药理学教案-镇痛药
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13《药理学》 镇痛药
2．心血管系统 体位性低血压 治疗量的哌替啶对心血 管作用类似吗啡，可扩张血管，引起体 位性低血压； 颅内压升高 因抑制呼吸，使体内CO2蓄 积，致使脑血管扩张，颅内压升高。
3．内脏平滑肌 特点为：
①哌替啶对胃肠平滑肌的作用类似 吗啡，但因作用持续时间短，不易引 起便秘，无止泻作用；
但对伴有昏迷、休克、严重肺部疾病、痰 液过多者禁用。
【不良反应及用药注意事项】
1．副作用 治疗量可引起恶心、呕吐、 嗜睡、便秘、排尿困难、呼吸抑制、 体位性低血压、眩晕等。
2．耐受性和依赖性 连续反复应用 易产生耐受性，必须加大剂量才能 获得原有镇痛作用。连续用药1~2周 可产生依赖性，一旦停药，患者出 现兴奋、不安、失眠、出汗、震颤、 流泪、流涕、呕吐、腹泻、虚脱、 打哈欠、意识丧失等戒断症状。因 此，用于急性剧痛一般不宜超过一 周。
(1)正常状态：内源性脑啡肽与部分吗啡受体 结合 控制兰斑核放电 (2)吗啡效应： 应用外源性吗啡后，与吗啡受 体结合增加 使兰斑核放电受抑 产生镇 静作用
(3)耐受性：反复应用外源性吗啡后，与吗啡 受体结合增加 通过反馈性调节机制，使内 源性脑啡肽形成、释放减少 需较多吗啡产 生药理效应 耐受性
阿片受体激动与效应关系
效应
镇痛 μ
受体
δ κ
脊髓以上水平 脊髓水平 呼吸抑制 缩瞳 止咳 镇静（欣快） 抑制 胃肠活动 免疫抑制
+* ＋ + + + + + +
＋ +* — + —
+ — —
＋ +* ± + —
+
± —
注：+ 有作用，— 无作用；± 可疑；* 主要部位
8镇痛药-药理教案
教师授课方案镇痛药(analgesics)是一类主要作用于中枢神经系统，选择性地消除或缓解痛觉的药物。
此类药镇痛作用强大，多用于各类剧痛，反复应用易致成瘾,又称为麻醉性镇痛药(narcotic analgesics)。
典型的镇痛药为阿片生物碱类（吗啡、可待因）与人工合成品（哌替啶、阿法罗定、芬太尼、美沙酮、喷他佐辛、二氢埃托啡等）。
吗啡（morphine）是阿片中的主要生物碱。
口服给药首过消除明显，生物利用度低。
皮下、肌内注射吸收较好。
1．中枢神经系统具有镇痛、镇静、镇咳及抑制呼吸、缩瞳、催吐等作用。
其镇痛作用具有高效性、选择性和立体结构特异性，符合与受体结合药物的特点。
研究证实，吗啡可激动不同脑区阿片受体的不同亚型，呈现多种药理效应。
（1）镇痛作用强大，对各类疼痛都有效。
其镇静与欣快感可消除由疼痛引起的情绪反应，提高对疼痛的耐受力。
镇痛机理系药物激动脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室、导水管周围灰质的阿片受体，形成突触前抑制，减少递质（包括P 物质）释放，阻断神经冲动传递而发挥镇痛作用。
（2）抑制呼吸激动呼吸中枢的阿片受体，降低呼吸中枢对CO2张力的敏感性，并可抑制呼吸调整中枢，使呼吸频率减慢，潮气量降低。
（3）镇咳激动孤束核的阿片受体，抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。
（4）吗啡可使瞳孔极度缩小，也可引起恶心呕吐。
2．消化道吗啡可兴奋胃肠平滑肌，提高其张力，产生止泻及致便秘作用；也可引起胆道奥狄括约肌痉挛性收缩，提高胆囊内压而导致上腹不适甚至胆绞痛。
（3）心血管系统吗啡作用于孤束核的阿片受体，使中枢交感张力降低，产生降压作用。
该作用部分地与吗啡促进组胺释放有关。
吗啡抑制呼吸，使体内CO2蓄积，可扩张脑血管，使颅内压增高。
（4）其他提高膀胱括约肌张力，导致尿潴留；大剂量尚能收缩支气管。
吗啡的临床用途有①各种急性锐痛、癌症剧痛、对心肌梗塞引起的剧痛，血压正常者可以用。
②心源性哮喘吗啡配合应用强心甙、吸氧等措施，可以迅速缓解症状。
第13章 镇痛药(药理学人民卫生出版社第8版)
第一节 阿片类镇痛药
一、阿片生物碱类镇痛药
阿片是罂粟科植物罂粟未成熟蒴果浆汁干燥物，含有20多种 生物碱。包括菲类的吗啡、可待因，异喹啉类的罂粟碱等。 • 菲类：吗啡和可待因，是主要镇痛成分。 • 异喹啉类：罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑肌、 舒张血管
的作用。
123
• 阿片在16世纪已被广泛应用于镇痛、止泻、止咳、解除焦虑和 催眠。由于疗效显著，有“天赐良药”的美名。
3 耐受性和依赖性
机体对药物产生的适应性改变，一旦 停药产生难以忍受的不适感，如兴奋、
耐受性：长期用药（2-3周失腹）眠泻流后、泪甚，、至流虚C涕脱N、、S出意对汗识药、丧震失颤等、—呕—吐戒、
断症状（withdrawal syndrome）。
物敏感性降低，需要增加剂量达到原来的药效。
依赖性
身体依赖性（physical dependence）
吗啡类药物与阿片受体（μ） 结合，模拟内阿片肽样作用（1）
P PP
P
吗啡类药物与阿片受体（μ） 结合，模拟内阿片肽样作用（2）
P PP
P
EE E
阿片受体
阿片类药物作用的细胞和分子机制
内源性阿片肽 阿片类镇痛药
产生镇痛作用
激动阿片受体
Gi 抑制AC 促进K+外流 减少Ca2+内流
123
减弱或阻滞痛觉 信号传递
• 1803年首先从阿片中提取得到阿片生物碱吗啡纯品。
Papaver somniferum 罂粟
The word “morphine” came from Morpheus, the Greek god of dreams.
The beautiful, useful but “terrible” flower
药理学教案 镇痛药
◎课后总结：（5min）
本次课的重点是吗啡的药理作用、临床应用和不良反应；注意其作用机理的关系和特点。
◎课后练习
1.吗啡成瘾性原理及治疗
2.人工合成镇痛药的药理作用、临床应用是什么？
3.阿片受体拮抗药纳洛酮有什么临床意义？
4.吗啡或哌替啶治疗心源性哮喘的原理？
5.吗啡镇痛的原理与阿司匹林有何不同？
6.吗啡、强心苷、利尿药、氯化钾合用治疗心源性哮喘各起什么作用？
镇痛药—主要作用于中枢神经系统，镇痛作用较强。选择性的消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。
解热镇痛药—抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。
来源及构效关系;根据来源及构效关系分类：
阿片——罂粟浆汁的干燥物
人工合成——哌替啶、美沙酮
阿片（opium）：
2.心源性哮喘
急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、扩血管等综合治疗。应用吗啡：镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧抑制中枢对CO2敏感性————呼吸由浅快变深慢扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
3.止咳。止咳作用强大，但因成瘾性强，一般不用。
4.止泻。使推进性胃肠蠕动减慢用于严重单纯性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。
2.麻醉前给药及人工冬眠
镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量。与氯丙嗪、异丙嗪合用—冬眠合剂
3.心源性哮喘
镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧抑制中枢对CO2敏感性————呼吸由浅快变深慢扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
不良反应
恶心、呕吐、眩晕、心悸、体位性低血压等。大剂量可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥。久用可成瘾
教学过程、内容及时间分配
教学方法与手段
本次课的重点是吗啡的药理作用、临床应用和不良反应；注意其作用机理的关系和特点。
◎课后练习
1.吗啡成瘾性原理及治疗
2.人工合成镇痛药的药理作用、临床应用是什么？
3.阿片受体拮抗药纳洛酮有什么临床意义？
4.吗啡或哌替啶治疗心源性哮喘的原理？
5.吗啡镇痛的原理与阿司匹林有何不同？
6.吗啡、强心苷、利尿药、氯化钾合用治疗心源性哮喘各起什么作用？
镇痛药—主要作用于中枢神经系统，镇痛作用较强。选择性的消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。不影响意识。
解热镇痛药—抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。
来源及构效关系;根据来源及构效关系分类：
阿片——罂粟浆汁的干燥物
人工合成——哌替啶、美沙酮
阿片（opium）：
2.心源性哮喘
急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸困难。需强心、利尿、扩血管等综合治疗。应用吗啡：镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧抑制中枢对CO2敏感性————呼吸由浅快变深慢扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
3.止咳。止咳作用强大，但因成瘾性强，一般不用。
4.止泻。使推进性胃肠蠕动减慢用于严重单纯性腹泻，对急、慢性腹泻均有效。
2.麻醉前给药及人工冬眠
镇静，消除术前紧张，减少麻醉药用量。与氯丙嗪、异丙嗪合用—冬眠合剂
3.心源性哮喘
镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧抑制中枢对CO2敏感性————呼吸由浅快变深慢扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷
不良反应
恶心、呕吐、眩晕、心悸、体位性低血压等。大剂量可明显抑制呼吸。偶可致震颤、肌肉痉挛、反射亢进甚至惊厥。久用可成瘾
教学过程、内容及时间分配
教学方法与手段
3.3.1镇痛药药理学
哌替啶
【药理作用】 2.兴奋平滑肌
中度兴奋胃肠道平滑肌 兴奋胆囊括约肌 兴奋膀胱括约肌
大剂量兴奋支气管平滑肌 不影响子宫对缩宫素敏感性
无便秘 胆绞痛（弱于吗啡） 较少尿潴留 诱发/加重哮喘 不延长产程
哌替啶
【药理作用】 3.心血管系统
外周 血管
扩张外周血 管，体位性 低血压
脑血 管
颅内血管扩张， 颅内压升高
哌替啶
1.中枢神经系统 2.平滑肌 3.心血管系统
【药理作用】 抑制作用
哌替啶
1.中枢神经系统
1.镇痛：镇痛作用较吗啡弱，镇痛效力为吗啡 的1/10，对急性锐痛和持续性钝痛都有效，尤 其对持续性钝痛作用更强,持续时间短2-4h 2.镇静、至欣快作用：消除紧张、恐惧、焦虑， 镇静、致欣快作用，飘飘欲仙感。 3.呼吸抑制：呼吸抑制作用与吗啡相似持续时 间短2-4h
3.心血管系统 4.对免疫系统的影响
【药理作用】
吗啡
1.中枢神经系统
抑制作用
• 镇痛：迅速、强大 • 呼吸抑制 • 镇静、致欣快作用 • 抑制咳嗽中枢
兴奋作用
催吐、缩瞳
【作用机制】
吗啡
❖ 吗啡抑制呼吸作用
治疗量时 即出现
机理：抑制延髓脑桥呼吸调节中枢，降低中枢对CO2的敏感性
• 小剂量：呼吸变慢而深 • 大剂量：呼吸慢而浅，急性中毒,作用时间长，4-6
胆肾绞痛 与解痉药阿托品等合用
吗啡
【临床应用】
吗啡用于心源 性哮喘的机制
1.2.3
2. 心源性哮喘：急性左心衰竭引起肺水肿，导致呼吸急促和
窒息。需强心、利尿、扩血管等综合治疗。 吗啡可抑制呼吸，故应缓慢注射给药。
3.腹泻:急、慢性消耗性腹泻，阿片酊、复方樟脑汀等
药理学镇痛药培训课件
药理学镇痛药
第一节 概述
关于疼痛
概 念：
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损
伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺 激后产生的一种防御反应。
疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观 感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生 理功能紊乱，甚至休克。
药理学镇痛药
2
广义镇痛药
广义镇痛药分类：
❖ 镇痛药
锐痛
❖ 解热镇痛抗炎药
用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也 用于吸毒成瘾者脱瘾。
芬太尼 Fentanyl（ -R 激动剂）
❖ 短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10min
❖ 镇痛作用较吗啡强100倍 ❖ 主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，
也用于短时强效镇痛 ❖ 不良反应较吗啡轻
药理学镇痛药
61
二氢埃托啡 dihydroetrorphine
19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床
1874年
合成二乙酰吗啡 （海洛因）
德国药师
Serturner 药理学镇痛药
8
P165
morphine
化
HO 3 1 A
4
学
12 10
结 构
O
B
5 14
C15
9
D
HO 6 7 8
17N—CH3
16
药理学镇痛药
10
药动学
口服首过消除明显 皮下、肌内注射吸收较好， 血浆蛋白结合率低（约35%）
我国生产的强镇痛药，镇痛效能最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。
药理学镇痛药
62
第三节
阿片受体部分激动药
药理学镇痛药
63
喷他佐辛(镇痛新)
阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗受体 镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴
第一节 概述
关于疼痛
概 念：
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损
伤而产生的痛苦感觉，为机体受到伤害性刺 激后产生的一种防御反应。
疼痛的发生往往伴有紧张、不安的主观 感觉。不仅使患者感受痛苦，而且可引起生 理功能紊乱，甚至休克。
药理学镇痛药
2
广义镇痛药
广义镇痛药分类：
❖ 镇痛药
锐痛
❖ 解热镇痛抗炎药
用于创伤、手术及晚期癌症等所致剧痛，也 用于吸毒成瘾者脱瘾。
芬太尼 Fentanyl（ -R 激动剂）
❖ 短效镇痛药:静注1-2min起效,维持10min
❖ 镇痛作用较吗啡强100倍 ❖ 主要用于麻醉辅助用药和静脉复合麻醉，
也用于短时强效镇痛 ❖ 不良反应较吗啡轻
药理学镇痛药
61
二氢埃托啡 dihydroetrorphine
19世纪中叶 纯生物碱制品已用于临床
1874年
合成二乙酰吗啡 （海洛因）
德国药师
Serturner 药理学镇痛药
8
P165
morphine
化
HO 3 1 A
4
学
12 10
结 构
O
B
5 14
C15
9
D
HO 6 7 8
17N—CH3
16
药理学镇痛药
10
药动学
口服首过消除明显 皮下、肌内注射吸收较好， 血浆蛋白结合率低（约35%）
我国生产的强镇痛药，镇痛效能最 强，作用短。用于镇痛。也可成瘾。
药理学镇痛药
62
第三节
阿片受体部分激动药
药理学镇痛药
63
喷他佐辛(镇痛新)
阿片受体的部分激动药，可激动、受体，但拮抗受体 镇痛作用为morphine的1/3，呼吸抑制作用、对平滑肌兴
镇痛药(药理学课件)
应
用
3
3 腹泻
一、阿片生物碱类镇痛药
吗啡
【不良反应】
1.副作用：恶心、呕吐、便秘、排尿困难、体位性低血压、 呼吸抑制等。
2.耐受性和依赖性 戒断症状：兴奋、失眠、腺体分泌增加、震颤、呕吐、 腹泻焦虑、瞳孔散大
一、阿片生物碱类镇痛药
吗啡
【不良反应】
3.急性中毒 表现：昏迷、呼吸深度抑制、针尖样瞳孔 解救：吸氧，注射纳洛酮
【禁忌证】
颅脑外伤所致的颅内压增高者、支气管哮喘、肺源 性心脏病、原因不明的疼痛、严重肝功能不全、分娩 止痛、哺乳期妇女、新生儿和婴儿。
一、阿片生物碱类镇痛药
可待因
• 作用与吗啡相似，但强度较弱。 • 镇痛作用为吗啡的1／10～1/12左右。 • 镇咳作用为吗啡的1／4左右。 • 用于中等程度的疼痛和剧烈干咳
二、人工合成的镇痛药
哌替啶（度冷丁)
【药理作用】
1．中枢神经系统 ： ①镇痛强度约为吗啡的1/10～1/8，作用约维持2～4
小时； ②镇静、呼吸抑制、致欣快作用与吗啡相当； ③无明显镇咳和缩瞳作用； ④成瘾性较吗啡轻，发生较慢 2．心血管系统 作用强弱与吗啡相似。 3．内脏平滑肌作用 较吗啡弱、持续时间短，故不
二、人工合成的镇痛药
芬太尼
强效镇痛药（吗啡的 80－100倍），一般 不单用于镇痛，主要 用于麻醉辅助用药和 静脉复合麻醉，或与 氟哌利多合用产生神 经阻滞镇痛。
二氢埃托啡
为我国生产的强镇痛药， 其镇痛作用是吗啡的 500～1000倍。本品激 动受体，对、受体 作用弱。临床用于哌替 啶、吗啡等无效的慢性 顽固性疼痛和晚期癌症 疼痛， 也用于诱导麻醉 和静脉复合麻醉。
引起便秘、无止泻作用；不影响缩宫素对子宫的作 用，不延长产程。
药理学第十四章 抗精神失常药、第十五章 镇痛药教案教学设计
7.疼痛的机制5分钟8.吗啡25分钟
9.哌替啶15分钟10.小结5分钟
教学方法与手段：
课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学
教学用具：
雨课堂、多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等
医学高等专科学校教案（续页）
讲授内容
备注
第十四章抗精神失常药
第一节抗精神病药
一、氯丙嗪（吩噻嗪类）
作用机制
作用
用途
作用特点
三、芬太尼
【作用特点】
镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛；用于复合麻醉，Ⅱ型神经安定镇痛合剂（氟哌利多＋芬太尼）。
重点掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
重点掌握吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
巩固课堂知识内容与方法：
1.复习课本、加强课后练习并进行课堂提问，要求学生掌握氯丙嗪、氯氮平、吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
3.内脏平滑肌
（1）提高胃肠道平滑机张力：导致便秘。
（2）抑制胃液、胆汁、胰液分泌。
（3）收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。
（4）胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞痛、肾绞痛（合用阿托品）
（5）膀胱括约肌收缩：导致排尿困难
4.免疫系统
【临床应用】
1.镇痛：适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。
第二节人工合成镇痛药
一、哌替啶（杜冷丁）
1.镇痛、镇静及欣快感：镇痛作用为吗啡的1/10因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。无镇咳和缩瞳作用
2.镇静作用明显，常用于人工冬眠：冬眠合剂（氯丙嗪＋异丙嗪＋度冷丁）
3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。
二、美沙酮
【作用特点】
9.哌替啶15分钟10.小结5分钟
教学方法与手段：
课堂讲授、提问式教学、启发式教学、多媒体教学
教学用具：
雨课堂、多媒教科书、板书、多媒体、电子教鞭等
医学高等专科学校教案（续页）
讲授内容
备注
第十四章抗精神失常药
第一节抗精神病药
一、氯丙嗪（吩噻嗪类）
作用机制
作用
用途
作用特点
三、芬太尼
【作用特点】
镇痛作用是吗啡的100倍，用于各种锐痛；用于复合麻醉，Ⅱ型神经安定镇痛合剂（氟哌利多＋芬太尼）。
重点掌握氯丙嗪的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
重点掌握吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
巩固课堂知识内容与方法：
1.复习课本、加强课后练习并进行课堂提问，要求学生掌握氯丙嗪、氯氮平、吗啡、哌替啶的药理作用、临床应用、不良反应及注意事项。
3.内脏平滑肌
（1）提高胃肠道平滑机张力：导致便秘。
（2）抑制胃液、胆汁、胰液分泌。
（3）收缩支气管平滑肌：支气管哮喘禁用。
（4）胆道括平滑肌和括约肌收缩：用于胆绞痛、肾绞痛（合用阿托品）
（5）膀胱括约肌收缩：导致排尿困难
4.免疫系统
【临床应用】
1.镇痛：适用剧痛，包括严重创伤、烧伤、枪伤及晚期癌肿疼痛。
第二节人工合成镇痛药
一、哌替啶（杜冷丁）
1.镇痛、镇静及欣快感：镇痛作用为吗啡的1/10因依赖性轻，临床几乎取代吗啡镇痛。无镇咳和缩瞳作用
2.镇静作用明显，常用于人工冬眠：冬眠合剂（氯丙嗪＋异丙嗪＋度冷丁）
3.治疗心源性哮喘，已代替吗啡。
二、美沙酮
【作用特点】
药理学 镇痛药
A．哌替啶 B．芬太尼 C．喷他佐新 D．吗啡 E．美沙酮 16．阿片受体的部分激 动剂是 17．对海洛因成瘾的患 者进行戒毒治疗的药物 是 18．禁用于分娩止痛的 药物是 19．有明显的抗M胆碱 答案 受体作用镇痛药是答案
13．镇痛作用最强的药 14．迅速诱发吗啡戒断 物是 症状的药物是 A．二氢埃托啡 B．芬太尼 C．吗啡 A．喷他佐新 B．纳洛酮 C．美沙酮
D．哌替啶
E．阿法罗定 答案
D．曲马多
E．布桂嗪 答案
15．心源性哮喘的治疗最好选用 A．纳洛酮 B．芬太尼 C．吗啡 D．尼可刹米 E．地塞米松
答案
B型题
阿片受体的分布：
疼痛
脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
边缘系统、蓝斑核
情绪及精神
中脑盖前核
缩瞳
孤束核
与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢 交感张力血压有关(↓) 胃肠活动
脑干极后区、迷走神经背核
作用机制
脑啡肽通过抑制脊髓感觉神经末梢释放P 物质→干扰痛觉冲动传入中枢 疼痛时，外周感觉神经的阿片受体上调， 内源性阿片肽可由免疫细胞释放，产生局 部镇痛。
用于慢性中度疼痛和麻醉前给药。
阿片受体部分激动药
丁丙诺啡
镇痛作用>哌替啶、吗啡，其效慢，持续时间长， 成瘾性轻，用于中度至重度疼痛——各种术后疼 痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛
布托啡诺
作用类似于喷他佐辛，镇痛强度是吗啡3~7倍， 喷他佐辛20倍， 用于中至重度疼痛及麻醉前给 药， 使心脏兴奋，不用于心梗镇痛。
其他镇痛药
左旋四氢帕马丁-罗痛定
其消旋体即为延胡索乙素
镇痛弱于哌替定，比解热镇痛药强，无呼吸抑
制、平滑肌痉挛，无成瘾性
13．镇痛作用最强的药 14．迅速诱发吗啡戒断 物是 症状的药物是 A．二氢埃托啡 B．芬太尼 C．吗啡 A．喷他佐新 B．纳洛酮 C．美沙酮
D．哌替啶
E．阿法罗定 答案
D．曲马多
E．布桂嗪 答案
15．心源性哮喘的治疗最好选用 A．纳洛酮 B．芬太尼 C．吗啡 D．尼可刹米 E．地塞米松
答案
B型题
阿片受体的分布：
疼痛
脊髓胶质区、丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质
边缘系统、蓝斑核
情绪及精神
中脑盖前核
缩瞳
孤束核
与咳嗽反射、呼吸中枢、中枢 交感张力血压有关(↓) 胃肠活动
脑干极后区、迷走神经背核
作用机制
脑啡肽通过抑制脊髓感觉神经末梢释放P 物质→干扰痛觉冲动传入中枢 疼痛时，外周感觉神经的阿片受体上调， 内源性阿片肽可由免疫细胞释放，产生局 部镇痛。
用于慢性中度疼痛和麻醉前给药。
阿片受体部分激动药
丁丙诺啡
镇痛作用>哌替啶、吗啡，其效慢，持续时间长， 成瘾性轻，用于中度至重度疼痛——各种术后疼 痛、癌性疼痛、烧伤、肢体痛、心绞痛
布托啡诺
作用类似于喷他佐辛，镇痛强度是吗啡3~7倍， 喷他佐辛20倍， 用于中至重度疼痛及麻醉前给 药， 使心脏兴奋，不用于心梗镇痛。
其他镇痛药
左旋四氢帕马丁-罗痛定
其消旋体即为延胡索乙素
镇痛弱于哌替定，比解热镇痛药强，无呼吸抑
制、平滑肌痉挛，无成瘾性
药理学之解热镇痛抗炎药中枢兴奋药教案教学设计
药理学之解热镇痛抗炎药中枢兴奋药教案教学设计
一、教学目标
1、了解解热镇痛抗炎药、中枢兴奋药的作用机制
2、掌握解热镇痛抗炎药的种类及用法
3、掌握中枢兴奋药的种类及用法
二、教学内容
1、解热镇痛抗炎药
（1）作用机制：解热镇痛抗炎药主要是通过抑制炎症反应以及抑制
细胞膜的渗透性而发挥解热镇痛、抗炎作用；其中，非甾体抗炎药的作用
机制主要是抑制细胞因子，如PGE2、IL-1、IL-8等，从而抑制炎症反应；而甾体抗炎药的作用是通过抑制炎性细胞因子，如TNF-α、IL-1等，从
而抑制炎症反应。
（2）种类及用法：
①非甾体类抗炎药：如布洛芬、氨基苯磺酸类等，一般口服或注射；
②甾体类抗炎药：如褪黑素类、右美沙芬、布地奈德等，一般皮下注
射或口服。
2、中枢兴奋药
（1）作用机制：中枢兴奋药的作用机制主要是通过抑制多巴胺类神
经递质的吞噬和释放来发挥兴奋作用；还可以抑制GABA类神经递质，通
过促进多巴胺的释放而发挥兴奋作用。
（2）种类及用法：
①多巴胺类中枢兴奋药：如美克非、奥氮平、比索洛尔等，一般口服或肌肉注射。
②GABA类中枢兴奋药：如咪达唑仑、左氧氟沙星等，一般口服或肌肉注射。
三、教学方法。
《药理学镇痛药》课件
阿片类镇痛药
主要成分：吗 啡、可待因、
芬太尼等
作用机制：通 过与阿片受体 结合，抑制疼
痛信号传递
优点：镇痛效 果强，适用于
重度疼痛
Hale Waihona Puke 缺点：易成瘾， 长期使用可能
导致依赖性
其他镇痛药
非甾体抗炎药：如阿司匹林、布洛芬等，具有抗炎、镇痛、解热作用 麻醉性镇痛药：如吗啡、杜冷丁等，具有强效镇痛作用，但易成瘾 抗抑郁药：如阿米替林、氟西汀等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用 抗癫痫药：如卡马西平、丙戊酸等，具有镇痛作用，但需在医生指导下使用
PART 5
镇痛药的副作用和注意事项
镇痛药的副作用
胃肠道反应：恶心、呕吐、 腹痛等
神经系统反应：头晕、头 痛、嗜睡等
呼吸系统反应：呼吸困难、 哮喘等
心血管系统反应：血压升 高、心率加快等
肝肾功能损害：肝功能异 常、肾功能异常等
成瘾性：长期使用可能导 致药物依赖
使用镇痛药的注意事项
遵医嘱用药：严格按照医生的指 示使用镇痛药，不要自行增减剂 量或停药。
发展趋势和展望
非阿片类镇痛 药：研究新型 非阿片类镇痛 药，减少阿片 类药物的依赖
和副作用
靶向镇痛药： 开发具有高选 择性和特异性 的靶向镇痛药， 提高镇痛效果 和降低副作用
镇痛药与免疫 系统相互作用： 研究镇痛药对 免疫系统的影 响，提高镇痛 效果和降低免 疫抑制副作用
镇痛药与神经 科学：研究镇 痛药对神经科 学的影响，提 高镇痛效果和 降低神经毒性
镇痛药作用靶点的研究进展：新型镇痛药的发现和开发，如阿片受体激动剂、阿片受体拮 抗剂等
PART 4
常用镇痛药介绍
非甾体抗炎药
作用机制：抑制环氧化酶，减少前列腺素的生成 代表药物：阿司匹林、布洛芬、吲哚美辛等 适应症：用于缓解轻至中度疼痛，如头痛、牙痛、关节痛等 注意事项：长期使用可能引起胃肠道反应，需在医生指导下使用
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授課章節
及課題
第三篇中樞神經系統藥理
第十九章鎮痛藥
學時安排
2
授課
時間
授課主要內容和基本要求：
一、掌握嗎啡和呱替啶的藥理作用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。
二、熟悉嗎啡的作用機制，依賴性產生原理及其防治
三、瞭解其他鎮痛藥和阿片受體拮抗劑的藥理作用特點
主要內容
一、阿片生物鹼類鎮痛藥
嗎啡的作用，作用機制，臨床應用和不不良反應。可待因、丁丙諾啡的特點。
1．阿片生物鹼類：阿片的來源及構效關係，內源性阿片肽和阿片受體的分型及意義；嗎啡的作用及其機制，臨床應用及不良反應，中毒搶救及禁忌證；可待因的作用特點及用途。
2．人工合成鎮痛藥：作用特點、臨床應用及成癮性。代表藥物有：呱替定、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛。
3．其他鎮痛藥：曲馬朵、布桂嗪、二氫埃托啡和布托啡諾的作用特點及應用。
4．阿片受體拮抗藥：納洛酮、納曲酮、烯丙嗎啡。
示教方式與教具：
多媒體教學為主，配合黑板板書，提問問題與學生互動
思考題、作業題及參考書：
1.試述嗎啡的藥理作用及臨床用途。
2.簡述嗎啡鎮痛作用的機制。
3.簡述嗎啡治療心源性哮喘的機制。
4.與嗎啡相比，呱替啶的藥理作用及臨床用途有哪些不同？
5．嗎啡中毒的表現有哪些？如何搶救？
參考書：
楊世傑主編，藥理學（七年制規劃教材），人民衛生出版社，2001
楊寶峰主編，藥理學（5年制規劃教材，基礎、臨床、預防、口腔醫學類專業用），人衛，2003
張慶柱主編，基礎藥理學（高等學校制藥工程專業系列教材），高等教育出版社，2006
二、人工合成藥物：呱替啶的作用應用和不良反應，噴他佐辛、納絡酮的特點。
三、其他鎮痛藥物及鎮痛藥物的應用原則。
教學重點、難點和知識點：
重點：嗎啡、呱替啶等阿片受體激動劑、拮抗劑的藥理作用和中毒解救及納洛酮的用途。
難點：嗎啡的藥理作用及臨床用途。
知識點：ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ片受體的發現與內源性阿片肽；嗎啡的成癮性
教學過程：
及課題
第三篇中樞神經系統藥理
第十九章鎮痛藥
學時安排
2
授課
時間
授課主要內容和基本要求：
一、掌握嗎啡和呱替啶的藥理作用、藥動學特點、臨床應用及主要不良反應。
二、熟悉嗎啡的作用機制，依賴性產生原理及其防治
三、瞭解其他鎮痛藥和阿片受體拮抗劑的藥理作用特點
主要內容
一、阿片生物鹼類鎮痛藥
嗎啡的作用，作用機制，臨床應用和不不良反應。可待因、丁丙諾啡的特點。
1．阿片生物鹼類：阿片的來源及構效關係，內源性阿片肽和阿片受體的分型及意義；嗎啡的作用及其機制，臨床應用及不良反應，中毒搶救及禁忌證；可待因的作用特點及用途。
2．人工合成鎮痛藥：作用特點、臨床應用及成癮性。代表藥物有：呱替定、芬太尼、美沙酮、噴他佐辛。
3．其他鎮痛藥：曲馬朵、布桂嗪、二氫埃托啡和布托啡諾的作用特點及應用。
4．阿片受體拮抗藥：納洛酮、納曲酮、烯丙嗎啡。
示教方式與教具：
多媒體教學為主，配合黑板板書，提問問題與學生互動
思考題、作業題及參考書：
1.試述嗎啡的藥理作用及臨床用途。
2.簡述嗎啡鎮痛作用的機制。
3.簡述嗎啡治療心源性哮喘的機制。
4.與嗎啡相比，呱替啶的藥理作用及臨床用途有哪些不同？
5．嗎啡中毒的表現有哪些？如何搶救？
參考書：
楊世傑主編，藥理學（七年制規劃教材），人民衛生出版社，2001
楊寶峰主編，藥理學（5年制規劃教材，基礎、臨床、預防、口腔醫學類專業用），人衛，2003
張慶柱主編，基礎藥理學（高等學校制藥工程專業系列教材），高等教育出版社，2006
二、人工合成藥物：呱替啶的作用應用和不良反應，噴他佐辛、納絡酮的特點。
三、其他鎮痛藥物及鎮痛藥物的應用原則。
教學重點、難點和知識點：
重點：嗎啡、呱替啶等阿片受體激動劑、拮抗劑的藥理作用和中毒解救及納洛酮的用途。
難點：嗎啡的藥理作用及臨床用途。
知識點：ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ片受體的發現與內源性阿片肽；嗎啡的成癮性
教學過程：