罗扰素重组人干扰素α-2a注射液使用说明书

重组人干扰素α-2a注射液使用说明书

【药品名称】

通用名：重组人干扰素α-2a注射液

商品名：罗荛愫® Roferon®A

英文名：Recombinant Human Interferon α-2a Injection

汉语拼音：Chongzu Ren Ganraosu α-2a Zhusheye

主要组成成份：重组人干扰素α-2a

【性状】

本品主要成份为重组人干扰素α-2a。主要赋形剂为醋酸铵，氯化钠，苯甲醇，吐温80，醋酸，氢氧化钠和注射用水。

【药理毒理】

本品具有天然α干扰素的多种活性。其抗病毒作用是通过在细胞诱发抗病毒状态和调节免疫系统的效应，从而达到中和病毒或清除受病毒感染的细胞。本品抗肿瘤机制尚不明确，但能使人类肿瘤细胞DNA、RNA 和蛋白合成减少并能抑制某些人类肿瘤细胞的体外增殖和在裸鼠体的生长。

【药代动力学】

罗荛愫在动物（猴子、狗及老鼠）的药代动力学与人类相似。

吸收

肌肉注射或皮下注射罗荛愫后的吸收剂量显示分数大于80%，肌肉注射3千6百万国际单位罗荛愫后，平均达峰时间3.8小时的血药药峰浓度围为1500到2580微微克/毫升（平均：2020微微克/毫升）。皮下注射3千6百万国际单位罗荛愫后，平均达峰时间7.3小时的血药药峰浓度围为1250到2320微微克/毫升（平均：1730微微克/毫升）。

分布

罗荛愫人体药代动力学在3百万到1亿9千8百万国际单位的剂量围，呈线形表现，在健康人中静脉滴注罗荛愫3千6百万国际单位后，稳态分布量为0.22～0.75升/公斤（平均：0.4升/公斤）。健康志愿者和患有转移性癌症病人的血清α-2a干扰素浓度反映出个体的差异。

特殊临床情况的药代动力学：

以单剂量α-2a干扰素给转移性癌症病人和慢性乙型肝炎病人肌肉注射后的药代动力学表现与健康志愿者相同。单剂量罗荛愫高达1亿9千8百万国际单位，血药浓度与剂量成比例增加。在以每日二次（50万～3千6百万国际单位）、每日一次（1百万～5千4百万国际单位）或每周3次（1百万～1亿3千6百万国际单位）等方案用至28天的时间里，α-2a干扰素的分布或清除情况无变化。以罗荛愫肌肉注射每日一

次或多次给某些转移性癌症病人至24天后，其血药峰浓度比单剂量用药者高2到4倍，但经研究了多个不同的剂量方案后，显示多剂量用药不改变其分布及清除参数。

代及清除

肾脏分解代为罗荛愫的主要清除途径，而胆汁分泌与肝脏代的清除是次要途径。在健康人静脉滴注α-2a 干扰素后，α-2a干扰素呈现3.7～8.5小时（平均5.1小时）的消除半衰期。总体清除率为2.14～3.62毫升/分钟/公斤（平均为2.79毫升/分钟/公斤）。

【适应症】

罗荛愫适用于以下治疗

1）淋巴或造血系统肿瘤

－毛状细胞白血病

－多发性骨髓瘤

－低度恶性非何杰金氏淋巴瘤

－皮肤T-细胞淋巴瘤

－慢性髓性白血病

－与骨髓增生性疾病相关的血小板增多

2）实体肿瘤

－无机会性感染史病人的与艾滋病相关的卡波济氏肉瘤

－复发性或转移性肾细胞癌

－转移性恶性黑色素瘤

3）病毒性疾病

－伴有HBV-DNA、DNA多聚酶阳性或HBeAg阳性等病毒复制标志的成年慢性活动性乙型肝炎病人。

－伴有HCV抗体阳性和谷丙转氨酶（ALT）增高，但不伴有肝功能代偿失调（Child分类A）的成年慢性丙型（非甲、非乙型肝炎）肝炎病人。

－尖锐湿疣

【用法用量】

1、毛状细胞白血病

起始剂量

每日3百万国际单位，皮下或肌肉注射，16到24周。如耐受性差，则应将每日剂量减少至1百50万国际单位，或者将用药次数改为每周3次，也可以同时减少剂量和用药次数。

维持剂量

每次3百万国际单位，每周3次皮下或肌肉注射。如耐受性差则将每次剂量减少至1百50万国际单位，每周3次。

疗程

应用该药大约6个月以后，再由医生决定是否对疗效良好的病人继续用药或是对疗效不佳的病人中止用药。也有病人连续接受治疗达20个月。目前尚未定出罗荛愫治疗毛状细胞白血病的最佳疗程。

注：对血小板减少症病人（血小板计数少于50×10E9/升）或有出血危险的病人，建议以皮下注射罗荛愫。

尚未定出罗荛愫治疗毛状细胞白血病的最低有效剂量。

2、多发性骨髓瘤

应用罗荛愫3百万国际单位，每周3次皮下或肌肉注射。根据不同病人的耐受性，可将剂量逐周增加至最大耐受量（9百万至1千8百万国际单位）每周3次。除病情迅速发展或者耐受性极差外，这一剂量可持续使用。

3、低度恶性非何杰金氏淋巴瘤

罗荛愫作为化疗的辅助治疗（伴随或不伴随放疗），可以延长低度恶性非何杰金氏淋巴瘤病人的无病生存期和无恶化生存期。

推荐剂量

在常规化疗结束后（伴随或不伴随放疗），每周3次，每次3百万国际单位，皮下注射罗荛愫，至少维持治疗12周。罗荛愫的治疗应该在病人从化-放疗反应中一恢复就立即开始，一般时间为化-放疗后4～6周。罗荛愫治疗也可伴随常规的化疗方案（如结合环磷酰胺、强的松、新碱和阿霉素）一起进行。以28天为一周期。在第22～26天，皮下或肌肉注射罗荛愫6百万国际单位/每平方米体表面积。罗荛愫结合化疗进行治疗时，罗荛愫的使用应该和化疗同时进行。

皮肤T-细胞淋巴瘤（CTCL）

罗荛愫可能对进展性或难治性或不适合常规治疗的皮肤T-细胞淋巴瘤病人有效。

起始剂量

年满18岁或以上的病人，以罗荛愫皮下或肌肉注射，逐渐增加剂量至每天1千8百万国际单位，共用12周。

推荐逐渐增加剂量的方案如下：