奥洛他定杂质
阿洛刻（盐酸奥洛他定片）详细说明书用法用量使用注意不良反应
阿洛刻（盐酸奥洛他定片）详细说明书用法用量使用注意不良
反应
【药品名称】阿洛刻(盐酸奥洛他定片) 【适应症】过敏性鼻炎、荨麻疹、皮肤病（湿疹、皮肤炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常型干癣、多形性渗出性红斑）伴发的瘙痒。
【用法用量】口服。
通常成人一次5mg（2片）,一日2次（早晚各1次）。
根据年龄及症状酌情增减剂量。
【成份】奥洛他定【性状】本品为白色片。
【禁忌】对本品过敏者禁用。
【注意事项】 1、肾功能下降的患者慎用本品（此类患者在服用本品后持续存在较高的血药浓度）。
2、肝功能障碍患者慎用本品（此类患者服用本品后可能使肝功能障碍症状恶化）。
3、由于可能诱发瞌睡,患者在服用本品后在从事伴有机械操作等危险性工作（如驾驶车辆等）时需十分小心。
4、长期服用类固醇的患者,联用本品时需减量,并应在严格管理下缓慢减量。
5、季节性过敏性鼻炎患者应在本病多发季节开始前服用本品,持续至多发季节结束。
6、服用本品无效的患者,不能盲目及长期的服用本品。
【药理作用】奥洛他定是肥大细胞稳定剂及相对选择性组胺H1-受体拮抗剂。
活体和体外实验中均能抑制I型速发型过敏反应。
奥洛他定对α-肾上腺素能受体,多巴胺受体,毒蕈碱I型和II型受体及5-羟色胺受体没有作用。
【贮藏】密封,阴凉干燥保存。
【批准文号】注册证号H20090810 【生产企业】 Kyowa Hakko Kirin Co.,Ltd. Fuji Plant。
HPLC法测定奥洛他定片中奥洛他定的含量
HPLC法测定奥洛他定片中奥洛他定的含量目的建立HPLC 法测定奥洛他定片的含量。
方法采用大连依利特ODS-2 （5μm ，4.6 mm ×150 mm）色谱柱；乙腈-水-磷酸-三乙胺（25：75：0.15：0.15）为流动相，流速为1.0 mL/min，检测波长为210 nm，进样体积为10 μL。
结果奥洛他定在40 μg/mL～400 μg/mL浓度范围内与峰面积呈良好的线性关系，r = 0.9998 。
平均回收率为100.1 %，RSD 为0.27 %（n = 9）。
结论该方法简便、灵敏、准确，可用于奥洛他定片的质量控制。
标签：含量；奥洛他定；高效液相色谱法盐酸奥洛他定为选择性H1受体拮抗剂，对化学递质白三烯、凝血激肽、血小板活化因子的产生及游离均有抑制作用，对神经递质速激肽的游离也有抑制作用，用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常型干癣、多形性渗出性紅斑伴发的瘙痒[1]。
本文参考相关文献[2-4]，建立了奥洛他定片的含量测定方法，该法具有操作简便，测定准确、精密等优点。
1 仪器与试剂1.1 仪器岛津10A型高效液相色谱系统，N2000色谱工作站。
1.2 试剂奥洛他定对照品（沈阳药科大学，含量99.2%）；奥洛他定片（规格：2.5mg/片，批号：110901，110902，110903；沈阳药科大学）；乙腈为色谱纯，其余试剂均为分析纯。
2 方法与结果2.1 色谱条件与系统性试验大连依利特ODS-2 （5μm ，4.6mm ×250mm）色谱柱；乙腈-水-磷酸-三乙胺（25：75：0.15：0.15）为流动相；流速为1.0 mL/min；检测波长为210 nm；进样体积为10 μL；柱温为室温。
样品溶液测定色谱图中，理论板数按奥洛他定计算为9864。
2.2 溶液的制备2.2.1 供试品溶液的制备：取奥洛他定片20片，研细，精密称取适量细粉（约相当于奥洛他定2.5mg）置于10ml量瓶中，用流动相适量，超声溶解，室温冷却后，加流动相稀释至刻度，摇匀，静置后过滤，取续滤液作为供试品溶液。
盐酸奥洛他定片处方及制备工艺研究
医药论坛生物技术^世界盐酸奥洛他定片处方及制备工艺研究杨静(海南省药品审核认证管理中心海南海口570216)摘要：目的:考察及筛选盐酸奥洛他定片的处方及制备工艺。
方法:通过系列试验筛选崩解剂用量、片剂硬度、粉末直接压片和湿法制粒工艺、主要与辅料混合工艺等条件，确定处方及制备工艺。
结果:确定了盐酸奥洛他定片的处方和制备工艺，崩解剂交联羧甲基纤维素钠用量为5%，采用等量递 加法混合后湿法制粒，控制片剂硬度在40N-50N之间压片，薄膜包衣，即得。
结论:盐酸奥洛他定片的处方合理、工艺可行，符合片剂的质量标准。
关键词:盐酸奥洛他定片处方制备工艺中图分类号:TQ460 文献标识码:A文章编号:1674-2060(2015)09-0170-03盐酸奥洛他定是新一代强效、安全的抗过敏药,由日本协和发 酵公司开发，于1997年和2001年分别在美国和日本上市，具有抑制组 胺释放及选择性拮抗H1受体的双重作用，且无H1受体拮抗剂类抗 过敏药常见的中枢神经系统抑制及心脏毒副作用，临床多用于治疗 过敏性鼻炎、荨麻疹、皮炎等，是新一代的抗过敏首选药。
本文主要 对盐酸奥洛他定的制剂片剂进行处方工艺研究。
1仪器与试药1.1仪器LC-20A高效液相色谱仪(日本岛津);PD211D电子天平(赛多利 斯科学仪器)；C J Y-300B脆碎度检查仪(上海黄海药检仪器厂)；ZBS-8G型智能崩解仪(天津市天大天发科技有限公司);旋转式压片 机(上海天祥健台制药机械有限公司);YD-1硬度仪(天津市光学仪 器厂）1.2试药盐酸奥洛他定(武邑慈航药业有限公司)、微晶纤维素(湖州展望原辅料名称用量(g)百分比（％)盐酸奥洛他定5 4.17乳糖52.643.83微晶纤维素6050交联羧甲基纤维素钠 1.21硬脂酸镁 1.21水适量――易释丽G A IV型包衣粉 3.6――合计120100表1处方初试实验结果表项目考察结果润湿剂水的用量50ml性状淡橙黄色包衣片崩解时限 3 min平均片重125mg含量99.93%有关物质单杂0.036%,总杂0.041%溶出度97.94%表2崩解剂用量考察试验原辅料名称3%崩解剂用量处方(g)5%崩解剂用量处方(g)盐酸奥洛他定0.50.5乳糖 5.02 4.78微晶纤维素66交联羧甲基纤维素钠0.360.6硬脂酸镁0.120.12水适量适量总量12g12g 药业有限公司)、乳糖(深圳市优普惠药品有限公司)、交联羧甲基纤 维素钠(上海昌为医药辅料技术有限公司)、硬脂酸镁(湖州展望药业 有限公司)、包衣粉(天津爱勒易医药材料有限公司）2方法与结果2.1处方初试盐酸奥洛他定片于2001年3月在日本上市(商品名:Allelock;规 格：2.5m g,5mg),参照日本IF文件[1]及中国上市说明书[2],上市的盐 酸奥洛他定片(规格5mg)的处方中辅料的组成为:微晶纤维素、乳 糖、交联羧甲基纤维素钠、硬脂酸镁和包衣粉(氧化铁黄，巴西棕榈 蜡，氧化钛，氧化铁红，羟丙甲纤维素2901,聚乙烯醇，聚乙二醇6000)。
国产盐酸奥洛他定滴眼剂的质量评价
・100・第42卷第2期Vol.42No.22021Journal of MuDanJiang Medical Lniversity国产盐酸奥洛他定滴眼剂的质量评价董双涛1,李宝霞-沈丹丹2,赵丽元2,张春泓2,马郑2(1.山西药科职业学院，山西太原030031；2.大连市药品检验所，辽宁大连116021)摘要：目的评价国产盐酸奥洛他定滴眼剂的质量。
方法采用现行法定标准结合风险控制的理念开展了国产制剂与原研制剂的对比研究，通过杂质谱研究、抑菌剂及抑菌效力研究、毒性元素研究、包材研究,评价国产制剂质量。
结果研究结果表明，国产制剂质量标准需要提升。
但国产制剂抑菌剂、毒性元素、塑化剂等研究结果均与原研制剂一致。
结论国产盐酸奥洛他定滴眼剂质量与原研制剂一致。
关键词：盐酸奥洛他定滴眼液;质量评价;风险控制理念中图分类号：R197文献标识码：A文章编号：1001-7550(2021)02-0100-06The evaluation of domestic olopatadine hydrochloride eye dropsDONG Shuang-tao et al(Shanxi Pharmaceutical Vocational College,Taiyuan030031,China)Abstract:Objective To evaluate the quality of domestic olopatadine hydrochloride eye drops.Methods Based on the current legal standards and the risk-based control approach,the comparative study of domestic preparation and original preparation was carried out.The quality of domestic preparation was evaluated through the study of impurity spectrum,antibacterial agent and antibacterial effectiveness,toxic elements and packaging materials.Results The quality standards of domestic preparations need to be improved.Howev-er,the results of antibacterial agents,toxic elements and plasticizers of domestic preparations were consistent with those of the original preparation.Conclusion The quality of domestic olotatidine hydrochloride eye drops is the same as that of the original preparation.Key words:olopatadine hydrochloride eye drops；quality evaluation；risk-based control approach盐酸奥洛他定滴眼液是一种新型的组胺受体阻断剂，用于过敏性结膜炎的治疗［1］,不良反应以头痛、困倦较为常见［2］。
盐酸奥洛他定片说明书
核准日期：2010年10月13日修改日期：2012年09月14日 2013年10月15日 2015年02月09日 2015年12月24日 2016年07月20日2017年01月16日 2019年12月20日 2020年01月03日 2020年08月17日 2021年06月28日 2022年01月06日盐酸奥洛他定片说明书请仔细阅读说明书并在医师指导下使用【药品名称】通用名称：盐酸奥洛他定片商品名称：阿洛刻英文名称：Olopatadine Hydrochloride Tablets汉语拼音：Yansuan Aoluotading Pian【成份】本品活性成份为盐酸奥洛他定。
化学名称：{11-[(1Z)-3-(二甲氨基) 亚丙基]-6, 11-二氢二苯并[b, e]恶庚英-2-基}乙酸盐酸盐化学结构式：分子式：C21H23NO3·HCl分子量：373.87辅料：乳糖水合物、结晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚乙烯醇（部分皂化物）、硬脂酸镁、羟丙基甲基纤维素、聚乙二醇6000、氧化钛、黄色氧化铁、氧化铁、巴西棕榈蜡【性状】本品为淡粉色的薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【适应症】过敏性鼻炎、荨麻疹、瘙痒性皮肤病（湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常性银屑病、渗出性多形红斑）【规格】5mg【用法用量】本品为口服片剂。
成人用量通常为1日2次，1次5mg，早晨和晚上睡前各服1次。
根据年龄及症状适当增减。
【不良反应】在批准前临床试验、药物使用-结果调查及长期使用专项调查的9620例患者中，有1056例（发生率11.0%）发生不良反应共计1402件。
主要不良反应为嗜睡674件（7.0%），ALT (GPT)上升68件（0.7%），倦怠感53件（0.6%），AST (GOT)上升46件（0.5%），口渴36件（0.4%）等。
（在日本再审查结束时）1）有临床意义的不良反应暴发性肝炎、肝功能损害、黄疸（发生率不明）：有可能发生暴发性肝炎、伴随AST (GOT)、ALT (GPT)、γ-GTP、LDH、Al-P上升等的肝功能损害、黄疸，故应注意观察。
盐酸奥洛他定滴眼液-详细说明书与重点
盐酸奥洛他定滴眼液英文名：Olopatadine Hydrochloride Eye Drops，汉语拼音：Yan Suan Ao Luo Ta Ding Di Yan Ye。
【成份】活性成份：盐酸奥洛他定，化学名称：11-(Z)-[3-(二甲基氨基)亚丙基]- 6,11-二氢二苯并[b,e]氧杂卓-2-乙酸盐酸盐。
分子式：C21H23O3N·HCl ，分子量：373.88。
防腐剂：0.01%苯扎氯铵，非活性成份：磷酸氢二钠，氯化钠，浓盐酸/氢氧化钠(调节pH值），蒸馏水。
【性状】本品为无色至微黄色的澄明液体。
【适应症】用于治疗过敏性结膜炎的体征和症状。
【规格】0.1%(5ml:5mg，以C21H23NO3计）。
【用法用量】推荐剂量为患眼每次1-2滴，每日2次，间隔6-8小时以上。
【不良反应】在[1mg/ml和2mg/ml奥洛他定滴眼液]的临床研究中报告了以下不良反应，并按下列约定对它们进行了分类：很常见（≥1/10），常见（>1/100至<1/10），不常见（>1/1,000至≤ 1/100）、罕见（>1/10,000 至≤ 1/1000）或非常罕见（≤ 1/10,000）。
在每一频率分类中，均是按严重性递减顺序汇报不良反应。
上市后监测识别出的其它不良反应如下所示。
根据现有数据无法对这些不良反应的发生频率进行评价。
在各系统器官分类中，将不良反应按照严重性降序呈现。
【禁忌】对本品任何成份过敏者禁用。
【注意事项】1. 只限眼局部滴用，不能注射。
佩戴角膜接触镜的患者，使用本品时，请勿配戴角膜接触镜。
2. 购买时，如果发现封口损坏或破裂，请勿使用。
3.为避免污染瓶口和溶液，使用时不要使瓶口接触眼睑、周围区域或其他表面。
4.不用时请将瓶口拧紧。
5.请将本品放于儿童接触不到的地方。
6.本品开盖四周后应不再使用。
7.帕坦洛是一种抗过敏剂/抗组胺剂，尽管是局部给药，但可被全身吸收。
奥洛他定成分-概述说明以及解释
奥洛他定成分-概述说明以及解释1.引言1.1 概述奥洛他定是一种常用的药物，主要用于治疗过敏性鼻炎和荨麻疹等过敏症状。
它属于第二代口服抗组胺药物，具有较高的选择性，能够减少抗组胺药物常见的副作用，如嗜睡和口干等。
奥洛他定的主要成分是奥洛他定二盐酸盐，它属于长效抗组胺药物。
奥洛他定二盐酸盐可通过阻断组胺H1受体的活动，减少组胺的释放和对身体的过敏反应。
在治疗过敏性鼻炎和荨麻疹时，奥洛他定能够缓解鼻塞、鼻痒、喷嚏和流涕等鼻部症状，同时也能减轻皮肤瘙痒和红肿等皮肤症状。
奥洛他定适用于各个年龄段的患者，包括儿童和成人。
在使用奥洛他定时，需遵循医生的指导和剂量，以确保安全和有效的治疗效果。
一般情况下，奥洛他定的副作用较轻，但在某些特殊情况下，可能会出现头痛、恶心、疲劳和轻度口干等不适反应，如果出现严重的副作用或不适症状，应及时就医并告知医生。
总之，奥洛他定是一种有效的治疗过敏症状的药物。
其成分奥洛他定二盐酸盐通过阻断组胺H1受体的活动，减少组胺的释放和对身体的过敏反应。
随着研究的深入和技术的进步，相信奥洛他定在未来的发展中，可能会有更多新的应用和进展。
1.2文章结构文章结构部分应该介绍整篇文章的组织结构和各个部分的内容概述。
下面是对"1.2 文章结构"部分内容的编写建议："1.2 文章结构"本篇长文主要围绕奥洛他定成分展开，共分为引言、正文和结论三个部分。
引言部分主要包括概述、文章结构以及目的。
- 在概述部分，将简单介绍奥洛他定成分的背景和重要性，并引出对其进行详细探讨的目的。
- 文章结构部分将说明整篇长文的组织结构和各个部分的内容概述。
- 目的部分将明确阐述本篇长文的写作目标和意义。
正文部分主要包括三个小节，分别介绍奥洛他定成分A、奥洛他定成分B和奥洛他定成分C的相关内容。
- 奥洛他定成分A部分将详细阐述其定义、特性和应用领域。
- 奥洛他定成分B部分将深入探讨其化学性质、制备方法和生物活性。
奥洛他定杂质种类整理列表
N/A
10mg-25mg-50mg-100mg
项目报批 纯度高于99.89%
盐酸奥洛他定杂质 B
Olopatadine Hydrochloride
iMpurity B
N/A
10mg-25mg-50mg-100mg
项目报批 纯度高于99.89%
武汉斯坦德供应各种杂质对照品:泊沙康唑杂质、替卡格雷杂质、索拉非尼杂质、索拉菲尼相关杂质、去氧肾上腺素杂质、维生素BI
项目报批 纯度高于99.89%
C20H21NO3
盐酸奥洛他定杂质 A
Olopatadine Hydrochloride
iMpurity A
N/A
10mg-25mg-50mg-100mg
项目报批 纯度高于99.89%
盐酸奥洛他定杂质 B
Olopatadine Hydrochloride
iMpurity B
杂质、马来酸氯苯那敏杂质、瑞格列奈杂质等；并提供COA、NMR、HPLC、MS等图谱。详情请点用户名。
专注各种杂质对照品
代理中检所/EP/BP/USP/LGC/TRC/DR/TLC/MC/SIGMA/BACHEM/STD等品牌
中文名称 奥洛他定
奥洛他定杂质种类整理列表
英文名称
CAS
规格
用途
Olopatadine
113806-05-6 10mg-25mg-50mg-100mg
项目报批 纯度高于99.89%
结构式
N-去甲奥洛他定盐 酸盐
N-DesMethyl Olopatadine HCl
N/A
10mg-25mg-50mg-100mg
反相高效液相色谱法测定盐酸奥洛他定片的含量
反相高效液相色谱法测定盐酸奥洛他定片的含量崔志红;周庆英;王颖;张健翔【摘要】目的采用反相高效液相色谱法测定盐酸奥洛他定片的含量.方法色谱柱为Zorbax SB-C18柱(250mm×4.5 mm,5μm),流动相为0.02 mol/L磷酸二氢钠溶液(含0.2%辛烷基磺酸钠,用浓磷酸调pH至3.0)-乙腈(65:35),流速1.5 mL/min,检测波长210 nm,柱温为室温,进样量10μL.结果盐酸奥洛他定质量浓度在0.05～0.35g/L范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.56%,RSD=0.72%(n=6).结论所用方法专属性好,操作简便、快速,结果准确可靠,重现性好,可作为盐酸奥洛他定片的含量测定方法.【期刊名称】《中国药业》【年(卷),期】2010(019)017【总页数】2页(P31-32)【关键词】盐酸奥洛他定;含量测定;反相高效液相色谱法【作者】崔志红;周庆英;王颖;张健翔【作者单位】鲁南制药集团股份有限公司,山东,临沂,276006;山东省临沂市药品检验所,山东,临沂,276001;鲁南制药集团股份有限公司,山东,临沂,276006;鲁南制药集团股份有限公司,山东,临沂,276006【正文语种】中文【中图分类】R927.2;R976盐酸奥洛他定为选择性H1受体拮抗剂，对化学递质白三烯、凝血激肽、血小板活化因子的产生及游离均有抑制作用，对神经递质速激肽的游离也有抑制作用，用于治疗过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹、皮炎、痒疹、皮肤瘙痒症、寻常型干癣、多形性渗出性红斑伴发的瘙痒[1-2]。
笔者拟建立一种测定盐酸奥洛他定片中盐酸奥洛他定含量的高效液相色谱法，使盐酸奥洛他定和分解产物得以分离，以保证结果的准确性。
1 仪器与试药Agilent 1100型高效液相色谱仪（美国安捷伦公司）；UV2401型紫外-可见分光光度计（日本岛津公司）；FA1104型电子天平（上海天平仪器厂）。