注射用头孢吡肟

头孢吡肟

百科名片

注射用头孢吡肟

注射用盐酸头孢吡肟头孢吡肟，化学名：1-［［(6R，7R)-7-［2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰胺基］-2-羧基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环［4.2.0］辛-2-烯-3-基］甲基］-1-甲基吡咯鎓内盐。72(Z)-(O-甲氧肟基)，HCl，H2O。英文名：Cefepime，中文别名：头孢泊姆、头孢匹姆，西医药物。本品为盐酸头孢吡肟加适量L-精氨酸制成的无菌混合物，为白色至淡黄色粉末，几乎无臭，有引湿性。

目录

简介

1. 【分子式成分】

2. 【制剂规格】

3. 【作用与用途】

药理作用

毒理研究

动力学

适应症

用法用量

不良反应

禁忌

头孢吡肟-注射用药物

头孢吡肟注射制品-动力学头孢吡肟注射液-适应症头孢吡肟注射液-用法用量头孢吡肟注射液-不良反应头孢吡肟注射液-注意事项妊娠期给药

头孢吡肟注射液-老年用药头孢吡肟注射液-相互作用头孢吡肟注射液-药物过量

前景应用

简介

1. 【分子式成分】

2. 【制剂规格】

3. 【作用与用途】

药理作用

毒理研究

动力学

适应症

用法用量

不良反应

禁忌

●头孢吡肟-注射用药物

●头孢吡肟注射制品-动力学●头孢吡肟注射液-适应症●头孢吡肟注射液-用法用量●头孢吡肟注射液-不良反应

●头孢吡肟注射液-注意事项

●妊娠期给药

●头孢吡肟注射液-老年用药

●头孢吡肟注射液-相互作用

●头孢吡肟注射液-药物过量

●前景应用

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简介

本药是盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的无菌混合物。其中L-精氨酸的浓度约为725mg/g，使配制后注射液的pH值维持于4.0-6.0。

头孢吡肟

【分子式成分】

化学名：1-［［(6R，7R)-7-［2-(2-氨基-4-噻唑基)-乙醛酰胺基］-2-羧基-8-氧-5-硫杂-1-氮杂二环［4.2.0］辛-2-烯-3-基］甲基］-1-甲基吡咯鎓内盐。72(Z)-(O-甲氧肟基)，HCl，H2O。本药是盐酸头孢吡肟和L-精氨酸的无菌混合物。其中L-精氨酸的浓度约为725 mg/g，使配制后注射液的pH值维持于4.0-

6.0。

【制剂规格】

注射剂粉针剂：500 mg/瓶，1.0 g/瓶。

【作用与用途】

本品为第四代半合成头孢菌素。抗菌谱与抗菌活性与第三代头孢菌素相似，但抗菌谱有了进一步扩大。对革兰阳性菌、阴性菌包括肠杆菌属、绿脓杆菌、嗜血杆菌属、奈瑟淋球菌属、葡萄球菌及链球菌(除肠球菌外)都有较强抗菌活性。对β内酰胺酶稳定，临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。

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药理作用

头孢吡肟

头孢吡肟为新的第四代注射用头孢菌素。本品对甲氧西林敏感的金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌、溶血性链球菌等均有良好抗菌作用，但甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属常耐药。本品对多数肠杆菌科细菌的作用与头孢噻肟相似或

略优，但对弗劳地枸椽酸杆菌、产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等的作用优于头孢噻肟和头孢他啶。流感杆菌、淋球菌、摩拉卡他菌等(产酶和不产酶株)对本品高度敏感。

本品对绿脓杆菌亦有良好作用，但作用比头孢他啶和亚胺培南略差；不动杆菌属、李斯忒菌等对本品仅中度敏感。作用机制与其他β内酰胺类同。与第三代头孢菌素相比，本品对葡萄球菌属和肠杆菌属(尤其产气和阴沟肠杆菌)的作用更强。头孢吡肟对多种质粒介导和染色体介导的β内酰胺酶稳定，包括染色体介导的I型酶;本品很少诱导细菌产生β内酰胺酶。

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毒理研究

遗传毒性：体内、外的研究结果均未发现本品有遗传毒性。

生殖毒性：小鼠、大鼠和兔分别给予本品剂量为1200、1000、100mg/kg（以体外表面积计，分别相当于临床推荐人用最大剂量的1-4倍），均未见本品对动物生育力和生殖有明显影响。但是尚无充分和严格的孕妇研究资料，动物与人的相关性尚不清楚。

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动力学

头孢吡肟

正常人肌注1g后1～1.6h血药浓度到达高峰，平均为32.4mg/L；静滴

2g(30min滴完)后血药峰浓度可达133mg/L，血清消除半减期2h，血浆蛋白结合率低(＜5％)。分布容积18～22L。1次静滴2g后体内组织和体液中的药物浓度可持续超过其对敏感细菌最低抑菌浓度(MIC)，达10～12h。本品在体内少量代谢，静脉给药后尿中排出原形药的85％～95％。本品主要经肾小球滤过排出，其肾清除率86～116ml／min。在乳汁中仅有微量。

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适应症

临床上已用于治疗各种细菌性感染5464例，其中资料齐全可评价疗效者2834例，包括下呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨髓炎、败血症及其他严重全身感染，剂量每13h1～2g，均获良好疗效。与对照药组(头孢噻肟、头孢他啶、哌拉西林庆大霉素等)相比，其临床疗效和细菌清除率均无显著差别。G 及G-菌感染如金黄色葡萄球菌、链球菌及绿杆菌、克雷白氏菌、流感嗜血杆菌引起的肺炎，菌血症，败血症等。

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用法用量

成人每12h1～2g，肌注或静滴。肾功能减退者调整剂量：肌酐清除率＞

0.501ml/1.73平方米·秒者不需减量;0.2672～0.501ml/1.73平方米·秒者1～

2g，每日1次;0.1837～0.2505ml/1.73平方米·秒者剂量减半，每日1次；＜

0.1837ml/1.73平方米·秒者，1/4正常用量，每日1次。血透患者于每次血透后才给药。腹透患者应改为每48h给药1次。

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不良反应

不良反应少而轻，在2834例中出现不良反应者8％～l4％。主要为腹泻(2.1％)、头痛(1.7％)、皮疹(1.6％)、恶心(l.4％)、呕吐(0.9％)及瘙痒、便秘、眩晕等，因反应而需停药者2％。偶有发热、口腔及阴道念殊菌感染、假膜性肠炎、局部痛或静脉炎。

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禁忌

对头孢菌素类有过敏性休克者不用。本品可用于乳妇。

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头孢吡肟-注射用药物

注射用头孢吡肟头孢吡肟为广谱第四代头孢菌素，通过抑制细菌细胞壁的生物合成而达到杀菌作用。体外试验表明，本品对革兰氏阳性菌和阴性菌均有作用。本品对细菌染色体编码的β-内酰胺酶的亲和力低，可高度耐受多数β-内酰胺酶的水解，并可迅速渗入革兰阴性菌的细胞内。在菌体细胞内，其靶分子为青霉素结合蛋白(PBP)