中药天然药物创新研究思路精品PPT课件
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中药创新药物研究PPT课件
员从事科研开发,其中有3.6万科学家和工程师分
布在近5000家药品生产企业。
目前中国的药品研发机构主要由四部分组成： 科研院所、高等院校、医药技术开发公司、药品 生产企业的研究与开发部门。
16
二、创新能力比较
（一）研究队伍比较
2.中国药物研究与开发队伍的特点：
中国企业创新能力不强，但增长速度明显加快；
较大差距，存在问题：大多数药物属于仿制产品、
药物研究靶点创新性不足、药效评价体系水平有 限、化合物库资源缺乏多样性、整体数量与国外 水平差距较大等。 中药、天然药方面研究存在靶点、机制不清， 缺乏适合的质量和药效评价体系等。
12
一、研究与开发重点比较
（三）药物研究与开发重点比较
中国的药物研究重点是针对治疗重大疾病的
药效学研究平台
抗肿瘤药效学关键技术 中国科学院上海药物研究所 中国医学科学院医药生物技术研究所
抗心脑血管药效学关键技术
中国中医科学院西苑医院 第二军医大学 中国医学科学院药物研究所
22
十一五期间新药研究开发技术平台研究
1.药物设计技术平台 2.药物筛选技术平台 3.药效学评价技术平台 4.药物代谢动力学技术平台 5.释药系统技术平台 6.药物安全评价技术平台 7.新药临床评价研究技术平台 8.中药新药发现和评价技术平台 9.中药标准研究平台 10.中药生产关键技术平台 11.生物技术药物质量标准和质量控制技术平台 12.生物技术新药中试放大及分离纯化技术平台 13.专业化企业新药研究技术平台
研人员,即8.4万名。2001年辉瑞公司宣称拥有
12000多名研究人员，在6个主要的研究开发基地， 从事19个治疗领域，156个前沿研究项目。 欧洲药物研究与开发主体也是企业，如阿斯利 康。印度企业正在成为创新主体。
布在近5000家药品生产企业。
目前中国的药品研发机构主要由四部分组成： 科研院所、高等院校、医药技术开发公司、药品 生产企业的研究与开发部门。
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二、创新能力比较
（一）研究队伍比较
2.中国药物研究与开发队伍的特点：
中国企业创新能力不强，但增长速度明显加快；
较大差距，存在问题：大多数药物属于仿制产品、
药物研究靶点创新性不足、药效评价体系水平有 限、化合物库资源缺乏多样性、整体数量与国外 水平差距较大等。 中药、天然药方面研究存在靶点、机制不清， 缺乏适合的质量和药效评价体系等。
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一、研究与开发重点比较
（三）药物研究与开发重点比较
中国的药物研究重点是针对治疗重大疾病的
药效学研究平台
抗肿瘤药效学关键技术 中国科学院上海药物研究所 中国医学科学院医药生物技术研究所
抗心脑血管药效学关键技术
中国中医科学院西苑医院 第二军医大学 中国医学科学院药物研究所
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十一五期间新药研究开发技术平台研究
1.药物设计技术平台 2.药物筛选技术平台 3.药效学评价技术平台 4.药物代谢动力学技术平台 5.释药系统技术平台 6.药物安全评价技术平台 7.新药临床评价研究技术平台 8.中药新药发现和评价技术平台 9.中药标准研究平台 10.中药生产关键技术平台 11.生物技术药物质量标准和质量控制技术平台 12.生物技术新药中试放大及分离纯化技术平台 13.专业化企业新药研究技术平台
研人员,即8.4万名。2001年辉瑞公司宣称拥有
12000多名研究人员，在6个主要的研究开发基地， 从事19个治疗领域，156个前沿研究项目。 欧洲药物研究与开发主体也是企业，如阿斯利 康。印度企业正在成为创新主体。
《中药与天然药物》课件
抗氧化作用：一些天然药物具有抗氧化作用，可以清除体内的自由基，保 护细胞免受氧化损伤，对预防和治疗氧化应激相关疾病有一定的帮助。
单击添加文本具体内容，简明扼要地阐述您的观点。根据 需要可酌情增减文字添加文本
免疫调节作用：一些天然药物具有免疫调节作用，可以调节机体的免疫功 能，增强机体的免疫力，对预防和治疗免疫相关疾病有一定的帮助。
抗菌作用：一些天然药物具有抗菌作用，可以抑制或杀灭细菌、真 菌等微生物，对治疗感染性疾病有一定的帮助。
单击添加文本具体内容，简明扼要地阐述您的观点。根据 需要可酌情增减文字添加文本
抗肿瘤作用：一些天然药物具有抗肿瘤作用，可以抑制或杀灭 肿瘤细胞，对治疗癌症有一定的帮助。
单击添加文本具体内容，简明扼要地阐述您的观点。根据 需要可酌情增减文字添加文本
配伍禁忌：某些药物搭配使 用会产生毒性或降低药效
饮食禁忌：服用中药期间需避 免食用某些食物，以免影响药
效
体质禁忌：不同体质的人应选 择不同的药物，避免产生不良
反应
PART FIVE
植物药：草药、木本植物药、菌藻类等 动物药：昆虫、鱼类、两栖动物、爬行动物等 矿物药：金属、非金属、化石等 其他类：微生物、海洋生物等
智能化生产技术：引入智能化 生产技术，提高中药与天然药 物的生产效率和降低成本物研发提供科学依据和指导
研发创新：加强 中药与天然药物 的基础研究和临 床试验，提高药 物疗效和安全性。
技术创新：利用 现代科技手段， 如人工智能、大 数据等，提高中 药与天然药物的 研发效率和质量。
抗肿瘤：中药具有一定的抗肿瘤作用，能够抑制肿瘤的生长和扩散。
抗炎抗过敏：中药具有抗炎抗过敏的功效，能够缓解炎症和过敏反应 引起的各种症状。
抗炎作用：天然药物中的成分具有抗炎作用，可以减轻炎症反 应，缓解疼痛和肿胀等症状。
单击添加文本具体内容，简明扼要地阐述您的观点。根据 需要可酌情增减文字添加文本
免疫调节作用：一些天然药物具有免疫调节作用，可以调节机体的免疫功 能，增强机体的免疫力，对预防和治疗免疫相关疾病有一定的帮助。
抗菌作用：一些天然药物具有抗菌作用，可以抑制或杀灭细菌、真 菌等微生物，对治疗感染性疾病有一定的帮助。
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抗肿瘤作用：一些天然药物具有抗肿瘤作用，可以抑制或杀灭 肿瘤细胞，对治疗癌症有一定的帮助。
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配伍禁忌：某些药物搭配使 用会产生毒性或降低药效
饮食禁忌：服用中药期间需避 免食用某些食物，以免影响药
效
体质禁忌：不同体质的人应选 择不同的药物，避免产生不良
反应
PART FIVE
植物药：草药、木本植物药、菌藻类等 动物药：昆虫、鱼类、两栖动物、爬行动物等 矿物药：金属、非金属、化石等 其他类：微生物、海洋生物等
智能化生产技术：引入智能化 生产技术，提高中药与天然药 物的生产效率和降低成本物研发提供科学依据和指导
研发创新：加强 中药与天然药物 的基础研究和临 床试验，提高药 物疗效和安全性。
技术创新：利用 现代科技手段， 如人工智能、大 数据等，提高中 药与天然药物的 研发效率和质量。
抗肿瘤：中药具有一定的抗肿瘤作用，能够抑制肿瘤的生长和扩散。
抗炎抗过敏：中药具有抗炎抗过敏的功效，能够缓解炎症和过敏反应 引起的各种症状。
抗炎作用：天然药物中的成分具有抗炎作用，可以减轻炎症反 应，缓解疼痛和肿胀等症状。
中药与天然药物制药技术ppt课件
常用道地药材： 四川：黄连、附子、川芎、川贝母 东北：人参、细辛、五味子 河南：地黄、山药、牛膝 甘肃：当归 山东：阿胶 山西：党参 宁夏：枸杞 广东：砂仁 广西：肉桂、田七 江苏：薄荷、苍术 云南：田七
中药的炮制
炮制的概念：
炮制是指药物在应用前或制成各种剂型以前必要的 加工处理过程，包括对原药材进行一般修治整理和 部分药材的特殊处理。古代称为炮炙、修治、修事 等。
三. 中药和天然药物的基础知识
中药的性能（又称药性）： 药性理论是中药理论的核心，是对中药的基本性质和
作用特征的高度概括。药性理论的内容：四气、五味、 归经、升降浮沉、毒性、配伍、禁忌等。 它根据用药后的机体反应，通过逻辑推理归纳出来的。 它是以人体为观察对象，对药物作用进行的概括和抽 象。 中药的性状： 是指药物形状、颜色、气味、滋味、质地（包括轻重、 疏密、坚软、润燥等），它是以药物为观察对象，通 过人的感官直接感知而得到的认识。
南朝刘宋时期的雷斅《雷公炮炙论》为第一部中药炮 制学专著。
三、隋唐时期 本草知识第三次大总结
代表著作《新修本草》（唐本草）：作者（李勣，苏 敬等23人），成书年代（唐显庆四年，659年），收载 药物（850），由《本草》、《药图》、《图经》组成 （首创药图），历史价值（1、我国第一部药典性质本 草，2、我国第一部官修本草，由国家组织编纂）。
一般来说，按照药性和治疗要求而有多种炮制方法， 有些药材的炮制还要加适宜的辅料，并且注意操作 技术和适宜的火候。正如前人所说：“不及则功效 难求，太过则性味反失”。
五味的阴阳属性：辛、甘、淡属阳；酸、苦、 咸属阴。
口尝实践和药效归纳。
五味的作用
1、辛味的作用 （1）能散：散表邪（治表证，荆芥），散内
《天然药物化学》PPT课件
2024/1/29
微生物药物的来源与种类
介绍微生物药物的来源，包括细菌、真菌等微生物，以及常见的微生 物药物种类。
微生物药物的提取与分离技术
阐述从微生物中提取和分离有效成分的方法和技术手段，如发酵工程 、萃取技术等。
微生物药物的药理作用与机制
探讨微生物药物的药理作用及其机制，包括抗生素、抗病毒等方面的 研究内容。
物学和人工智能等新技术的发展，天然药物化学的研究领域也在不断扩大和深化。
6
02
天然药物的化学成分与结构
2024/1/29
7
天然药物的化学成分类型
2024/1/29
糖类成分
01
单糖、低聚糖、多糖等。
苯丙素类成分
02
简单苯丙素、香豆素、木脂素等。
醌类成分
03
苯醌、萘醌、菲醌、蒽醌等。
8
天然药物的化学成分类型
03
通过实验数据的处理和分析，得出科学、合理的结 论，撰写实验报告。
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创新性实验探索与挑战
鼓励开展创新性实验 ，探索新的天然药物 化学成分或活性物质 。
挑战高难度实验，锻 炼意志品质和团队协 作精神。
2024/1/29
培养创新思维和独立 开展科研工作的能力 ，提高学术素养。
32
THANK YOU
探讨海洋药物的药理作用及其机制，包括抗肿瘤 、抗炎、抗菌等方面的研究内容。
ABCD
2024/1/29
海洋药物的提取与分离技术
阐述从海洋生物中提取和分离有效成分的方法和 技术手段，如溶剂提取、色谱分离等。
海洋药物的开发与应用前景
分析海洋药物的开发和应用前景，以及在医药、 保健品等领域研究与应用
2024/1/29
第十一章天然药物的研究开发-PPT精品文档
4、确定单体化合物的结构，并进行活 性评价。 5、对目标化合物进行结构修饰获改造 ，开发成新药。
对有效部位进行分离，并对各组分进行 活性测试优点：
A、节省经费开支， B、节省了一些不必要的分离时间， C 、分离过程中某一过程不当，导致活性成 份流失，还可以迅速查明原因，及时补救 ， D 、当有些成份只是在与其它成份混合时， 协同作用才有效，而分离成纯品时效果就 低了或无效。这种情况在中药分析中也是 常见的，这些因素能及时得到分析。
3．确保供试材料具有活性是能够追踪到活 性化合物的前提。采用体内、体外多种 方法，多个指标对实验材料进行活性测 试。 4．天然药物及中药在临床上往往具有多方 面的治疗作用。 5．在分离过程中要按“等剂量不等强度原 则”对每一阶段所得组分进行活性定量 评估并与母体进行比较，追踪分离活性 最强的流分物中这类生物活性成分的研究常采用 体内代谢的方法进行。即将天然药物给动物食用 后，分别收集动物的粪便、尿、胆汁，然后采用 各种提取分离方法分离它们中的代谢产物，并采 用谱学和与标准品对照的方法确定它们的化学结 构，在化学结构已知的情况下进行生物活性评价 ，对于有开发价值的化合物可采用上述方法进行 进一步开发。
（四）天然药物中生物活性成分研究需 要注意的几个问题
1．知识产权的保护：创新药物的开发是一个高技术 、高风险、高投入、高回报、知识密集型的系统 工程，涉及化学、药理、制剂、临床医学、毒理 等多学科领域。据统计，开发成功一个创新药物 需要筛选1万甚至数万个化合物，故成功率极低， 难度极大，所用时间约10—12年，所需经费约2亿 —3亿美元，但回报率也很高。 2．活性测试方法选择的正确与否是活性追踪分离能 否取得成功的关键。
3、复方中药的开发
在不明确有效成分的基础上，将临 床疗效明确的经典方、经验方或经 药效学研究具有开发价值的复方中 药开发成新药，或将现有的新药改 变剂型如由口服液改为片剂、注射 剂等。
中药天然药物创研究思路课件
性状 组织、粉末 鉴别
水分、 灰分、酸 不溶性 灰分、 炽 灼残渣、重金属、 农残分析
化学对照品的快速制备 工艺和质量标准研究
制备部分化学对照品
建立性状、组 织、粉末鉴别
建立水分、杂质和 有害物质的检 查
TLC 鉴别 方法研究
建立专属性 TLC鉴别
多成分含量 测定研究
HPLC指纹图谱 检测方法研究
建立多成分 含量测定
一级色谱
三级色谱
流
份
高通量筛选
LC-MS、LC-NMR
二级色谱
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
5、LC-MS-DS/HPLC/HTS快速分离、结构鉴定、活 性筛选技术体系
Rhein-8-O-β-D-glucopyranoside
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
作用机 理研究
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
二、基于中药、天然药物的新药或先 导化合物发现的创新技术及其思路
1、 新 药 的 发 现 过 程
文档仅供参考，不文能作为献科学古依据，籍请、勿模民仿；如族有不、当之民处，间请联、系本临人改床正。名 方、天 然 产 物、国外天然药物、老药
止血成分： 鞣质类
抗真菌成分：黄烷、 二苯乙烯类
结构改造与构 效关系研究
治疗缺血性脑中风新药
抗真菌药物
文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
10、多学科合作也是创新发现 的有效途径
苦丁茶冬青的化学成分及降血 脂、抗动脉粥样硬化研究
三、中药复杂体系的物质基础与作用机理研究思路 文档仅供参考，不能作为科学依据，请勿模仿；如有不当之处，请联系本人改正。
中药创新药物研究PPT课件
较大差距，存在问题：大多数药物属于仿制产品、
药物研究靶点创新性不足、药效评价体系水平有 限、化合物库资源缺乏多样性、整体数量与国外 水平差距较大等。 中药、天然药方面研究存在靶点、机制不清， 缺乏适合的质量和药效评价体系等。
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一、研究与开发重点比较
（三）药物研究与开发重点比较
中国的药物研究重点是针对治疗重大疾病的
8
一、研究与开发重点比较
（二）临床用药比较 2005年，国内销售额位居前100位药品的总销售
额为134.24亿元，抗感染药位居首位，销售额达42亿
元。
10%
消化系统用药 抗肿瘤药
9%
免疫调节剂
7%
抗感染药 46%
血液和造血系 统用药
28%
2005年国产销量前10名产品的种类分布
9
一、研究与开发重点比较
药物。但尚未完全覆盖如呼吸系统、神经精神类
疾病等死亡率较高的重大疾病。
其他传染5 % 其他疾病3 2 % 癌症1 8 % 抗生素2 % 肺结核3 % 糖尿病3 % 血吸虫病4 % 艾滋病7 % 乙肝4 % 老年病4 % 心脑血管1 8 %
中国药物研究开发重点分布图（按治疗病种分）
13
一、研究与开发重点比较
其他 67%
2005年全球医药销售额分布
7
一、研究与开发重点比较
（二）临床用药比较 全球销量排名前十位的药物，心血管疾病药
物排首位。
精神障碍用 药 8%
类风湿性关 节炎药物 7% 心血管系统 药物 47%
呼吸系统用 药10% 血液和造血 系统用药 12%
消化系统药 物16%
2005年全球销量前10名产品的种类分布
研人员,即8.4万名。2001年辉瑞公司宣称拥有
天然药物的研究开发PPT课件
2．活性测试方法选择的正确与否是活性追踪分离 能否取得成功的关键。
3．确保供试材料具有活性是能够追踪到活性化合物的前提。采 用体内、体外多种方法，多个指标对实验材料进行活性测试。
4．天然药物及中药在临床上往往具有多方面的治疗作用。
5．在分离过程中要按“等剂量不等强度原则”对每一阶段所得 组分进行活性定量评估并与母体进行比较，追踪分离活性最强 的流分。
定义：基础 手段 涉及学科
对象
内容
目的
基础：文献资料，民间用药经验 手段：生物活性测试（高通量筛选），提取分离技术 对象：天然产物：陆地，海洋；动植物（中药），微
生物，矿物 内容：分离，结构测定（波谱技术结合化学方法）,
理化性质，半合成，全合成，结构改造（组合化 学） 目的：发现新的先导化合物或药物 利用和改善药物来源 创制新的药物
（三）血清药化学和血清药理学
• 血清药化学：研究吸收入血的化学成分 • 血清药理学：研究吸收入血的化学成分的药理 作用。 缺点： 1、化学成分吸收人血后会很快被代谢、分布、 排泄，不同时间检测同一种成分含量会有很大 差异。 2、动物所用剂量毕竟有限，难于积累到足量样 品；
3、所用的结构测定方法绝大多数只能依靠质谱如 LC-MS等，而用质谱测定化学结构不但需要对该 天然药物中的化学成分要有透彻的了解，而且有 时还需要对照品，可靠性也差，所以目前采用血 清药物化学方法研究天然药物中生物活性成分的 进展并不大，从中研究出的一些成分多数是含量 较高的已知成分或其代谢产物。
（四）天然药物中生物活性成分研究 需要注意的几个问题
1．创新药物的开发是一个高技术、高风险、高投 入、高回报、知识密集型的系统工程，涉及化学、 药理、制剂、临床医学、毒理等多学科领域。据 统计，开发成功一个创新药物需要筛选1万甚至 数万个化合物，故成功率极低，难度极大，所用 时间约10—12年，所需经费约2亿—3亿美元， 但回报率也很高。
3．确保供试材料具有活性是能够追踪到活性化合物的前提。采 用体内、体外多种方法，多个指标对实验材料进行活性测试。
4．天然药物及中药在临床上往往具有多方面的治疗作用。
5．在分离过程中要按“等剂量不等强度原则”对每一阶段所得 组分进行活性定量评估并与母体进行比较，追踪分离活性最强 的流分。
定义：基础 手段 涉及学科
对象
内容
目的
基础：文献资料，民间用药经验 手段：生物活性测试（高通量筛选），提取分离技术 对象：天然产物：陆地，海洋；动植物（中药），微
生物，矿物 内容：分离，结构测定（波谱技术结合化学方法）,
理化性质，半合成，全合成，结构改造（组合化 学） 目的：发现新的先导化合物或药物 利用和改善药物来源 创制新的药物
（三）血清药化学和血清药理学
• 血清药化学：研究吸收入血的化学成分 • 血清药理学：研究吸收入血的化学成分的药理 作用。 缺点： 1、化学成分吸收人血后会很快被代谢、分布、 排泄，不同时间检测同一种成分含量会有很大 差异。 2、动物所用剂量毕竟有限，难于积累到足量样 品；
3、所用的结构测定方法绝大多数只能依靠质谱如 LC-MS等，而用质谱测定化学结构不但需要对该 天然药物中的化学成分要有透彻的了解，而且有 时还需要对照品，可靠性也差，所以目前采用血 清药物化学方法研究天然药物中生物活性成分的 进展并不大，从中研究出的一些成分多数是含量 较高的已知成分或其代谢产物。
（四）天然药物中生物活性成分研究 需要注意的几个问题
1．创新药物的开发是一个高技术、高风险、高投 入、高回报、知识密集型的系统工程，涉及化学、 药理、制剂、临床医学、毒理等多学科领域。据 统计，开发成功一个创新药物需要筛选1万甚至 数万个化合物，故成功率极低，难度极大，所用 时间约10—12年，所需经费约2亿—3亿美元， 但回报率也很高。
中药新药研究与开发PPT课件
各环节的研究工作必须符合《世界医学 大会赫尔辛基宣言》（即公正、尊重人格、 力求使受试者最大程度受益和尽可能避免伤 害）的要求。
43
GCP 内容
消费者权益的保障： 知情同意书 伦理委员会
44
GCP 内容
伦理委员会由医药相关专业人员、非医 药专业人员、法律专家及来自其他单位的人 员，至少五人组成，并有不同性别的要求 。
药理毒理研究
＊药理毒理研究资料综述。
＊主要药效学试验及文献资料。
＊一般药理研究的试验及文献资料。
＊急性毒性试验及文献资料。
＊长期毒性试验及文献资料。
＊过敏性、溶血性和局部刺激性等主要与局部、全身给药相关的特殊安全性试验 研究和文献资料。
＊复方制剂中多种成份药效、毒性、药代动力学相互影响的试验及文献资料。
审批过程。
13
国家政策导向
•
国家鼓励研制新药，对创制的新药
及治疗疑难危重疾病的新药实行加快审
批（艾滋病、癌症等）。
14
药品标准
• 国家药品标准，指国家为保证药品质量制
定的质量指标，检验方法以及生产工艺等技术 要求，包括《中华人民共和国药典》《药品注 册标准和其它药品标准》
注册标准，国家药监局批准给申请人特定 药品标准。
※ 直接接触药品的包装材料和容器的选择依据及质量标准。
40
药理毒理研究资料
※ 药理毒理研究资料综述。 ※ 主要药效学试验及文献资料。 ※ 一般药理研究的试验及文献资料。 ※ 急性毒性试验及文献资料。 ※ 长期毒性试验及文献资料；依赖性试验及文献资料。 ※ 过敏性、溶血性和局部刺激性等主要与局部、全身给药相关的特
生产企业必须执行 有待转正
15
中药、天然药物注册分类
43
GCP 内容
消费者权益的保障： 知情同意书 伦理委员会
44
GCP 内容
伦理委员会由医药相关专业人员、非医 药专业人员、法律专家及来自其他单位的人 员，至少五人组成，并有不同性别的要求 。
药理毒理研究
＊药理毒理研究资料综述。
＊主要药效学试验及文献资料。
＊一般药理研究的试验及文献资料。
＊急性毒性试验及文献资料。
＊长期毒性试验及文献资料。
＊过敏性、溶血性和局部刺激性等主要与局部、全身给药相关的特殊安全性试验 研究和文献资料。
＊复方制剂中多种成份药效、毒性、药代动力学相互影响的试验及文献资料。
审批过程。
13
国家政策导向
•
国家鼓励研制新药，对创制的新药
及治疗疑难危重疾病的新药实行加快审
批（艾滋病、癌症等）。
14
药品标准
• 国家药品标准，指国家为保证药品质量制
定的质量指标，检验方法以及生产工艺等技术 要求，包括《中华人民共和国药典》《药品注 册标准和其它药品标准》
注册标准，国家药监局批准给申请人特定 药品标准。
※ 直接接触药品的包装材料和容器的选择依据及质量标准。
40
药理毒理研究资料
※ 药理毒理研究资料综述。 ※ 主要药效学试验及文献资料。 ※ 一般药理研究的试验及文献资料。 ※ 急性毒性试验及文献资料。 ※ 长期毒性试验及文献资料；依赖性试验及文献资料。 ※ 过敏性、溶血性和局部刺激性等主要与局部、全身给药相关的特
生产企业必须执行 有待转正
15
中药、天然药物注册分类
第九章中药新药研发ppt课件
3
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
天然药物研究思路
天然药物提取分离
药理筛选及研究
天然药物进一步分离，获得先导化合物
结构鉴定、理化性质研究、药理研究、结构改造
新药研发
4
例（1）：溶解度差异
中药水提取液 加数倍量浓醇 静置过夜
母液
沉淀
（目标成分） （水溶性杂质）
中药醇提取液 （如蛋白质、多糖、果胶、粘液质） 加数倍水 静置过夜
母液
沉淀
（目标成分） （脂溶性杂质）
（如油脂、叶绿素等） 7
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
28
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
15
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
红外光谱： 是化学键的振动在红外光区引起的吸收谱图 可用于确定官能团类型和构象、构型、取代模式等
16
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
5
经营者提供商品或者服务有欺诈行为 的，应 当按照 消费者 的要求 增加赔 偿其受 到的损 失，增 加赔偿 的金额 为消费 者购买 商品的 价款或 接受服 务的费 用
天然药物原理PPT课件
其疗效和安全性。
优势与局限性
优势
天然药物具有疗效确切、副作用相对较小、价格相对较低等 优势，尤其在慢性病和疑难杂症的治疗中具有一定的疗效。
局限性
由于天然药物的成分复杂，质量控制难度较大，且存在个体 差异等问题，因此其疗效不稳定，有时需要与其他药物联合 使用。同时，一些天然药物存在一定的毒性和不良反应，需 要在专业医生的指导下使用。
02
CHAPTER
天然药物原理
天然药物的药效物质基础
天然药物的药效物质基础是指天然药物 中能够产生药效作用的化学成分。这些 成分通常具有特定的化学结构和生物活 性，能够与人体内的靶点相互作用，从
而达到治疗疾病的目的。
天然药物的药效物质基础可以是单一化 合物，也可以是多种化合物的混合物。 这些化合物可以是已知的化合物，也可
天然药物的活性成分通常具有特定的化学结构和生物活性，能够与人体内的靶点相 互作用，从而达到治疗疾病的目的。
天然药物的生物活性
天然药物的生物活性是指其药效作用机制和作用特点。不同 种类的天然药物具有不同的生物活性，其作用机制和作用特 点也不同。
天然药物的生物活性可以通过体外实验、动物实验和临床试 验等方法进行验证和评价。了解天然药物的生物活性有助于 更好地理解其药效作用机制和作用特点，为临床应用提供科 学依据。
氧化等功效。
04
CHAPTER
天然药物的研发与生产
天然药物的研发流程
药物筛选
从天然资源中筛选具有药效的活性成分，并进行初步的体外和体内药 效学实验。
药学研究
对活性成分进行提取、分离、纯化，确定其化学结构，并进行药学研 究，包括急性毒性、长期毒性、致突变性等安全性评价。
制剂研究
根据临床需要，将活性成分制成适合临床应用的制剂，并进行相关研 究。
优势与局限性
优势
天然药物具有疗效确切、副作用相对较小、价格相对较低等 优势，尤其在慢性病和疑难杂症的治疗中具有一定的疗效。
局限性
由于天然药物的成分复杂，质量控制难度较大，且存在个体 差异等问题，因此其疗效不稳定，有时需要与其他药物联合 使用。同时，一些天然药物存在一定的毒性和不良反应，需 要在专业医生的指导下使用。
02
CHAPTER
天然药物原理
天然药物的药效物质基础
天然药物的药效物质基础是指天然药物 中能够产生药效作用的化学成分。这些 成分通常具有特定的化学结构和生物活 性，能够与人体内的靶点相互作用，从
而达到治疗疾病的目的。
天然药物的药效物质基础可以是单一化 合物，也可以是多种化合物的混合物。 这些化合物可以是已知的化合物，也可
天然药物的活性成分通常具有特定的化学结构和生物活性，能够与人体内的靶点相 互作用，从而达到治疗疾病的目的。
天然药物的生物活性
天然药物的生物活性是指其药效作用机制和作用特点。不同 种类的天然药物具有不同的生物活性，其作用机制和作用特 点也不同。
天然药物的生物活性可以通过体外实验、动物实验和临床试 验等方法进行验证和评价。了解天然药物的生物活性有助于 更好地理解其药效作用机制和作用特点，为临床应用提供科 学依据。
氧化等功效。
04
CHAPTER
天然药物的研发与生产
天然药物的研发流程
药物筛选
从天然资源中筛选具有药效的活性成分，并进行初步的体外和体内药 效学实验。
药学研究
对活性成分进行提取、分离、纯化，确定其化学结构，并进行药学研 究，包括急性毒性、长期毒性、致突变性等安全性评价。
制剂研究
根据临床需要，将活性成分制成适合临床应用的制剂，并进行相关研 究。
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• 中药资源调查研究的主要内容：阐明药用资源的种类、分 布、气候特点、生态环境、蕴藏量、产量和可持续开发量 等，为药用植物的栽培、可持续利用和资源保护提供科学 依据。
• 传统调查方法：实地调查、标本采集、样方分析。 • 资源调查新方法：实地调查、样方分析、遥感技术、构建
中药资源立体数据库。
20
2、天然产物资源学与植物化学亲缘学研究
• ③构建中国天然产物资源数据库。
21
• 药用植物亲缘学：是研究药用植物的植物亲缘关系－化学 成分－疗效（药理活性及传统疗效）间的相关性的一门新 兴的边缘学科。
• 研究思路：主要利用植物形态分类学、细胞和染色体分类 学、数量分类学和植物化学的研究结果结合药理、毒理研 究结果和传统疗效，对药用植物的亲缘学进行系统分析， 归纳和总结药用植物的亲缘关系，为药用资源的开发利用 提供科学依据。
阐明化学组学与 基因组学、蛋白
组学的关系
基因组学 蛋白组学 代谢组学
活性评价
阐明中药复杂体系的物质基础、 药理作用、作用机理
阐明药理作用、 作用机理
17
四、基于天然产物的化学生物学研究 植物多糖的作用靶点与分子结构研究
18
五、中药质量标准创新体系的构建思路
中药
系统化学成分研究
阐明其化学成分
性状 组织、粉末 鉴别源自• 研究思路：• ①以化学对照品为对照，采用GC、GC-MS、HPLC-DAD、 LC-MS等色谱和色谱-光谱/波谱联用技术对同属、同科或 近缘植物进行系统分析，阐明天然产物及其母核和衍生物 在各科属植物中的分布和含量。
• ②对目前已上市或产业化前景较好的重点活性天然产物进 行资源品质研究，阐明资源的利用价值。
4
1、 新 药 的 发 现 过 程
文 献 古 籍、民 族 、 民 间、临 床 名 方、天 然 产 物、国外天然药物、老药
收集样品 提取
粗提物
体外方法 体内方法
活性筛选
有活性
活性跟踪 分离 结构鉴定
无活性
有效部位
新药研发
有效部 位新药
有效成分
新药研发
有效成 分新药
活性先导化合物
结构优化
体内代谢研究
构效关系研究 代谢产物
苦丁茶冬青的化学成分及降血 脂、抗动脉粥样硬化研究
16
三、中药复杂体系的物质基础与作用机理研究思路
化学成分研究 LC-DAD-MS分析 构建化学组分库
单味中药 中药复方
拆方试验
药代动力学
模型动物
基因组学 蛋白组学
含药血清
药理学试验
LC-DAD-MS分析 构建化学组分库
体外活性试验
机理研究 药效试验
水分、 灰分、酸 不溶性 灰分、 炽 灼残渣、重金属、 农残分析
化学对照品的快速制备 工艺和质量标准研究
制备部分化学对照品
建立性状、组 织、粉末鉴别
建立水分、杂质和 有害物质的检 查
TLC 鉴别 方法研究
建立专属性 TLC鉴别
多成分含量 测定研究
HPLC指纹图谱 检测方法研究
建立多成分 含量测定
建立指纹图 谱检测标准
构建中药 材质量标准体系
19
五、中药资源及可持续利用创新研究思路
1、中药资源调查
• 必要性：常用和少常用中药材约1000余种，已有200种实 现人工种植，但仍有多数品种完全或部分依靠野生资源， 进行中药资源调查，摸清家底，仍是实现中药资源可持续 利用的重要研究内容，同时对中药资源的保护也有重要意 义。
活性化合物
活性筛选
新药研发 活性化合物 新化学药
5
2、靶酶亲和色谱－质谱联用技术用于天然 产物活性成分的快速筛选、分离、结构 鉴定
3、分子烙印色谱－质谱联用技术用于天然 产物活性成分的快速筛选、分离、结构 鉴定
6
4、多维色谱－高通量筛选－快速结构鉴定(LC-MS、 LC-NMR)联用技术
一级色谱
中药、天然药物创新研究思路
1
概述
• 创新是中华民族的灵魂 • 一项创新可以诞生一个学科，一项创新
可以形成一个产业，一项创新可以拯救 一个企业 • 原始创新 • 集成创新 • 引进、消化、吸收、创新
2
一、基于中药化学成分的创新研究思路
中药
天然药物
活性筛选
活性提取物
指纹图 谱研究
DAD、LC-MS 分析
11
8、以传统中医组方理论为指导的创新药物的发现
中药有效部位复方制剂的研发 ——注射用丹七通络（冻干）的研制
12
研究思路
三七注射液：益气活血 丹参注射液：活血化瘀
中医治疗冠心病： 益气活血
三七总皂苷＋丹参总酚酸
中药有效部位复方制剂
13
9、认真、细致的观察、调查、分析， 是创新药物发现的途径之一
DAD、ELSD、 CAD比较分析
体内代 谢研究
定量分析
TLC或HPLC分析
中药或著 名植物药
分离与结构鉴定
化合物
高含量 化合物
系列化合物 活性筛选
衍生物合成 与结构沟通
HSCCC
药代动力学
MS规 律研究
NMR规 律研究
活性化合物
动物试验
作用机 理研究 3
二、基于中药、天然药物的新药或先 导化合物发现的创新技术及其思路
9
7、以中医理论为指导的创新药物的发现 从补肾阳到治疗老年痴呆症新药的研发
——苁蓉总苷胶囊的研制
10
研究思路
中医理论：呆痴多属髓 海亏空，治当补肾益髓
选择中药
肉苁蓉、锁阳、淫羊藿、巴戟天… … 活性筛选
活性成分、作用 机理、体内代谢
肉苁蓉 有效部位筛选
苯乙醇苷类 含量测定
管花肉苁蓉
药学、药理 毒理、临床
• 天然产物的资源学：主要研究天然产物及其母核和衍生物 在各科属植物中的分布、含量、资源品质等，从而构建中 国天然产物资源数据库。
• 天然产物的资源品质研究：主要是阐明天然产物在生物体 中的含量、是否属于主成分、相关物质的种类和含量、杂 质的种类和含量、分离纯化的难易程度、资源的可持续利 用量等，从而综合评价一种资源的品质。
三级色谱
流
份
高通量筛选
LC-MS、LC-NMR
二级色谱
7
5、LC-MS-DS/HPLC/HTS快速分离、结构鉴定、活 性筛选技术体系
Rhein-8-O-β-D-glucopyranoside
8
6、天然产物结构优化新技术
• 土壤微生物转化 • 肠内菌转化 • 动植物反应器转化 • 化学方法结合生物方法联合转化
从龙血竭活性成分研究到治疗缺血性脑 中风和抗真菌药物的发现
14
研究思路
剑叶龙血树
真菌感染或受伤
分泌树脂
活血止血、去腐生肌
活血止血有效成分研究
抗真菌活性 成分研究
活血成分： 黄酮类
止血成分： 鞣质类
抗真菌成分：黄烷、 二苯乙烯类
结构改造与构 效关系研究
治疗缺血性脑中风新药
抗真菌药物
15
10、多学科合作也是创新发现 的有效途径
• 传统调查方法：实地调查、标本采集、样方分析。 • 资源调查新方法：实地调查、样方分析、遥感技术、构建
中药资源立体数据库。
20
2、天然产物资源学与植物化学亲缘学研究
• ③构建中国天然产物资源数据库。
21
• 药用植物亲缘学：是研究药用植物的植物亲缘关系－化学 成分－疗效（药理活性及传统疗效）间的相关性的一门新 兴的边缘学科。
• 研究思路：主要利用植物形态分类学、细胞和染色体分类 学、数量分类学和植物化学的研究结果结合药理、毒理研 究结果和传统疗效，对药用植物的亲缘学进行系统分析， 归纳和总结药用植物的亲缘关系，为药用资源的开发利用 提供科学依据。
阐明化学组学与 基因组学、蛋白
组学的关系
基因组学 蛋白组学 代谢组学
活性评价
阐明中药复杂体系的物质基础、 药理作用、作用机理
阐明药理作用、 作用机理
17
四、基于天然产物的化学生物学研究 植物多糖的作用靶点与分子结构研究
18
五、中药质量标准创新体系的构建思路
中药
系统化学成分研究
阐明其化学成分
性状 组织、粉末 鉴别源自• 研究思路：• ①以化学对照品为对照，采用GC、GC-MS、HPLC-DAD、 LC-MS等色谱和色谱-光谱/波谱联用技术对同属、同科或 近缘植物进行系统分析，阐明天然产物及其母核和衍生物 在各科属植物中的分布和含量。
• ②对目前已上市或产业化前景较好的重点活性天然产物进 行资源品质研究，阐明资源的利用价值。
4
1、 新 药 的 发 现 过 程
文 献 古 籍、民 族 、 民 间、临 床 名 方、天 然 产 物、国外天然药物、老药
收集样品 提取
粗提物
体外方法 体内方法
活性筛选
有活性
活性跟踪 分离 结构鉴定
无活性
有效部位
新药研发
有效部 位新药
有效成分
新药研发
有效成 分新药
活性先导化合物
结构优化
体内代谢研究
构效关系研究 代谢产物
苦丁茶冬青的化学成分及降血 脂、抗动脉粥样硬化研究
16
三、中药复杂体系的物质基础与作用机理研究思路
化学成分研究 LC-DAD-MS分析 构建化学组分库
单味中药 中药复方
拆方试验
药代动力学
模型动物
基因组学 蛋白组学
含药血清
药理学试验
LC-DAD-MS分析 构建化学组分库
体外活性试验
机理研究 药效试验
水分、 灰分、酸 不溶性 灰分、 炽 灼残渣、重金属、 农残分析
化学对照品的快速制备 工艺和质量标准研究
制备部分化学对照品
建立性状、组 织、粉末鉴别
建立水分、杂质和 有害物质的检 查
TLC 鉴别 方法研究
建立专属性 TLC鉴别
多成分含量 测定研究
HPLC指纹图谱 检测方法研究
建立多成分 含量测定
建立指纹图 谱检测标准
构建中药 材质量标准体系
19
五、中药资源及可持续利用创新研究思路
1、中药资源调查
• 必要性：常用和少常用中药材约1000余种，已有200种实 现人工种植，但仍有多数品种完全或部分依靠野生资源， 进行中药资源调查，摸清家底，仍是实现中药资源可持续 利用的重要研究内容，同时对中药资源的保护也有重要意 义。
活性化合物
活性筛选
新药研发 活性化合物 新化学药
5
2、靶酶亲和色谱－质谱联用技术用于天然 产物活性成分的快速筛选、分离、结构 鉴定
3、分子烙印色谱－质谱联用技术用于天然 产物活性成分的快速筛选、分离、结构 鉴定
6
4、多维色谱－高通量筛选－快速结构鉴定(LC-MS、 LC-NMR)联用技术
一级色谱
中药、天然药物创新研究思路
1
概述
• 创新是中华民族的灵魂 • 一项创新可以诞生一个学科，一项创新
可以形成一个产业，一项创新可以拯救 一个企业 • 原始创新 • 集成创新 • 引进、消化、吸收、创新
2
一、基于中药化学成分的创新研究思路
中药
天然药物
活性筛选
活性提取物
指纹图 谱研究
DAD、LC-MS 分析
11
8、以传统中医组方理论为指导的创新药物的发现
中药有效部位复方制剂的研发 ——注射用丹七通络（冻干）的研制
12
研究思路
三七注射液：益气活血 丹参注射液：活血化瘀
中医治疗冠心病： 益气活血
三七总皂苷＋丹参总酚酸
中药有效部位复方制剂
13
9、认真、细致的观察、调查、分析， 是创新药物发现的途径之一
DAD、ELSD、 CAD比较分析
体内代 谢研究
定量分析
TLC或HPLC分析
中药或著 名植物药
分离与结构鉴定
化合物
高含量 化合物
系列化合物 活性筛选
衍生物合成 与结构沟通
HSCCC
药代动力学
MS规 律研究
NMR规 律研究
活性化合物
动物试验
作用机 理研究 3
二、基于中药、天然药物的新药或先 导化合物发现的创新技术及其思路
9
7、以中医理论为指导的创新药物的发现 从补肾阳到治疗老年痴呆症新药的研发
——苁蓉总苷胶囊的研制
10
研究思路
中医理论：呆痴多属髓 海亏空，治当补肾益髓
选择中药
肉苁蓉、锁阳、淫羊藿、巴戟天… … 活性筛选
活性成分、作用 机理、体内代谢
肉苁蓉 有效部位筛选
苯乙醇苷类 含量测定
管花肉苁蓉
药学、药理 毒理、临床
• 天然产物的资源学：主要研究天然产物及其母核和衍生物 在各科属植物中的分布、含量、资源品质等，从而构建中 国天然产物资源数据库。
• 天然产物的资源品质研究：主要是阐明天然产物在生物体 中的含量、是否属于主成分、相关物质的种类和含量、杂 质的种类和含量、分离纯化的难易程度、资源的可持续利 用量等，从而综合评价一种资源的品质。
三级色谱
流
份
高通量筛选
LC-MS、LC-NMR
二级色谱
7
5、LC-MS-DS/HPLC/HTS快速分离、结构鉴定、活 性筛选技术体系
Rhein-8-O-β-D-glucopyranoside
8
6、天然产物结构优化新技术
• 土壤微生物转化 • 肠内菌转化 • 动植物反应器转化 • 化学方法结合生物方法联合转化
从龙血竭活性成分研究到治疗缺血性脑 中风和抗真菌药物的发现
14
研究思路
剑叶龙血树
真菌感染或受伤
分泌树脂
活血止血、去腐生肌
活血止血有效成分研究
抗真菌活性 成分研究
活血成分： 黄酮类
止血成分： 鞣质类
抗真菌成分：黄烷、 二苯乙烯类
结构改造与构 效关系研究
治疗缺血性脑中风新药
抗真菌药物
15
10、多学科合作也是创新发现 的有效途径