麻醉性镇痛药及其拮抗药
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镇痛
1~2mg次，im，必要时q3~4h，单次剂量≤4mg 术后硬膜外或静脉镇痛
不良反应
常见不良反应有镇静、恶心和出汗 较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等 偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹 呼吸<吗啡，最大呼吸抑制（>4mg），无剂量效应，纳
洛酮可拮抗 ↑肺动脉压、PVR、SVR→不宜用于心肌梗死
静脉注射几分钟，肌注10-15min起效 30-60min达高峰，维持时间为3-4h 强度与吗啡（3～7倍）、meperidine （30～40倍）及pentazocine（20倍）相当
药代动力学
血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng/ml的浓 度范围内呈浓度依赖关系 可通过血脑屏障和胎盘屏障，进入母体乳汁 主要在肝脏被代谢，主要代谢产物羟基化布托啡诺 70%-80%的药物通过尿液消除，15%通过粪便消除
其他阿片受体拮抗药
纳屈酮
拮抗强度为纳洛酮2倍，持续时间24h 主要用于阿片类药成瘾者的治疗 先停用阿片类药7~10天，纳洛酮证实无戒断症状
纳美芬
最近合成的长效阿片受体拮抗药 纳洛酮的3~4倍，0.4mg≈1.6mg纳洛酮 麻醉性镇痛药急性中毒的解毒 0.5mg/70kg，2~5min增至1mg/70kg
临床应用
适应症
中至重度疼痛，如癌性疼痛、术后疼痛、外 伤及平滑肌痉挛引起的疼痛
麻醉前用药及麻醉辅助用药（国外资料） 各种原因引起的干咳
禁忌症
对本药过敏者 对那可汀依赖的患者 <18岁者
用法用量
一般用法（麻醉辅助用药）
0.5~2mg/次，iv
麻醉前用药
2mg，im，术前60~90min
阿片受体激动-拮抗药
特点
激动κ、σ受体，拮抗μ受体 镇痛强度较小；呼吸抑制作用较轻 很少产生依赖性 可引起烦躁不安、心血管兴奋等不良现象
喷他佐辛
镇痛新，镇痛强度为吗啡的1/4~1/3 im后20min起效，持续约3h，无缩瞳作用 大剂量中毒症状不能用烯丙吗啡对抗，可用纳洛酮 并发症较多，临床已很少应用
与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引 起急性中毒
对阿片类药物过敏者、孕妇与哺乳妇女慎用
氟吡汀
不作用于阿片受体 初步认为作用于NE下行性疼痛调控途径 镇痛强度约为吗啡的50% 无呼吸抑制作用，无便秘、尿潴留 长期应用不产生依赖性和耐受性 主要用于术后疼痛、癌症疼痛
临床应用
拮抗麻醉性镇痛药急性中毒→呼吸抑制 拮抗麻醉性镇痛药的残余作用 母体使用麻醉性镇痛药→新生儿呼吸抑制 激发戒断症状 抑制β内啡肽→抗休克，效果？ 神经损伤早期应用，临床研究阶段 0.3~0.4mg iv；15min后0.6mg或5μg/(kg·h) 拮抗后痛觉突然恢复，交感反射 解救酒精中毒，0.4~0.6mg iv
烯丙吗啡 (nalorphine)
镇痛强度与吗啡相近，不产生欣快感 拮抗阿片受体激动药作用，但镇痛拮抗不全 拮抗效价为1∶3，麻醉性镇痛药成瘾诊断 对其他阿片受体激动拮抗药、巴比妥类、全麻
Hale Waihona Puke Baidu药体引起的呼吸抑制无拮抗作用，反而加重
布托啡诺、纳布啡、丁丙诺非
主要用于术后镇痛，持续时间较长 丁丙诺非镇痛强度为吗啡30倍 纳布菲呼吸抑制有封顶效应（ceiling effect)
非甾体类解热镇痛抗炎药
适应症
手术后急性中度疼痛的短期治疗 与急性腰、坐骨神经相关性疼痛
用法用量
肌肉（>5秒）或静脉（>15秒）注射 起始剂量8mg，如不能充分缓解疼痛，可加用8mg 有些病例在术后第一天可能需要另加8mg，即当
天最大剂量为24mg 其后可塞风的剂量为8mg，每日2次。每日剂量不
凯纷注射液
Site 靶向性 Time Demand 缓释性 应答性
氟比洛芬酯注射液( Flurbiprofen Axetil Injection) 性状
休息一下！
适应症
广泛用于中度和严重急慢性疼痛 手术及外科手术、手术后止痛 诊断措施或治疗引起的疼痛 消除寒颤
用量用法
静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药 50mg~100mg１次，１日２~３次 １日剂量最多不超过400mg，严重疼痛初次可给药
100mg
注意事项
用药后可能有多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干、疲劳等
酒石酸布托啡诺
（Butorphanol Tartrate ）
药理作用
激动K-受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用 镇痛作用、减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋
呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用
通过非CNS作用机制，如改变心脏血管（神经）张力、 支气管运动张力、胃肠道分泌及运动肌活动及膀胱括 约肌活动。
注意事项
对阿片类药物依赖的病人，可诱发戒断症状 心肌梗死患者不宜应用
阿片受体拮抗药
机理
无激动效应，与μ受体亲和力很强 与κ、δ受体有一定的亲和力，竞争拮抗
纳洛酮 (naloxone)
拮抗麻醉性镇痛药强度是烯丙吗啡的30倍 iv 2~3min产生最大效应，持续时间约45min im 10min产生最大效应，持续时间约2.5~3h 亲脂性很强，约为吗啡的30倍
非阿片类中枢镇痛药
曲马多（tramadol）
消旋混合体 (-)→阿片受体； (+)→↓NE摄取↑神经元外 5-HT浓度
镇痛作用为吗啡的1/10，镇咳可待因50% 心血管系统几无影响 无组胺释放、无缩瞳，不引起括约肌痉挛 动物实验产生轻微耐受性和依赖性 恶心、呕吐、便秘等发生率较低
应超过16mg
禁忌症
对氯诺昔康或任何一种前述辅药过敏者 对非甾体类抗炎药（如乙酰水杨酸）过敏者 有出血性素质、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机 制不健全的病人 急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡 中度到重度肾功能受损 脑出血或疑有脑出血者 大量失血或脱水者 肝功能严重受损者 心功能严重受损者 妊娠和哺乳期病人 对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况
1~2mg次，im，必要时q3~4h，单次剂量≤4mg 术后硬膜外或静脉镇痛
不良反应
常见不良反应有镇静、恶心和出汗 较少见头痛、眩晕、漂浮感、嗜睡、精神紊乱等 偶见幻觉、异常梦境、人格解体感和心悸，皮疹 呼吸<吗啡，最大呼吸抑制（>4mg），无剂量效应，纳
洛酮可拮抗 ↑肺动脉压、PVR、SVR→不宜用于心肌梗死
静脉注射几分钟，肌注10-15min起效 30-60min达高峰，维持时间为3-4h 强度与吗啡（3～7倍）、meperidine （30～40倍）及pentazocine（20倍）相当
药代动力学
血清蛋白结合率约为80%，并在不大于7ng/ml的浓 度范围内呈浓度依赖关系 可通过血脑屏障和胎盘屏障，进入母体乳汁 主要在肝脏被代谢，主要代谢产物羟基化布托啡诺 70%-80%的药物通过尿液消除，15%通过粪便消除
其他阿片受体拮抗药
纳屈酮
拮抗强度为纳洛酮2倍，持续时间24h 主要用于阿片类药成瘾者的治疗 先停用阿片类药7~10天，纳洛酮证实无戒断症状
纳美芬
最近合成的长效阿片受体拮抗药 纳洛酮的3~4倍，0.4mg≈1.6mg纳洛酮 麻醉性镇痛药急性中毒的解毒 0.5mg/70kg，2~5min增至1mg/70kg
临床应用
适应症
中至重度疼痛，如癌性疼痛、术后疼痛、外 伤及平滑肌痉挛引起的疼痛
麻醉前用药及麻醉辅助用药（国外资料） 各种原因引起的干咳
禁忌症
对本药过敏者 对那可汀依赖的患者 <18岁者
用法用量
一般用法（麻醉辅助用药）
0.5~2mg/次，iv
麻醉前用药
2mg，im，术前60~90min
阿片受体激动-拮抗药
特点
激动κ、σ受体，拮抗μ受体 镇痛强度较小；呼吸抑制作用较轻 很少产生依赖性 可引起烦躁不安、心血管兴奋等不良现象
喷他佐辛
镇痛新，镇痛强度为吗啡的1/4~1/3 im后20min起效，持续约3h，无缩瞳作用 大剂量中毒症状不能用烯丙吗啡对抗，可用纳洛酮 并发症较多，临床已很少应用
与酒精、镇静药或其他中枢神经系统作用药物合用会引 起急性中毒
对阿片类药物过敏者、孕妇与哺乳妇女慎用
氟吡汀
不作用于阿片受体 初步认为作用于NE下行性疼痛调控途径 镇痛强度约为吗啡的50% 无呼吸抑制作用，无便秘、尿潴留 长期应用不产生依赖性和耐受性 主要用于术后疼痛、癌症疼痛
临床应用
拮抗麻醉性镇痛药急性中毒→呼吸抑制 拮抗麻醉性镇痛药的残余作用 母体使用麻醉性镇痛药→新生儿呼吸抑制 激发戒断症状 抑制β内啡肽→抗休克，效果？ 神经损伤早期应用，临床研究阶段 0.3~0.4mg iv；15min后0.6mg或5μg/(kg·h) 拮抗后痛觉突然恢复，交感反射 解救酒精中毒，0.4~0.6mg iv
烯丙吗啡 (nalorphine)
镇痛强度与吗啡相近，不产生欣快感 拮抗阿片受体激动药作用，但镇痛拮抗不全 拮抗效价为1∶3，麻醉性镇痛药成瘾诊断 对其他阿片受体激动拮抗药、巴比妥类、全麻
Hale Waihona Puke Baidu药体引起的呼吸抑制无拮抗作用，反而加重
布托啡诺、纳布啡、丁丙诺非
主要用于术后镇痛，持续时间较长 丁丙诺非镇痛强度为吗啡30倍 纳布菲呼吸抑制有封顶效应（ceiling effect)
非甾体类解热镇痛抗炎药
适应症
手术后急性中度疼痛的短期治疗 与急性腰、坐骨神经相关性疼痛
用法用量
肌肉（>5秒）或静脉（>15秒）注射 起始剂量8mg，如不能充分缓解疼痛，可加用8mg 有些病例在术后第一天可能需要另加8mg，即当
天最大剂量为24mg 其后可塞风的剂量为8mg，每日2次。每日剂量不
凯纷注射液
Site 靶向性 Time Demand 缓释性 应答性
氟比洛芬酯注射液( Flurbiprofen Axetil Injection) 性状
休息一下！
适应症
广泛用于中度和严重急慢性疼痛 手术及外科手术、手术后止痛 诊断措施或治疗引起的疼痛 消除寒颤
用量用法
静注、肌注、皮下注射、口服及肛门给药 50mg~100mg１次，１日２~３次 １日剂量最多不超过400mg，严重疼痛初次可给药
100mg
注意事项
用药后可能有多汗、恶心、呕吐、眩晕、口干、疲劳等
酒石酸布托啡诺
（Butorphanol Tartrate ）
药理作用
激动K-受体，对U-受体则具激动和拮抗双重作用 镇痛作用、减少呼吸系统自发性的呼吸、咳嗽、兴奋
呕吐中枢、缩瞳、镇静等药理作用
通过非CNS作用机制，如改变心脏血管（神经）张力、 支气管运动张力、胃肠道分泌及运动肌活动及膀胱括 约肌活动。
注意事项
对阿片类药物依赖的病人，可诱发戒断症状 心肌梗死患者不宜应用
阿片受体拮抗药
机理
无激动效应，与μ受体亲和力很强 与κ、δ受体有一定的亲和力，竞争拮抗
纳洛酮 (naloxone)
拮抗麻醉性镇痛药强度是烯丙吗啡的30倍 iv 2~3min产生最大效应，持续时间约45min im 10min产生最大效应，持续时间约2.5~3h 亲脂性很强，约为吗啡的30倍
非阿片类中枢镇痛药
曲马多（tramadol）
消旋混合体 (-)→阿片受体； (+)→↓NE摄取↑神经元外 5-HT浓度
镇痛作用为吗啡的1/10，镇咳可待因50% 心血管系统几无影响 无组胺释放、无缩瞳，不引起括约肌痉挛 动物实验产生轻微耐受性和依赖性 恶心、呕吐、便秘等发生率较低
应超过16mg
禁忌症
对氯诺昔康或任何一种前述辅药过敏者 对非甾体类抗炎药（如乙酰水杨酸）过敏者 有出血性素质、凝血障碍或手术中有出血危险或止血机 制不健全的病人 急性胃/肠出血或急性胃或肠溃疡 中度到重度肾功能受损 脑出血或疑有脑出血者 大量失血或脱水者 肝功能严重受损者 心功能严重受损者 妊娠和哺乳期病人 对年龄小于18岁或大于65岁病人群缺乏临床经验的情况