第二十六章治疗充血性心力衰竭的药物
第26章 治疗充血性心力衰竭药物
强效利尿药 呋塞米(furosemide,呋喃苯胺酸) 中效利尿药 氢氯噻嗪(hydrochlorothiazide) 弱效利尿药 螺内酯(spironolactone,安体舒通) 氨苯蝶啶(triamterene,三氨蝶呤)
【药理作用】 排钠利尿，减少循环血量和回心 血量，减轻心脏前负荷 排钠，降低血管对升压物质的反 应性，减轻心脏后负荷 【临床应用】 治疗充血性心力衰竭 （常规辅助性药物）
急性心功能不全短时有效 ，长期应用不 良反应多
ACE抑制药和血管紧张素Ⅱ受体 拮抗药
ACE抑制药 抑制ACE，减少血液循环中和局部组织中 AngⅡ的产生 增加缓激肽的水平 舒张血管，降低心 脏的前后负荷。 抑制心脏重构
治疗充血性心力衰竭（基础药物）
【治疗CHF特点】 1、减心脏负荷，抑制代偿性心肌肥厚 效果好； 2、缓解症状慢； 3、不良反应较多。
对正常人和CHF患者都有正性肌力作用， 但它只增加患者心的搏出量而不增加正常心 的搏出量。因为强心甙对正常人有收缩血管 提高外周阻力的作用，由此限制了心搏出量 的增加。然而在CHF患者中，强心甙已降低 了异常交感神经活性，因而这一收缩血管作 用难以发挥，使搏出量得以增加。
强心苷正性作用机制
强心苷
二、心律失常：（快速型室上性）
1 、心房纤颤：400-650 次/分,
强心苷: 兴奋迷走神经—负性频率作用—房室传导↓
—房室结中隐匿性传导↑—心室率↓
2、心房扑动：320-360次/分,
强心苷：心房有效不应期(ERP)↓—使扑动变为颤动
—隐匿性传导↑—心室率↓；
3、室上性阵发性心动过速：（现已少用)
强心苷：增强迷走神经功能，降低心房的兴奋性
第二十六章治疗心力衰竭的药物
蛋白结合率% 97
肝肠循环%
26
消除方式
肾排泄
t1/2
5-7d
中效
短效
地高辛 50-90 25 7 肾排泄
33-36h
毒-K 3-30 少 少 肾排泄 21h
地高辛(digoxin)
【药理作用】 对心脏的作用
✓ 对心肌收缩力作用 ✓ 对心率影响 ✓ 对心肌耗氧量影响 ✓ 心肌电生理特性影响 ✓ 对ECG影响
治疗CHF药物的分类
1.肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药 （1）ACEI抑制药：卡托普利、 （2）AT1受体拮抗药：氯沙坦 （3）醛固酮拮抗药：螺内酯 2.强心苷类：地高辛 3.利尿药：噻嗪类，螺内酯（抗醛固酮药) 4.血管扩张药：硝普钠 5.受体阻断药：卡维地洛 6.非苷类正性肌力药：米力农
强心苷类(cardiac glycosides)
房颤
f
ff
房扑
【不良反应与注意事项】
✓ 胃肠道反应：注意与CHF未控制症状相区别 ✓ CNS：眩晕、头痛、疲倦、失眠 ；视觉障碍
（黄视、绿视、复视等，中毒先兆，停药指征）
✓ 心脏反应：各种心律失常，危险！！！
快速型心律失常：室早、二联律 (33%) ,室性心动过 速甚至室颤。与胞内失K+有关。
过缓性心律失常：窦性心动过缓(<60bpm)、房室传导 阻滞。
坦,valsartan）,伊白沙坦（irbesartan）
-受体阻断药
【作用机制】
✓ 拮抗CHF时过高的交感神经活性 （HR、心肌收缩力、肾素分泌 、 RAS） ✓ 上调受体，抗心律失常 ✓ 卡维地洛兼有阻断α受体、抗生长及抗氧自由基等作用，
长期应用降低死亡率，提高生存率。 ✓ 可选用的受体药物：拉贝洛尔（labetalol）、卡维洛尔
第26章 治疗充血性心力衰竭的药物
现在：还对细胞黏附、生长、分化、信号转导有影响。 CHF→心肌肥厚与纤维化→ECM发生变化→各种成分都有所 增加、堆积。
胶原堆积→a.心肌顺应性↓→心室舒张功能障碍
b.胶原酶活性↑→胶原网断裂、分解→心功能↓
心肌纤维化→心肌收缩单位↓→心肌收缩功能和舒张功能↓ 转化生长因子TGFβ1↑↑
（3）心肌肥厚与重构
4.β受体阻断药：美托洛尔、卡维洛尔等。 5.其他治疗慢性心功能不全的药物。 （1）血管扩张药：硝酸甘油、硝酸异山梨酯、 肼屈嗪、哌唑嗪等。 （2）钙通道阻滞药：氨氯地平等 （3）非强心苷类正性肌力药：氨力农、米力 农、维司力农等磷酸二酯酶抑制药。
五、CHF治疗的历史变革
20世纪20年代洋地黄开始应用
Ek＝59.5 log[K+]0/[K+]I （mV）
动物实验:
注射强心苷,则心率明显变慢; -负性心率作用。 切除双侧迷走神经，则心率基本恢复，说明：早 期则心率变慢与迷走神经兴奋有关。 给药后，房室传导变慢； -负性传导作用。 随剂量增加，过量所引起的心动过缓和传导阻滞 可用阿托品对抗;(阿托品阻断窦房结M-R，从而解 除了迷走神经对心脏的抑制作用→心率加快。)
(3). 增加心排血量： 心脏功能：可用压力容积环表示。 横轴（X轴）为左心室容积，环在X轴的位置， 表示心脏容积的大小； 纵轴（Y）为左心室压力，面积表示每搏输出 量(CO)。
心力衰竭时：环变小(面积↓- CO ↓），并向右 移（心脏容积↑）； 用强心苷后：环变大，向左下移位； 说明：用强心苷后，舒张期压力和容积都下降 (环在X轴的位置)，心输出量增加(面积)。
有效不应期
↓
↓
（二）对神经和内分泌系统的作用：
（1）植物神经： 增强迷走神经活性 → 心率↓; 治疗量，降低交感神经活性,迷走相对占优势; 中毒量，激活耐受(下调)的β 1-R→增强交感
充血性心力衰竭
血管扩张药
• • • • 硝酸酯类：扩V 肼曲嗪：扩小A 硝普钠：降低前、后负荷 哌唑嗪：扩张A、V，降低前、后负荷
要点回顾
• 掌握强心苷类地高辛的药理作用及作用机 制、临床应用及不良反应 • 掌握血管紧张素 I 转化酶抑制药抗心衰的 作用机制
强心苷正性肌力作用的机制 抑制Na+-K+-ATP酶， 激活Na+-Ca2+双 向交换机制，胞内Ca2+增加，并促进以 Ca2+释Ca2+过程
3Na+
NKA
2K+
强心苷的作用机制
[K+]i
[Na+]i
AP
[Ca2+]i
NCE
[Na+]i
NAK=Na+-K+-ATP酶 AP=动作电位 NCE=钠钙双向交换
心肌缺氧
中毒救治
• 快速型心律失常 —补钾、苯妥英钠、利多卡因 • 缓慢型心律失常 —阿托品
• 致死性中毒
—地高辛抗体
第二节 RAS抑制药
ACEI AT1受体拮抗剂
ACEI抗心衰的作用机制：
抑制ACE的活性 减少醛固酮分泌
抑制心肌及血管重构
对血流动力学的影响 抑制交感神经活性
激肽系统 激肽原
第五节 强心苷cardiac glycosides
洋地黄类(digitalis)药物 玄参科和夹竹桃科植物 地高辛(digoxin) 洋地黄毒苷(digitoxin) 毛花苷C (cedilanide/lanatoside C)
地高辛（digoxin）和洋地黄毒苷（digitoxin）
药理作用
1.正性肌力作用（positive inotropic action） 1）加快心肌纤维缩短速度，使心肌收缩敏捷，舒张 期相对延长 2）降低衰竭心脏耗氧量 心肌收缩力 心率 心室容积 3）增加CHF患者心排出量 心肌收缩力 交感张力
26治疗充血性心衰的药物
不良反应及防治 2.中毒的预防
①剂量个体化，必要时监测血药浓度 ②警惕中毒先兆 ③注意避免各种促发因素： 离子：低血钾、低血镁、高血钙； 病理状态：急性心梗、慢阻肺、心肌缺氧； 合并用药：奎尼丁使地高辛血药浓度增加1 倍，维拉帕米使之增加70%；排钾利尿药和 拟肾上腺素药加重强心苷中毒。
引起水、钠潴留 参与心脏重构过程 阻止心肌细胞摄取NE，使NE游离浓度增加而诱 发冠脉痉挛和心律失常
在常规治疗的基础上，加用螺内酯可 明显降低CHF病死率
三、 血管扩张药
血管紧张素转化酶抑制药 血管紧张素受体( AT1 )拮抗药 直接扩血管药
钙通道阻滞药
血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药(ACEI) 卡托普利(captopril)、依那普利(enalapril)
对正常心率影响小，但对心功能不全伴心率加快 者，可明显减慢心率。原因： ①交感神经活性：直接抑制、反射性降低，取消 其激活的代偿性作用； ②迷走神经活性：直接增强，敏化窦弓及心内压 力感受器，增加心肌对迷走神经（Ach）的敏感性。 另外，应用强心苷后心搏出量增加，反射性兴奋迷走 神经。地高辛的迷走效应是其减慢心率和治疗室上性 心律失常的主要依据。
(4)浦氏纤维 自律性↑。迷走神经对PF无 大影响，主要是强心苷抑制 Na+-K+-ATP 酶 →细胞内K+↓→ 最大舒张电位绝对值↓ → 接近阈电位→自律性↑。是强心苷引起室 早、室性心律失常的原因之一。
2.对神经－内分泌的作用 直接和反射性抑制交感神经、兴奋迷走神经 降低CHF患者血浆肾素活性，对过度激活的RAAS 产生抑制； 中毒量增强交感神经活性，并重度抑制Na+-K+ATP酶，引起各种心律失常。 3.利尿 肾功能改善后，肾血流量和肾小球滤过率 增加；抑制肾小管Na+-K+-ATP酶
第26章 治疗心力衰竭的药物[可修改版ppt]
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force of myocardial contraction (心肌收缩力)： HR (心率) preload (前负荷) ：舒张末期压力或容积
(与静脉回流量有关 )
afterload (后负荷) ：Peripheral resistance (外阻)
二、 AT1-R blockers: 氯沙坦，缬沙坦
三、 抗醛固酮药：螺内酯（spironolacton）
醛固酮（aldosterone）： （1）引起水钠潴留→水肿；
螺内酯
（2）使K+丢失，诱发心律失常和猝死； （3）加强NA致心律失常的作用；
（4）促进心血管重构 。
螺内酯 + ACEI
AngⅡ↓醛固酮↓
Clinical usage CHF
ACEI is used in combination with diuretics、digoxin.
They are basic drugs to treat CHF.
临床评价 消除、缓解CHF症状，提高运动耐力，防止和
逆转心肌肥厚，降低病死率，延缓CHF进程。 prolong the survival（生存率） of CHF patients p254
死亡率
1 year–50-70%
(severe)
2、death reason 50% pump failure 泵衰竭
50% arrhythmia 心律失常
Pathophysiology change（病生改变）
Function alteration
1) cardiac contractility （心收缩力） ↓ 2) heart load 心负荷↑ 3) heart rate↑
药理学-治疗充血性心力衰竭药物
9 06.08.2020
3.对心肌电生理特性的影响：有直接对心 肌细胞和间接通过迷走神经等作用之分， 也随剂量高低、不同心脏部位及病变情 况而有不同。
10 06.08.2020
⑴ 降低窦房结自律性，减慢心率（负性频率）：通 过增强迷走神经活性，加速窦房结细胞的K+外流，增 加最大舒张电位，使自律性降低。
甲肾上腺素含量增加。 2.RAAS的激活 作用来得慢但持久，使血管紧张素Ⅱ
（AngⅡ）增多，以及肾素、醛固酮、去甲肾上腺 素释放增加；血中及心肌所释放的AngⅡ也明显升 高。促使心血管的原癌基因异常表达（c-fos、cmyc等），引起心肌重构肥厚。
4 06.08.2020
Ⅱ
三、心肌肾上腺受体信号转导的变化 严重心衰时 β1受体密度降低，其下调可使
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四、临床应用：
CHF：凡是收缩功能障碍者，都可用强心 苷，伴房颤者是最佳选择。⑴对高血压 病、轻度心瓣膜病、轻度先天心脏病所 致者为最佳适应症。⑵对甲状腺机能亢 进、贫血等为相对适应症。⑶对严重心 瓣膜病、心包纤维化者为禁忌症。
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心房颤动：通过抑制房室结传导性，阻止 心房过多冲动进入心室，产生保护心室 作用。
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4.其他治疗CHF的药物 （1）受体阻断药 普萘洛尔、美托洛尔、 卡维洛尔等。 （2）钙拮抗药 氨氯地平等。 （3）非苷类正性肌力药 米力农、维司 力农等。 （4）其他血管扩张药 硝酸异山梨酯、 肼屈嗪、硝酸甘油、硝普钠等。
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第二节 强心苷类
药理题库 第26-29章
第二十六章治疗充血性心力衰竭的药物【A型题】1.临床上最常用的强心苷是（）A.洋地黄毒苷B.地高辛C.毒毛花苷KD.毛花苷CE.以上都不是2.下列关于地高辛的叙述，不正确的是（）A.增强心肌收缩力B.增强迷走神经的活性C.主要经肝脏代谢D.口服有效E.能通过血脑屏障3.强心苷治疗充血性心力衰竭最主要的药理作用是（）A. 降低心肌耗氧量B. 正性肌力作用C. 使已扩大的心室容积缩小D. 减慢心率E. 扩张血管4.治疗剂量强心苷增强心肌收缩力的作用原理是（）A. 激动心脏的β1受体B. 促进儿茶酚胺的释放C. 抑制磷酸二酯酶D. 抑制Na+-K+-ATP 酶的活性E. 阻断心脏的M2受体5. 下列关于强心苷对心肌电生理特性影响的叙述，错误的是（）A. 兴奋迷走神经，促K+ 外流，缩短心房的有效不应期B. 减慢心房传导速度C. 减慢房室结的传导速度D. 降低窦房结的自律性E. 增加浦肯野纤维的自律性，缩短其有效不应期6. 下列关于强心苷对心肌电生理特性影响的叙述，不正确的是（）A. 缩短浦肯野纤维的有效不应期B. 缩短心房的有效不应期C. 降低浦肯野纤维的自律性D. 降低浦肯野纤维的传导性E. 减慢房室结的传导速度7. 地高辛对心肌自律性的影响是（）A. 窦房结↑ ，浦肯野纤维↓B. 窦房结↓ ，浦肯野纤维↓C. 窦房结↑ ，浦肯野纤维↑D 窦房结↓ ，浦肯野纤维↑E. 窦房结↓ ，浦肯野纤维不变化8. 治疗量的强心苷对心脏传导抑制最明显的部位是（）A. 心室肌B. 心房肌C. 浦肯野纤维D. 房室结及房室束E. 窦房结9. 强心苷治疗心房纤颤的机制是（）A. 延长心房的有效不应期B. 降低浦肯野纤维的自律性C. 减慢房室传导D. 抑制窦房结E. 加快房室传导10. 强心苷对心力衰竭患者的利尿作用机制主要是（）A. 抑制抗利尿素的分泌B. 抑制肾小管Na+-K+-ATP 酶C. 改善肾血流动力学D. 增加交感神经活性E. 抑制碳酸酐酶活性11. 下列关于强心苷的叙述，不正确的是（）A. 有正性舒张作用B. 安全范围小C. 有正性肌力作用D. 有负性频率作用E. 有利尿作用12. 下列适应证中，采用强心苷治疗疗效最好的是（）A. 舒张功能障碍伴有心室纤颤和心室率快的心衰B. 收缩功能障碍伴有心室纤颤和心室率快的心衰C. 收缩功能障碍伴有心房纤颤和心室率快的心衰D. 舒张功能障碍伴有心房纤颤和心室率快的心衰E. 收缩和舒张功能都障碍伴有心房纤颤和心室率快的心衰13. 下列适应证中，采用强心苷治疗疗效最好的是（）A. 肺源性心脏病引起的心衰B. 高度二尖瓣狭窄诱发的心衰C. 高血压性心衰伴有房颤D. 甲状腺功能亢进引起的心衰E. 扩张性心肌病14. 强心苷最大的缺点是（）A. 肾损害B. 肝损害C. 给药不便D. 安全范围小E. 听力损害15. 轻度强心苷中毒时可以采取的措施是给予（）A. 葡萄糖酸钙B. 氯化钾C. 硫酸镁D. 呋塞米E. 氯化钠16. 强心苷中毒时最常见的早期症状是（）A. 低血钾B. 头痛C. 胃肠道反应D. 房室传导阻滞E. 窦性心动过缓17. 强心苷中毒最早期的表现是（）A. 心房扑动B. 房性期前收缩C. 室上性阵发性心动过速D. 室性早搏E. 窦性心动过缓18. 强心苷中毒时，下列情况下不应给予钾盐的是（）A. 室性早搏B. 二联律C. 室上性阵发性心动过速D. 房室传导阻滞E. 三联律19. 治疗强心苷中毒引起的传导阻滞或窦性心动过缓时最好选用（）A. 氯化钾B. 阿托品C. 苯妥英钠D. 肾上腺素E. 地高辛20. 强心苷中毒出现室性早搏及室性心动过速时宜选用（）A. 苯妥英钠B. 奎尼丁C. 维拉帕米D. 阿托品E. E. 地高辛21. 对由强心苷中毒引起的快速型心律失常，下列治疗措施不合理的是（）A. 停药B. 用氯化钾C. 用苯妥英钠D. 用呋塞米E. 用利多卡因22. 地高辛中毒导致室性心动过速或室颤的发生机制是（）A. 使心肌细胞内K+ 增多B. 抑制Na+-K+-ATP酶的活性C. 激活腺苷酸环化酶D. 激活Na+-K+-ATP酶的活性E. 兴奋交感神经23. 地高辛的心脏毒性与心肌细胞内下列离子变化有关的是（）A. K+过低，Na+过低B. K+过高，Na+过低C. K+过高，Ca2+过高D. K+过低，Ca2+过高E. K+过高，Na+过高24. 强心苷的不良反应不包括（）A. 各种类型的心律失常B. 胃肠道反应C. 再生障碍性贫血D. 黄视、绿视症E. 眩晕、头痛25. 强心苷禁用于（）A. 高血压引起的心衰B. 心房纤颤C.房扑动D. 室性心动过速E. 阵发性室上性心动过速26. 下列药物能增加地高辛血药浓度的是（）A. 氯化钾B. 螺内酯C. 苯妥英钠D. 奎尼丁E. 呋塞米27. 血管扩张药治疗心衰的药理学基础是（）A. 改善冠状动脉血流B. 降低心输出量C. 扩张动静脉，降低心脏前后负荷D. 降低血压E. 正性肌力28. 下列关于氨力农的叙述，错误的是（）A. 抑制Na+-K+-ATP酶的活性B. 提高细胞内的cAMP水平C. 可增强心肌收缩力并降低外周血管阻力D. 抑制磷酸二酯酶ⅢE. 增加细胞内钙浓度29. 下列磷酸二酯酶抑制剂可用于治疗充血性心力衰竭的是（）A. 维拉帕米B. 米力农C. 卡托普利D. 酚妥拉明E. 地高辛30. 下列药物不适于治疗心衰的是（）A. 肾上腺素B. 硝普钠C. 氢氯噻嗪D. 哌唑嗪E. 多巴胺31. 下列有关血管紧张素转化酶抑制剂的叙述，不正确的是（）A. 可减少血管紧张素Ⅱ 的生成B. 可抑制缓激肽的降解C. 可减轻心室的扩张D. 可反射性加快心率E. 可减少醛固酮的生成32. 下列药物能防止和逆转充血性心力衰竭时心肌重构肥厚并降低病死率的是（）A. 强心苷B. 血管紧张素转化酶抑制剂C. 血管扩张药D. 利尿药E. 非苷类正性肌力药33. 氯沙坦治疗充血性心力衰竭的机制是（）A. 阻断血管紧张素Ⅱ 与其受体结合B. 减少血管紧张素Ⅱ 的形成C. 减少肾素的分泌D. 阻断α 1受体E. 阻断α 2受体34. 下列有关强心苷的描述，不正确的是（）A. 地高辛合用利尿药是治疗慢性心功能不全的基本用药B. 对心房扑动停用强心苷，可能恢复窦性节律C. 强心苷治疗心房纤颤的目的是使房颤停止D. 对肾功能减退者和老年人应减量E. 强心苷可消除慢性心功能不全的症状，但并不降低病死率35. 强心苷引起心脏中毒最严重的后果是（）A. 室性心动过速B. 心跳停止C. 室性心动过缓D. 房室传导阻滞E. 窦性心动过速36. 强心苷治疗心力衰竭的作用特点是（）A. 抑制房室传导B. 增强心肌收缩力C. 增加衰竭心脏心排出量的同时不增加心肌耗氧量D. 减慢心率E. 增加心排出量37. 下列药物不能用于治疗心源性哮喘的是（）A. 硝普钠B. 毒毛花苷KC. 吗啡D. 氨茶碱E. 异丙肾上腺素38. 关于强心苷的叙述，正确的是（）A. 其极性越大，口服吸收率越高B. 强心苷的作用与交感神经递质及其受体有关C. 具有正性频率作用D. 安全范围小，易中毒E.可用于室性心动过速39. 下列哪种强心苷在静脉给药时起效最快（）A. 地高辛B. 洋地黄毒苷C. 毛花苷丙D. 去乙酰毛花苷E. 毒毛花苷K40. 解救强心苷中毒引起的室性心率失常用（）A. 奎尼丁B. 苯妥英钠C. 普鲁卡因胺D. 普萘洛尔E. 维拉帕米41. 地高辛过量者应及时救治，对出现心动过缓者宜选用（）A. 呋塞米B. 氯化钾C. 阿托品D. 苯妥英钠E.葡萄糖42. 易产生心脏毒性的抗心力衰竭药是（）A. 米力农B. 地高辛C. 依那普利D. 硝酸甘油E. 氢氯噻嗪43. 主要通过增强心肌收缩力而改善心功能的药物是（）A. 卡维地洛B. 硝酸甘油C. 地高辛D. 氢氯噻嗪E. 依那普利44. 下列不属于强心苷类正性肌力药的是（）A. 地高辛B. 洋地黄毒苷C. 去乙酰毛花苷D. 多巴胺E. 毒毛花苷K45. 强心苷的作用机制不包括（）A. 抑制Na+-K+-ATP酶B. 使细胞内Na+减少，K+增多C. 使细胞内Na+增多，K+减少D. 使细胞内Ca+增多E. 促使肌浆网Ca+释放46. 对下列心力衰竭，地高辛疗效最佳的是（）A. 心脏瓣膜病引起的心力衰竭B. 先天性心脏病引起的心力衰竭C. 伴有心房扑动、颤动的心力衰竭D. 甲状腺功能亢进引起的心力衰竭E.肺源性心脏病引起的心力衰竭47.强心苷中毒最早出现的症状是（）A. 色视B. 厌食、恶心和呕吐C. 眩晕、乏力和视力模糊D. 房室传导阻滞E. 神经痛48. 强心苷治疗房颤的机制主要是（）A. 缩短心房有效不应期B. 减慢房室传导C. 抑制窦房结D. 降低普氏纤维自律性E. 阻断β受体49. 血管扩张药治疗心衰的药理学基础是（）A.改善冠脉血流B.降低心输出量C.扩张动静脉，降低心脏前后负荷D.降低血压E.增加心肌收缩力50. 强心苷治疗心衰的原发作用是（）A.使已扩大的心室容积缩小B.增加心肌收缩性C.增加心脏工作效率D.减慢心律E.降低室壁肌张力及心肌耗氧量51. 强心苷疗效最好的适应症是（）A.肺源性心脏病引起的心衰B.严重二尖瓣病引起的心衰C.严重贫血引起的心衰D.甲状腺功能亢进引起的心衰E.高血压性心衰伴有房颤52. 强心苷引起的传导阻滞可选用（）A.氯化钾B.氨茶碱C.吗啡D.阿托品E.肾上腺素53. 下列哪种强心苷口服后吸收最完全（）A.洋地黄毒苷B.地高辛C.黄夹苷D.毛花苷CE.毒毛花苷K54. 地高辛t1/2为36小时，按逐日给予治疗剂量，血中药物浓度达到坪值的时间是（）A. 10天B. 12天C. 6天D. 3天E. 9天55. 扎莫特罗属于（）A.β受体激动剂B.β受体部分激动剂C.β受体拮抗剂D.α受体激动剂E.α受体拮抗剂56. 下列哪种药物能增加地高辛的血药浓度（）A.氯化钾B.螺内酯C.苯妥英钠D.考来烯胺E.奎尼丁57. 排泄最慢、作用最为持久的强心苷是（）A.地高辛B.毛花苷CC.铃兰毒苷D.洋地黄毒苷E.毒毛花苷K58. 肝肠循环量最多的是下列哪一种强心苷（）A. 地高辛B. 洋地黄毒苷C. 毛花苷CD. 毒毛花苷KE. 黄夹苷59. 强心苷对下列哪种心衰无效（）A.高血压病所致的心衰B.先天性心脏病所致的心衰C.甲状腺功能亢进、贫血所致的心衰D.肺源性心脏病所致的心衰E.缩窄性心包炎所致的心衰60. 在强心苷的化学结构中含羟基最少的药物（）A.地高辛B.洋地黄毒苷C.西地兰D.毒毛旋花子苷KE.黄夹苷61. 关于强心苷的叙述错误的是（）A.洋地黄毒苷肝转化率最高，因其结构中羟基的数目最多B.强心苷是由苷元和糖组成，其中苷元部分是发挥正性肌力的基本结构C.有肾功能不良的病人不可选用地高辛D.老年人易发生地高辛中毒E.地高辛的半衰期约为33-36h62. 下列哪个药物不能用于心愿性哮喘（）A.吗啡B.毒毛旋花子苷KC.氨茶碱D.硝普钠E.异丙肾上腺素63. 强心苷中毒引起的快速型心律失常，下列哪一项治疗措施是错误的（）A.停药B.给氯化钾C.用苯妥英钠D.给呋塞米E.给考来烯胺，以打断强心苷的肝肠循环64. 强心苷治疗心衰的主要适应症是（）A.高度二尖瓣狭窄引起的心衰B.肺源性心脏病引起的心衰C.由瓣膜病、高血压、先天性心脏病引起的心衰D.严重贫血诱发的心衰E.甲状腺功能亢进引起的心衰65. 强心苷强心作用的基本结构是（）A.糖的部分B.苷元部分C.内酯环部分D.C3位的β羟基E.甾核部分66. 关于苯妥英钠治疗强心苷引起的快速型心律失常，哪点是错误的（）A.降低希-普氏纤维自律性B.降低希-普氏纤维0相上升速度C.加快受抑制的房室传导D.对室性心动过速也有效E.使强心苷从受体结合状态下解离下来67. 哪项措施是治疗地高辛中毒时不应采用的（）A.用呋塞米促其排出B.停用地高辛C.应用苯妥英钠D.应用利多卡因E.应用阿托品68. 强心苷中毒所致阵发性室性心动过速伴有Ⅱ度房室传导阻滞，最好选用（）A.利多卡因B.氯化钾C.普鲁卡因胺D.氟桂嗪E.苯妥英钠69. 治疗由强心苷所引起的二联律，哪项措施是错误的（）A.口服氯化钾B.应用普萘洛尔C.用呋塞米促进排出D.应用苯妥英钠E.应用氨苯蝶啶70. 下列何药不适于治疗心衰（）A.肾上腺素B.硝酸甘油C.氢氯噻嗪D.哌唑嗪E.硝普钠【 B 型题】71. 可直接增强迷走神经活性（）72. 可逆转心肌肥厚（）73. 属于磷酸二酯酶抑制药（）74. 属于血管紧张素Ⅰ转化酶抑制剂（）A. 地高辛B. 维拉帕米C. 硝普钠D. 卡托普利E. 米力农75. 主要扩张静脉而用于治疗心衰（）76. 直接扩张动、静脉而用于治疗心衰（）77. 直接扩张动脉而用于治疗心衰（）78. 用于治疗心衰的α 受体阻滞药（）79. 具有Ca2+ 通道阻滞作用且可用于治疗舒张期功能障碍性心衰（）A. 肼屈嗪B. 氨氯地平C. 硝普钠D. 哌唑嗪E. 硝酸甘油80. 强心苷治疗充血性心力衰竭最主要的药理学基础（）81. 强心苷治疗心房纤颤的药理学基础（）82. 强心苷治疗心房扑动的原发作用（）83. 强心苷中毒导致窦性心动过缓的原因（）A. 抑制房室传导B. 增强心肌收缩力C. 抑制窦房结D. 缩短心房的有效不应期E. 减少房室结的隐匿性传导84. 增加细胞内Ca2+ 浓度（）85. 影响Ca2+ 通道，减少细胞内Ca2+ 浓度（）86. 通过产生NO，减少细胞Ca2+ 浓度（）A. 奎尼丁B. 硝酸甘油C. 地高辛D. 卡托普利E. 硝苯地平87. 激动心肌及β受体的抗心力衰竭药是（）88. 治疗心房颤动的抗心力衰竭药是（）A. 呋塞米B. 地高辛C. 依那普利D. 米力农E. 多巴酚丁胺89. 抑制Na+-k+-ATP酶的药物是（）90. 抑制血管紧张素转换酶的药物是（）91. 抑制磷酸二酯酶III的药物是（）92. 抑制HMG-CoA还原酶的药物是（）A. 塞来昔布B. 地高辛C. 依那普利D. 洛伐他汀E. 米力农93. 使用强心苷的心力衰竭患者，不宜选用的药品是（）94. 使用螺内酯的心力衰竭患者，不宜选用的药品是（）A. 果糖B. 氯化钾C. 氯化钙D. 硫酸镁E. 葡萄糖95. 通过抑制磷酸二酯酶，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非强心苷类药物是（）96. 通过兴奋β受体，升高cAMP水平，加强心肌收缩力的非强心苷类药物是（）A. 地高辛B. 洋地黄毒苷C. 米力农D. 多巴酚丁胺E. 毒毛花苷K【X型题】97. 下列药物具有正性肌力作用而用于治疗充血性心力衰竭的是（）A. 硝酸甘油B. 卡托普利C. 地高辛D. 米力农E. 硝普钠98. 下列药物能扩张动脉和（或）扩张静脉而用于治疗充血性心力衰竭的是（）A. 维拉帕米B. 硝苯地平C. 硝普钠D. 肼屈嗪E. 哌唑嗪99. 强心苷的主要不良反应是（）A. 粒细胞减少B. 胃肠道反应C. 过敏反应D. 视觉异常E. 心脏毒性100. 硝普钠用于治疗心功能不全的理论依据是（）A. 增加心排出量B. 增加心肌供氧C. 降低前负荷D. 降低后负荷E. 改善冠状动脉血流101. 强心苷用于治疗心房扑动的作用机制是（）A. 缩短心房的有效不应期B. 抑制房室结传导，减慢心室率C. 促进房室结传导，加速心室率D. 延长心房的有效不应期E. 抑制窦房结，减慢心率102. β 受体阻滞药治疗心功能不全的作用机制是（）A. 阻断β 1受体，减慢心率B. 减少肾素的分泌C. 减少心肌耗氧量D. 改善心脏舒张功能E. 使β 受体向上调节103. 强心苷增强心肌收缩力的特点是（）A. 加快心肌纤维缩短速度，使收缩敏捷有力B. 使心室收缩期缩短，舒张期相对延长C. 使心输出量增加D. 使心室容积缩小E. 减慢心率，降低心肌耗氧量104. 下列药物与强心苷合用不易引起心律失常的是（） A. 呋塞米 B. 氢氯噻嗪C. 氨苯蝶啶 D. 阿米洛利E. 氯化钾105. 用强心苷治疗心衰时与下列药物合用能加重心肌细胞缺K+的是（）A. 氯酞酮B. 呋塞米C. 螺内酯D. 缬沙坦E. 泼尼松106. 地高辛的临床用途是治疗（）A. 充血性心力衰竭B. 心房纤颤C. 阵发性室上性心动过速D. 心房扑动E. 阵发性室性心动过速107. 能增加强心苷对心脏毒性的因素包括（）A. 低血钾B. 低血镁C. 高血钙D. 合用高效利尿药E. 心肌缺血108. 治疗急性左心衰伴心源性哮喘时可选用（）A. 毛花苷 CB. 呋塞米C. 氯丙嗪D. 吗啡E. 洋地黄毒苷109. 可用于治疗心衰的PDE Ⅲ 抑制剂是（）A. 氨力农B. 米力农C. 扎莫特罗D. 维司力农E. 多巴酚丁胺110. 治疗量强心苷对心电图的影响是（）A. RP 间期延长B. ST 段下降呈鱼钩状C. QT 间期延长D. PP 间期延长E. T 波压低，甚至倒置111. 强心苷增加心衰患者心输出量的作用机制是（）A. 直接增强心肌收缩力B. 反射性降低交感神经活性C. 反射性增强心肌收缩力D. 直接增强迷走神经活性E. 降低外周血管阻力112. 对心衰患者，强心苷在用药早期可产生的治疗作用是（）A. 减少心肌耗氧量B. 利尿C. 增加心输出量D. 使心脏压力容积环右移、上移E. 使扩大的心脏缩小113. 强心苷中毒时可引起的心律失常是（）A. 室性早搏B. 窦性过缓C. 房室传导阻滞D. 室性心动过速E. 室颤114. 治疗量地高辛通过增强迷走神经活性来（）A. 缩短心房ERPB. 降低窦房结的自律性C. 减慢房室结传导D. 提高浦肯野纤维的自律性E. 缩短浦肯野纤维ERP115. 中毒量地高辛引起室性心动过速及室颤的机制是（）A. 增强迷走神经活性B. 抑制心肌细胞Na+-K+- ATP 酶的活性C. 加快房室结传导D. 提高浦肯野纤维的自律性E. 缩短浦肯野纤维ERP116. 不宜选用异丙肾上腺素治疗充血性心力衰竭的原因是（） A. 有正性心率作用 B. 有正性自律性作用C. 有正性肌力作用D. 有延长舒张期的作用E. 有增加心肌耗氧量的作用117. 地高辛中毒的停药指征是（）A. 视觉异常B. 室性早搏C. 头晕、疲倦D. 窦性心动过缓E. 恶心、呕吐118. 地高辛产生利尿作用的机制是（）A. 正性肌力作用B. 增加肾血流量C. 直接抑制肾小管Na+-K+- 2Cl-共转运系统D. 直接抑制肾小管Na+-K+- ATP 酶E. 减少肾小管对Na+ 的再吸收119. 下列扩血管药物可用于治疗充血性心力衰竭的是（）A. 硝酸甘油B. 卡托普利C. 硝普钠D. 肼屈嗪E. 硝苯地平120. 下列药物可用于治疗强心苷中毒的是（）A. 奎尼丁B. 阿托品C. 苯妥英钠D. 地高辛抗体的Fab 片断E. 氯化钾121. 强心苷中毒可引起（）A. 眩晕和谵妄B. 胃肠道反应C. 室性心动过速D. 黄视或绿视E. 视力模糊122. 强心苷对心衰的治疗作用可表现为（）A. 心输出量增加B. 利尿C. 使已扩大的心脏缩小D. 中心静脉压降低E. 心率加快123. 治疗急性左心衰竭肺水肿时可选用（）A. 利多卡因B. 呋塞米C. 吗啡D. 氨茶碱E. 维拉帕米124. 强心苷可用于治疗（）A. 窦性心动过缓B. 室上性心动过速C. 室性早搏D. 心房纤颤E. 房室传导阻滞125. 地高辛引起的快速型心律失常与下列因素中有关的是（）A. 心肌细胞内低钾B. 心肌细胞内高钠C. 心肌细胞内高钙D. 心肌细胞内高镁E. 心肌细胞内低钙126. 影响心肌耗氧量的因素包括（）A. 室壁张力B. 动脉血压C. 心肌收缩力D. 射血时间E. 心率127. 影响心功能的生理因素包括（）A. 心肌收缩力B. 心率C. 前负荷D. 后负荷E. 耗氧量128. 强心苷中毒时可作为停药指征的先兆症状是（）A. 窦性心动过缓B. 色视障碍C. 室性早搏D. 心电图表现为ST段下降E. 厌食、恶心129. 治疗心源性哮喘时可选用的药物是（）A. 毛花苷CB. 依他尼酸C. 异丙肾上腺素D. 哌替啶E. 硝酸甘油130. 下列药物不属于治疗心衰的PDE Ⅲ 抑制剂的是（）A. 地高辛B. 洋地黄毒苷C. 维司力农D. 匹莫苯E. 多巴酚丁胺131. 下列扩血管药能扩张动、静脉而治疗心衰的是（）A. 硝普钠B. 硝苯地平C. 硝酸甘油D. 肼屈嗪E. 哌唑嗪132. 强心苷不良反应引起的视觉障碍是（）A. 黄视症B. 失明C. 绿视症D. 视物模糊E. 以上都是133. 强心苷对心脏电生理特性的影响是（）A. 降低窦房结的自律性B. 降低浦肯野纤维的自律性C. 增加浦肯野纤维的自律性D. 减慢房室传导E. 延长心房不应期134. 治疗量强心苷对心电图的影响不明显的是（）A. QT 间期延长B. PR 间期缩短C. PP 间期延长D. 二联律E. ST 下降呈鱼钩状135. 强心苷的正性肌力作用表现为（）A. 提高心肌收缩最高张力B. 加快心肌缩短速率C. 使心脏容积-压力环右移、下移D. 使心脏容积-压力环右移、上移E. 使心脏容积-压力环左移、下移136. 决定心肌收缩过程的因素包括（）A. 收缩蛋白与调节蛋白B. 物质代谢与能量供应C. Mg 2+D. Ca2+E. K+137. 下列关于强心苷受体（Na+-K+- ATP 酶）的叙述，正确的是（）A. 是二聚体B. 是三聚体C. 由α 及β 亚单位组成D. 其α 亚单位为一催化亚单位E. 其β 亚单位为一糖蛋白138. 下列血管扩张药可用于治疗心衰的是（）A. 硝酸甘油B. 卡托普利C. 培多普利D. 亚硝酸异戊酯E. 奎尼丁139. 能增加强心苷对心脏毒性的因素包括（） A. 低血钾B. 高血钙 C. 心肌缺血 D. 低血镁E. 合用排钾利尿药140. 下列药物可增加地高辛毒性的是（） A. 利多卡因 B. 奎尼丁 C. 苯巴比妥 D. 螺内酯E. 呋塞米141. 下列药物与强心苷合用可促进细胞缺钾的是（） A. 布美他尼 B. 吲达帕胺C. 氢化可的松D. 氨苯蝶啶E. 链霉素142. 对强心苷所产生的窦性心动过缓，应采取的措施是（）A. 应用氯化钾B. 应用呋塞米C. 应用苯妥英钠D. 应用阿托品E. 减量或停用强心苷143. 下列药物与强心苷合用易引起心律失常的是（）A. 氢化可的松B. 奎尼丁C. 氢氯噻嗪D. 氨苯蝶啶E. 呋塞米144. 能增加强心苷不良反应发生的因素包括（）A. 酸碱平衡失调B. 发热C. 高龄D. 合并用药E. 心肌缺氧145. 下列药物与强心苷合用时可加重心肌细胞缺K+的是（）A. 依他尼酸B. 氯噻嗪C. 地塞米松D. 螺内酯E. 阿米洛利146. 可用于治疗心力衰竭的药物有（）A.血管紧张素转换酶抑制剂B.β受体阻断剂C.醛固酮受体阻断剂D.利尿剂E.强心苷147.强心苷中毒可（）A.室性早搏B.房室传导阻滞C.室性心动过速D.心房纤颤E.窦性心动过缓148.强心苷对心衰的治疗作用可表现为（）A.心输出量增加B.利尿C.使已扩大的心脏缩小D.降低中心静脉压E.心率加快149.急性左心衰竭肺水肿可选用（）A.利多卡因B.呋塞米C.吗啡D.氨茶碱E.维拉帕米150.强心苷可用于治疗（）A.窦性心动过缓B.室上性心动过速C.室性早搏D.心房纤颤E.房室传导阻滞151.地高辛引起的快速型心律失常与哪种离子有关（）A.心肌细胞内失钾B.心肌细胞内高钠C.心肌细胞内高钙D.心肌细胞内高镁E.心肌细胞内低钙152.影响心肌耗氧量的因素（）A.室壁张力B.动脉血压C.心缩力D.射血时间E.心率153.影响心功能的几种生理因素是（）A.收缩性B.心率C.前负荷D.后负荷E.耗氧量154.强心苷中毒时可作为停药指征的先兆症状是（）A.窦性心动过缓B.色视障碍C.室性早搏D.ECG表现为S-T段下降E.厌食、恶心155.急性左心衰伴心源性哮喘可选用（）A.毛花苷CB.呋塞米C.氯丙嗪D.吗啡E.洋地黄毒苷156.治疗心衰的PDE Ⅲ抑制剂是（）A.氨力农B.米力农C.扎莫特罗D.匹罗昔酮E.匹莫苯157.能扩张动静脉而治疗心衰的扩血管药是（）A.硝普钠B.硝苯地平C.硝酸甘油D.肼屈嗪E.哌唑嗪158.强心苷的不良反应有（）A.胃肠道反应B.粒细胞减少C.色视障碍D.心脏毒性E.皮疹159.增加强心苷对心脏的毒性因素有（）A.低血钾B.高血钙C.心肌缺血D.低血镁E.合用排钾利尿药160.与强心苷合用促进细胞缺钾的药物有（）A.呋塞米B.氢氯噻嗪C.氢化可的松D.氨苯蝶啶E.链霉素（姚文娟）第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药【 A 型题】1. 易致动脉粥样硬化的高脂蛋白血症是指血浆中（）A. 高密度脂蛋白（HDL ）升高B. 乳糜微粒（CM ）降低C. 极低密度脂蛋白（VLDL ）、低密度脂蛋白（LDL ）及载脂蛋白B（apoB ）浓度均高于正常值D. VLDL 浓度低于正常值E. LDL 浓度低于正常值2. 下列药物可引起肌酸磷酸激酶升高和肌肉触痛的是（）A. 贝特类B. 多不饱和脂肪酸类C. 胆汁酸结合树脂D. 羟甲基戊二酰辅酶A （HMG CoA ）还原酶抑制剂E. 烟酸3. 下列药物降低血浆胆固醇作用最明显的是（）A.HMG CoA 还原酶抑制剂B. 贝特类C. 抗氧化剂D. 胆汁酸结合树脂E. 烟酸4. 洛伐他汀的作用机制是（）A. 抑制HMG CoA 还原酶活性B. 使肝脏LDL 受体表达下降C. 激活7α羟化酶D. 增加脂蛋白酯酶活性E. 抗氧化5. 下列关于他汀类药物的叙述，错误的是（）A. 是目前最强的降血浆胆固醇的药物B. 可用于糖尿病、肾病综合征引起的高胆固醇血症C. 可降低纯合子家族性高胆固醇血症的LDL-CD. 可用于杂合子家族性高胆固醇血症E. 可用于杂合子非家族性Ⅱa 、Ⅱb 和Ⅲ 型高脂蛋白血症6. 下列药物与他汀类合用时不会加重骨骼肌溶解症的是（）A. 普罗布考B. 环孢素C. 贝特类D. 烟酸E. 红霉素7. 治疗高胆固醇血症的首选药物是（）A. 低分子肝素B. 氯贝丁酯C. 烟酸D. 洛伐他汀E. 普罗布考8. 下列关于考来烯胺的叙述，不正确的是（）A. 为强碱性阳离子交换树脂，口服后在肠道内与胆汁酸形成螯合物而排出体外B. 为强碱性阴离子交换树脂，口服后在肠道内与胆汁酸形成螯合物而排出体外C. 降低血浆LDL 水平D. 加速肝内胆固醇代谢E. 对血浆HDL 水平无影响。
治疗心力衰竭的药物PPT课件
Drugs Used for Heart Failure
中国药科大学中药药理教研室 陈刚领
大纲要求
重点掌握：强心苷的药理作用，作用机制、临床应 用和不良反应。
掌握：治疗CHF药物的分类；肾素-血管紧张素-醛固 酮系统抑制药、利尿药、β受体阻断药的药理作 用，作用机制和临床应用。
4
概述
心力衰竭的发病率及死亡率仍然据高不下： 美国每年约有43万新病人； 诊断为HF的病人，每年死亡大于20万，5年死亡率
50％；重度HF，一年内将有50～60％死亡，超过 恶性肿瘤；
5
概述
心功能分级（NYHA）
体力活动 乏力、心悸、气促、心绞痛等症状 I级 不受限 一般无 II级 轻度受限 静息无，日常活动有 III级 明显受限 静息无，低于日常活动有 IV级 严重受限 静息有症状
2）钙通道阻滞药：氨氯地平 3）非苷类正性肌力药：米力农
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第一节 CHF的病理生理学及 治疗CHF药物的分类
五 、 治疗CHF的 药物分类 1强心苷类如地高辛 2 利尿药 氢氯噻嗪 3肾素→血管紧张素→醛固酮系统抑制药 1）血管紧张素Ⅰ转化酶抑制药：卡托普利等 2）血管紧张素Ⅱ受体(AT1)拮抗药：氯沙坦等 3）醛固酮受体拮抗药：螺内酯 4 受体阻断药 ：卡维地洛、美托洛尔 5 其他药物 1）扩血管药：硝普钠
血管收缩
心脏负荷增大
4．血液及心肌组织中内皮素（endothelin，ET）增多 ET强烈收缩血管； 正性肌力；
促生长作用——心室重构；
5．其他 心房利钠肽 ：排钠利尿、扩张血管
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第一节 CHF的病理生理学及 治疗CHF药物的分类
三、CHF时心肌肾上腺素β受体信号转导的变化 1．β1受体下调
医疗药品第章治疗心力衰竭的药物充血性心衰的病理生理
第26章治疗心力衰竭的药物心力衰竭（heartfailure,HF）是各种心脏疾病导致心功能不全的一种综合征，绝大多数情况下是指心肌收缩力下降使心排血量不能满足机体代谢的需要，器官、组织血液灌流不足，同时出现体循环和（或）肺循环淤血的表现。
心力衰竭时通常伴有体循环和（或）肺循环的被动性充血，故又称充血性心力衰竭（congestiveheartfailure,CHF）。
第一节CHF的病理生理（一）心功能的改变1.心收缩性能下降：心室内压最大上升速度↓，心肌纤维最大缩短速度↓。
2.心率：早期代偿性加快，使心搏出量↑后期失代偿，心率快，心输出量↓3.心衰时，心前负荷↑（左室舒张末压↑）心后负荷↑（外周阻力↑）（二）结构改变心衰早期：可见心肌肥厚重构（AngII刺激心肌细胞及胞外基质合成↑）。
心衰后期：恶性发展至细胞肥大，凋亡。
（三）神经内分泌的改变1.交感神经的激活：早期代偿机制，在心衰时窦弓及心内压力感受器敏感性↓，使交感长期处于激活状态，NA↑。
2.肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)的激活:中、重度心衰，肾素活性↑,激活（RAAS）使AngII↑,收缩血管，外周阻力↑,还刺激心室肥厚。
3．精氨酸加压素↑作用受体经过PLC通路，胞内Ca++↑,收缩血管。
4．内皮素（endothelin,ET）由内皮细胞分泌，心衰时↑,参与心室肥厚的重构。
5．肿瘤坏死因子（TNF-a）为免疫和炎症反应细胞因子，有负性肌力作用，使心功能↓6．内皮松弛因子（NO）能舒张血管，抑制心肌，逆转心血管重构。
7．PGI2舒张血管，舒张肾血管—排钠利尿；舒张外周血管—改善心功能。
治疗:传统治疗—仅改善症状及血流动力学。
现代观点:防止、逆转左室肥厚，延长生命，降低病死率，改善预后。
【药物分类】1．强心苷类：地高辛等2．血管紧张素转化酶抑制药：卡托普利等血管紧张素II(AT1)受体阻断药：氯沙坦3．利尿药：氢氯噻嗪等4．其他（1）ß-阻断药：普萘洛尔、美托洛尔等（2）钙拮抗药：胺氯地平（长效）（3）非强心苷正性肌力药：磷酸二酯酶抑制药（米力农、维司农）（4）扩血管药：硝酸甘油、肼屈嗪、硝普钠等第二节强心苷类来源：洋地黄、铃兰、黄花夹竹桃等结构：甙元（活性部分）甾核+不饱和内酯环；糖部分（水溶性↑作用时间↑）脂溶性：甾核上羟基少—极性小，脂溶性高羟基多—极性大，脂溶性低【分类】慢效：洋地黄毒甙口服2h作用t1/25-7d中效：地高辛口服1-2h33-36h快效：毛花苷丙静脉30min内30h(西地兰)【作用】1.正性肌力作用（增强心收缩性）（1）心收缩敏捷有力，肌纤维收缩张力↑,肌纤维最大缩短速率↑(2)使衰竭心脏心输出量↑（正性肌力作用；舒张心衰病人外周血管）（3）降低心肌耗氧量【强心机制】影响心肌收缩因素：收缩蛋白；心肌代谢与供能；兴奋收缩偶联所需Ca++.强心苷与Na+-K+-ATP酶（受体）结合，抑制酶活性（20%），水解ATP↓Na+-K+交换↓胞内Na+↑促进Na+-Ca++交换，胞内Ca++↑；Ca++内流↑，还促进肌浆网Ca++释放（以钙促钙），收缩力↑。
第二十六章治疗充血性心力衰竭的药物
第二十六章治疗充血性心力衰竭的药物一、选择题A型题1 •对强心苷药理作用的描述正确的是A.正性频率作用B.负性肌力作用C.有利尿作用D.兴奋交感神经中枢E.加快房室传导2. digoxin正性肌力作用的机制是：A.激活心肌细胞膜的Na+- K -ATP酶B.促进去甲肾上腺素的释放C.减慢房室传导D.抑制心肌细胞膜的Na+- K -ATP酶活性E.缩短ERP3 .能治疗充血性心力衰竭及心律失常的强心苷类药物是：A .地高辛B .米力农 C.氯沙坦 D .普萘洛尔 E.硝普钠4. 关于地高辛的叙述哪项是错误的？A. 加强心肌收缩力B.增强迷走神经的张力C.主要经肝脏代谢D. 口服t1/2为36小时E.属于中效强心苷5. 强心苷的药理作用不包括A.正性肌力作用B.抑制交感神经的活性C.增强迷走神经的活性D.对心衰者有利尿作用E.治疗量可轻度抑制Na+- K -ATP 酶，6. 地高辛治疗心房纤颤的机制是通过：A.抑制Na+- K -ATP酶B.兴奋迷走神经，抑制房室结传导C.延长不应期D.降低窦房结自律性E.缩短不应期7. 地高辛的t i/2为36h,若每日给予维持量，达到稳步血浓度约需：A . 10 天B . 12 天C. 9 天D. 3 天E. 6 天8. 强心苷治疗心力衰竭的主要作用是：A.缩小心室容积B.减慢心率C.降低心肌耗氧量D.正性肌力作用E.负性传导9. 地高辛中毒与下列哪种离子变化有关？A.心肌细胞内K+浓度过低B. Na+农度过低C. Ca2*浓度过低D.心肌细胞内Ca2+浓度过高，K +浓度过低E.心肌细胞内K过高，Ca2过低10•下列哪项不是强心苷的毒性反应？ A.胃肠道反应 B.各种类型的心律失常C.中枢神经系统反应D.粒细胞减少E.黄视、绿视症11•强心苷中毒引起的过速型心律失常最好选用： A.阿托品 B.苯妥英钠C.呋塞米D.硫酸镁E.氯化钠12 •急性充血性心力衰竭应选用： A.洋地黄毒苷 B.毒毛花苷KC.地高辛D.异丙肾上腺素E.米力农13•血管扩张药治疗心力衰竭的机制是：A.减轻心脏的前后负荷B.增加心肌供氧量C.降低血压D.减少心排出量E.减慢心率 14 •属于非强心苷类正性肌力药是： A.氨力农 B.地高辛C.毒毛花苷KD.西地兰E.依那普利15. 地高辛对心衰心脏的作用 不包括下列哪项？ A.加强心肌收缩力 B.减慢心率 C.加快房室传导 D.心排出量增加E.降低心肌耗氧量16. 肾功能不全患者最易蓄积中毒的药物是 A.西地兰B.洋地黄毒苷C.哌唑嗪D.地高辛E.氨氯地平17. 强心苷最严重的不良反应是下列哪一种? A.窦性心动过缓B.室性期前收缩 C . 二联律18. 能降低地高辛血浓度的药物是： A.奎尼丁B.氨氯地平C.硝苯地平D.醛固酮19 .治疗慢性心功能不全不宜选用下列哪一种药物？ A.利尿药 B.异丙基肾上腺素C.卡托普利20.强心苷引起房室传导阻滞时，应选用下列何药治疗？ A.苯妥英钠 B. 口服氯化钾 C.阿托品 D.维拉帕米 E.利多卡因 21 .可用于治疗慢性心功能不全及心房纤颤和心房扑动的药物是: A.利多卡因B.维拉帕米C .强心苷 D.苯妥英钠E .硝苯地平22. 下列哪种药物能增强地高辛的毒性？A.氯化钾B.阿托品C.苯妥英钠D.奎尼丁E.地高辛抗体Fab 片段 23.可用于治疗心力衰竭的 1受体激动药为：D.房室传导阻滞E.心室颤动E.苯妥英钠D.氯沙坦 E 硝普钠.A.多巴酚丁胺B.卡维地洛C.米力农D.地高辛E.普萘洛尔24. 主要在肝中代谢灭活的治疗心衰的药物是：A.地高辛B.毒毛花苷KC.洋地黄毒苷D.去乙酰毛花苷E.氢氯噻嗪25•强心苷治疗心衰时较早出现的心电图变化为：A . P-P间隔延长B. T波低平S-T段成鱼钩状C. Q-T间期所短D . P-R间期延长E.心电图无变化26. 强心苷降低心房纤颤患者的心室率是因为：A.降低心室自律性B.改善心肌缺血状态C.降低心房自律性D .兴奋迷走神经和抑制房室传导E.抑制迷走神经27. 强心苷中毒不引起下列哪种心律失常？A.窦房结的自律性升高B.浦肯野纤维的自律性升高C.迟后除极触发活动D. 房室传导阻惭E.窦房结的自律性降低B型题A .卡托普利B .米力农 C.地高辛D.毒毛花苷K E卡维地洛28. 1受体阻断剂是：29. 属非强心苷类正性肌力药是：30. 通过抑制磷酸二酯酶川而治疗心力衰竭的药物是：31. 静注后起效最快的强心苷是：A .奎尼丁B.阿托品 C.苯妥英钠 D .地高辛抗体的Fab片段 E.厄贝沙坦32. 强心苷中毒引起的心动过缓应选用33. 强心苷中毒引起的过速型心律失常应选用34. 能使强心苷从Na*-K+-ATP酶的结合中解离出来的药是35. 拮抗AT1受体而治疗心衰的药物是A .抑制窦房结 B.抑制房室结传导 C.加强心肌收缩力 D.缩短心房有效不应期E. 降低普肯野氏纤维自律性36. 强心苷治疗心力衰竭的作用基础是37. 强心苷治疗心房纤颤的机制是38. 使用强心苷后见心电图P-R间期延长是由于39. 强心苷减慢心率是由于C型题A.地高辛呋噻米B.地高辛卡托普利C.两者均有D.两者均无40. 那种联合用药易引起快速型心律失常？41. 那种治疗方案可引起无痰的干咳？42. 那种联合用药有利于对缺血心肌的保护？A.奎尼丁B.维拉帕米C.两者均有D.两者均无43. 能增加地高辛的毒性44. 能抗心律失常同时又可致心律失常45. 可用于治疗快速型心率失常的是A.高血压B.慢性心功能不全C.两者均有D.两者均无46. 强心苷的适应证是47. 卡托普利的适应证是48. 氢氯噻嗪的适应证是49. 氯沙坦的的适应证是X型题50. 强心苷的正性肌力作用表现为：A .心排血量减少B .提高心肌收缩速率 C.心脏容积缩小 D.每搏排出量增加E.室壁张力降低51. 强心苷的临床应用有：A.心房纤颤B.心房扑动C.慢性心功能不全D.室性心动过速E.心室颤动52. 强心苷的主要不良反应有：A.胃肠道反应B.过敏反应C.视觉异常D.心脏毒性E.粒细胞减少53. 能提高地高辛血药浓度的药物有：A .氯沙坦B .硝苯地平C.奎尼丁 D .普罗帕酮 E.苯妥英钠54. 强心苷对下列何种原因引起的心力衰竭疗效较好？A.轻度二尖瓣狭窄B.先天性心脏病C.缩窄性心包炎D.高血压E.严重贫血55•用于治疗强心苷中毒的药物有：A •阿托品 B.胺碘酮 C.苯妥英钠 D.氯化钾 E.地高辛抗体的Fab片段56. 强心苷对心脏电生理特性的影响是：A .降低窦房结的自律性B .降低浦肯野纤维自律性C .增加浦肯野纤维自律性D .减慢房室结的传导 E.缩短心房肌不应期57. 受体阻断药治疗心力衰竭的依据是：A.降低交感神经张力B.上调心肌的受体C.抑制RAS系统D.加强心肌收缩力E.减慢心率，减少心肌耗氧量58 .强心苷中毒时可作为停药指征的先兆症状是：A.窦性心动过缓B.室性期前收缩C.视觉障碍如黄、绿视、视力下降等D.心电图ST段下降E.尿量增多二、填空题1. _______________________________________________ 用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药有_____________________________________________ 类和____________________ 类。
治疗CHF药物(本7)
【临床应用】 扩张型心肌病及缺血性CHF。 【注意事项】 β-R 阻断药用于治疗 CHF 时应注意： 1. 观察时间：长；奏效→ 3 M。 2. 剂量：从小剂量开始。随访检测。 3. 合用其它抗 CHF 药。 【 禁 忌 】 严重心动过缓、严重左心室功能减退、 房室传导阻滞、低血压及支气管哮喘。
☆ 其它治疗CHF的药物：
速
效 毒 毛 花 苷 K（strophanthin K）
表1.强心苷的体内过程特点比较
脂溶性 Po吸 收(F) 洋地黄毒 ① 苷 ① ＞ 95% 血浆 蛋白 集合 ① 97% 肝肠 循环 ① 代谢 转化 ① 原形 尿排 ④ 32% 半衰 期 （H） 6.7天
地高辛
②
② 70%
③ 20% ④ 0%
② 25%
3、传导组织和心肌电生理特性的影响 （负性传导）
强心苷对心肌电生理特性的影响
电生理特性
自律性 传导性
窦房结
↓
心房
房室结
浦氏纤维
↑
↑
↓
↓
有效不应期
↓纤维的缩短速度， 增加心脏收缩的敏捷性。 （2）增加心衰病人心输出量。 （3）正性肌力的同时心肌耗氧量
并不增加，甚至有所降低。
(二) 对神经和内分泌系统的影响
兴奋CTZ： 兴奋交感中枢： 中毒致心律失常 兴奋脑干副交感中枢： 降低CHF患者血浆肾素活性及NE水平：
（三）利尿作用
增加肾血流量 排钠利尿： 增加外周阻力： CHF患者，外周阻力下降
（四）对血管的作用
[临床用途] ※ 细、弱、不规则
1、慢性心功能不全：
③ 5% ④ 0%
②
②
③ 60%
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第二十六章治疗充血性心力衰竭的药物一、选择题A型题1．对强心苷药理作用的描述正确的是A. 正性频率作用B. 负性肌力作用C. 有利尿作用D. 兴奋交感神经中枢E. 加快房室传导2．digoxin正性肌力作用的机制是：A.激活心肌细胞膜的Na+- K-ATP酶B.促进去甲肾上腺素的释放C.减慢房室传导D.抑制心肌细胞膜的Na+- K-ATP酶活性E．缩短ERP3．能治疗充血性心力衰竭及心律失常的强心苷类药物是：A．地高辛B．米力农 C.氯沙坦D．普萘洛尔 E.硝普钠4．关于地高辛的叙述哪项是错误的？A．加强心肌收缩力 B.增强迷走神经的张力 C.主要经肝脏代谢D.口服t1/2为36小时E.属于中效强心苷5．强心苷的药理作用不包括A. 正性肌力作用B.抑制交感神经的活性C. 增强迷走神经的活性D. 对心衰者有利尿作用E. 治疗量可轻度抑制Na+- K-ATP酶，6．地高辛治疗心房纤颤的机制是通过：A.抑制Na+- K-ATP酶B.兴奋迷走神经，抑制房室结传导C.延长不应期D.降低窦房结自律性E．缩短不应期7．地高辛的t1/2为36h，若每日给予维持量，达到稳步血浓度约需：A．10天B．12天C．9天D．3天E．6天8．强心苷治疗心力衰竭的主要作用是：A.缩小心室容积B.减慢心率C.降低心肌耗氧量D.正性肌力作用E.负性传导9．地高辛中毒与下列哪种离子变化有关？A. 心肌细胞内K＋浓度过低B. Na＋农度过低C. Ca2＋浓度过低D. 心肌细胞内Ca2＋浓度过高，K＋浓度过低E. 心肌细胞内K过高，Ca2过低10．下列哪项不是强心苷的毒性反应?A.胃肠道反应B.各种类型的心律失常C.中枢神经系统反应D.粒细胞减少E.黄视、绿视症11．强心苷中毒引起的过速型心律失常最好选用：A.阿托品B.苯妥英钠C.呋塞米D.硫酸镁E. 氯化钠12．急性充血性心力衰竭应选用：A.洋地黄毒苷B.毒毛花苷KC.地高辛D.异丙肾上腺素E.米力农13．血管扩张药治疗心力衰竭的机制是：A.减轻心脏的前后负荷B.增加心肌供氧量C.降低血压D.减少心排出量E.减慢心率14．属于非强心苷类正性肌力药是：A.氨力农B.地高辛C.毒毛花苷KD.西地兰E.依那普利15．地高辛对心衰心脏的作用不包括下列哪项？A.加强心肌收缩力B. 减慢心率C.加快房室传导D.心排出量增加E.降低心肌耗氧量16．肾功能不全患者最易蓄积中毒的药物是A. 西地兰B.洋地黄毒苷C. 哌唑嗪D. 地高辛E. 氨氯地平17．强心苷最严重的不良反应是下列哪一种？A. 窦性心动过缓B. 室性期前收缩C．二联律 D. 房室传导阻滞 E.心室颤动18．能降低地高辛血浓度的药物是：A.奎尼丁B.氨氯地平C.硝苯地平D.醛固酮E.苯妥英钠19．治疗慢性心功能不全不宜选用下列哪一种药物？A. 利尿药B. 异丙基肾上腺素C. 卡托普利D. 氯沙坦E硝普钠. 20．强心苷引起房室传导阻滞时，应选用下列何药治疗？A. 苯妥英钠B.口服氯化钾C.阿托品D.维拉帕米E.利多卡因21．可用于治疗慢性心功能不全及心房纤颤和心房扑动的药物是：A. 利多卡因B. 维拉帕米C．强心苷 D. 苯妥英钠E．硝苯地平22．下列哪种药物能增强地高辛的毒性？A. 氯化钾B. 阿托品C. 苯妥英钠D. 奎尼丁E. 地高辛抗体Fab片段23．可用于治疗心力衰竭的1受体激动药为：A. 多巴酚丁胺B.卡维地洛C.米力农D.地高辛E.普萘洛尔24．主要在肝中代谢灭活的治疗心衰的药物是：A.地高辛B.毒毛花苷KC.洋地黄毒苷D.去乙酰毛花苷E.氢氯噻嗪25．强心苷治疗心衰时较早出现的心电图变化为：A．P-P间隔延长B．T波低平S-T段成鱼钩状C．Q-T间期所短D．P-R间期延长 E.心电图无变化26．强心苷降低心房纤颤患者的心室率是因为：A. 降低心室自律性B．改善心肌缺血状态C．降低心房自律性D．兴奋迷走神经和抑制房室传导E．抑制迷走神经27.强心苷中毒不引起下列哪种心律失常？A.窦房结的自律性升高B.浦肯野纤维的自律性升高C.迟后除极触发活动D. 房室传导阻惭E.窦房结的自律性降低B型题A．卡托普利B．米力农 C.地高辛D．毒毛花苷K E卡维地洛28． 受体阻断剂是:29．属非强心苷类正性肌力药是:30．通过抑制磷酸二酯酶Ⅲ而治疗心力衰竭的药物是: ．31．静注后起效最快的强心苷是:A．奎尼丁B．阿托品 C.苯妥英钠D．地高辛抗体的Fab片段 E.厄贝沙坦32．强心苷中毒引起的心动过缓应选用33．强心苷中毒引起的过速型心律失常应选用34．能使强心苷从Na＋-K＋-ATP酶的结合中解离出来的药是35．拮抗AT1受体而治疗心衰的药物是A．抑制窦房结 B.抑制房室结传导 C.加强心肌收缩力 D.缩短心房有效不应期E.降低普肯野氏纤维自律性36．强心苷治疗心力衰竭的作用基础是37．强心苷治疗心房纤颤的机制是38．使用强心苷后见心电图P-R间期延长是由于39.强心苷减慢心率是由于C型题A. 地高辛呋噻米B. 地高辛卡托普利C. 两者均有D. 两者均无40.那种联合用药易引起快速型心律失常？41.那种治疗方案可引起无痰的干咳？42.那种联合用药有利于对缺血心肌的保护？A. 奎尼丁B. 维拉帕米C. 两者均有D. 两者均无43．能增加地高辛的毒性44.能抗心律失常同时又可致心律失常45．可用于治疗快速型心率失常的是A. 高血压B. 慢性心功能不全C. 两者均有D. 两者均无46．强心苷的适应证是47.卡托普利的适应证是48.氢氯噻嗪的适应证是49.氯沙坦的的适应证是X型题50．强心苷的正性肌力作用表现为：A．心排血量减少B．提高心肌收缩速率 C.心脏容积缩小 D.每搏排出量增加E.室壁张力降低51．强心苷的临床应用有：A.心房纤颤B.心房扑动C.慢性心功能不全D.室性心动过速E.心室颤动52．强心苷的主要不良反应有：A.胃肠道反应B.过敏反应C.视觉异常D.心脏毒性E.粒细胞减少53．能提高地高辛血药浓度的药物有：A．氯沙坦B．硝苯地平C．奎尼丁D．普罗帕酮 E.苯妥英钠54．强心苷对下列何种原因引起的心力衰竭疗效较好?A.轻度二尖瓣狭窄B.先天性心脏病C.缩窄性心包炎D.高血压E.严重贫血55．用于治疗强心苷中毒的药物有：A．阿托品 B.胺碘酮 C.苯妥英钠 D.氯化钾 E.地高辛抗体的Fab片段56．强心苷对心脏电生理特性的影响是：A．降低窦房结的自律性B．降低浦肯野纤维自律性 C .增加浦肯野纤维自律性D．减慢房室结的传导 E.缩短心房肌不应期57．受体阻断药治疗心力衰竭的依据是：A.降低交感神经张力B.上调心肌的受体C.抑制RAS系统D.加强心肌收缩力E.减慢心率，减少心肌耗氧量58．强心苷中毒时可作为停药指征的先兆症状是:A. 窦性心动过缓B. 室性期前收缩C．视觉障碍如黄、绿视、视力下降等D.心电图ST段下降E.尿量增多二、填空题1．用于治疗充血性心力衰竭的正性肌力药有类和类。
2．强心苷正性肌力作用机制是通过酶，中毒机制是通过酶。
3强心苷主要用于治疗、、。
4．强心苷的主要不良反应有、和三个方面。
5．强心苷治疗心房纤颤及心房扑动的机制是减慢，使减慢。
6．受体阻断药可用于治疗那些心力衰竭、。
7．拮抗醛固酮受体治疗心力衰竭的药是。
8．米力农是通过抑制，提高心肌细胞内产生正性肌力作用。
9．常用于治疗心力衰竭的血管扩张药有、、、。
三、问答题1．治疗慢性心功能不全的药物分为几类?主要代表药是什么?2．简述强心苷正性肌力作用的特点及机制。
3．血管紧张素转化酶抑制剂防止和减轻心肌肥厚的机制是什么?4．试述强心苷的临床用途及主要不良反应？。
参考答案一、选择题1.C2.D3.A4.C5.E6.B 7E 8D 9D 10D 11B 12B 13A 14A 15C 16D 17E 18E 19B 20C 21C 22D 23A 24C 25B 26D 27A 28E 29B 30B 31D 32B 33C 34D 35E 36C 37B 38B 39A 40A 41B 42B 43A 44D 45D 46B 47C 48C 49C 50BDE 51ABC 52ACD 53BCD 54ABD 55ACDE 56ACDE 57ABCE 58ABC二、填空题1．强心苷非强心苷2．抑制Na+-K十-ATP酶抑制Na+-K十-ATP酶 3.充血性心力衰竭心房纤颤心房扑动4．胃肠道反应神经系统及视觉障碍心脏毒性5．抑制房室传导减慢心室率 6.轻、中度及缺血性心衰7．螺内酯8．磷酸二酯酶cAMP 9．硝酸酯类肼屈嗪硝普钠哌唑嗪。
三、问答题1．治疗慢性心功能不全的药物可分为以下几类：(1)强心苷类，如地高辛；(2)肾素-血管紧张素-醛固酮系统抑制药，①血管紧张素转化酶抑制药如卡托普利, ②血管紧张素Ⅱ的AT1受体拮抗药，如氯沙坦；③醛固酮受体阻断药螺内酯; (3)利尿药，如氢氯噻嗪；(4)受体阻断药，如卡维地洛等；(5)其他药①钙拮抗药，如氨氯地平,②非苷类正性肌力药，如多巴酚丁胺、米力农；③血管扩张药，如硝酸甘油等。
2．强心苷通过抑制Na+- K-ATP酶的活性，抑制Na+-K交换，导致心肌细胞内Na 增多，K减少，进而促进了Na+-Ca2交换机制，使细胞内Ca2增加，Ca2使肌浆网释放Ca2, 最终使细胞内可利用的Ca2增加，心肌收缩力增强。
强心苷增强心肌收缩力的同时伴有收缩速率的提高、心排出量增加、降低心衰心脏的耗氧量3．血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)可通过多种途径使心肌重构肥厚：(1)AngⅡ与其受体(AT l)结合后激活磷酯酶，如磷酯酶C(PLC)等经过PLC-IP信号转导通路，增强Ca2内流，增加细胞内的Ca2激活c-fos、c-myc而促进细胞生长；(2)经酪氨酸蛋白激酶通路(PTK)，使核内传导因子被激活而调节及促进细胞生长、增生；(3)AngⅡ激活丝裂原激活的蛋白激酶，催化核蛋白磷酸化，最终使RNA多聚酶Ⅱ磷酸化而调节细胞周期中重要的基因促进细胞生长(4)AngⅡ本身还能快速诱导c-los，c-myc等原癌基因的表达，促进细胞的生长、增殖。
血管紧张素转化酶抑制药能减少AngⅡ的形成，因而可防止和逆转心肌重构肥厚。
4．强心苷临床用途有：慢性心功能不全、心房纤颤、心房扑动、阵发性室上性心动过速。
主要不良反应有(1)胃肠道反应、(2)中枢神经系统反应和视觉障碍：眩晕，头痛，失眠及黄视、绿视、视力模糊等；(3)心脏反应表现为各种类型的心律失常，①异位节律点的自律性增加，如早搏，二联律，三联律，心动过速，室颤；②窦性心动过缓；③房室传导阻滞。