平喘药

平喘药

一、肾上腺素β2受体激动药

[药理作用和临床应用]

选择性β2受体激动药(β2 adrenergic receptor agonists)对β2受体有强大的兴奋性，对α受体无作用，对β1受体的亲和力低，常规剂量口服或吸人给药时很少产生心血管反应。其作用机制为:兴奋平滑肌细胞膜上的β2受体，引起受体构型改变，激活兴奋G蛋白，从而活化腺苷酸环化酶，催化细胞内ATP转变为cAMP,进而激活cAMP依赖性蛋白激酶A，降低细胞内游离钙浓度，并使肌球蛋自轻链激酶失活，钾通道开放，从而松弛平滑肌，还具有抑制肥大细胞释放过敏介质、降低毛细血管通透性、促进粘液-纤毛系统清除功能。

常见的β2受体激动药：

沙丁胺醇（舒喘灵)对β2受体的选择性高，为异丙肾上腺素的1375倍。本品有口服、吸人(气雾，雾化、干粉)或静脉滴注等多种途径给药，扩张支气管作用的强度与异丙肾上腺素的作用相近，较特布他林为强，作用时间明显比异丙肾上腺素长，是中效的β2受体激动药。

福莫特罗，为笨乙醇胺衍生物，沙美特罗为沙丁胺醇的衍生物。作用可维持8~ 12小时。主要用于慢性哮喘与慢性阻塞性肺病的缓解症状。

班布特罗(bambuterol)是特布他林的前体药，必须在体内经胆碱酯酶水解而释出特布他林，才发挥平喘作用。作用持续24小时以上，是目前唯一的口服长效B受体激动药。

特布他林(terbutaline, 博利康尼，间羟舒喘灵，叔丁喘宁)为间羟酚类代表药，对β2受体选择性高。有口服，气雾吸人，干粉吸人或静脉滴注等多种给药途径。其支气管扩张作用强度较沙丁胺醇弱，吸人后5分钟内即能出现明显的气管扩张作用，迅速缓解喘息，作用持续时间4~6小时，是中效β2受体激动药。

［不良反应与注意事项]

①心脏反应: β2受体激动药对心脏的作用较轻，但在大利量或注射给药时，仍可引起心脏反应，特别是原有心律失常的病人。②肌肉震颤反应:本类药物可激动骨骼肌慢收缩纤维的β2受体，引起肌肉震颤，主要发生部位在四肢与面颈部，轻者感到不舒服，重者影响生活与工作，气雾吸入时发生率较全身给药为低。部分病人可随着用药时间延长，肌肉震颤逐渐减轻或消失，③代谢功能紊乱: β2 激动药增加肌糖原分解，引起血乳酸、丙酮酸升高，并产生酮体。糖尿病人应用时应注意引起酮中毒或乳酸中毒。因β2激动药物兴奋骨骼肌细胞膜上Nat -K+ -ATP酶，使K+进入细胞内而引起血钾降低，故过量应用时或与糖皮质激素和用时，可能引起低血钾症。

二、肾上腺素

三、麻黄碱

四、异丙肾上腺素