海洋药物论文修改版

海洋萜类的研究进展
摘要：萜类除了存在于陆生植物中，也广泛的分布在海洋生物中。

21世纪是海洋的世纪，海洋天然产物也是目前天然产物化学中最活跃的研究领域之一。

萜类是海洋天然产物中最多的化合物，这些化合物主要来源于海藻、海兔、海绵以及软珊瑚等海洋生物体，生物活性主要表现为抗肿瘤性。

本文就萜类的来源、结构类型和生物活性几方面进行综述，并对其应用前景进行展望。

关键词：海洋生物；萜类
Terpenes are not only exist in terrestrial plants, but also widely distribute in marine organisms. The 21st century is the century of the ocean,and marine natural products is currently one of the most active research areas of the natural chemistry products. Terpenes,the most common compounds in natural marine products , are mainly derived from seaweed, sea hares, sponges and soft corals and other marine organisms, whose biological activity are anti-tumor. This paper is mainly talks about the terpenes in the perspectives of its source , type of structure and biological activity , and prospects for its application are also included.
在海洋天然产物中，萜类化合物最多，约占40％。

萜类化合物因其结构独特、生物活性强很早就引起有机化学家和药物化学家的浓厚兴趣【1-3】。

由于特殊的生活环境，导致海洋生物体内萜类的合成过程与陆地生物也有所不同。

近年来随着海洋生物研究的不断深人，许多具有独特的新型碳骨架的萜类化合物不断在海洋生物中被发现，海洋萜类化合物要来源于海藻、软体动物(海兔等)、多孔动物海绵、腔肠动物(软珊瑚；柳叶珊瑚等)、海洋微生物等生物体内。

近十几年来，仅从凹顶藻属中就分离出400多种萜类化合物，代表26种类型结构骨架，是海洋萜类化合物的重要来源【4】。

其结构类型主要是倍半萜、单萜、二萜，三萜，但三萜较少。

1各种海洋萜类的抗肿瘤生物活性
1.1 倍半萜类
据统计，现已知倍半萜已有1000多种（包括陆生植物中的），而这1000多种之中从软珊瑚和柳珊瑚中发现的就多达100多种。

从南海柳珊瑚Subergorgia sp．中分离出的三环十一烷倍半萜类分子式为C15H20O3的新物质。

具有对胆碱酯酶选择性和可逆性的明显抑制作用，并有对神经毒剂的预防作用试验表明当剂量为3mg／kg，即能完全对抗神经毒素的毒性，对探索开发抗神经性毒剂的新药有重大意义【5】。

T-1 T-2 而如上图所示T-1和T-2分别是从软珊瑚clavularia sp 和Clavularia viridisde中得到，二者在结构上相差不大。

它们均显示有抑制肿瘤细胞的生物活性【6-9】。

1.2 单萜类
大多数海洋单萜化合物都含有较多卤素，这是其独特的结构特点。

T-3 T-4
T-5
T-3和T-4是从红藻海头红属Ptocaminum cartilagineum中得到的两种多卤化单萜，对Hela229人癌细胞有抑制作用，ED均为1 pg／mL。

101010
而T-5是国外学者Boyd等从红藻根叶藻科的松香藻(Portieria homerhanuii)中分离到的Halomon属多卤化单萜化合物，不仅具有独特的作用机制，而且对通常不敏感的癌细胞系具有选择性活性，现已进入临床前药理评估阶段【11-13】。

1.3 二萜类
1.3.1 绿柱虫内酯二萜绿柱虫内酯二萜中的绿柱虫内酯二萜C，具有明显对脑缺血损伤的保护作用。

保护SOD 活性及抑制血小板聚集等作用。

有望开发为舒张脑血管及脑缺血损伤的保护药物【14】。

1.3.2 西松烷型二萜已知从海洋生物柳珊瑚及软珊瑚中分离出的Cembrahe型二萜约有50～ 60多种，不少具有抗癌作用。

南海灯心柳珊瑚中分离出的Eunicin的异构物Jeunicin 也属此类化合物，有显著抗菌、抗生作用。

1.3.3 γ-西松烯内酯类二萜此类二萜有些是从软珊瑚Sinularia mayi分离得到，具有细胞毒性；有些是从柳珊瑚Euniceapinta分离到的，能强烈抑制肺癌细胞和肾癌细胞的生长；有些则对人体淋巴白血细胞MOLT-4和SR的生长有很强抑制作用。

1.3.4 δ-西松烯内酯类二萜此类二萜首先是从澳大利亚软珊瑚Sinularia
flexibilis中得到的。

在体内试验的条件下，它们对P388肿瘤细胞的抑制仅达到刚好合格的活性。

1.3.5 ε-西松烯内酯类二萜它们均来自海南软珊瑚Sinularia Capillosa，生理实验结果显示：它们对P388、L1210肿瘤细胞的ED50值依次分别15.0、8.5、
2.5ug／mL和18.5、
10.5、5.0ug/mL【15】。

1.4 二倍半萜在萜类家族中，二倍半萜是最新最少的一员，目前已发现的二倍半萜约五十个左右。

其中约一半以上是从海洋海绵中分离到的，而其中以一种具有新型scalarin 碳架的双高二倍半萜为代表。

Scalarin是由一个醋酸仲醇酯和一个环外双键的五元环内酯结合起的二倍半萜。

我国的沐浴角骨海绵 Spongia officinalis及杯叶海绵Phyllo spongia foliascens中均含有。

它有抗炎作用，而它的衍生物有持续性的降压效果。

1.5 三萜
1.5.1 海漆为红树林大戟科植海漆，其乳白色树汁中含有三萜类化合物。

可作为作为泻剂，种子磨粉可治腹泻【16】。

1.5.2 星芒海绵从南海薄星芒海绵Stel-leta tenuis中分离得的Stelletin，为具有强细
脆毒性的一种三萜色素，对P 白血细胞的ED50为0.001mg／ml，值得进一步开发【17】。

1.5.3角鲨烯主要存在于鲨鱼及其他鱼类肝油中，其分子式为C30H50，为6个双键的无环
三萜烯，在人体内对胆固醇的合成、新陈代谢和生物氧化起重要作用【18】。

长期服用能增强体质，增进食欲，消除疲劳，预防多种疾病并有抗菌、抗癌的作用，能防止癌转移，与一些抗癌药物用，有良好的协同作用。

对慢性肝炎，长期服用也有改善作用。

也可作为化妆品或软膏的基质，防止皮肤粗糙及裂纹，并用作皮肤营养制品。

展望
在过去的二十年间，海洋天然产物研究取得了辉煌的成就。

近年来，这一领域的研究又有新的进展。

萜类化合物在海洋生物中广泛存在，由于具有细胞毒活性，已引起关注，海洋生物中的萜类化合物已陆续用于抗病毒、抗肿瘤及抗癌等生理活性筛选研究，可预见今后在该领域中将会有进一步发展！我们充分利用我国海洋资源丰富的优势，随着对海洋萜类的这一领域的不断深入研究，开发出更多疗效好的药物。

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