05传出神经系统药理概论
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膜去极化或超极化
3. 肾上腺素受体 ：G-蛋白偶联受体
a1↑ a2↑ β↑ 磷脂酶(C，D，A2) ↑ 腺苷酸环化酶↓ 腺苷酸环化酶↑ IP3↑,DAG↑ cAMP↓ cAMP↑
M1或M3受体激动后与G蛋白耦联激活LPC产生生物效应的信号传导过 程M胆碱受体激动后与G蛋白耦联也可抑制腺甘酸环化酶、或激活K通道和 抑制Ca2＋通道，产生生物效应。
M2受体激动后产生生物效应的信号传导过程
4-5个亚单位 （肽链）组成， 反复4次穿过 细胞膜
受体活化 离子通道开放 膜去极化 或超极化
α受体激动效应的信号转导
β肾上腺素受体激活后生物效应信号的转导过程
胆碱 受体 传出 神经 系统 受体 肾上 腺素 受体
副交感神经节后纤维所支配的效应 M受体 器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼 尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
胆碱能神经（cholinergic nerve）
去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）
也称为肾上腺素能神经
胆碱能神经：
1.全植物神经的节前纤维 2.副交感神经的节后纤维 3.少数交感神经节后纤维（汗 腺骨骼肌血管） 4.支配肾上腺的内脏大神 经（节前） 5.运动神经
去甲肾上腺素能神经：
（二）影响神经递质：
1. 影响递质的生物合成：
2. 影响递质转化：胆碱酯酶抑制剂 3. 影响递质转运、贮存和释放：
↑释放：麻黄碱、间羟胺↑NE释放、
氨甲酰胆碱↑ACh释放
↓释放：可乐定、碳酸锂―↓NE释放
利舍平抑制NE的摄取1
分类
拟似药 1、胆碱受体激动药 拮抗药 1、 胆碱受体阻断药
(1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱
： 前膜 间隙 后膜
乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）
乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放和消除: 1. 合成：
胆碱＋乙酰辅酶A
胆碱乙酰化酶催化
乙酰胆碱
2. 储存:
囊泡
乙酰胆碱
胆碱
方式：胞裂外排
ACh ACh ACh
ACh
ACh ACh ACh
200~300个以上囊泡 同时伴ACh释放。
4. 消除:
N1 分布于神经节，肾上腺髓质
N受体
N2 分布于神经肌肉接头
α1 血管平滑肌，瞳孔开大肌。
α受体
α2 去甲肾上腺素能神经突触前膜
β1 心脏和脂肪等组织
β受体
β2 支气管,冠脉和骨骼肌的血管平滑肌
第三节 传出神经系统的生理功能
表56传 出 神 经 的 受 体 效 应 表
植物神经支配特点
1. 双重支配
(2)M受体激动药:毛果芸香碱 (3) N受体激动药:烟碱
(1) M受体阻断药
①非选性M受体阻断药:阿托品 ② M1受体阻断药:哌仑西平
2、抗AchE药:新斯的明
3、肾上腺受体激动药
(1)
③ M2受体阻断药:拉碘胺
2、AchE复活药:解磷定 3、肾上腺受体阻断药
受体激动药
(2)
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
激动时心脏兴奋，脂肪分解。 β2 支气管和冠脉骨骼血管平滑肌等
兴奋时支气管平滑肌 松弛、骨骼肌血管及冠脉扩张 β3 脂肪组织
脂肪分解。
（三）受体的功能及分子机制
1. M胆碱受体： M受体↑ 与G蛋白偶联↑ 三磷酸肌醇IP3↑ 二酰基甘油DAG↑
受体活化 离子通道开放
磷脂酶C↑
2. N胆碱受体：配体门控型受体
② 1受体激动药:去氧肾上腺素
③ 2 受体激动药:可乐定 (2) 、ß受体激动药:肾上腺素 (3) ß受体激动药 ② ß1受体激动药:多巴酚丁胺 ① ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素 ③ ß2 受体激动药:沙丁胺醇
(1) 受体阻断药 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明 ② 1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ 2 受体阻断药:育亨宾 (2) ß受体阻断药 ① ß1、ß2受体阻断药: 普萘洛尔 ② ß1 受体阻断药：阿替洛尔 ③ ß2 受体阻断药:布他沙明
(3) 1、 2 、 ß1、ß2受体阻断药
拉贝洛尔
习题：
1．传出神经系统根据释放的递质不同可以分为几
类，各类分别包括哪些神经 2、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、贮 存、释放和代谢过程 3、M、N、α、β受体的分布及激动时的效应？
乙酰胆碱酯酶 AchE
胆碱 ＋ 乙酸
去甲肾上腺素
去甲肾上腺素的生物合成、释放、贮存、作用终止
酪氨酸
1、NE的合成 与贮存：
酪氨酸羟化酶
限速酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺 DA
DA
囊泡
上述步骤在胞浆中进
NE
3. NE的释放：
储存型
NE
NE
NE
NE
NE
摄取1
(75~95%)
NE
NE
NE NE
4. NE作用终止
代谢型 单胺氧化酶(MAO) 氧位甲基转移酶(COMT)
摄取2
非神经组织如心肌、 平滑肌
代谢产物
二、传出神经系统的受体与效应
（一）、胆碱受体：能选择性地与Ach结合的受体 1、 M受体（毒蕈碱型胆碱受体）: M胆碱受体分为5种亚型，公认有三种：M1 ,M2和M3 M1；胃壁 （胃液分泌）、神经节、CNS M2；心脏 （负性作用）、神经末梢 、突触前膜 M-3；平滑肌(收缩）、腺体（分泌）、 血管内皮 （扩张） 2、N受体(烟碱型胆碱受体): N1（Nn）受体；神经节。 N1 受体兴奋时，交感神 经（肾上腺髓质）和副交感神经同时兴奋 N2（Nm）受体；神经肌肉接头。 N2受体兴奋，骨 骼肌收缩。
大部分的交感神经节后 纤维
自主神经与运动神经分类模式图
第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质
神经冲动的传递是一种突触传递,
依靠化学传递物,即递质(Transmitter, 或 Mediator)传递.
介导自主神经系统冲动传导的化学递质 主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱。
传出神经突触的超微结构 突触由前膜、间隙、后膜构成（见图） （ 运动神经末梢的超微结构）
第五章
传出神经系统药理学概论
第一节 概述
中枢神经 神经系统 传入神经
周围神经
传出神经 传出神经系统: 将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植 物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
1.按解剖学分类
交感神经
1) 植物神经 (自主神经)
副交感神经
心脏、平滑肌、腺体等 2) 运动神经 支配骨骼肌
2.按传出神经末梢释放递质分类
（二）、肾上腺素受体
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾 上腺素型受体,分为α,β两型。 • α肾上腺素受体 血管平滑肌，瞳孔开大肌。 α1 兴奋时血管收缩，瞳孔扩大。
α受体 α2
去甲肾上腺素能神经的突触前膜， 兴奋时抑制递质释放(负反馈),
2、β肾上腺素受体 β1
β受体又分为β1,β2和β3 心脏
交感神经和副 交感神经均支 配多数效应器
2. 优势支配
一种神经支配 占优势
3. 对立统一
交感神经和副交感神
经作用相互拮 抗，但整体情 况下相互协调
效应强度：
红色 > 蓝色 > 黑色
第四节 传出神经系统药物作用方式与分类
（一） 直接作用于受体：
直接与受体结合产生药理效应 1.激动药( agonist) 针对受体产生激动效应 2.阻断药(blocker) 针对受体不产生激动效应， 而阻断激动药与受体的结合
3. 肾上腺素受体 ：G-蛋白偶联受体
a1↑ a2↑ β↑ 磷脂酶(C，D，A2) ↑ 腺苷酸环化酶↓ 腺苷酸环化酶↑ IP3↑,DAG↑ cAMP↓ cAMP↑
M1或M3受体激动后与G蛋白耦联激活LPC产生生物效应的信号传导过 程M胆碱受体激动后与G蛋白耦联也可抑制腺甘酸环化酶、或激活K通道和 抑制Ca2＋通道，产生生物效应。
M2受体激动后产生生物效应的信号传导过程
4-5个亚单位 （肽链）组成， 反复4次穿过 细胞膜
受体活化 离子通道开放 膜去极化 或超极化
α受体激动效应的信号转导
β肾上腺素受体激活后生物效应信号的转导过程
胆碱 受体 传出 神经 系统 受体 肾上 腺素 受体
副交感神经节后纤维所支配的效应 M受体 器，如心脏、胃肠平滑肌、膀胱逼 尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。
胆碱能神经（cholinergic nerve）
去甲肾上腺素能神经（noradrenergic nerve）
也称为肾上腺素能神经
胆碱能神经：
1.全植物神经的节前纤维 2.副交感神经的节后纤维 3.少数交感神经节后纤维（汗 腺骨骼肌血管） 4.支配肾上腺的内脏大神 经（节前） 5.运动神经
去甲肾上腺素能神经：
（二）影响神经递质：
1. 影响递质的生物合成：
2. 影响递质转化：胆碱酯酶抑制剂 3. 影响递质转运、贮存和释放：
↑释放：麻黄碱、间羟胺↑NE释放、
氨甲酰胆碱↑ACh释放
↓释放：可乐定、碳酸锂―↓NE释放
利舍平抑制NE的摄取1
分类
拟似药 1、胆碱受体激动药 拮抗药 1、 胆碱受体阻断药
(1)M,N受体激动药 :卡巴胆碱
： 前膜 间隙 后膜
乙酰胆碱（acetylcholine,ACh）
乙酰胆碱的生物合成、贮存、释放和消除: 1. 合成：
胆碱＋乙酰辅酶A
胆碱乙酰化酶催化
乙酰胆碱
2. 储存:
囊泡
乙酰胆碱
胆碱
方式：胞裂外排
ACh ACh ACh
ACh
ACh ACh ACh
200~300个以上囊泡 同时伴ACh释放。
4. 消除:
N1 分布于神经节，肾上腺髓质
N受体
N2 分布于神经肌肉接头
α1 血管平滑肌，瞳孔开大肌。
α受体
α2 去甲肾上腺素能神经突触前膜
β1 心脏和脂肪等组织
β受体
β2 支气管,冠脉和骨骼肌的血管平滑肌
第三节 传出神经系统的生理功能
表56传 出 神 经 的 受 体 效 应 表
植物神经支配特点
1. 双重支配
(2)M受体激动药:毛果芸香碱 (3) N受体激动药:烟碱
(1) M受体阻断药
①非选性M受体阻断药:阿托品 ② M1受体阻断药:哌仑西平
2、抗AchE药:新斯的明
3、肾上腺受体激动药
(1)
③ M2受体阻断药:拉碘胺
2、AchE复活药:解磷定 3、肾上腺受体阻断药
受体激动药
(2)
① 1 2 受体激动药:去甲肾上腺素
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
激动时心脏兴奋，脂肪分解。 β2 支气管和冠脉骨骼血管平滑肌等
兴奋时支气管平滑肌 松弛、骨骼肌血管及冠脉扩张 β3 脂肪组织
脂肪分解。
（三）受体的功能及分子机制
1. M胆碱受体： M受体↑ 与G蛋白偶联↑ 三磷酸肌醇IP3↑ 二酰基甘油DAG↑
受体活化 离子通道开放
磷脂酶C↑
2. N胆碱受体：配体门控型受体
② 1受体激动药:去氧肾上腺素
③ 2 受体激动药:可乐定 (2) 、ß受体激动药:肾上腺素 (3) ß受体激动药 ② ß1受体激动药:多巴酚丁胺 ① ß1、ß2受体激动药:异丙肾上腺素 ③ ß2 受体激动药:沙丁胺醇
(1) 受体阻断药 ① 1 2 受体阻断药: 酚妥拉明 ② 1 受体阻断药:哌唑嗪 ③ 2 受体阻断药:育亨宾 (2) ß受体阻断药 ① ß1、ß2受体阻断药: 普萘洛尔 ② ß1 受体阻断药：阿替洛尔 ③ ß2 受体阻断药:布他沙明
(3) 1、 2 、 ß1、ß2受体阻断药
拉贝洛尔
习题：
1．传出神经系统根据释放的递质不同可以分为几
类，各类分别包括哪些神经 2、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素的生物合成、贮 存、释放和代谢过程 3、M、N、α、β受体的分布及激动时的效应？
乙酰胆碱酯酶 AchE
胆碱 ＋ 乙酸
去甲肾上腺素
去甲肾上腺素的生物合成、释放、贮存、作用终止
酪氨酸
1、NE的合成 与贮存：
酪氨酸羟化酶
限速酶
多巴
多巴脱羧酶
多巴胺 DA
DA
囊泡
上述步骤在胞浆中进
NE
3. NE的释放：
储存型
NE
NE
NE
NE
NE
摄取1
(75~95%)
NE
NE
NE NE
4. NE作用终止
代谢型 单胺氧化酶(MAO) 氧位甲基转移酶(COMT)
摄取2
非神经组织如心肌、 平滑肌
代谢产物
二、传出神经系统的受体与效应
（一）、胆碱受体：能选择性地与Ach结合的受体 1、 M受体（毒蕈碱型胆碱受体）: M胆碱受体分为5种亚型，公认有三种：M1 ,M2和M3 M1；胃壁 （胃液分泌）、神经节、CNS M2；心脏 （负性作用）、神经末梢 、突触前膜 M-3；平滑肌(收缩）、腺体（分泌）、 血管内皮 （扩张） 2、N受体(烟碱型胆碱受体): N1（Nn）受体；神经节。 N1 受体兴奋时，交感神 经（肾上腺髓质）和副交感神经同时兴奋 N2（Nm）受体；神经肌肉接头。 N2受体兴奋，骨 骼肌收缩。
大部分的交感神经节后 纤维
自主神经与运动神经分类模式图
第二节 传出神经系统的递质和受体
一、传出神经系统的递质
神经冲动的传递是一种突触传递,
依靠化学传递物,即递质(Transmitter, 或 Mediator)传递.
介导自主神经系统冲动传导的化学递质 主要有去甲肾上腺素和乙酰胆碱。
传出神经突触的超微结构 突触由前膜、间隙、后膜构成（见图） （ 运动神经末梢的超微结构）
第五章
传出神经系统药理学概论
第一节 概述
中枢神经 神经系统 传入神经
周围神经
传出神经 传出神经系统: 将神经冲动由神经中枢传向外周的神经系统，植 物性神经有节前纤维和节后纤维之分。
1.按解剖学分类
交感神经
1) 植物神经 (自主神经)
副交感神经
心脏、平滑肌、腺体等 2) 运动神经 支配骨骼肌
2.按传出神经末梢释放递质分类
（二）、肾上腺素受体
能与肾上腺素或去甲肾上腺素结合的受体称为肾 上腺素型受体,分为α,β两型。 • α肾上腺素受体 血管平滑肌，瞳孔开大肌。 α1 兴奋时血管收缩，瞳孔扩大。
α受体 α2
去甲肾上腺素能神经的突触前膜， 兴奋时抑制递质释放(负反馈),
2、β肾上腺素受体 β1
β受体又分为β1,β2和β3 心脏
交感神经和副 交感神经均支 配多数效应器
2. 优势支配
一种神经支配 占优势
3. 对立统一
交感神经和副交感神
经作用相互拮 抗，但整体情 况下相互协调
效应强度：
红色 > 蓝色 > 黑色
第四节 传出神经系统药物作用方式与分类
（一） 直接作用于受体：
直接与受体结合产生药理效应 1.激动药( agonist) 针对受体产生激动效应 2.阻断药(blocker) 针对受体不产生激动效应， 而阻断激动药与受体的结合