糖的合成，导 致细胞壁缺损，引起细菌细胞死亡
青霉素类药物
16
用法用量
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位， 分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万 /kg，分2～4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时 1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小 时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药 间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药 间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂 量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用 水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中 枢神经系统毒性反应。
3．青霉素水溶液在室温不稳定，20单位/ml青霉素溶液30℃放置24小时效价下降 56%，青霉烯酸含量增加200倍，因此应用本品须新鲜配制。 4．大剂量使用本品时应定期检测电解质； 5．对诊断的干扰：
美西林、替莫西林
青霉素类药物
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临床应用
青霉素类药物
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适应症
青霉素适用于敏感细菌所致各种感染，如脓肿、菌血症、肺炎和心内膜炎等。
其中青霉素为以下感染的首选药物： 1．溶血性链球菌感染，如咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝织炎和产褥热等。 2．肺炎链球菌感染如肺炎、中耳炎、脑膜炎和菌血症等。 3．不产青霉素酶葡萄球菌感染。 4．炭疽。 5．破伤风、气性坏疽等梭状芽孢杆菌感染。 6．梅毒（包括先天性梅毒）。 7．钩端螺旋体病。 8．回归热。 9．白喉。 10．青霉素与氨基糖苷类药物联合用于治疗草绿色链球菌心内膜炎。
青霉素类药物
15
适应症
青霉素亦可用于治疗： 1．流行性脑脊髓膜炎。 2．放线菌病。 3．淋病。 4．奋森咽峡炎。 5．莱姆病。 6．多杀巴斯德菌感染。 7．鼠咬热。 8．李斯特菌感染。 9．除脆弱拟杆菌以外的许多厌氧菌感染。
风湿性心脏病或先天性心脏病患者进行口腔、牙科、胃肠道或泌尿生殖道手术 和操作前，可用青霉素预防感染性心内膜炎发生。
（1）孔道蛋白数量和质量的改变 （2）主动外排系统加强
பைடு நூலகம்
青霉素类药物
6
青霉素G 目前仍为治疗敏感菌的首选药物，常肌内注射其钠盐
青霉素类药物
8
1 口服耐酸青霉素
青霉素类药物
9
2 耐酶青霉素
青霉素类药物
10
3 广谱青霉素
青霉素类药物
11
4 抗铜绿假单胞菌青霉素
青霉素类药物
12
5 抗革兰阴性杆菌青霉素
青霉素类药物
18
禁忌症
有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。
青霉素类药物
19
注意事项
1．应用本品前需详细询问药物过敏史并进行青霉素皮肤试验，皮试液为每1ml含 500单位青霉素，皮内注射0.05～0.1ml，经20分钟后，观察皮试结果，呈阳性反应 者禁用。必须使用者脱敏后应用，应随时作好过敏反应的急救准备。
青霉素类药物
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不良反应
1．过敏反应：青霉素过敏反应较常见，包括荨麻疹等各类皮疹、白细胞减 少、间质性肾炎、哮喘发作等和血清病型反应；过敏性休克偶见，一旦发生， 必须就地抢救，予以保持气道畅通、吸氧及使用肾上腺素、糖皮质激素等治 疗措施。 2．毒性反应：少见，但静脉滴注大剂量本品或鞘内给药时，可因脑脊液药 物浓度过高导致抽搐、肌肉阵挛、昏迷及严重精神症状等（青霉素脑病）。 此种反应多见于婴儿、老年人和肾功能不全患者。 3．赫氏反应和治疗矛盾：用青霉素治疗梅毒、钩端螺旋体病等疾病时可由 于病原体死亡致症状加剧，称为赫氏反应；治疗矛盾也见于梅毒患者，系治 疗后梅毒病灶消失过快，而组织修补相对较慢或病灶部位纤维组织收缩，妨 碍器官功能所致。 4．二重感染：可出现耐青霉素金葡菌、革兰阴性杆菌或念珠菌等二重感染。 5．应用大剂量青霉素钠可因摄入大量钠盐而导致心力衰竭。
青霉素类药物
4
作用机制
2 增加细菌细胞壁自溶酶活性
β-内酰胺类抗生素使细菌裂解死亡最终是由于细胞壁自溶酶的活 性增加，产生自溶或胞壁质水解。自溶酶的活性可能与维持细菌 细胞的正常功能与分裂有关。另外有证据表明β-内酰胺类抗生素 可阻滞自溶酶抑制物的作用。
青霉素类药物
5
耐药机制
1 生成β-内酰胺酶（最常见） 2 药物对PBPs的亲和力降低 3 药物在作用部位不能达到有效浓度
青霉素类药物
目录
1 研发历史 2 作用机制及耐药机制
3 分类
4 临床应用
青霉素类药物
2
研发历史
英国细菌学
家亚历山 大·弗莱明发 现并命名 “青霉素”
德国化学家恩
斯特钱恩，开 始做提纯实验
英国病理学家霍华 德·弗洛里与生物化 学家钱恩实现对青 霉素的分离与纯化
美国制药企业 开始对青霉素 进行大批量生
产
1928
1938
1941
1942
1945年，弗莱明、弗洛里和钱恩因“发现青霉素及其临床效用”而共同荣获了诺贝尔生理学或医学奖。
青霉素类药物
3
作用机制
1 抑制转肽酶活性
β-内酰胺类抗生素是通过干扰细菌细胞壁肽聚糖的合成而显示杀菌作用。
细胞壁由复杂的多聚物——肽聚糖构成，肽聚糖由多糖和多肽组成。5个甘 氨酸基的多肽和氮乙酰胞壁酸葡萄糖胺连接，肽链的末端是D-丙氨酰-D-丙 氨酸。青霉素结合蛋白（PBPs）具有转肽酶功能，催化转肽反应，使末端 D-丙氨酸脱落并与临近多肽形成交叉网状联结，从而使细胞壁结构坚韧。 β-内酰胺类抗生素与天然D-丙氨酰-D-丙氨酸结构类似，他们可以和PBPs活 性位点通过共价键结合，抑制转肽酶活性，从而阻止了肽聚糖的合成，导 致细胞壁缺损，引起细菌细胞死亡
青霉素类药物
16
用法用量
青霉素由肌内注射或静脉滴注给药。
1．成人：肌内注射，一日80万～200万单位，分3～4次给药；静脉滴注：一日200万～2000万单位， 分2～4次给药。 2．小儿：肌内注射，按体重2.5万单位/kg，每12小时给药1次；静脉滴注：每日按体重5万～20万 /kg，分2～4次给药。 3．新生儿（足月产）：每次按体重5万单位/kg，肌内注射或静脉滴注给药；出生第一周每12小时 1次，一周以上者每8小时1次，严重感染每6小时1次。 4．早产儿：每次按体重3万单位/kg，出生第一周每12小时1次，2～4周者每8小时1次；以后每6小 时1次。 5．肾功能减退者：轻、中度肾功能损害者使用常规剂量不需减量，严重肾功能损害者应延长给药 间隔或调整剂量。当内生肌酐清除率为10～50ml/分时，给药间期自8小时延长至8～12小时或给药 间期不变、剂量减少25%；内生肌酐清除率小于10ml/分时，给药间期延长至12～18小时或每次剂 量减至正常剂量的25%～50%而给药间期不变。 6．肌内注射时，每50万单位青霉素钠溶解于1ml灭菌注射用水，超过50万单位则需加灭菌注射用 水2ml，不应以氯化钠注射液为溶剂；静脉滴注时给药速度不能超过每分钟50万单位，以免发生中 枢神经系统毒性反应。