药理重点问答题

1.新斯的明为什么是治疗重症肌无力的首选药。

重症肌无力是神经肌肉接头传递障碍所致自身免疫性的慢性疾病，表现为受累骨骼肌极易疲劳。新斯的明对骨骼肌的兴奋作用最强，其治疗的机理：（1）抑制AChE （2）直接激动N2受体（3）促使Ach释放。

2.试述有机磷中毒的机制，临床表现，特效解救药的分类及解救机制、作用特点和用药原则（1）中毒机制：有机磷酸酯进入人体后，其中磷原子以共价键形式与胆碱酯酶的活性中心上的羟基结合，生成难水解的磷酰化胆碱酯酶，使ACHE失活，失去水解ACH的能力，导致ACH大量堆积，引起中毒。（抑制ACHE）

（2）临床表现：M样：瞳孔针尖样大小，视力模糊，口吐白沫，大汗淋漓，呼吸困难，恶心，呕吐，腹痛腹泻，心率减慢，血压下降。

N样：神经节兴奋，心率加快，血压上升。骨骼肌肌束颤动，肌无力，麻痹。

中枢：先兴奋，后抑制。

（3）特效解救药的分类及解救机制：阿托品：直接阻断M受体的作用

解磷定：复活ACHE

（4）作用特点:阿：缓解M样症状和中枢症状，但不能解除N 样症状，不能使ACHE复活解：缓解N。。。。。。。。。。。。。。。。。，但对M样和中枢症状无效。

（5）用药原则：阿：及早，反复，大剂量解：及早，反复

3、肾上腺素为什么是治疗过敏性休克的首选药

过敏性休克是外界某些抗原性物质进入已致敏的机体后，通过免疫机制在短时间内发生的一种强烈的多脏器累及症群。

机制：1）激动β受体，抑制过敏性物质释放，解除支气管平滑肌痉挛

2）激动α受体，减轻支气管粘膜水肿，改善心功能，升高血压

4、α受体阻断剂对去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素的血压有何影响

1）去甲肾上腺素激动a1a2受体，具有升压作用，当α受体阻断剂阻断a1受体，会消弱其升压作用，但最终仍表现为轻微的升压作用。2)肾上腺素激动a受体，具升压作用，激动B 受体有降压作用，当α受体阻断剂阻断a1受体，AD的升压作用翻转为降压。3)。。。

5. 硝酸甘油和普萘洛尔合用治疗心绞痛的优势

合用的机制：

1）、硝酸甘油可反射性的引起交感兴奋，使心率加快，收缩力加强，耗氧增加，可用β受体阻断药来对抗

2）、β受体阻断药使心室容积扩大，可通过硝酸甘油扩张静脉作用抵消

合用的好处：

（1）从不同机制作用于心脏，起协同作用，降低心肌耗氧量

（2）可以相互对抗治疗矛盾，取长补短

（3）合用可以减少用量，减少不良反应

6. 治疗胆绞痛时吗啡（哌替啶）为什么需与阿托品合用？

①吗啡或哌替啶发挥镇痛作用时会引起胆道平滑肌收缩，奥狄括约肌痉挛而加剧病情

②阿托品舒张胆道平滑肌，使胆汁顺利排出，对抗吗啡（哌替啶）兴奋平滑肌作用

7. 哌替啶与吗啡相比有哪些特点？

与吗啡相比：①镇痛作用较弱，维持时间短。②无缩瞳现象。③对咳嗽中枢的抑制作用较弱。

④不引起便秘，也无止泻作用。⑤可用于人工冬眠。⑥依赖性小。对妊娠末期子宫不对抗催产素的作用，不延缓产程。7）能引起体位性低血压

8.阿司匹林“三反应三病症”：胃肠道反应，水杨酸反应，过敏反应，凝血障碍，瑞夷综合征，阿司匹林哮喘

9.吗啡或哌替啶治疗心源性哮喘的原理?

1)扩血管，减少回心血量，减轻心脏负荷;2)抑制中枢对CO2敏感性——呼吸由浅快变深慢3)镇静和欣快，减轻病人的烦躁和恐惧，减少耗氧

10.六类一线降压药物1）、ACE抑制剂卡托普利2）、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂氯沙坦3）、β－阻滞剂普萘洛尔4）、钙拮抗剂硝苯地平5）、α－阻滞剂哌唑嗪6）、利尿剂氢氯噻嗪

11. 普萘洛尔作用机制

抗高血压：阻断β1、β2受体

1）.抑制心脏上的β1-R：降低心输出量,降低血压

2）.抑制肾脏上的β1-R：抑制肾素释放，血管扩张，血压下降

3）.中枢降压作用。阻断下丘脑、延髓等部位的β受体，使血压下降。

4）.降低外周交感神经活性。阻断突触前膜的β2受体，使交感神经末梢释放去甲肾上腺素减少。

5）.改变压力感受器的敏感性;增加PGI2的释放

抗心绞痛：阻断β1受体，心肌收缩力减小，心率下降，耗氧减少

抗心率失常：（-）Na+、Ca2+内流，（+）K+外流，降低自律性，减慢传导，延长ERP

a阿托品中毒：

表现：M-R明显阻断及中枢症状——对症处理

解救：洗胃、导泻;毛果芸香碱或毒扁豆碱;适量的地西泮、并降温和人工呼吸

b吗啡中毒：

表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹、休克。

抢救：人工呼吸，给氧。呼吸抑制—用纳洛酮治疗

c强心苷中毒：

表现：1）、胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐、腹泻、腹痛2）、神经系统：头痛、疲乏、眩晕、恶梦、视力模糊、色视障碍（黄、绿视）3）、心脏毒性：心律紊乱，引起各种心律失常。中毒机制：过度抑制Na+-K+-ATP酶

预防：

1）、注意诱发中毒的各种因素：

剂量、肝肾功能、年龄较大、低钾低镁、高钙、合用其他药物（排钾利尿剂、奎尼丁等）2）、严格掌握适应症

询问病人近期的用药史：使用强心苷情况（1～2周内）

药物的特点、使用方法，生产厂家,还和哪些药合用

3）、观察中毒的先兆症状如室性早博、心动过缓、厌食、色视障碍（又称为四大停药指针）中毒救治：1）、停药2）、缓慢型心律失常：可用阿托品

3）、快速型心律失常：轻度：补充钾盐（降低异位起搏点自律性、阻止强心苷与受体结合）中度：苯妥英钠（阻止强心苷与受体结合）

危及生命：地高辛抗体（中和地高辛）