化疗药物的分类

杂类
❖ 顺铂(DDP)治疗转移性睾丸癌和卵巢癌，是治疗睾丸肿瘤最有效的药物之一。对膀 胱癌、宫颈癌、头颈部癌、骨髓癌、非小细胞肺癌和胃癌也有一定疗效.主要毒副 作用：消化道反应、肾脏毒性、骨髓抑制及听神经毒性，少数病人并有胰腺毒性 可诱发糖尿。在用本品前，尤其是高剂量时，应先检查肾脏功能及听力，并注意 多饮水或输液强迫利尿。肾功能不全者慎用。
❖ 异环磷酰胺（IFO）有环磷酰胺相似的抗癌活性谱，但本品的有效率高，而且度性较小， 化疗指数比环磷酰胺高。主要毒性反应为1、泌尿道刺激，如不给尿路保护剂有 18%～ 40% 可出现血尿。 2、肾毒性表现为血肌酐升高，高剂量时甚至可导致肾小管坏死。 肾功能不全的病人应慎用。3、剂量过高、肾功能不全和既往用过顺铂的病人可有神经 毒性，常表现为昏睡、意识不清，常在药物治疗期内或停药后短期内出现。4、骨髓抑 制，白细胞和血小板下降常出现于给药后第 8～12 天。
❖ 丝裂霉素适用于胃癌、肺癌、乳腺癌，也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、 卵巢癌及癌性腔内积液。 主要不良反应：1.骨髓抑制是最严重的毒性，可致白细胞及 血小板减少。2.恶心、呕吐发生于给药后1～2小时，呕吐在3～4内停止，而恶心可持 续2～3日。3.对局部组织有较强的刺激性，若药液漏出血管外，可引起局部疼痛、坏 死和溃疡。
❖ 替尼泊苷( 卫萌，威猛，邦莱，VM-26)适用于恶性淋巴瘤，霍奇金病，急性白血病，颅内恶 性肿瘤，膀胱癌，神经母细胞瘤和儿童的其他瘤体。1、骨髓毒性，用药7～14日后常见白细 胞和血小板降低。2、胃肠道反应：恶心呕吐是最常见的消化道不良反应。3、脱发也较常见。 4、低血压：快速输注时会发生一过性的低血压。5、过敏反应：可发生急性过敏反应：6、输 注于静脉外造成组织坏死和血栓性静脉炎。
❖ 奥沙利铂(草酸铂、艾恒)是继顺铂和卡铂的第三代的铂类抗癌药物，主要毒副作用： ①神经毒性：主要表现为感觉迟钝、感觉异常，遇冷加重，偶见可逆性急性咽喉 感觉异常。②胃肠道反应：有恶心、呕吐和腹泻，而腹泻反应较常见，有的腹泻 频繁，程度较重。③血液毒性：发生率不高，多为轻中度，严重者少见。④其他： 局部静脉炎，轻度氨基转移酶升高，罕见发热、便秘、皮疹。对铂类药过敏者禁 用。勿与具有潜在性神经毒性的药物合并使用。不要用生理盐水溶解稀释本药。 静脉滴注 2 小时。用药期间，勿吃冷食，禁用冰水漱口。 禁与碱性药物或碱性溶 液配伍输注。在制备药液和输注时勿与铝制品接触。
❖ 长春瑞滨(诺威本，盖诺) 骨髓抑制较明显，主要是白细胞减少，多在7 天内恢复。神经毒性 主要表现为腱反射减低及便秘 ，个别病人可有肠麻痹，2%～6% 的病人有指( 趾)麻木。此 药对静脉有剌激性，应避免漏于血管外。
wenku.baidu.com物碱类
❖ 依托泊苷 ( 鬼臼乙叉甙，足叶乙甙，VP-16)抗癌谱较广。对小细胞肺癌有效率达40%，如与环 磷酰胺，阿霉素和长春新碱联合应用可提高到80%。主要毒副作用：骨髓抑制较明显(最低值 2 周，3 周时可恢复)，消化道反应，脱发，位置性低血压(快速滴注时)。注射于血管处可引起 局部剌激。本品在 5% 葡萄糖液中不稳定，可形成微细沉淀。
烷化剂
❖ 环磷酰胺（CTX）。用于淋巴瘤、多发性骨髓瘤。亦用于妊娠绒毛膜上皮瘤、脑、乳腺 、颈、子宫内膜、肺、前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。主要 不良反应：骨髓抑制(最低值 1～2 周， 一般维持 7～10 天，3～5 周恢复)、脱发、消化 道反应、口腔炎、膀胱炎 。本品的代谢物对尿路有剌激，故应用时应鼓励病人多饮茶 水，可以使用泌尿系统保护剂，如美司钠（Mesna），在体内可与尿液中环磷酰胺（ CTX）和异环磷酰胺（IFO）的4-羟基代谢产物发生反应，从而起到保护作用。
抗代谢类
❖ 甲氨蝶呤(MTX)用于儿童急性淋巴性白血病，主要不良反应：1、胃肠道反应，包括口腔炎、 口唇溃疡、咽喉炎、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、消化道出血。食欲减退常见，偶见出血性肠 炎等；2、肝功能损害；3、大剂量应用时，致高尿酸血症肾病；4、长期用药可引起咳嗽、气 短、肺炎或肺纤维化；5、骨髓抑制：主要引起白细胞和血小板减少。6、长期服用后，有潜 在的导致继发性肿瘤的危险
❖ 卡铂常为第二代铂类化合物，作用机制、适应症与顺铂相同，具有抗瘤活性强， 毒性低的特点。常见不良反应①骨髓抑制，白细胞与血小板在用药21日后达最低 点，通常在用药后30日左右恢复；粒细胞的最低点发生于用药后21～28日，通常 在35日左右恢复；白细胞与血小板减少与剂量相关，有蓄积作用； ②注射部位疼 痛。 较少见的反应： ①过敏反应(皮疹或搔痒，偶见喘咳)，发生于用药后几分钟 之内； ②周围神经毒性：指或趾麻木或麻刺感； ③耳毒性：高频率的听觉丧失首 先发生，耳鸣偶见； ④视力模糊、粘膜炎或口腔炎； ⑤恶心及呕吐、便秘或腹泻、 食欲减退、脱发及头晕，偶见变态反应和肝功能异常。
❖ 紫杉醇 ( 泰素，安素泰，紫素，特素，PTX）为治疗卵巢癌和乳腺癌的一线药物，黑色素瘤、 结肠癌亦有效。不良反应：1、过敏反应：发生率为39%，其中严重过敏反应发生率为2%。 多数为1型变态反应，表现为支气管痉挛性呼吸困难，荨麻疹和低血压。几乎所有的反应发生 在用药后最初的10分钟。2、骨髓抑制：表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见。3、神经 毒性：最常见的表现为轻度麻木和感觉异常。4、骨关节和肌肉疼痛。5、心血管毒性：主要 为低血压，心动过缓及心电图异常。6、胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻。7、肝脏毒性。8、 脱发。9、输注药物的血管周围及药物外渗局部偶见炎症反应。 为了预防发生过敏反应,在紫 杉醇治疗前12小时口服地塞米松10mg，治疗前，6小时再囗服地塞米松10mg,治疗前30～60分 钟给予非那根肌注25mg,静注胃粘膜保护剂。紫杉醇用生理盐水或5%葡萄糖盐水稀释,静滴3 小时。
❖ 来曲唑 是新一代芳香化酶抑制剂，通过抑制芳香化酶，使雌激 素水平下降，消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。用于绝经后晚 期乳腺癌，抗雌激素治疗失败后的二线治疗。来曲唑的不良反应 多为轻度或中度，以恶心、头疼、骨痛、潮热和体重增加为主要 表现，其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、 腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律不齐、血栓形成、 呼吸困难、阴道流血等。
激素类
❖ 枸橼酸他莫昔芬片 为非固醇类抗雌激素药物。治疗初期骨和肿瘤 疼痛可一过性加重，继续治疗可逐渐减轻。少数病人有不良反应。 其中胃肠道反应；月经失调，闭经，阴道出血，外阴搔痒，子宫 内膜增生，内膜息肉和内膜癌；皮肤：颜面潮红，皮疹，脱发。 骨髓：偶见白细胞和血小板减少；肝功：偶见异常；眼睛：长时 间使用可出现视网膜病或角膜浑浊。罕见的不良反应：精神错乱， 肺栓塞，血栓形成，无力，嗜睡。
❖ 长春地辛：作用机制与长春新碱相同，其作用强度为长春新碱的3—10倍，适用于急性淋巴 性白血病、慢性粒细胞白血病的突发危象。主要不良反应： 1、骨髓抑制：最常见的为白 细胞降低，其次为血小板降低，对血红蛋白有一定影响。 2、胃肠道反应：轻度食欲减低 ，恶心和呕吐。3、神经毒性：可逆性的末梢神经炎较长春新碱轻，可有腹胀、便秘。4、有 生殖毒性和致畸作用：孕妇不宜使用。
❖ 盐酸阿糖胞苷为治疗急性髓细胞性白细胞首选药物，对成人的急性非淋巴细胞白血病特别有 效，与其他药物联合应用时效果更佳，联合应用于非霍奇金淋巴肉瘤，以及治疗急性淋巴细 胞白血病的复发。主要不良反应：1、造血系统：主要是骨髓抑制，白细胞及血小板减少，严 重者可发生再生障碍性贫血或巨幼细胞性贫血；2、淋巴瘤患者治疗初期可发生高尿酸血症， 严重者可发生尿酸性肾病；3、较少见的有口腔炎、食管炎、肝功能异常、发热反应及血栓性 静脉炎。阿糖胞苷综合征多出现于用药后6～12小时，有骨痛或肌痛、咽痛、发热、全身不适 、皮疹、眼睛发红等表现。
抗生素类
❖ 多柔比星(阿霉素 ADM)用于治疗急性白血病、恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、乳腺癌、骨
肉瘤、软组织肉瘤及肺癌，疗效显著。治疗卵巢癌、睾丸肿瘤、膀胱癌、神经母细胞瘤、 肾母细胞瘤、头颈部癌、胃癌及肝癌等也有一定疗效。配制后的溶液进行静脉输注，约20 －30分钟。可减少血栓形成和由药物外溢导致的蜂窝组织炎和水泡的危险，常用的溶液为 氯化钠注射液、5％葡萄糖注射液、或氯化钠葡萄糖注射液。主要不良反应：1.骨髓抑制和 口腔溃疡。多柔比星使用后10天左右可出现明显的骨髓抑制。2.心脏毒性。心脏毒性可表 现为心动过缓，包括室上性心动过缓和心电图改变，对已有心功能损害的患者需格外小心。 ❖ 盐酸吡柔比星 （吡喃阿霉素 THP）主要用于恶性淋巴瘤、急性白血病、乳腺癌、泌尿道上 皮癌(膀胱癌及输尿管癌)、卵巢癌，也可用于子宫颈癌、头颈部癌和胃癌。只能用5％葡萄 糖注射液或注射用水 。溶解后药液，即时用完，室温下放置不得超过6小时。主要不良反 应：1.骨髓抑制，主要为粒细胞减少，平均最低值在14天，第21天恢复；2.心脏毒性低于 ADM，急性心脏毒性主要为可逆性心电图变化，慢性心脏毒性呈剂量累积性；3.胃肠道反 应：恶心、呕吐、食欲不振、口腔粘膜炎，有时出现腹泻；4.其它：肝肾功能异常、脱发、 皮肤色素沉着等，偶有皮疹。膀胱内注入可出现尿频、排尿痛、血尿等膀胱刺激症状，甚 至膀胱萎缩。
植物碱类
❖ 长春新碱 （VCR）长春新碱主要用于治疗急性淋巴性白血病、霍奇金病和恶性淋巴瘤。单独 使用对儿童急性淋巴性白血病的完全缓解率达50%，与泼尼松合用可达90%。主要不良反应： ①神经系统毒性，主要引起外周神经症状，与累积量有关。足趾麻木、腱反射迟钝或消失， 外周神经炎。神经毒性常发生于40岁以上者，儿童的耐受性好于成人，恶性淋巴瘤病人出现 神经毒性的倾向高于其他肿瘤病人。②骨髓抑制和消化道反应较轻。③有局部组织刺激作用， 药液不能外漏，否则可引起局部坏死。④可见脱发，偶见血压的改变。防止药液溅入眼内， 一旦发生应立即用大量生理盐水冲洗，以后应用地塞米松眼膏保护）。输入静脉时避免日光 直接照射。
抗代谢类
❖ 5氟尿嘧啶（5—FU ）是目前临床上应用最广的抗嘧啶类药物，对多种肿瘤如消化道肿瘤 、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌、绒毛膜上皮癌、肝癌、膀胱癌等均有一定疗效。每次静 脉滴注时间不得少于6～8小时；不良反应：1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严 重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开 始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。2.长期应用可导 致神经系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。一般不宜和 放射治疗同用。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。
❖ 替加氟 （方克）为氟尿嘧啶的衍生物，主要用于乳腺癌、胃肠道癌以及肝癌。不良反应： 骨髓抑制反应轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精 神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、 肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。
❖ 卡培他滨(希罗达)在肿瘤组织中转化成5氟尿嘧啶发挥细胞毒作用。主要毒副作用：A、 腹泻，恶心，呕吐，胃炎。B、一半的病人中出现手足综合征，表现为： 麻木， 感觉迟 钝，感觉异常，麻刺感，无痛感或疼痛感，皮肤肿胀或红斑， 水泡或严重的疼痛。 C、 皮炎或脱发常见。D、常有疲乏，粘膜炎， 发热，虚弱，嗜睡，还有头疼，味觉障碍， 眩晕，失眠，中性粒细胞减少，贫血， 脱水。
抗生素类
❖ 盐酸表柔比星（表阿霉素 EPI）主要用于胃癌、肠癌、直肠癌、头颈部癌、膀胱癌、卵 巢癌、、肺癌、以及急、慢性粒细胞白血病的治疗。主要不良反应：1、与阿霉素相似， 但程度较低，尤其是心脏毒性和骨髓抑制毒性；2、其它不良反应有：脱发，粘膜炎，； 胃肠功能紊乱，如恶心、呕吐、腹泻；曾有报道偶有发热、寒颤、寻麻疹、色素沉着、 关节疼痛。
靶向治疗药物简介
❖ 利妥昔单抗注射液(美罗华）用于临床治疗非霍奇金淋巴瘤 （NHL）的单克隆抗体 。适用于复发或化疗抵抗性B淋巴细胞 型的非霍奇金淋巴瘤的病人。