氨基糖苷类抗生素的特点及应用

（二）抗菌机制:
抑制蛋白质合成的全过程 1.多环节阻碍细菌蛋白质合成
① 始动阶段：抑制70s始动复合物的形成 ② 肽链形成阶段：与30s亚基结合，使mRNA密码错译 ③ 终止阶段：抑制肽链的释放 2.通过离子吸附作用， 增加膜通透性
（三）耐药性：
1.产生钝化酶（修饰和灭活氨基糖苷类化学 结构的钝化酶--乙酰化酶、腺苷化酶等)
奈替米星
1.抗菌谱与庆大霉素相似，但对耐庆大霉素的耐药菌仍有 较好抗菌作用
2. 对灭活氨基糖苷类的钝化酶稳定，对敏感和耐药金葡菌 的抗菌作用优于庆大霉素和妥布霉素
3. 耳、肾毒性本类中最低
谢谢大家！
大观霉素(spectinomycin) 妥布霉素(tobramycin) 西索米星(sisomicin) 庆大霉素(gentamicin)
半人工合成氨基苷类： 阿米卡星(amikacin)
奈替米星(netilmicin)
二 氨基糖苷类抗生素的共性
（一）药理作用：
1. 对需氧G-杆菌作用最强 2. 对G+菌有较好抗菌作用 3. 链霉素、卡那霉素对结核杆菌有效 4. 与β-内酰胺类抗生素合用，产生协同作用
不良反应：
1. 耳毒性 2. 肾毒性
来自百度文库
卡那霉素(kanamycin)
抗菌相似链霉素，对绿脓杆菌无效， 抗结核有效（次选）
1. 用于G-菌感染，毒性和耐药常见，已被庆大 霉素等取代。
2. 常见耳毒性、肾毒性
丁胺卡那霉素（阿米卡星）
1. 卡那霉素的半合成衍生物 2. 抗菌谱最广的氨基糖苷类药 3. 治疗氨基糖苷类耐药菌（耐钝化酶）的首选药
阿米卡星（丁胺卡那霉素） 卡那霉素衍生物，氨基苷中抗菌谱最广。 1、抗绿脓杆菌强于庆大霉素。 2、 对钝化酶稳定，用于耐庆大、卡那感染。 3、合用梭苄西林、或头孢类治疗粒细胞减少、其 他免疫缺陷患者的感染，效果好。
妥布霉素(tobramycin)
1.对肺炎杆菌、铜绿假单胞菌作用强于庆大霉素 2.耳毒性<庆大霉素
2.膜通透性改变 3.细胞内转运异常 4.靶位蛋白的修饰
（四）临床应用
1. 用于敏感需氧G-菌所致的全身感染。如脑膜炎、呼 吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创 伤及骨关节感染等。
2. 合用广谱青霉素、第三代头孢菌素或氟喹诺酮类等 药。用于败血症、肺炎、脑膜炎等严重感染。
（四）临床应用
3. 利用该药口服不吸收的特点，可以治疗消化道感 染，肠道术前准备、肝昏迷用药。 4. 制成外用软膏或眼膏或冲洗液治疗局部感染。
氨基糖苷类抗生素的特点及应用
主要内容
一 来源与分类 二 氨基糖苷类抗生素的共性 三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用
一、来源与分类
来源
链霉菌或小单孢菌培养液中提取或以天然品为 原料半合成制取而得的一类水溶性较强的碱性抗生 素。
一、来源与分类
分类
天然氨基苷类：
链霉素(streptomycin) 卡那霉素(kanamycin) 新霉素(neomycin) 小诺米星(micronomicin)
加链霉素为首选
不良反应（多而严重，易产生耐药性） 1.耳毒性 2.神经肌肉阻断 3.过敏反应（本类之首） 4.肾毒性轻 5.急性毒性：口周、面、四肢麻木
庆大霉素 gentamicin 药理及临床：
1.对多数G-杆菌有效 2.对铜绿假单胞菌效果好，可作为首选药 3. 对沙雷菌属作用强，是氨基糖苷类首选药 4. 口服，用于肠道感染及肠道手术前准备 5. 与青霉素合用，治疗严重的G+菌感染（避免混合）
此外，链霉素、卡那霉素可作为结核治疗药物。
三 主要氨基糖苷类抗生素特点及应用
链霉素（Streptomycin） 抗菌谱及临床应用
1.对结核杆菌作用强,是最早的抗结核的药物 2.对鼠疫杆菌有特效,是首选药（与四环素合用） 3.对多数G-杆菌有强大的抗菌作用 4.对草绿色链球菌所致感染性心内膜炎, 青霉素