中枢神经系统用药-PPT课件

第二节 抗癫痫药
• 5.γ-氨基丁酸类似物 ——加巴喷丁、氨己烯酸——GABA氨 基转移酶抑制剂。 • （1）加巴喷丁——增加脑组织GABA的释放； 不激动GABA受体，也不抑制GABA再 摄取。 • （2）氨己烯酸——减少GABA降解——提高 脑内GABA浓度。
第二节 抗癫痫药
第二节 抗癫痫药
• 3.其他类
第一节 镇静催眠药
• 3.其他类 • （1）精神紧张、情绪恐惧或肌肉疼痛所致 失眠——氯美扎酮； • （2）自主神经功能紊乱，内分泌平衡障碍 及精神神经失调所致失眠——谷维素。 • （3）老年失眠——10%水合氯醛，起效快。 • （4）偶发失眠——首选唑吡坦。
• 忧郁型的早醒失眠者，在常用催眠药无效时，可 配合抗抑郁药。如丙咪嗪，多塞平。பைடு நூலகம்
第二节 抗癫痫药
第二节 抗癫痫药
• 癫痫可分为以下几类： • 1.部分性发作：大脑局部异常放电且只扩散 至局部者，只表现大脑局部功能絮乱的症 状。意识多不受影响。 • 2.全身发作：异常放电涉及全脑，导致突然 意识丧失。先出现全身肌肉强直性痉挛， 约20秒后转入阵挛，持续数分钟。大发作 连续发作，患者持续昏迷，称为癫痫持续 状态，是危重急症。 • 3.小发作：又称失神发作，神志丧失5-20秒， 动作中断。
阿片类药的镇痛机制
• 速激肽家族（主要是P物质）：主要作用是 传递痛觉信息——外周伤害感觉传入纤维 传至脊髓背角或脑干，释放P物质及谷氨酸， 激活二级伤害感受神经元，向脑内痛觉中 枢传递痛觉信息。 • P物质：一种神经肽。当神经受刺激后，P 物质可在中枢端和外周端末梢释放，与相 应受体结合发挥生理作用。在中枢端末梢 释放的P物质与痛觉传递有关。
第十八章 中枢神经系统用药
第一节 镇静催眠药 第二节 抗癫痫药 第三节 抗帕金森病药 第四节 镇痛药 第五节 抗精神病药 第六节 抗焦虑药 第七节 抗抑郁药 第八节 中枢兴奋药
第十八章 中枢神经系统用药
第一节 镇静催眠药
• 1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。
第一节 镇静催眠药
• 1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。 • ●小剂量——镇静、催眠； ●中剂量——麻醉； • ●大剂量——昏迷，甚至死亡。 • ●脂溶性高，含丙烯结构—司可巴比妥，短效 • ●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥，中效。 • ●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥，长效。
镇痛机制
• 激动阿片受体——减少P物质释放——阻断 痛觉冲动传导——中枢镇痛。
阿片类受体
• （1）μ受体： ①μ1——中枢镇痛、欣快感、依赖性； ②μ2——呼吸抑制、胃肠道运动抑制、 心动过缓和恶心呕吐。 • （2）κ受体——镇痛、镇静、轻度呼吸抑 制； • （3）δ受体——镇痛，血压下降、缩瞳、 欣快感。
阿片类受体
• 其他作用： 1.止泻——通过局部与中枢作用，改变肠 道蠕动功能； 2.镇咳——直接抑制延髓和脑桥的咳嗽反 射中枢。
第二节 抗癫痫药
• 1.巴比妥类——苯巴比妥、异戊巴比妥钠、 扑米酮。 • 2.苯二氮（艹卓）类——地西泮、硝西泮、 氯硝西泮。 • 3.乙内酰脲类——苯妥英钠。 机制—— 减少钠离子内流，限制Na+通道介导的发作 性放电的扩散——癫痫大发作首选！
第二节 抗癫痫药
• 3.乙内酰脲类——苯妥英钠。 适应症： • 癫痫——强直阵挛性发作、单纯及复杂部 分性发作（局限性发作）、继发性全面发 作和癫痫持续状态；对小发作无效。 • 三叉神经痛和坐骨神经痛； • 洋地黄中毒所致的室性及室上性心律失常。
• 6.脂肪酸类——丙戊酸钠 • 机制：抑制GABA降解，或促进合成——增 加脑内GABA浓度。 • 适应症——多用于其他抗癫痫药无效的各 种类型的癫痫。包括：全身性强直性-阵挛 发作及部分性发作；尤以小发作为最佳。 也有抗惊厥作用。
第二节 抗癫痫药
• 7.其他抗癫痫药 • 乙琥胺：对癫痫小发作疗效好，可作为首 选药。 • 扑米酮：巴比妥类药，作用与苯巴比妥相 似，但作用及毒性均较低。对大发作及精 神运动性发作（复杂部分性发作 ）有效。
不良反应
• ①常见：“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖 性、步履蹒跚、肌无力。 ②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量， 或出现心因性依赖、戒断综合征。 ③剥脱性皮疹（可能致死）——立即停药！
第一节 镇静催眠药
• 2.苯二氮（艹卓）类——激动苯二氮（艹卓） 受体——抑制中枢神经系统。
第一节 镇静催眠药
苯妥英钠
第二节 抗癫痫药
• 4.二苯并氮（艹卓）类——卡马西平、奥卡 西平。 机制—— 阻滞电压依赖性钠通道，抑制突触后神 经元高频动作电位发放； 阻断突触前Na+通道与动作电位发放，阻 断神经递质释放——抗惊厥。
第二节 抗癫痫药
• • • • • • 4.卡马西平 【适应症】 癫痫 躁狂症 三叉神经痛 神经源性尿崩症
第二节 抗癫痫药
第三节 抗帕金森病药
• 帕金森病（PD）又称震颤麻痹症，是一种 常见的中老年神经系统变性疾病。 • 当多巴胺减少或乙酰胆碱增多时，可引起 震颤麻痹。 • 根据作用机理的不同将抗帕金森药分为： 拟多巴胺药（左旋多巴）和胆碱受体阻断 药（苯海索）。
第四节 镇痛药
• 临床上使用的镇痛药分为麻醉性镇痛药和非麻醉性 镇痛药（NSAIDs和中枢性镇痛药如曲马多）。 • 麻醉性镇痛药根据来源分为三类： • （1）阿片生物碱：如吗啡，可待因和罂粟碱 • （2）半合成吗啡样镇痛药：如双氢可待因，丁丙 诺啡，氢吗啡酮 • （3）合成阿片类镇痛药：如芬太尼，美沙酮，喷 他佐辛 • 阿片生物碱类及其合成代用品 镇痛药，镇痛作用 强大，反复应用易于成瘾。
第四节 镇痛药
第四节 镇痛药
• 阿片类镇痛药根据止痛强度分为： • 1.弱阿片类药：可待因、双氢可待因——用 于轻、中度疼痛和癌性疼痛； • 2.强阿片类药：吗啡、哌替啶、芬太尼—— 用于全身麻醉的诱导和维持、术后止痛， 以及中到重度癌性疼痛、慢性疼痛。
镇痛机制
• 通过作用于中枢神经组织内的阿片受体， 选择性地抑制某些兴奋性神经的冲动传递， 解除疼痛感受。 • 激动阿片受体——减少P物质释放——阻断 痛觉冲动传导——中枢镇痛。