第五章浸出制剂

浸出液的蒸发
薄膜蒸发 使浸出液形成薄膜后进行蒸发。 使浸出液形成薄膜后进行蒸发。 形成薄膜后进行蒸发 热传播快、均匀，药液受热时间短 热传播快、均匀，药液受热时间短 不受液体静压和过热影响， 不受液体静压和过热影响 ， 可在常 压或减压下进行 浓缩效率高 适用于热敏性成分。 效率高， 热敏性成分 浓缩效率高，适用于热敏性成分。
（1）液面上蒸汽的浓度: 液面上蒸汽的浓度: 吹散蒸汽、减压蒸发。 吹散蒸汽、减压蒸发。 （2）液体蒸发面的面积:正比 液体蒸发面的面积: （3）液体表面上的压力:反比，减压蒸发 液体表面上的压力:反比，
五、浸出液蒸发的影响因素： 浸出液蒸发的影响因素： 影响因素
（4）传热温度差 热源、溶液的温度差≥20℃。 热源、溶液的温度差≥20℃ （5）液面结膜：搅拌 液面结膜： （6）传热系数： 传热系数： 减少热阻，不凝性气体、污垢层。 减少热阻，不凝性气体、污垢层。
六、浸出液的干燥 浸出液的干燥 1、干燥的原理： 干燥的原理：
传热过程 + 传质过程 热空气 （热） 温差
同时进行
湿物料 （水） 分压差> 分压差>0
2、干燥的方法、设备 干燥的方法、
1. 常压干燥 2. 减压干燥 3. 喷雾干燥 4. 冷冻干燥 1. 厢式干燥器 2. 流化床干燥器 3. 喷雾干燥器 4. 红外干燥器 5. 微波干燥器
溶剂的选择
经济、 经济、易 得、使用 安全等
浸出溶剂应达到的要求
本身无药 理作用
不与药材中有 效成分发生不 应有的化学反 应，不影响含 量测定； 量测定；
常用的浸出溶剂
极性浸出溶剂如水； 半极性浸出溶剂如乙醇、丙酮； 非极性浸出溶剂如乙醚、氯仿、石油醚 提高浸出效果：浸出辅助剂（酸、 碱、表面活性剂 （ 等）混合溶剂
大孔树脂吸附分离技术是采用 特殊的吸附剂，从中药复方煎 药中有选择地吸附其中有效成 分，去除无效成分的一种提取 精制新工艺。该技术广泛用于 分离纯化苷类、黄酮类、生物 碱类等成分。
超临界萃取技术是利用超临界流体 （Supercritical Fluid, SCF）对药材 中天然产物具有特殊溶解性来达到分 离提纯的技术。SCF对物质的溶解能 力与其密度成正比，而密度可通过压 力的变化在大范围内变化，从而可有 选择地溶解目的成分，而不溶解其他 成分，从而达到分离纯化所需成分的 目的。其优点有既避免高温破坏又没 有残留溶剂。
应能最大限度地 溶解和浸出有效 成分，而尽量避 成分， 免浸出无效成分 或有害物质； 或有害物质
水：离子水、蒸馏水 离子水、 最常用，但选择性差，霉变： 最常用，但选择性差，霉变：
（生物碱盐、甙、氨基酸、蛋白质、鞣质、 生物碱盐、 氨基酸、蛋白质、鞣质、 树胶 ）
乙醇：防腐。 乙醇：防腐。 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 不同浓度乙醇可选择浸出不同有效成分， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 90％以上：挥发油、树脂、内酯等， 50％ 70% 生物碱、甙类， 50％～70%：生物碱、甙类， 用50％以下：蒽醌类化合物等。 50％以下：蒽醌类化合物等。
影响浸出的因素
3、浸出时间 浸出时间↑ 浸出量↑ 扩散平衡) 浸出时间↑,浸出量↑ (扩散平衡) 4、浸出温度:微沸… 浸出温度:微沸 温度↑ 溶解↑ 扩散↑ 浸出↑ 温度↑，溶解↑,扩散↑，浸出↑ ； 热敏感药材,温度↓ 热敏感药材,温度↓。
影响浸出的因素
5、浓度梯度： 浓度梯度： 浓度梯度↑ 浸出速度↑ 浓度梯度↑，浸出速度↑。 6、操作压力： 操作压力： 组织坚实的药材，压力↑ 润湿↑ 浸出↑ 组织坚实的药材，压力↑，润湿↑ ，浸出↑ 7、药材与溶剂的相对运动:渗漉 药材与溶剂的相对运动: 8、新技术的应用:超声波 新技术的应用: 的应用
浸出过程
4）置换浸出阶段： ）置换浸出阶段： 用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换 用新鲜溶剂、低浓度浸出液置换 高浓度浸出液。 高浓度浸出液。 提高浓度梯度， 提高浓度梯度，加快浸出速度 浓度梯度
三、影响浸出的因素
1、浸出溶剂： 、浸出溶剂： 浸出有效成分↑ 无效成分↓ 浸出有效成分↑，无效成分↓ 有效成分
浸出过程
2）解吸、溶解阶段： ）解吸、溶解阶段： 有效成分从组织中解吸、溶解 有效成分从组织中解吸、 解吸 溶剂不同， 溶剂不同，溶解成分不同 不同
浸出过程
3）扩散阶段： ）扩散阶段：
细胞内（浓度高、渗透压高） 细胞内（浓度高、渗透压高） 浓度差、渗透压差（ 方程） 浓度差、渗透压差（Fick’s方程） 方程 溶剂（ 溶剂（动态平衡 ）
适用范围 有效成分溶于水 有效成分溶于水 对湿、热稳定 对湿、 杂质多 易霉变
2、浸渍法
药材用适当溶剂在常温、 药材用适当溶剂在常温、温热 常温 条件下浸泡，浸渍出有效成分。 条件下浸泡，浸渍出有效成分。 常温浸渍法(冷浸法) 常温浸渍法(冷浸法)， 浸渍法 加热浸渍法， 加热浸渍法， 浸渍法 多次浸渍法(重浸渍法) 多次浸渍法(重浸渍法)。 浸渍法
一、汤剂(medicinal broth) 汤剂 定义：用水煎煮-去渣取汁 定义：用水煎煮 去渣取汁 制法： 制法：煎煮法
二、中药口服液 定义：中药材经过适当的方法提取、纯化、 定义：中药材经过适当的方法提取、纯化、加入 适宜的添加剂制成的一种供口服的液体制剂。 适宜的添加剂制成的一种供口服的液体制剂。
Βιβλιοθήκη Baidu 浸出过程
1）浸润、渗透阶段：溶剂进入细胞内 浸润、渗透阶段： 浸出溶剂 药材性质
极性（ 极性（水、乙醇） 糖、蛋白质 乙醇） 非极性 脂肪油、 脂肪油、蜡质 （干燥） 干燥）
浸出过程
1）浸润、渗透阶段： ）浸润、渗透阶段： （溶剂润湿药材，渗入细胞 ） 溶剂润湿药材， 润湿药材 表面活性剂，易润湿。 表面活性剂，易润湿。 脱脂、脱蜡（ 脱脂、脱蜡（水） 药材先行干燥（非极性溶剂提取） 药材先行干燥（非极性溶剂提取） 干燥
常压干燥
减压干燥
喷雾干燥
沸腾干燥
冷冻干燥
红外线干燥
微波干燥
吸湿干燥
七、 常用浸出制剂
一、汤剂(medicinal broth) 汤剂 二、中药合剂(mixture) 中药合剂 三、酒剂(vina) 酒剂 四、酊剂(tincture) 酊剂 五、流浸膏剂(fluid extract) 流浸膏剂 六、浸膏剂(extract) 浸膏剂 七、煎膏剂(soft extract) 煎膏剂 八、口服液
4、回流法
操作流程： 药材→ 粉碎→ 浸泡润湿→ 操作流程 ： 药材 → 粉碎 → 浸泡润湿 → 回流→回收溶剂→浓缩提取液。 回流→回收溶剂→浓缩提取液。 挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等 挥发性溶剂，乙醇、乙醚、 反复套用溶剂， 反复套用溶剂， 溶剂 适用范围：挥发性、不溶于水的 适用范围：挥发性、不溶于水的
第五章
浸出制剂
河南医药技师学院 葛龙涛
内容简介
1.浸出制剂的定义、特点。 浸出制剂的定义、特点。 药材的预处理，药材的品质检查。 2.药材的预处理，药材的品质检查。 浸出溶剂， 浸出过程， 浸出方法， 3. 浸出溶剂 ， 浸出过程 ， 浸出方法 ， 浸出工艺、设备，影响浸出的因素。 浸出工艺、设备，影响浸出的因素。 浸出液的蒸发，蒸发方法，影响因素。 4.浸出液的蒸发 ，蒸发方法，影响因素。 各种浸出制剂。 5. 各种浸出制剂。
具有原药材各浸出成分的综合疗效 综合疗效， ① 具有原药材各浸出成分的 综合疗效 ， 疗效好； 疗效好； 作用缓和持久，毒性低； 缓和持久 ②作用缓和持久，毒性低； 用量减少、服用方便(原药材) ③用量减少、服用方便(原药材)； 浸出制剂中的复方应用， ④浸出制剂中的复方应用，适应了中医辨证论
治的需要。 治的需要。 贮存中易产生沉淀 变质， 中易产生沉淀、 ⑤ 贮存 中易产生沉淀 、 变质 ， 影响外观
四、浸出方法
1. 2. 3. 4. 5. 6.
煎煮法 浸渍法 渗漉法 水蒸汽蒸馏法 大孔树脂吸附分离技术 超临界萃取技术
1、煎煮法： 煎煮法：
药材加水煮沸，去渣取汁 药材加水煮沸，去渣取汁 药材 适当粉碎 适当粉碎 加水浸泡 加水浸泡 微沸一定时间 微沸一定时间 分离煎煮液 药材煎煮 次 药材煎煮2-3次 煎煮 过滤煎煮液 过滤煎煮液 浓缩至规定浓度 浓缩至规定浓度 制成各种制剂
1. 浸出效率高 浸出效率高 2. 浸出液浓度高 浸出液浓度高 3. 浸出速度快 浸出速度快
3、渗漉法
溶剂
低浓度 浸出液
药 材
浸出液
图 动态浸出过程
浓度梯度大 浓度梯度大，浸出效果好 溶剂用量少 溶剂用量少 贵重、含量低的药材 贵重、含量低的药材 慢速浸出： 慢速浸出：1-3ml/min， 浸出 ， 快速 ：3-5ml/min。 。
五、浸出液的蒸发
蒸发：浓度低浸出液→加热除去部分溶 蒸发：浓度低浸出液→加热除去部分溶 浸出液 剂→溶液浓度↑。 溶液浓度↑ 浓度 减少破坏：淡浸出液→浓浸出液， 减少破坏： 浸出液→ 浸出液， 沸腾蒸发， 沸腾蒸发， 蒸发 自然蒸发 自然蒸发 ，
五、浸出液蒸发的影响因素： 浸出液蒸发的影响因素： 影响因素
浸出液的蒸发
常用蒸发设备
1. 常压蒸发 2. 减压蒸发 3. 薄膜蒸发
浸出液的蒸发
1、常压蒸发 蒸发速度慢 适合耐热成分。 蒸发速度慢，适合耐热成分。 耐热成分 2、减压蒸发 移去蒸气，降低沸点，提高温度差， 移去蒸气，降低沸点，提高温度差， 蒸发温度低、速度快，浓缩效率高， 蒸发温度低、速度快，浓缩效率高， 温度低 效率高 适用于不耐热成分。 适用于不耐热成分。 不耐热成分
和药效。 和药效。
一、药材的预处理 (一)药材品质检查：
来源与品种鉴定；有效成分含量测定； 含水量测定
(二)药材的粉粹
适当的粒度有利于有效成分的浸出
二、浸出原理
浸出过程： 浸出过程： 1）浸润、渗透阶段 ）浸润、 3）扩散阶段 ） 2）解吸、溶解阶段 ）解吸、 4）置换浸出阶段 ）
传质过程：溶质→药材固相→溶剂液相 传质过程：溶质→药材固相→溶剂液相 过程 固相
药材
预处理
提取和精制
浓缩
配液
过滤
贴标签包装
质检
灭菌和检漏
灌封
灌封
贴标签
三、酒剂(vina) 酒剂 定义：蒸馏酒浸提液。 定义：蒸馏酒浸提液。60-70%酒精度 酒精度 制法：冷浸法、热浸法、渗漉法等 制法：冷浸法、热浸法、
四、酊剂(tincture) 酊剂 定义：乙醇液浸出物 定义： 浸出物相当于10g 外、毒、剧药材 100ml浸出物相当于 浸出物相当于 浸出物相当于20g 普通药材 100ml浸出物相当于 浸出物相当于 制法：稀释法、溶解法、浸渍法、 制法：稀释法、溶解法、浸渍法、渗漉法 酊剂与酒剂的异同：？？ 酊剂与酒剂的异同：？？
氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， 氯仿、乙醚、石油醚：非极性有机溶剂， 脂肪油、 挥发油、 蜡质、 生物碱及某些甙。 脂肪油 、 挥发油 、 蜡质 、 生物碱及某些甙 。 有效成分的提纯、精制， 有效成分的提纯、精制， 脱脂或脱蜡。 脱脂或脱蜡。
2、药材粗细 药材粗， 表面积小， 浸出效率低， 药材粗 ， 表面积小 ， 浸出效率低 ， 太细，浸出杂质多。 太细，浸出杂质多。 药材的性质、 浸出溶剂、 药材的性质 、 浸出溶剂 、 浸出方 法。 水（膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 膨胀）粗粉，乙醇：中等粉， 含粘性物药材，粗粉； 粘性物药材， 物药材 坚硬药材：细粉，疏松药材： 坚硬药材：细粉，疏松药材：粗 药材 粉。
一、概述
浸出制剂：用适当的溶剂和方法， 浸出制剂：用适当的溶剂和方法，从药材 溶剂 浸出有效成分， 中 浸出有效成分，制成供内服或外用的 制剂。 制剂。
水性浸出药剂：汤剂、中药合剂 醇性浸出药剂：酊剂、酒剂 含糖浸出药剂：煎膏剂、颗粒剂（冲级） 精制浸出药剂：片剂、丸剂、中药注射剂
浸出制剂的特点
加盖、搅拌、 天 加盖、搅拌、3-5天、滤过 粘性、新鲜、挥发性药材 粘性、新鲜、 无须浓缩、时间长、 无须浓缩、时间长、效率差
浸出工艺、 浸出工艺、设备
单级浸出工艺：溶剂一次加入 单级浸出工艺：溶剂一次加入 ， 浸出工艺 一次 浸出工艺：溶剂分次 分次加入 多级浸出工艺：溶剂分次加入 ， 连续逆流浸出工艺 浸出工艺： 连续逆流浸出工艺：