药理学——药效学 药动学 ppt
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药理学基础知识课件
药理学基础知识
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1
1
课程内容
第一部分 绪言 第二部分 药效学
第三部分 药动学 第四部分 影响药物作用的因素
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2
2
第一部分 绪言
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3
一.药物
指能影响机体生理、生化和病变过程， 用于预防、治疗、诊断疾病和控制生育 （如避孕、坠胎等）的化学物质。
▲药物
●自然界的天然产物及提取的有效成分 ●人工合成的化学物质 ●基因工程药物等
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25
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4. 继发性反应（secondary reaction）
指药物发生治疗作用后引起的不良反应.
例子：长期应用广谱抗生素，敏感的 细菌被消灭，不敏感的细菌乘机大量 繁殖，导致假膜性肠炎，也称菌群交 替症或二重感染
学习交2流6PPT
26
5. 后遗效应（after effect）
指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以 下，但仍残存药理效应。
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18
一.药物的基本作用
方2 式药
物
作
用
的
局部作用
别 质
全身作用 区
利多卡因 注射液
?
地高辛
学习交1流9PPT
19
一.药物的基本作用
择3 性药
物
含义：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或 组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用 较小或不发生作用
的
选 特点
药物与组织器官亲和力的差异； 组织器官对药物敏感性的差异。
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6
药物 毒物
抗焦虑 镇静、催眠
地西泮
嗜睡、抗惊厥、麻醉
中毒：呼吸抑制、死亡
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课程内容
第一部分 绪言 第二部分 药效学
第三部分 药动学 第四部分 影响药物作用的因素
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第一部分 绪言
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3
一.药物
指能影响机体生理、生化和病变过程， 用于预防、治疗、诊断疾病和控制生育 （如避孕、坠胎等）的化学物质。
▲药物
●自然界的天然产物及提取的有效成分 ●人工合成的化学物质 ●基因工程药物等
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4. 继发性反应（secondary reaction）
指药物发生治疗作用后引起的不良反应.
例子：长期应用广谱抗生素，敏感的 细菌被消灭，不敏感的细菌乘机大量 繁殖，导致假膜性肠炎，也称菌群交 替症或二重感染
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5. 后遗效应（after effect）
指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以 下，但仍残存药理效应。
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一.药物的基本作用
方2 式药
物
作
用
的
局部作用
别 质
全身作用 区
利多卡因 注射液
?
地高辛
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一.药物的基本作用
择3 性药
物
含义：多数药物在适当剂量时，只对少数器官或 组织发生明显作用，而对其他器官或组织的作用 较小或不发生作用
的
选 特点
药物与组织器官亲和力的差异； 组织器官对药物敏感性的差异。
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药物 毒物
抗焦虑 镇静、催眠
地西泮
嗜睡、抗惊厥、麻醉
中毒：呼吸抑制、死亡
药理学课件之药效学PPT课件
研究药物剂量与效应之间的关 系，确定最佳治疗剂量范围。
药物相互作用
研究不同药物之间的相互作用 及其对疗效和不良反应的影响
。
药效学的重要性
01
02
03
指导临床合理用药
药效学研究有助于医生根 据患者的病情和药物的疗 效、不良反应，制定合理 的用药方案。
新药研发与评价
药效学研究是新药研发的 重要环节，为新药的疗效 和安全性评价提供科学依 据。
概念
药效学研究为药物研发、临床合理用 药提供科学依据，有助于深入了解药 物作用机制，为新药研发提供理论支 持。
药效学的研究内容
药物作用机制
研究药物如何与机体细胞、组 织、器官相互作用，产生治疗
作用的机制。
药物分类与比较
根据药物作用机制对药物进行 分类，比较不同药物的疗效和 不良反应。
药物剂量与效应关系
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
促进医药学科发展
药效学研究有助于深入了 解药物作用机制，推动医 药学科的发展和进步。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受体结合，触 发一系列生物化学反应，从而发挥药 效。
药物与受体的选择性
受体类型
根据作用机制的不同，受体可分为激 动剂、拮抗剂和调节剂等类型。
03
如出现不良反应，应立即就医，并告知医生所用药 物及配伍情况。
THANKS
感谢观看
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
食物中的某些成分可能会与药物结合 ，影响药物的吸收。
食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能会影响药物的 代谢酶，从而影响药物的代谢和清除 。
06
药物与药物的配伍禁忌
药物相互作用
研究不同药物之间的相互作用 及其对疗效和不良反应的影响
。
药效学的重要性
01
02
03
指导临床合理用药
药效学研究有助于医生根 据患者的病情和药物的疗 效、不良反应，制定合理 的用药方案。
新药研发与评价
药效学研究是新药研发的 重要环节，为新药的疗效 和安全性评价提供科学依 据。
概念
药效学研究为药物研发、临床合理用 药提供科学依据，有助于深入了解药 物作用机制，为新药研发提供理论支 持。
药效学的研究内容
药物作用机制
研究药物如何与机体细胞、组 织、器官相互作用，产生治疗
作用的机制。
药物分类与比较
根据药物作用机制对药物进行 分类，比较不同药物的疗效和 不良反应。
药物剂量与效应关系
ቤተ መጻሕፍቲ ባይዱ
促进医药学科发展
药效学研究有助于深入了 解药物作用机制，推动医 药学科的发展和进步。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受体结合，触 发一系列生物化学反应，从而发挥药 效。
药物与受体的选择性
受体类型
根据作用机制的不同，受体可分为激 动剂、拮抗剂和调节剂等类型。
03
如出现不良反应，应立即就医，并告知医生所用药 物及配伍情况。
THANKS
感谢观看
药物与食物的相互作用
食物对药物吸收的影响
食物中的某些成分可能会与药物结合 ，影响药物的吸收。
食物对药物代谢的影响
食物中的某些成分可能会影响药物的 代谢酶，从而影响药物的代谢和清除 。
06
药物与药物的配伍禁忌
药理学课件 第一章 药物效应动力学
原因:个体差异、病理状态或药物合用
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
25
第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)
由于病人对药物敏感性高，
用量过大或过久对机体功能、形态产生损害。
急性毒性 LD50 慢性毒性
后遗效应 residual effect
停药后血药浓度降至阈浓度以下时残存的生物效应
可是短暂的，由药物作用直接引起: 如腰麻后出现的尿潴留； 苯巴比妥催眠 头晕、困倦
半抗原， 生物制品 全抗原 与剂量无关 仅见于少数过敏质病人
青霉素 链霉素 氯霉素 磺胺
补体
Ⅰ型过敏反应 休克，哮喘 Ⅱ型溶细胞反应 溶血， Ⅲ型免疫复合物反应 类风湿
T 细胞 迟发型Ⅳ型变态反应 移植排除
特异质反应 （idiosyncrasy）
少数病人由于基因变异或缺陷，药动学和药效 学过程异常，用药后发生与药物本身药理作用无关 的有害反应。
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第三节 药物作用机理
① 特异性作用: 药物能与靶蛋白（受体、酶、离子通道等）特异性结合， 诱发特定的细胞内信号转导、生理、生化效应； 这类药物与靶蛋白的亲和性高，效价强度较大.
② 非特异性作用: 药物通过改变细胞周围的理化条件发挥药效，其效应与药物的 理化性质有关，如解离度、溶解度、酸碱度、渗透压等； 选择性较差；效价强度较小。
二 药物治疗作用 therapeutic effect
指符合用药目的、 具有防治疾病效果的作用
预防： 疫苗 抗感染
具有防治疾病效果
对因治疗 etiological treatment 针对病因治疗 对症治疗 symptomatic treatment 改善症状，不除病因
急则治标，缓则治本
二、不良反应adverse drug reaction （ADR）
从量反应 量效曲线 所获参数
最小有效量—能引起药理效应的最小剂量 (阈剂量 threshold dose)
临床药理学的基础知识 ppt课件
婴儿和新生儿、老年人、昼夜节律， 缺乏蛋白质、维生素C、钙镁等； 高碳水化合物饮食；
肝炎
ppt课件
17
生物转化的意义
• 灭活：绝大多数药物经过生物转化后，药理活性 都减弱和消失，成为灭活。
• 活化：极少数药物被转化后才出现药理活性，称 为活化。如阿司匹林。
• 因此，生物转化是许多药物消除的重要途径。但 生物转化也可能是活化过程，也有的活性药物转 化成仍具有活性的代谢物，甚至有时候可能生成 有毒物质。因而代谢过程并不等于解毒过程。
ppt课件
18
（四）排泄
• 药物及其代谢物通过排泄器官被派出体外 的过程称为排泄。排泄是药物最后彻底消 除的过程。
• 非挥发性药物：肾脏随尿排出； • 气体及挥发性药物：肺随呼气排出； • 其他途径：胆汁、乳腺、唾液腺、泪腺；
ppt课件
19
肾排泄
药
物
排
泄
途
胆汁排泄
径
肠率和 血浆蛋白结合率
受试制剂AUC F= 参比制剂AUC
× 100%
相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利 用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是 经由其他方式服用。
ppt课件
8
（二）分布
• 分布：药物吸收后随血液循环到各组织器 官的过程。
影响药物分布的因素： • 1.血浆蛋白结合率 • 2.细胞膜屏障 • 3.器官血流量与膜的通透性 • 4.体液的pH值和药物的解离度
ppt课件
11
• 3.器官血流量与膜的通透性： • 高血流量器官：肝、肾、脑、肺 • 低血流量器官：皮肤、肌肉 • 膜通透性大的器官：肝、肾
• 4.体液pH值与药物解离度：
• 细胞内液Ph7.0，为弱酸性；细胞内液 Ph7.4，为弱碱性。弱酸性药物在弱碱性环 境下解离多，所以不易进入细胞内。改变 血液pH值，可改变药物分布特点。
肝炎
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17
生物转化的意义
• 灭活：绝大多数药物经过生物转化后，药理活性 都减弱和消失，成为灭活。
• 活化：极少数药物被转化后才出现药理活性，称 为活化。如阿司匹林。
• 因此，生物转化是许多药物消除的重要途径。但 生物转化也可能是活化过程，也有的活性药物转 化成仍具有活性的代谢物，甚至有时候可能生成 有毒物质。因而代谢过程并不等于解毒过程。
ppt课件
18
（四）排泄
• 药物及其代谢物通过排泄器官被派出体外 的过程称为排泄。排泄是药物最后彻底消 除的过程。
• 非挥发性药物：肾脏随尿排出； • 气体及挥发性药物：肺随呼气排出； • 其他途径：胆汁、乳腺、唾液腺、泪腺；
ppt课件
19
肾排泄
药
物
排
泄
途
胆汁排泄
径
肠率和 血浆蛋白结合率
受试制剂AUC F= 参比制剂AUC
× 100%
相对生物利用度是量度某一种药物相较同一药物的其他处方的生物利 用度，其他处方可以一种已确定的标准，或是 经由其他方式服用。
ppt课件
8
（二）分布
• 分布：药物吸收后随血液循环到各组织器 官的过程。
影响药物分布的因素： • 1.血浆蛋白结合率 • 2.细胞膜屏障 • 3.器官血流量与膜的通透性 • 4.体液的pH值和药物的解离度
ppt课件
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• 3.器官血流量与膜的通透性： • 高血流量器官：肝、肾、脑、肺 • 低血流量器官：皮肤、肌肉 • 膜通透性大的器官：肝、肾
• 4.体液pH值与药物解离度：
• 细胞内液Ph7.0，为弱酸性；细胞内液 Ph7.4，为弱碱性。弱酸性药物在弱碱性环 境下解离多，所以不易进入细胞内。改变 血液pH值，可改变药物分布特点。
药动学药理学(ppt)
上市后药物监测
揭示生命运动的规律，为其他生命科学的研究 探索提供重要的科学依据和研究方法。
二、药物与药理学发展史
1.本草学阶段：
•1500BC，埃及亚伯斯古医籍 。 •1500BC，印度草医学。 •2700BC，我国草药方剂治病。 •公元一世纪的《神农本草经》，收载365种药，我国第 一部药物学著作。
药动学内 容之一：
血 管 外
吸收 药物
作用部位 分布
游离型药物
体循环
吸收
分布
代谢
体
排泄
外
排泄
结合型药物 代谢
肝脏
代谢型
肠肝循环 小肠
胆囊
药动学内容 之二：
药物在体内随时间变化的规律
concentration(mg/L)
40
35
30
25
20
15
10
5
0
0
6
12
18
24
time(h)
Concentration-time curve(C-T曲线)
药动学药理学(ppt)
（优选）药动学药理学
学习内容：
1、总论 2、各论
神经系统药理 心血管药理 内脏药理 内分泌药理 化学治疗药理
学习方法：
1、总论 明确概念
2、各论 弄清分类 学好“代表药” 注意两重性
药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学 第三章 药物效应动力学 第四章 影响药物效应的因素
药物
机体
药物代谢动力学（pharmacokinetics）
机体对药物的处置及规律（即体内过程） inc. 吸收、分布、代谢、排泄…
（二）性质和任务
1. 性质：
药理学药物效应动力学ppt课件
.
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不良反应（adverse effect ）
后遗效应:停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的 药理效应 （巴比妥类） 停药反应：突然停药后原有疾病加剧，反跳（可乐定） 特异质反应：少数特异体质病人对某些药物反应特别敏 感，反应的严重程度与剂量成正比
.
19
不良反应（adverse effect ）
药物与受体
.
29
定义
受体（receptor） 一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境
中某种微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放 大系统，触发后续的生理反应或药理效应。
.
30
受体的特性
特异性（specificity）：一种特定的配体只与其特定的受 体结合而产生特定的效应
灵敏性（sensitivity）：低浓度 饱和性（saturability）：剂量反应曲线，竞争现象 可逆性（reversibility）：非共价键（氢键/离子键/范德
受试者 健康志愿者
例数与要求 20~30
Ⅱ
随机盲法对照试验
病人
≥100
Ⅲ 扩大的多中心临床试验
病人
≥300例
Ⅳ
新药上市后监测
病人
>2000
.
7
第四节 新药的开发与研究
2015年全球十大药物销售榜
.
8
什么是药物效应动力学？
.
9
.cs ; PD）：
研究药物对机体的作用。在整体、系统、 器官、细胞及分子水平上阐明药物及其作用机 制，对指导临床合理选用药物、合理理解并尽 可能减少药物毒副作用提供基础理论依据。
.
11
内容提要
第一节 药物的基本作用 药物作用 药理效应 药物作用两重性 对症治疗 对因治疗 不良反应
药理学第三讲药效学PPT课件
04
药物作用的量效关系
量效关系曲线
描述药物剂量与效应之间的关系，通 常呈S型曲线。
曲线的斜率代表药物的效价强度，即 产生一定效应所需的药物剂量大小。
随着药物剂量的增加，效应逐渐增强， 当达到最大效应时，再增加剂量效应 不再增加，甚至可能出现毒性反应。
最小有效量与最小中毒量
最小有效量是指能够产生明显 药理效应的药物剂量。
据。
药物相互作用
研究药物间的相互作用 及其对药效的影响，指
导临床联合用药。
药效学与药代动力学的关系
药效学与药代动力学是药理学的 重要组成部分，二者相互关联、
相互影响。
药效学关注药物对机体的作用及 其机制，而药代动力学则研究药 物在体内的吸收、分布、代谢和
排泄过程。
药效学与药代动力学共同为药物 研发和临床用药提供科学依据，
抑制作用
药物使机体器官功能减弱，效应减弱 的作称为抑制作用。如抑制中枢神经 系统、抑制平滑肌、抑制酶活性等。
选择作用和普遍作用
选择作用
药物对某些组织器官作用明显，而对其它组织器官作用轻微或无作用的现象称 为选择作用。如洋地黄对心脏有明显选择性兴奋作用，而对脑、肺、脾等器官 无明显作用。
普遍作用
药物对机体各组织器官都有一定的作用，无选择性，如麻醉药、消炎药等。
确保药物的疗效和安全性。
02
药物的作用机制
药物与受体的相互作用
01
02
03
药物与受体结合
药物通过与细胞膜上的受 体结合，触发一系列生物 化学反应，从而发挥药效。
受体类型
受体分为激动剂、拮抗剂 和调节剂三种类型，不同 类型受体对药物的反应不 同。
亲和力与内在活性
药物的亲和力指药物与受 体结合的能力，内在活性 指药物与受体结合后引发 的生物化学反应强度。
药理学药理学总论 ppt课件
第二章 药物代谢动力学
第一节 药物分子的跨膜转运 滤过 简单扩散 载体转运
第二节 药物的体内过程 吸收 分布 代谢 排泄
第三节 房室模型 第四节 药物消除动力学
一级消除动力学 零级消除动力学 第五节 体内药物的药量-时间关系
一次给药的药-时曲线下面积 多次给药的稳态血浆浓度 第六节 药物代谢动力学重要参数
[H +] [B ] [B H +]
lo g K a= lo g [H +] + lo g
[B ] [B H +]
_ lo g K a = _ lo g [H +] _ lo g [B ] [B H +]
即 : p K a = p H + lo g [B H +] [B ]
色甘酸钠 ：强酸性药，pKa为2
药理学--药理学总论 PPT课件
10
三、新药开发与研究
新药：是指未曾在中国境内上市销售的 药品。已上市药品改变剂型、改变给药 途径、增加新适应证亦属新药范围。
新药研究过程：
临床前研究 临床研究 上市后药物监测
药理学--药理学总论 PPT课件
11
第二章 药物代谢动力学
（pharmacokinetics）
药理学（Pharmacology）
药理学--药理学总论 PPT课件
1
主编：杨宝峰
药理学--药理学总论 PPT课件
2
第一讲 药理学总论
第一章 绪言 第二章 药物代谢动力学（药动学） 第三章 药物效应动力学（药效学） 第四章 影响药物效应的因素
药理学--药理学总论 PPT课件
3
第一章 绪言
一、药理学的性质与任务 二、药物与药理学的发展史 三、新药开发与研究
临床药理学PPT第3章 药效学课件
AD
β-R
心脏兴奋 收缩力、传 导、心率
一、药物作用与药理效应
选择性 (Select
药理效应强的药物治疗效果好？
药物作用的两重性 治疗作用V.S.不良反应
二、治疗作用和不良反应
药物 作用
对因治疗 治疗作用 对症治疗
不良反应 副反应
半最大效应 浓度EC50
药物剂量与效应关系
效 应
Emax Em/2
无 最阈 效 小剂 量 有量
效 量
中
毒
有效作用
作
用
致 死 作 用
治疗量
常用量
EC50
最最 最 大小 小 有中 致 效毒 死 量量 量
致 死
剂量
量
药物剂量与效应关系
强度---药物达到一定效应时所需要的剂量。 效价强度---能引起等效反应的相对剂量。剂量越小，
第三章
药物效应动力学 Pharmacodynamics
第一节 药物的基本作用 Basic Effects of Drugs
一、药物作用与药理效应
药物作用: 对机体细胞的初始作用 药物作用机制
特异性：构型、电荷、分子大小
药理效应：初始作用所引起的机体 组织器官原有功能的变化
兴奋 (Excitation)：功能增强 抑制 (Inhibition)：功能降低
受体机制
受体的调节 维持机体内环境稳定 脱敏(desensitization)
长期用激动药后机体或细胞对激动药的反应性下降； 耐受性
特异性脱敏：仅对某类激动药 脱敏 机制 受体磷酸化；受体内移 非特异性脱敏：对某类激动药 脱敏后，对其它受体激动 药 也反应性下降 机制 受体有共同反馈调节机制
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强心苷
毛果 芸香碱
4
-
三 药物作用的两重性
1.治疗作用：符合用药目的，能达到防治疾病的作用 ①对因治疗：治本：消除致病因素（抗菌药） ②对症治疗：治标：改善疾病症状（发热的治疗）
2.不良反应：不符合用药目的，导致患者痛苦的反应 ①副作用：治疗剂量发生的与治疗目的无关的反应 ②毒性反应：剂量过大或用药时间过久积蓄过多（三致）
14
-
LOGO
第三章 药物代谢动力学
-
15
第一节、药物的体内过程
一. 药物跨膜转运的方式
1 被动转运 2 主动转运
16
-
一、药物的跨膜转运
1.被动转运
药物由高浓度一侧向低浓度一侧转运 ①简单扩散，多数药物的转运方式 分子量小（200以下）、脂溶性大，极性小（非 离子型）药物较易通过，离子型难以通过。 ②易化扩散，药物通过细胞膜上的载体转运 依靠载体 有竞争性和特异性 ③滤过，直径小于膜孔(分子量﹤100)水溶性药物 借助膜两侧的流动静压和渗透压差通过膜孔
10
-
药物的作用机制
③作用于受体的药物，效应取决于药物与受体的亲和力和药物 的内在活性 A.激动药：亲和力高，内在活性高。与受体结合并激动受体 而产生效应。 B.部分激动药：较强的亲和力，内在活性低，微弱的效应力 药物 C.拮抗药：阻断药，亲和力高，无内在活性，无效应力
11
-
药物的作用机制
2.药物与受体结合后的反应
药物 血浆蛋白
结合物
①结合型药物无药理活性 ②饱和性 ③竞争性 ④可逆性
24
-
药物的体内过程
2.局部器官的血流量，先向血流量大的器官分布 3.药物与组织的亲和力，碘 甲状腺，钙 骨骼 4.药物的理化性质和体液的pH
脂溶性或水溶性小分子易透过血管壁 5.组织器官的屏障作用
血 脑 屏 障 胎盘屏障
25
8
-
第三节 药物的作用机制
一.药物作用机制分类 （一）非特异性药物作用机制
1.改变细胞周围的理化条件而发挥作用 如：吸附，络合作用，酸碱中和，改变渗透压 （二）特异性药物作用机制 1.参与或干扰细胞代谢，抗代谢和促代谢药 2.影响生理物质转运：干扰离子激素等转运 3.对酶的影响：酶促或酶抑制剂 4.作用于细胞膜的离子通道 5.影响免疫机制：免疫增强或抑制药
12
-
药物的作用机制
3.受体的特性 ①饱和性：数量有限 ②特异性：有选择性 ③可逆性：可被置换 ④高灵敏度：低浓度可产生高效应 ⑤多样性
13
-
药物的作用机制
4.受体调节 ①定义：指受体在与配体作用过程中，在各种 生理、病理及药理因素的影响下，其 数量、亲和力和效应力发生的变化 ②向上调节与向下调节 激动剂向下调节，拮抗剂向上调节
A 以被动扩散从胃肠黏膜吸收，主要是小肠 B 分子量小，脂溶性大，非解离型易吸收
21
-
药物的体内过程
C 首关效应
口服药物吸收后经门静脉进入肝，然后进入全身
血液循环，有些药物进入肝脏就被肝药酶代谢，进
入体循环的药减少,药物效应下降。
活性药物 大多数 门静脉
无活性或 活性降低 酶 低活性物
无活性药物 极少数
9
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药物的作用机制
二.药物作用的受体理论
1.受体的概念 ①受体：存在于细胞膜上或细胞内大分子物质， 能特异性与药物或体内生物物质暂时结合 识别、传递信息、产生生物效应 ②配体与药物 配体：能与受体特异性结合的物质（内源性和外源性） 受点：受体上能准确识别并特异性与配体结合的 特定部位 ，也即配体结合位点。
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一、药物的跨膜转运
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一、药物的跨膜转运
2.主动转运
药物由低浓度一侧向高浓度一侧转运
需要载体，需要能量，有竞争性和饱和性 3.膜动转运
胞饮 胞吐
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药物的体内过程
吸收
分布
排泄
生物转化
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药物的体内过程
一、吸收
1.吸收是药物从用药部位进入血循环的过程 2.影响吸收的因素 ①药物因素：理化性质、药物剂型、给药途径 ②机体因素：吸收环境、吸收部位等 3.各给药途径对吸收的影响 ①胃肠道给药
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药物的体内过程
1.局部作用与全身作用（范围） 局部作用：吸收入血前在用药部位产生的作用 全身作用：吸收进入血液循环后分布到机体相 关部位发挥作用
2.直接作用和间接作用（方式） 直接作用：原发作用 间接作用：继发作用，由直接作用引起
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二 药物作用的选择性
药物作用的选择性 药物进入机体以后，只对某组织、器官产生明显 作用，而对另一些组织、器官则作用很弱甚至无 作用，这种在作用性质和作用强度方面的差异， 即药物作用的选择性
一.剂量与效应（量效关系）
1.量反应：药理效应或强度的高低或多少，可用数 字或量的分级表示：血压，血糖等
无效量 治疗最量小有效量
极量 最小中毒量 最小致死量
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四 量效关系
2.质反应：药理效应只用有无、阴性或阳性表示：死亡等 ①半数有效量ED50： A 量反应，最大效应一半时剂量 B 质反应，半数阳性反应时剂量 ②半数致死量LD50：质反应，半数死亡时剂量 ③治疗指数（TI）= LD50/ ED50 ④安全范围=ED95 与LD5之间距离 ⑤效能：最大效应 ⑥效价强度：性质相同药物之间的作用比较
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第二章 药物效应动力学
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第一节 药物作用的基本规律
一.几个基本概念
1.药物作用：药物与机体大分子间的初始作用 2.药物效应：药物作用引起机体的反应 举例：肾上腺素 3.兴奋：使组织、器官原有功能的提高（肾上腺素） 4.抑制：使组织、器官原有功能的降低（氯丙嗪）
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一 药物作用
二.药物作用的方式
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三 药物作用的两重性
③后遗效应：停药后血药浓度降至阈浓度以下时 残存的药理效应
④撤药反应：突然停药病情加剧，又叫反跳 ⑤变态反应：过敏反应 （接触致敏原） ⑥特异质反应：特异质患者对某些药物的反应 ⑦三致反应：致畸、致癌、致突变 ⑧继发反应：药物治疗作用所引起的不良后果
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第二节 药物的量效关系
活性药物 产生活性
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药物的体内过程
②注射给药 静脉、肌肉、皮下和皮内注射等 避免被破坏，起效快 ③吸入给药，气雾剂、粉雾剂等 经肺吸收进入血液循环 或治疗鼻咽局部疾病 ④皮肤给药，膜剂，贴剂，膏剂等 可发挥局部或全身作用
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药物的体内过程
二.药物分布
药物从血循环系统到达细胞间液及细胞内液的 过程。影响包括 1.药物与血浆蛋白结合